Антикоагуланти: преглед на лекарства, употреба, индикации, алтернативи

Антикоагуланти - група от лекарства, които потискат активността на кръвосъсирващата система и предотвратяват образуването на кръвни съсиреци поради намаленото образуване на фибрин. Те засягат биосинтеза на определени вещества в организма, които променят вискозитета на кръвта и потискат процеса на съсирване.

Антикоагулантите се използват за терапевтични и профилактични цели. Те се произвеждат в различни лекарствени форми: под формата на таблетки, инжекционни разтвори или мехлеми. Само специалист може да избере подходящия лекарствен продукт и дозата му. Неадекватната терапия може да навреди на тялото и да причини сериозни последствия.

Високата смъртност от сърдечно-съдови заболявания е причинена от образуването на тромбоза: съдовата тромбоза е открита при почти всяка втора смърт от сърдечна патология при аутопсията. Белодробната емболия и венозната тромбоза са най-честите причини за смърт и увреждане. В тази връзка, кардиолозите препоръчват да започнете да използвате антикоагуланти веднага след диагностицирането на заболявания на сърцето и кръвоносните съдове. Тяхната ранна употреба помага да се предотврати образуването на кръвен съсирек, неговото увеличаване и запушване на кръвоносните съдове.

От древни времена традиционната медицина използва хирудин - най-известния естествен антикоагулант. Това вещество е част от слюнката на пиявицата и има директен антикоагулационен ефект, който продължава два часа. Понастоящем на пациентите се предписват синтетични наркотици, а не естествени. Известни са повече от сто имена на антикоагулантни лекарства, което ви позволява да изберете най-подходящия, като се вземат предвид индивидуалните характеристики на организма и възможността за комбинирана употреба с други лекарства.

Повечето антикоагуланти имат въздействие не върху самия кръвен съсирек, а върху активността на кръвосъсирващата система. В резултат на редица трансформации, плазмените коагулационни фактори и производството на тромбин, ензим, необходим за образуването на фибринови филаменти, които съставляват тромботичния съсирек, се подтискат. Тромбозният процес се забавя.

Механизъм на действие

Антикоагулантите върху механизма на действие са разделени на лекарства с пряко и непряко действие:

• "Директните" антикоагуланти имат директен ефект върху тромбина и намаляват неговата активност. Тези лекарства са тромбинови инхибитори, протромбинови деактиватори и инхибират процеса на тромбоза. За да се избегне вътрешно кървене, е необходимо да се следят параметрите на кръвосъсирването. Антикоагулантите на пряко действие бързо проникват в тялото, добре се абсорбират в стомашно-чревния тракт, достигат до черния дроб чрез хематогенни, оказват лечебен ефект и се екскретират с урината.
• "Непреки" антикоагуланти влияят на биосинтезата на страничните ензими на кръвосъсирващата система. Те напълно унищожават тромбин и не само инхибират неговата активност. В допълнение към антикоагулантния ефект, лекарствата от тази група подобряват кръвоснабдяването на миокарда, отпускат гладките мускули, отстраняват уратите от тялото и имат понижаващ холестерола ефект. Присвояване на "индиректни" антикоагуланти, не само за лечение на тромбоза, но и за тяхната превенция. Прилагайте ги изключително вътре. Таблетките се използват дълго време амбулаторно. Внезапното спиране на лекарството може да доведе до повишени нива на протромбин и тромбоза.

Отделно, отделят лекарства, които възпрепятстват съсирването на кръвта, като антикоагуланти, но и други механизми. Те включват "ацетилсалицилова киселина", "Аспирин".

Директно действащи антикоагуланти

хепарин

Най-популярният представител на тази група са хепаринът и неговите производни. Хепарин инхибира слепването на тромбоцитите и ускорява притока на кръв в сърцето и бъбреците. В същото време тя взаимодейства с макрофаги и плазмени протеини, което не изключва възможността за образуване на тромби. Лекарството намалява кръвното налягане, има понижаващ холестерола ефект, повишава съдовата пропускливост, инхибира пролиферацията на гладките мускулни клетки, подпомага развитието на остеопороза, потиска имунитета и увеличава диурезата. Първоначално хепаринът се изолира от черния дроб, което определя неговото име.

Хепарин се прилага интравенозно в спешни случаи и подкожно за профилактични цели. За локално приложение се използват мехлеми и гелове, които съдържат хепарин в състава си и имат антитромботичен и противовъзпалителен ефект. Хепариновите препарати се нанасят на тънък слой върху кожата и се втриват с леки движения. Обикновено геловете Lioton и Hepatrombin се използват за лечение на тромбофлебит и тромбоза, както и за лечение на хепарин.

Негативният ефект на хепарина върху процеса на тромбоза и повишената съдова пропускливост са причина за висок риск от кървене по време на терапията с хепарин.

Хепарини с ниско молекулно тегло

Хепарините с ниско молекулно тегло имат висока бионаличност и антитромботична активност, продължително действие, нисък риск от хемороидални усложнения. Биологичните свойства на тези лекарства са по-стабилни. Поради бързата абсорбция и дългия период на елиминиране, концентрацията на лекарства в кръвта остава стабилна. Лекарствата в тази група инхибират фактори на кръвосъсирването, инхибират синтеза на тромбин, имат слаб ефект върху съдовата пропускливост, подобряват реологичните свойства на кръвта и кръвоснабдяването на органите и тъканите, стабилизират техните функции.

Хепарините с ниско молекулно тегло рядко причиняват странични ефекти, като по този начин изместват хепарина от терапевтичната практика. Те се инжектират подкожно в страничната повърхност на коремната стена.

1. "Fragmin" е бистър или жълтеникав разтвор, който има лек ефект върху адхезията на тромбоцитите и първичната хемостаза. Забранено е да влизате интрамускулно. "Fragmin" във високи дози, предписани на пациенти веднага след операцията, особено тези, които имат висок риск от кървене и развитието на тромбоцитна дисфункция.
2. “Клярин” е “директен” антикоагулант, който засяга повечето от фазите на кръвосъсирването. Лекарството неутрализира ензимите на коагулационната система и се използва за лечение и предотвратяване на тромбоемболизъм.
3. "Clexane" е лекарство с антитромботично и противовъзпалително фармакологично действие. Преди назначаването му е необходимо премахване на всички лекарства, които засягат хемостаза.
4. "Fraksiparin" - разтвор с антитромботични и антикоагулантни ефекти. Подкожните хематоми или плътните възли често изчезват на мястото на инжектиране, което изчезва след няколко дни. Първоначално лечението с големи дози може да доведе до кървене и тромбоцитопения, които изчезват при по-нататъшно лечение.
5. "Wessel Due F" е естествен продукт, получен от чревната лигавица на животните. Лекарството потиска активността на факторите на кръвосъсирването, стимулира биосинтеза на простагландини, намалява нивото на фибриногена в кръвта. Wessel Due F стерилизира вече образувания тромб и се използва за предотвратяване на образуването на тромби в артериите и вените.

Когато се използват лекарства от групата с нискомолекулни хепарини, е необходимо стриктно да се следват препоръките и инструкциите за тяхното използване.

Тромбинови инхибитори

Основният представител на тази група е “Хирудин”. В основата на лекарството е протеин, който за първи път е открит в слюнката на медицински пиявици. Това са антикоагуланти, които действат директно в кръвта и са директни инхибитори на тромбина.

"Хируген" и "Гирулог" са синтетични аналози на "Гирудин", намаляващи смъртността сред хората със сърдечни заболявания. Това са нови лекарства в тази група, с редица предимства пред хепариновите производни. Поради продължителното им действие, фармацевтичната индустрия в момента разработва перорални форми на тромбинови инхибитори. Практическото приложение на Girugen и Girulog е ограничено от високата им цена.

"Лепирудин" е рекомбинантно лекарство, което необратимо свързва тромбина и се използва за предотвратяване на тромбоза и тромбоемболизъм. Той е директен инхибитор на тромбина, блокира неговата тромбогенна активност и действа върху тромбин в съсирек. Той намалява смъртността от остър миокарден инфаркт и необходимостта от сърдечна операция при пациенти с ангина на усилието.

Косвени антикоагуланти

Косвени антикоагуланти:

• "Фенилин" - антикоагулант, който се абсорбира бързо и напълно, лесно прониква в хистогематогенната бариера и се натрупва в тъканите на тялото. Това лекарство, според пациенти, се счита за едно от най-ефективните. Той подобрява състоянието на кръвта и нормализира параметрите на кръвосъсирването. След лечение общото състояние на пациентите се подобрява бързо: спазмите и изтръпването на краката изчезват. В момента Fenilin не се използва поради високия риск от нежелани ефекти.
• "Неодикумарин" - средство за инхибиране на процеса на тромбоза. Терапевтичният ефект на неодикумарин не се появява веднага, а след натрупването на лекарството в организма. Той инхибира активността на системата за кръвосъсирване, има липидо-понижаващ ефект и повишава съдовата пропускливост. На пациентите се препоръчва стриктно да спазват времето на приемане и дозата на лекарството.
• Най-често срещаното лекарство в тази група е варфарин. Той е антикоагулант, който блокира синтеза на фактори на кръвосъсирването в черния дроб, което намалява тяхната концентрация в плазмата и забавя процеса на образуване на кръвни съсиреци. "Варфарин" се характеризира с ранен ефект и бързо прекратяване на нежеланите ефекти при по-ниски дози или спиране на лекарството.

Видео: Нови антикоагуланти и варфарин

Използване на антикоагуланти

Приемът на антикоагуланти е показан при заболявания на сърцето и кръвоносните съдове:

Неконтролираният прием на антикоагуланти може да доведе до развитие на хеморагични усложнения. С повишен риск от кървене трябва да се използват вместо антикоагуланти по-безопасни антиагреганти.

Противопоказания и странични ефекти

Антикоагулантите са противопоказани за лица, страдащи от следните заболявания:

• Пептична язва и 12 дуоденална язва,
• Кръвотечение на хемороиди,
• Хроничен хепатит и чернодробна фиброза,
• Чернодробна и бъбречна недостатъчност
• уролитиаза
• Тромбоцитопенична пурпура,
• Недостиг на витамин С и К,
• Ендокардит и перикардит,
• Кавернозна белодробна туберкулоза,
• Хеморагичен панкреатит,
• Злокачествени новообразувания,
• Инфаркт на миокарда с хипертония,
• Интрацеребрална аневризма,
• левкемия,
• алкохолизъм,
• Болест на Крон,
• Хеморагична ретинопатия.

Антикоагулантите са забранени за приемане по време на бременност, кърмене, менструация, в ранния следродилен период, както и при възрастните и възрастните хора.

Страничните ефекти на антикоагулантите включват: симптоми на диспепсия и интоксикация, алергии, некроза, обрив, сърбеж на кожата, бъбречна дисфункция, остеопороза, алопеция.

Усложнения на антикоагулантната терапия - хеморагични реакции под формата на кървене от вътрешните органи: устата, назофаринкса, стомаха, червата, както и кръвоизливи в мускулите и ставите, появата на кръв в урината. За да се предотврати развитието на опасни ефекти върху здравето, трябва да се следят основните параметри на кръвта и да се следи общото състояние на пациента.

антиагреганти

Антитромбоцитни агенти са фармакологични агенти, които намаляват съсирването на кръвта чрез потискане на залепването на тромбоцитите. Основната им цел е да повишат ефективността на антикоагулантите и заедно с тях да възпрепятстват процеса на образуване на кръвни съсиреци. Антитромбоцитни агенти също имат артритно, вазодилататорно и спазмолитично действие. Известен представител на тази група е ацетилсалициловата киселина или аспирин.

Списък на най-популярните антиагрегантни агенти:

• Аспиринът в момента е най-ефективният антитромбоцитен агент, произведен в таблетна форма и предназначен за перорално приложение. Той инхибира тромбоцитната агрегация, причинява вазодилатация и предотвратява образуването на кръвни съсиреци.
• "Тиклопидин" - антитромбоцитен агент, който потиска адхезията на тромбоцитите, подобрява микроциркулацията и удължава времето за кървене. Лекарството се предписва за профилактика на тромбоза и за лечение на коронарна артериална болест, инфаркт и мозъчно-съдова болест.
• "Tirofiban" - лекарство, което предотвратява тромбоцитната агрегация, водещо до тромбоза. Лекарството обикновено се използва заедно с "Хепарин".
• "Дипиридамол" разширява коронарните съдове, ускорява коронарния кръвоток, подобрява снабдяването с миокард с кислород, реологичните свойства на кръвта и мозъчното кръвообращение, понижава кръвното налягане.

Какво е антикоагуланти. Списък, имена на наркотици, странични ефекти, класификация

Проблеми със сърдечната дейност и съдовата система често се срещат при хора. За превенция, лечението на тези патологии произвежда лекарства - антикоагуланти. Това, което е, как и колко да ги използваме, се разкрива по-нататък.

Какво е антикоагуланти, принципът на действие

Антикоагулантите се наричат ​​лекарства, които изпълняват функцията на втечняване на плазмата. Те спомагат за предотвратяване на образуването на тромботични възли, минимизират появата на инфаркт, инсулт, както и образуването на венозни и артериални блокажи.

Трябва да се отбележи, че образуваните преди това кръвни съсиреци не се резорбират с помощта на такива лекарства.

Лекарствата се понасят добре, поддържат здравето на хората, които имат изкуствени сърдечни клапи или неравномерен пулс. Ако пациентът е претърпял инфаркт или има други сърдечни заболявания (кардиомиопатия), му се предписват и антикоагуланти.

Действието на тези средства е насочено към намаляване на способността на кръвта да коагулира (коагулиране) и е под тяхното влияние, че вероятността от образуване на съсиреци, които могат да блокират преминаването на съдови стави, е намалена. В резултат на лечението рискът от инфаркт или инсулт е минимизиран.

Антикоагуланти (какво е то, особеностите на тяхното използване са описани по-долу) са разделени на групи:

• физиологични - постоянно произвеждани от тялото и влизащи в кръвния поток;
• патологични - когато са открити в плазмата, те могат да покажат наличието на всяка патология.

Първата група е разделена на:

• първичен (техният синтез протича постоянно);
• вторичен (произведен след разделяне на факторите на кръвния поток чрез разтваряне на фибрин в него).

Първични природни препарати

Тази група лекарства се разделя на:

• инхибитори, които се образуват в резултат на самостоятелно размножаване на фибрин;
• антитромбин - основният фактор на плазмените протеини;
• антитромбопластините са фактор в плазмената антикоагулационна система.

Ако пациентът има предразположение за намаляване на тези вещества, тогава има вероятност той да образува тромбоза.

Група естествени първични лекарства:

Вторични физиологични лекарства

Груповите лекарства включват във формулата следните активни вещества:

1. Антитромбин I.
2. Антитромбин IX.
3. Метафактори XIa и Va.
4. Febrinopeptidy.
5. Auto 2-антикоагулант.
6. Antitromboplastiny.
7. PDF (вещества, получени при разтваряне на фибрин).

Патологични препарати

С развитието на сериозни заболявания в кръвта се образуват инхибитори на имунните видове, действащи като специфични антитела. Такива тела са предназначени за предотвратяване на коагулацията.

Те включват инхибитори на VII, IX фактор. В хода на автоимунните заболявания се появява патологичен тип протеини в кръвния поток. Те имат антимикробни свойства и преобладаващ ефект върху факторите на съсирване (II, V, Xa).

антиагреганти

Лекарствата намаляват синтеза на тромбоксан и са предназначени за предотвратяване на инсулт и инфаркт, които могат да възникнат от образуването на слепени кръвни съсиреци.

Аспиринът е най-разпространеният и полезен антиагрегат. Често пациенти, които са имали припадък, се предписват аспирин. Той блокира образуването на кондензирани кръвни образувания в коронарните артерии. След консултация с медицински специалист е възможно да се използва този агент в малки дози (за профилактика).

Пациентите, които са претърпели инсулт и замяна на сърдечните клапани, са предписани ADP (инхибитори на аденозин дифосфат рецептори). Това лекарство се инжектира във вена и предотвратява образуването на съсиреци, които могат да запушат съдовете.

Препарати за тромбоза:

Както всички други лекарства, антиагрегантните агенти имат редица странични ефекти:

• постоянна умора;
• чести прояви на киселини;
• болка в главата;
• гадене;
• болка в корема;
• драматична промяна в изпражненията;
• притока на кръв от носа.

При такива прояви пациентът трябва да се консултира с медицински специалист, за да пренареди лекарствата.

Също така, има странични ефекти, при които е необходимо напълно да се спре приема на лекарството:

1. Алергични реакции (подуване на лицето, ларинкса, езика, крайниците, устните, обрива).
2. Повръщане особено при наличие на кръвни съсиреци.
3. Столът е тъмен или окървавен.
4. Наличието на кръв в урината.
5. Трудно вдишване и издишване.
6. Несвързана реч.
7. Признаци на аритмия.
8. Пожълтяване, говорене върху кожата и очните протеини.
9. Болезненост на ставите.
10. Халюцинации.

Някои пациенти се предписват антитромбоцитни лекарства за цял живот, така че трябва систематично да вземат кръв, за да проверят за съсирване.

Орални лекарства от ново поколение

Антикоагулантите (това, което е и принципът за въздействие на средствата върху тялото, описано в статията) са незаменими за много болести. Според статистическите показатели повечето от тях имат редица ограничения и странични ефекти. Но производителите премахват всички негативни аспекти, благодарение на което освобождават нови и подобрени средства на новото поколение.

Всички антикоагуланти имат както положителни, така и отрицателни страни. Учените провеждат допълнителни лабораторни изследвания на лекарства с цел по-нататъшно производство на универсални средства за тромбоза и свързани с тях и заболявания. Такива лекарства се разработват за по-млади пациенти (деца) и за тези, които имат противопоказания за употребата им.

Предимства на съвременните лекарства:

• минимизиран риск от спонтанен кръвен поток;
• лекарствата функционират за 1,5 часа;
• повечето хора, които имат ограничени показания за военни вина, вече могат да приемат по-нови продукти;
• ядената храна и други лекарства не влияят на ефективността на PNP.

Недостатъци на PNP:

• постоянно тестване на средствата;
• тези средства трябва да се пият постоянно, без пропуски, тъй като имат кратък период на действие;
• рядко, но има нежелани ефекти, свързани с компонентната непоносимост.

В списъка на PUP има малко средства, тъй като повечето от тях са в етап на тестване. Един от новопроизведените е Dabigatran, който е лекарство с ниско молекулно тегло (тромбинов инхибитор). Медицински специалисти често го предписват за венозни блокажи (за профилактични цели).

Други 2 PNP, които лесно се понасят от пациентите, са Апиксабан, Ривароксабан. Предимството им е, че няма нужда да се взема кръв по време на лечебната терапия за риска от нарушения на коагулацията. Те не реагират на други употребявани наркотици, което е тяхно предимство. Лечението също така предотвратява инсулт и аритмии.

Класификация на антикоагулантите: пряко, непряко действие

Антикоагулантите (това, което е и принципът на тяхното действие се разглежда в статията за информационни цели, така че самолечението им е забранено) могат да бъдат разделени на 2 основни подгрупи.

Те са:

• пряко действие (имат способността да действат директно върху тромбин, намалявайки неговата активност до минимум, като по този начин разреждат кръвния поток);
• косвени ефекти (засягат синтеза на ензими (вторичен произход), които регулират съсирването на кръвта).

Лекарствата се абсорбират добре от стените на стомаха и в крайна сметка се екскретират в урината.

• Хепарини (с ниско молекулно тегло).
• Хирудин.
• Натриев хидроцитрат.
• Danaparodid.
• Лепирудин.
• Хепарин.

• Indandiona.
• Monokumariny.
• Bishydroxycoumarin.

Херапинова група

Основният и най-често срещан представител на лекарствата с директно действие е хепарин. Неговият състав включва сулфатиран гликозаминогликанта, различен по размер. Той има ниска бионаличност.

Лекарството взаимодейства с голям брой други компоненти, произвеждани от тялото:

Лечението с това лекарство не предпазва напълно от тромбоза. Ако се появи кръвен съсирек и се намира на атеросклеротична плака, хепаринът не може да действа върху него.

Лекарства за хепарин (перорални таблетки и мехлеми за външна употреба:

1. "Venolayf".
2. "Heparin" (инжекция).
3. "Klevarin".
4. Хепаринов маз.
5. "Лиотонов гел".
6. "Trombless".
7. "Dolabene".
8. "Ksarelto".

олигопептиди

Антикоагулантите (какво е то и как те влияят на тялото могат да бъдат намерени по-нататък) от групата олигопептиди влияят на активността на тромбина. Това са силни инхибитори, които предотвратяват образуването на кръвни съсиреци. Активните компоненти на медицинските изделия се събират отново с фактори на кръвосъсирването, като променят местоположението на техните атоми.

Някои лекарства от групата:

Тези средства се използват за превенция:

• инфаркти;
• разширени вени;
• тромбоемболизъм;
• реоклюзия след пластична хирургия на съдовите стени.

Хепарини с ниско молекулно тегло

Хепарините с ниско молекулно тегло имат повишен праг на бионаличност и антитромботично действие. В процеса на тяхното използване е възможен рискът от образуване на хемороидални усложнения. Компонентите на лекарствата се абсорбират бързо и се екскретират дълго.

Лекарствата в тази подгрупа напълно елиминират факторите, които допринасят за анормално кръвосъсирване.

Те повишават синтеза на тромбин и нямат сериозно въздействие върху капацитета на съдовите стени. Препаратите спомагат за подобряване на реологичните свойства на кръвния поток, а също така оказват положителен ефект върху кръвоснабдяването на всички органи, което води до стабилно състояние на тяхната функция.

Имена на лекарства с нискомолекулни хепарини:

Тромбинови инхибитори

Основният представител на тази група е „Грудин”. Неговият състав съдържа протеин, който се получава от слюнката на пиявицата (медицинска). Това е директен ефект на тромбинов инхибитор.

Гирудин има аналози (Girugen, Girulog). Те допринасят за запазването на живота на пациенти, страдащи от сърдечни заболявания. Тези лекарства имат много предимства в сравнение с хепариновата група. Средствата имат продължителен ефект.

Производителите започват да освобождават форми на орално приложение. Ограниченията при използването на тези средства могат да се дължат само на ценовата категория.

Lepirudin (рекомбинантно лекарство) блокира тромбина и се предписва за профилактични цели от тромбоза. Лекарството е директен инхибитор на тромбин, извършва неговото блокиране. Лекарството се предписва за предотвратяване на миокарден инфаркт или за избягване на операция на сърцето, дължаща се на ангина.

Препарати от хирудин

Лекарствата в тази група имат известни сходства с хепариновата група, имат и антитромботичен ефект. Те имат в състава си вещество, което се произвежда в слюнката на пиявиците - хирудин. Той се свързва с тромбин и необратимо го елиминира. Също така, лекарството частично оказва влияние върху други фактори, които влияят на съсирването на кръвта.

Средства, базирани на хирудин:

Всички лекарства не са толкова отдавна в продажба, така че опитът от използването им е малък.

Списък на непреки антикоагуланти: имена на лекарства

Антикоагулантите (това, което е описано по-горе в статията) на непрякото действие са описани в таблицата по-долу:

Инструментът намалява съдържанието на мазнини в кръвния поток, увеличавайки пропускливостта на съдовите стени.

Списък и преглед на директно действащи антикоагуланти

Лекарства (антикоагуланти) пряко действие:

• "Хепарин маз", присъства в продажбата в една тръба от 25 грама, цената му започва от 50 рубли, и се произвежда от една руска фармацевтична компания.
• "Heparin-Akrikhin", се произвежда под формата на гел за външно приложение, тръбата е с обем 30 g, производителят е Русия, а цената му е от 230 рубли.
• "Trombless", се произвежда от руска фармацевтична компания под формата на гел за външно приложение, тръбата е с обем от 30 г, цената на този наркотик варира от 250 до 300 рубли.
  
• "Venolife" - гел за външно приложение, се произвежда под формата на тръба, обемът на която е 40 g, цената на лекарството се намира на около 350 рубли.

Като лечение и профилактика, медицинските специалисти предписват такива лекарства като:

• Clexane - инжектиране (произведено от френска фармацевтична компания). Лекарството блокира запушването на кръвоносните съдове с тромбоподобни шипове, променя състава на ензимите, които са насочени към съсирване на кръвта. Цената на лекарството е 1500 рубли.
• Фраксипарин се произвежда и от френска компания. Активното вещество насърчава разреждането на кръвта и намалява риска от образуване на кръвни съсиреци. Това е инжекционен наркотик, който струва 2200 рубли.
• "Fragmin" - инжекция от американската продукция, предписана на хора, които имат риск от образуване на кръвни съсиреци. Цената на средствата - 2000 рубли.

Показания за прием

Антикоагуланти се предписват, ако съществува риск от тромбоза и ако:

• настъпи сърдечна недостатъчност;
• има изкуствено имплантирани сърдечни клапи;
• има хронична аневризма на стадия;
• открита париетална тромбоза в сърцето;
• инфаркт на миокарда.

В някои случаи лекарствата се предписват като превенция и лечение:

• тромбофлебит на краката;
• разширени вени (разширени вени);
• тромбоемболия, възникваща след раждане;
• принудително лежащо положение след операцията.

Противопоказания

Преди да приемете антикоагуланти, пациентът трябва да премине през серия от тестове.

Лекарствата са противопоказани при:

• аневризма (интрацеребрална);
• заболявания на стомашно-чревния тракт (язва);
• хипертония (портал);
• тромбоцитопения;
  
• заболяване от левкемия;
• тумори (злокачествени);
• бъбречни проблеми с черния дроб (недостатъчност);
• високи налягания (повече от 180/100);
• прекомерно пиене;

Възможни нежелани реакции

Лекарствата могат да причинят следните проблеми при пациенти:

• наличието на кръвни съсиреци в урината;
• тъмни или черни изпражнения;
• кървави петна под кожата;
• дълги кръвотечения от носа;
• кървене на венците;
• провокиране на повръщане с ивици кръв или кървава отхрачване;
• При жените естеството и количеството на менструалната кръв (продължителността на цикъла и количеството на освобождаването) могат да се променят.

Имам ли нужда от рецепта от лекар?

Тъй като антикоагулантите влияят върху съсирването на кръвта, може да се появи кървене, ако не се спазват правилата за приемане (по-често това са вътрешни кръвоизливи). Забранено е да се извършва самолечение, не забравяйте да се свържете с медицински специалист, който ще даде подробни препоръки. От аптеки такива лекарства се продават без медицински специалист.

Дизайн на статия: Олег Лозински

Видео за антикоагуланти

Антикоагуланти: лекарства, механизъм на действие и основни показания:

Фармакологична група - антикоагуланти

Подгрупите се изключват. се даде възможност на

описание

Антикоагулантите обикновено инхибират появата на фибринови филаменти; те предотвратяват образуването на кръвни съсиреци, допринасят за преустановяването на вече образувания кръвен съсирек, увеличават ефекта на ендогенните фибринолитични ензими върху кръвни съсиреци.

Антикоагулантите се разделят на 2 групи: а) директни антикоагуланти - бързодействащи (натриев хепарин, надропарин калций, еноксапарин натрий и др.), Ефективни in vitro и in vivo; б) индиректни антикоагуланти (антагонисти на витамин К) - продължително действие (варфарин, фенидин, аценокумарол и др.), действа само in vivo и след латентния период.

Антикоагулантният ефект на хепарина се свързва с директен ефект върху кръвосъсирването, поради образуването на комплекси с много хемокоагулационни фактори и се проявява в инхибирането на I, II и III фазите на коагулацията. Самият хепарин се активира само в присъствието на антитромбин III.

Антикоагуланти на непряко действие - производни на оксикумарин, индандион, инхибират конкурентно витамин К редуктаза, която потиска активирането на последната в организма и спира синтеза на K-витаминно-зависими фактори на плазмените хемостази - II, VII, IX, X.

Какви са антикоагулантите в медицината, тяхната класификация и наименованието на лекарствата

Антикоагулантите са група лекарства, които подтискат кръвосъсирването и предотвратяват образуването на кръвни съсиреци чрез намаляване на образуването на фибрин.

Антикоагулантите влияят на биосинтеза на определени вещества, които инхибират процеса на съсирване и променят вискозитета на кръвта.

В медицината съвременните антикоагуланти се използват за профилактични и терапевтични цели. Предлагат се в различни форми: под формата на мехлеми, таблетки или инжекционни разтвори.

Само специалист може да избере подходящия лекарствен продукт и да избере дозата.

Неправилната терапия може да причини увреждане на тялото и да причини сериозни последствия.

Високата смъртност от сърдечно-съдови заболявания се дължи на образуването на кръвни съсиреци: почти половината от починалите от сърдечно заболяване са имали тромбоза.

Тромбоза на вените и белодробна емболия - най-честите причини за увреждане и смъртност. Ето защо, кардиолозите препоръчват да започнете да използвате антикоагуланти веднага след откриването на съдови и сърдечни заболявания.

Тяхната ранна употреба ви позволява да предотвратите образуването и увеличаването на кръвния съсирек, запушването на кръвоносните съдове.

Повечето антикоагуланти действат не върху самия кръвен съсирек, а върху кръвосъсирващата система.

След поредица от трансформации, плазмените фактори на кръвосъсирването се потискат и производството на тромбин, ензимът, необходим за създаване на фибринови нишки, които образуват тромботичния съсирек. В резултат на това образуването на тромби се забавя.

Използване на антикоагуланти

Антикоагулантите са показани за:

• Емболен и тромботичен инсулт (действа като микроциркулатори);
• Ревматичен кардит;
• атеросклероза;
• Остра тромбоза;
• тромбофлебит;
• Митрални сърдечни дефекти;
• разширени вени;
• Аортна аневризма;
• Исхемична болест на сърцето;
• белодробна емболия;
• DIC;
• Предсърдно мъждене;
• Ендартерити и облитериращи тромбоангити.

Противопоказания и странични ефекти на антикоагуланти

Антикоагулантите са противопоказани за хора, страдащи от следните заболявания:

• Кръвотечение на хемороиди;
• Язва на дванадесетопръстника и язва на стомаха;
• Бъбречна и чернодробна недостатъчност;
• Чернодробна фиброза и хроничен хепатит;
• Тромбоцитопенична пурпура;
• уролитиаза;
• Недостиг на витамини С и К;
• Кавернозна белодробна туберкулоза;
• Перикардит и ендокардит;
• Злокачествени новообразувания;
• Хеморагичен панкреатит;
• Интрацеребрална аневризма;
• Инфаркт на миокарда с хипертония;
• левкемия;
• Болест на Crohn;
• алкохолизъм;
• Хеморагична ретинопатия.

Антикоагулантите не трябва да се приемат по време на менструация, бременност, кърмене, в ранния следродилен период, в напреднала възраст.

Страничните ефекти включват: симптоми на интоксикация и диспепсия, некроза, алергии, обриви, сърбеж на кожата, остеопороза, бъбречна дисфункция, алопеция.

Усложнения на терапията - кървене от вътрешни органи:

• носоглътката;
• уста;
• черва;
• стомаха;
• Кръвоизливи в ставите и мускулите;
• Появата на кръв в урината.

За да се предотвратят развитието на опасни последствия, е необходимо да се следи състоянието на пациента и да се следи кръвната картина.

Естествени антикоагуланти

Може да бъде патологично и физиологично. Патологични при някои заболявания се появяват в кръвта. Физиологичната норма е в плазмата.

Физиологичните антикоагуланти се разделят на първични и вторични. Първият самостоятелно се синтезира от организма и постоянно присъства в кръвта. Вторично се появяват, когато се разделят коагулационните фактори в процеса на образуване и разтваряне на фибрина.

Първични природни антикоагуланти

класификация:

• антитромбин;
• Antitromboplastiny;
• Инхибитори на процеса на самостоятелно сглобяване на фибрина.

С намаляване на нивото на първичните физиологични антикоагуланти в кръвта, съществува риск от тромбоза.

Тази група вещества включва следния списък:

• Антитромбин III се образува в черния дроб, се отнася до алфа-гликопротеини. Той намалява активността на тромбина и редица активирани коагулационни фактори, но не засяга неактивираните фактори. 75% от антикоагулантната активност се осигурява от антитромбин III.
• Хепарин. Този полизахарид се синтезира в мастоцити. Съдържа се в големи количества в черния дроб и белите дробове. Големите дози хепарин инхибират тромбоцитната функция и предотвратяват съсирването на кръвта.
• Протеин C. Той е в кръвта в неактивна форма и се образува от клетките на паренхима на черния дроб. Активиран от тромбин.
• Инхибитор на комплемента-I.
• Alfa₂-глобулин.
• Протеин S. Зависи от витамин К, синтезиран от ендотелни клетки и чернодробен паренхим.
• Antitromboplastiny.
• Липиден инхибитор.
• Свържете се с Инхибитор.

Вторични физиологични антикоагуланти

Образува се в процеса на съсирване на кръвта. Те също се появяват, когато се разделят коагулационните фактори и се разтварят фибринови съсиреци.

Вторични антикоагуланти - какво е:

• Антитромбин I, IX;
• фибринопептид;
• Antitromboplastiny;
• PDF продукти;
• Метафактори Va, XIa.

Патологични антикоагуланти

С развитието на редица заболявания в плазмата могат да се натрупат силни инхибитори на имунната коагулация, които са специфични антитела, като лупусния антикоагулант.

Тези антитела показват определен фактор, те могат да бъдат произведени за борба с проявите на кръвосъсирването, но според статистиката те са инхибитори на фактор VII, IX.

Понякога с редица автоимунни процеси в кръвта и парапротеинеми могат да се натрупват патологични протеини с антитромбин или инхибиторни ефекти.

Механизмът на действие на антикоагулантите

Това са лекарства, които влияят на съсирването на кръвта и се използват за намаляване на риска от образуване на кръвни съсиреци.

Поради образуването на запушвания на органи или съдове може да се развие:

• Гангрена на крайниците;
• Исхемичен инсулт;
• тромбофлебит;
• Исхемия на сърцето;
• Възпаление на съдовете;
• Атеросклерозата.

Според механизма на действие, антикоагулантите се разделят на лекарства с пряко / непряко действие:

"Директно"

Действат директно върху тромбин, намалявайки неговата активност. Тези лекарства са деактивиращи протромбин, тромбинови инхибитори и инхибират образуването на тромби. За да се предотврати вътрешно кървене, трябва да следите работата на коагулационната система.

Директните антикоагуланти бързо влизат в организма, абсорбират се в стомашно-чревния тракт и достигат до черния дроб, имат терапевтичен ефект и се екскретират в урината.

Те са разделени на следните групи:

• хепарин;
• Хепарин с ниско молекулно тегло;
• хирудин;
• Натриев хидроцитрат;
• Лепирудин, данапароид.

хепарин

Най-често срещаното анти-съсирващо вещество е хепарин. Той е антикоагулантно лекарство на пряко действие.

Прилага се интравенозно, интрамускулно и под кожата и се използва като мехлем като местно лекарство.

Хепарините включват:

• Adreparin;
• Надропарин натрий;
• Parnaparin;
• далтепарин;
• тинзапарин;
• еноксапарин;
• Reviparin.

Антитромботичните локални препарати нямат много висока ефикасност и ниска пропускливост в тъканта. Използва се за лечение на хемороиди, разширени вени, натъртвания.

Най-често се използват следните лекарства с хепарин:

• Хепаринов маз;
• Lioton гел;
• Venolayf;
• Гел без тромби;
• Troxevasin NEO;
• Gepatrombin.

Хепарини за подкожно и интравенозно приложение - лекарства за намаляване на коагулацията, които се подбират индивидуално и не се заменят един с друг в хода на лечението, тъй като не са еквивалентни в действие.

Активността на тези лекарства достига максимум след около 3 часа, а продължителността на действие е един ден. Тези хепарини блокират тромбина, намаляват активността на плазмата и тъканните фактори, предотвратяват образуването на фибринови филаменти и предотвратяват прилепването на тромбоцитите.

Делтапарин, Еноксапарин, Надропарин обикновено се предписват за лечение на ангина, сърдечен удар, белодробна емболия и дълбока венозна тромбоза.

За профилактика на тромбоза и тромбоемболизъм се предписват Reviparin и Heparin.

Натриев хидроцитрат

Този антикоагулант се използва в лабораторната практика. Той се добавя към епруветки, за да се предотврати съсирването на кръвта. Използва се за запазване на кръвта и нейните съставки.

"Непряка"

Те оказват влияние върху биосинтезата на страничните ензими на коагулационната система. Те не инхибират активността на тромбина, но го унищожават напълно.

Освен антикоагулантния ефект, лекарствата от тази група оказват релаксиращо действие върху гладките мускули, стимулират кръвоснабдяването на миокарда, отделят урати от тялото и имат понижаващ холестерола ефект.

"Индиректни" антикоагуланти, предписани за лечение и профилактика на тромбоза. Използват се изключително вътре. Формата на таблетките се прилага продължително време в амбулаторни условия. Внезапното отменяне води до увеличаване на протромбиновата и тромбоза.

Венгеровски / 50 антикоагуланти

Антикоагулантите предотвратяват образуването на фибринови съсиреци. Те се класифицират като антикоагуланти на пряко и непряко действие.

Директно действащите антикоагуланти инактивират коагулационните фактори, циркулиращи в кръвта, са ефективни при in vitro проучване и се използват за запазване на кръвта, лечение и профилактика на тромбоемболични заболявания и усложнения.

Антикоагулантите на непрякото действие (перорално) са антагонисти на витамин Ki нарушават активирането на коагулационните фактори, зависими от този витамин в черния дроб, са ефективни само in vivo и се използват за терапевтични и профилактични цели.

АНТИКОАГУЛАНТИ НА ПРЯКОТО ДЕЙСТВИЕ (ТРОМБИНОВИ ИНХИБИТОРИ)

Директно действащите антикоагуланти намаляват ензимната активност на тромбина (коагулационен фактор IIа) в кръвта. Има две групи антикоагуланти, в зависимост от механизма на инхибиране на тромбина. Първата група е селективен, специфичен инхибитор, независим от антитромбин III (олигопептиди, хирудин, аргатробан). Те неутрализират тромбина, като блокират неговия активен център. Друга група е хепарин-активатор на антитромбин 111.

HIRUDIN полипептид (65-66 аминокиселини) пиявици от слюнка (Hirudo medici-nalis) с молекулна маса около 7kDa. Понастоящем хирудин се произвежда чрез генно инженерство. Хирудин селективно и обратимо инхибира тромбина, образувайки стабилен комплекс с неговия активен център, не засяга други фактори на кръвосъсирването. Хирудинът елиминира всички ефекти на тромбина - превръщането на фибриноген в фибрин, активирането на фактори V (проакцелерин, плазмен As-глобулин), VIII (антигемофилен глобулин), XIII (ензимът, който причинява преплитане на фибринови филаменти), тромбоцитна агрегация.

Рекомбинантният наркотик хирудин - лепирудин (REFLUDAN) се получава от култура от дрождеви клетки. Когато се инжектира във вена, лепирудин удължава активираното парциално тромбопластиново време (APTT) с 1,5-3 пъти. Отстранява се от бъбреците (45% под формата на метаболити). Периодът на полу-елиминация в първата фаза е 10 минути, а във втората фаза - 1.3 часа. Използва се като допълнително средство за тромболитична терапия на остър миокарден инфаркт, за лечение на нестабилна стенокардия и за предотвратяване на тромбоемболични усложнения при ортопедични пациенти.

През 1916 година Американският студент по медицина Дж. Маклан изучава прокоагулантния разтворим във въздуха, изолиран от черния дроб. В този експеримент беше открит неизвестен преди това фосфолипиден антикоагулант. През 1922 година Howell получава хепарин, водоразтворим гуанилат, сулфатиран гликозаминогликан. По това време Дж. Маклен бил служител на лабораторията, водена от Хауъл.

HEPARIN (lat.hepar liver) се състои от остатъци от N-ацетил-D-глюкозамин и D-глюкуронова киселина (или негов изомер L-идуронова киселина), отложени в секреторните гранули на мастните клетки. В една гранула се добавят 10-15 вериги към протеиновото ядро, включително 200-300 субединици на монозахариди (молекулното тегло на пептидогликана е 750-1000 kDa). Вътре в гранулите, монозахаридите претърпяват сулфатиране. Преди секрецията, хепаринът се разцепва на фрагменти с молекулна маса 5–30 kDa (средно 12-15 kDa) от ензима ендо-D-D-глюкуронидаза. Не се открива в кръвта, тъй като бързо се унищожава. Само при системна мастоцитоза, когато се случи масова дегранулация на мастните клетки, полизахаридът се появява в кръвта и значително намалява неговата коагулация.

На клетъчната повърхност и в извънклетъчния матрикс са гликозаминогликани, близки до хепарин (хепариноиди), р-хепаран сулфат и дерматан сулфат. Те имат свойствата на слаби антикоагуланти. Когато клетките на злокачествени тумори се разрушат, хепаранът и дерматанът се освобождават в кръвния поток и причиняват кървене.

Активният център на хепарина е представен от пентасахарид със следния състав:

N-ацетилглюкозамин b-O-сулфат - D-глюкуронова киселина -N-сулфатиран глюкозамин-3,6-0-дисулфат - L-идуронова киселина-2'O-сулфат - N-сулфатиран глюкозамин-6-О-сулфат.

Такъв пентасахарид се намира в около 30% от молекулите на хепарина, в по-малък брой молекули хепаран, липсващи в дерматан.

Хепаринът има силен отрицателен заряд, който му дава етерни сулфатни групи. Той се свързва с хепаритиновите рецептори на съдовия ендотелиум и се адсорбира върху тромбоцитите и другите кръвни клетки, което е съпроводено с нарушение на адхезията и агрегацията поради отблъскване на отрицателни заряди. Концентрацията на хепарин в ендотела е 1000 пъти по-голяма, отколкото в кръвта.

През 1939 година K.Brinkhousy и неговият персонал откриха, че антикоагулантният ефект на хепарина се медиира от полипептида на ендогенната кръвна плазма. След 30 години този фактор на антикоагулантната система беше идентифициран като антитромбин III. Той се синтезира в черния дроб и е гликозилиран едноверижен полипептид с молекулно тегло 58-65 kDa, хомоложен на протеазния инхибитор - (X | -антитрипсин.

Само 30% от хепариновите молекули с пентазахариден активен център имат афинитет към антитромбин III и биологичен ефект.

Хепаринът служи като матрица за свързване на антитромбин 111 с фактори на кръвосъсирването и променя стереоконформацията на неговия активен център. Във връзка с хепарин, антитромбин III инактивира коагулационните фактори на серин-протеазната група -Ha (тромбин), IXa (автопотромбин II).Xa (автопротромбин III, фактор Stuart-Prauer). Xla (плазмен тромбопластинов прекурсор). HPA (Hageman фактор), както и каликреин и плазмин. Хепарин ускорява протеолизата на тромбина в 1000-2000 пъти.

За инактивиране на тромбин, хепаринът трябва да има молекулно тегло 12-15 kDa. за унищожаване на фактор Ха достатъчно молекулно тегло от 7 kDa. Разрушаването на тромбина е придружено от антитромботични и антикоагулантни ефекти, а разграждането на фактор Ха е само антитромботичен ефект.

В отсъствието на антитромбин III, възниква резистентност към хепарин. Има вродени и придобити (с продължителна хепаринова терапия, хепатит, чернодробна цироза, нефротичен синдром, бременност) дефицит на антитромбин III.

Хепарин във висока концентрация активира втория тромбинов инхибитор, ко-фактор на хепарин II.

Хепарин има антиатеросклеротични свойства:

• Активира липопротеиновата липаза (този ензим катализира хидролизата на триглицеридите в състава на хиломикроните и липопротеините с много ниска плътност);

• Инхибира пролиферацията и миграцията на ендотелни и гладкомускулни клетки на съдовата стена.

Други фармакологични ефекти на хепарина са от клинично значение:

• Имуносупресивно действие (нарушава сътрудничеството на Т- и фи-лимфоцитите, инхибира комплементната система);

• Хистамин свързване и активиране на хистаминаза;

• Инхибиране на хиалуронидаза с намаляване на съдовата пропускливост;

• Инхибиране на излишния алдостеронов синтез;

• Повишена паратиреоидна функция (изпълнява функцията на тъканния кофактор на този хормон);

• Анестетично, противовъзпалително, коронарно разширяващо се, хипотензивно, диуретично, калий-съхраняващо, хипогликемично действие.

През 80-те години е установено, че хепарин и хепариноиди се абсорбират добре в стомашно-чревния тракт чрез пасивна дифузия, но в лигавицата се подлагат на частично десулфатиране, което намалява антикоагулантния ефект. В кръвта, хепарин се свързва с хепарин-неутрализиращи протеини (гликопротеини, тромбоцитен фактор 4), както и рецептори на ендотелиума и макрофагите. В тези клетки той деполимеризира и се лишава от етерни сулфатни групи, след това продължава да се деполимеризира в черния дроб чрез хепариназа. Нативните и деполимеризирани хепарини се отстраняват от органа чрез йонообменна и афинитетна хроматография, мембранна филтрация и частична деполимеризация на UFH.

LMWH има молекулно тегло от около 7 kDa, поради което е в състояние да инактивира само фактор Ха, но не и тромбин. Съотношението на активността на LMWH срещу фактор Ха и тромбин е 4: 1 или 2: 1. в UFH - 1: 1. Както е известно, тромбогенният ефект на фактор Ха е 10-100 пъти повече от тромбина. Фактор Ха, заедно с фактор V, калциеви йони и фосфолипиди, образува ключовия ензим за превръщане на протромбин в тромбин-протромбокиназа; 1ED фактор Ха се включва в образуването на 50ED тромбин.

LMWH не намалява тромбоцитната агрегация, повишава еластичността на червените кръвни клетки, инхибира миграцията на левкоцити до центъра на възпалението, стимулира секрецията на тъканния плазминогенен активатор от ендотелиума, което осигурява локален лизис на кръвния съсирек.

Характеристики на фармакокинетиката NMG:

• Бионаличността при инжектиране под кожата достига 90% (за UFH лекарства - 15-20%);

• Малко се свързва с хепарин-неутрализиращи кръвни протеини, ендотелиум и макрофаги;

• Периодът на полу-елиминиране е 1,5-4,5 часа, продължителността на действие е 8-12 часа (прилага се 1-2 пъти дневно).

Лекарствата с LMWH имат молекулно тегло 3.4-6.5 kDa и са значително различни по антикоагулантния ефект (Таблица 50.1).

Сравнителни характеристики на лекарства с нискомолекулен хепарин