Фармакологична група - АСЕ инхибитори

Подгрупите се изключват. се даде възможност на

описание

В съвременните стандарти за лечение на артериална хипертония и хронична сърдечна недостатъчност едно от водещите им места се заема от инхибитори на ангиотензин-конвертиращия ензим (АСЕ инхибитори). В момента има няколко десетки химически съединения, които могат да блокират прехода на ангиотензин I към биологично активен ангиотензин II. При продължителна терапия с тези лекарства се наблюдава намаление на миокардния инфаркт, пост- и преднатоварване на миокарда, намаляване на SBP и DBP, намаляване на налягането на пълнене на лявата камера, намаляване на честотата на камерни и реперфузионни аритмии, подобряване на регионалната (коронарна, церебрална, бъбречна, мускулна) циркулация.

Кардиопротективният ефект се осигурява чрез предотвратяване и обръщане на развитието на хипертрофия и дилатация на лявата камера, подобряване на диастолната функция на сърцето, отслабване на процесите на миокардна фиброза и ремоделиране на сърцето; ангиопротективна - предотвратяване на хиперплазия и пролиферация на гладкомускулни клетки, обратното развитие на хипертрофия на гладките мускули на съдовата стена на артериите. Антиатеросклеротичният ефект се осъществява чрез инхибиране на образуването на ангиотензин II на повърхността на ендотелните клетки и увеличаване на образуването на азотен оксид.

По време на лечението с АСЕ инхибитор, чувствителността на периферните тъкани към действието на инсулина се увеличава, глюкозният метаболизъм се подобрява (поради повишаване на нивата на брадикинин и подобрена микроциркулация). Чрез намаляване на производството и освобождаването на алдостерон от надбъбречните жлези, диурезата и натриурезата се засилват, нивото на калий се увеличава и метаболизмът на водата се нормализира. Сред фармакологичните ефекти може да се отбележи ефектът върху липидния, въглехидратния и пуриновия метаболизъм.

Нежеланите реакции, свързани с употребата на АСЕ инхибитор, включват хипотония, диспепсия, нарушения на вкуса, картини на периферна кръв (тромбопения, левкопения, неутропения, анемия), обрив, ангиоедем, кашлица и др.

Обещаващо е по-нататъшното проучване на фармакологичното действие на АСЕ инхибиторите във връзка с определянето на липидната пероксидация, състоянието на антиоксидантната система и нивото на ейкозаноидите в организма.

Кога и защо се използват ACE инхибитори, списък на лекарствата

От тази статия ще научите: какви са АСЕ инхибиторите (съкратено АСЕ инхибитори), как намаляват налягането? Какви са сходните и колко различни са лекарствата. Списък на популярните лекарства, показания за употреба, механизъм на действие, странични ефекти и противопоказания за АСЕ инхибитори.

Автор на статията: Виктория Стоянова, лекар втора категория, ръководител на лаборатория в диагностично-лечебния център (2015–2016 г.).

АСЕ инхибиторите се наричат ​​група лекарства, които блокират химичното вещество, което насърчава вазоконстрикцията и повишеното налягане.

Човешките бъбреци произвеждат специфичен ензим, ренин, от който започва веригата на химичните трансформации, което води до появата в тъканите и кръвната плазма на вещество, наречено "ангиотензин-конвертиращ ензим" или ангиотензин.

Какво представлява ангиотензин? Това е ензим, който има способността да свива съдовите стени, като по този начин увеличава притока на кръв и налягане. В същото време увеличаването му в кръвта провокира производството на други хормони от надбъбречните жлези, които забавят натриевите йони в тъканите, увеличават вазоспазма, провокират сърдечния ритъм и увеличават количеството течност в тялото. Оказва се, че е порочен кръг от химични трансформации, в резултат на което артериалната хипертония става стабилна и допринася за увреждане на съдовите стени, развитието на хронична сърдечна и бъбречна недостатъчност.

АСЕ инхибитор (АСЕ инхибитор) прекъсва тази верига от реакции, блокирайки я на етапа на трансформация в ангиотензин-конвертиращ ензим. В същото време, тя допринася за натрупването на друго вещество (брадикинин), което предотвратява развитието на патологични клетъчни реакции по време на сърдечно-съдова и бъбречна недостатъчност (интензивно разделяне, растеж и умиране на миокардни клетки, бъбреци, съдови стени). Ето защо, АСЕ инхибиторите се използват не само за лечение на артериална хипертония, но и за профилактика на сърдечна и бъбречна недостатъчност, миокарден инфаркт, инсулт.

АСЕ инхибитори - един от най-ефективните антихипертензивни лекарства. За разлика от други лекарства, които разширяват кръвоносните съдове, те предотвратяват съдови спазми и действат по-меки.

АСЕ инхибиторите се предписват от общопрактикуващ лекар въз основа на симптомите на артериална хипертония и свързаните с тях заболявания. Не се препоръчва самостоятелно приемане и установяване на дневна доза.

Каква е разликата между АСЕ инхибитор?

АСЕ инхибиторите имат сходни показания и противопоказания, механизъм на действие, странични ефекти, но се различават едно от друго:

• първоначалното вещество в основата на лекарството (решаваща роля играе активната част на молекулата (групата), която осигурява продължителността на периода на валидност)
• лекарствена активност (веществото е активно, или се нуждаят от допълнителни условия за започване на работа, доколкото тя е достъпна за абсорбция);
• методи за елиминиране (което е важно за пациенти с тежки чернодробни и бъбречни заболявания).

Начален материал

Оригиналното вещество влияе върху продължителността на лекарството в организма, с назначаването му позволява да изберете дозата и да определите периода от време, през който трябва да повторите приема.

Какво представляват инхибиторите на АСЕ и какви са употребите на лекарства?

АСЕ инхибиторите са лекарства, които ефективно понижават кръвното налягане, предотвратяват началото и прогресията на структурните промени в сърцето и кръвоносните съдове, които съпътстват хипертонията. Техният ефект върху съпътстващите заболявания също е полезен. Лекарствата в тази група намаляват налягането при пациенти с хипертония. Намалението на налягането е свързано с намаляване на периферната съдова резистентност. За разлика от директните вазодилататори, понижението на кръвното налягане с АСЕ инхибитор не е съпътствано от рефлексна тахикардия или намаляване на сърдечния дебит. В сравнение с редица други употребявани лекарства, те имат и други предимства: те имат положителен ефект върху инсулиновата резистентност, забавят прогресията на диабетната нефропатия, предотвратяват загубата на калий по време на диуретичната терапия, предотвратяват сърдечната дилатация, намаляват смъртността при сърдечни заболявания.

АСЕ инхибитори - какво е това?

АСЕ инхибитор се отнася до група лекарства, които се използват за лечение на широк спектър от заболявания. Тяхното буквално наименование е блокер на ангиотензин-конвертиращия ензим, но по-често се използва абревиатурата - АСЕ инхибитори.

Най-новите лекарства от тази група блокират образуването на хормон, наречен ангиотензин II в организма. Това се случва чрез блокиране на ензима, отговорен за превръщането на ангиотензин. Следователно, настъпва вазодилатация на кръвоносните съдове и водата се абсорбира обратно в кръвния поток в бъбреците. Този процес води до намаляване на налягането, както е посочено по-горе.

Човешкото тяло има много начини да контролира налягането. Има обаче две основни области, които можете да използвате. Една от тях е резистентността (резистентността) на кръвоносните съдове. Ако съдовете са компресирани, съпротивлението се увеличава, ако те се разширяват, то намалява. При разглеждане на същия обем кръв, преминаващ през кръвоносните съдове, кръвното налягане ще се увеличи, ако кръвоносните съдове се стеснят.

Друг начин, който тялото използва за контролиране на налягането, е да намали количеството кръв, отделено от сърцето в тялото. Умножаването на сърдечната честота и сърдечната честота е равно на стойността на сърдечния дебит. Кръвното налягане е резултат от комбинация от тези две основни области, а именно регулиране на съдовата съпротива и обема на кръвта, изпомпвана от сърцето. АСЕ инхибиторите действат и в двете посоки.

Кръвта се състои от кръвни клетки като кръвни клетки и плазма. Бъбрекът е органът, който контролира състоянието на течността в тялото и бъбреците са в състояние да регулират количеството течност. Повишената реабсорбция на вода намалява обема на урината и повишава кръвното налягане. В нормалното физиологично състояние регулирането на налягането работи както следва. Когато бъбреците изпитват повишено налягане, те освобождават ренинов хормон в кръвния поток. Ренин превръща ангиотензиноген в ангиотензин I, който се превръща в ангиотензин II с помощта на ангиотензин-конвертиращ ензим.

ангиотензин

Ангиотензин II е активен хормон, който има три основни ефекта:

• стесняване на кръвоносните съдове;
• реабсорбция на вода в бъбреците;
• освобождаване на хормона алдостерон, което също води до повишена реабсорбция на вода в бъбреците.

АСЕ инхибиторите са инхибитори на превръщането на ангиотензин I в ангиотензин II, намалявайки неговото ниво. Резултатът е индукция на разширени кръвоносни съдове. Количеството вода, абсорбирано от бъбреците обратно в кръвния поток, намалява. Това води до намаляване на налягането. Ето защо:

• с хипертония, АСЕ инхибиторите намаляват кръвното налягане;
• при сърдечна недостатъчност има намаляване на обема на кръвта, която изпомпва сърцето. Това улеснява работата на сърцето, като по този начин намалява прогресията на неговия неуспех.

Има друга група лекарства на пазара, наречени ангиотензин II рецепторни антагонисти (например Candesart, Lozatran). Те действат на същия принцип като АСЕ инхибитора и могат да се използват в случаите, когато пациентът има отрицателни реакции при приемане на наркотици в тази група.

Списък на лекарствата

Списъкът на лекарствата, принадлежащи към тази група АСЕ инхибитори, е сравнително широк. Помислете за редица първи лекарства, използвани за терапевтични цели.

Лекарства - АСЕ инхибитори - списък на лекарствата от първа линия:

• каптоприл;
• цилазаприл;
• еналаприл;
• фозиноприл;
• имидаприл;
• лизиноприл;
• моексприл;
• периндоприл;
• квинаприл;
• рамиприл;
• Трандолаприл.

АСЕ инхибиторите от ново поколение се съдържат в редица търговски лекарства, които присъстват в лекарства в комбинация с други активни вещества.

класификация

АСЕ инхибиторите се различават по своите ефекти, бионаличност, биологичен полуживот и елиминиране. Повечето лекарства са пролекарства, така че те се абсорбират като естествени неефективни вещества, които действат само след естерификация в черния дроб. Активите, произведени от пролекарства, имат типична мултифазна кинетика на елиминиране. Силното терминално свързване на инхибитора към АСЕ е отговорно за дългата терминална фаза.

Класификацията на АСЕ инхибиторите се определя съгласно структурата на лиганда. В тази връзка, разделени на 3 групи инхибитори:

• сулфхидрилната;
• карбоксил;
• фосфорил (таблетки фозиноприл).

От практическа гледна точка обаче, сравнителната характеристика на АСЕ инхибиторите в съответствие с техните фармакологични свойства е по-изгодна:

• лекарствено вещество, абсорбирано като активен, след това конвертируем метаболит;
• неактивно лекарство, активирано само след естерификация в черния дроб;
• хидрофилен, директно активен и неметаболизируем лекарство.

Специализираните проучвания показват, че ефективността на всички АСЕ инхибитори е почти същата. При хипертония няма значение кой наркотик се приема. За сърдечна недостатъчност са подходящи следните лекарства: Еналаприл, Лизиноприл, Рамиприл. Хората с бъбречна недостатъчност могат да приемат Alapril, Lisinopril, Ramipril.

Обхват на приложение

АСЕ активността е показана при хипертонична болест - налягането при хипертония се намалява чрез намаляване на периферната съдова резистентност, която не е съпроводена от рефлексна тахикардия или намаляване на сърдечната дейност. От всички лекарства, използвани при хипертония, АСЕ инхибиторите са най-ефективното лечение за намаляване на сърдечната хипертрофия и интерстициалната фиброза. Тези лекарства не влияят върху метаболизма на липидите или захарите, напротив, те имат благоприятен ефект върху инсулиновата резистентност и забавят прогресията на диабетната невропатия. Едновременната диуретична терапия прави АСЕ инхибитори група, способна да предотврати загуба на калий.

Лекарствата намаляват смъртността при пациенти с нарушена сърдечна функция. При тези пациенти е намален рискът от фатален инфаркт на миокарда. Използването на АСЕ инхибитор в острата фаза на заболяването намалява активността на ренин-ангиотензин и симпатомадричната система. Тези лекарства трябва да се прилагат през първите 24 часа.

При исхемична болест без прояви на сърдечна недостатъчност, АСЕ инхибиторите също намаляват риска от смъртност.

Лекарствата в тази група намаляват риска от нефропатия при диабетици без протеинурия, като се използват като превенция на вторичен инсулт при пациенти с хипертоничен и нормотензивен товар.

Важно е! Преди да се предпише тази група лекарства е препоръчително да се направи кръвен тест за АСЕ.

Основните индикации за употребата на АСЕ инхибитори са следните състояния:

• хипертония;
• сърдечна недостатъчност;
• миокарден инфаркт;
• диабетна нефропатия.

Как да се използват АСЕ инхибитори?

Колко подходящо е да се използва специфично лекарство и в каква доза е проблемът, който трябва да бъде разрешен с лекаря. По правило приемът започва с по-ниски дози, които постепенно се увеличават. Този метод е избран, за да се контролира внимателно реакцията на организма към активното вещество. При някои хора първата доза може да причини бързо спадане на налягането.

Ако приемате диуретици, трябва да спрете приема им в деня преди приема на АСЕ инхибитори.

След приемане на първата доза лекарство:

• остават у дома 4 часа, в някои случаи може да се появи гадене след приемането му;
• ако се чувствате зле, седнете или легнете;
• Ако състоянието се влоши, консултирайте се с лекар.

артериална хипертония

АСЕ инхибиторите принадлежат към 6-те основни групи лекарства, определени от СЗО като лекарства от първа линия за лечение на хипертония (хипертония, налягане над нормата).

АСЕ последно поколение има антихипертензивен ефект, сравним с други антихипертензивни средства. Все още не са проведени проучвания за смъртност, които да демонстрират по-голям ефект от тези лекарства за намаляване на смъртността в сравнение с, например, диуретиците, бета-блокерите или блокерите на калциевите канали. Към днешна дата е проведено най-голямото сравнително изследване, наречено STOP 2 (Шведско проучване при възрастни пациенти с проучване за хипертония-2).

При пациенти с артериална хипертония с хипертрофия на лявата камера, целта на терапията е не само да се намали достатъчно налягането, но и да се намали теглото на лявата камера. Най-подходящите лекарства са именно блокерите на АСЕ или калциевите канали.

Пациентите с артериална хипертония с ниско ниво на отговор на монотерапия изискват комбинирано лечение. Неговата основа е АСЕ-I, допълнена с антихипертензивни лекарства от други групи лекарства.

Сърдечна недостатъчност

Инхибиторите намаляват силата, която натоварва сърдечния мускул, намалява кръвния обем, разширява кръвоносните съдове. Всичко това намалява силата, която сърцето отделя, за да освободи кръвта в кръвта.

Случаи на сърдечна недостатъчност (хронична сърдечно-съдова недостатъчност) в европейските страни се съобщават при 2% от населението, със значително увеличение в по-възрастните възрастови групи. И въпреки че смъртността от сърдечно-съдови заболявания в цивилизования свят намалява, разпространението на проблема постоянно се увеличава.

Този клиничен синдром има по-лоша прогноза от някои видове рак, повече от 10% от пациентите умират в рамките на една година след развитието на клиничните признаци, повече от 50% от пациентите умират в рамките на 5 години. Комбинацията от APF-I и бета-блокери, използвани в съвременната медицина, е основа за лечение на сърдечна недостатъчност и възможна съпътстваща хипертония. Тази комбинация удължава и подобрява живота.

Инфаркт на миокарда

Напоследък са проведени редица проучвания, които изследват ефекта на АСЕ върху състояния след инфаркт на миокарда. Техните резултати значително допринесоха за широкото използване на лекарства от тази група при пациенти с остър миокарден инфаркт. Въз основа на резултатите от изследването, всички пациенти с инфаркт на миокарда се инхибират от ангиотензин-конвертиращ ензим, дори ако нямат хипертония или сърдечна недостатъчност.

Предотвратяване на инсулт

В наскоро завършеното проучване, АСЕ “Периндоприл” е прилаган при пациенти с анамнеза за инсулт. Проучването включва 6105 пациенти, 64% от които са с хипертония. Средното изходящо налягане е 147/86, след като употребата на "Перидоприл" намалява с около 9/4 в сравнение с контролната група, която не приема това лекарство. Общият брой на сърдечните пристъпи намалява с 28%, смъртните случаи - с 38%, хеморагичните състояния - с 48%, исхемията - с 24%. Честотата на инфаркт на миокарда АСЕ-блокер "Периндоприл" намалява с 38%.

Хронична бъбречна недостатъчност

При хронично бъбречно заболяване, АСЕ инхибиторите забавят протичането на заболяването.

За максимално забавяне на развитието на бъбречната недостатъчност, особено при пациенти с повишени нива на креатинин в кръвта, е необходимо намаляване на кръвното налягане до 130/80. АСЕ-I забавя прогресията на диабетната нефропатия в по-голяма степен, отколкото другите антихипертензивни лекарства, вече при нива на налягане 140/90. За оценка на ефекта на АСЕ-I върху недиабетно бъбречно заболяване са проведени множество клинични изпитвания. Показано е, че лекарствата от тази група намаляват налягането и намаляват отделянето на протеин в урината.

Възможни нежелани реакции

Честите възможни нежелани реакции включват хипотония (ниско кръвно налягане). Или изобщо не се проявява, или се проявява със замаяност. В случай на този симптом, заедно с фармакологичните ефекти на лекарството, информирайте Вашия лекар. При около 10% от хората, АСЕ инхибиторният механизъм причинява суха кашлица. Много малък процент от хората страдат от оток (подуване на устните, очите, езика). Някои лекарства могат да взаимодействат с АСЕ инхибитор. По-специално, НСПВС, диуретици, литий.

Противопоказания

Пълният списък на противопоказанията и болестите, забраняващи употребата на лекарство, което превръща конверсионния ензим, е даден в инструкциите за употреба. Прочетете внимателно вложката, за да предотвратите усложнения.

Основните противопоказания са следните:

• бременност, кърмене;
• алергични към лекарства от тази група;
• ангиоедем;
• стеноза на бъбречната артерия.

Във всички останали случаи е разрешено използването на АСЕ инхибитор, но приемането се предписва само от лекар! Лечението се извършва под наблюдението на специалист.

АСЕ инхибитори (АСЕ инхибитори): механизъм на действие, индикации, списък и избор на лекарства

АСЕ инхибиторите (АСЕ инхибитори, инхибитори на ангиотензин-конвертиращия ензим, инж. - АСЕ) представляват голяма група фармакологични средства, използвани при сърдечно-съдови заболявания, по-специално - артериална хипертония. Днес те са едновременно най-популярните и достъпни средства за лечение на хипертония.

Списъкът на АСЕ инхибиторите е изключително широк. Те се различават по химична структура и имена, но принципът им на действие е един и същ - блокадата на ензима, с помощта на която се образува активен ангиотензин, причиняващ персистираща хипертония.

Спектърът на действие на АСЕ инхибиторите не се ограничава само до сърцето и кръвоносните съдове. Те имат положителен ефект върху работата на бъбреците, подобряват липидния и въглехидратния метаболизъм, така че се използват успешно от диабетици и възрастни хора със съпътстващи лезии на други вътрешни органи.

За лечение на хипертония, АСЕ инхибиторите се предписват като монотерапия, т.е. поддържането на налягане се постига чрез приемане на едно лекарство или в комбинация с лекарства от други фармакологични групи. Някои ACE инхибитори незабавно представляват комбинация от лекарства (с диуретици, калциеви антагонисти). Този подход улеснява пациента да приема лекарства.

Съвременните АСЕ-инхибитори не само се съчетават перфектно с лекарства от други групи, което е особено важно за свързани с възрастта пациенти с комбинирана патология на вътрешните органи, но също така имат редица положителни ефекти - нефропротекция, подобрена циркулация в коронарните артерии, нормализиране на метаболитните процеси, така че те могат да бъдат считани за лидери в процеса. лечение на хипертония.

Фармакологично действие на АСЕ инхибитори

АСЕ инхибиторите блокират действието на ангиотензин-конвертиращия ензим, необходимо за превръщане на ангиотензин I в ангиотензин II. Последното допринася за съдови спазми, поради което се увеличава общото периферно съпротивление, както и производството на алдостерон от надбъбречните жлези, което причинява задържане на натрий и течност. В резултат на тези промени, кръвното налягане се увеличава.

Ангиотензин-конвертиращият ензим обикновено се намира в плазмата и в тъканите. Плазменият ензим причинява съдови бързи реакции, например, при стрес, и тъканта е отговорна за дългосрочни ефекти. Лекарствата, които блокират АСЕ, трябва да инактивират двете фракции на ензима, т.е. важна характеристика за тях ще бъде способността да проникнат в тъканите, разтваряйки се в мазнини. Ефективността на лекарството в крайна сметка зависи от разтворимостта.

Ако има недостиг на ангиотензин-конвертиращ ензим, пътят за образуване на ангиотензин II не започва и налягането не се увеличава. Освен това, инхибиторите на АСЕ спират разграждането на брадикинина, което е необходимо за разширяване на кръвоносните съдове и намаляване на налягането.

Продължителната употреба на лекарства от групата на АСЕ инхибитори допринася за:

• Намаляване на общата периферна резистентност на съдовите стени;
• Намаляване на натоварването на сърдечния мускул;
• Намаляване на кръвното налягане;
• Подобряване на притока на кръв в коронарните, мозъчните артерии, кръвоносните съдове на бъбреците и мускулите;
• Намаляване на вероятността от развитие на аритмии.

Механизмът на действие на АСЕ инхибиторите включва защитен ефект срещу миокарда. Така че, те предотвратяват появата на хипертрофия на сърдечния мускул, и ако вече съществува, системната употреба на тези лекарства допринася за обратното му развитие с намаляване на дебелината на миокарда. Те също така предотвратяват свръхразширяване на сърдечните камери (дилатация), което е в основата на сърдечна недостатъчност, и прогресирането на фиброза, съпътстваща хипертрофията и исхемията на сърдечния мускул.

механизъм на действие на АСЕ инхибитори при хронична сърдечна недостатъчност

С благоприятен ефект върху съдовите стени, АСЕ инхибиторите инхибират размножаването и увеличаването на размера на мускулните клетки на артериите и артериолите, предотвратявайки спазми и органично стесняване на техния лумен по време на продължителна хипертония. Важно свойство на тези лекарства може да се счита за повишеното образуване на азотен оксид, който се противопоставя на атеросклеротичните отлагания.

ACE инхибиторите подобряват много показатели за метаболизма. Те улесняват свързването на инсулина с рецепторите в тъканите, нормализират метаболизма на захарта, увеличават концентрацията на калий, необходим за правилното функциониране на мускулните клетки, и допринасят за отстраняването на натрий и течност, чийто излишък предизвиква повишаване на кръвното налягане.

Най-важната характеристика на всяко антихипертензивно лекарство е ефектът му върху бъбреците, защото приблизително една пета от хипертоничните пациенти в крайна сметка умират от тяхната недостатъчност, свързана с артериолосклероза на фона на хипертония. От друга страна, при симптоматична бъбречна хипертония, пациентите вече имат някаква форма на бъбречно заболяване.

АСЕ инхибиторите имат неоспоримо предимство - те защитават бъбреците най-добре от всички други лекарства от вредните ефекти на високото кръвно налягане. Това обстоятелство е причина за тяхното широко разпространение за лечение на първична и симптоматична хипертония.

Видео: Основна фармакология на IAPF

Показания и противопоказания за АСЕ инхибитори

ACE инхибиторите се използват в клиничната практика през последните тридесет години, в постсъветското пространство, те бързо се разпространяват в началото на 2000-те години, заемайки силно водещо място сред другите антихипертензивни лекарства. Основната причина за назначаването им е артериална хипертония, като едно от значимите предимства е ефективното намаляване на вероятността от усложнения в сърдечно-съдовата система.

Разгледани са основните индикации за употребата на АСЕ инхибитори:

1. Есенциална хипертония;
2. Симптоматична хипертония;
3. Комбинацията от хипертония с диабет и диабетна нефросклероза;
4. Бъбречна патология с високо налягане;
5. Хипертония при застойна сърдечна недостатъчност;
6. Сърдечна недостатъчност с намален изход от лявата камера;
7. Систолична дисфункция на лявата камера, без да се вземат предвид показателите за налягане и наличието или отсъствието на клинични нарушения на сърдечната дейност;
8. Остър миокарден инфаркт след стабилизиране на налягането или състояние след инфаркт, когато фракцията на изтласкване на лявата камера е под 40% или има признаци на систолична дисфункция в присъствието на инфаркт;
9. Състояние след удар при високо налягане.

Продължителната употреба на АСЕ инхибитори води до значително намаляване на риска от мозъчно-съдови усложнения (инсулти), инфаркт, сърдечна недостатъчност и захарен диабет, което ги отличава от калциевите антагонисти или диуретици.

За продължителна употреба като монотерапия вместо бета-блокери и диуретици, ACE инхибиторите се препоръчват за следните групи пациенти:

• Тези, които имат бета-блокери и диуретици, причиняват изразени нежелани реакции, които не са толерирани или неефективни;
• Лица, склонни към диабет;
• Пациенти с установена диагноза диабет тип II.

Като единственото предписано лекарство, АСЕ инхибиторът е ефективен при I-II степен на хипертония и при повечето млади пациенти. Въпреки това, ефективността на монотерапията е около 50%, така че в някои случаи има нужда от допълнителен прием на бета-блокер, калциев антагонист или диуретик. Комбинираната терапия е показана в III степен на патология, при пациенти със съпътстващи заболявания и в напреднала възраст.

Преди да предпишете лекарство от групата на АСЕ инхибитори, лекарят ще проведе подробно проучване, за да изключи заболявания или състояния, които могат да се превърнат в пречка за приемането на тези лекарства. При тяхно отсъствие, лекарството, което е избрано при даден пациент, трябва да бъде най-ефективно въз основа на характеристиките на неговия метаболизъм и пътя на елиминиране (през черния дроб или бъбреците).

Дозировката на АСЕ инхибитори се избира индивидуално, емпирично. Първо се предписва минималното количество, след което дозата се коригира до средната терапевтична. В началото на приемането и на цялата фаза на коригиране на дозата, трябва редовно да измервате налягането - то не трябва да надвишава нормата или да стане твърде ниско по време на максималния ефект на лекарството.

За да се избегнат големи колебания в налягането от хипотония до хипертония, лекарството се разпределя през целия ден, така че налягането да не скочи колкото е възможно повече. Намаляването на налягането по време на периода на максимален ефект на лекарството може да надвиши нивото му в края на периода на валидност на взетото хапче, но не повече от два пъти.

Експертите не препоръчват да се приемат максимални дози ACE инхибитори, тъй като в този случай рискът от нежелани реакции се увеличава значително и толерантността на терапията намалява. С неефективността на средните дози е по-добре да се добави калциев антагонист или диуретик към лечението, като се прави схема на комбинирана терапия, но без да се увеличава дозата на АСЕ инхибитор.

Както при всички лекарства, АСЕ инхибиторите имат противопоказания. Тези средства не се препоръчват за употреба от бременни жени, тъй като може да има нарушен приток на кръв в бъбреците и нарушаване на тяхната функция, както и повишаване на нивото на калий в кръвта. Възможно е негативното въздействие върху развиващия се плод под формата на дефекти, аборти и фетална смърт. Като се има предвид изтеглянето на лекарства с кърмата, когато се използват по време на кърмене, кърменето трябва да бъде спряно.

Сред противопоказанията също:

1. Индивидуална непоносимост към АСЕ инхибитори;
2. Стеноза на двете бъбречни артерии или една от тях с един бъбрек;
3. Тежка бъбречна недостатъчност;
4. Повишен калий от всяка етиология;
5. Детска възраст;
6. Нивото на систоличното кръвно налягане е под 100 mm.

Специално внимание трябва да се обърне на пациенти с цироза на черния дроб, хепатит в активна фаза, атеросклероза на коронарните артерии, кръвоносни съдове на краката. Поради нежелани лекарствени взаимодействия е по-добре да не се приема АСЕ инхибитор заедно с индометацин, рифампицин, някои психотропни лекарства, алопуринол.

Без да се търси добра поносимост, инхибиторите на АСЕ могат да предизвикат странични реакции. Най-често пациентите, които ги приемат за дълго време, отбелязват епизоди на хипотония, суха кашлица, алергични реакции и нарушения в работата на бъбреците. Тези ефекти се наричат ​​специфични, а неспецифичните включват извращение на вкуса, нарушения в храносмилането и кожни обриви. При анализа на кръвта може да се открие анемия и левкопения.

Видео: опасна комбинация - АСЕ инхибитори и спиронолактон

Ангиотензин-конвертиращи ензимни инхибиторни групи

Имената на лекарствата за намаляване на налягането са широко известни на голям брой пациенти. Някой взема едно и също за дълго време, някой показва комбинирана терапия, а някои пациенти са принудени да променят един инхибитор в друг на етапа на избор на ефективен агент и доза за намаляване на налягането. АСЕ инхибиторите включват еналаприл, каптоприл, фозиноприл, лизиноприл и др., Които се различават по фармакологична активност, продължителност на действие, метод на екскреция от организма.

В зависимост от химичната структура се различават различни групи инхибитори на АСЕ:

• Лекарства със сулфхидрилни групи (каптоприл, метиоприл);
• АСЕ инхибитори, съдържащи дикарбоксилат (лизиноприл, енам, рамиприл, периндоприл, трандолаприл);
• инхибитор на АСЕ с фосфонилна група (фозиноприл, церонаприл);
• Лекарства с група гиброксамовой (идраприл).

Списъкът на лекарствата непрекъснато се разширява, тъй като се натрупва опит в използването на някои от тях, а най-новите инструменти се подлагат на клинични изпитвания. Съвременните АСЕ инхибитори имат малък брой нежелани реакции и се понасят добре от абсолютно мнозинство от пациентите.

ACE инхибиторите могат да се екскретират чрез бъбреците, черния дроб, разтворен в мазнини или вода. Повечето от тях се превръщат в активни форми само след преминаване през храносмилателния тракт, но четири лекарства незабавно представляват активното лекарствено вещество - каптоприл, лизиноприл, церонаприл, либензаприл.

Според особеностите на метаболизма в организма, АСЕ инхибиторите са разделени на няколко класа:

• I - мастноразтворим каптоприл и неговите аналози (алтиоприл);
• II - липофилни АСЕ инхибитори, прототипът на които е еналаприл (периндоприл, цилазаприл, моэксиприл, фозиноприл, трандолаприл);
• III - хидрофилни лекарства (лизиноприл, церонаприл).

Лекарствата от втори клас могат да имат предимно чернодробни (трандолаприл), бъбречни (еналаприл, цилазаприл, периндоприл) пътища на екскреция или смесени (фозиноприл, рамиприл). Тази характеристика се взема предвид при предписването им на пациенти с нарушения на черния дроб и бъбреците, за да се елиминира рискът от увреждане на тези органи и сериозни нежелани реакции.

Един от най-дълго използваните АСЕ инхибитори е еналаприл. Той няма продължително действие, така че пациентът е принуден да го приема няколко пъти на ден. В тази връзка много експерти го считат за остарели. Въпреки това, еналаприл все още показва прекрасен терапевтичен ефект с минимални нежелани реакции, така че той все още остава един от най-предписаните продукти от тази група.

Последното поколение АСЕ инхибитори включват фозиноприл, квадроприл и зофеноприл.

Фозиноприл съдържа фосфонилна група и се екскретира по два начина - през бъбреците и черния дроб, което позволява да се предписва на пациенти с нарушени бъбреци, които могат да бъдат противопоказани от АСЕ инхибитори от други групи.

Zofenopril химически състав близо до каптоприл, но има продължително действие - трябва да се приема веднъж дневно. Продължителният ефект дава на зофеноприл предимство пред другите АСЕ инхибитори. В допълнение, това лекарство има антиоксидантно и стабилизиращо действие върху клетъчните мембрани, така че перфектно предпазва сърцето и кръвоносните съдове от нежелани ефекти.

Друго продължително лекарство е Quadropyl (spirapril), който се понася добре от пациентите, подобрява сърдечната функция по време на застойна недостатъчност, намалява вероятността от усложнения и удължава живота.

Предимството на квадруприл се счита за еднороден хипотензивен ефект, който продължава целия период между приема на хапчетата поради дългия полуживот (до 40 часа). Тази функция на практика елиминира вероятността от съдови катастрофи сутрин, когато действието на АСЕ инхибитор с по-кратък полуживот приключи, и пациентът все още не е взел следващата доза лекарство. Освен това, ако пациентът забрави да вземе друго хапче, хипотензивният ефект ще се запази до следващия ден, когато той все още си спомня за това.

Поради изразения защитен ефект върху сърцето и кръвоносните съдове, както и на дълготрайното действие, zofenopril се счита от много експерти за най-доброто за лечение на пациенти с комбинация от хипертония и исхемия на сърцето. Често тези болести се придружават една от друга, а изолираната хипертония сама по себе си допринася за коронарната болест на сърцето и редица нейни усложнения, така че въпросът за едновременното засягане на двете заболявания едновременно е много уместен.

В допълнение към фозиноприл и зофеноприл, периндоприл, рамиприл и квинаприл също се наричат ​​АСЕ инхибитори. Основното им предимство се счита за продължително действие, което значително улеснява живота на пациента, тъй като за поддържане на нормално налягане е достатъчно да се вземе еднократна доза от лекарството дневно. Заслужава да се отбележи, че мащабните клинични проучвания са доказали своята положителна роля за увеличаване на продължителността на живота на пациентите с хипертония и исхемична болест на сърцето.

Ако е необходимо да се предпише ACE инхибитор, лекарят е изправен пред трудна задача, защото има повече от дузина лекарства. Многобройни изследвания показват, че по-старите лекарства нямат значителни предимства пред най-новите, а тяхната ефективност е почти същата, така че специалистът трябва да разчита на специфична клинична ситуация.

За дългосрочна терапия на хипертония е подходящ някой от известните лекарства, с изключение на каптоприл, и до ден днешен се използва само за облекчаване на хипертонични кризи. Всички останали средства се разпределят за постоянно приемане в зависимост от свързаните с тях заболявания:

• При диабетна нефропатия, лизиноприл, периндоприл, фозиноприл, трандолаприл, рамиприл (в намалени дози поради по-бавно елиминиране при пациенти с намалена бъбречна функция);
• С патология на черния дроб - еналаприл, лизиноприл, квинаприл;
• За ретинопатия, мигрена, систолична дисфункция, както и за пушачи, изборът на лекарство е лизиноприл;
• При сърдечна недостатъчност и дисфункция на лявата камера - рамиприл, лизиноприл, трандолаприл, еналаприл;
• При захарен диабет - периндоприл, лизиноприл в комбинация с диуретик (индапамид);
• При исхемична болест на сърцето, включително - в острия период на миокарден инфаркт, се предписват трандолаприл, зофеноприл, периндоприл.

По този начин няма голяма разлика какъв вид инхибитор на АСЕ лекарят ще избере за дългосрочно лечение на хипертония - „по-възрастният” или последният синтезиран. Между другото, в САЩ лизиноприл остава най-често предписваното - едно от първите лекарства, използвани за около 30 години.

По-важно е за пациента да разбере, че получаването на АСЕ инхибитор трябва да бъде системно и постоянно, дори през целия живот, а не в зависимост от броя на тонометъра. За да се поддържа нормалното налягане, важно е да не пропуснете следващото хапче и да не променяте дозата или името на лекарството. Ако е необходимо, лекарят ще Ви предпише допълнителни диуретици или калциеви антагонисти, но ACE инхибиторите не се отменят.

Видео: урок за ACE инхибитори

Видео: ACE инхибитори в програмата "Живей здрав"

Лекарства АСЕ от ново поколение

За стабилизиране на кръвното налягане и подобряване на работата на сърдечно-съдовата система като цяло, лекарствата, принадлежащи към групата на АСЕ инхибиторите (ангиотензин-конвертиращ ензим) са отлични.

Тези лекарства са изборът на лекарства днес, тъй като се понасят добре, рядко предизвикват странични ефекти, предотвратяват инфаркт на миокарда и други усложнения от хипертония.

Клинична картина

Какво казват лекарите за хипертония

От много години лекувам хипертония. Според статистиката, в 89% от случаите, хипертонията завършва с инфаркт или инсулт и смърт на човек. Приблизително две трети от пациентите сега умират в рамките на първите 5 години от заболяването.

Следващият факт е, че натискът може да бъде свален, но това не лекува самото заболяване. Единственото лекарство, официално препоръчано от Министерството на здравеопазването за лечение на хипертония и използвано от кардиолозите в тяхната работа е NORMIO. Лекарството засяга причината на заболяването, което прави възможно напълно да се отървете от хипертония. Освен това, в рамките на федералната програма, всеки жител на Руската федерация може да го получи безплатно.

Вместо АСЕ инхибитори могат да се използват други лекарства. Алтернативно са налични бета-блокери, диуретици, калциеви антагонисти, сартани, хипотензивни централно действащи и комбинирани медикаменти.

Механизмът на действие на АСЕ инхибитора

Какво е ACE? Декодирането е просто - ангиотензин конвертиращ ензим. АСЕ инхибиторите инхибират производството на този ензим, като по този начин спомагат за стабилизиране на кръвното налягане и за подобряване на функционирането на сърдечно-съдовата система като цяло.

Какъв е фармакологичният ефект на ACE инхибитор? Активните вещества на тези лекарства блокират действието на ензима, който е отговорен за превръщането на ангиотензин I в ангиотензин II.

Това е ангиотензин II, който допринася за вазоспазъм и стесняване на техния лумен. Този ензим увеличава периферното съпротивление, производството на алдостерон на надбъбречните жлези, задържането на натрий и телесните течности.

Лекарствата, които блокират производството на ангиотензин II, трябва да инактивират двете фракции на ензима. Интересно е, че АСЕ инхибиторите намаляват скоростта на разпадане на брадикинина, което е необходимо за разширяване на кръвоносните съдове и понижаване на кръвното налягане.

Значително предимство на АСЕ инхибитора е дълготраен ефект. Дори и с лекарства с кратък полуживот, хипотоничният ефект продължава около 12-24 часа. Премахване на средствата през черния дроб или бъбреците.

Обобщавайки, могат да се разграничат следните фармакологични свойства на инхибиторите на APF:

1. Намаляване на кръвното налягане.
2. Подобрен кръвен поток в коронарните и мозъчните артерии. Също така, когато се използват лекарства, е възможно да се нормализира кръвообращението в областта на бъбреците и мускулните съдове.
3. Намаляване на натоварването на сърдечния мускул.
4. Предотвратяване на хипертрофия на сърдечния мускул.
5. Намалява търсенето на кислород за миокарда.
6. Намаляване на вероятността от развитие на аритмия на фона на хипертонична болест.
7. Увеличаване на продължителността на живота на пациентите.
8. Предотвратете развитието на ангина, атеросклероза, кардиосклероза, коронарна болест на сърцето.
9. Улесняване на свързването на инсулина с рецепторите. Ето защо АСЕ инхибиторите се използват широко от диабетици.

Потенциално предимство на лекарствата е щадящият ефект върху бъбреците. Поради тази функция пациентите с хипертония могат да избегнат развитието на бъбречна недостатъчност.

Показания и противопоказания

Инструкциите за АСЕ инхибитори казват, че лекарствата могат да се използват при лечение на хипертония. Освен това, лекарствата са еднакво ефективни както при есенциална, така и при симптоматична хипертония.

Повече хапчета се използват широко от диабетици, които страдат от бъбречна хипертония или диабетна нефросклероза. АСЕ инхибиторите могат да се приемат както при първия, така и при втория тип захарен диабет.

Показания за употреба са сърдечна недостатъчност с намален изход от лявата камера, систолична дисфункция на лявата камера (при липса на клиника на нарушение на сърдечната дейност), миокарден инфаркт, инсулт с високо кръвно налягане.

Средствата са идеални за хора, които не могат да приемат бета-1-блокери или диуретични лекарства. Препоръчва се също да се използва лекарството при пациенти с хипертония, които имат генетична предразположеност към диабет.

АСЕ инхибиторите имат подходящи противопоказания. Разгледайте ги по-подробно:

• Свръхчувствителност към активните компоненти на таблетките.
• Малка възраст.
• Остра бъбречна недостатъчност.
• Стеноза на бъбречните артерии.
• Тежка артериална хипотония.
• Чернодробна недостатъчност, атеросклероза на сърцето, хепатит в активна фаза.
• Хиперкалиемия от всякаква етиология.

Не се препоръчва да се вземат средства за жени по време на кърмене и бременност.

Странични ефекти

Всяко антихипертензивно лекарство има странични ефекти. Инхибиторите на ангиотензин-конвертиращия ензим се понасят добре. При по-голямата част от пациентите по време на лечението не се наблюдават странични ефекти.

По правило нежеланите реакции се появяват при пациенти с хипертония, които консумират по-високи дози от лекарства. Затова лекарите препоръчват да се придържате към минималната или средната доза. В крайни случаи приемайте други хапчета с високо налягане с АСЕ инхибитори.

Най-добрите АСЕ инхибитори

В основата на комплексното лечение на артериалната хипертония са АСЕ инхибитори - ангиотензин-конвертиращи ензимни блокери. Заедно с диуретиците, те стабилизират налягането за кратко време и дълго време го поддържат в нормални граници.

АСЕ инхибиторите се използват за лечение на хипертония.

АСЕ инхибитори - какво е това?

Ангиотензин-конвертиращите инхибитори са естествени и синтетични вещества, които инхибират производството на ангиотензин в бъбреците на вазоконстрикторния ензим.

Това действие позволява използването на наркотици за:

• намаляване на притока на кръв към сърцето, което намалява натоварването на жизненоважния орган;
• защита на бъбреците от повишаване на налягането (хипертония) и излишната телесна захар (диабет).

Класификация на АСЕ инхибитори

В зависимост от химичния състав, инхибиторите на ангиотензин-конвертиращото действие включват няколко основни групи - карбоксил, фосфинил, сулфхидрил. Всички те имат различна степен на елиминиране от тялото и разлики в абсорбцията. Има разлика в дозата, но тя зависи от характеристиките на заболяването и се изчислява от лекаря.

Таблица "Сравнителни характеристики на групи съвременни инхибитори на ангиотензин-конвертиращия ензим"

За продължителността на терапевтичния ефект на лекарствата от налягане също има няколко групи:

1. Краткотрайни лекарства (каптоприл). Такива инхибитори трябва да се приемат 3-4 пъти дневно.
2. Медикаменти със средна продължителност (Benazepril, Zofenopril, Enalapril). Един ден е достатъчно, за да приемате такива лекарства поне 2 пъти.
3. АСЕ блокери за продължителни периоди (Цилазаприл, Лизиноприл, Кинаприл, Фозиноприл). Лекарствата се повлияват добре от налягането при една доза на ден.

Списъкът на лекарствата се отнася до последното поколение лекарства и допринася за потискането на АСЕ в кръвта, тъканите (бъбреците, сърцето, кръвоносните съдове). В същото време инхибиторите на ангиотензин-конвертиращия ензим от новото поколение не само намаляват високото налягане, но и защитават вътрешните органи на човека - те влияят положително на сърдечния мускул и укрепват стените на кръвоносните съдове на мозъка и бъбреците.

Действие на АСЕ инхибитори

Механизмът на действие на АСЕ блокерите е да инхибират производството на вазоконстрикторния ензим, който се произвежда от бъбреците (ангиотензин). Лекарството засяга ренин-ангиотензиновата система, предотвратява превръщането на ангиотензин 1 в ангиотензин 2 (хипертония провокатор), което води до нормализиране на налягането.

С освобождаването на азотен оксид блокерите на ангиотензин рецепторите забавят разграждането на брадикинина, който е отговорен за разширяването на съдовите стени. В резултат на това се постига основният терапевтичен ефект при хипертония - блокиране на рецепторите на ангиотензин 2, премахване на високия тонус в артериите и стабилизиране на налягането.

Показания за инхибитори на ангиотензин конвертиращия ензим

Антихипертензивните лекарства от последното поколение АСЕ блокери са комплексни лекарства.

Това им позволява да се използват в следните състояния:

• с хипертония с различни етимологии;
• в случай на сърдечна недостатъчност (намаляване на фракцията на изтласкване на лявата камера или на нейната хипертрофия);
• при бъбречна недостатъчност (гломерулонефрит, пиелонефрит, диабетна нефропатия, хипертонична нефропатия);
• след инсулт с възходящо налягане;
• с миокарден инфаркт.

ACE инхибиторите се използват при бъбречна недостатъчност

Характеристики на употребата на АСЕ инхибитори

Антихипертензивните лекарства ще имат по-висок терапевтичен ефект, като се имат предвид основните характеристики на тяхното използване:

1. Инхибиторите трябва да се приемат един час преди хранене, като се спазва дозата и броя на дозите, посочени от лекаря.
2. Не използвайте заместители на сол. Такива хранителни аналози съдържат калий, който вече се натрупва в организма по време на лечението с АСЕ блокери. По същата причина не се препоръчва да се злоупотребява с храни, съдържащи калий (зеле, маруля, портокали, банани, кайсии).
3. Не е възможно да се приемат противовъзпалителни лекарства с нестероиден произход (ибупрофен, nurofen, brufen) успоредно с инхибитори. Такива лекарства забавят екскрецията на вода и натрий, което намалява действието на ангиотензин-конвертиращите ензимни блокери.
4. Постоянно следете бъбречното налягане и функцията.
5. Не прекъсвайте курса на лечение без знанието на лекаря.

Не се препоръчва да се комбинират лекарства с напитки, съдържащи кофеин, както и алкохол, най-добре е да се пият хапчета или капки с чиста вода.

Не може да се приема заедно с инхибитори на ибупрофен и подобни лекарства.

Противопоказания

Наред с широкото приложение при лечение на хипертония, АСЕ блокерите имат много противопоказания. Те могат да се разделят на абсолютни (категорично забранени за употреба) и относителни (прилагането зависи от клиничната картина, когато резултатът оправдава възможната вреда).

Какво представляват инхибиторите на АСЕ, списък на лекарства, индикации и противопоказания

АСЕ инхибиторите (от латински. APF, ACE инхибитори или инхибитори на ангиотензин-конвертиращия ензим) - са обширна група лекарства, които блокират химичното вещество, което засяга стеснението на съдовите стени и кръвното налягане.

Използването на инхибитори се проявява в патологиите на съдовите и сърдечните системи, най-често при хипертония.

Днес лекарствата от тази група са най-често срещаните и достъпни по отношение на ценовата политика лекарства, които издържат на високо кръвно налягане.

IAPF, какво е това?

Човешкият бъбрек произвежда определен ензим, наречен ренин. Тя започва с поредица от химични реакции, които водят до образуването в кръвната плазма и тъканите на друг елемент, наречен ангиотензин-конвертиращ ензим.

Ангиотензин е идентичното наименование на последния - той е този, който съхранява свойствата на стесняване на стените на съдовете, като по този начин увеличава скоростта на кръвния поток и кръвното налягане.

Наред с това растежът на нейните параметри в кръвта води до продуциране от надбъбречните жлези на различни хормони, които задържат натрия в тъканите, което увеличава стеснението на съдовите стени, което увеличава броя на контракциите на сърцето и увеличава обема на течността в човешкото тяло.

По време на гореспоменатите процеси се образува порочен кръг от химични реакции, който води до продължително високо налягане и увреждане на стените на кръвоносните съдове. Такива процеси в крайна сметка водят до прогресиране на хронична бъбречна и сърдечна недостатъчност.

Това са лекарства от групата на АСЕ инхибитори, които помагат да се прекъсне порочната верига, блокирайки процесите на етапа на превръщане на ангиотензин конвертиращия ензим.

Инхибиторът допринася за натрупването на вещество като брадикинин, което предотвратява прогресирането на патологични реакции в клетките по време на бъбречна и сърдечна недостатъчност (бързо разделяне, развитие и некроза на сърдечни мускулни клетки, бъбреци и съдови стени).

Поради своите свойства, АСЕ инхибиторите не само се лекуват за хипертония, но и се използват за профилактични цели, за да се предотврати смъртта на сърдечната мускулна тъкан, инсулт и сърдечна и бъбречна недостатъчност.

Също така, препаратите помагат за подобряване на показателите на липидния и въглехидратния метаболизъм, което им позволява да се използват успешно при захарен диабет при възрастни хора с наличието на лезии на други органи.

Съвременните АСЕ инхибитори са едно от най-ефективните лекарства в борбата с хипертонията. За разлика от други лекарства, които разширяват кръвоносните съдове, те се предотвратяват чрез стесняване на кръвоносните съдове и имат по-лек ефект.

Инхибиторите на новото поколение се съчетават перфектно с лекарства от други групи, подобряват кръвообращението на коронарните артерии и нормализират метаболитните процеси.

Не се препоръчва употребата на лекарства сами. Дозировката трябва да бъде установена от лекуващия лекар въз основа на симптомите на високо кръвно налягане, наличието на съпътстващи заболявания и индивидуалната поносимост на компонентите на лекарствата.

Самолечението може да доведе до усложнения.

Класификация на АСЕ инхибитори от поколения

Класификацията на лекарствата в тази група се извършва според няколко фактора.

Първичното подразделение на подвида се извършва според първоначалното вещество, съдържащо се в препарата (основната част се играе от активната част на молекулата, която осигурява продължителността на ефекта върху организма).

Именно това помага да се изчисли правилно дозата по време на предписания период и точно да се определи времето, през което лекарството трябва да бъде взето отново.

Сравнителните характеристики на поколенията АСЕ инхибитори са показани в таблицата по-долу.

Трансформиращият механизъм на химикал в активен също помага да се класифицират АСЕ инхибиторите в подгрупи.

Окончателната класификация се извършва според методите за отстраняване на тялото им.

Има няколко различни метода:

• Екскрецията се осъществява в по-голямата си част от черния дроб (около шестдесет процента). Пример за такова лекарство е трандолаприл;
• Екскрецията се осъществява чрез бъбреците. Примери за такива АСЕ инхибитори са лизиноприл и каптоприл;
• Екскрецията се осъществява в по-голямата си част от бъбреците (около шестдесет процента). Примери за такива лекарства са еналаприл и периндоприл;
• Оттеглянето се осъществява с помощта на бъбреците и черния дроб. Примери за това са Fozinopril и Ramipril.

Тази класификация помага да се избере най-подходящият инхибитор на АСЕ за хора, страдащи от тежки чернодробни патологии или бъбречна система.

Поради факта, че генерирането и класът на АСЕ инхибитора могат да варират, механизмите на действие могат леко да се различават от лекарствата от същата серия.

Най-често в инструкциите за употреба, които съдържат цялата необходима информация за лекарството, е посочен неговият механизъм на действие.

Какъв е механизмът на действие при различни заболявания?

Механизмът на действие на АСЕ инхибитори при хипертония

Лекарствата предотвратяват трансформацията на ангиотензин, който има изразен ефект на вазоконстрикция. Влиянието се отклонява от ензимите на плазмата и тъканите, което има лек и дълготраен резултат от намаляване на налягането. Това е основният механизъм на действие на АСЕ инхибиторите.

Механизъм на действие при бъбречна недостатъчност

Лекарствата блокират производството на надбъбречни ензими, които инхибират натриевите и телесните течности.

ACE инхибиторите спомагат за намаляване на подпухналостта, възстановяват стените на кръвоносните съдове на бъбречните гломерули, намаляват налягането в тях и пречистват протеина в бъбреците.

Механизмът на действие при недостатъчност на сърцето и кръвоносните съдове, исхемия, инсулт, умираща тъкан на сърдечния мускул

Тъй като поради инхибиторите на АСЕ, ангиотензинът намалява, брадикининът се увеличава, предотвратявайки патологичната прогресия на миокардните клетки и съдовите стени поради липса на кислород в сърцето.

Редовната употреба на АСЕ инхибитори значително забавя процеса на увеличаване на дебелината на сърдечния мускул и кръвоносните съдове, увеличавайки размера на сърдечните камери, които се проявяват в резултат на хипертония.

Механизмът на действие на АСЕ инхибитори при хронична сърдечна недостатъчност

Механизмът на действие при атеросклеротични отлагания и високо кръвно съсирване

Тъй като АСЕ инхибиторите освобождават азотен оксид в кръвната плазма, се задейства прилепването на тромбоцитите и се възстановява фибринът (протеинов), който участва в образуването на кръвни съсиреци.

Лекарствата имат способността да подтискат производството на надбъбречни хормони, които повишават нивото на „негативния” холестерол в кръвта, което им придава антисклеротични свойства.

Показания за употреба на АСЕ инхибитор

Инхибирането в медицината се използва повече от тридесет години. Активното им разпространение на постсъветската територия започна през 2000-те години. Характерно е, че от този момент АСЕ инхибиторите са заели водещо място сред всички лекарства, понижаващи налягането.

Основната индикация за употребата на инхибитори от последното поколение е хипертония, а основното предимство е ефективното намаляване на риска от прогресиране на тежестта на сърдечната система и кръвоносните съдове.

Лекарствата от тази група се използват за лечение на следните заболявания:

• Дълго и продължително високо кръвно налягане;
• Със симптоми на високо налягане;
• С високо кръвно налягане, свързано с диабет;
• Нарушаване на метаболитни процеси;
• Исхемични лезии;
• Олитерираща атеросклероза на крайниците;
• Високо кръвно налягане в случай на сърдечна недостатъчност, причинена от застой на кръвта;
• Патология на бъбреците, която е придружена от повишаване на налягането;
• Състояние след удара с високо налягане;
• Атеросклеротични отлагания в сънната артерия;
• Смъртта на остра мускулна тъкан след нормализиране на налягането, или състояние след инфаркт, когато освобождаването на кръв от лявата камера е по-малко от четиридесет процента, или има признаци на дисфункция на систолите, проявяващи се на фона на смъртта на тъканта на сърдечния мускул;
• Обструктивна бронхиална болест;
• Дисфункция на систоличната лява камера, без да се вземат под внимание нивата на кръвното налягане и фиксиране, или липсата на клинични признаци на сърдечна недостатъчност;
• Предсърдно мъждене.

Продължителната употреба на АСЕ инхибитори води до значително намаляване на риска от усложнения при мозъчни васкуларни патологии, смърт на сърдечната мускулна тъкан, сърдечна недостатъчност и диабет.

Това ги отличава от по-благоприятната разлика от такива лекарства като калциеви антагонисти и диуретици.

Фармакологично действие на АСЕ инхибитори

При продължителна употреба като единствено лечение, което заменя бета-блокерите и диуретиците, ACE инхибиторите се препоръчват за следните групи пациенти:

• Пациенти с диагностициран диабет тип 2;
• Хора с предразположение към диабет;
• Пациентите, които имат бета-блокер или диуретик, предизвикват странични ефекти или нямат желания ефект.

Когато се използва АСЕ инхибитори като единственото терапевтично лекарство, е наблюдавана ефикасност по време на първите два етапа на хипертония и при повечето млади пациенти.

Ефективността на тази терапия е около петдесет процента, което налага едновременно използване на бета-блокери, диуретици или калциеви антагонисти.

Комбинираната терапия се използва в третия етап на хипертония и при хора в напреднала възраст с съпътстващи заболявания.

За да се предотврати скоковете на налягането от много ниски до изключително високи, употребата на лекарството се разпределя през целия ден.

Лекарите не препоръчват да се използват изключително големи дози ACE инхибитори, тъй като рискът от прогресиране на страничните ефекти се увеличава и толерантността на лечението намалява.

Ако средните дози на АСЕ инхибитори не са ефективни, най-доброто решение е да се добави диуретично лекарство или калциев антагонист към лечението.

ACEAP Противопоказания

Лекарствата в тази група не се препоръчват за употреба от жени, които носят дете, тъй като кръвообращението в бъбреците може да бъде нарушено и тяхната функционалност ще бъде намалена, както и увеличаване на калия в кръвта.

Усложненията могат да прогресират директно в развитието на ембриона: спонтанен аборт, смърт в утробата на майката, вродени малформации. Също така, не се препоръчва употребата на ACE инхибитори при кърмене.

ACE инхибиторите са противопоказани за употреба при пациенти със следните фактори, които са изброени в таблицата по-долу.