Адреномиметични средства

Адреномиметични вещества (адреномиметици) са вещества, които действат като адреналин. Под въздействието на адреномиметични агенти, адренергичните рецептори са възбудени - биохимични системи, които реагират с медиаторите на симпатичната система (вж. Медиатори). Съществуват α- и β-адренергични рецептори. Когато а-адренорецепторите се възбуждат, съдовете се стесняват, зеницата се разширява, далакът се свива; когато β-адренорецепторите са възбудени, има увеличение на скоростта на свиване на сърцето, разширяване на бронхите, разширяване на кръвоносните съдове и други ефекти.

По механизма на действие адреномиметичните средства се разделят на вещества с пряко и непряко действие. Адреномиметичните агенти с пряко действие, пряко действащи върху адренорецепторите включват, в допълнение към адреналин (вж.), Норадреналин (вж.), Мезатон (вж.), Фетанол (вж.), Изадрин (вж.), Нафтизин (вж.). За адреномиметични агенти на непряко действие - ефедрин (вж.) И фенамин (вж.); Под въздействието на тези вещества, норепинефрин се освобождава от адренергичните нервни окончания, които възбуждат адренергичните рецептори. Различните адреномиметични агенти имат различни ефекти върху а- и β-адренорецепторите. Например, норепинефрин и мезатон възбуждат главно а-адренорецептори. В резултат на това, заедно със силен вазоконстриктор и повишаване на кръвното налягане, те имат сравнително малък ефект върху сърцето и бронхите. Изадрин възбужда главно β-адренорецепторите, под неговото влияние съдовете обикновено се разширяват, бронхите се разширяват рязко, контракциите на сърцето нарастват и увеличават. Епинефринът възбужда приблизително еднакво α- и β-адренорецепторите. При това състояние преобладава стесняването на кръвоносните съдове. Налице е също значително увеличение на скоростта на сърцебиене и увеличаване на бронхите.

Ефедрин и фенамин имат подчертано стимулиращ ефект върху централната нервна система. Те причиняват психическо възбуда, намаляват апетита, имат събуждащ ефект при отравяне с наркотични и хипнотични лекарства.

Адреномиметичните средства се използват широко като вазоконстрикторни средства. Те се предписват за повишаване на кръвното налягане при шок, колапс, хипотонична болест; за вазоконстрикция и намаляване на възпалението с хрема, конюнктивит и др.; локално да спре кървенето. Към анестетици се добавят адреномиметични средства, за да се удължи тяхното действие. Практически всички адреномиметични средства могат да се използват за тези цели, с изключение на изодрин, който възбужда предимно β-адренорецепторите и фенамина, който причинява силна умствена стимулация. Много адреномиметични средства (изадрин, епинефрин, ефедрин) се използват като бронходилататори за облекчаване и предотвратяване на пристъпи на бронхиална астма, както и на астмоиден и емфизематозен бронхит. Адреномиметичните лекарства са противопоказани при хипертония, тежка атеросклероза, тиреотоксикоза.

Адреномиметици: групи и класификация, лекарства, механизъм на действие и лечение

Адреномиметиците представляват голяма група фармакологични лекарства, които имат стимулиращ ефект върху адренорецепторите, разположени във вътрешните органи и стените на кръвоносните съдове. Ефектът от тяхното влияние се определя от възбуждането на съответните протеинови молекули, което води до промяна в метаболизма и функционирането на органите и системите.

Адренорецепторите се откриват във всички тъкани на тялото, те са специфични протеинови молекули на повърхността на клетъчните мембрани. Ефекти върху адренорецепторите на адреналин и норепинефрин (естествените катехоламини в организма) причиняват различни терапевтични и дори токсични ефекти.

Когато адренергичната стимулация може да се появи като спазъм и разширение на кръвоносните съдове, релаксация на гладките мускули или, обратно, свиване на набраздените. Адреномиметиците променят секрецията на слуз чрез жлезисти клетки, повишават проводимостта и възбудимостта на мускулните влакна и др.

Ефектите, медиирани от действието на адреномиметиците, са много разнообразни и зависят от вида на рецептора, който се стимулира в даден случай. Тялото съдържа α-1, α-2, β-1, β-2, β-3 рецептори. Влиянието и взаимодействието на адреналин и норадреналин с всяка от тези молекули са сложни биохимични механизми, върху които няма да спрем, като посочваме само най-важните ефекти от стимулирането на специфични адренорецептори.

А1 рецепторите са разположени предимно на малки съдове от артериален тип (артериоли), а тяхното стимулиране води до съдов спазъм, намаляване на пропускливостта на стените на капилярите. Резултатът от действието на лекарства, които стимулират тези протеини, е повишаване на кръвното налягане, намаляване на оток и интензивност на възпалителния отговор.

а2 рецепторите имат малко по-различно значение. Те са чувствителни както към адреналина, така и към норепинефрина, но комбинирането им с медиатор предизвиква обратния ефект, т.е. чрез свързване на рецептора, адреналинът причинява намаляване на собствената си секреция. Въздействието върху α2 молекулите води до намаляване на кръвното налягане, разширяване на кръвоносните съдове, повишаване на тяхната пропускливост.

Преобладаващата локализация на β1-адренорецепторите се счита за сърце, следователно ефектът от тяхната стимулация ще се състои в промяна на работата му - увеличаване на контракциите, увеличаване на пулса, ускоряване на проводимостта по нервните влакна на миокарда. Резултатът от стимулиране на β1 също ще бъде повишаване на кръвното налягане. В допълнение към сърцето, р1 рецепторите се намират в бъбреците.

β2-адренорецепторите са в бронхите и тяхното активиране причинява разширяване на бронхиалното дърво и отстраняване на спазъм. β3-рецепторите присъстват в мастната тъкан, допринасят за разграждането на мазнините с отделянето на енергия и топлина.

Съществуват различни групи адреномиметици: алфа- и бета-адреномиметици, лекарства със смесено действие, селективни и неселективни.

Самите адренергични миметици са способни да се свързват с рецепторите, напълно възпроизвеждайки ефекта на ендогенни медиатори (епинефрин, норепинефрин) - лекарства на пряко действие. В други случаи лекарството действа индиректно: подобрява производството на естествени медиатори, предотвратява тяхното унищожаване и обратното поемане, което допринася за увеличаване на концентрацията на медиатора върху нервните окончания и за повишаване на неговите ефекти (непряко действие).

Показания за назначаване на адреномиметици могат да бъдат:

• Остра сърдечна недостатъчност, шок, внезапен спад в кръвното налягане, спиране на сърцето;
• Бронхиална астма и други заболявания на дихателната система, придружени от бронхоспазъм; остро възпаление на носната лигавица и очите, глаукома;
• Хипогликемична кома;
• Провеждане на местна анестезия.

Неселективни адреномиметици

Неселективните адреномиметици са способни да възбуждат и алфа-, и бета-рецепторите, предизвиквайки широк спектър от промени в много органи и тъкани. Те включват адреналин и норепинефрин.

Адреналинът активира всички видове адренорецептори, но се счита предимно за бета-агонист. Основните му ефекти са:

1. Вазоконстрикция на кожата, лигавиците, коремните органи и увеличаване на лумена на кръвоносните съдове на мозъка, сърцето и мускулите;
2. Повишена миокардна контрактилност и сърдечна честота;
3. Разширяването на бронхиалния лумен, намалявайки образуването на мукозни бронхиални жлези, намалява оток.

Адреналинът се използва главно с цел да се осигури спешна и неотложна грижа за остри алергични реакции, включително анафилактичен шок, спиране на сърцето (интракардиална), хипогликемична кома. Adrenaline се добавя към упойващи вещества, за да се увеличи продължителността на тяхното действие.

Ефектите на норепинефрин са много сходни с адреналина, но по-слабо изразени. И двете средства засягат гладко мускулите на вътрешните органи и метаболизма. Норепинефрин повишава контрактилитета на миокарда, свива кръвоносните съдове и повишава кръвното налягане, но сърдечната честота може дори да намалее поради активирането на други рецептори на сърдечните клетки.

Основната употреба на норепинефрин е ограничена от необходимостта от повишаване на кръвното налягане в случай на шок, нараняване, отравяне. Въпреки това, трябва да бъдете внимателни, поради риска от хипотония, бъбречна недостатъчност с неадекватно дозиране, некроза на кожата на мястото на инжектиране поради стесняване на малките съдове на микроваскулатурата.

Алфа адреномиметици

Алфа-адреномиметиците са представени от лекарства, които действат главно върху алфа-адренорецептори и са селективни (само за един тип) и неселективни (действат върху α1 и на α2-молекулите). Неселективните лекарства се считат за норепинефрин, който също стимулира бета рецепторите.

Селективните алфа1-адреномиметиками включват мезатон, етилефрин, мидодрин. Лекарствата в тази група имат добър анти-шоков ефект поради увеличаване на съдовия тонус, спазъм на малки артерии и поради това се предписват за тежка хипотония и шок. Локалното им приложение е съпроводено с вазоконстрикция, те могат да бъдат ефективни при лечението на алергичен ринит, глаукома.

Алфа2 рецепторните възбудители са по-чести поради възможността за преобладаващо локално приложение. Най-известните представители на този клас адреномиметици са нафтизин, галазолин, ксилометазолин, визин. Тези лекарства се използват широко за лечение на остро възпаление на носа и очите. Показанията за тяхното назначаване са алергичен и инфекциозен ринит, синузит, конюнктивит.

Поради бързото начало на ефекта и наличието на тези средства, те са много популярни като лекарства, които могат бързо да се отърват от такъв неприятен симптом като назална конгестия. Въпреки това, трябва да внимавате, когато ги прилагате, защото с неумерен и дългосрочен ентусиазъм за такива капки се развива не само лекарствена резистентност, но и атрофични промени в лигавицата, които могат да бъдат необратими.

Възможността за локални реакции под формата на дразнене и атрофия на лигавиците, както и системни ефекти (повишено налягане, промяна на сърдечния ритъм) не им позволява да се използват дълго време, а също така са противопоказани за бебета, хора с хипертония, глаукома и диабет. Ясно е, че и двете пациенти с хипертония и диабетици все още използват същите капки за нос като всички останали, но трябва да бъдат много внимателни. За децата се произвеждат специални продукти, които съдържат безопасна доза адреномиметик, а майките трябва да внимават детето да не получава твърде много от тях.

Селективният алфа2-адреномиметик на централното действие има не само системен ефект върху тялото, те могат да преминат през хемато-енцефалната бариера и да активират адренорецепторите директно в мозъка. Техните основни ефекти са както следва:

• По-ниско кръвно налягане и сърдечна честота;
• Нормализира сърдечния ритъм;
• Те имат успокоително и изразено обезболяващо действие;
• Намаляване на секрецията на слюнката и сълзотворащата течност;
• Намалете секрецията на вода в тънките черва.

Метилдопа, клонидин, гуанфацин, катапресан, допегит, които се използват за лечение на артериална хипертония, са широко разпространени. Способността им да намаляват секрецията на слюнката, дават анестетичен ефект и успокояват, позволявайки им да се използват като допълнителни лекарства по време на анестезия и като анестетици за спинална анестезия.

Бета адреномиметици

Бета-адренорецепторите се откриват предимно в сърцето (β1) и гладките мускули на бронхите, матката, пикочния мехур и стените на кръвоносните съдове (β2). р-адреномиметиците могат да бъдат селективни, засягащи само един тип рецептор и неселективни.

Механизмът на бета-адренергичното действие е свързан с активирането на бета-рецепторите на съдовите стени и вътрешните органи. Основните ефекти на тези лекарства са да се увеличи честотата и силата на сърдечните контракции, да се повиши налягането, да се подобри сърдечната проводимост. Бета адреномиметиците ефективно отпускат гладката мускулатура на бронхите, матката и затова се използват успешно при лечение на бронхиална астма, заплаха от спонтанен аборт и повишен тонус на матката по време на бременност.

Неселективните бета-адреномиметици включват изадрин и орципреналин, стимулиращи р1 и р2 рецепторите. Изадрин се използва в спешна кардиология за увеличаване на сърдечната честота със силна брадикардия или атриовентрикуларен блок. Преди това се предписваше и при бронхиална астма, но сега, поради вероятността от нежелани реакции от сърцето, предпочитание се дава на селективни бета2-адреномиметици. Изадрин е противопоказан при исхемична болест на сърцето и това заболяване често съпътства бронхиална астма при пациенти в напреднала възраст.

Orciprenaline (alupente) се предписва за лечение на бронхиална обструкция при астма, при спешни сърдечни заболявания - брадикардия, спиране на сърцето, атриовентрикуларна блокада.

Селективен бета1-адренергичен агонист е добутамин, използван при спешни състояния в кардиологията. Показан е при остра и хронична декомпенсирана сърдечна недостатъчност.

Широко се използват селективни бета-2 adrenostimulants. Подготовката на това действие се отпуска главно от гладките мускули на бронхите, затова те се наричат ​​също бронходилататори.

Бронходилататорите могат да имат бърз ефект, след което се използват за облекчаване на астматични пристъпи и ви позволяват бързо да облекчите симптомите на астма. Най-често срещаният салбутамол, тербуталин, произведен в инхалационни форми. Тези средства не могат да се използват непрекъснато и във високи дози, тъй като са възможни такива странични ефекти като тахикардия, гадене.

Дългодействащите бронходилататори (салметерол, volmax) имат значително предимство пред споменатите по-горе лекарства: те могат да се предписват дълго време като основно лечение на астма, да осигуряват дълготраен ефект и сами да предотвратяват появата на диспнея и астматични пристъпи.

Салметерол има най-дълъг ефект, достигайки 12 часа или повече. Лекарството се свързва с рецептора и може да го стимулира много пъти, така че не се изисква висока доза салметерол.

За да се намали тонуса на матката при риск от преждевременно раждане, нарушение на контракциите му по време на контракции с вероятността от остра хипоксия на плода, се назначава ginipral, стимулиращ бета-адренорецепторите на миометрия. Страничните ефекти на ginipral могат да бъдат замаяност, треперене, нарушение на сърдечния ритъм, бъбречна функция, хипотония.

Индиректни адреномиметици

В допълнение към средствата, които се свързват директно с адренорецепторите, има и други, които индиректно имат своя ефект, като блокират разграждането на естествените медиатори (адреналин, норепинефрин), увеличавайки тяхната секреция, намалявайки обратното поемане на "излишното" количество adrenostimulants.

Сред индиректно действащите адреноагонисти се използват ефедрин, имипрамин и лекарства от групата на инхибиторите на моноаминооксидазата. Последните се предписват като антидепресанти.

Ефедрин в действието си е много подобен на адреналина, а неговите предимства са възможността за перорално приложение и по-дълъг фармакологичен ефект. Разликата е в стимулиращия ефект върху мозъка, който се проявява чрез възбуждане, повишаване на тонуса на дихателния център. Ефедрин се предписва за облекчаване на пристъпи на бронхиална астма, с хипотония, шок, може би локално лечение на ринит.

Способността на някои адреномиметици да проникнат в кръвно-мозъчната бариера и да упражнят пряко влияние там им позволява да се използват в психотерапевтичната практика като антидепресанти. Широко прилаганите инхибитори на моноаминооксидазата предотвратяват разрушаването на серотонин, норепинефрин и други ендогенни амини, като по този начин увеличават тяхната концентрация върху рецепторите.

За лечение на депресия се използват ниалиамид, тетриндол и моклобемид. Имипрамин, принадлежащ към групата на трицикличните антидепресанти, намалява обратното поемане на невротрансмитерите, повишавайки концентрацията на серотонин, норепинефрин, допамин на мястото на предаване на нервните импулси.

Адреномиметиците имат не само добър терапевтичен ефект при много патологични състояния, но и много опасни някои странични ефекти, включително аритмии, хипотония или хипертонична криза, психомоторно възбуда и т.н., следователно, приготвянето на тези групи трябва да се използва само както е предписано от лекар. С изключително внимание трябва да се прилага при лица, страдащи от диабет, тежка атеросклероза на мозъчни съдове, артериална хипертония, патология на щитовидната жлеза.

Адреномиметици - какви са тези лекарства, механизма на действие и показанията за употреба

Адреномиметиците са доста голяма група от фармакологични средства, които стимулират адренорецепторите, локализирани в стените на кръвоносните съдове и тъканите на органите.

Ефективността на тяхното въздействие е възбуждането на протеиновите молекули, което води до промени в метаболитните процеси и аномалии във функционирането на отделните органи и структури.

Какво представляват адренорецепторите?

Абсолютно всички тъкани на тялото са съставени от адренорецептори, които са специфични протеинови молекули на клетъчните мембрани.

Когато са изложени на адреналин, стеноза или аневризма на съдовите стени, може да настъпи повишен тонус или релаксация на гладките мускулни тъкани. Адренергичната мимика спомага за промяна на секрецията на слуз от жлезите, подобрява проводимостта на електрическите импулси и повишава тонуса на мускулните влакна и т.н.

Сравнителният ефект на адреномиметиците върху адренорецепторите е показан в таблицата по-долу.

Класификация на адреномиметиците по механизма на действие

Класификацията на адреномиметика се произвежда от механизма на действие на лекарствата върху човешкия организъм.

Различават се следните типове:

• Директно действие - самостоятелно действа върху рецепторите, като катехоламини, произведени от човешкото тяло;
• Косвени действия - водят до появата на катехоламини, които произвеждат самото тяло;
• Смесено действие - комбинирайте двата горепосочени фактора.

В допълнение, директно действащите адреномиметици имат своя собствена класификация (алфа и бета), което спомага за отделянето им чрез антирецепторно-стимулиращи лекарствени компоненти.

Списък с лекарства

Показания за употреба

Основните фактори, за които се предписват адреномиметиците, са:

• Възпаление на лигавиците на носните синуси, очите, глаукомата;
• Патология на дихателната система с бронхоконстрикция и бронхиална астма;
• Местна анестезия;
• Прекратяване на контрактилитета на сърдечните структури;
• Внезапно понижаване на кръвното налягане;
• Шокови състояния;
• Сърдечна недостатъчност;
• Хипогликемична кома.

Какво представляват специалните адреномиметични лекарства за непряко действие?

Използват се не само средства, които са пряко свързани с адренорецепторите, те са различни, имат и косвен ефект, блокират процесите на дезинтеграция на адреналин и норепинефрин и намаляват излишните адреномиметици.

Най-честите лекарства за непряко действие са имипрамин и ефедрин.

Според сходството на ефекта с лекарството, епинефринът се сравнява с ефедрина, предимствата на който са възможностите за директно използване в устната кухина, а ефектът е много по-дълъг.

Отличителна черта на адреналина е стимулирането на рецепторите в мозъка, което се дължи на растежа на тонуса на дихателния център.

Това лекарство се предписва за профилактика на бронхиална астма, при понижено налягане, шокови състояния, и се използва при ринит за локална терапия.

Някои видове адреномиметици могат да проникнат в кръвно-мозъчната бариера и да имат локален ефект върху тях, което позволява използването им в психотерапията, като антидепресанти.

Инхибиторите на моноаминооксидазата се приписват на по-висока честота, предотвратявайки деформацията на ендогенни амини, норепинефрин и серотонин, увеличавайки техния брой при адренорецептори.

Фотошоп на бронходилататорното действие на адренергичните миметици

Тетриндол, моклобемид и ниаламид се използват за лечение на депресия.

Какво представляват неселективните адреномиметици?

Препаратите от тази форма имат свойството на възбуждане и алфа и бета рецептори, провокирайки редица аномалии в повечето тъкани на тялото. Неселективна адренергична мимика е адреналин, както и норепинефрин.

Първият, адреналин, стимулира всички видове рецептори.

Неговите основни действия, които засягат структурата на лице, са:

• Стесняване на съдовите стени на съдовете на кожата и лигавиците, разширяването на стените на мозъчните съдове, мускулната тъкан и кръвоносните съдове на сърдечната структура;
• Увеличаване на броя на контрактилната функция и силата на контракциите на сърдечния мускул;
• Увеличаване на размерите на бронхите, намаляване на образуването на лигавични секрети от жлезите на бронхите, отстраняване на оток.

Тази неселективна адренергична мимика се използва за осигуряване на първа помощ в периода на алергия, шокови състояния, при прекратяване на сърдечните контракции, кома с хипогликемичен характер. Adrenaline се добавя към упойващи средства за увеличаване на продължителността на експозицията им.

Предоставянето на ефекта на норепинефрин в по-голямата си част е подобно на ефективността на адреналина, но неговата тежест е по-ниска. И двете лекарства имат един и същ ефект върху гладката мускулна тъкан и метаболитните процеси.

Норепинефринът спомага за увеличаване на силата на свиване на сърдечния мускул, тесните кръвоносни съдове и повишава кръвното налягане, но броят на миокардните контракции може да намалее, което се причинява от стимулиране на други клетъчни рецептори на сърдечните тъкани.

Основните фактори, при които се използва норепинефрин, са шокови състояния, травматични ситуации и отравяне с токсини, когато кръвното налягане намалява.

Но трябва да се внимава, тъй като съществува риск от прогресиране на хипотоничен припадък, бъбречна недостатъчност (предозиране), отмиване на кожната тъкан на мястото на инжектиране, вследствие на малка капилярна стеноза.

Адреналин и норепинефрин

Какъв ефект има алфа-адреномиметичното лечение?

Тази подгрупа лекарства е лекарство, което оказва влияние главно върху алфа-адренорецепторите.

Тук има разделение на две допълнителни подгрупи: селективни (засягат 1 вид) и неселективни (засягат и двата вида алфа рецептори).

Неселективните лекарства включват норепинефрин, който стимулира, в допълнение към алфа рецепторите, бета рецептори.

Лекарства, които предизвикват инициирането на алфа-1 адренергични рецептори, включват Midodrin, Ethylephrine и Mezaton. Тези инструменти имат добър ефект върху шоковите състояния, повишавайки тонуса на съда, стеснявайки малките съдове, което води до тяхното използване при понижено налягане и шокови състояния.

Лекарствата, които причиняват възбуждането на алфа-2 адренорецепторите, са често срещани, тъй като могат да се прилагат локално. Най-често срещаните: Визин, Нафтизин, Ксилометазолин и Галазолин.

Използват се за лечение на остро възпаление на синусите и очите. Показания за употреба са инфекциозен или алергичен произход на ринит, конюнктивит, синузит.

Тези лекарства са много търсени, тъй като ефектът е достатъчно бърз и освобождава пациента от запушване на носа. Но при продължителна употреба или при предозиране може да има пристрастяване и атрофия на лигавиците, които вече не могат да се променят.

Тъй като при употребата на тези лекарства може да има локално дразнене и атрофия на лигавиците, както и повишаване на кръвното налягане, нарушения в ритъма на сърдечните контракции, е забранено да се използват за дълъг курс.

За кърмачета, пациенти с хипертония, пациенти с диабет и глаукома, тези лекарства имат противопоказания за употреба.

За децата се правят специални капки с по-ниска доза адреномиметици, но също така е важно да се използват в съответствие с препоръчителната доза.

Селективните алфа-2 централно действащи адреномиметици имат системен ефект върху организма. Те могат да преминават през кръвно-мозъчната бариера и да стимулират мозъчните адренорецептори.

Сред тези лекарства най-често се срещат Клофелин, Капапресан, Допегит, Метилдол, които се използват за лечение на хипертония.

Те имат следния ефект:

• Намаляване на производството на вода в тънките черва;
• Има седативно и аналгетично действие;
• Намаляване на нивото на налягане и сърдечната честота;
• Възстановяване на сърдечния ритъм;
• Намаляване на производството на слюнка и сълзи.

Какви са специалните бета-адреномиметици?

Бета рецепторите са локализирани в по-голяма степен в кухината на сърцето (бета-1) и в гладките мускулни тъкани на бронхите, съдовите стени, пикочния мехур и матката (бета-2). Тази група може да действа едновременно на един рецептор (селективен) и неселективен - стимулиращ няколко рецептора едновременно.

Надбъбречните стимуланти от тази група имат такъв механизъм на действие - те активират съдовите стени и органи.

Ефективността на техните действия е да се увеличи броят и силата на контракциите на всички структурни компоненти на сърцето, да се повиши кръвното налягане, както и да се подобри проводимостта на електрическите импулси.

Лекарствата от тази група ефективно отпускат гладките мускулни тъкани на матката и бронхите, поради което се използват доста ефективно за лечение на повишен мускулен тонус на матката по време на периода на раждане, риска от спонтанен аборт и лечение на астма.

Селективен бета-1 адреномиметик - Добутамин, използван в критични състояния на сърдечната система. Използва се при остра или хронична сърдечна недостатъчност, която тялото не може да компенсира.

Селективните бета-2 адреномиметици са придобили достатъчна популярност. Лекарства от такъв план помагат за отпускане на гладката мускулна тъкан на бронхите, което им дава името бронходилататор.

Лекарствата в тази група могат да се характеризират с бърза ефикасност и да се използват за лечение на астма, бързо облекчаване на симптомите на недостиг на въздух. Най-честите лекарства са тербуталин и салбутамол, които са направени под формата на инхалатори.

Тези лекарства не могат да се използват дълго време и в големи дози, тъй като могат да се развият сърдечни аритмии, гадене и рефлекси на ръката.

Препаратите за продължителна експозиция (Volmax, Salmeterol) имат значителен плюс в сравнение с гореспоменатите лекарства: те могат да се използват за продължителен курс и имат профилактичен ефект за предотвратяване на появата на симптоми на дефицит на въздух.

Най-дългият ефект е Salmeterol, който е валиден за дванадесет часа или повече. Инструментът притежава свойствата на множествена стимулация на адренорецептора.

За да се намали тонуса на мускулите на матката, с риск от раждане на дете преждевременно, нарушението на неговата контрактилна функция по време на контракции с риск от остър кислороден глад на плода, се назначава Ginipral. Страничните ефекти могат да включват замаяност, тремор, нарушена ритмичност на сърдечни контракции, бъбречна функция и ниско кръвно налягане.

Неселективните бета-адреномиметици са Изадрин и Оципреналин, които стимулират и бета-1, и бета-2 рецепторите.

Първият от тях, Изадрин, се използва за спешно лечение на сърдечни заболявания, за да се увеличи честотата на сърдечните контракции със силно намалено налягане или блокиране на атриовентрикуларния път.

Преди това лекарството е предписвано за астма, но сега, поради риска от странични ефекти върху сърцето, се предпочитат селективни бета-2 адреномиметици. Той е противопоказан при исхемия на сърцето и тази патология е свързана с астма при възрастни хора.

Вторият от тях, Орципреналин, се предписва за лечение на бронхиална обструкция при астма, за спешна помощ при сърдечни патологии - патологично намален брой сърдечни контракции, блокада на атриовентрикуларния път или спиране на сърцето.

Дълготрайни лекарства

Как се въвеждат адреномиметиците в организма?

Препаратите от тази група имат пряко или непряко въздействие върху всички органи на човешкото тяло, в структурата на които има мускулна тъкан.

Въвеждане на лекарства в тялото по различни начини:

• Въвеждането на адреналин в мускула ефективно повишава кръвното налягане;
• Местното приложение на лекарства е използването на такива видове: капки за очи, аерозоли, спрейове, мехлеми и др.;

Интравенозното приложение е също толкова често, особено когато има спешна нужда от употреба на лекарството.

Доста често лекарства от тази група се комбинират с анестетици за тяхното дългосрочно действие.

Какви странични ефекти могат да възникнат?

При неправилна употреба, предозиране или продължителна употреба на адренергични блокери могат да се появят нежелани реакции, включително:

• Психомоторна възбуда;
• Намалено налягане;
• Пристрастяване към компонентите на лекарството и липса на ефективност;
• Нарушения на сърдечния ритъм;
• Хипертонична криза.

Превенция за подобряване на ефикасността

Препоръчително е да изпълните следните действия:

• Правилното хранене;
• Поддържане на воден баланс;
• По-активен начин на живот;
• Активни спортове;
• Изберете дозата с Вашия лекар;
• Редовно се подлагат на преглед по време на лечението.

Видео: Адреномиметици.

заключение

Лекарствата в тази група имат отличен ефект като терапия за широк спектър от патологии. Въпреки това, лекарствата имат отделни странични ефекти, така че адреномиметиците трябва да се използват само след назначаването на квалифициран специалист.

Особено внимание трябва да се обърне на пациенти, страдащи от диабет, изразени атеросклеротични отлагания в съдовете на мозъчната хипертония и патологии на щитовидната жлеза.

Преди да използвате лекарството, не забравяйте да се консултирате с Вашия лекар.

Не се самолечете и бъдете здрави!

Адреномиметични лекарства

Човешкото тяло е сложна система, в която най-сложните процеси и действия започват да влияят върху малките рецептори. Какво е това? Това са специализирани нервни окончания, при които образуването на електрически импулс се осъществява под въздействието на химическо вещество. Има много видове рецептори, например, адренорецептори, които също са разделени на няколко групи. Веществата, които засягат тялото чрез тези рецептори, се наричат ​​адреномиметици (АМ).

Характеристики на рецептора

Адренорецепторите се разделят на α и β, сред които има α1, α2, β1, β2 и β3 рецептори:

Местоположение на адренорецепторите

• α1-адренорецепторите се намират в артериолите и реагират на норепинефрин, причинявайки вазоспазъм и следователно увеличаване на налягането. Също така, тези рецептори са локализирани в мускулите на гладката мускулатура, т.е. в радиалния мускул на ириса, сфинктера на пикочния мехур. Когато тези рецептори се стимулират, се появяват разширяване на зеницата и задържане на урината.
• α2-адренорецепторите реагират на адреналин и норепинефрин, тяхното активиране води до намаляване на синтеза на норепинефрин. Основният ефект е стесняване на съдовете.
• β1-адренорецепторите се намират в сърцето и реагират на норепинефрин, когато се стимулират, честотата и силата на сърдечните контракции се увеличават.
• β2-адренорецепторите се откриват в бронхите, матката, черния дроб, реагират на адреналина, когато се стимулират, норепинефринът се секретира активно, бронхите се разширяват и глюкозата се активира от гликоген в черния дроб.
• β3-адренорецепторите се локализират главно в мастната тъкан, когато се стимулират, разграждането на мазнините се получава с образуването на енергия.

класификация

Една от класификациите се основава на механизма на действие на лекарствата:

Директно действащите адреномиметици действат сами върху рецепторите, като катехоламини, произведени в организма.

Индиректните адреномиметици са вещества, които насърчават отделянето на собствените катехоламини в организма.

Смесените ефекти на адреномиметиците комбинират двата ефекта.

Използване на

Алфа-адреномиметиците се използват в медицината като спешна помощ и като местни вазоконстрикторни агенти.

Диаграма на бронходилататорното действие на адренергичните миметици

Фенилефрин (Mezaton), лекарство, активно използвано в болницата поради способността му бързо да повишава кръвното налягане, се нарича α1-адреномиметик на пряко действие. Косвено намалява честотата на контракциите на сърцето. Също така, лекарството се използва в офталмологията поради разширяването на зеницата. Често фенилефринът се използва като локален вазоконстриктор, например за лечение на ринит.

Сред α2-адреномиметиците могат да се разграничат лекарства от локално и централно действие. Лекарствата, които се използват локално, включват Оксиметазолин, Ксилометазолин и Нафазолин. Те се използват за свиване на кръвоносните съдове и намаляване на оток на лигавицата при ринит с различна етиология. Въпреки това, те не трябва да се предписват дълго време, тъй като с увеличаване на продължителността на приема се наблюдава намаляване на ефективността. Пример за централно действащо лекарство е клонидинът, който засяга вазомоторния център на мозъка, като потиска работата му. Следователно, има намаляване на контракции на сърцето, разширяване на кръвоносните съдове и, като следствие, намаляване на налягането. Чрез намаляване на секрецията на вътреочната течност се предписва клонидин за лечение на глаукома.

Бета-адреномиметиците са неразделна част от схемите за лечение на сърдечна недостатъчност, астма и спешна помощ за спиране на сърцето.

Известен представител на β1-AM е добутамин (Dobutrex). Основният ефект от него е да се повиши силата на сърдечните контракции, което има положителен ефект върху хода на сърдечната недостатъчност. Страничен ефект от приемането на това лекарство може да бъде натискната болка в сърцето, която се дължи на повишената нужда от доставка на кислород.

Най-честият β2-AM, получен в пулмологията, поради способността им да разширяват бронхите. Препаратите от тази група включват салбутамол, салметерол, фенотерол и други. Тези лекарства се предписват като спрейове за облекчаване на бронхоспазъм при бронхиална астма и запушване на белите дробове, както и за предотвратяване на бронхоспазъм. Чести странични ефекти са сърцебиене. Понякога адреномиметиците от тази група се използват за отпускане на матката при състояния, застрашаващи спонтанен аборт.

Неселективните адреномиметици действат върху а и р адренорецепторите. Тези лекарства включват норепинефрин (норепинефрин) и адреналин (епинефрин). Основните ефекти на норепинефрин са кратко повишаване на налягането, увеличаване на силата и намаляване на броя на сърдечните удари. Най-често това лекарство се използва за бързо увеличаване на налягането и спешната помощ на пациента. Адреналинът действа чрез увеличаване на интензивността и честотата на сърдечните контракции. Използва се и при спешни ситуации за спиране на сърцето, в офталмология.

Адреномиметична класификационна таблица

Методи на приложение

Ако считаме, че адреномиметиците пряко или непряко засягат всички органи, в структурата на които има мускулни влакна, тогава има много начини на приложение:

• Локално приложение на адренергични агонисти като капки, спрейове, аерозоли, течности за овлажняване на тампони, като част от мехлеми.
• Често са и интравенозни форми, особено в интензивните отделения. Често лекарства от тази група се комбинират с анестетици за по-продължително действие.
• Подкожното приложение на адреналин е почти също толкова ефективно за повишаване на кръвното налягане.

Адреномиметици - адреномиметични лекарства

Адреномиметични лекарства, адреномиметици, адреномиметични лекарства, адреномиметика (от латинското наименование - адреналис - надбъбречни жлези и от гръцката дума - миметични - имитативни, репродуктивни) - вещества, които имат стимулиращ ефект върху адренорецепторите, подобни на норадреналин и адреналин. В зависимост от степента на афинитет към адренорецепторите, адреномиметиците се класифицират в: α-, β-адренергични (адреналин хидрохлорид (β1, β2, α1, α2), норадреналинов хидротартрат (α1, α2, β1) α-адреномиметик (мезатон (α1), оксиметазол) α1), гуанфацин (α2), метилдопа (α2), клонидин (α2), тетризолин (α1, α2), ксилометазолин (α1, α2), нафазолин (α1, α2)) β-адрено миметици (изодрин (β1, β2), салбутамол (β2), тербуталин (β2), фенотерол (β2), кленбутерол (β2), орципреналин (β2), добутамин (β1), също се разграничават симпатикомиметиците, които са адреномиметични средства за индиректно действие. Допамин в стандартни терапевтични дози има стимулиращ ефект върху допаминергичните рецептори, в големи дози на β-адренергични рецептори, във високи дози върху бета- и а-адренорецепторите.

Адреномиметичните лекарства възбуждат α1-, α2-, β1-, β2-адренорецепторите. Симпатикомиметиците имат медииран фармакологичен ефект, потенциращ освобождаването на норепинефрин от окончанията на адренергичните нерви или инхибиране на обратното им захващане. Фармакологичното действие на β- и α-адреномиметиците се проявява в стесняване на почти всички кръвоносни съдове, повишаване на контрактилитета на миокарда, повишаване на сърдечната честота, подобряване на проводимостта и увеличаване на автоматизма в миокарда и дилатация на бронхите. Активирането на адренорецепторите води до повишаване на концентрацията на вътреклетъчния калций и сАМР. α1-адреномиметици, реагиращи с постсинаптични адренорецептори на съдовата стена, причиняват свиване на гладките мускули, вазоконстрикция и повишаване на кръвното налягане. Друг ефект на а1-адренергичните агонисти е намаляването на секрецията на носната лигавица. α2-адреноцепторни агонисти централно действие (клонидин, гуанфацин, метилдопа), прониква през кръвно-мозъчната бариера и да се стимулира пресинаптичните адренорецептори вазомоторен център на мозъка, е намалено освобождаване на медиатор в синаптичната цепнатина на симпатиковата и намаляване на импулси на потока на централната нервна система, което води до понижаване на нивата на кръвното налягане. Чрез стимулиране на β-адренорецептори се активира мембранната аденилат циклаза и се увеличава съдържанието на калций вътре в клетката. Неселективните β-адреномиметици увеличават честотата и силата на сърдечните удари, като в същото време има релаксация на гладката мускулатура на бронхите и кръвоносните съдове и увеличаването на систоличното кръвно налягане, средното и диастолното, напротив, намалява. Адреномиметичните лекарства от групата на селективните β2-адреномиметици имат преобладаващ ефект върху гладките мускули на бронхите, поради което се използват широко при бронхиална астма и обструктивни белодробни заболявания. Селективните β1-адреномиметици в по-голяма степен действат върху миокарда, предизвиквайки положителни инотропни, батмотропни, хронотропни ефекти и не намаляват значително общото периферно съдово съпротивление (OPS). Адреномиметичните лекарства от α1-адреномиметичната група като периферни вазоконстриктори са широко използвани за шок, колапс, ринит, конюнктивит. α2-адреномиметиците като антихипертензивни лекарства се използват при хипертония.

Адреномиметичните лекарства от β1-адреномиметичната група се използват за реанимация и интензивно лечение поради кардиостимулиращия ефект, по-специално за:

• кардиогенен шок
• асистолия (спиране на сърцето)
• интоксикация със сърдечни гликозиди
• брадикардия

Като токолитици и бронходилататори, β2-адреномиметиците се използват широко при хроничен обструктивен бронхит, бронхиална астма и риск от преждевременно раждане.

Адреномиметичните лекарства от симпатикомиметичната група са широко предписани за уртикария, бронхиална астма, ринит, серумна болест, нарколепсия, хипотония, наркотично и хипнотично отравяне, енуреза с диагностична цел за разширяване на зеницата. Адреномиметичните лекарства могат да провокират развитието на артериална хипертония, да предизвикат замайване, главоболие, тъканна исхемия поради стесняване на периферните или висцералните съдове. Използването на β-адреномиметици може да влоши общото състояние при пациенти с ангина, тиреотоксикоза, захарен диабет. С назначаването на β2-адреномиметик е възможно образуването на клинично тежка хипокалиемия. Много адреномиметици (салбутамол) проникват добре през трансплацентарната бариера и могат да причинят тахикардия и вторична фетална хипогликемия поради хипогликемия при бременни жени.

Неселективните β-адреномиметици могат да допринесат за развитието на тревожност, аритмии, безсъние, възбуда. Възможно е също сухота в устата, тремор, задържане на урина.

α-, β-адреномиметиците имат противопоказания по време на бременност и артериална хипертония. Адреномиметичните лекарства от групата на селективните β2-адреномиметици имат противопоказания за миокардит, свръхчувствителност и алергии, бъбречна и / или чернодробна недостатъчност, комбинирано използване на неселективни β-адреномиметици.

Добре е да се знае

© VetConsult +, 2015. Всички права запазени. Използването на материали, публикувани на сайта, е позволено, при условие че има връзка към ресурса. При копиране или частично използване на материали от страниците на сайта е необходимо да се постави директна хипервръзка към търсачките, намиращи се в подзаглавието или в първия параграф на статията.

Бета адреномиметици: действие върху тялото, индикации за употреба

Бета адреномиметиците принадлежат към голяма група лекарства. Тези вещества действат върху определени рецептори в клетката, които са класифицирани като тип В. Бета рецепторите се намират в цялото тяло: в стените на бронхите, в съдовете, сърцето, мастната тъкан, бъбречния паренхим и матката. Като действат върху тях, бета адреномиметиците имат определен ефект. Тези ефекти се използват в пулмологията, кардиологията, лечението на акушерските аномалии. Стимулирането на бета рецептори може също да доведе до нежелани ефекти, така че има странични ефекти от използването на бета-адренергични миметици. Те трябва да се приемат само след назначаване на лекар.

Бета-1 и бета-2 адреномиметиците се отличават сред лекарствата от тази група лекарства. Принципът на разделяне се основава на действието на различни типове рецептори. Първият тип рецептор се намира в сърцето, мастната тъкан и юкстагломеруларния апарат на бъбреците. Стимулирането им води до следните ефекти:

• повишена сърдечна честота;
• увеличаване на силата на контракциите;
• подобряване на миокардната проводимост;
• увеличаване на сърдечния автоматизъм;
• увеличаване на нивото на свободните мастни киселини в кръвния серум;
• стимулиране на нивата на ренин в бъбреците;
• повишен съдов тонус;
• повишено кръвно налягане.

Бета-2 адренорецепторите присъстват в стената на бронхите, в матката, сърдечния мускул, клетките на централната нервна система. Ако те се стимулират, това води до разширяване на лумена на бронхите, увеличаване на силата на свиване на мускулите, намаляване на тонуса на матката и увеличаване на сърдечната честота. Чрез тяхното действие, те са пълни антагонисти на адренергичните блокери.

Въз основа на това разделение, според класификацията, има няколко вида лекарства в тази група:

1. 1. Неселективни адреномиметици. Може да инициира алфа и бета адренорецептори. Представители на този клас бета-adrenostimulators са адреналин и норадреналин. Използват се предимно при спешни състояния в кардиологията.
2. 2. Неселективни бета-адреномиметици. Действат върху бета-1 и бета-2-адренорецепторите. Тези лекарства включват Isadrin и Orziprenalin, които се използват при лечението на астматични състояния.
3. 3. Селективни бета-1 адреномиметици. Засяга само рецепторите на бета-1. Те включват Добутамин, използван при спешна патология при лечението на сърдечна недостатъчност.
4. 4. Селективни бета-2 адреномиметици. Действат върху бета-2 рецепторите. Те са разделени на 2 големи групи: късодействащи (фенотерол, салбутамол, тербуталин) и дългодействащи - салметерол, формотерол, индакатерол.

Механизмът на действие на адреномиметиците върху тялото е свързан със стимулиране на алфа и бета рецептори. Изявяват се медиатори адреналин и норепинефрин. Първият действа върху всички видове рецептори, включително алфа.

Препаратите са селективни, които действат върху един тип рецептор или не са селективни. Късодействащите лекарства, като допамин, засягат и двата вида рецептори, техните ефекти не са предназначени за дълго време. Затова те се използват за облекчаване на остри състояния, изискващи незабавна помощ.

Лекарството Salbutamol селективно засяга само бета-2 рецепторите, което причинява релаксация на мускулния слой на бронхите и увеличаване на техния лумен. Разтворът на тербуталин засяга мускулите на матката - това води до намаляване на миометриалните мускулни влакна, когато се прилага интравенозно.

Добутамин действа върху сърцето и кръвоносните съдове чрез стимулиране на рецепторите от втория тип. Ефектът му е доказан върху съдовия тонус, който причинява повишаване на кръвното налягане и увеличаване на размера на пулса. Механизмът на промяна на налягането зависи от ефекта на медиаторите върху лумена на съдовата стена.

Ефективността на употребата на бета-адренергичните лекарства се потвърждава от дългогодишния опит в употребата на тези лекарства в различни индустрии. Много от веществата рядко се предписват наскоро поради стимулирането на алфа и бета рецепторите, което може да е нежелателно в дадена ситуация.

Показанията за употреба са обширни. Лекарствата се използват в различни области поради наличието на рецептори в почти всички органи и тъкани.

Неселективни лекарства като Orciprenaline се използват за подобряване на атриовентрикуларната проводимост или при пациенти с тежка брадикардия. Прилагайте ги рядко, веднъж, с непоносимост към други лекарства. Изадрин се използва за кардиогенен шок, нарушения на сърцето със загуба на съзнание - пристъпи на брадикардия в комбинация със синдром на Моргани-Адамс-Стокс.

Допамин и Добутамин се препоръчват за употреба с рязък спад на кръвното налягане, декомпенсирани сърдечни дефекти и развитие на остра сърдечна недостатъчност. Препаратите се предписват за всички видове кардиогенен шок. Те имат големи противопоказания, така че се използват с повишено внимание, не се препоръчва курсова работа.

Изадрин засяга мускулите на бронхите, затова се използва за облекчаване на астматични пристъпи. Използва се при диагностични изследвания на бронхо-белодробната система като бронходилататор. Не се препоръчва за продължителна употреба, тъй като лекарството не е селективно и причинява нежелани ефекти.

Селективните адреномиметици са широко използвани в пулмологията. Препарати Салбутамол и фенотерол се използват при поетапно лечение на бронхиална астма, при облекчаване на пристъпи на обструкция и при хронични обструктивни белодробни заболявания. Тези средства се произвеждат под формата на разтвори за инхалация и под формата на аерозол за постоянна употреба.

Бета-2 агонистите се разделят на лекарства с кратък и дълготраен ефект, което е важно при лечението на стъпки на бронхиална астма. Те се комбинират с хормонални агенти. Предлага се под формата на таблетки, аерозоли за спейсери и разтвори в мъгла за инхалаторна терапия. Лекарствата се препоръчват за употреба при деца.

Дозата и честотата на приемане се определят от лекаря след пълен преглед на пациента и диагнозата.

В акушерството се използват лекарства Фенотерол и Тербуталин. Те намаляват тонуса на матката, намаляват генеричната активност с заплахата от преждевременно раждане или спонтанен аборт. Те се използват за спонтанен аборт.

Неселективни представители на този клас лекарства с дълготрайна употреба предизвикват тремор на крайниците, възбуждането на нервната система. Те могат също да повлияят на въглехидратния метаболизъм, причинявайки хипергликемия - повишаване на нивата на кръвната захар, което е изпълнено с развитието на кома. Лекарствата могат да причинят персистиращи нарушения на сърдечния ритъм, така че те трябва да се използват много внимателно.

Средствата провокират промяна в нивото на кръвното налягане и засягат свиваемостта на мускулите на матката. Ето защо, употребата на тези лекарства трябва да бъде съгласувана с лекаря.

Списъкът на страничните ефекти върху човешкото тяло е както следва:

• тревожност;
• раздразнителност и раздразнителност;
• виене на свят;
• главоболие във врата;
• кратки припадъци;
• сърдечен ритъм, по време на бременност - при майката и плода;
• тахикардия;
• миокардна исхемия;
• гадене и повръщане;
• сухота в устата;
• загуба на апетит;
• алергични реакции.