В основата на лекарствения курс, който помага за справяне с хипертонията, са антихипертензивни лекарства. Те се предписват на пациенти, при които налягането над марката 160 на 100 mm Hg нараства систематично. Чл. В продажба можете да намерите огромен брой лекарства, които понижават кръвното налягане. Всички те са разделени на няколко групи според техния състав и механизъм на действие.
Принципи на предписване
В продължение на много десетилетия лекарите провеждат клинични проучвания, които им помагат да формулират основните характеристики на лекарственото лечение и неговата употреба при пациенти с високо кръвно налягане. Те изведоха следните принципи:
- Препаратите, предписани от кардиолог, трябва да започват с минимална доза. Трябва да се даде предимство на тези фондове, които имат малък списък от странични ефекти;
- Ако човек толерира минималната доза от лекарството добре, но кръвното му налягане все още остава повишено, количеството лекарства се увеличава;
- За да получите положителен резултат, трябва да вземете няколко групи лекарства едновременно, които спомагат за намаляване на стойностите на горното и долното налягане;
- Ако някой от предписаните от лекаря лекарства не дава желания ефект или причинява сериозни нежелани реакции, той се замества с друг начин.
класификация
Всички средства с антихипертензивен ефект, разработени за пациенти с високо кръвно налягане, могат да бъдат разделени на 2 големи групи.
Лекарства от първа линия
Препоръчва се да се приемат при пациенти с хипертонична болест. Най-добре е да започнете лечението си с тези лекарства. Групата включва 5 вида лекарства:
- Инхибитори на ангиотензин-конвертиращия ензим;
- диуретици;
- Инхибитори на ангиотензин II рецептор;
- Бета-блокери или бета-блокери;
- Калциеви антагонисти.
Тези средства обикновено се използват в комбинация помежду си.
Обикновено няколко лекарства от различни групи се предписват наведнъж.
Лекарства от втора линия
Тези средства са предназначени за дългосрочна терапия за подтискане на основната хипертония. Те са подходящи за индивидуални класове пациенти. Например, лекарствата от втора линия обикновено се предписват на бременни жени или на пациенти, които не могат да си позволят да харчат пари за скъпи лекарства.
Тази категория включва:
- Алфа-блокери;
- Rauwolfia алкалоиди;
- Алфа-2 централни агонисти;
- Вазодилататори с пряко действие.
Класификацията също така съдържа комбиниран тип невротропни антихипертензивни лекарства. Те комбинират действието на различни групи лекарства за подтискане на признаците на хипертония.
Инхибитори на ангиотензин-конвертиращия ензим (АСЕ инхибитори) t
Тази група лекарства за високо кръвно налягане заема водеща позиция в класификацията.
В същото време, АСЕ инхибиторите не засягат честотата на сърдечните контракции и количеството на неговото освобождаване. Следователно те са подходящи за пациенти с хронична сърдечна недостатъчност.
Намаляване на кръвното налягане се наблюдава след приемане на първата доза от лекарството. Ако пиете АСЕ инхибитор за дълго време, можете да постигнете стабилна стабилизация на кръвното налягане.
Най-популярните инхибитори на ангиотензин-конвертиращия ензим са: t
Изключително рядко за пациентите се съобщават нежелани реакции след приемане на лекарства от тази категория. Най-често негативните реакции са ограничени до развитие на обсесивно суха кашлица, промени в вкуса и симптоми на хиперкалиемия. Лекарства от този вид не са подходящи за бременни жени и пациенти с двустранна стеноза на бъбречната артерия. Хиперкалиемията също е сред противопоказанията.
Enalapril не трябва да се приема по време на бременност или ако се прилага само.
Блокери на ангиотензиновите рецептори (ARB)
За пациенти с хипертония лекарите предлагат да се приеме ново поколение антихипертензивни лекарства, които принадлежат към групата на блокерите на ангиотензиновите рецептори.
ARBs осигуряват мощен хипотензивен ефект поради факта, че нарушават процеса на свързване на ангиотензин с рецепторите, поставени върху клетките на вътрешните органи. Поради това е възможно да се постигне релаксация на стените на кръвоносните съдове и да се подобри допълнително екскрецията на бъбреците с нежелани течности и соли, които са натрупали в тялото хипертонично.
При хипертония обикновено се предписват следните представители на блокерите на ангиотензин рецептори:
ARBs показват висока ефективност в борбата с високото кръвно налягане. Те работят добре в присъствието на сърдечно или бъбречно заболяване. Те също така нямат практически никакви странични ефекти, така че тези лекарства могат да се приемат за продължителен период. По отношение на противопоказанията, СУТИЕН е забранен за бременни жени, хора с хиперкалиемия, стеноза на бъбречните артерии и алергии към компонентите на лекарството.
Предимството на тази група лекарства е минимум странични ефекти.
Калциеви антагонисти
Мускулните влакна се намаляват с участието на калций. Същото може да се случи и с васкуларните стени. Затова са разработени лекарства за лечение на хипертония, които няколко пъти намаляват проникването на калциеви йони в съдовите мускулни клетки. В резултат на това се намалява тяхната чувствителност към вазопресорни елементи, които водят до вазоспазъм.
Най-популярните лекарства с хипотензивен ефект, принадлежащи към групата на калциевите антагонисти, са в този списък:
Калциевите антагонисти нямат влияние върху провеждането на метаболитни процеси. В същото време те намаляват нивото на левокамерната хипертрофия при хипертония и намаляват вероятността от инсулт.
Бета блокери
Съвременните средства от последното поколение с антихипертензивен ефект намаляват стойностите на горното и долното кръвно налягане поради блокиране на ефекта на бета-адренорецепторите.
Има няколко вида бета-блокери. Те могат да бъдат кардио-селективни и некардиоселективни. Представители на първия клас са следните лекарства:
Небиоселективни лекарства сред бета-блокерите са:
Тъй като бета-блокерите водят до намаляване на сърдечната честота, такива лекарства не трябва да се приемат при пациенти с брадикардия.
Бета-блокерите не се предписват с ниска сърдечна честота
диуретици
Кардиолозите обещават на пациентите с хипертония да подобрят състоянието си след прием на диуретици, поради хипотензивния им ефект върху сърдечно-съдовата система. Механизмът на действие на тези фондове е изследван дълго време. Диуретиците са сред първите, които се използват за лечение на хипертония. С тяхна помощ е възможно бързо да се отстрани излишната течност от тялото, която оказва по-голямо натоварване на сърцето и кръвоносните съдове.
Има няколко вида диуретици, всяка от които изпълнява специфичната си функция. Тиазидните диуретици по никакъв начин не отстъпват по отношение на тяхната ефективност спрямо други групи антихипертензивни лекарства. Техните представители са:
Повишена концентрация на тиазидни диуретици води до промяна в електролитния метаболизъм и метаболизъм, в които участват въглехидрати и липиди. Въпреки че обикновено лекарите предписват ниска доза от такива лекарства, тъй като в този случай те могат да се приемат за дълго време.
Тиазидните лекарства обикновено се комбинират с АСЕ инхибитор и ангиотензин рецепторни антагонисти. Те са подходящи за пациенти, страдащи от различни метаболитни нарушения и диабет. Подаграта е абсолютно противопоказание за тяхното приемане.
Калий-съхраняващите диуретици имат по-лек ефект в сравнение с други видове тези лекарства. Те притежават блокиращ ефект, който дава алдостерон. Диуретикът премахва соли и течности от тялото, като по този начин намалява кръвното налягане.
Популярни калий-съхраняващи лекарства от тази категория са:
Дори са подходящи за пациенти с диагноза хронична сърдечна недостатъчност. Но тези лекарства са противопоказани при хора с бъбречна недостатъчност или хиперкалиемия.
Лекарството премахва вода и натрий, но задържа калий.
Цикълните диуретици се считат за най-агресивни. В същото време, те помагат за понижаване на кръвното налягане за кратък период от време. Най-често предписани:
Тези лекарства се препоръчват да се приемат само в спешни случаи. Тяхната продължителна употреба в лечението може да доведе до развитие на сериозни метаболитни нарушения.
Вазодилататори с пряко действие
Антихипертензивните лекарства с централно действие се характеризират с леко въздействие върху съдовете. Следователно те са тяхната умерена експанзия. Най-полезни за тялото са лекарства, които се инжектират чрез инжекционен метод.
Сред вазодилататорите с директно действие са:
Основният недостатък на вазодилататорите е, че те причиняват "кражба" синдром. Поради това те нарушават кръвоснабдяването на мозъка. Затова е строго забранено да се приемат такива лекарства при пациенти с атеросклероза.
Алфа-блокери
Групата алфа-блокери включва:
Основното предимство на алфа-блокерите е тяхната основна собственост. Те значително подобряват метаболизма на липидите и въглехидратите. Следователно, тези лекарства са подходящи за хора с диабет и дислипидемия.
Антиспазматични лекарства
Специално място в лекарствената терапия за хипертония се отделя спазмолитици. Тези миотропни антихипертензивни вазодилататори спомагат за отпускане на гладките мускули на съдовете. Те намаляват натоварването на сърцето и намаляват вискозитета на кръвта, така че тромбоцитите престават да се сливат.
Най-популярните спазмолитици, препоръчани за високо кръвно налягане, са:
Антиспазматичните лекарства се приемат само в комбинация с други антихипертензивни лекарства.
При хипертония диуретиците не се предписват като монотерапия.
Централни алфа-2 рецепторни агонисти
След приемането на антихипертензивното лекарство в тази категория се наблюдава понижение на кръвното налягане. Това е така, защото засяга централната нервна система и намалява симпатичната хиперактивност.
Основните представители на централните агонисти на алфа-2 рецепторите са:
Трябва да се помни, че лекарствата предизвикват странични ефекти. Най-често след приемането им пациентите се оплакват от умора и сънливост.
Препарати Rauwolfia
Лекарствата имат изразен хипотензивен ефект. След около 1 седмица от тяхното редовно приемане, пациентите изчезват от проблеми с разликата в кръвното налягане.
Представители от тази категория се наричат:
Тези лекарства често се приемат от пациенти в напреднала възраст, тъй като те са доволни от ниската цена на rauwolfia.
Комбинирани лекарства
Все по-често кардиолозите препоръчват пациентите да приемат комбинирани лекарства, които комбинират ефектите на няколко антихипертензивни лекарства. Те могат да понижат кръвното налягане по различни начини.
Сред комбинираните лекарства най-популярните остават:
При избора на режим на лечение кардиологът разглежда противопоказанията и страничните ефекти на антихипертензивни лекарства, които могат да помогнат на отделния пациент да се справи със симптомите на хипертония. Избраните лекарства трябва да бъдат ефективни и безопасни за човека, тъй като той ще трябва да ги приема за дълго време.
Антихипертензивни лекарства (класификация)
В тази много интересна статия, или по-скоро лекция, ще представим класификацията на антихипертензивните лекарства, която ще бъде представена под формата на ясни и лесни за запомняне таблици.
След изучаване на представения материал ще бъде лесно да се разбере кои лекарства по-ниско понижават налягането, тъй като те са комбинирани, т.е. съдържат ефективни антихипертензивни лекарства от различни фармакологични групи.
Антагонисти на ангиотензин 2: лекарства
По-долу е представена таблична класификация на ангиотензин 2 антагонисти и списък на лекарствата, които най-често се използват в терапията и кардиологията за намаляване на налягането.
Антихипертензивни лекарства: класификация, начин на действие
Хипертонията се счита за едно от най-честите заболявания на сърдечно-съдовата система. Без адекватна терапия, тя може да бъде фатална. За да избегнете това, трябва да се свържете със специалист. Лекарят ще извърши необходимите диагностични изследвания и ще избере подходящото лекарство. Много хора се интересуват от: антихипертензивни лекарства - какво е това? А именно, тези инструменти се използват за намаляване на налягането.
Характеристики на антихипертензивни лекарства
Антихипертензивните (хипотензивни) лекарства са лекарства, които спомагат за намаляване на кръвното налягане. Увеличението на този показател причинява редица фактори:
- увеличаване на обема на кръвта в съдовете - това води до увеличаване на натиска върху стените им;
- повишаване на периферната съдова резистентност;
- характеристики на помпената функция на миокарда.
В зависимост от тези нарушения, лекарят избира конкретно лекарство. Всички лекарства за хипертония имат различен механизъм на действие и са разделени на няколко категории.
Антихипертензивният ефект на тези лекарства не само помага да се поддържа нормалното налягане, но и помага за предотвратяване на опасни усложнения на хипертонията. Те включват сърдечни пристъпи, инсулти, аневризми. В допълнение, такива лекарства напълно предотвратяват пристъпи на хипертонична криза.
свидетелство
Принципът на действие на такива лекарства е насочен към намаляване на кръвното налягане. Следователно, абсолютното показание за използването на такива средства е хипертония. Също така, такива вещества се предписват за заболявания, които са придружени от този симптом:
- ангина пекторис;
- левокамерна хипертрофия;
- сърдечна недостатъчност;
- исхемия.
От категорията на антихипертензивните лекарства трябва да изберете оптималното вещество. Ако пациентът понася терапията добре, но ефектът не е достатъчно изразен, това лекарство трябва да се комбинира с други лекарства.
С лека патология достатъчно, за да се използват комбинираните лекарства. При избора на конкретно вещество специалистът трябва да вземе предвид произхода на заболяването, степента на тежест на хипертонията, наличието на остри колебания в налягането.
Правила за предписване на лекарства
За да се лекува артериална хипертония с помощта на лекарства за постигане на резултати, трябва да следвате редица препоръки:
- Необходимо е да се започне терапия с нелекарствени методи. За да направите това, трябва да намалите телесното си тегло, да спрете пушенето и да пиете алкохол, да намалите количеството на солта и животинските мазнини в храната. Трябва също така систематично да се занимавате със спорт.
- Първоначално се препоръчва да се вземе малка доза от лекарството, което има минимално количество странични ефекти.
- Ако избраната доза е нормално поносима, тя постепенно се увеличава, докато се получи желания резултат.
- Често е необходимо да се комбинират няколко антихипертензивни лекарства. Днес са създадени схеми за лечение, които включват цяла гама лекарства.
- Ако второто лекарство не дава резултати или има неблагоприятен ефект върху тялото, то се замества с вещество от друга категория. В този случай първият инструмент остава същият.
- Предпочитат се средства, които имат дълготраен хипотензивен ефект. Тя е много по-лесна за хората и елиминира спада в налягането.
В човешкото тяло регулирането на налягането се извършва по различни начини. Те са еднакво важни в системата на хомеостазата.
Важно: Налягането се увеличава в резултат на повишеното съдово съпротивление, циркулиращия обем на кръвта и минималния обем на кръвта. Лечението с лекарства има за цел да коригира едно или няколко елемента едновременно.
Класификация на лекарства за хипертония
Много лекарства имат антихипертензивни свойства, но не всички могат да се използват за лечение на хипертония. Това се дължи на високата вероятност от странични ефекти и необходимостта от дълготрайно използване на такива вещества.
При избора на антихипертензивни лекарства се прилага следната класификация:
- диуретици (диуретици);
- инхибитори на ангиотензин конвертиращия ензим (АСЕ);
- ангиотензин II рецепторни блокери (ARBs, sartans);
- калциеви антагонисти;
- бета-блокери.
Тези лекарства за лечение на хипертония са високо ефективни. Те могат да се използват за начална терапия - самостоятелно или в различни комбинации.
При избора на специфични лекарства, лекарят трябва да вземе предвид точните показатели за натиск, особеностите на хода на заболяването, наличието на съпътстващи патологии. От особено значение са пораженията на сърдечно-съдовата система.
При всяка ситуация трябва да се оцени рискът от нежелани реакции, възможността за комбинация от вещества от различни категории и съществуващия опит за лечение на хипертония при конкретен пациент.
Ангиотензин-конвертиращи ензимни инхибитори
Такива лекарства за артериална хипертония са високо ефективни. Те се предписват на голямо разнообразие от групи пациенти с високо налягане. Списъкът на тези фондове включва:
Индикаторите за налягане се регулират от бъбреците, а именно системата ренин-ангиотензин-алдостерон. Тонът на стените на съда и получените стойности на налягане зависят от правилното му функциониране. При прекомерно количество ангиотензин II се наблюдава съдов спазъм на белодробната циркулация. Това е изпълнено с повишаване на периферната съдова резистентност.
За да се осигури нормално кръвообращение във вътрешните органи, сърцето започва да функционира с повишени натоварвания. В резултат на това кръвта влиза в съдовете под повишено налягане.
За да забавите синтеза на ангиотензин II от ангиотензин I, трябва да използвате лекарства, които блокират ензима, който участва в този етап на биохимичните трансформации. В допълнение, АСЕ инхибиторите намаляват освобождаването на калций, който участва в редукцията на съдовите стени. Той помага за намаляване на техния спазъм.
Употребата на АСЕ инхибитори намалява риска от усложнения на сърцето и кръвоносните съдове - инсулт, комплексна сърдечна недостатъчност, инфаркт. Също така, тези инструменти могат да намалят нивото на увреждане на таргетните органи - особено на бъбреците и сърцето. Ако пациентът вече има сърдечна недостатъчност, прогнозата за патологията с употребата на такива вещества е значително подобрена.
Поради естеството на тази категория лекарства, те трябва да се предписват на хора с бъбречно заболяване и хронична сърдечна недостатъчност. Също така, тези таблетки се използват за лечение на пациенти с аритмия, миокарден инфаркт в историята.
Те могат да се използват от възрастни хора и хора с диабет. В някои ситуации, тези лекарства се предписват, дори и за бременни жени. Въпреки това, само лекар може да ги предпише.
Недостатъкът на ACE инхибиторите е честата поява на нежелани реакции. Те се появяват като суха кашлица. Появата му се дължи на нарушен метаболизъм на брадикинина. В допълнение, има ситуации, когато синтеза на ангиотензин II се случва без специален ензим - извън бъбреците. Следователно, ефективността на АСЕ инхибиторите е значително намалена и терапията е подбор на друго вещество.
Противопоказания за използването на такива средства за понижаване на кръвното налягане включват следното:
- основно съдържание на калий в кръвта;
- ангиоедем при използването на такива средства в миналото;
- стеноза на внезапна бъбречна артерия.
Ангиотензин II рецепторни блокери
Това е доста модерно и ефективно средство. Както и АСЕ инхибиторите, те спомагат за намаляване на ефекта на ангиотензин II. Въпреки това, точката на приложение на такива лекарства не е ограничена до един ензим.
Ангиотензин II рецепторните блокери имат по-широк спектър на действие. Антихипертензивният ефект се дължи на нарушаването на свързването на ангиотензин с рецепторите на клетките на различни органи. Благодарение на насоченото действие е възможно да се отпуснат стените на кръвоносните съдове и да се стимулира отделянето на излишната сол и течност през бъбреците.
Списъкът на антихипертензивните лекарства от тази категория включва следното:
Такива вещества могат да постигнат добри резултати при бъбречни и сърдечни лезии. Освен това те почти не предизвикват нежелани реакции и се понасят добре при продължителна употреба. Поради това лекарите често предписват тази категория лекарства.
Основните противопоказания за употребата на такива лекарства включват бременност, алергии, стеноза на бъбречната артерия, повишени нива на калий в организма.
диуретици
Това е доста широка група лекарства, която често се предписва за развитието на хипертония. С помощта на диуретици е възможно да се изчисти тялото от излишната сол и течност. Това ви позволява да намалите количеството циркулираща кръв, да намалите натоварването на съдовете и сърцето и да постигнете тяхната релаксация.
Съществуват няколко категории такива фондове, всяка от които се характеризира с определени характеристики. Тиазидните диуретици са много популярни. Те включват хипотиазид, хлорталидон, индапамид. В своята ефективност те не отстъпват на бета-блокерите, АСЕ инхибиторите и други категории антихипертензивни лекарства, но често се използват в комбинация с тях.
Повишените концентрации на такива агенти могат да причинят електролитни нарушения. Съществува и риск от промяна на метаболизма на въглехидратите и липидите. Въпреки това, малко количество от такива лекарства е напълно безопасно, дори и при продължителна употреба.
Тиазидните лекарства обикновено се предписват в комбинация с АСЕ инхибитори и ангиотензин II рецепторни антагонисти. Те могат да се използват в напреднала възраст, с диабет и метаболитни нарушения. Основното противопоказание за употребата на такива вещества е наличието на подагра.
Следващата категория диуретици са калий-съхраняващи лекарства. Те имат по-мек ефект. Принципът на действие на такива лекарства се основава на блокиране на действието на алдостерон. Това вещество е антидиуретичен хормон, който задържа течност в тялото. Намаленото налягане се постига чрез отстраняване на сол и течност. Запазват се йони на магнезий, калций и калий.
Лекарствата от тази категория включват амилорид, спиронолактон, еплеренон. Те са предназначени за хора с хронична сърдечна недостатъчност и тежко подуване на сърдечната етиология. Те могат да се използват за рефрактерна хипертония, която е трудна за лечение с други категории лекарства.
Калий-съхраняващите диуретици засягат бъбречните алдостеронови рецептори и могат да доведат до хиперкалиемия. Затова им е забранено да се използват при остра и хронична бъбречна недостатъчност.
Лобовете като Edecrin и Lasix имат по-агресивен ефект. Въпреки това, те помагат за понижаване на кръвното налягане много по-бързо от други лекарства.
Тази категория лекарства не трябва да се използва дълго време, тъй като има голяма вероятност от метаболитни нарушения. Това се дължи на екскрецията на електролити с течност. Такива вещества могат успешно да се използват за облекчаване на хипертонични кризи.
Калциеви антагонисти
Калцият участва в намаляването на мускулните влакна, а стените на кръвоносните съдове не са изключение. Действието на средствата от тази категория е насочено към намаляване на проникването на калциеви йони в клетките на съдовата гладка мускулатура. Поради това се намалява чувствителността им към вазопресорни компоненти, които провокират вазоспазъм.
Списъкът на калциевите антагонисти включва следните лекарства:
- фенилалкиламини - Верапамил;
- антагонист на бензотиазепин калций - дилтиазем;
- дихидропиридини - фелодипин, амлодипин.
Антихипертензивните лекарства от тези категории се различават по естеството на тяхното действие върху стените на кръвоносните съдове, на проводящата система и миокарда. Така Felodipine и Amlodipine действат главно върху съдовете, което води до намаляване на техния тонус. В този случай, функционирането на сърцето не се променя.
Верапамил и дилтиазем, в допълнение към хипотензивния ефект, влияят върху функционирането на сърцето. Те водят до намаляване на сърдечната честота, така че могат да се използват за аритмии. Като намалява нуждата от кислород, верапамилът облекчава болката при ангина.
Когато се предписват недихидропиридинови средства, трябва да се обмисли възможна брадикардия и други видове брадиаритмии. Тези вещества са забранени за употреба при тежка сърдечна недостатъчност и атриовентрикуларен блок. Също така, те не могат да се комбинират с интравенозни бета-блокери.
Калциевите антагонисти не влияят върху метаболизма, намаляват нивото на левокамерната хипертрофия и спомагат за намаляване на риска от инсулт.
Бета блокери
Тази категория включва средства като Небиволол, Бизопролол, Атенолол. Такива вещества имат хипотензивен ефект поради намаляване на сърдечния дебит и образуването на ренин в бъбреците, което провокира съдов спазъм.
Тази категория лекарства ви позволява да регулирате ритъма на сърцето и произвежда антиангинален ефект. Следователно, бета-блокерите често се предписват на пациенти с хипертония, които имат коронарна болест на сърцето и хронична сърдечна недостатъчност.
Тази категория антихипертензивни лекарства провокира промени в метаболизма на въглехидрати и мазнини и може да увеличи телесното тегло. Следователно, те не трябва да се прилагат при хора, които страдат от диабет и други метаболитни нарушения.
Средства, които имат адреноблокиращи свойства, провокират спазъм на бронхите и водят до по-бавен сърдечен ритъм. Тъй като те не могат да бъдат използвани от хора, които имат бронхиална астма, сложни форми на аритмия, които включват атриовентрикуларен блок II-III степен.
Лекарства с централно действие
Средствата за централно действие, които намаляват възбудимостта на вазомоторния център, включват транквилизатори и успокоителни. Те намаляват емоционалните реакции като страх, тревожност, раздразнителност.
Медикаменти в тази категория се използват в ранните стадии на заболяването. Дълго време клонидинът се счита за основното средство в тази група. Въпреки това, използването му води до много странични ефекти, свързани с депресия на централната нервна система.
Защото лекарите обикновено пишат рецепта за други лекарства от тази група. Те включват следното:
Други лекарства за намаляване на кръвното налягане
За да се елиминира хипертонията, могат да се използват и други лекарства. Третирайте патологията, като използвате тези лекарства:
- имидазолинови рецепторни агонисти - моксонидин попада в тази категория;
- алфа-блокери - те включват Kardura и Prazozin;
- преки ренинови инхибитори - тази категория е Aliskiren.
Имидазолинови рецепторни агонисти засягат нервните рецептори, които са разположени в мозъчната тъкан. Те провокират намаляване на активността на симпатиковата съдова стимулация.
Важно: Моксонидин подобрява метаболитните процеси, намалява съдържанието на мастни киселини и триглицериди в кръвта, повишава чувствителността на тъканите към инсулин. Използването на инструменти за хора с наднормено тегло спомага за намаляване на теглото.
Директните инхибитори на ренина включват Aliskiren. Този инструмент осигурява намаляване на съдържанието на ренин, ангиотензин-конвертиращ ензим и ангиотензин в кръвта. Поради това е възможно да се намали налягането. Освен това веществото има кардиопротективен и нефропротективен ефект.
Aliskiren позволява да се комбинират с диуретици, калциеви антагонисти, бета-блокери. В същото време, комбинацията от вещества с ангиотензин рецепторни антагонисти и АСЕ инхибитори може да провокира дисфункция на бъбреците. Това се дължи на сходството на техния механизъм на действие.
Алфа-блокерите не могат да бъдат наречени избрани лекарства. Те се предписват като част от комбинирана терапия като трети или четвърти агент. С помощта на такива вещества е възможно да се нормализира метаболизма на мазнините и въглехидратите, да се подобри кръвообращението в бъбреците. Въпреки това, те са забранени за използване при диабетна невропатия.
Към съвременните и безвредни средства за намаляване на налягането са включени Расилез и Олмесартан. Първият е ренинов инхибитор, вторият от категорията на ангиотензин II рецепторния антагонист. От диуретици, тораземид се различава по своята висока ефективност. Позволено е да се използва дълго време. Лекарството е безопасно за възрастни и хора с диабет.
Много популярни са и комбинираните вещества, които включват няколко категории вещества едновременно. Те включват екватора. Той съдържа лизиноприл и амлодипин.
Антихипертензивните лекарства помагат да се справят с високото кръвно налягане и да подобрят състоянието на пациента. Специалист трябва да избере лекарство, като се вземе предвид клиничната картина и индивидуалните характеристики на организма. Никакви възможности за самолечение в този случай не са неприемливи.
Антихипертензивни средства.
Антихипертензивните лекарства са лекарства, които понижават кръвното налягане.
Най-често се използват при хипертония, т.е. с повишено кръвно налягане.
Хипертонията е едно от най-честите сърдечно-съдови заболявания. Високото кръвно налягане може да доведе до инфаркт на миокарда, инсулт, сърдечна недостатъчност с нарушение на ритъма, недостатъчност на бъбречната функция. Според препоръката на експертната комисия на СЗО (1999 г.) основният показател за хипертония е систоличното налягане от 140 mm. Hg и по-горе и диастолично 90 mm Hg и повече.
Повишеното кръвно налягане може да бъде първоначално, без каквато и да е дисфункция на вътрешните органи - хипертония или есенциална хипертония.
Артериалната хипертония може да се появи отново в резултат на патологични процеси, като симптом на други заболявания (бъбречно заболяване, феохромоцитом (тумор на надбъбречната мозък и др.) - това е вторична или симптоматична хипертония.
На различни етапи причините за хипертония са различни. В началния стадий на хипертония, артериалната хипертония се свързва с повишаване на тонуса на симпатиковата нервна система, което води до увеличаване на сърдечния дебит и стесняване на кръвоносните съдове. Повишеното кръвно налягане допринася за прекомерната консумация на хранителна сол. Повишеното съдържание на натриеви йони в гладката мускулатура на кръвоносните съдове води до стесняване на кръвоносните съдове.
При феохромоцитом, отделеният от тумора адреналин и норепинефрин стимулират функционирането на сърцето и свиват кръвоносните съдове.
При бъбречни заболявания (гломерулонефрит, нефротичен синдром), със стесняване на бъбречните артерии, повишаването на кръвното налягане се свързва с активирането на ренин-ангиотензиновата система. Полученият ангиотензин II свива кръвоносните съдове, стимулира симпатиковата система, увеличава освобождаването на алдостерон, което увеличава реабсорбцията на натриевите йони в бъбречните тубули и по този начин задържа натрия в организма.
Класификация на антихипертензивни лекарства.
I. Намаляване на тонуса на симпатиковата нервна система в различни части:
1. Препарати от централно действие (алфа2-адреномиметици):
Клофелин (клонидин, хемитон)
2. Ганглиоблокатори: Pentamine, Pyrilen, Hygronium
3. Симпатолитици: Резерпин, Раунатин, Гуанетидин (Октадин)
4.Alfa-блокери: Prazosin (Minipress), Доксазозин (Tonokardin, Artezin, Cardura, Camiren), Phentolamine (Regitin)
5. Бета-блокери: Анаприлин (Пропранолол, Обсидан)
Метопролол (Specicore, Betalok, Corvitol, Egilok, Metocard)
Бизопролол (Concor, Coronal)
6.Alfa, - бета-блокери: Лабеталол (Tradat), Карведилол (Dilatrend, Acridilol)
II Действие върху ренин-ангиотензиновата система:
1. Инхибитори на ангиотензин конвертиращия ензим (АСЕ инхибитори): t
Каптоприл (Капотен, Ангиоприл)
Еналаприл (Enap, Berlipril, Enam, Renitec, Ednit)
Лисиноприл (Dapril, Dyroton, Listrill)
Рамиприл (Tritatse, Amprilan, Hartil)
Фозиноприл (Моноприл, Фозикард)
Периндоприл (Престариум, Перинева)
2. Блокери на рецептори на ангиотензин II: t
Лосартан (Kozaar, Vazotenz, Lozap, Lorista)
III.Препарати за миотропно действие: t
1. Блокери на калциевите канали:
Нифедипин (Corinfar, Cordafen, Cordipin, Adalat, Fenigidin, Cordaflex)
Амлодипин (Norvask, Kalchek, Normodipin, Amlovas, Tenoks)
Дилтиазем (Dilzem, Cardil)
Верапамил (Isoptin, Finoptin)
2. Активатори на калиеви канали:
3. Действие чрез азотен оксид: t
Натриев нитропрусид (Naniprus)
IV Диуретици: хидрохлоротиазид (хипотиазид, дихлотиазид)
Оксодолин (Guigroton, Hlortalidon)
Спиронолактон (Верошпирон, Алдактон) "Триампур" (Triamteren + Hydrochlorothiazide)
Комбинирани антихипертензивни лекарства:
"Трирезид-К" (резерпин + дихидралазин + хидрохлоротиазид + калиев хлорид);
Caposid (хидрохлоротиазид + Captopril);
"Enap N" (Еналаприл 10 mg + хидрохлоротиазид 25 mg);
"Enap HL" (Enalapril 10 mg + хидрохлоротиазид 12,5 mg);
“Co-Renitec” (Еналаприл 20 mg + хидрохлоротиазид 12,5 mg);
Характеристика на групите антихипертензивни лекарства.
I. Намаляване на тонуса на симпатиковата нервна система в различни връзки.
Най-високите центрове на симпатиковата нервна система се намират в хипоталамуса. Оттук, възбуждането се предава към вазомоторния център в продълговатия мозък и по-нататък към симпатиковите центрове на гръбначния мозък (латерални рогове на сивото вещество на гръбначния мозък).
Чрез фибрите на периферната симпатична инервация, възбуждането се извършва към сърцето и кръвоносните съдове и предизвиква увеличаване и увеличаване на контракциите на сърцето и стесняване на кръвоносните съдове. Това води до повишаване на кръвното налягане. Възможно е да се понижи кръвното налягане чрез подтискане на центровете на симпатиковата нервна система или чрез блокиране на периферната симпатична инервация. В тази връзка се използват невротропни хипотензивни агенти с централно и периферно действие.
1. Подготовка на централно действие (алфа2-адреномиметики).
Клофелин (клонидин, хемитон) - стимулира алфа-адренорецепторите в центъра на барорецепторния рефлекс в медулата. В същото време центровете на вагуса се възбуждат и вазомоторният център се инхибира чрез възбуждане на инхибиторни неврони. В резултат на това контракциите на сърцето се намаляват и отслабват и кръвоносните съдове се разширяват - кръвното налягане намалява. Частичният хипотензивен ефект се свързва с активирането на имидазолиновите рецептори (11-рецептори) в продълговатия мозък.
Клофелинът е един от най-мощните и бързодействащи антихипертензивни лекарства (терапевтична доза перорално - 0,000075, продължава около 12 часа), но ако се прилага системно, може да предизвика седативно действие (разсеяност, неспособност за концентрация), сухота в устата, запек (запек). С рязко спиране се развива “синдром на отнемане”: след 18-25 часа кръвното налягане се повишава, възможно е хипертонична криза. Отменяйте постепенно, в рамките на 7 дни.
Клофелин потенцира действието на етанол; не се препоръчва едновременното използване на алкохол.
Използва се за бързо понижаване на кръвното налягане при хипертонични кризи (инжектирани в / в продължение на 5-7 минути; при бързото въвеждане може да се наблюдава дори по-голямо повишаване на кръвното налягане поради стимулиране на съдове с алфа 2-адренорецептори).
Гуанфацин (Estulik) действа върху централните алфа-2-адренорецептори подобно на Clofelin. Продължителността на хипотензивния ефект от около 24 часа.Назначаване вътре за системно лечение на хипертония. Синдромът на отнемане е по-слабо изразен от този на клофелин.
Вътре се предписва метилдопа (допегит). В тялото се превръща в метилнорадреналин, който стимулира алфа 2 - адренорецепторите на центъра на барорецепторния рефлекс. Антихипертензивен ефект - след 3-4 часа и продължава около 24 часа.
Странични ефекти: замаяност, слабост, сънливост, депресия, гадене, запек. Възможни явления Паркинсонизъм, нарушена чернодробна функция, сексуална функция.
За облекчаване на хипертоничната криза - Pentamine, Benzogeksony, Hygronium. Тежка хипертония - Пирилен.
Блокира предаването на възбуждане в симпатиковите ганглии и по този начин намалява стимулиращия ефект на симпатиковата инервация на сърцето и кръвоносните съдове; Наблюдава се отслабване на контракциите на сърцето и разширяване на артериалните и венозните съдове - понижава се артериалното и венозното налягане. В същото време, ганглиолокатори блокират парасимпатиковите ганглии и така елиминират инхибиторния ефект на блуждаещите нерви върху сърцето - тахикардия е възможна.
За системно използване на малка употреба поради странични ефекти (тежка ортостатична хипотония, нарушение на настаняването, сухота в устата, тахикардия, възможна атония на червата и пикочния мехур, нарушаване на сексуалните функции, възможна тромбоза на мозъчните съдове, долните крайници, ретината), относително бързо развитие на пристрастяването.
Намалява стимулиращия ефект на симпатиковата инервация на сърцето и кръвоносните съдове, като намалява отделянето на норепинефрин от окончанията на симпатиковите (адренергични) влакна.
Резерпинът е един от 50-те алкалоида от корена на рауволфийската змия. Няма явление на откат. Достойнство - липсата на заплаха от ортостатичен колапс. Като правило се включва в комбинираните препарати - “Трирезид - К”, “Аделфан”. Хипотензивният ефект се развива за 1-2 седмици от началото на приема, след преустановяване на лекарството - хипотензивният ефект продължава 3-4 седмици.
Странични ефекти - психо-седативния ефект (депресия), паркинсонизъм, повишена стомашно-чревна мотилитет и секреция на жлезите (обостряне на язви, диария), повишен бронхиален тонус (обостряне на бронхиална астма, бронхоспазъм), брадикардия и др.
Reserpine е част от Raunatin - съдържа количеството алкалоиди rauwolfia. Антихипертензивният ефект се развива по-бавно, но с по-малко странични ефекти от резерпина.
Гуанетидин (октадин) е по-ефективен от резерпин, но рядко се използва поради изразените странични ефекти.
Намаляване на стимулиращия ефект на симпатиковата инервация върху кръвоносните съдове (артерии и вени). Във връзка с разширяването на кръвоносните съдове намалява кръвното налягане, сърдечните контракции се рефлекторно увеличават.
Доксазозин е лекарство с хиполипидемично, хипотензивно, спазмолитично и вазодилатиращо действие. Прилага се при артериална хипертония и доброкачествена хиперплазия на простатата (при нормално кръвно налягане и при наличие на артериална хипертония).
Приемайте веднъж на ден (сутрин или вечер).
Курс на лечение с фентоламин 3-4 седмици. Приемайте 3-4 пъти на ден. Страничните ефекти са същите като при Doxazosin.
Prazozinmozhno се прилага за хипертония при бременни жени и пациенти с диабет (не засяга въглехидратния метаболизъм). Той има липид-понижаващ ефект. Характерно е „ефектът на първата доза” - прекомерен отговор на организма, който не е адаптиран към действието му към първата доза. Тя се проявява в слабост, замаяност, чести ортостатични колапси за 50-60 минути. след приемане (не се препоръчва за възрастни хора поради опасностите от колапса и увеличаване на вероятността от инсулт и само в минимални дози като част от комбинираната терапия). За да се намали ефектът от първата доза, лечението започва с малки дози (0,5–1 mg), а първата доза започва преди лягане, а не на фона на диуретик.
Странични ефекти от тази група - ортостатична хипотония, гадене, замаяност, главоболие, слабост, сънливост, умора, аритмия, тахикардия, пристъпи на стенокардия. Рядко - сухота в устата, запушване на носа, диария, алергии, полиартрит.
Една от най-предписаните групи антихипертензивни лекарства. В случай на системна употреба, те предизвикват постоянен хипотензивен ефект, предотвратяват рязко повишаване на кръвното налягане, на практика не причиняват ортостатична хипотония, притежават, в допълнение към хипотензивните, антиангиналните и антиаритмичните свойства.
Бета-блокерите се различават по редица свойства:
1. селективност на действието върху бета1-рецепторите или отсъствието му;
2. наличието или отсъствието на "вътрешна симпатикомиметична активност";
3. степента на липофилност на лекарствата, която определя способността за проникване в ВВВ и показва централен ефект.
Бета-блокерите отслабват и намаляват контракциите на сърцето - понижава се систоличното кръвно налягане. В същото време те свиват кръвоносните съдове (блокират бета 2 - адренорецепторите). Следователно, при краткотрайна употреба на бета-блокери, средното кръвно налягане обикновено намалява леко. Ако систематично се прилагат бета-блокери, след 1-2 седмици стеснението на съдовете се заменя с тяхното разширяване - понижава се кръвното налягане. Васкуларната дилатация се обяснява с факта, че при системна употреба на бета-блокери, поради намаляване на сърдечния дебит, барорецепторният депресор се възстановява, което е отслабено при артериална хипертония. В допълнение, намаляването на секрецията на ренин чрез юкстагломеруларни клетки на бъбреците (бета 1 блок - адренергични рецептори) допринася за разширяването.
Кардиоселективни (бета1-адреноблокатори) - метопролол, атенолол, бетаксолол, ацебутол, небиволол, бизопролол.
Неселективно действие (бета1,2-адреноблокатори) - Анаприлин, Пиндолол, Надолол.
Някои бета-блокери не само блокират бета-адренорецепторите, но в същото време ги стимулират. Това се нарича "вътрешна симпатикомиметична активност". Лекарствата, които имат вътрешна симпатикомиметична активност, се характеризират със следните свойства:
· По-бавна сърдечна честота в по-малка степен;
· Не намалява значително изпомпващата функция на сърцето;
· В по-малка степен да се увеличи общата периферна съдова резистентност;
· По-малко провокират атеросклероза, защото те нямат значително влияние върху нивото на холестерола в кръвта.
Вътрешната симпатикомиметична активност е - Pindolol, Atsebutol.
Липофилните средства са включени в групата на мастноразтворимите. Те по-лесно проникват през бариерата, разположена между кръвоносната и централната нервна система. Черният дроб участва активно в обработката на такива лекарства. Разтворим в липиди - Anaprilin, Pindolol, Metoprolol, Betaxolol.
Хидрофилните агенти са лесно разтворими във вода. Те не са толкова обработени от черния дроб и се показват почти в първоначалната си форма. Такива агенти имат по-дълготраен ефект, тъй като са по-дълги в тялото. Те включват Надолол, Атенолол, Ацебутол.
За лечение на хипертония, приемана 1 път дневно - Betaxolol, Bisoprolol, Nebivolol; 1-2 пъти на ден - атенолол, метопролол, ацебутол, надолол, пиндолол; 2-3 пъти на ден - Пропранолол.
Странични ефекти - парадоксално повишаване на кръвното налягане при отделни пациенти в началото на лечението, брадикардия, сърдечна недостатъчност, повишен бронхиален и периферен съдов тонус (по-слабо изразени при бета1-адренергични блокери), атриовентрикуларна проводимост, повишени хипогликемични средства, нарушения на съня, тревожни сънища, умора, сънливост, депресия, главоболие, диспептични симптоми, "явление откат" с внезапно прекъсване на лекарството (възможна хипертонична криза, пристъпи на стенокардия, тахиаритмии; препоръчва се постепенно анулиране и преминаване към други схеми).
6.Alfa, - бета-блокери.
Лабеталол (Tradat) Бета-блокиращият ефект е 5-10 пъти по-силен от алфа-блокирането. Поради блокирането на бета1 и алфа1-адренорецепторите, броят на сърдечните удари не се променя или леко намалява, рефлексната тахикардия се блокира. Артериолите се разширяват, което се причинява не само от блокиране на алфа1-адренергичните рецептори, но и от слаба вътрешна симпатикомиметична активност по отношение на бета2-адренергичните рецептори. При продължителна употреба на лекарството при пациенти с хипертония, хемодинамиката нормализира, нежеланите промени в сърцето и съдовете намаляват, а гломерулната филтрация се увеличава.
Добре понасяни. С въвеждането на вена може да има гадене, повръщане, зачервяване на лицето, главоболие, изпотяване. По-често тези реакции са преходни и не изискват спиране на лекарството. Може да има ортостатичен колапс, но по-рядко в сравнение с „чистите” алфа-адренергични блокери.
Карведелол (Dilatrend) намалява сърдечния дебит (бета-адренергична рецепторна единица) и периферния съдов тонус (алфа-адренорецепторна единица). Използва се за системно лечение на хипертония.
II Действие върху ренин-ангиотензиновата система.
1. Инхибитори на ангиотензин конвертиращия ензим (АСЕ инхибитори).
В много случаи, артериалната хипертония е свързана с повишаване на активността на ренин-ангиотензиновата система. Juxtaglomerular клетки (разположени в близост до adducting артериола на бъбречните гломерули) в отговор на намаляване на кръвоснабдяването на бъбреците, стимулиране на симпатиковата инервация освобождаване на ренин, който насърчава образуването на ангиотензин I, от който се формира ангиотензин II под влияние на ACE.
Ангиотензин II стимулира:
- ангиотензин AT1 рецептори на кръвоносните съдове (причинява вазоконстрикция),
- симпатична инервация на сърцето и кръвоносните съдове
- секреция на алдостерон от клетки на надбъбречната кора.
Всичко това допринася за повишаване на кръвното налягане.
ACE помага за превръщането на ангиотензин I в ангиотензин II и също така инактивира брадикинина, който разширява кръвоносните съдове и дразни чувствителните рецептори.
Когато ACE се инхибира, нивата на ангиотензин II намаляват и нивата на брадикинин се повишават. Това води до разширяване на кръвоносните съдове и понижаване на кръвното налягане. Този сърдечен ритъм варира малко.
Използват се АСЕ инхибитори:
- с хипертония,
- при хронична сърдечна недостатъчност.
При хипертония, АСЕ инхибиторите са особено ефективни, ако повишаването на кръвното налягане е свързано с активирането на ренин-ангиотензиновата система (бъбречна хипертония, реноваскуларна хипертония, късни стадии на хипертония).
При хронична сърдечна недостатъчност, свързана с прекомерен стрес върху сърцето (сърдечно-съдови заболявания, аортна стеноза, GB и т.н.), АСЕ инхибитори, разширяване на артериалните и венозните съдове, редуцират съответно последващото натоварване и предварително натоварване. В същото време сърцето започва да се свива по-продуктивно - увеличава се сърдечната мощност.
Kapropril (Kapoten) се прилага перорално 3 пъти дневно. Продължителността на действието е около 6 часа.
Лизиноприл, Рамиприл, Фозиноприл, Периндоприл, Спиаприл, Зофеноприл, Моэксиприл, Хинаприл последно 24 часа, предписват се 1 път дневно.
Еналаприл, фозиноприл, лизиноприл (производно на лизин на активния метаболит Еналаприл) са “пролекарства” (прекурсори) - са естерифицирани продукти на активната съставка и се превръщат в активна форма в черния дроб.
Странични ефекти на ACE инхибитор: вкусово увреждане (изкривяване, загуба на вкус, метален вкус в устата), суха кашлица (действие на брадикинин), хиперкалиемия (намаляване на производството на алдостерон), протеинурия (особено при пациенти с нарушена бъбречна функция), кожни обриви (по-често Captopril, когато се прилага във високи дози), ангиоедем, неутропения (най-често причинява каптоприл във високи дози), рядко - замаяност, главоболие, гадене (по-често причинява каптоприл във високи дози).
При видимо разнообразие, усложненията са доста редки, а правилното дозиране на АСЕ инхибитор твърди, че е на първо място по преносимост. Те не причиняват нежелани метаболитни промени в въглехидратите, липидния метаболизъм, не увеличават съдържанието на пикочна киселина, не причиняват загуба на калий, напротив, има известно увеличение в количеството му в кръвта. По този начин те се сравняват благоприятно с тиазидните диуретици и дори донякъде коригират загубата на калий, причинена от последния. Към достойнствата включва отсъствието на отрицателно централно действие, отрицателно въздействие върху тонуса на бронхите, периферния кръвен поток. Всичко това ви позволява да назначите АСЕ инхибитор на пациенти с хипертония със съпътстващ диабет, затлъстяване, хиперлипидемия, подагра, обструктивни заболявания на бронхите, ИБС, миокарден инфаркт, бъбречна недостатъчност и застойна сърдечна недостатъчност, заплахи за аритмии, психична депресия. Няма възрастови противопоказания за употребата им.
Добрите потребителски качества (прием 1-2 пъти дневно), ниската опасност от ортостатична хипотония, добрата поносимост, никакъв отрицателен ефект върху физическата работоспособност, психичното здраве и явлението „откат“ правят възможно провеждането на амбулаторно лечение под наблюдението на лекар.
2. Блокери на ангиотензин II рецептори.
Препаратите от тази група инхибират действието на ангиотензин II върху AT1 рецепторите на съдовете, симпатиковата иннервация и надбъбречната кора. За разлика от ACE инхибиторите, тези лекарства не влияят на нивото на брадикинин и причиняват по-малко странични ефекти от АСЕ инхибиторите.
- системно лечение на артериална хипертония,
- при хронична сърдечна недостатъчност.
Назначава се веднъж дневно.
III.Препарати за миотропно действие.
1. Блокери на калциевите канали.
Веществата от тази група блокират калциевите канали, зависими от L-типа, които имат най-голямо функционално значение за сърдечните и артериалните съдове. В тази връзка, блокерите на калциевите канали действат главно на сърцето и артериалните съдове. В допълнение, тези лекарства имат слаб бронходилататор, токолитичен (отслабва свиваемостта на миометрия), антитромботичен и антисклеротичен ефект.
Предимства на блокерите на калциевите канали:
- ефективност при пациенти с ниски нива на ренин в кръвта, t
- липсата на негативни ефекти върху въглехидратите, липидния метаболизъм, което им позволява да се предписват на пациенти с хиперлипидемия и диабет,
- липсата на отрицателен ефект върху бронхите и спазмолитичен ефект върху съдовете на крайниците - нарушена периферна циркулация и бронхообструктивни заболявания не са противопоказания за лечение с тези лекарства,
- няма отрицателен ефект върху физическата издръжливост,
- способността да се повиши отделянето на вода и натрий от тялото (или да не се предизвика забавяне).
Сравнителни характеристики на блокерите на калциевите канали Виноградов с. 546 таблица 67.
Производните на дихидропиридин (нифедипин, амлодипин, нитрендипин) разширяват кръвоносните съдове и намаляват кръвното налягане, причиняват рефлексна тахикардия.
Производните на фенилалкиламините (Верапамил и др.) Отслабват и свиват контракциите на сърцето и в по-малка степен разширяват артериалните съдове.
Като антихипертензивно средство за системна употреба се препоръчват дългодействащи дихидропиридинови производни - амлодипин, фелодипин. Тези лекарства продължават 24 часа, предписват се устно веднъж дневно.
За бързо понижаване на кръвното налягане, нифедипин се използва сублингвално или орално, лекарството продължава 6-8 часа
Странични ефекти на дихидропиридинови производни - гадене, замаяност, рефлексна тахикардия, подуване на глезена.
По-рядко верапамилът се използва като антихипертензивно средство, тъй като отслабва и забавя контракциите на сърцето, умерено разширява артериалните съдове. Това води до намаляване на кръвното налягане. Освен това има изразено антиаритмично и антиангинозно действие.
Странични ефекти на Верапамил - гадене, замаяност, брадикардия, сърдечна недостатъчност, затруднение на атриовентрикуларната проводимост, подуване на глезените, запек.
Дилтиазем е междинно съединение между Верапамил и Нифедипин. Неговите свойства и химическа структура са близки до Верапамил, но е известен като coronarodilator. Увеличава коронарния и бъбречния кръвоток, увеличава диурезата, инхибира тромбоцитната агрегация, както и други лекарства в тази група. На практика няма ефект върху нормалното кръвно налягане, но намалява, толкова повече, колкото е по-висок с GB. Използва се за същите показания като Верапамил, но с по-малък риск от усложнения.
Нимодипин (Нимотоп) Намалява кръвното налягане, но се използва главно като силно селективен спазмолитик за мозъчни съдове. Нимодипинът предотвратява или елиминира вазоконстрикцията, причинена от различни вазоактивни вещества (например серотонин, простагландини). При пациенти с остри нарушения на мозъчното кръвообращение, нимодипин разширява мозъчните съдове и подобрява мозъчния кръвоток. Значително намалява честотата на исхемично увреждане на мозъка и смъртност при пациенти със субарахноидален кръвоизлив.
приложение: профилактика и лечение на исхемични неврологични нарушения, причинени от спазъм на мозъчни съдове на фона на субарахноидален кръвоизлив, причинен от руптура на аневризма, изразени нарушения на мозъчната функция при пациенти в напреднала възраст (загуба на памет и концентрация, емоционална нестабилност).
Никардипинов калциев антагонист, дихидропиридиново производно. Има антиангинална и хипотензивна активност. Релаксира гладките мускули на съдовата стена. Потиска спазмите и разширява коронарните и периферните артерии, намалявайки периферното съпротивление; намалява необходимостта от кислород преди и след натоварването и миокарда. Тахикардия е възможна в отговор на намаляване на периферната резистентност. Подобрява коронарния кръвен поток. Не инхибира проводимостта в миокарда. Той няма значителен ефект върху проводимостта и контрактилитета на миокарда. Подобрява кръвообращението в съдовете на мозъка.
приложение -артериална хипертония, превенция на инсулти, исхемични нарушения на мозъчната циркулация.
2. Активатори на калиеви канали.
Селективно разширява артериалните съдове и намалява кръвното налягане, HR рефлексът се увеличава.
Разширяването на артериалните съдове е свързано с активирането на калиевите канали в мембраните на гладкомускулните клетки на артериите. Това увеличава отделянето на калий от клетките и развива хиперполяризация на клетъчната мембрана. На фона на хиперполяризацията се затруднява отварянето на зависими от напрежение калциеви канали, нарушава се калциево-зависимата контракция на артериалните гладки мускули - понижава се кръвното налягане. Ренин-ангиотензиновата система се активира рефлексивно, което е придружено от задържане на натрий и вода в организма и увеличаване на BCC. Въпреки този двусмислен ефект върху хемодинамиката, тези лекарства са намерили приложение при лечение на хипертония.
Миноксидил е едно от най-мощните лекарства в тази група, запазено за лечение на пациенти с най-тежки и злокачествени форми на хипертония, резистентни към конвенционалните антихипертензивни лекарства и техните комбинации. Присвояване само в комбинация с бета-блокери, лекарства с централно действие (намаляване на тежестта на симпатиковите реакции) и диуретици.
Странични ефекти- хипертрихоза (увеличен растеж на косата) - при 80% от пациентите, по-често при деца и жени, особено на ръцете и лицето; понякога увреждане на перикарда, кожни обриви, гадене, главоболие.
Диазоксид (хиперстат) превъзхожда хипотензивната активност към миноксидил. Бързо намалява систоличното и диастоличното кръвно налягане, има дозо-зависим ефект и се въвежда в /. Използва се за облекчаване на хипертонични кризи. Максималната хипотония се развива за 2-5 минути, продължава 6-10 часа.
С грижа за пациенти с диабет, защото инхибира секрецията на инсулин и повишава нивата на кръвната захар.
3. Действие чрез азотен оксид.
Основният механизъм на тяхното действие не е напълно разкрит. Предполага се, че азотният оксид (NO) играе важна роля в хипотензивния ефект. Той има много общо с ендотелиалния релаксиращ фактор, който се разпространява в гладката мускулатура на съдовете и води до тяхната релаксация. Предполага се, че ендотелният релаксиращ фактор е идентичен с азотния оксид.
Натриев нитропрусид (Naniprus) е високоефективен антихипертензивен агент. Разширява артериалните и венозните съдове. Хипотонията може да бъде придружена от рефлексна тахикардия. Разширява кръвоносните съдове на бъбреците, увеличава бъбречния кръвоток и диурезата.
Той е средство за ултракоротко действие и няма хипотензивен ефект, когато се приема орално, въвежда се - само в / в, следователно, се използва за облекчаване на хипертонични кризи. Хипотонията се развива за 2-3 минути и е управляема, поради бързата инактивация, хипотензивният ефект престава 3-5 минути след спиране на инфузията.
свидетелство - при хипертонична криза, курсът на инфузия - при хипертония, устойчив на конвенционална терапия, с остра сърдечна недостатъчност.
Апресин (хидралазин) селективно разширява артериалните съдове, понижава кръвното налягане. В този случай настъпва рефлексна тахикардия, активира се ренин-ангиотензин-алдостероновата система. Повишената секреция на алдостерон води до задържане на натрий и вода. Препоръчително е лекарството да се комбинира с вещества, които намаляват ефекта на симпатиковата инервация (бета-блокери, резерпин) и диуретици.
1. усложнения, причинени от симпатиковото активиране в отговор на хипотензивния ефект на лекарството (тахикардия, поява или влошаване на стенокардия, аритмии, инфаркт на миокарда, главоболие, нарушения на солевия и водния баланс),
2. автоимунните реакции (при 10-20% от пациентите) са най-опасни, вариращи от преходни симптоми на ревматоиден артрит до системен лупус еритематозус. Те изискват спешно прекратяване на лекарството и преминаване към други схеми за лечение на GB,
3. група от редки (по-малко от 10%) усложнения - поради прякото неблагоприятно въздействие на Apressin върху функцията на стомашно-чревния тракт - гадене, чернодробна дисфункция, нарушение на чревната функция и др., Както и нарушения от различно естество - импотентност, остра психоза и др.
Бендазол (дибазол) - миотропно спазмолитично средство. Разширява кръвоносните съдове, умерено намалява кръвното налягане. Въвеждане на IV с хипертонични кризи. Като спазмолитично - с спазми на жлъчката и пикочните пътища, червата. Използва се само като допълнително средство за основна антихипертензивна терапия. Той стимулира функцията на гръбначния мозък и има умерен имуностимулиращ ефект.
папаверин има миотропно спазмолитично действие. Намалява тонуса на гладките мускули на вътрешните органи и кръвоносните съдове. Предизвиква дилатация на артериите, допринася за повишен приток на кръв, вкл. Церебрална. Той има хипотензивен ефект. Използва се като допълнителен инструмент за базисна терапия на хипертония.
- спазъм на гладките мускули на коремните органи (холецистит, пилороспазъм, спастичен колит, бъбречна колика);
- периферен вазоспазъм (ендартерити);
- спазъм на мозъчни съдове;
- ангина (като част от комплексна терапия);
- бронхоспазъм.
Комбинирано лекарство "Papazol", съдържа папаверин + дибазол.
Употребата на Папапол може да е необходима в следните случаи: при лабилна артериална хипертония; ако има спазъм на периферни артерии и / или съдове на мозъка; спазми на гладките мускули на вътрешните органи (включително такива заболявания като язва на стомаха, язва на дванадесетопръстника, пилорни спазми, чревни колики, холецистит, спастичен колит); ако се наблюдават остатъчни прояви на полиомиелит; с периферна парализа на лицевия нерв.
andipal - комбинирано лекарство. Съставът включва метамизол натрий, бендазол, папаверин хидрохлорид и фенобарбитал.
Той има спазмолитично, вазодилататорно и аналгетично действие.
Употребата на лекарството е показана при заболявания на стомашно-чревния тракт в хронична форма, основните прояви на които са спазми на гладките мускули (гастрит, панкреатит, холецистит, колит) и за главоболие, тъй като лекарството има способността да облекчава кръвоносните съдове на мозъка. В комбинация с други лекарства, посочени в лечението на хипертонична криза.
Те са най-важният елемент в комплексната терапия на хипертонията. На различни етапи от развитието на болестта, те имат повече или по-малко изразен собствен хипотензивен ефект и значително усилват ефекта на лекарствата от други групи. Те се използват успешно като лекарства от “първия етап” в монотерапията на началния стадий на хипертония. От многобройните диуретици за лечение на ГБ се използват предимно медикаменти със средна сила на тиазидната група (хидрохлоротиазид, оксодолин и др.) И слаби калиево-съхраняващи диуретици (спиронолактон, триамтерен и др.) И често се предписват комбинирани лекарства (Triampur, Amyloretic). "). Когато GB II-III етап в периоди на обостряния, за спешно лечение на хипертонични кризи прибягват до "мощни" бримкови диуретици (фуроземид и др.).
Тиазидните и калий-съхраняващите диуретици не повлияват кръвното налягане при здрави хора, но умерено намаляват кръвното налягане при пациенти с хипертония. Диуретичната група на тиазидите също има слабо директно вазодилататорно действие. Постепенно водно-солевият баланс се стабилизира на ниво, близко до нормалното, а диуретичният ефект изчезва, но хипотензивният ефект се запазва на фона на поддържащата терапия за дълго време.
Общи принципи за избор и комбинация от антихипертензивни лекарства за ГБ.
Това постигане на надежден ефект (не е необходимо да се стремим да намалим и поддържаме кръвното налягане в рамките на възрастовата норма) с минимален страничен ефект, който до известна степен почти винаги присъства.
Горните антихипертензивни средства обикновено се разделят на 2 групи:
1. лекарства от първа линия (избор) - диуретици, АСЕ инхибитори, бета-блокери, блокери на калциевите канали; Сред тях е, че средствата и комбинациите са избрани в началото на терапията за хипертония
2. лекарства от втори ред (избор) - хипотензивни активатори на централно действие на калиеви канали и др.; предписват се с недостатъчна ефективност на лекарства от първа линия или с непоносимост към последните в необходимите дози; Като правило те служат като допълнение към режима на фармакотерапия с лекарства от първа линия.
1. начален преходен стадий (предшестващо заболяване) - BP се увеличава от време на време, пациентите нямат почти никакви оплаквания. Най-ефективно третирани на този етап. Необходима е самодисциплина на пациента (хранене, лоши навици, стрес). Те използват лекарствени билки с хипотензивен ефект, анксиолитици в малки дози за изглаждане на стреса, с липса на терапевтичен ефект - курсовете използват антихипертензивни лекарства.
2. Етап 1 GB "мек" - диастолно налягане 95 - 104. Задължително дългосрочно лечение. Възможно е лечение.
3. Етап 2 „умерен” - диастолно налягане 105 - 115. Непрекъснато лечение, почти през целия живот, за предотвратяване на прогресирането на заболяването и за избягване на кризи в неблагоприятни ситуации. Лечението е почти невъзможно.
4. Етап 3 “тежко” - диастолното налягане е повече от 115. Терапията е насочена към отдалечаване на развитието на тежки усложнения (инсулт, инфаркт на миокарда, сърдечна недостатъчност).
В момента е прието четиристепенен режим на фармакотерапия:
Етап 1: изборът на основните антихипертензивни лекарства чрез монотерапия в 1-2 стадии на заболяването. Вземете лекарства от първия ред. От 2 реда - Гуанфацин, Клофелин, Метилдол, Празозин.
Етап 2: двукомпонентни рецепти 1 ред. Вземете лекарства, които са синергисти.
Етап 3: включва 3 лекарства от броя на неизползваните 1 ред или 2 реда (често Apressin).
Етап 4: използвайте най-мощните лекарства от други групи (Octadin, Minoxidil).
Средства, използвани за облекчаване на хипертонични кризи:
Хипертензивни кризи възникват в GB (в стресови ситуации, с премахване на AHS, физическо натоварване, алкохол), както и при остри бъбречни заболявания, късна токсикоза на бременни жени, тиреотоксикоза, някои тумори, индустриална интоксикация с олово, талий.
Има 2 вида хипертонични кризи:
1. кризи от първи тип - провокирани от психо-емоционален фактор, могат да се появят без видими предпоставки на етапи 1 - 2 от УО. Продължава от 10 минути до 2 - 3 часа. Появява се внезапно на фона на благосъстоянието, има главоболие, често пулсиращо, решетка и трептящи мухи, воал пред очите, раздразнителност, страх, сърцебиене, болка в сърцето, чувство за липса на въздух. Систоличното налягане се повишава до 160 - 200 mm Hg.
Лечението е насочено към елиминиране на психо-емоционалния фактор. Нанесете Sibazon - първо интравенозно или интрамускулно, след това перорално 5 - 7 дни. Ако кръвното налягане не се намали, използвайте вазодилататори със средна сила.
2. кризи от тип 2 - най-опасното. Станете на фона на "цъфтежа" GB (2 - 3 етапа). Развива се бавно, тече трудно. Последно до 4 - 5 дни. Систолично налягане - 250 - 280 mm Hg. Придружени от силно главоболие, замаяност, зашеметяване, гадене, повръщане. Може да доведе до инсулт, остра лявокамерна недостатъчност с белодробен оток, инфаркт на миокарда. Помощта се осигурява от екип за бърза помощ. На пациента се дава седнало или полуседнало положение. Прилагайте антихипертензивни средства бързодействащи интравенозни капки. За удължаване на ефекта от инжектираните в мускулите лекарства. Употреба: Натриев нитропрусид, диазоксид, лабеталол, фуросемид, пентамин, фентоламин, клофелин, нифедипин, каптоприл. В допълнение към антихипертензивни лекарства се използват психо-седативни лекарства (аминазин, дроперидол) (антиеметичен ефект, облекчаване на тревожността), магнезиев сулфат (хипотензивно, психо-седативно и спазмолитично действие).