Пълен преглед на всички видове адренергични блокери: селективен, неселективен, алфа, бета

От тази статия ще научите какво са адреноблокатори, в кои групи са разделени. Механизмът на тяхното действие, индикации, списък на лекарства-блокери.

Авторът на статията: Александра Бургута, акушер-гинеколог, висше медицинско образование със специалност обща медицина.

Адренолитици (адренергични блокери) - група от лекарства, които блокират нервните импулси, които реагират на норепинефрин и адреналин. Техният лечебен ефект е противоположен на ефекта на адреналин и норадреналин върху организма. Името на тази фармацевтична група говори само за себе си - включените в него лекарства „прекъсват” действието на адренорецепторите, разположени в сърцето и стените на кръвоносните съдове.

Такива лекарства се използват широко в кардиологията и терапевтичната практика за лечение на съдови и сърдечни заболявания. Често кардиолозите ги предписват на възрастни хора, на които е поставена диагноза артериална хипертония, сърдечни аритмии и други сърдечно-съдови заболявания.

Класификация на адренергични блокери

В стените на кръвоносните съдове има 4 вида рецептори: бета-1, бета-2, алфа-1, алфа-2-адренергични рецептори. Най-често срещаните са алфа- и бета-блокери, "изключващи" съответните адреналинови рецептори. Има и алфа-бета-блокери, които едновременно блокират всички рецептори.

Средствата за всяка група могат да бъдат селективни, избирателно прекъсвайки само един тип рецептор, например, алфа-1. И неселективни с едновременно блокиране на двата вида: бета-1 и -2 или алфа-1 и алфа-2. Например, селективни бета-блокери могат да повлияят само бета-1.

Общият механизъм на действие на адренергичните блокери

Когато норепинефрин или адреналин се отделят в кръвния поток, адренорецепторите реагират незабавно, като се свържат с него. В резултат на този процес в организма се появяват следните ефекти:

• съдовете са стеснени;
• пулсът се ускорява;
• повишава се кръвното налягане;
• повишава се нивото на кръвната захар;
• бронхите се разширяват.

Ако има някои заболявания, например аритмия или хипертония, тогава тези ефекти са нежелани за човек, защото могат да предизвикат хипертонична криза или рецидив на заболяването. Адренергичните блокери "изключват" тези рецептори, следователно действат точно обратното:

• разширяват кръвоносните съдове;
• по-ниска сърдечна честота;
• предотвратяване на висока кръвна захар;
• тесен бронхиален лумен;
• понижаване на кръвното налягане.

Това са общи действия, характерни за всички видове агенти от адренолитичната група. Но лекарствата се разделят на подгрупи в зависимост от ефекта върху определени рецептори. Техните действия са малко по-различни.

Чести нежелани реакции

Чести за всички адренергични блокери (алфа, бета) са:

1. Главоболие.
2. Умората.
3. Сънливост.
4. Виене на свят.
5. Повишена нервност.
6. Възможен краткотраен синкоп.
7. Нарушения на нормалната активност на стомаха и храносмилането.
8. Алергични реакции.

Тъй като лекарствата от различни подгрупи имат леко различни лечебни ефекти, нежеланите ефекти от приемането им също са различни.

Общи противопоказания за селективни и неселективни бета-блокери:

• брадикардия;
• синдром на слаб синус;
• остра сърдечна недостатъчност;
• атриовентрикуларен и синоатриален блок;
• хипотония;
• декомпенсирана сърдечна недостатъчност;
• алергични към лекарствените компоненти.

Неселективни блокери не трябва да се приемат при бронхиална астма и облитерираща съдова болест, селективна - в случай на патология на периферната циркулация.

Кликнете върху снимката, за да я увеличите

Такива лекарства трябва да предпише кардиолог или терапевт. Независимият неконтролиран прием може да доведе до сериозни последици до смъртен изход, поради спиране на сърцето, кардиогенен или анафилактичен шок.

Алфа-блокери

ефект

Алфа-1 рецепторните адренергични блокери разширяват кръвоносните съдове в тялото: периферно - значително зачервяване на кожата и лигавиците; вътрешни органи - по-специално червата с бъбреците. Това увеличава периферния кръвен поток, подобрява тъканната микроциркулация. Съпротивлението на съдовете по периферията намалява, а налягането намалява и без рефлекс увеличава сърдечната честота.

Чрез намаляване на връщането на венозната кръв към предсърдията и разширяването на "периферията", натоварването върху сърцето е значително намалено. Поради облекчаването на работата му, степента на хипертрофия на лявата вентрикула, характерна за хипертоничните пациенти и възрастните с проблеми със сърцето, е намалена.

• Засяга метаболизма на мазнините. Алфа-АВ намалява триглицеридите, „лошия” холестерол и повишава нивата на липопротеини с висока плътност. Този допълнителен ефект е добър за хора, страдащи от хипертония, обременени с атеросклероза.
• Засяга обмяната на въглехидрати. Когато приемате лекарства, увеличава чувствителността на клетките към инсулин. Поради това, глюкозата се абсорбира по-бързо и по-ефективно, което означава, че нивото му не се увеличава в кръвта. Това действие е важно за диабетици, при които алфа-блокерите намаляват нивото на захар в кръвния поток.
• Намалете тежестта на признаците на възпаление в органите на пикочно-половата система. Тези инструменти се използват успешно при простатна хиперплазия, за да се елиминират някои от характерните симптоми: частично изпразване на пикочния мехур, парене в уретрата, често и нощно уриниране.

Алфа-2 блокерите на адреналиновите рецептори имат обратен ефект: тесни съдове, повишават кръвното налягане. Затова в кардиологичната практика не се използва. Но те успешно лекуват импотентността у мъжете.

Списък на лекарствата

Таблицата съдържа списък на международните общи имена на лекарства от групата на алфа рецепторните блокери.

Алфа-блокери - лекарства: механизъм на действие и употреба

Под адренергични блокери се разбира голяма група лекарства, които имат същите фармакологични свойства. Те неутрализират адреналин-зависимите рецептори на кръвоносните съдове, а сърцето реагира на норепинефрин или адреналин. Действието на адренергичните блокери е точно обратното на тези вещества.

Какво е адреноблокиращо средство

Има алфа и бета блокери. Всички те действат върху адренорецепторите, разположени в стените на кръвоносните съдове и сърцето, като ги блокират. В свободното състояние такива рецептори се влияят от импулсите на адреналин и норадреналин. Първият води до вазоконстрикторни, хипертонични, антиалергични, хипергликемични, бронходилататорни ефекти.

Адренолитите са антагонисти на адреналина, увеличават лумена на кръвоносните съдове, намаляват налягането, намаляват лумена на бронхите и нивата на кръвната захар. Видът на действие на рецепторите на такива лекарства се разделят на:

• бета-блокери 1,2 - неселективен метипранолол, соталол;
• бета1-блокери (кардиоселективни) - бетаксолол, есмолол;
• алфа-бета-блокери - карведилол, прокодолол;
• А-блокери от тип 1 - Алфузозин, Тамсулосин;
• Алфа-адренергични блокери от тип 2 - Йохимбин.

Видове алфа блокери

Действията на всеки блокер са различни, както и тяхното предназначение в медицината. Ефекти на наркотиците:

1. Алфа-1-блокерите и неселективните алфа-1,2-блокери - имат подобен ефект, но се различават в страничните ефекти (1,2-лекарства имат повече от тях). Лекарствата в тази група разширяват съдовете на органите, особено на кожата, червата, лигавиците и бъбреците. Поради това периферното съдово съпротивление намалява, подобрява се кръвообращението на тъканите, намалява налягането, степента на развитие на тумори, мигрените. Това води до намаляване на количеството на циркулиращата кръв, стреса върху сърцето и улесняване на работата му. Те се използват при хронична сърдечна недостатъчност с умерени симптоми на диспнея, хипотензивно налягане. Лекарствата повишават концентрацията на липопротеини с висока плътност, чувствителността на клетките към инсулин. Алфа-адренергичните блокери не водят до развитие на рефлексно сърцебиене, намаляват тежестта на симптомите на обструктивни и възпалителни процеси в пикочните органи на фона на простатната хиперплазия. Кратко хапче може да излекува синдрома на абстиненция, хипертония.
2. Алфа-2 адренергичните блокери - имат лек ефект върху кръвоносните съдове на вътрешните органи, поради което се използват за лечение на заболявания на съдовата система на гениталните органи. Те се ограничават до тясна сфера на приложение - лекуват импотентност при мъже, причинена от аденом на простатата.
3. Бета-1,2-блокерите - неселективни лекарства от тази група са склонни да намаляват честотата на сърдечните контракции, понижават кръвното налягане, намаляват миокардната контрактилност, намаляват търсенето на кислород в сърцето, повишават неговата устойчивост към исхемия. Благодарение на действието на лекарствата, активността на възбуждащите огнища се намалява, аритмията се предотвратява, производството на ренин се намалява от бъбреците. Средствата предотвратяват прилепването на тромбоцитите, увеличават свиването на миометриума, увеличават тонуса на сфинктера на хранопровода, бронхите, отпускат детрузора на пикочния мехур. С помощта на медикаменти, образуването на хормони на щитовидната тъкан се забавя, вътреочното налягане намалява при глаукома.
4. Бета1-блокери - селективни (кардиоселективни) се използват за лечение на сърдечни заболявания. Освен това, те намаляват сърдечната честота, автоматизма на пейсмейкъра на синусовия възел, възпрепятстват провеждането на импулси по атриовентрикуларния възел, потискат свиваемостта и възбудимостта на сърцето.
5. Алфа-бета-блокери - намаляване на налягането, периферна съдова резистентност. Те нормализират липидния профил, намаляват холестерола и триглицеридите, след натоварване на сърцето.

Алфа 1 блокери

В медицината алфа блокерите за аденома на простатата от групата на алфа1-блокерите се използват за хипертония, хронична сърдечна недостатъчност, доброкачествена хиперплазия на простатата. От страничните ефекти излъчват:

• хипотония, тахикардия;
• подуване, аритмия, задух;
• раздразнителност;
• нарушения на мозъчното кръвообращение;
• замъглено виждане;
• ринит;
• уринарна инконтиненция;
• дискомфорт в корема, сухота в устата;
• болки в гърдите, гърба;
• намалено либидо, приапизъм;
• алергични реакции - обрив, сърбеж, уртикария.

Противопоказания за алфа1-адренергични блокери включват стеноза на аортна или митрална клапани на сърцето, ортостатична хипотония, сърдечна или бъбречна недостатъчност и сърдечни дефекти. Забранено е употребата на наркотици по време на бременност, кърмене, свръхчувствителност, тежко увреждане на черния дроб. Представители на групата:

Списък с лекарства за алфа-блокери

Адренергични блокери при хипертония

Известните алфа-блокери за хипертония най-често се използват като част от комплексната терапия. Адренергичните блокери са химикали, които могат да блокират адренергичните рецептори, което благоприятно засяга сърцето и кръвоносната система. Използват се за пациенти от различна възраст, но в повечето случаи се предписват от възрастни хора, които имат най-често нарушения на сърдечно-съдовата система.

Видове лекарства и тяхната употреба

В зависимост от ефекта върху различни типове адренорецептори съществуват 3 основни типа адренергични блокери: алфа-адреноблокатори, бета-адреноблокатори и алфа-бета-адренергични блокери. Всички те действат на определен тип рецептори и имат различни ефекти. В зависимост от това, списъкът на лекарствата може да се раздели на отделни групи.

Бета блокери

Има два вида бета-блокери: някои са насочени само към бета-1 тип рецептори (те също се наричат ​​селективни), а други са насочени към двата типа чувствителни нервни окончания (1 и 2, неселективни). Последните са способни на вътрешна симпатикомиметична активност, т.е. не само могат да инхибират чувствителността на бета-рецепторите, но и да активират някои йонни канали. Селективните бета-1-блокери нямат такива качества.

Бета-блокерите могат да забавят сърдечния ритъм, да действат като аналгетик при ангина и по-ниско кръвно налягане при хипертонична болест. Селективните бета-блокери засягат главно сърцето. Те имат склонност към антиаритмично действие, способността да намаляват активността на синоатриалния възел. Лекарствата дават хипотензивен ефект, способен да ограничи смъртта при сърдечни пристъпи. Неселективно намалява съответно контрактилната активност на миокарда и се намалява количеството кислород, необходимо за функционирането на сърцето, и се подобрява резистентността към намалено съдържание на кислород в организма.

Алфа бета-блокери

Алфа-бета-блокерите са способни да понижат кръвното налягане и да намалят натоварването на сърцето, без да засягат бъбречната циркулация и резистентността на съдовата периферия. Благодарение на това, от лявата сърдечна камера цялата кръв влиза в контракцията директно в аортата, което е важно в нарушение на функцията на сърцето. Такива вещества, преди всичко, имат положителен ефект върху сърдечния мускул, като по този начин намаляват смъртността и риска от усложнения от инфаркт.

Бета-2 адренергични блокери

Бета-блокерите имат хипотензивен ефект.

Тези химикали вече не се използват в медицинската практика, защото нямат значителни фармакологични способности. Обаче, тъй като има селективни блокери, които само изключват бета-1-адренергичните рецептори, те често се наричат ​​неселективни бета-2 адренергични блокери. Но това име е неправилно.

Как работят те?

Адренергичните блокери инхибират рецепторите към невротрансмитерите на адреналиновата група и, изолирано, действат върху всички видове адренергични рецептори. Когато тези рецептори са свободни, адреналинът и норепинефринът ги засягат и имат вазоконстриктор и хипертоничен ефект. Като блокират достъпа до тях, тези вещества разширяват кръвоносните съдове, намаляват кръвното налягане, което им дава широко приложение при хипертония.

Показания за употреба на адренергични блокери при хипертония

Алфа-блокери за хипертония: лекарства

Хипертонията е заболяване, което тревожи не само възрастните хора днес, но и по-младото поколение. Факторите, които допринасят за увеличаването на натиска са твърде активен начин на живот или, напротив, липса на физическа активност и физическа активност, нездравословна диета, стрес, нарушен сън и будност, генетика.

Всеки хипертоничен човек иска да живее пълноценен живот. Фармацевтичните лекарства, предписани от невролог и кардиолог, помагат да се изпълни това желание. В този случай лекарствата имат свой собствен насочващ ефект.

Алфа-блокерите са забележителен терапевтичен ефект при редица други лекарства - истинска магическа палка за хипертония. Лекарствата ще трябва да се приемат през целия живот, ако падът на налягането безпокои пациента за дълго време, не трябва да се страхувате от постоянен прием. Трябва да се разбере, че това е единственият начин да се спасят кръвоносните съдове от последствията и да се избегнат профилактични кризи, водещи до инсулт.

Когато алфа блокерите помагат

Хипертензивите знаят, че само таблетките за лечение на високо кръвно налягане са недостатъчни, особено ако тонометърът показва стойности, приближаващи 180 mmHg. Чл.

Алфа-блокерите в комбинация с бета-блокери позволяват да се коригира и регулира хипертонията на различни етапи на развитие:

1. Умерена хипертония - налягането достига диапазон от 90/140 до 114/179. В този формат нервната система все още работи правилно и напълно.
2. Сериозно - диагностицирано е високо налягане, опасно не само за много системи и органи на пациента, но и за човешкия живот. Индикаторите на тонометъра варират от 115/180 до 129/300. Проучванията и многогодишната медицинска практика показват, че по това време се появяват необратими промени в сърдечно-съдовата система и мозъка. Очното дъно изглежда различно, появяват се неизправности в черния дроб и бъбреците.

Защо да приемате алфа блокери

Много от пациентите, които първо се сблъскват с необходимостта от редовно приемане на алфа-блокери, изучават инструкциите за употреба на лекарството за дълго време и търсят обяснения от лекаря. Оправдан ли е рискът от странични ефекти от терапевтичния ефект на лекарството? Разбира се, алфа-блокерите, предписани за хипертония, както и други лекарства, имат редица усложнения, но това не означава, че те определено ще се представят.

За по-добро разбиране на същността на лечението лекарите обясняват задачите на алфа-блокерите в процеса на високото кръвно налягане:

1. За човек, хипертонията е стрес, така че пациентът се чувства, меко казано, неудобно. Става ясно, че първата цел за намаляване на налягането е да се подобри физическото благосъстояние на пациента, да се облекчат симптомите.
2. Ако високото кръвно налягане не се лекува, заболяването може да доведе до сериозни последствия, след което е почти невъзможно да се възстанови.
3. Навременната терапия срещу хипертония удължава живота на пациента чрез избягване на инсулт и криза.

Основни правила за приемане на алфа блокери

Лекарствата се предписват изключително от лекар, не е необходимо да слушате съветите на съседите и други некомпетентни хора, които някога са били изправени пред високо кръвно налягане. Всеки случай на повишаване на налягането е индивидуален. Може би имате хипертония, образувана в резултат на друга сериозна патология, или има други характеристики на болестта.

Само лекар взема предвид тези нюанси. На рецепцията е също толкова важно да се посочат следните тънкости:

• в близко бъдеще се подготвяте за планирана бременност;
• наличието на други свързани заболявания.

За да могат алфа-блокерите да покажат най-добрия положителен резултат, докато не се налага да се справяте със странични ефекти, трябва внимателно да следите храненето. Не е желателно храносмилателния тракт да се натоварва с тежка, пикантна, мазна, пържена и пушена храна. Таблетките трябва да се приемат по време или след хранене. Дозировката и честотата на употреба на лекарства зависи от тежестта на хипертонията, възрастта на пациента, наличието на други хронични заболявания.

За да сте в крак с промените в кръвното налягане, за предпочитане е да си купувате личен монитор за кръвно налягане и да измервате налягането всеки ден, като същевременно проследявате сърдечната честота. Тези два показателя са изключително важни за диагностицирането на хипертоничното благополучие.

Ако посещавате зъболекар или е планирано планирано хирургично лечение, уведомете лекуващия лекар кои алфа блокери приемате.

Възможни нежелани реакции

Премахвайки спазъм на кръвоносните съдове, алфа-блокерите ги разширяват едновременно, поради което се наблюдава намаляване на налягането. Като хапчета, не трябва да се сблъсквате със сънливост и летаргия - това е определен плюс.

Но с прекалено рязко намаляване на налягането, замаяност, слабост, тъмни кръгове пред очите, възможен е гадещ рефлекс. Ако дозировката е надвишена, пациентът може да изпита обратен ефект - хипотония ортостатична.

Списък на лекарствата от група алфа блокери

Днес някои алфа блокери са преустановени, все още има съвременни продукти от последното поколение, с минимално количество странични ефекти. Доксазозин - основната активна съставка, използвана в таблетки за хипертония, използвана 1 път дневно:

Също така е на разположение Polpressin, който се основава на празозин. Необходимо е да се пие лекарство от 2 до 3 пъти на ден.

Медикаментите са широко разпространени при облекчаване на остри пристъпи и продължително лечение. Вие не можете да спрете да пиете хапчетата - това може да доведе до нарушаване на сърцето и кръвоносните съдове, да причини синдром на отнемане, усложнението от което понякога става хипертонична криза. Ако има съпътстваща ангина, рискът от повишени ангиогенни епизоди се увеличава.

Прочетете и по темата:

Блокери - списък с наркотици

Адренергичните блокери или адренолитици са лекарства, които забавят или блокират преминаването на нервните импулси, т.е. те "изключват" разположени в стените на кръвоносните съдове и в сърдечните рецептори, които реагират на адреналин и норепинефрин. Списъкът на блокерите на наркотици всяка година става все по-обширен. Нека се опитаме да разберем какви видове адренолитици съществуват, както и кои патологии са ефективни.

Какво представляват алфа и бета-блокерите?

Основните видове блокери са:

В зависимост от вида, адренолитиците засягат рецепторите на един от двата вида.

Различните блокери имат различна лекарствена форма. Така че адренолитиците са достъпни във формата:

• таблетки;
• ампули с инжекционни разтвори;
• капки.

Алфа-блокерите в тялото действат както следва:

• разширяване на малки вени, като същевременно се намалява натоварването на сърцето;
• намаляване на кръвното налягане, намаляване на периферното съдово съпротивление и натоварване на сърдечния мускул;
• подобряване на кръвообращението;
• намаляване на налягането в малкия (белодробен) кръг на кръвообращението;
• намаляване нивата на холестерола;
• намаляване на концентрацията на глюкоза в кръвта.

Групата на алфа рецепторните блокери включва лекарства, използвани при следните патологии:

• хипертония;
• мигрена;
• оклузивна болест;
• спазъм на ретината съдове.

Алфа-блокерите се използват успешно при лечение на простатит при мъжете.

Противопоказания за употребата на алфа-блокери са заболявания:

• хипотония;
• атеросклероза;
• миокарден инфаркт;
• тежко бъбречно или чернодробно увреждане.

В списъка на популярните лекарства алфа-блокери:

• дихидроерготоксинметансулфонат;
• урапидил;
• ницерголин;
• фентоламин;
• pirroksan;
• tropafen;
• Prazosin Hydrochloride;
• Butiroksan.

За ваша информация! Преди това лекарства от списъка на α-блокерите бяха използвани в кардиологията при лечението на всички пациенти без изключение, но в резултат на медицински изследвания беше установено, че в някои случаи употребата им може да доведе до инфаркт.

Приемът на бета-блокери води до следния ефект:

• намалена сърдечна честота;
• понижава кръвното налягане;
• повишава резистентността на клетките на сърдечния мускул към кислородно гладуване по време на исхемия;
• подобрява тонуса на кръвоносните съдове;
• образуването на тромбоцити се инхибира;
• увеличава се снабдяването с кислород на тъканите на тялото;
• стабилизира работата на вътрешните органи и секреторните жлези.

Показания за употреба на лекарства, включени в списъка на β-блокерите, са заболявания като:

• глаукома;
• хипертония;
• ангина пекторис;
• сърдечна аритмия;
• миокарден инфаркт;
• сърдечна недостатъчност;
• хипертиреоидизъм;
• кардиомиопатия.

Сред противопоказанията за употребата на лекарства от този тип са редица заболявания, включително:

• захарен диабет;
• бронхиална астма;
• ХОББ (хронична обструктивна белодробна болест);
• атеросклероза облитерираща.

В списъка на бета-блокерите на лекарства от ново поколение:

• Kordanum;
• Анаприлин (пропранолол);
• метопролол;
• Бизопролол (Concor);
• Небилет (небиволол);
• Бетаксолол (Lokren);
• Aptin;
• Betapressin;
• Есмолол и др

Важно е! Въпреки че някои лекарства за блокиране на адренергичните лекарства могат да бъдат закупени в аптеки без рецепта, те трябва да се използват според указанията на лекар, тъй като вместо ефективно лечение можете да получите сериозни странични ефекти.

Има специална група лекарства, които се проявяват едновременно като алфа-адренолитици и бета-адренолитици. Това са такива адреноблокатори като:

Фармакологична група - Алфа-блокери

Подгрупите се изключват. се даде възможност на

описание

Лекарства, които имат способността да скринират постсинаптичните алфа-адренергични рецептори от контакт с медиатор (норепинефрин) или адренергични миметици, циркулиращи в кръвта (ендогенни адреналин, лекарства), се разделят на селективна алфа₁-адренергични блокери (алфузозин, празозин, доксазозин, тамсулозин, теразозин и др.) и неселективно блокиране и алфа₁-, и алфа₂-адренорецептори (фентоламин, троподифен, ергот-алкалоиди и техните производни, ницерголин, пропроксан, бутироксан и др.). Препаратите от тази група предотвратяват преминаването на вазоконстриктивни импулси чрез адренергични синапси и поради това причиняват разширяването на артериолите и прекапиларите. Друг ефект, медииран от блокада алфа₁-адренорецептори, е подобряването на уродинамиката при доброкачествена простатна хиперплазия (виж Средства, влияещи на метаболизма в простатната жлеза и уродинамични коректори).

препарати

• Комплект за първа помощ
• Онлайн магазин
• За компанията
• Свържете се с нас

• Контакти на издателя:
• +7 (495) 258-97-03
• +7 (495) 258-97-06
• E-mail: [email protected]
• Адрес: Русия, 123007, Москва, ул. 5-а линия, 12.

Официалният сайт на Групата на компаниите Radar ®. Основната енциклопедия на лекарствата и фармацевтичните стоки в руския интернет. Справочник на лекарствата Rlsnet.ru предоставя на потребителите достъп до инструкции, цени и описания на лекарства, хранителни добавки, медицински изделия, медицински изделия и други стоки. Фармакологичен справочник включва информация за състава и формата на освобождаване, фармакологично действие, показания за употреба, противопоказания, странични ефекти, лекарствени взаимодействия, метод на употреба на лекарства, фармацевтични компании. Медицинският справочник съдържа цените на лекарствата и стоките на фармацевтичния пазар в Москва и други градове на Русия.

Прехвърлянето, копирането, разпространението на информация е забранено без разрешението на LLC RLS-Patent.
Когато се цитират информационни материали, публикувани на сайта www.rlsnet.ru, се изисква препратка към източника на информация.

Ние сме в социалните мрежи:

© 2000-2018. РЕГИСТЪР НА МЕДИИТЕ РУСИЯ ® RLS ®

Всички права запазени.

Търговското използване на материали не е разрешено.

Информация, предназначена за здравни специалисти.

Какви са лекарствата бета и алфа-блокери, тяхната класификация

Повече от 20 години бета-блокерите се считат за един от основните лекарства за лечение на сърдечни заболявания. В научни изследвания са получени убедителни данни, които са послужили като основа за въвеждане на тази група лекарства в съвременни препоръки и протоколи за лечение на сърдечни патологии.

Класификация на блокерите

Блокерите се класифицират в зависимост от механизма на действие, който се основава на влиянието на определен тип рецептор. Днес има три групи:

• алфа блокери;
• бета-блокери;
• алфа бета-блокери.

Алфа-блокери

Лекарствата, които са предназначени да блокират алфа-адренергичните рецептори, се наричат ​​алфа-блокери. Основните клинични ефекти са разширяване на кръвоносните съдове и следователно намаляване на общата периферна съдова резистентност. След това следва облекчаване на притока на кръв и намаляване на налягането.

Освен това те могат да понижат холестерола в кръвта и да повлияят на метаболизма на мазнините в организма.

Бета блокери

Съществуват различни подтипове бета-адренергични рецептори. В зависимост от това бета-блокерите се разделят на групи:

1. Селективни, които от своя страна се разделят на 2 вида: притежаващи вътрешна симпатикомиметична активност и нямат такива;
2. Неселективни - те блокират рецепторите на бета-1 и бета-2;

Алфа бета-блокери

Представители на тази група лекарства намаляват систола и диастола и сърдечната честота. Едно от основните им предимства е липсата на влияние върху кръвообращението на бъбреците и устойчивостта на периферните съдове.

Механизмът на действие на адренергичните блокери

Поради това, кръвта от лявата камера, докато намалява миокарда, незабавно навлиза в най-големия съд на тялото, аортата. Този момент е важен за нарушаване на функционирането на сърцето. Когато се вземат тези комбинирани лекарства, няма отрицателен ефект върху миокарда и в резултат на това се намалява смъртността.

Общи характеристики на бета-блокерите

Бета-адренорецепторните блокери са голяма група лекарства, които имат конкурентни (обратими) свойства и селективно инхибират свързването на катехоламини към рецепторите със същото име. Тази група лекарства започна своето съществуване през 1963 година.

След това се синтезира лекарството Пропранолол, което днес намира широко клинично приложение. Неговите създатели получиха Нобелова награда. Оттогава са синтезирани редица лекарства с блокиращи свойства на адренорецептора, които имат сходна химична структура, но се различават по някои характеристики.

В много кратък период от време бета-блокерите са поели водеща роля в лечението на повечето сърдечно-съдови заболявания. Но ако влезете в историята, то не толкова отдавна отношението към тези лекарства беше малко скептично. На първо място, това се дължи на погрешното схващане, че лекарствата могат да намалят контрактилитета на сърцето, а бета-блокерите рядко се използват при заболявания на сърдечната система.

Днес обаче тяхното отрицателно въздействие върху миокарда е опровергано и е доказано, че при продължителна адренергична блокираща терапия клиничната картина се променя драстично: увеличава се ударния обем на сърцето и неговата толерантност към физически упражнения.

Механизъм на действие

Механизмът на действие на бета-блокерите е доста прост: активното вещество, проникващо в кръвта, първо разпознава и след това улавя молекулите на адреналин и норепинефрин. Това са хормони, синтезирани в надбъбречната мозък. Какво се случва след това? Молекулярните сигнали от задържаните хормони се предават към съответните клетки на органите.

Има два основни вида бета-адренергични рецептори:

Beta1-adrenoretseptory - са разположени в сърцето и бъбреците. В тези органи има така наречените постсинаптични мембрани - основното място, където тези рецептори „седят”. Когато се вълнуват, тялото реагира веднага: броят на сърдечните удари се увеличава, проводимостта на сърцето се увеличава, започва да работи по-активно и по-ефективно. При блокиране на тези рецептори се развиват абсолютно противоположни ефекти.

Beta2-adrenoretseptory - отговорен за освобождаването на норепинефрин, който е медиатор. Рецепторите от този тип се намират на пресинаптичната мембрана и могат да бъдат и извън синапса. Това са специфични рецептори, възбуждането на които е отговорност на адреналина.

Местоположението им: бронхи, матка, черен дроб, съдова стена, кръвни клетки (тромбоцити). Тяхното вълнение провокира разширяването на бронхите, релаксацията на мускулите на матката, увеличеното разпадане на глюкозата, мазнините, намалява способността на тромбоцитите да се утаят и агрегират. Блокадата има и противоположни ефекти.

Тези и други рецептори присъстват в нервната система на централната нервна система. Има и друга класификация на адренергични блокери в зависимост от способността им да се разтварят във вода или мазнини:

• Липофилните бета-блокери се абсорбират 95% от стомашно-чревния тракт. Всички метаболитни процеси на такива лекарства се появяват в черния дроб. Това е много важно в клиничната практика, тъй като този факт трябва да се има предвид при назначаването им на по-възрастни хора, които най-често изпитват нарушено функциониране на черния дроб или сърцето.
• Хидрофилни бета-блокери - се различават от предишната неспособност да абсорбират напълно от храносмилателния тракт. Повечето от тези лекарства се екскретират през бъбреците. При назначаването на такива лекарства трябва да се има предвид работата на бъбреците. При пациенти с ниска степен на гломерулна филтрация, дозата трябва да се коригира надолу.
• Амфифилни - отделят се от тялото през черния дроб и бъбреците. Вземете предвид при назначаването си, имате нужда и от двата фактора. Ако пациентът страда от тежки заболявания на двата органа, тогава е по-добре да се изключат лекарства с този имот.

Показания и ограничения

Областта на медицинската наука, в която се използват бета-блокери, е доста широка. Използват се за лечение на много сърдечно-съдови и други заболявания.

Най-честите индикации за употребата на тези лекарства:

• повишено налягане;
• неизправност на сърцето под формата на стабилна или нестабилна ангина;
• промени в конфигурацията и размера на сърцето (кардиомиопатия);
• нарушения на ритъма на миокарда (аритмии);
• мигрена;
• очни заболявания (глаукома, катаракта);
• нарушения в калциевия метаболизъм;
• излишък на тироидни хормони;
• разширяване на щитовидната жлеза.

Спорове по въпроса кога е възможно употребата на наркотици от тази група, а когато не, продължава днес. Списъкът на заболяванията, при които употребата на тези вещества не е желателна, се променя, тъй като постоянно се провеждат изследвания и се синтезират нови лекарства от групата на бета-блокерите.

Следователно се определя условна линия между абсолютните (когато в никакъв случай не може да се използва) и относителната (когато има малък риск) индикации за употребата на бета-блокери. Ако в някои източници някои противопоказания се считат за абсолютни, в други - относителни.

Според клиничните протоколи за лечение на сърдечни пациенти е абсолютно невъзможно да се използват блокери за:

• тежка брадикардия;
• висока атриовентрикуларна блокада;
• кардиогенен шок;
• тежки поражения на периферните артерии;
• индивидуална свръхчувствителност.

Относително противопоказани са такива средства при инсулинозависим захарен диабет, депресивни състояния. При наличието на тези патологии е необходимо да се претеглят всички очаквани положителни и отрицателни ефекти преди употреба.

Списък с лекарства

Към днешна дата списъкът на лекарствата е много голям. Всяко от изброените по-долу лекарства има силна доказателствена база и се използва активно в клиничната практика.

Неселективните лекарства включват:

Този списък е безкраен. Тук се изнасят само най-известните и употребявани.

• с присъща симпатикомиметична активност: талинолол, комданум, ацебутилол, иганолол, вазаакор, Celiprilol;
• без вътрешна симпатикомиметична активност: метопролол, егилок, корвитол, беталок, бизопролол, коронал, бетаксолол, локрен, карведилол.

Странични ефекти

Намаляване на отрицателното въздействие върху организма на такива лекарства може да бъде предмет на внимателен анализ на съществуващите противопоказания. Но за да се избегнат, за съжаление, нежеланите ефекти не винаги са възможни. Най-често срещани:

• тежка синусова брадикардия и хипотония;
• бронхиална обструкция, особено при пациенти с бронхиална хиперреактивност;
• умора, главоболие, дисфория, намалено внимание;
• нарушаване на метаболизма на мазнините;
• гадене, повръщане, подуване на корема, диария, запек;
• повишен тонус на матката и развитие на фетална брадикардия.

Въз основа на гореизложеното е възможно да се направят изводи за успеха на използването на бета-блокери за контрол на работата на сърцето. Тази група лекарства не отстъпва по своите свойства и ефекти на други кардиологични лекарства. Когато пациентът има висок риск от сърдечно-съдови нарушения в присъствието на друга съпътстваща патология, в този случай ролята на бета-блокерите е много важна.

При избора на лекарство за лечение, предпочитание трябва да се даде на по-модерни представители от този клас (представени в статията), тъй като те позволяват трайно намаляване на кръвното налягане и корекция на основното заболяване, без влошаване на човешкото благосъстояние.

Адренергични блокери - какво е това?

Адренергичните блокери играят важна роля в лечението на заболявания на сърцето и кръвоносните съдове. Това са лекарства, които инхибират работата на адренергичните рецептори, което помага да се предотврати стеснението на венозните стени, да се намали високото кръвно налягане и да се нормализира сърдечния ритъм.

За лечение на сърдечни и съдови заболявания се използват адренергични блокери

Какво представляват адреноблокаторите?

Адренергични блокери (адренолитици) - група лекарства, които засягат адренергичните импулси в стените на съдовете и сърдечните тъкани, които реагират на адреналин и норепинефрин. Техният механизъм на действие е, че блокират същите тези адренорецептори, поради което се постига терапевтичният ефект, необходим за сърдечните патологии:

• намалява налягането;
• разширява лумена в съдовете;
• намалява кръвната захар;

Класификация лекарства adrenolitikov

Рецепторите, разположени в съдовете и гладките мускули на сърцето, са разделени на алфа-1, алфа-2 и бета-1, бета-2.

В зависимост от това кои адренергични импулси трябва да бъдат блокирани, се различават 3 основни групи адренолитици:

• алфа блокери;
• бета-блокери;
• алфа бета-блокери.

Всяка група инхибира само тези прояви, които възникват в резултат на работата на специфични рецептори (бета, алфа или алфа-бета едновременно).

Блокира алфа адренергични рецептори

Алфа блокерите могат да бъдат от 3 вида:

• лекарства, които блокират алфа-1 рецептори;
• лекарства, засягащи алфа-2 импулси;
• комбинирани лекарства, които блокират алфа-1,2 импулси.

Основната група алфа-блокери

Фармакология на груповите лекарства (предимно алфа-1 блокери) - увеличаване на лумена във вените, артериите и капилярите.

Това позволява:

• намаляване на устойчивостта на съдовите стени;
• намаляване на налягането;
• минимизиране на тежестта върху сърцето и улесняване на работата му;
• намаляване степента на удебеляване на стените на лявата камера;
• нормализира мастната тъкан;
• стабилизира въглехидратния метаболизъм (повишена чувствителност към инсулин, нормална захар в плазмата).

Таблица "Списък на най-добрите алфа-адренергични блокери"

период на бременност и време на кърмене;

сериозни нарушения в черния дроб;

тежки сърдечни дефекти (аортна стеноза)

дискомфорт в гърдите отляво;

задух, недостиг на въздух;

появата на подуване на ръцете и краката;

намаляване на налягането до критични стойности

раздразнителност, повишена активност и раздразнителност;

проблеми с уринирането (намаляване на количеството на отделената течност и честотата на t

Нарушения на периферния кръвен поток (диабетна микроангиопатия, акроцианоза) t

Патологични процеси в меките тъкани на ръцете и краката (язвени процеси, дължащи се на клетъчна некроза, в резултат на тромбофлебит, напреднала атеросклероза t

увеличаване на количеството пот;

постоянно усещане за студ в краката и ръцете;

трескаво състояние (повишаване на температурата);

Сред алфа-адренергичните блокери на новото поколение Тамсулосин има висока ефективност. Използва се при простатит, тъй като намалява добре тонуса на меките тъкани на простатната жлеза, нормализира потока на урината и намалява неприятните симптоми при доброкачествени лезии на простатата.

Лекарството се понася добре от организма, но може да има странични ефекти:

• повръщане, диария;
• замаяност, мигрена;
• сърцебиене, болка в гърдите;
• алергичен обрив, хрема.

Tamsulosin не се препоръчва за употреба с индивидуална непоносимост към компонентите на лекарството, понижено налягане, както и при тежки заболявания на бъбреците и черния дроб.

Бета блокери

Фармакологията на лекарствата от групата на бета-блокерите е, че те пречат на стимулирането на адреналин бета1 или бета1.2 импулси. Такъв ефект потиска увеличаването на контракциите на сърцето и инхибира голяма кръв, а също така не позволява рязко разширяване на лумена на бронхите.

Всички бета-адреноблокатори са разделени на 2 подгрупи - селективни (кардиоселективни, бета-1 рецепторни антагонисти) и неселективни (блокиране на адреналин в две посоки едновременно - бета-1 и бета-2 импулси).

Механизмът на действие на бета-блокерите

Използването на кардио-селективни лекарства за лечение на сърдечни патологии позволява да се постигне следният терапевтичен ефект:

• намалена сърдечна честота (намалява риска от тахикардия);
• намалява натоварването на сърцето;
• намалява честотата на пристъпите на ангина, изглаждат се неприятните симптоми на заболяването;
• повишава стабилността на сърдечната система към емоционалния, умствения и физическия стрес.

Приемането на бета-блокери помага за нормализиране на общото състояние на пациент, страдащ от сърдечни заболявания, както и за намаляване на риска от хипогликемия при диабетици, предотвратяване на остър бронхоспазъм при астматици.

Неселективните адренергични блокери намаляват общата съдова резистентност на периферния кръвен поток и влияят върху тонуса на стените, което допринася за:

• намаляване на сърдечната честота;
• нормализиране на налягането (с хипертония);
• намаляване на миокардната контрактилна активност и повишаване на резистентността към хипоксия;
• предотвратяване на аритмии поради намаляване на възбудимостта в сърдечната проводимост;
• избягване на остро увреждане на кръвообращението в мозъка.

Алфа-блокери: кратък списък от лекарства

Адренергичните блокери са група лекарства, които могат да инхибират надбъбречните рецептори в кръвоносната система. Това означава, че тези рецептори, които по някакъв начин реагират по някакъв начин на адреналин и норепинефрин, след като приемат адренергични блокери, спират да правят това. Оказва се, че в своя ефект адренергичните блокери са пълната противоположност на адреналина и норадреналина.

класификация

Кръвоносните съдове съдържат 4 вида адренорецептори: алфа-1, 2 и бета 1, 2

Адренергичните блокери, в зависимост от състава на лекарството, могат да изключат различни групи адренорецептори. Например, използването на лекарство може само да изключи алфа-1-адренергичните рецептори. Друго лекарство ви позволява да изключите 2 групи адренорецептори наведнъж.

Всъщност, поради тази причина, адренергичните блокери се разделят на алфа, бета и алфа-бета.

Всяка група има богат списък от лекарства, използвани при лечението на различни заболявания.

Действащи лекарства

Алфа-адренергичните блокери 1 и 1.2 са идентични по своя ефект. Основната разлика между тях се крие в страничните ефекти, които тези лекарства могат да причинят. Като правило, при алфа-1,2-блокерите те са по-изразени и повече. Да, и те се развиват много по-често.

И двете групи лекарства имат изразено вазодилатиращо действие. Това действие е особено ярко изразено в лигавиците на тялото, червата и бъбреците. Това спомага за подобряване на кръвния поток и нормализира кръвното налягане.

Поради действието на тези лекарства се намалява венозното връщане към предсърдията. Поради това, натоварването върху сърцето като цяло се намалява.

Алфа-блокерите от двете групи се използват за постигане на следните резултати:

• Нормализиране на налягането, както и намаляване на натоварването на сърдечния мускул.
• Подобряване на кръвообращението.
• Облекчаване на състоянието на хората със сърдечна недостатъчност.
• Намалено задух.
• Намалено налягане в белодробната циркулация.
• Намалени нива на холестерола и липопротеините.
• Повишена чувствителност на клетките към инсулин. Това ви позволява да ускорите поемането на глюкоза от организма.

Заслужава да се отбележи, че употребата на такива лекарства предотвратява увеличаването на лявата камера на сърцето и не позволява развитието на рефлексния сърдечен ритъм. Тези лекарства могат да се използват за лечение на заседнали затлъстели пациенти с нисък толеранс към глюкоза.

Алфа-блокерите се използват широко в урологията, тъй като те могат бързо да намалят тежестта на симптомите при различни възпалителни процеси в урогениталната система, причинени от хиперплазия на простатата. Това е, благодарение на тези лекарства, пациентът се отървава от чувството за непълно празен мехур, рядко изтича до тоалетната през нощта, не усеща усещане за парене, когато пикочният мехур е празен.

Ако алфа-1 адренергичните блокери засягат повече вътрешните органи и сърцето, алфа-2 адренергичните блокери влияят повече върху репродуктивната система. Поради тази причина алфа-2 лекарствата се използват главно за борба с импотентността.

Показания за употреба

Разликата в видовете ефекти между алфа-блокерите на различни групи е очевидна. Ето защо, лекарите предписват такива лекарства въз основа на обхвата на тяхното използване и показания.

Алфа-1 блокери

Тези лекарства се предписват в следните случаи:

• Пациентът има хипертония. Лекарствата намаляват праговете на кръвното налягане.
• Ангина пекторис Тук тези лекарства могат да се използват само като елемент от комбинирана терапия.
• Простатна хиперплазия.

Алфа-1,2-блокери

Те се предписват, ако пациентът е в следното състояние:

• Проблеми с мозъчното кръвообращение.
• Мигрена.
• Проблеми с периферното кръвообращение.
• Деменция поради вазоконстрикция.
• Вазоконстрикция при диабет.
• Дистрофични промени в роговицата.
• Атрофия на зрителния нерв поради кислородно гладуване.
• Хипертрофия на простатата.
• Уринарни нарушения.

Алфа 2-блокери

Обхватът на тези лекарства е много тесен. Те са подходящи само за борба срещу импотентността при мъжете и се справят перфектно със своята задача.

Странични ефекти при използване на алфа-адренергични блокери

Всички лекарства от този тип имат както индивидуални, така и общи странични ефекти. Това се дължи на особеностите на тяхното въздействие върху адренорецепторите.

Честите нежелани реакции включват:

• Виене на свят.
• Хипертония при промяна на позицията на тялото.
• Повишена умора.
• Припадък.
• Нервност.
• Гадене.
• Нарушена дефекация.
• Мигрена.

Алфа-1 адренергичните блокери могат да причинят следните отделни странични ефекти:

• Падане на кръвното налягане.
• Подуване на крайниците.
• Сърцебиене.
• Разстройство на сърдечния ритъм.
• Нарушено фокусиране на гледката.
• Зачервяване на лигавиците.
• Неприятни усещания в стомаха.
• Жажда.
• Болки в гърба и гърба.
• Намалено сексуално желание.
• Болезнена ерекция.
• Алергия.

Алфа-1,2-блокерите могат да причинят следните проблеми:

• Insomnia.
• Прекомерна активност.
• Чувство на студ в краката.
• Болка в сърцето.
• Намален апетит.
• Болезнено усещане зад перитонеума.
• Киселини в стомаха.
• Heat.
• Болка в долните крайници.

Алфа-2 адренергичните блокери могат да причинят следните нежелани реакции:

• Треперещи крайници.
• Какво ме възбужда.
• Безпокойство.
• Хипертония.
• Намалена честота на урината.

Противопоказания

Адренергичните блокери, както всички други лекарства, не могат да се използват, ако има противопоказания.

За алфа-1-блокерите противопоказания са следните състояния:

• Нарушения в митралната клапа.
• Намалено налягане при промяна на позицията на тялото.
• Проблеми с работата на черния дроб.
• Бременност.
• Кърменето.
• Нетолерантност на отделните компоненти на лекарството.
• Сърдечни дефекти, комбинирани с хипотония.
• Бъбречна недостатъчност.

Алфа-1,2-блокерите не трябва да се приемат при пациенти, които имат:

• Атеросклероза на периферните съдове.
• Хипотонията.
• Прекомерна чувствителност към компонентите на лекарството
• Брадикардия.
• Органични лезии на сърдечния мускул.
• Сърдечен удар.
• Остро кървене.

Най-малко противопоказания за алфа-2-блокери. Това се дължи на ограничеността на тяхното прилагане. Употребата на такива лекарства е забранена, ако пациентът има:

• Бъбречна недостатъчност.
• Алергия към лекарствените компоненти.
• Скокове на налягане.

Списък с лекарства

Всяка група от такива лекарства е представена от обширен списък от лекарства. Да изброя всички тях няма смисъл. Кратък списък на най-популярните лекарства е достатъчен:

• Alfuzosin. Отнася се до неселективна група. Това лекарство не само разширява уретрата, но и помага за нормализиране на налягането в урината, облекчава спазми и болки по време на уриниране. Курсът на лечение с това лекарство започва с вечерно приемане. Дозировката и продължителността на курса се определят от лекуващия лекар.
• Доксазозин. Това е селективно лекарство. Предлага се под формата на таблетки. Той се показва добре при лечението на простатит. Тя ви позволява да подобрите уродинамиката на пациента. За разлика от други лекарства не води до спад в кръвното налягане. Очевидният отрицателен ефект от използването на това лекарство е да повиши холестерола.
• Теразозин. Това лекарство често се използва за лечение на хиперплазия на простатата. Активното вещество на лекарството започва да действа много бързо - след 15 минути. Максималният ефект се постига в рамките на 2 часа. След приемане на лекарството, той е противопоказан за ходене на пациента в продължение на 6 часа. При лечението на това лекарство е забранен прием на алкохол.