Фармакологична група - Антиаритмични лекарства

Подгрупите се изключват. се даде възможност на

описание

Нормализиращият ефект върху нарушения ритъм на сърдечните удари може да има вещества, принадлежащи към различни класове химични съединения и принадлежащи към различни фармакологични групи. Така, в случаи на аритмии, свързани с емоционален стрес, при пациенти без сериозно сърдечно заболяване, седативни (успокоителни, успокоителни) лекарства могат да имат антиаритмичен ефект. Антиаритмичната активност в една или друга степен има много невротропни лекарства (холиноблокери и холиномиметици, адренергични блокери и адреномиметици, местни анестетици, някои антиконвулсанти с антиепилептична активност), препарати, съдържащи калиеви соли, калциеви йонни антагонисти и др. основната фармакологична характеристика на която е нормализиращият ефект върху сърдечния ритъм при различни видове аритмии. Тези вещества, заедно с бета-блокерите и антагонистите на калциевите йони (виж Бета-блокерите и | 215 |), някои местни анестетици и други, поради тяхната изразена антиаритмична активност са групирани в антиаритмични лекарства.

Има много класификации на антиаритмични лекарства. Най-често използваната е класификацията на Vogen-Williams, която разделя антиаритмичните средства на 4 класа: Клас I - мембранен стабилизиращ агент (хинидин-подобен); Клас II - бета-блокери; Клас III - лекарства, които забавят реполяризацията (бета-блокер соталол, амиодарон); Клас IV - блокери на "бавни" калциеви канали (калциеви йонни антагонисти).

В класа на мембраностабилизиращите агенти има 3 подгрупи: подгрупа IA - хинидин, прокаинамид, морацизин, дизопирамид; подгрупа IB - местни анестетици (лидокаин, тримекаин, бумекаин), мексилетин и фенитоин; подгрупа IC - аймалин, етацизин, лапаконитин хидробромид.

В механизма на действие на всички антиаритмични средства, тяхното действие върху клетъчните мембрани, йонният транспорт (натрий, калий, калций) и промените в деполяризацията на мембранния потенциал на кардиомиоцитите и други електрофизиологични процеси в миокарда играят водеща роля. Различни групи антиаритмични лекарства и отделни лекарства се различават по своя ефект върху тези процеси. Така, препаратите от подгрупи IA и IC основно инхибират транспорта на натриеви йони през "бързите" натриеви канали на клетъчната мембрана. Подгрупите IB препарати увеличават пропускливостта на мембраната за калиевите йони. Хинидин едновременно с инхибирането на транспорта на натриевите йони намалява навлизането на калциеви йони в кардиомиоцитите. Хинидиноподобните вещества намаляват максималната скорост на деполяризация, увеличават прага на възбудимост, възпрепятстват провеждането на снопа His и влакната на Purkinje, забавят възстановяването на реактивността на мембраните на кардиомиоцитите.

Специален механизъм на действие е основният представител на лекарства от клас III - амиодарон. Като блокира калиевите канали на кардиомиоцитните мембрани, тя увеличава продължителността на потенциала на действие, удължава проводимостта на импулсите във всички части на сърдечната проводимост, забавя синусовия ритъм, удължава QT интервала и не оказва значителен ефект върху миокардната контрактилност. Условно прикрепена към III група, молитвата тозилат има предимно симпатолитичен ефект, като по този начин ограничава ефекта на катехоламини върху миокарда; въпреки това, подобно на амиодарона, тя увеличава продължителността на потенциала за действие.

Механизмът на антиаритмично действие на бета-блокерите се свързва с елиминирането на аритмогенни симпатични влияния върху сърдечната проводимост, инхибиране на хетерогенния автоматизъм и скоростта на разпространение на възбуждането през AV-възела и увеличаване на рефрактерния период. До известна степен, антиаритмичните свойства на бета-блокерите се дължат на ефекта върху калиевите мембранни канали и стабилизирането на съдържанието на калиеви йони в миокарда.

Някои бета-блокери (пропранолол, окпренолол, пиндолол, талинолол) също имат мембранна стабилизация и хинидиноподобна активност.

Антиаритмичен ефект има редица лекарства, които регулират метаболитните процеси (аденозин) и йонния баланс (магнезиеви препарати и др.) В миокарда. Магнезиеви препарати се предписват за превенция на аритмии, вкл. с предозиране на сърдечни гликозиди, както и с пароксизмална камерна тахикардия тип "пирует".

Антиаритмични лекарства: списък и характеристики

Почти всички пациенти на кардиолога по някакъв начин попаднаха на различни видове аритмии. Съвременната фармакологична индустрия предлага разнообразни антиаритмични лекарства, чиито характеристики и класификация ще бъдат разгледани в тази статия.

Антиаритмичните лекарства се разделят на четири основни класа. Клас I по-нататък е разделен на 3 подкласа. В основата на тази класификация е влиянието на лекарствата върху електрофизиологичните свойства на сърцето, т.е. на способността на клетките му да произвеждат и провеждат електрически сигнали. Препаратите от всеки клас действат според техните “точки на приложение”, поради което тяхната ефективност при различни аритмии е различна.

В стената на миокардните клетки и в сърдечната проводимост има голям брой йонни канали. Чрез тях се движат йоните на калия, натрия, хлора и други вътре в клетката и извън нея. Движението на заредените частици образува потенциал за действие, т.е. електрически сигнал. Ефектът на антиаритмичните лекарства се основава на блокадата на някои йонни канали. В резултат на това се спира потока на йони и се подтиска развитието на патологични импулси, причиняващи аритмия.

Класификация на антиаритмичните лекарства:

• Клас I - блокери на бързо натриеви канали:

1. IA - хинидин, прокаинамид, дизопирамид, гилуритмал;
2. IB - лидокаин, пиромекаин, тримекаин, токаинид, мексилетин, дифенин, априлдин;
3. IC - етацизин, етмозин, бонекор, пропафенон (ритмонорм), флекаинид, лоркаинид, алапинин, индекаин.

• Клас II - бета-блокери (пропранолол, метопролол, ацебуталол, надолол, пиндолол, есмолол, алпренолол, тразикор, кордан).
• Клас III - блокери на калиевите канали (амиодарон, бретилия тосилат, соталол).
• Клас IV - бавни блокери на калциевите канали (верапамил).
• Други антиаритмични средства (натриев аденозин трифосфат, калиев хлорид, магнезиев сулфат, сърдечни гликозиди).

Блокери на натриевите канали

Тези лекарства блокират натриевите йонни канали и спират потока на натрий в клетката. Това води до по-бавно преминаване на вълната на възбуждане през миокарда. В резултат на това изчезват условията за бърза циркулация на патологичните сигнали в сърцето и аритмията спира.

Клас I лекарства

Лекарствата от клас I се предписват за надкамерни и камерни преждевременни бийтове, както и за възстановяване на синусовия ритъм по време на предсърдно мъждене (предсърдно мъждене) и за предотвратяване на неговите повтарящи се припадъци. Те са показани за лечение и профилактика на надкамерни и камерни тахикардии.
Най-често от този подклас се използват хинидин и новокинамид.

хинидин

Хинидинът се използва за пароксизмална надкамерна тахикардия и пароксизмална предсърдна фибрилация, за да се възстанови синусовия ритъм. Той е назначен по-често в хапчета. Страничните ефекти включват нарушения в храносмилането (гадене, повръщане, диария) и главоболие. Използването на това лекарство може да помогне за намаляване на броя на тромбоцитите в кръвта. Хинидин може да доведе до намаляване на контрактилитета на миокарда и по-бавна интракардиална проводимост.

Най-опасният страничен ефект е развитието на определена форма на камерна тахикардия. Това може да е причината за внезапната смърт на пациента. Затова лечението с хинидин трябва да се извършва под наблюдението на лекар и с контрола на електрокардиограма.

Хинидин е противопоказан при атриовентрикуларна и интравентрикуларна блокада, тромбоцитопения, сърдечна гликозидна интоксикация, сърдечна недостатъчност, артериална хипотония, бременност.

novokainamid

Това лекарство се използва по същите причини като хинидин. Често се прилага интравенозно за облекчаване на пароксизма на предсърдно мъждене. При интравенозно приложение на лекарството, кръвното налягане може драстично да спадне, следователно разтворът се инжектира много бавно.

Страничните ефекти на лекарството включват гадене и повръщане, колапс, промени в кръвта, нарушена функция на нервната система (главоболие, замайване и понякога объркване). При постоянна употреба може да се развие лупус-подобен синдром (артрит, серозит, треска). Вероятно развитието на микробна инфекция в устната кухина, придружена от кървене на венците и бавно заздравяване на язви и рани. Новокаинамид може да предизвика алергична реакция, първият признак на която е мускулната слабост при въвеждането на лекарството.

Лекарството е противопоказано на фона на атриовентрикуларен блок, с тежка сърдечна или бъбречна недостатъчност. Не трябва да се използва за кардиогенен шок и артериална хипотония.

Лекарства от клас IV

Тези лекарства имат малък ефект върху синусовия възел, предсърдията и атриовентрикуларната връзка, така че те са неефективни при надкамерни аритмии. Лекарствата от клас IV се използват за лечение на вентрикуларни аритмии (екстрасистола, пароксизмална тахикардия), както и за лечение на аритмии, причинени от гликозидна интоксикация (предозиране на сърдечни гликозиди).

Най-често използваното лекарство от този клас е лидокаин. Прилага се интравенозно за лечение на тежки вентрикуларни аритмии, включително при остър миокарден инфаркт.

Лидокаинът може да предизвика нарушена функция на нервната система, която се проявява чрез гърчове, световъртеж, нарушено зрение и реч, нарушение на съзнанието. С въвеждането на големи дози може да се намали сърдечната контрактилност, бавен ритъм или аритмия. Вероятно развитието на алергични реакции (кожни лезии, уртикария, ангиоедем, сърбеж).

Употребата на лидокаин е противопоказана при синдрома на болния синус, атриовентрикуларен блок. Не е показан за тежки суправентрикуларни аритмии, дължащи се на риска от предсърдно мъждене.

IC лекарства

Тези лекарства удължават интракардиалната проводимост, особено в системата на His-Purkinje. Тези средства имат ясно изразен аритмогенен ефект, така че употребата им в момента е ограничена. От лекарствата от този клас се използва предимно риммонор (пропафенон).

Това лекарство се използва за лечение на вентрикуларна и надкамерна аритмия, включително синдром на Wolff-Parkinson-White. Поради риска от аритмогенен ефект, лекарството трябва да се използва под наблюдението на лекар.

В допълнение към аритмии, лекарството може да предизвика влошаване на контрактилитета на сърцето и прогресия на сърдечната недостатъчност. Вероятно гадене, повръщане, метален вкус в устата. Не са изключени замаяност, замъглено виждане, депресия, безсъние, промени в кръвния тест.

Бета блокери

С повишаване на тонуса на симпатиковата нервна система (например, стрес, автономни заболявания, хипертония, коронарна болест на сърцето) в кръвта се отделя голямо количество катехоламини, по-специално адреналин. Тези вещества стимулират миокардните бета-адренорецептори, което води до електрическа нестабилност на сърцето и до развитие на аритмии. Основният механизъм на действие на бета-блокерите е да се предотврати прекомерното стимулиране на тези рецептори. По този начин тези лекарства защитават миокарда.

В допълнение, бета-блокерите намаляват автоматизма и възбудимостта на клетките, съставляващи проводящата система. Ето защо, под тяхното влияние забавя сърдечната честота.

Чрез забавяне на атриовентрикуларната проводимост бета-блокерите намаляват сърдечната честота по време на предсърдно мъждене.

Бета-блокерите се използват за лечение на предсърдно мъждене и предсърдно трептене, както и за облекчаване и предотвратяване на надкамерни аритмии. Те помагат да се справят със синусната тахикардия.

Вентрикуларните аритмии са по-малко податливи на лечение с тези лекарства, освен в случаите, ясно свързани с излишък на катехоламини в кръвта.

Анаприлин (пропранолол) и метопролол се използват най-често за лечение на нарушения на ритъма.
Страничните ефекти на тези лекарства включват намаляване на контрактилитета на миокарда, забавяне на пулса и развитие на атриовентрикуларен блок. Тези лекарства могат да причинят влошаване на периферния кръвен поток, студените крайници.

Употребата на пропранолол води до влошаване на бронхиалната проходимост, което е важно за пациенти с бронхиална астма. В метопролол това свойство е по-слабо изразено. Бета-блокерите могат да влошат захарния диабет, което води до повишаване на нивата на кръвната захар (особено пропранолол).
Тези лекарства също засягат нервната система. Те могат да причинят замаяност, сънливост, увреждане на паметта и депресия. В допълнение, те променят нервно-мускулната проводимост, причинявайки слабост, умора, намалена мускулна сила.

Понякога, след приемане на бета-блокери, се забелязват кожни реакции (обрив, сърбеж, алопеция) и промени в кръвта (агранулоцитоза, тромбоцитопения). Приемането на тези лекарства при някои мъже води до развитие на еректилна дисфункция.

Трябва да се помни възможността за оттегляне на бета-блокерите. Той се проявява под формата на ангинални пристъпи, камерни аритмии, повишено кръвно налягане, повишена сърдечна честота, намалена толерантност към упражненията. Ето защо, за отмяна на тези лекарства трябва да се бавно за период от две седмици.

Бета-блокерите са противопоказани при остра сърдечна недостатъчност (белодробен оток, кардиогенен шок), както и при тежки форми на хронична сърдечна недостатъчност. Не можете да ги използвате при бронхиална астма и инсулинозависим захарен диабет.

Противопоказания са синусова брадикардия, атриовентрикуларен блок II степен, понижение на систоличното кръвно налягане под 100 mm Hg. Чл.

Блокатори на калиеви канали

Тези средства блокират калиевите канали, забавяйки електрическите процеси в клетките на сърцето. Най-често използваното лекарство в тази група е амиодарон (cordarone). В допълнение към блокирането на калиевите канали, той действа върху адренергичните и М-холинергичните рецептори, инхибира свързването на тироидния хормон със съответния рецептор.

Кордарон бавно се натрупва в тъканите и също се освобождава бавно от тях. Максималният ефект се постига само след 2 - 3 седмици след началото на лечението. След преустановяване на употребата на лекарството антиаритмичният ефект на кордарон също продължава поне 5 дни.

Кордарон се използва за профилактика и лечение на надкамерни и вентрикуларни аритмии, предсърдно мъждене и нарушения на ритъма в присъствието на синдром на Wolf-Parkinson-White. Използва се за предотвратяване на животозастрашаващи вентрикуларни аритмии при пациенти с остър миокарден инфаркт. В допълнение, кордаронът може да се използва с постоянна атриална фибрилация, за да се намали сърдечната честота.

При продължителна употреба на лекарството може да се развие интерстициална фиброза на белите дробове, фоточувствителност, промени в цвета на кожата (евентуално оцветяване в лилаво). Функцията на щитовидната жлеза може да се промени, така че при лечение с това лекарство е необходимо да се контролира нивото на тиреоидни хормони. Понякога има нарушения на зрението, главоболие, нарушения на съня и паметта, парестезия, атаксия.

Cordarone може да причини синусова брадикардия, бавна интракардиална проводимост, както и гадене, повръщане и запек. При 2 до 5% от пациентите, приемащи това лекарство, се развива аритмогенен ефект. Cordarone има ембриотоксичност.

Това лекарство не се предписва за първоначална брадикардия, интракардиални нарушения, удължаване на Q-T интервала. Не е показан за артериална хипотония, бронхиална астма, заболяване на щитовидната жлеза, бременност. При комбинацията от кордарон с сърдечни гликозиди, дозата на последната трябва да бъде намалена наполовина.

Бавни блокери на калциевите канали

Тези средства блокират бавния поток на калций, намалявайки автоматизма на синусовия възел и потискайки ектопичните огнища в предсърдията. Основният представител на тази група е верапамил.

Верапамил се предписва за облекчаване и предотвратяване на пароксизмална надкамерна тахикардия, при лечение на надкамерна екстрасистола, както и за намаляване на честотата на камерни контракции по време на предсърдно мъждене и предсърдно трептене. При камерни аритмии верапамилът е неефективен. Страничните ефекти на лекарството включват синусова брадикардия, атриовентрикуларен блок, хипотония, а в някои случаи - намаляване на контрактилитета на сърцето.

Верапамил е противопоказан при атриовентрикуларен блок, тежка сърдечна недостатъчност и кардиогенен шок. Лекарството не трябва да се използва за синдром на Wolf-Parkinson-White, тъй като това ще увеличи честотата на камерните контракции.

Други антиаритмични лекарства

Натриевият аденозин трифосфат забавя проводимостта в атриовентрикуларния възел, което му позволява да се използва за облекчаване на надкамерни тахикардии, включително на фона на синдрома на Волф-Паркинсон-Уайт. С въвеждането му често се появява зачервяване на лицето, задух, натиск болка в гърдите. В някои случаи, гадене, метален вкус в устата, замаяност. Редица пациенти могат да развият вентрикуларна тахикардия. Лекарството е противопоказано при атриовентрикуларен блок, както и лоша толерантност към този инструмент.

Калиевите препарати спомагат за намаляване на скоростта на електрическите процеси в миокарда, а също така възпрепятстват механизма за повторно влизане. Калиев хлорид се използва за лечение и профилактика на почти всички суправентрикуларни и камерни аритмии, особено при хипокалиемия с миокарден инфаркт, алкохолна кардиомиопатия, сърдечна гликозидна интоксикация. Страничните ефекти включват бавна пулсова и атриовентрикуларна проводимост, гадене и повръщане. Един от най-ранните признаци на предозиране на калий е парестезията (нарушение на чувствителността, "втрисане" в пръстите). Калиевите препарати са противопоказани при бъбречна недостатъчност и атриовентрикуларна блокада.

Сърдечните гликозиди могат да се използват за облекчаване на суправентрикуларните тахикардии, за възстановяване на синусовия ритъм или за намаляване на честотата на камерните контракции по време на предсърдно мъждене. Тези лекарства са противопоказани при брадикардия, интракардиални блокади, пароксизмална камерна тахикардия и синдром на Wolf-Parkinson-White. При използването им е необходимо да се следи появата на признаци на дигиталисна интоксикация. Може да се прояви с гадене, повръщане, коремна болка, нарушения на съня и зрението, главоболие и кървене от носа.

Антиаритмични лекарства - списък на най-ефективните с описание на състава, показанията и цените

В медицината антиаритмичните лекарства се използват за нормализиране на ритъма на сърдечните контракции. Такива лекарства са предназначени само за контрол на клиничните симптоми на заболявания, при които работата на сърдечния мускул е нарушена. Антиаритмичните средства не влияят върху продължителността на живота. В зависимост от естеството на промените в сърдечния ритъм, антиаритмичните лекарства се предписват от различни фармакологични групи и класове. Приемането им трябва да бъде дълго и под строг контрол на електрокардиографията.

Показания за употреба на антиаритмични лекарства

Мускулните клетки на сърцето, наречени кардиомиоцити, са изпълнени с голям брой йонни канали. Аритмията е пряко свързана с тяхната работа. Тя се развива, както следва:

1. Чрез кардиомиоцити настъпва движението на натриеви, калиеви и хлорни йони.
2. Поради движението на тези частици се формира потенциал за действие - електрически сигнал.
3. В здраво състояние кардиомиоцитите се намаляват синхронно, така че сърцето функционира нормално.
4. С аритмия този добре установен механизъм се проваля, което води до нарушаване на разпространението на нервните импулси.

Антиаритмичните лекарства се използват за възстановяване на нормалното свиване на сърцето. Лекарствата спомагат за намаляване на активността на ектопичния пейсмейкър. Буквално, ектопията означава появата на нещо на грешното място. С ектопичен ритъм, електрическото възбуждане на сърцето се случва във всяка част на проводимите миокардни влакна, но не и в синусовия възел, което е аритмия.

Препаратите срещу аритмии се дължат на блокадата на тези или други йонни канали, което помага да се спре циркулацията на патологичния импулс. Основните индикации за употребата на такива лекарства са тахиаритмии и брадиаритмии. Определени лекарства се предписват, като се вземат предвид клиничните симптоми на патологията и наличието или отсъствието на структурни сърдечни патологии. Аритмии, които предписват антиаритмични средства, са свързани със следните заболявания:

• исхемична болест на сърцето (CHD);
• нарушения в централната нервна система (CNS);
• стрес;
• хормонални нарушения по време на бременност, менопауза;
• възпалителни сърдечни заболявания (ревматичен кардит, миокардит);
• електролитен дисбаланс при хиперкалциемия и хипокалиемия;
• хиперфункция на щитовидната жлеза и други ендокринни патологии;
• невроциркулаторна дистония.

Класификация на антиаритмичните лекарства

Критерият за класификация на антиаритмичните - основното им въздействие върху производството на електрически импулси в кардиомиоцитите. Различни антиритмични прояви показват определена ефективност само по отношение на специфични видове аритмия. При този фактор се разграничават тези групи антиаритмични лекарства:

• Антиаритмични клас 1 - мембраностабилизиращи блокери на натриевите канали. Въздейства директно върху функционалния капацитет на миокарда.
• Антиаритмични лекарства клас 2 - бета-блокери. Действайте чрез намаляване на възбудимостта на сърдечния мускул.
• Антиаритмични клас 3 - блокери на калиеви канали. Това антиаритмични лекарства от новото поколение. Забавете потока от калиеви йони, като по този начин удължите времето на възбуждане на кардиомиоцитите. Това помага да се стабилизира електрическата активност на сърцето.
• Антиаритмични клас 4 - калциеви антагонисти или бавни калциеви блокери. Принос за удължаването на времето на нечувствителност на сърцето към патологичния импулс. В резултат на това, анормалната контракция се елиминира.
• Други антиаритмични лекарства. Те включват транквиланти, антидепресанти, сърдечни гликозиди, успокоителни, невротропни лекарства. Те имат комплексен ефект върху миокарда и неговата иннервация.
• Билкови препарати с антиаритмогенен ефект. Тези лекарства имат по-лек ефект и по-малко странични ефекти.

Мембранни стабилизатори на натриеви канали

Това са антиаритмични лекарства от клас 1. Тяхното основно действие е да спрат навлизането на натриеви йони в кардиомиоцитите. В резултат на това вълната на възбуждане, преминаваща през миокарда, се забавя. Това елиминира условията за бърза циркулация на ектопични сигнали в сърцето. Резултатът - аритмия спира. Блокерите на натриевите канали допълнително се разделят на 3 подкласа, в зависимост от ефекта върху времето на реполяризация (връщането на потенциалната разлика, която се наблюдава по време на деполяризацията до първоначалното ниво):

• 1А - удължаване на времето за реполяризация;
• 1В - съкращаване на времето на реполяризация;
• 1С - не засяга времето на реполяризация.

Степен 1А

Тези антиаритмични лекарства се използват при екстрасистоли - вентрикуларна и надкамерна. Показания за тяхната употреба е предсърдно мъждене. Това е нарушение на сърдечния ритъм, при което предсърдията се сключва често и случайно и се наблюдава фибрилация на определени групи предсърдно-мускулни влакна. Основният ефект на лекарства от клас 1А е инхибирането на бърза деполяризация (удължаване на реполяризацията) на потенциала за действие в миокарда. Поради това нормалният синусов ритъм на сърдечните контракции се възстановява. Примери за такива лекарства:

• Хинидин. Намалява тонуса на вените и артериите, блокира проникването на натриеви йони в миокардните клетки, показва антипиретично и аналгетично действие. Показания: предсърдно мъждене, пароксизмална надкамерна тахикардия, честа екстрасистолия. Вземете нужда от хинидин половин час преди хранене. Стандартната доза е 200-300 mg до 4 пъти на ден. противопоказания: сърдечна декомпенсация, бременност, идиосинкразия. Страничните ефекти са възможни гадене, повръщане, диария, алергии, депресия на сърдечната дейност.
• Прокаинамид. Намалява възбудимостта на сърцето, потиска ектопичните огнища на възбуда, показва местен анестетичен ефект. Показано с екстрасистола, пароксизмална предсърдно мъждене, пароксизмална тахикардия. Началната доза е 1 таблетка 1 час преди или 2 часа след хранене. След това дозата се увеличава до 2-3 броя на ден. Поддържаща доза - 1 таблетка на всеки 6 часа Новокаинамид е забранен в нарушение на сърдечната проводимост и тежка сърдечна недостатъчност. От неговите нежелани реакции се забелязва обща слабост, безсъние, гадене, главоболие, рязък спад на кръвното налягане.

1B клас

Тези антиаритмични лекарства за предсърдно мъждене са неефективни, защото имат слаб ефект върху синусовия възел, степента на проводимост и контрактилитета на миокарда. В допълнение, тези лекарства съкращават времето на реполяризация. Поради тази причина те не се използват при надкамерни аритмии. Показания за тяхното използване:

• аритмия;
• пароксизмална тахикардия;
• аритмии, предизвикани от предозиране на сърдечни гликозиди.

Представител на антиаритмичните лекарства от клас 1В е местен анестетик, лидокаин. Неговият активен компонент увеличава пропускливостта на мембраните за калиеви йони и същевременно блокира натриевите канали. Сърдечната контрактилност засяга лидокаин в значителни дози. Показания за употреба:

• камерни аритмии;
• Купиране и предотвратяване на рецидивираща вентрикуларна фибрилация при пациенти с остър коронарен синдром;
• повтарящи се пароксизми на камерна тахикардия, включително в постинфарктния и ранния постоперативен период.

За да се спре аритмичната атака, 200 mg лидокаин се прилага интрамускулно. Ако терапевтичният ефект отсъства, процедурата се повтаря след 3 часа. В случай на тежки аритмии се посочват интравенозно приложение на струята и последващо мускулно приложение. Противопоказания Лидокаин:

• синоатриална блокада;
• тежка брадикардия;
• кардиогенен шок;
• Синдром на Адам-Стокс;
• бременност;
• кърмене;
• синдром на болния синус;
• сърдечна недостатъчност;
• нарушения на интравентрикуларната проводимост.

Интравенозни и интрамускулни инжекции с лидокаин се използват с повишено внимание при хронична сърдечна недостатъчност, синусова брадикардия, артериална хипотония, чернодробна и бъбречна дисфункция. Странични ефекти на лекарството:

• еуфория;
• виене на свят;
• главоболие;
• дезориентация;
• нарушаване на съзнанието;
• повръщане, гадене;
• колапс;
• брадикардия;
• спад на налягането.

1C клас

Аритмогенният ефект на антиаритмичните лекарства от тази група доведе до ограничаване на употребата им. Основният им ефект е удължаване на интракардиалната проводимост. Представител на такива антиаритмици е лекарството Ritmonorm на базата на пропафенон. Тази активна съставка забавя притока на кръв от натриеви йони в кардиомиоцити, като по този начин намалява тяхната възбудимост. Показания за използване на ритмонорм:

• тежка камерна пароксизмална тахиаритмия, която е животозастрашаваща;
• суправентрикуларни пароксизмални тахиаритмии;
• АВ нодална и надкамерна тахикардия при индивиди с пароксизмална предсърдно мъждене.

Таблетките Ritmonorm се приемат през устата, като се преглъщат цели, за да не се усеща горчив вкус. Възрастни с телесно тегло от 70 kg, предписани от 150 mg до 3 пъти дневно. След 3-4 дни дозата може да се увеличи до 300 mg 2 пъти. Ако пациентът тежи по-малко от 70 kg, лечението започва с по-ниска доза. Не се увеличава, ако терапията трае по-малко от 3-4 дни. Сред често срещаните нежелани реакции на ритмонома са гадене, повръщане, метален вкус в устата, замаяност, главоболие. Противопоказания за употребата на това лекарство:

• миокарден инфаркт през последните 3 месеца;
• Синдром на Brugada;
• промени във водния и електролитен баланс;
• възраст до 18 години;
• миастения гравис;
• хронична обструктивна белодробна болест;
• споделяне с ритонавир;
• забележими промени в миокарда.

Бета блокери

Антиаритмичните клас 2 се наричат ​​бета-блокери. Основните им действия са намаляване на кръвното налягане и разширяване на кръвоносните съдове. Поради тази причина те често се използват при хипертония, инфаркт на миокарда, недостатъчност на кръвообращението. В допълнение към намаляването на налягането, бета-блокерите допринасят за нормализирането на пулса, дори ако пациентът има резистентност към сърдечни гликозиди.

Лекарствата от тази група са ефективни за повишаване на тонуса на симпатиковата нервна система на фона на стрес, автономно разстройство, хипертония, исхемия. Поради тези патологии, нивото на катехоламините се увеличава в кръвта, включително адреналин, който действа върху миокардните бета-адренорецептори. Бета-блокерите пречат на този процес, предотвратявайки прекомерното стимулиране на сърцето. Описаните свойства имат:

• Inderal. Въз основа на пропранолол, който е неселективен блокиращ агент. Намалява сърдечната честота, намалява контрактилната сила на миокарда. Показания: синусна, предсърдна и надкамерна тахикардия, артериална хипертония, стенокардия, превенция на пристъпи на мигрена. Започнете да приемате по 40 mg 2 пъти дневно. През деня дозата не трябва да надвишава 320 mg. При нарушения на сърдечния ритъм се препоръчва да се приемат по 20 mg 3 пъти дневно с постепенно увеличаване до 120 mg, разделени на 2–3 дози. Противопоказания: артериална хипотония, синусова брадикардия, синотриална блокада, сърдечна недостатъчност, бронхиална астма, метаболитна ацидоза, склонност към бронхоспазъм, вазомоторен ринит. От нежеланите реакции може да се развие мускулна слабост, синдром на Рейно, сърдечна недостатъчност, повръщане, коремна болка.
• Метопролол. Това е кардиоселективен блокер с антиангинален, антихипертензивен и антиаритмичен ефект. Лекарството е показано при хипертония, инфаркт на миокарда, надкамерна, камерна и предсърдна фибрилация, синусна и предсърдна тахикардия, предсърдно трептене и предсърдно мъждене, камерна екстрасистола. Дневна доза - 50 мг 1-2 пъти. Страничните ефекти на метопролол са многобройни, така че те трябва да бъдат изяснени в подробните инструкции за лекарството. Лекарството е противопоказано при кардиогенен шок, остра сърдечна недостатъчност, лактация, интравенозна инфузия на Верапамил, артериална хипотония.

Блокатори на калиеви канали

Това антиаритмични лекарства 3 класа. Те забавят електрическите процеси в кардиомиоцитите, поради блокирането на проникването на калиеви йони в тези клетки. В тази категория антиаритмиците са по-склонни да използват амиодарон. Той се основава на компонента със същото име, който показва коронарно-спазмодилиращи, антиаритмични и антиангинални действия. Последното се дължи на блокирането на b-адренергичните рецептори. Освен това, амиодарон намалява сърдечната честота и кръвното налягане. Показания за употреба:

• трептене на пароксизъм;
• предотвратяване на камерна фибрилация;
• камерна тахикардия;
• предсърдно трептене;
• parasystole;
• камерни и предсърдни екстрасистоли;
• аритмии на фона на коронарна и хронична сърдечна недостатъчност;
• камерни аритмии.

Началната доза на Амиодарон е 600-800 mg на ден, която се разделя на няколко дози. Общата доза трябва да бъде 10 g, достига се за 5-8 дни. Може да се появят замаяност, главоболие, слухови халюцинации, белодробна фиброза, плеврит, проблеми със зрението, нарушения на съня и паметта. Амиодронът е противопоказан при:

• кардиогенен шок;
• колапс;
• хипокалиемия;
• синусова брадикардия;
• недостатъчна секреция на тироидни хормони;
• тиреотоксикоза;
• вземане на МАО инхибитори;
• синдром на слаб синус;
• на възраст под 18 години.

Калциеви антагонисти

Антиаритмичните лекарства от клас 4 са блокери на бавни калциеви канали. Тяхното действие е да блокират бавния ток на калция, който спомага за потискане на ектопичните огнища в предсърдията и намалява автоматизма на синусовия възел. Тези лекарства често се използват за хипертония, защото могат да намалят кръвното налягане. Примери за такива лекарства:

• Верапамил. Има антиангинални, хипотензивни и антиаритмични действия. Показания: предсърдна тахиаритмия, синус, суправентрикуларна тахикардия, надкамерна екстрасистола, стабилна ангина на усилието, хипертония. Забранен Верапамил по време на бременност, кърмене, тежка брадикардия, артериална хипотония. Дозата е 40-80 mg на ден. След като сте приели, може да изпитате зачервяване на лицето, брадикардия, гадене, запек, замаяност, главоболие, наддаване на тегло.
• Дилтиазем. Действа по същия начин като Верапамил. Освен това подобрява коронарния и мозъчния кръвоток. Дилтиазем се използва след инфаркт на миокарда, с хипертония, диабетна ретинопатия, ангина пекторис, надкамерни тахикардии и предсърдно мъждене. Дозата се избира индивидуално в зависимост от доказателствата. Противопоказания Дилтиазем: атриовентрикуларен блок, тежка хипертония, предсърдно мъждене и предсърдно трептене, бъбречна недостатъчност, кърмене. Възможни нежелани реакции: парестезия, депресия, замаяност, умора, брадикардия, запек, гадене, сухота в устата.

Други лекарства за аритмия

Има лекарства, които не са свързани с антиаритмични, но имат този ефект. Те помагат при пароксизмална тахикардия, леки епизоди на предсърдно мъждене, вентрикуларни и надкамерни екстрасистоли. Примери за такива лекарства:

• Сърдечни гликозиди: Korglikon, Strofantin, Digoxin. Те се използват за възстановяване на синусовия ритъм, облекчение на надкамерната тахикардия.
• Препарати, съдържащи магнезиеви и калиеви йони: Panangin, Asparkam. Помага да се намали скоростта на електрическите процеси в миокарда. Показани при камерни и надкамерни аритмии.
• Холинолитици: Атропин, Метацин. Това антиаритмични лекарства за брадикардия.
• Магнезиев сулфат. Използва се в случаи на аритмия от типа “пирует”, която се появява след течна протеинова храна, продължителна употреба на определени антиаритмични средства и изразени електролитни нарушения.

Антиаритмични лекарства от растителен произход

Билкови лекарства, включително антиаритмични лекарства, са по-безопасни. В допълнение към нормализирането на сърдечната честота, повечето от тях проявяват седативни, аналгетични и спазмолитични действия. Примери за такива лекарства:

• Валериан. Съдържа екстракт от същото наименование. Той има седативно, антиаритмично, холеретично и аналгетично действие. Приемайте 1-2 хапчета дневно или 20-40 капки 3 пъти. Противопоказания: първи триместър на бременността, липса на лактаза, сукраза или изомалтаза, възраст до 3 години, абсорбция на глюкоза-галактоза. От страничните ефекти на сънливост, запек, сънливост, мускулна слабост. Цена - 50 таблетки - 56 стр.
• Motherwort. Въз основа на екстракт от същото име растение. Показва хипотензивни и седативни ефекти. Дозата е 14 mg 3-4 пъти дневно. Противопоказания - висока чувствителност към състава на лекарството. Нежелани реакции: обрив, дразнене и зачервяване на кожата. Цена на таблетки - 17 стр.
• Нова Pass. Съдържа екстракти от хмел, маточина, хиперикум, глог и гуайфенезин. Той има седативно действие. Лекарството се приема по 1 таблетка 3 пъти дневно. Нежелани реакции: замаяност, повръщане, запек, спазми, гадене, повишена сънливост. Забранено с миастения гравис, на възраст под 12 години. Цена - 660 p. за 60 таблетки.
• Persen. Съдържа екстракти от маточина, мента, валериана. Показва седативни, седативни и спазмолитични свойства. Вземете лекарството 2-3 пъти дневно за 2-3 таблетки. След приемането е възможно развитие на запек, кожен обрив, бронхоспазъм, хиперемия. Противопоказания за Персен: хипотония, непоносимост към фруктоза, бременност, кърмене, възраст под 12 години, холелитиаза.

Антиаритмични лекарства: видове и класификация, представители, как да действат

Антиаритмични лекарства - лекарства, използвани за нормализиране на ритъма на сърдечните контракции. Тези химични съединения принадлежат към различни фармакологични класове и групи. Те са предназначени за лечение на тахиаритмии и предотвратяване на тяхната поява. Антиаритмиците не увеличават продължителността на живота, но се използват за контролиране на клиничните симптоми.

Антиаритмичните лекарства се предписват от кардиолози, ако пациентът има аритмия от патологичен характер, която нарушава качеството на живот и може да доведе до развитие на тежки усложнения. Антиаритмичните лекарства имат положителен ефект върху човешкото тяло. Те трябва да се приемат дълго време и само под контрола на електрокардиография, която се провежда поне веднъж на всеки три седмици.

Клетъчната стена на кардиомиоцитите се прониква от голям брой йонни канали, през които се движат калиеви, натриеви и хлорни йони. Подобно движение на заредени частици води до формиране на потенциал за действие. Аритмията се причинява от необичайно разпространение на нервните импулси. За да се възстанови сърдечния ритъм, е необходимо да се намали активността на ектопичния пейсмейкър и да се спре циркулацията на импулса. Под влиянието на антиаритмични лекарствени средства йонните канали се затварят и патологичният ефект върху сърдечния мускул на симпатиковата нервна система се намалява.

Изборът на антиаритмично средство се определя от вида на аритмията, наличието или отсъствието на структурно сърдечно заболяване. С необходимите условия за безопасност, тези лекарства подобряват качеството на живот на пациентите.

Антиаритмичната терапия се извършва предимно с цел възстановяване на синусовия ритъм. Пациентите се лекуват в кардиологична болница, където се прилагат интравенозно или орално антиаритмични лекарства. При липса на положителен терапевтичен ефект те преминават към електрическа кардиоверсия. Пациентите без съпътстващо хронично сърдечно заболяване могат сами да възстановят синусовия ритъм в амбулаторни условия. Ако пристъпите на аритмия се появяват рядко, те са къси и некомпетентни, на пациента се показва динамично наблюдение.

класификация

Стандартната класификация на антиаритмичните средства се основава на способността им да влияят върху производството на електрически сигнали в кардиомиоцитите и тяхната проводимост. Те са разделени на четири основни класа, всеки от които има свой собствен път на влияние. Ефективността на лекарствата за различни видове аритмия ще бъде различна.

• Мембрано-стабилизиращи блокери на натриевите канали - хинидин, лидокаин, флекаинид. Мембранните стабилизатори засягат функционалността на миокарда.
• Бета-блокери - "Пропранолол", "Метапролол", "Бизопролол". Те намаляват смъртността от остра коронарна недостатъчност и предпазват от рецидиви на тахиаритмии. Лекарствата в тази група координират инервацията на сърдечния мускул.
• Блокатори на калиеви канали - "Амиодарон", "Соталол", "Ибутилид".
• Калциеви антагонисти - Верапамил, Дилтиазем.
• Други: сърдечни гликозиди, успокоителни, транквиланти, невротропни лекарства имат комбиниран ефект върху функцията на миокарда и неговата иннервация.

Таблица: разделянето на антиаритмичните средства на класове

Представители на основни групи и техните действия

Степен 1А

Най-разпространеното лекарство от групата на антиаритмичните препарати от клас 1А е "хинидин", който е направен от хининова кора.

Това лекарство блокира проникването на натриеви йони в кардиомиоцити, понижава тонуса на артериите и вените, има дразнещ, аналгетичен и антипиретичен ефект, инхибира мозъчната активност. "Хинидин" има изразена антиаритмична активност. Той е ефективен при различни видове аритмии, но предизвиква странични ефекти при неправилно разпределение и прилагане. "Хинидин" оказва въздействие върху централната нервна система, кръвоносните съдове и гладките мускули.

Приемането на лекарството не трябва да се дъвче, за да не се получи дразнене на стомашно-чревната лигавица. За най-добър защитен ефект се препоръчва приемането на "хинидин" по време на хранене.

ефекта на лекарствата от различни класове върху ЕКГ

1B клас

Антиаритмичен 1Б клас - "Лидокаин". Има антиаритмична активност поради способността му да повишава пропускливостта на мембраните за калиеви и блокови натриеви канали. Само значимите дози от лекарството могат да повлияят контрактилитета и проводимостта на сърцето. Лекарството облекчава пристъпите на камерна тахикардия в постинфарктния и ранния постоперативен период.

За да спрете аритмичната атака, трябва да въведете интрамускулно 200 mg лидокаин. При липса на положителен терапевтичен ефект, инжекцията се повтаря след три часа. В тежки случаи лекарството се прилага интравенозно в поток и след това се прехвърля на интрамускулни инжекции.

1C клас

Антиаритмиците от клас 1С удължават интракардиалната проводимост, но имат изразено аритмогенно действие, което ограничава тяхната употреба в момента.

Най-често използваните средства от тази подгрупа са „ритмонорм“ или „пропафенон“. Това лекарство е предназначено за лечение на аритмия, специална форма на аритмия, причинена от преждевременно свиване на сърдечния мускул. "Пропафенон" е антиаритмично лекарство с директен мембранен стабилизиращ ефект върху миокарда и локален анестетичен ефект. Той забавя притока на натриеви йони в кардиомиоцитите и намалява тяхната възбудимост. "Пропафенон" се предписва на лица, страдащи от атриални и вентрикуларни аритмии.

2 клас

Антиаритмичен клас 2 - бета-блокери. Под влиянието на "пропранолол" съдовете се разширяват, кръвното налягане намалява, бронховият тон се повишава. При пациенти с нормална сърдечна честота, дори и при наличие на резистентност към сърдечни гликозиди. В този случай тахиаритмичната форма на предсърдно мъждене се трансформира в брадиаритмичен пулс и прекъсванията в работата на сърцето изчезват. Лекарството е способно да се натрупва в тъканите, т.е. има кумулиращ ефект. Поради това, когато се използва в напреднала възраст, дозата трябва да бъде намалена.

3 клас

Антиаритмичен клас 3 - блокери на калиеви канали, забавящи електрическите процеси в кардиомиоцитите. Най-яркият представител на тази група е "Амиодарон". Разширява коронарните съдове, блокира адренергичните рецептори, понижава кръвното налягане. Лекарството предотвратява развитието на миокардна хипоксия, намалява тонусните артерии, намалява сърдечната честота. Дозата за приемане се избира само от лекар индивидуално. Поради токсичния ефект на лекарството, неговото приемане трябва постоянно да се придружава от контрол на налягането и други клинични и лабораторни параметри.

4-ти клас

Антиаритмичен клас 4 - "Верапамил". Това е високоефективно средство за подобряване на състоянието на пациенти с тежки форми на ангина пекторис, хипертония и аритмия. Под влиянието на лекарството коронарните съдове се разширяват, коронарният кръвен поток се увеличава, резистентността на миокарда до хипоксия нараства, а реологичните свойства на кръвта се нормализират. "Верапамил" се натрупва в тялото и след това се екскретира от бъбреците. Освободете го под формата на таблетки, дражета и инжекции за интравенозно приложение. Лекарството има малко противопоказания и се понася добре от пациентите.

Други лекарства с антиаритмично действие

В момента има много лекарства, които имат антиаритмичен ефект, но не са включени в тази фармацевтична група. Те включват:

1. Холинолитици, които се използват за увеличаване на сърдечната честота при брадикардия - "Атропин".
2. Сърдечни гликозиди, предназначени за намаляване на сърдечната честота - "дигоксин", "Strofantin".
3. "Магнезиев сулфат" се използва за облекчаване на атака на определена камерна тахикардия, наречена "пируета". Това се случва, когато има изразена електролитна дисфункция, в резултат на продължителна употреба на някои антиаритмични лекарства, след течна протеинова диета.

Антиаритмични лекарства от растителен произход

Антиаритмичните ефекти имат лекарства от растителен произход. Списък на текущите и най-често срещаните лекарства:

• "Валериана екстракт", произведени под формата на таблетки, тинктури и растителни суровини. Това растение има седативно, аналгетично, антиаритмично действие. Валериана е отличен антидепресант и отлично лекарство за безсъние.
• Motherwort - растение, от което се приготвя алкохолна тинктура. Вземете тридесет капки три пъти на ден. Инфузията на дъщерна дъвка може да се приготвя самостоятелно у дома. Една супена лъжица билки се налива с вряща вода, влива се в продължение на един час, филтрира се и се взема по 50 ml три пъти на ден.
• Novopassit е широко използвано лекарство при лечението на аритмии. Състои се от: гуайфенезин, валериана, маточина, жълт кантарион, глог, пасифлора, хмел, бъз. Вземете го една чаена лъжичка 3 пъти дневно.
• "Персен" има седативно, спазмолитично и антиаритмично действие. Екстрактът от валериана, мента и маточина в състава му предизвиква неговия успокояващ ефект и антиаритмичен ефект. Облекчава раздразнението, напрежението, умствената умора, възстановява нормалния сън и увеличава апетита. "Персен" премахва усещането за безпокойство, има успокояващ ефект върху хората в състояние на възбуда и емоционално напрежение.

Странични ефекти

Негативните ефекти на антиаритмичната терапия включват следните ефекти:

1. Аритмогенните ефекти на антиаритмичните лекарства се проявяват в 40% от случаите под формата на животозастрашаващи състояния, които значително увеличават общата смъртност. Аритмогенният ефект на антиаритмичните лекарства е способността да се провокира развитието на аритмия.
2. Антихолинергичният ефект на лекарствата от първа група при възрастни и отслабени лица се проявява със сухота в устата, спазъм на настаняването, затруднено уриниране.
3. Лечението с антиаритмични лекарства може да бъде придружено от бронхоспазъм, диспептични симптоми, чернодробна дисфункция.
4. От страна на централната нервна система неблагоприятните ефекти от приема на лекарства включват: замаяност, главоболие, двойно виждане, сънливост, гърчове, загуба на слуха, тремор, гърчове, припадък и респираторна депресия.
5. Отделните препарати могат да предизвикат алергични реакции, агранулоцитоза, левкопения, тромбоцитопения, лекарствена треска.

Сърдечно-съдовите заболявания са често срещана причина за смърт, особено сред възрастни и възрастни хора. Сърдечните заболявания провокират развитието на други животозастрашаващи състояния, като аритмия. Това е доста сериозно условие за здраве, което не позволява самолечение. При най-малкото подозрение за развитието на това заболяване е необходимо да се потърси медицинска помощ, да се подложи на задълбочен преглед и пълен курс на антиаритмично лечение под наблюдението на специалист.

Антиаритмични лекарства

Основното лечение за аритмии е използването на антиаритмични лекарства (AARP). Въпреки че не “лекуват” аритмии, те са способни да намалят или потиснат аритмичната активност и да предотвратят рецидивите на аритмии.

Класификация на антиаритмичните лекарства:

1. Класификация Е. Ваугън-Уилямс (1969):

Клас 1 - означава действие върху натриеви канали.

1A - удължаване на реполяризацията

1B - съкращаване на реполяризацията

1С - практически няма ефект върху реполяризацията

Степен 2 - бета-блокери

Степен 3 - средство за удължаване на реполяризацията и действие върху калиеви канали

Степен 4 - калциеви блокери

2. Класификация на сицилианския гамбит (1994 г.):

Основната идея на класификацията е подборът на лекарството за всеки отделен пациент поотделно, като се вземат предвид всички характеристики на дадено лекарство. Класификацията не е създадена за запаметяване, нейното приложение е опростено с помощта на компютър. Състои се от две маси. Според първия, след като е установил механизма на развитие на аритмия, откриваме уязвими параметри и групи лекарства, които могат да ги засегнат. Според втората таблица, специфично лекарство се избира, като се вземат предвид неговите клинични ефекти и ефекти върху каналите, рецепторите, транспортните ензими.

3. Лекарства, които не са включени в класификацията, но имат антиаритмични свойства.

антихолинергици (атропин, препарати беладона) - използвани за увеличаване на сърдечната честота при брадикардия, особено важно при лечението на автономна дисфункция на синусовия възел.

Сърдечните гликозиди (дигоксин, строфантин) са традиционно средство за намаляване на сърдечната честота.

аденозин (АТР) е лекарство за спиране на реципрочните тахиаритмии.

електролити (разтвори на калий, магнезий, орални препарати от калий и магнезий) - препарати от калий имат съкращаващ ефект. Действайки върху патогенетичните механизми, електролитите допринасят за нормализирането на сърдечния ритъм.

дихидропиридинови калциеви блокери

Лацидипин - успешно се използва за лечение на брадизо-зависими аритмии, тъй като те водят до умерено повишаване на сърдечната честота.

ангиотензин конвертиращи ензимни инхибитори

лизиноприл - доказан е положителен ефект за камерни аритмии.

Индикации за назначаването на AARP

В зависимост от ефективността на действието при някои видове аритмия, антиаритмичните лекарства се разделят на четири групи:

1) преобладаващо ефективен при пациенти с надкамерни аритмии: изоптин, кардил, индерал;

2) ефективно, главно при пациенти с камерни аритмии: лидокаин, тримекаин, мекситил;

3) ефективни както в надкамерни, така и в камерни аритмии: лекарства 1А, 1С от подкласове и клас III;

4) със специфични индикации: а) дифенин - за камерни аритмии, свързани или съчетани с интоксикация със сърдечни гликозиди и / или електролитни нарушения (хипокалиемия);

5) анилидин, фалипамин (селективен) - ако има противопоказания за В-блокери (бронхиална астма, декомпенсирано белодробно сърце, интермитентна клаудикация, идиосинкразия).

Нежелани ефекти от AAP.

Всяко действие на AAP може да предизвика както антиаритмични, така и аритмогенни ефекти. Вероятността за проявление на антиаритмичен ефект при повечето лекарства е средно 40-60%. Изключение прави амиодарон, чиято ефективност достига 70–80%, дори и при липса на ефект от други ААРП. Средно, вероятността за аритмогенен ефект е около 10%, а за клас IC лекарства достига 20% или повече. В този случай аритмогенният ефект може да се прояви под формата на поява на животозастрашаващи аритмии. При тежки вентрикуларни аритмии при пациенти с тежко органично сърдечно заболяване вероятността от аритмогенен ефект може да надвишава вероятността от антиаритмичен ефект.

В няколко големи клинични проучвания е отбелязано значително повишаване на общата смъртност и честотата на внезапна смърт (2-3 пъти или повече) при пациенти с органични сърдечни заболявания (постинфарктна кардиосклероза, хипертрофия или сърдечна дилатация), докато се взема AARP клас I, въпреки ефективното елиминиране. аритмии. Опитът за потискане на сърдечната аритмия (CAST) е най-известната работа, по време на която за първи път е установено пълно несъответствие между клиничната ефикасност на лекарствата и техния ефект върху прогнозата. Изследван е ефектът на три AARPs: флекаинид, енкаинид и морицизин (етмозин). Междинен анализ разкрива рязко увеличаване на общата смъртност и честотата на внезапна смърт (съответно 2,5 и 3,6 пъти) при пациентите, приемащи флекаинид и енкаин, въпреки ефективното елиминиране на камерни екстрасистоли. В бъдеще се наблюдава и увеличение на смъртността при пациенти, получаващи морицизин (CAST-II). Резултатите от проучването CAST наложиха да се преосмисли тактиката за лечение не само на пациенти със сърдечни аритмии, но и на сърдечни пациенти като цяло. Изследването CAST играе ключова роля в развитието на основана на доказателства медицина.

Единствените ААРП, на фона на които се наблюдава намаляване на смъртността, са

бета-блокери и амиодарон. Следователно, в момента, β-блокерите и амиодаронът са предпочитаните лекарства при лечението на аритмии при пациенти с органично сърдечно заболяване.

Всички AARP имат нежелани странични ефекти. Като правило, тяхната честота и тежест зависят от дозата на лекарството. Подробен списък на страничните ефекти на AAP отнема няколко десетки страници. Списъкът на страничните ефекти на всеки AARP е даден в анотациите към лекарствата.

Високата честота на аритмогенните ефекти и страничните ефекти на AARP ни позволяват да предложим следното като един от основните принципи за лечение на аритмии: „Избягвайте да предписвате антиаритмични лекарства, когато е възможно“ (R. F. Fogoros, 1997).

Използвани за интравенозно приложение на AARP и препоръчителните дневни дози са дадени в таблицата.

Използвани вътре в AARP и препоръчителни дневни дози са дадени в таблицата.

Кратко описание на AAP. AARP клас I в Русия използва предимно четири лекарства: хинидин (хинидин дурули), алапинин, етацизин и пропафенон (ритмонорм, пропанорм). Тези лекарства имат еднаква ефикасност и поносимост. В допълнение към тези лекарства I клас, в извънредни ситуации, използващи интравенозно приложение на прокаинамид и лидокаин.

След проучването на CAST и публикуването на резултатите от мета-анализ на проучвания за използването на AAP клас I, по време на което беше показано, че почти всички AAP клас I могат да повлияят на увеличаването на смъртността при пациенти с органични сърдечни заболявания, β-блокерите са станали най-популярните AARP.

Антиаритмичният ефект на бета-блокерите се дължи именно на блокадата на бета-адренергичните рецептори, т.е. намаляване на симпатико-адреналните ефекти върху сърцето. Ето защо, β-блокерите са най-ефективни при аритмии, свързани със симпатико-адренални ефекти - така наречените катехоламин-зависими, или адренергични, аритмии. Тяхната поява обикновено се свързва с физическо натоварване или психо-емоционален стрес.

β-блокерите са предпочитаните лекарства за лечение на аритмии при вродени синдроми на удължаване на QT интервала.

При аритмии, несвързани с активирането на симпатиковата нервна система, β-блокерите са много по-малко ефективни, но тяхното добавяне към режима на лечение често значително повишава ефективността на други ААП и намалява риска от аритмогенен ефект на ААП клас I.

Лекарства от степен 1 ​​в комбинация с бета-блокери не оказват влияние върху увеличаването на смъртността при пациенти с органични сърдечни заболявания (CAST).

Дозите на бета-блокерите регулират в съответствие с антиаритмичния ефект. Допълнителен критерий за достатъчна β-блокада е намаляване на сърдечната честота (HR) до 50 / min.

Първоначалното лекарство е амиодарон. Той притежава свойствата на всичките четири класа ААП и освен това има умерено а-блокиращо и антиоксидантно действие. Амиодаронът несъмнено е най-ефективният AAP. Нарича се дори "аритмолитично лекарство". Въпреки това, отношението на кардиолозите към амиодарон от самото начало на употребата му за лечение на аритмии причинява най-голямо противоречие. Поради високата честота на екстракардиалните странични ефекти, амиодарон се счита за резервно лекарство за дълго време: препоръчва се той да се използва само за животозастрашаващи аритмии и само при липса на ефект от всички останали ААР (LN Horowitz, J. Morganroth, 1978; JW Mason, 1987;, 1987).

Въпреки това, след CAST и други изследвания, стана ясно, че амиодарон е не само най-ефективният, но и най-безопасният (след β-блокерите) AARP. В хода на множество големи контролирани проучвания за ефикасността и безопасността на употребата на амиодарон не само не се наблюдава увеличение на смъртността, но напротив, намалява общата смъртност и честотата на аритмичната и внезапна смърт. Честотата на "пируета" на вентрикулярната тахикардия, докато приема амиодарон е много по-ниска от тази на други ААРП, удължавайки QT интервала и е по-малко от 1%.

В резултат на това амиодарон се прехвърля от резервни лекарства към лекарства за първи избор при лечението на аритмии.

Основният недостатък на лекарството е високата честота на екстракардиалните странични ефекти при продължителна употреба (J.A. Johus и др., 1984; J. J. Best и др., 1986; W.M. Smith и др., 1986). Основните странични ефекти на амиодарон включват: фоточувствителност, обезцветяване на кожата, нарушена функция на щитовидната жлеза (както хипотиреоидизъм и хипертиреоидизъм), повишена активност на трансаминазите, периферна невропатия, мускулна слабост, тремор, атаксия, зрителни нарушения. Повечето от тези нежелани реакции са обратими и изчезват след преустановяване или с намаляване на дозата на амиодарон. Хипотиреоидизъм може да се контролира чрез приемане на левотироксин. Най-опасният страничен ефект на амиодарон е увреждане на белите дробове ("амиодарон увреждане на белите дробове"). Според различни автори, честотата му е от 1 до 17%, а смъртността при развитие на белодробна фиброза е от 10 до 20% (J.J. Heger et al., 1981; B. Clarke et al., 1985, 1986). Въпреки това, в повечето случаи, увреждането на белите дробове се развива само при продължително прилагане на относително големи поддържащи дози амиодарон - повече от 400 mg / ден (до 600 или дори 1200 mg / ден). Понастоящем такива дози практически не се използват. Поддържащата доза на лекарството в Русия обикновено е 200 mg / ден или дори по-малко (200 mg 5 дни в седмицата). Понастоящем честотата на "амиодарон лезия" е не повече от 1% на година (S. J. Connolly, 1999; M.D. Siddoway, 2003).

Амиодарон има уникални фармакокинетични свойства. За настъпването на антиаритмичния ефект от приема на лекарството е необходим период на "насищане" - "корраронизация".

В Русия, най-честият режим на приложение на амиодарон е 600 mg / ден (3 таблетки дневно) за 1 седмица, след това 400 mg / ден (2 таблетки дневно) за друга седмица, поддържащата доза е 200 t дневно (1 таблетка на ден) или по-малко. Антиаритмичният ефект се проявява по-бързо, когато високите натоварващи дози от амиодарон се предписват по време на “насищане”, например 1200 mg / ден или повече за 1 седмица, след това постепенно намаляване на дозата до 200 mg на ден (титриране на ефекта до минималните ефективни дози). Има съобщения за ефективното използване на много високи дози амиодарон - 800–2000 mg 3 пъти дневно (т.е. до 6000 mg / ден - до 30 таблетки дневно!) При пациенти с тежки, рефрактерни към други методи на лечение животозастрашаващи вентрикуларна аритмия с повтарящи се епизоди на вентрикуларна фибрилация (ND Mostow et al., 1984; SJL Evans et al., 1992). Еднократна доза амиодарон в доза от 30 mg / kg телесно тегло се препоръчва официално като един от начините за възстановяване на синусовия ритъм при предсърдно мъждене.

След достигане на антиаритмичния ефект, дозата постепенно се намалява до минимално ефективния. Ефективните поддържащи дози на амиодарон могат да бъдат 100 mg / ден и дори 50 mg / ден (M. Dayer, S. Hardman, 2002).

Ефектът и ефективността на интравенозното приложение на амиодарон е по-малко проучен в сравнение с пероралното приложение. За болус интравенозно приложение, лекарството обикновено се прилага 5 mg / kg телесно тегло за 5 минути. Една от най-популярните схеми за интравенозно приложение на амиодарон: болус от 150 mg за 10 минути, след това инфузия със скорост 1 mg / min за 6 часа (360 mg за 6 часа), след това инфузия със скорост 0,5 mg / min.

Публикуваните данни предполагат, че интравенозното приложение на амиодарон е по-ефективно при камерни тахиаритмии, отколкото при използването на лидокаин, бретилус тозилат и новокаинамид. Употребата на амиодарон е ефективна при всички варианти на надкамерни и камерни аритмии. Дори и при аритмии, рефрактерни на всички останали AAP, ефективността на лекарството достига 60-80%, както при интравенозно приложение, и когато се приема перорално.

Когато се използва соталол (sotalex), средната дневна доза е 240-320 mg. Започнете с назначаването на 80 мг 2 пъти на ден. Докато приемате соталол, съществува повишен риск от развитие на камерна тахикардия от типа "пирует". Поради това е желателно да започнете да приемате това лекарство в болницата. Когато се предписва, е необходимо внимателно да се контролира QT интервалът, особено през първите 3 дни. Коригираният QT интервал не трябва да надвишава 0,5 s.

Новият клас AAP III включва т.нар. „Чист“ клас AAP - дофетилид, ибутилид и местно лекарство нибентан. Тези лекарства се използват предимно за лечение на предсърдно мъждене. Те удължават QT интервала и тяхната употреба е придружена от повишен риск от камерна тахикардия от типа "пирует".

Dofetilide се предписва през устата по 0,5 g 2 пъти дневно. Честотата на поява на тип "пируета" на тахикардия е около 3%, главно през първите 3 дни от приема на лекарството. Dofetilide се отменя, когато коригираният QT интервал е по-дълъг от 0,5 s. Ibutilid се прилага интравенозно за възстановяване на синусовия ритъм с предсърдно мъждене. Ибутилид се прилага чрез интравенозно инжектиране на 1 mg за 10 минути. При отсъствие на ефекта лекарството се прилага отново. Ефективността на ibutilid за облекчаване на предсърдно мъждене и трептене е около 45%. Честотата на пируетната тахикардия достига 8,3%.

Nibentan, 20 mg ампули (2 ml 1% разтвор), местното лекарство е най-ефективно при предсърдно мъждене. Според публикувани данни нибентан далеч надвишава всички налични чуждестранни аналози. Неговата ефективност при възстановяване на синусовия ритъм, дори и при постоянна форма на предсърдно мъждене, достига 100%. Лекарството се прилага интравенозно в доза от 0,125 mg / kg (т.е. приблизително 1 ml - 10 mg) в продължение на 3 минути (в 20 ml изотоничен разтвор на натриев хлорид). През последните години са получени данни, че прилагането на доза, която е 2 пъти по-ниска (0,0625 mg / kg - около 0,5 ml - 5 mg), обикновено е не по-малко ефективна. При липса на ефект, след 15 минути, нибентан се прилага повторно в същата доза. Нежелани реакции (кисел или метален вкус в устата, чувство за "горещо" или "студено", двойно виждане, леко замаяност, болки в гърлото) и аритмогенни ефекти на нибентан (вентрикуларни екстрасистоли и вентрикуларна тахикардия като "пируета") се наблюдават относително рядко в около 1% от случаите.

Основното показание за назначението на верапамил и дилтиазем е облекчаването на пароксизмалната реципрочна атриовентрикуларна възлова тахикардия. Ефективността на верапамил и дилтиазем при облекчаване на пароксизмалните надкамерни тахикардии е 80-100%. Второто показание за употребата на верапамил и дилтиазем е намаляване на сърдечната честота в тахисистоличната форма на предсърдно мъждене. Трябва да се отбележи, че интравенозното приложение на верапамил е противопоказано при предсърдно мъждене при пациенти със синдром на Wolf-Parkinson-White, тъй като при някои пациенти след прилагане на верапамил се наблюдава рязко увеличаване на честотата на камерни контракции до 300 на минута или повече. Има вариант на камерна тахикардия, при която верапамилът действа като лекарство на избор и често е единственото ефективно лекарство. Това е така наречената верапамил-чувствителна вентрикуларна тахикардия - идиопатична вентрикуларна тахикардия, при която QRS комплексите са под формата на запушване на десния сноп на Guis с отклонение на електрическата ос вляво.

Принципи на избор AARP. Както при лечението на други заболявания, изборът на ААП се извършва предимно въз основа на данни за ефективността, безопасността, страничните ефекти и противопоказанията за неговото назначаване. Ако има индикации за лечение на един или друг вариант на нарушение на ритъма, изберете лекарство, което е най-подходящо за даден пациент. В бъдеще, ако е необходимо, последователно оценявайте всички налични AARP, докато не се намери първото ефективно средство за защита, или най-подходящото лекарство е избрано от няколко ефективни. При отсъствие на монотерапия се избира комбинация от ААП или се използват нелекарствени методи за лечение на аритмии.

При пациенти с аритмии, но без признаци на органично сърдечно заболяване, се счита за приемливо да се прилага всеки ААРП.

При пациенти с органични сърдечни заболявания (постинфарктна кардиосклероза, камерна хипертрофия и / или сърдечна дилатация), бета-блокерите и амиодаронът са лекарства от първия избор. Като се има предвид безопасността на AAP, препоръчително е да се започне оценка на ефективността с β-блокери или амиодарон. Когато монотерапията не успее, се оценява ефекта на комбинация от амиодарон и β-блокери. Ако няма брадикардия или удължаване на PR интервала, всеки β-блокер може да се комбинира с амиодарон. При пациенти с брадикардия се добавя пиндолол (уиски) към амиодарон. Показано е, че едновременното прилагане на амиодарон и β-блокери значително намалява смъртността при пациенти със сърдечно-съдови заболявания, отколкото всеки от двата лекарства поотделно. Само в отсъствието на ефекта на бета-блокери и / или амиодарон, се използва AAP клас I. В този случай, лекарства от клас I, като правило, се предписват по време на лечение с β-блокер или амиодарон.

Приблизителна последователност на подбора на ефективна лекарствена терапия при пациенти с рецидивиращи аритмии:

бета-блокер или амиодарон.

Амиодарон + AAP IC клас.

β-блокер + всяко лекарство от клас I.

Амиодарон + β-блокер + клас AAP IC.

Клас Sotalol + AAP IC.

В момента непрекъснатото ежедневно Холтер ЕКГ мониторинг е най-разпространеният и информативен неинвазивен метод за диагностика и количествено определяне на ритъмните нарушения, който стана задължителен за изследване на повечето сърдечни пациенти.

1. Колко класа антиаритмични лекарства знаете за класификацията на Е. Ваугън-Уилямс?

2. Посочете имената на лекарствата 1с клас.

3. Назовете схеми за избор на ефективна лекарствена терапия при пациенти с рецидивиращи аритмии.

1. Вестник "Лекуващият лекар" №06,2009

2. "Руски медицински журнал" 4 май 2003 г., том 11, № 9

3.Машковски М.Д. "Наркотици", М на 2006 г.