Кога и защо се използват ACE инхибитори, списък на лекарствата

От тази статия ще научите: какви са АСЕ инхибиторите (съкратено АСЕ инхибитори), как намаляват налягането? Какви са сходните и колко различни са лекарствата. Списък на популярните лекарства, показания за употреба, механизъм на действие, странични ефекти и противопоказания за АСЕ инхибитори.

Автор на статията: Виктория Стоянова, лекар втора категория, ръководител на лаборатория в диагностично-лечебния център (2015–2016 г.).

АСЕ инхибиторите се наричат ​​група лекарства, които блокират химичното вещество, което насърчава вазоконстрикцията и повишеното налягане.

Човешките бъбреци произвеждат специфичен ензим, ренин, от който започва веригата на химичните трансформации, което води до появата в тъканите и кръвната плазма на вещество, наречено "ангиотензин-конвертиращ ензим" или ангиотензин.

Какво представлява ангиотензин? Това е ензим, който има способността да свива съдовите стени, като по този начин увеличава притока на кръв и налягане. В същото време увеличаването му в кръвта провокира производството на други хормони от надбъбречните жлези, които забавят натриевите йони в тъканите, увеличават вазоспазма, провокират сърдечния ритъм и увеличават количеството течност в тялото. Оказва се, че е порочен кръг от химични трансформации, в резултат на което артериалната хипертония става стабилна и допринася за увреждане на съдовите стени, развитието на хронична сърдечна и бъбречна недостатъчност.

АСЕ инхибитор (АСЕ инхибитор) прекъсва тази верига от реакции, блокирайки я на етапа на трансформация в ангиотензин-конвертиращ ензим. В същото време, тя допринася за натрупването на друго вещество (брадикинин), което предотвратява развитието на патологични клетъчни реакции по време на сърдечно-съдова и бъбречна недостатъчност (интензивно разделяне, растеж и умиране на миокардни клетки, бъбреци, съдови стени). Ето защо, АСЕ инхибиторите се използват не само за лечение на артериална хипертония, но и за профилактика на сърдечна и бъбречна недостатъчност, миокарден инфаркт, инсулт.

АСЕ инхибитори - един от най-ефективните антихипертензивни лекарства. За разлика от други лекарства, които разширяват кръвоносните съдове, те предотвратяват съдови спазми и действат по-меки.

АСЕ инхибиторите се предписват от общопрактикуващ лекар въз основа на симптомите на артериална хипертония и свързаните с тях заболявания. Не се препоръчва самостоятелно приемане и установяване на дневна доза.

Каква е разликата между АСЕ инхибитор?

АСЕ инхибиторите имат сходни показания и противопоказания, механизъм на действие, странични ефекти, но се различават едно от друго:

• първоначалното вещество в основата на лекарството (решаваща роля играе активната част на молекулата (групата), която осигурява продължителността на периода на валидност)
• лекарствена активност (веществото е активно, или се нуждаят от допълнителни условия за започване на работа, доколкото тя е достъпна за абсорбция);
• методи за елиминиране (което е важно за пациенти с тежки чернодробни и бъбречни заболявания).

Начален материал

Оригиналното вещество влияе върху продължителността на лекарството в организма, с назначаването му позволява да изберете дозата и да определите периода от време, през който трябва да повторите приема.

АСЕ инхибитори (АСЕ инхибитори): механизъм на действие, индикации, списък и избор на лекарства

АСЕ инхибиторите (АСЕ инхибитори, инхибитори на ангиотензин-конвертиращия ензим, инж. - АСЕ) представляват голяма група фармакологични средства, използвани при сърдечно-съдови заболявания, по-специално - артериална хипертония. Днес те са едновременно най-популярните и достъпни средства за лечение на хипертония.

Списъкът на АСЕ инхибиторите е изключително широк. Те се различават по химична структура и имена, но принципът им на действие е един и същ - блокадата на ензима, с помощта на която се образува активен ангиотензин, причиняващ персистираща хипертония.

Спектърът на действие на АСЕ инхибиторите не се ограничава само до сърцето и кръвоносните съдове. Те имат положителен ефект върху работата на бъбреците, подобряват липидния и въглехидратния метаболизъм, така че се използват успешно от диабетици и възрастни хора със съпътстващи лезии на други вътрешни органи.

За лечение на хипертония, АСЕ инхибиторите се предписват като монотерапия, т.е. поддържането на налягане се постига чрез приемане на едно лекарство или в комбинация с лекарства от други фармакологични групи. Някои ACE инхибитори незабавно представляват комбинация от лекарства (с диуретици, калциеви антагонисти). Този подход улеснява пациента да приема лекарства.

Съвременните АСЕ-инхибитори не само се съчетават перфектно с лекарства от други групи, което е особено важно за свързани с възрастта пациенти с комбинирана патология на вътрешните органи, но също така имат редица положителни ефекти - нефропротекция, подобрена циркулация в коронарните артерии, нормализиране на метаболитните процеси, така че те могат да бъдат считани за лидери в процеса. лечение на хипертония.

Фармакологично действие на АСЕ инхибитори

АСЕ инхибиторите блокират действието на ангиотензин-конвертиращия ензим, необходимо за превръщане на ангиотензин I в ангиотензин II. Последното допринася за съдови спазми, поради което се увеличава общото периферно съпротивление, както и производството на алдостерон от надбъбречните жлези, което причинява задържане на натрий и течност. В резултат на тези промени, кръвното налягане се увеличава.

Ангиотензин-конвертиращият ензим обикновено се намира в плазмата и в тъканите. Плазменият ензим причинява съдови бързи реакции, например, при стрес, и тъканта е отговорна за дългосрочни ефекти. Лекарствата, които блокират АСЕ, трябва да инактивират двете фракции на ензима, т.е. важна характеристика за тях ще бъде способността да проникнат в тъканите, разтваряйки се в мазнини. Ефективността на лекарството в крайна сметка зависи от разтворимостта.

Ако има недостиг на ангиотензин-конвертиращ ензим, пътят за образуване на ангиотензин II не започва и налягането не се увеличава. Освен това, инхибиторите на АСЕ спират разграждането на брадикинина, което е необходимо за разширяване на кръвоносните съдове и намаляване на налягането.

Продължителната употреба на лекарства от групата на АСЕ инхибитори допринася за:

• Намаляване на общата периферна резистентност на съдовите стени;
• Намаляване на натоварването на сърдечния мускул;
• Намаляване на кръвното налягане;
• Подобряване на притока на кръв в коронарните, мозъчните артерии, кръвоносните съдове на бъбреците и мускулите;
• Намаляване на вероятността от развитие на аритмии.

Механизмът на действие на АСЕ инхибиторите включва защитен ефект срещу миокарда. Така че, те предотвратяват появата на хипертрофия на сърдечния мускул, и ако вече съществува, системната употреба на тези лекарства допринася за обратното му развитие с намаляване на дебелината на миокарда. Те също така предотвратяват свръхразширяване на сърдечните камери (дилатация), което е в основата на сърдечна недостатъчност, и прогресирането на фиброза, съпътстваща хипертрофията и исхемията на сърдечния мускул.

механизъм на действие на АСЕ инхибитори при хронична сърдечна недостатъчност

С благоприятен ефект върху съдовите стени, АСЕ инхибиторите инхибират размножаването и увеличаването на размера на мускулните клетки на артериите и артериолите, предотвратявайки спазми и органично стесняване на техния лумен по време на продължителна хипертония. Важно свойство на тези лекарства може да се счита за повишеното образуване на азотен оксид, който се противопоставя на атеросклеротичните отлагания.

ACE инхибиторите подобряват много показатели за метаболизма. Те улесняват свързването на инсулина с рецепторите в тъканите, нормализират метаболизма на захарта, увеличават концентрацията на калий, необходим за правилното функциониране на мускулните клетки, и допринасят за отстраняването на натрий и течност, чийто излишък предизвиква повишаване на кръвното налягане.

Най-важната характеристика на всяко антихипертензивно лекарство е ефектът му върху бъбреците, защото приблизително една пета от хипертоничните пациенти в крайна сметка умират от тяхната недостатъчност, свързана с артериолосклероза на фона на хипертония. От друга страна, при симптоматична бъбречна хипертония, пациентите вече имат някаква форма на бъбречно заболяване.

АСЕ инхибиторите имат неоспоримо предимство - те защитават бъбреците най-добре от всички други лекарства от вредните ефекти на високото кръвно налягане. Това обстоятелство е причина за тяхното широко разпространение за лечение на първична и симптоматична хипертония.

Видео: Основна фармакология на IAPF

Показания и противопоказания за АСЕ инхибитори

ACE инхибиторите се използват в клиничната практика през последните тридесет години, в постсъветското пространство, те бързо се разпространяват в началото на 2000-те години, заемайки силно водещо място сред другите антихипертензивни лекарства. Основната причина за назначаването им е артериална хипертония, като едно от значимите предимства е ефективното намаляване на вероятността от усложнения в сърдечно-съдовата система.

Разгледани са основните индикации за употребата на АСЕ инхибитори:

1. Есенциална хипертония;
2. Симптоматична хипертония;
3. Комбинацията от хипертония с диабет и диабетна нефросклероза;
4. Бъбречна патология с високо налягане;
5. Хипертония при застойна сърдечна недостатъчност;
6. Сърдечна недостатъчност с намален изход от лявата камера;
7. Систолична дисфункция на лявата камера, без да се вземат предвид показателите за налягане и наличието или отсъствието на клинични нарушения на сърдечната дейност;
8. Остър миокарден инфаркт след стабилизиране на налягането или състояние след инфаркт, когато фракцията на изтласкване на лявата камера е под 40% или има признаци на систолична дисфункция в присъствието на инфаркт;
9. Състояние след удар при високо налягане.

Продължителната употреба на АСЕ инхибитори води до значително намаляване на риска от мозъчно-съдови усложнения (инсулти), инфаркт, сърдечна недостатъчност и захарен диабет, което ги отличава от калциевите антагонисти или диуретици.

За продължителна употреба като монотерапия вместо бета-блокери и диуретици, ACE инхибиторите се препоръчват за следните групи пациенти:

• Тези, които имат бета-блокери и диуретици, причиняват изразени нежелани реакции, които не са толерирани или неефективни;
• Лица, склонни към диабет;
• Пациенти с установена диагноза диабет тип II.

Като единственото предписано лекарство, АСЕ инхибиторът е ефективен при I-II степен на хипертония и при повечето млади пациенти. Въпреки това, ефективността на монотерапията е около 50%, така че в някои случаи има нужда от допълнителен прием на бета-блокер, калциев антагонист или диуретик. Комбинираната терапия е показана в III степен на патология, при пациенти със съпътстващи заболявания и в напреднала възраст.

Преди да предпишете лекарство от групата на АСЕ инхибитори, лекарят ще проведе подробно проучване, за да изключи заболявания или състояния, които могат да се превърнат в пречка за приемането на тези лекарства. При тяхно отсъствие, лекарството, което е избрано при даден пациент, трябва да бъде най-ефективно въз основа на характеристиките на неговия метаболизъм и пътя на елиминиране (през черния дроб или бъбреците).

Дозировката на АСЕ инхибитори се избира индивидуално, емпирично. Първо се предписва минималното количество, след което дозата се коригира до средната терапевтична. В началото на приемането и на цялата фаза на коригиране на дозата, трябва редовно да измервате налягането - то не трябва да надвишава нормата или да стане твърде ниско по време на максималния ефект на лекарството.

За да се избегнат големи колебания в налягането от хипотония до хипертония, лекарството се разпределя през целия ден, така че налягането да не скочи колкото е възможно повече. Намаляването на налягането по време на периода на максимален ефект на лекарството може да надвиши нивото му в края на периода на валидност на взетото хапче, но не повече от два пъти.

Експертите не препоръчват да се приемат максимални дози ACE инхибитори, тъй като в този случай рискът от нежелани реакции се увеличава значително и толерантността на терапията намалява. С неефективността на средните дози е по-добре да се добави калциев антагонист или диуретик към лечението, като се прави схема на комбинирана терапия, но без да се увеличава дозата на АСЕ инхибитор.

Както при всички лекарства, АСЕ инхибиторите имат противопоказания. Тези средства не се препоръчват за употреба от бременни жени, тъй като може да има нарушен приток на кръв в бъбреците и нарушаване на тяхната функция, както и повишаване на нивото на калий в кръвта. Възможно е негативното въздействие върху развиващия се плод под формата на дефекти, аборти и фетална смърт. Като се има предвид изтеглянето на лекарства с кърмата, когато се използват по време на кърмене, кърменето трябва да бъде спряно.

Сред противопоказанията също:

1. Индивидуална непоносимост към АСЕ инхибитори;
2. Стеноза на двете бъбречни артерии или една от тях с един бъбрек;
3. Тежка бъбречна недостатъчност;
4. Повишен калий от всяка етиология;
5. Детска възраст;
6. Нивото на систоличното кръвно налягане е под 100 mm.

Специално внимание трябва да се обърне на пациенти с цироза на черния дроб, хепатит в активна фаза, атеросклероза на коронарните артерии, кръвоносни съдове на краката. Поради нежелани лекарствени взаимодействия е по-добре да не се приема АСЕ инхибитор заедно с индометацин, рифампицин, някои психотропни лекарства, алопуринол.

Без да се търси добра поносимост, инхибиторите на АСЕ могат да предизвикат странични реакции. Най-често пациентите, които ги приемат за дълго време, отбелязват епизоди на хипотония, суха кашлица, алергични реакции и нарушения в работата на бъбреците. Тези ефекти се наричат ​​специфични, а неспецифичните включват извращение на вкуса, нарушения в храносмилането и кожни обриви. При анализа на кръвта може да се открие анемия и левкопения.

Видео: опасна комбинация - АСЕ инхибитори и спиронолактон

Ангиотензин-конвертиращи ензимни инхибиторни групи

Имената на лекарствата за намаляване на налягането са широко известни на голям брой пациенти. Някой взема едно и също за дълго време, някой показва комбинирана терапия, а някои пациенти са принудени да променят един инхибитор в друг на етапа на избор на ефективен агент и доза за намаляване на налягането. АСЕ инхибиторите включват еналаприл, каптоприл, фозиноприл, лизиноприл и др., Които се различават по фармакологична активност, продължителност на действие, метод на екскреция от организма.

В зависимост от химичната структура се различават различни групи инхибитори на АСЕ:

• Лекарства със сулфхидрилни групи (каптоприл, метиоприл);
• АСЕ инхибитори, съдържащи дикарбоксилат (лизиноприл, енам, рамиприл, периндоприл, трандолаприл);
• инхибитор на АСЕ с фосфонилна група (фозиноприл, церонаприл);
• Лекарства с група гиброксамовой (идраприл).

Списъкът на лекарствата непрекъснато се разширява, тъй като се натрупва опит в използването на някои от тях, а най-новите инструменти се подлагат на клинични изпитвания. Съвременните АСЕ инхибитори имат малък брой нежелани реакции и се понасят добре от абсолютно мнозинство от пациентите.

ACE инхибиторите могат да се екскретират чрез бъбреците, черния дроб, разтворен в мазнини или вода. Повечето от тях се превръщат в активни форми само след преминаване през храносмилателния тракт, но четири лекарства незабавно представляват активното лекарствено вещество - каптоприл, лизиноприл, церонаприл, либензаприл.

Според особеностите на метаболизма в организма, АСЕ инхибиторите са разделени на няколко класа:

• I - мастноразтворим каптоприл и неговите аналози (алтиоприл);
• II - липофилни АСЕ инхибитори, прототипът на които е еналаприл (периндоприл, цилазаприл, моэксиприл, фозиноприл, трандолаприл);
• III - хидрофилни лекарства (лизиноприл, церонаприл).

Лекарствата от втори клас могат да имат предимно чернодробни (трандолаприл), бъбречни (еналаприл, цилазаприл, периндоприл) пътища на екскреция или смесени (фозиноприл, рамиприл). Тази характеристика се взема предвид при предписването им на пациенти с нарушения на черния дроб и бъбреците, за да се елиминира рискът от увреждане на тези органи и сериозни нежелани реакции.

Един от най-дълго използваните АСЕ инхибитори е еналаприл. Той няма продължително действие, така че пациентът е принуден да го приема няколко пъти на ден. В тази връзка много експерти го считат за остарели. Въпреки това, еналаприл все още показва прекрасен терапевтичен ефект с минимални нежелани реакции, така че той все още остава един от най-предписаните продукти от тази група.

Последното поколение АСЕ инхибитори включват фозиноприл, квадроприл и зофеноприл.

Фозиноприл съдържа фосфонилна група и се екскретира по два начина - през бъбреците и черния дроб, което позволява да се предписва на пациенти с нарушени бъбреци, които могат да бъдат противопоказани от АСЕ инхибитори от други групи.

Zofenopril химически състав близо до каптоприл, но има продължително действие - трябва да се приема веднъж дневно. Продължителният ефект дава на зофеноприл предимство пред другите АСЕ инхибитори. В допълнение, това лекарство има антиоксидантно и стабилизиращо действие върху клетъчните мембрани, така че перфектно предпазва сърцето и кръвоносните съдове от нежелани ефекти.

Друго продължително лекарство е Quadropyl (spirapril), който се понася добре от пациентите, подобрява сърдечната функция по време на застойна недостатъчност, намалява вероятността от усложнения и удължава живота.

Предимството на квадруприл се счита за еднороден хипотензивен ефект, който продължава целия период между приема на хапчетата поради дългия полуживот (до 40 часа). Тази функция на практика елиминира вероятността от съдови катастрофи сутрин, когато действието на АСЕ инхибитор с по-кратък полуживот приключи, и пациентът все още не е взел следващата доза лекарство. Освен това, ако пациентът забрави да вземе друго хапче, хипотензивният ефект ще се запази до следващия ден, когато той все още си спомня за това.

Поради изразения защитен ефект върху сърцето и кръвоносните съдове, както и на дълготрайното действие, zofenopril се счита от много експерти за най-доброто за лечение на пациенти с комбинация от хипертония и исхемия на сърцето. Често тези болести се придружават една от друга, а изолираната хипертония сама по себе си допринася за коронарната болест на сърцето и редица нейни усложнения, така че въпросът за едновременното засягане на двете заболявания едновременно е много уместен.

В допълнение към фозиноприл и зофеноприл, периндоприл, рамиприл и квинаприл също се наричат ​​АСЕ инхибитори. Основното им предимство се счита за продължително действие, което значително улеснява живота на пациента, тъй като за поддържане на нормално налягане е достатъчно да се вземе еднократна доза от лекарството дневно. Заслужава да се отбележи, че мащабните клинични проучвания са доказали своята положителна роля за увеличаване на продължителността на живота на пациентите с хипертония и исхемична болест на сърцето.

Ако е необходимо да се предпише ACE инхибитор, лекарят е изправен пред трудна задача, защото има повече от дузина лекарства. Многобройни изследвания показват, че по-старите лекарства нямат значителни предимства пред най-новите, а тяхната ефективност е почти същата, така че специалистът трябва да разчита на специфична клинична ситуация.

За дългосрочна терапия на хипертония е подходящ някой от известните лекарства, с изключение на каптоприл, и до ден днешен се използва само за облекчаване на хипертонични кризи. Всички останали средства се разпределят за постоянно приемане в зависимост от свързаните с тях заболявания:

• При диабетна нефропатия, лизиноприл, периндоприл, фозиноприл, трандолаприл, рамиприл (в намалени дози поради по-бавно елиминиране при пациенти с намалена бъбречна функция);
• С патология на черния дроб - еналаприл, лизиноприл, квинаприл;
• За ретинопатия, мигрена, систолична дисфункция, както и за пушачи, изборът на лекарство е лизиноприл;
• При сърдечна недостатъчност и дисфункция на лявата камера - рамиприл, лизиноприл, трандолаприл, еналаприл;
• При захарен диабет - периндоприл, лизиноприл в комбинация с диуретик (индапамид);
• При исхемична болест на сърцето, включително - в острия период на миокарден инфаркт, се предписват трандолаприл, зофеноприл, периндоприл.

По този начин няма голяма разлика какъв вид инхибитор на АСЕ лекарят ще избере за дългосрочно лечение на хипертония - „по-възрастният” или последният синтезиран. Между другото, в САЩ лизиноприл остава най-често предписваното - едно от първите лекарства, използвани за около 30 години.

По-важно е за пациента да разбере, че получаването на АСЕ инхибитор трябва да бъде системно и постоянно, дори през целия живот, а не в зависимост от броя на тонометъра. За да се поддържа нормалното налягане, важно е да не пропуснете следващото хапче и да не променяте дозата или името на лекарството. Ако е необходимо, лекарят ще Ви предпише допълнителни диуретици или калциеви антагонисти, но ACE инхибиторите не се отменят.

Видео: урок за ACE инхибитори

Видео: ACE инхибитори в програмата "Живей здрав"

АСЕ инхибитори: списък на лекарствата

Инхибиторите на ангиотензин-конвертиращия ензим (АСЕ инхибитори) са една от водещите групи лекарства, използвани при лечението на заболявания на сърцето и кръвоносните съдове. Тяхната висока ефективност определя голям брой търговски имена на пазара. Нека се опитаме да ги систематизираме.

списък

Следните вещества се наричат ​​АСЕ инхибитор:

• каптоприл (ангиоприл, блобордил, капотен);
• Еналаприл (Burlipril, Invoril, Renipril, Ednitol, Enam, Enaph, Enafarm, Renitec);
• лизиноприл (dapril, diroton, irumed, lysigamma, lysinoton, listril, litan, rileys-sanovel);
• Периндоприл (гиперник, паравел, перинева, пиристар, пренест, престариум, стопрес);
• рамиприл (амприлан, дирапрел, пирамил, римакардия, тритаце, хартил);
• хинаприл (аккупро);
• беназеприл (лозензин);
• цилазаприл (инхибиращ);
• фозиноприл (моноприл, фосикард, фосинап, фосинотек);
• трандолаприл (Hopten, Odrik);
• Spirapril (Quadropyl);
• моексприл;
• делаприл;
• темокаприл;
• зофеноприл (zocardis);
• имидаприл.

Налични готови комбинации от ACE инхибитори с диуретици:

• каптоприл + диуретик (caposid);
• еналаприл + диуретик (ко-renitek, renipril GT, еналаприл N, енам-N, enap-N, enzix, enzix duo);
• лизиноприл + диуретик (zonixem ND, ирузид, ко-диротон, лизиноприл N, лизиноприл NL, лизоретик, рили-сановел плюс, skopril plus);
• периндоприл + диуретик (ко-перинева, ко-прес, нолипрел А, нолипрел форте, периндид);
• рамиприл + диуретик (вазолонг N, раматид N, тритат плюс, hartil D);
• хинаприл + диуретик (acuside);
• фозиноприл + диуретик (fosicard N).

Има готови комбинации от АСЕ инхибитори с калциеви антагонисти:

• еналаприл + лерканидипин (корипрен, enap L комби);
• лизиноприл + амлодипин (равновесен, екватор);
• периндоприл + амлодипин (далеч, престанц);
• рамиприл + фелодипин (триапин);
• рамиприл + амлодипин (египрес);
• трандолаприл + верапамил (тарка).

Терапевтичен ефект

АСЕ инхибиторите имат антихипертензивен ефект, нормализирайки високото кръвно налягане.
Доказана е способността им да предизвикват регресия на миокардната левокамерна хипертрофия, която се развива с артериална хипертония, а също и поради хронична сърдечна недостатъчност.

АСЕ инхибиторът предпазва сърдечния мускул чрез увеличаване на коронарния кръвен поток. Тези лекарства намаляват риска от внезапна смърт поради инфаркт на миокарда.

Средствата са в състояние да подобрят електрическите свойства на миокарда, намалявайки честотата на екстрасистолите.
АСЕ инхибиторите подобряват поемането на глюкоза от клетките, благоприятно засягайки въглехидратния метаболизъм. Те имат калий-съхраняващ ефект, а също така увеличават съдържанието на "добър" холестерол в кръвта.

Странични ефекти

При продължителна употреба на тези лекарства може да се развие депресия на кръвта. Това се проявява чрез намаляване на кръвната картина на левкоцити, еритроцити и тромбоцити. Следователно, когато се лекува АСЕ инхибитор, е необходимо редовно да се повтаря пълната кръвна картина.

Вероятно развитието на алергични реакции и непоносимост. Може да се появи сърбеж, зачервяване на кожата, уртикария, фоточувствителност.

АСЕ инхибиторите могат да причинят дисфункция на храносмилателната система: извращение на вкуса, гадене и повръщане и дискомфорт в областта на стомаха. Понякога има диария или запек, нарушена е чернодробната функция. Не се изключва появата на язви (кърмата) в устната кухина.

АСЕ инхибиторите могат да подобрят тонуса на парасимпатиковата нервна система, както и да активират синтеза на простагландин. Това обяснява появата на суха кашлица и промяна в гласа. Кашлицата по-често се среща при пациенти без тютюнопушене и жени. По-лесно е след приемане на нестероидни противовъзпалителни средства, но не се променя след употребата на антитусивни лекарства.

При пациенти с тежко стесняване на бъбречната артерия е възможно парадоксално повишаване на кръвното налягане.

В някои случаи тези лекарства причиняват хиперкалиемия.

Има доказателства, че при продължителна употреба на АСЕ инхибитор, рискът от падане и фрактури на крайниците се увеличава.

Противопоказания

АСЕ инхибиторите не се предписват за тяхната непоносимост.

Те не са показани за тежка аортна стеноза, хипотония, бременност и кърмене.

АСЕ инхибиторите не трябва да се използват за стеноза на бъбречна артерия, както и за хиперкалиемия от всякакъв произход.

Показания за употреба

АСЕ инхибиторите могат да се използват на всеки етап от хипертонията. Те са особено показани при съпътстваща сърдечна недостатъчност, захарен диабет, обструктивни заболявания на бронхите, значителна хиперлипидемия и облитерираща атеросклероза на долните крайници.

Показано е предписването на тези лекарства за съпътстващо коронарно сърдечно заболяване, особено за кардиосклероза след инфаркт. В много случаи, използването на АСЕ инхибитор е оправдано през първите два дни след инфаркт на миокарда.

АСЕ инхибиторите са показани за лечение на хронична сърдечна недостатъчност. Те имат положителен ефект върху клиничното протичане и прогнозата на заболяването.

АСЕ инхибитори: сравнение на популярните лекарства

Здравейте, скъпи приятели!

Днес вашият колега и моят съавтор Антон ми изпратиха продължение на романа „Война и мир в сърцето и съдовете“ :-) за антихипертензивните лекарства, които започнахме да изучаваме за последен път.

Видях, че статията се оказа впечатляваща (не се плаши, разбих го на две части), сипах си чай с мелиса, извадих две бонбони "Крава", за да може материалът да бъде асимилиран по-добре и започна да чете.

Знаете, че ме залови толкова много! Много благодаря на Антон: така всичко е обяснено по интересен и разбираем начин!

Потъвайки в тайнствения свят на човешкото тяло, аз не преставам да се възхищавам от това как Човекът магически работи.

Необходимо е Създателят да излезе с това! Едно вещество се свързва с друго, помага му с тази трета, докато нещо се разширява, нещо се стеснява, нещо се откроява, нещо се подобрява. Освен това цялата фабрика работи, без прекъсване, ден и нощ!

Като цяло, приятели, налейте си чаша чай или кафе гърне, за да завършите бръмча (ако всичко е наред с натиск) и четете с чувство, ясно, подравняване.

И давам думата на Антон.

Последният път, когато разговаряхме с вас за това как нервната система регулира кръвното налягане, и говорихме за лекарства, които влияят на този процес.

Днес ще обсъдим факторите, които регулират съдовия тонус, тоест, ще бъде за хуморалната регулация на кръвоносните съдове, която не е нищо друго освен регулирането на сигналните молекули.

Хуморална регулация на кръвоносните съдове

Хуморалната регулация е много по-древна и следователно по-сложна както в описанието, така и в разбирането.

Нека погледнем отблизо веществата, които повишават тонуса на кръвоносните съдове.

Първият и най-известен е адреналинът. Това е хормонът на надбъбречната кора, който се освобождава, когато е изложен на надбъбречната жлеза на симпатиковата нервна система.

Механизмът на неговото действие е свързан с влиянието върху адренорецепторите, за което вече говорихме за последен път. Затова вече знаете какво да правите с ефекта на адреналина върху съдовете.

Следващото съединение е ангиотензин II. Това е мощно съдосвиващо съединение, което се образува в резултат на верига от трансформации: ангиотензиноген - ангиотензин I - ангиотензин II.

Ангиотензиногенът е неактивно съединение, образувано в черния дроб. Тези трансформации се катализират от така наречения ангиотензин-конвертиращ ензим или просто АСЕ. АСЕ активността се регулира от своя страна ренин. Запомни? За последен път говорихме за него.

Това вещество се секретира от бъбреците в отговор на експозиция на симпатиковата инервация. В допълнение, бъбрекът започва да произвежда ренин в случай на намаляване на количеството на притока на кръв към него.

Ангиотензин II засяга и надбъбречните жлези, стимулирайки освобождаването на алдостерон и хормони на кортизол, които намаляват отделянето на натрий.

Това е нормално.

Какво става при стрес?

Сега си представете човек, който страда от хроничен стрес.

Например, това е нашият първи път колега, който ежедневно среща трудни клиенти.

По време на всяка стресова ситуация се активира симпатиковата нервна система. Съдовете се стесняват, сърцето започва да бие по-често, част от адреналина се освобождава от надбъбречните жлези, бъбреците започват да освобождават ренин, който активира ACE.

В резултат на това се увеличава количеството на ангиотензин II, съдовете се свиват още повече и налягането скача.

Ако стресът е преминал, активността на симпатиковата нервна система намалява и постепенно всичко се връща към нормалното.

Въпреки това, ако стресът се повтаря ден след ден, притока на кръвта на бъбреците под влияние на адреналин и ангиотензин II става все по-лошо, бъбреците освобождават още повече ренин, което допринася за още по-голямо освобождаване на ангиотензин II.

Това води до факта, че за да прокара кръв в стеснени артерии, сърцето трябва да приложи повече и повече сила.

Миокардът започва да расте. Но никой няма да увеличи храненето му, тъй като само мускулите растат, а не кръвоносните съдове.

В допълнение, алдостеронът се освобождава от надбъбречните жлези от голямо количество ангиотензин II, което намалява отделянето на натрий, а натрият привлича вода, което увеличава обема на кръвта.

Настъпва момент, в който сърцето отказва да работи в такива условия, започва да „създава проблеми” - появяват се аритмии, намалява контрактилитета си, тъй като сърдечният мускул губи последната си сила в опитите си да прехвърли кръвта в стеснени съдове.

Бъбреците също не са развълнувани: притокът на кръв в тях се нарушава, нефроните постепенно започват да умират.

Ето защо хипертонията дърпа заедно с няколко усложнения.

И всичко е свързано със стреса. Нищо чудно, че хипертонията се нарича "болест от неизречени емоции".

По същия начин всеки фактор, който стеснява лумена на бъбречната артерия, ще работи, например, тумор, компресиращ съд, или атеросклеротична плака, или кръвен съсирек. Бъбрекът ще "се паникьосва", защото му липсват кислород и хранителни вещества, и ще са необходими огромни порции, за да изхвърлят ренина.

Не съм те натоварила физиологията?

Но без разбиране на това е невъзможно да се разбере ефектът от лекарствата, към които сега се обръщам.

И така, как цялата тази каша може да бъде повлияна от медикаменти?

Тъй като централната връзка в тази история е ангиотензин II, е необходимо по някакъв начин да се намали количеството му в тялото. И тогава дойде на помощ на лекарства, които намаляват активността на ACE или ACE инхибитори (ACE инхибитори).

АСЕ инхибитори

Препарати от тази група също имат вазодилатиращ ефект, потискат отделянето на протеин в урината, имат диуретичен ефект (поради факта, че тя разширява съдовете, включително бъбреците, и намалява количеството на алдостерон). Освен това те намаляват отделянето на калий от бъбреците. Доказана е ефикасността на лекарствата от тази група при сърдечна недостатъчност и хипертрофия на лявата камера, тъй като те намаляват активността на пролиферацията на сърдечния мускул.

Дълго време тази група лекарства се счита за "златен стандарт" за лечение на хипертония. Защо? Виж: съдовете са разширени, работата е олекотена до сърцето, бъбреците също са щастливи.

И тези лекарства помогнаха да се намали смъртността при миокарден инфаркт. Изглежда, какво повече може да поискате?

Основният страничен ефект, отбелязан от пациентите, е суха кашлица.

Но също така инхибиторите на АСЕ причиняват хипотония (в случай на единична доза от големи дози), могат да провокират появата на обрив, загуба на вкусовата чувствителност, импотентност и намалено либидо, намаляване на съдържанието на левкоцити и освен това те са хепатотоксични.

Като цяло, списъкът е впечатляващ и ACE инхибиторите са загубили титлата си. В Русия обаче те все още принадлежат към първата линия за лечение на хипертония.

Нека ги разгледаме по-подробно.

Първият наркотик, най-старият от цялата група, каптоприл, известен като KAPOTEN.

Препоръчва се да се приема преди хранене, тъй като храната потиска усвояването му. Това е един от "iAPF на къси разстояния", действието се развива, когато се приема перорално след 30 минути - 1 час, с подезично поемане - след 15-30 минути. Следователно, лекарството може да се използва като линейка при хипертонична криза. Важно е да запомните, че можете да приемате не повече от две таблетки едновременно, не повече от шест на ден.

Лекарството е противопоказано при бременни, кърмещи, лица на възраст под 18 години, хора с бъбречна недостатъчност, стесняване на лумена на двете бъбречни артерии.

Страничните ефекти включват суха лигавица, суха кашлица, повишена активност на чернодробни трансаминази, главоболие, замаяност и алергични реакции.

Второто лекарство е Еналаприл, най-продаваният и най-известен ACE инхибитор, известен като ENAP, ENAM, BERLIPRIL, RENITEC и др.

Лекарството е пролекарство, т.е. когато се погълне еналаприл, малеатът се превръща в черния дроб в активното вещество Еналаприлат. В допълнение към инхибирането на АСЕ той има съдоразширяващ ефект, подобрява бъбречния кръвен поток, нормализира нивата на плазмения холестерол и намалява загубата на калиеви йони, причинени от диуретици.

Храненето не влияе на абсорбцията на лекарството. Той започва да действа един час след поглъщане, продължителността е от 12 до 24 часа, зависи от дозата.

Противопоказан при лица под 18 години, бременни и кърмещи, както и при свръхчувствителност към ACE инхибитори.

Следващото лекарство е лизиноприл или DIROTON.

Основната особеност на това е, че практически не се метаболизира в черния дроб, следователно, много по-рядко от другите АСЕ инхибитори, причинява сухи лигавици и провокира суха кашлица.

Също така важно предимство на лекарството и факта, че частта, която е свързана с АСЕ, се отстранява много бавно, което позволява да се използва веднъж на ден. Лекарството намалява загубата на протеин в урината.

Противопоказан при лица под 18 години, бременни и кърмещи.

Нека сега да говорим за периндоприл, известен като PRESTARIUM, PRESTARIUM A и PERINEVA.

Prestarium и Perinev се предлагат в 4 и 8 mg, но Prestarium A в 5 и 10 mg. Както се оказа, Престариум А съдържа периндоприл аргинин, а в Перинев и Престариум - периндоприл ербумин. Сравнявайки характеристиките на фармакокинетиката, разбрах такова нещо. В съединенията, където периндоприл е ербумин, около 20% от използваното вещество е активно, а в съединението на периндоприл аргининът е около 30%.

Втората важна характеристика - периндоприл има дълъг полуживот, ефективността му продължава 36 часа. Постоянен ефект се развива в рамките на 4-5 дни. За сравнение, лизиноприл - 2-3 седмици, с еналаприл - един месец.

Третата характеристика на лекарството - има антитромбоцитен ефект, механизмът му е сложен и се свързва с образуването на простациклин - съединение, което намалява способността на тромбоцитите да се слепват и да се придържат към съдовата стена.

В светлината на това, показанията за употреба на лекарството са по-широки. В допълнение към хипертонията, той е показан за хронична сърдечна недостатъчност, стабилна коронарна болест на сърцето, за намаляване на риска от сърдечно-съдова катастрофа, за предотвратяване на рецидивиращ инсулт при пациенти, претърпели съдови заболявания на мозъка.

Останалите лекарства от тази група са сходни, само времето на начало на действие и времето на полуживот се различават. Затова няма да ги разглеждам поотделно.

И в заключение на днешния разговор едно важно предупреждение:

Всички лекарства в тази група намаляват отделянето на калий, а допълнителен прием на калий-съдържащи лекарства като Asparkam или Panangin, без да се контролира съдържанието на калий в кръвта, може да доведе до хиперкалиемия, която, от своя страна, може да причини нарушения на сърдечния ритъм, и, дай боже, сърдечен арест,

Приятели, как ви хареса статията? Има ли някакви въпроси? Има ли нещо, което да добавите?

Пишете, не се колебайте!

Ще се видим отново в блога за трудолюбивия фармацевтичен бизнес!

С любов към вас, Марина Кузнецова

Скъпи читатели!

Ако ви харесва статията, ако искате да попитате нещо, да добавите нещо, да споделите своя опит, можете да го направите в специална форма по-долу.

Само моля не мълчи! Вашите коментари са моята основна мотивация за нови творения за ВАС.

Ще ви бъда много благодарен, ако споделите линк към тази статия с вашите приятели и колеги в социалните мрежи.

Просто кликнете върху социалните бутони. мрежи, в които сте член.

Кликнете върху социалните бутони. мрежи увеличава средния чек, приходи, заплата, намалява захарта, кръвното налягане, холестерола, елиминира остеохондроза, плоскост, хемороиди!

Фармакологична група - АСЕ инхибитори

Подгрупите се изключват. се даде възможност на

описание

В съвременните стандарти за лечение на артериална хипертония и хронична сърдечна недостатъчност едно от водещите им места се заема от инхибитори на ангиотензин-конвертиращия ензим (АСЕ инхибитори). В момента има няколко десетки химически съединения, които могат да блокират прехода на ангиотензин I към биологично активен ангиотензин II. При продължителна терапия с тези лекарства се наблюдава намаление на миокардния инфаркт, пост- и преднатоварване на миокарда, намаляване на SBP и DBP, намаляване на налягането на пълнене на лявата камера, намаляване на честотата на камерни и реперфузионни аритмии, подобряване на регионалната (коронарна, церебрална, бъбречна, мускулна) циркулация.

Кардиопротективният ефект се осигурява чрез предотвратяване и обръщане на развитието на хипертрофия и дилатация на лявата камера, подобряване на диастолната функция на сърцето, отслабване на процесите на миокардна фиброза и ремоделиране на сърцето; ангиопротективна - предотвратяване на хиперплазия и пролиферация на гладкомускулни клетки, обратното развитие на хипертрофия на гладките мускули на съдовата стена на артериите. Антиатеросклеротичният ефект се осъществява чрез инхибиране на образуването на ангиотензин II на повърхността на ендотелните клетки и увеличаване на образуването на азотен оксид.

По време на лечението с АСЕ инхибитор, чувствителността на периферните тъкани към действието на инсулина се увеличава, глюкозният метаболизъм се подобрява (поради повишаване на нивата на брадикинин и подобрена микроциркулация). Чрез намаляване на производството и освобождаването на алдостерон от надбъбречните жлези, диурезата и натриурезата се засилват, нивото на калий се увеличава и метаболизмът на водата се нормализира. Сред фармакологичните ефекти може да се отбележи ефектът върху липидния, въглехидратния и пуриновия метаболизъм.

Нежеланите реакции, свързани с употребата на АСЕ инхибитор, включват хипотония, диспепсия, нарушения на вкуса, картини на периферна кръв (тромбопения, левкопения, неутропения, анемия), обрив, ангиоедем, кашлица и др.

Обещаващо е по-нататъшното проучване на фармакологичното действие на АСЕ инхибиторите във връзка с определянето на липидната пероксидация, състоянието на антиоксидантната система и нивото на ейкозаноидите в организма.

Най-добрите АСЕ инхибитори

В основата на комплексното лечение на артериалната хипертония са АСЕ инхибитори - ангиотензин-конвертиращи ензимни блокери. Заедно с диуретиците, те стабилизират налягането за кратко време и дълго време го поддържат в нормални граници.

АСЕ инхибиторите се използват за лечение на хипертония.

АСЕ инхибитори - какво е това?

Ангиотензин-конвертиращите инхибитори са естествени и синтетични вещества, които инхибират производството на ангиотензин в бъбреците на вазоконстрикторния ензим.

Това действие позволява използването на наркотици за:

• намаляване на притока на кръв към сърцето, което намалява натоварването на жизненоважния орган;
• защита на бъбреците от повишаване на налягането (хипертония) и излишната телесна захар (диабет).

Класификация на АСЕ инхибитори

В зависимост от химичния състав, инхибиторите на ангиотензин-конвертиращото действие включват няколко основни групи - карбоксил, фосфинил, сулфхидрил. Всички те имат различна степен на елиминиране от тялото и разлики в абсорбцията. Има разлика в дозата, но тя зависи от характеристиките на заболяването и се изчислява от лекаря.

Таблица "Сравнителни характеристики на групи съвременни инхибитори на ангиотензин-конвертиращия ензим"

За продължителността на терапевтичния ефект на лекарствата от налягане също има няколко групи:

1. Краткотрайни лекарства (каптоприл). Такива инхибитори трябва да се приемат 3-4 пъти дневно.
2. Медикаменти със средна продължителност (Benazepril, Zofenopril, Enalapril). Един ден е достатъчно, за да приемате такива лекарства поне 2 пъти.
3. АСЕ блокери за продължителни периоди (Цилазаприл, Лизиноприл, Кинаприл, Фозиноприл). Лекарствата се повлияват добре от налягането при една доза на ден.

Списъкът на лекарствата се отнася до последното поколение лекарства и допринася за потискането на АСЕ в кръвта, тъканите (бъбреците, сърцето, кръвоносните съдове). В същото време инхибиторите на ангиотензин-конвертиращия ензим от новото поколение не само намаляват високото налягане, но и защитават вътрешните органи на човека - те влияят положително на сърдечния мускул и укрепват стените на кръвоносните съдове на мозъка и бъбреците.

Действие на АСЕ инхибитори

Механизмът на действие на АСЕ блокерите е да инхибират производството на вазоконстрикторния ензим, който се произвежда от бъбреците (ангиотензин). Лекарството засяга ренин-ангиотензиновата система, предотвратява превръщането на ангиотензин 1 в ангиотензин 2 (хипертония провокатор), което води до нормализиране на налягането.

С освобождаването на азотен оксид блокерите на ангиотензин рецепторите забавят разграждането на брадикинина, който е отговорен за разширяването на съдовите стени. В резултат на това се постига основният терапевтичен ефект при хипертония - блокиране на рецепторите на ангиотензин 2, премахване на високия тонус в артериите и стабилизиране на налягането.

Показания за инхибитори на ангиотензин конвертиращия ензим

Антихипертензивните лекарства от последното поколение АСЕ блокери са комплексни лекарства.

Това им позволява да се използват в следните състояния:

• с хипертония с различни етимологии;
• в случай на сърдечна недостатъчност (намаляване на фракцията на изтласкване на лявата камера или на нейната хипертрофия);
• при бъбречна недостатъчност (гломерулонефрит, пиелонефрит, диабетна нефропатия, хипертонична нефропатия);
• след инсулт с възходящо налягане;
• с миокарден инфаркт.

ACE инхибиторите се използват при бъбречна недостатъчност

Характеристики на употребата на АСЕ инхибитори

Антихипертензивните лекарства ще имат по-висок терапевтичен ефект, като се имат предвид основните характеристики на тяхното използване:

1. Инхибиторите трябва да се приемат един час преди хранене, като се спазва дозата и броя на дозите, посочени от лекаря.
2. Не използвайте заместители на сол. Такива хранителни аналози съдържат калий, който вече се натрупва в организма по време на лечението с АСЕ блокери. По същата причина не се препоръчва да се злоупотребява с храни, съдържащи калий (зеле, маруля, портокали, банани, кайсии).
3. Не е възможно да се приемат противовъзпалителни лекарства с нестероиден произход (ибупрофен, nurofen, brufen) успоредно с инхибитори. Такива лекарства забавят екскрецията на вода и натрий, което намалява действието на ангиотензин-конвертиращите ензимни блокери.
4. Постоянно следете бъбречното налягане и функцията.
5. Не прекъсвайте курса на лечение без знанието на лекаря.

Не се препоръчва да се комбинират лекарства с напитки, съдържащи кофеин, както и алкохол, най-добре е да се пият хапчета или капки с чиста вода.

Не може да се приема заедно с инхибитори на ибупрофен и подобни лекарства.

Противопоказания

Наред с широкото приложение при лечение на хипертония, АСЕ блокерите имат много противопоказания. Те могат да се разделят на абсолютни (категорично забранени за употреба) и относителни (прилагането зависи от клиничната картина, когато резултатът оправдава възможната вреда).

АСЕ инхибитори - лекарствен списък

Хипертонията и свързаното с нея увреждане на черния дроб, бъбреците и мозъка са бичът на нашето време. Броят на смъртните случаи от високо кръвно налягане значително надвишава смъртността от СПИН и е близка до показателите, характерни за онкологията. Едно от средствата за борба с хипертонията е АСЕ инхибитори. Списъкът на лекарствата от тази група и механизмът на тяхното действие са описани по-долу.

АСЕ инхибитори - какво е това?

Като говорим за това какво представляват инхибиторите на АСЕ, не е възможно да не си припомним как работи системата за поддържане на кръвното налягане. Регулирането на кръвното налягане в човешкото тяло се извършва, включително чрез системата на ангиотензин.

Последното работи както следва:

1. Ангиотензин I се образува от бета-глобулините на плазмата, по-специално от ангиотензиноген, под действието на ензими (ренин), не засяга съдовия тонус и остава неутрален.
2. Ангиотензин I е изложен на ангиотензин конвертиращ ензим - АСЕ.
3. Образува се ангиотензин II - вазоактивен пептид, който може да повлияе тонуса на съдовата стена чрез стимулиране на ангиотензин-чувствителни рецептори.
4. Налице е вазоконстрикция.
5. Под действието на активен ангиотензин се отделя норепинефрин (увеличава съдовия тонус), алдостерон (стимулира натрупването на натриеви и калиеви йони), антидиуретичен хормон (спомага за увеличаване на обема на течността в кръвта).
6. Ако горепосоченият процес е твърде интензивен, човек развива хипертония. Кръвното налягане може да достигне критични стойности. На този фон се развива хеморагичен инсулт, миокарден инфаркт (образуване на място на некроза на сърцето) и засегнати бъбречните гломерули.

Горният процес, ако е твърде интензивен и пациентът има хипертония, може да се забави. За целта използвайте специални лекарства - АСЕ инхибитори. Тяхното действие се основава на прекратяването на синтеза на ангиотензин конвертиращия ензим и на прехода на ангиотензин I към ангиотензин II. Горният процес е блокиран в началния етап. Няма прекомерно стесняване на периферните съдове.

Забележка: Има и други начини за образуване на ангиотензин II, които не са свързани с ангиотензин конвертиращия ензим. Това не блокира напълно вазоактивната субстанция и прави ACE инхибиторите само частично ефективни в борбата с хипертонията.

Списък на лекарствата от последно поколение

Препаратите от последното поколение се отличават с добра поносимост, сложно удължено действие, лекота на употреба и минимален брой противопоказания.

Те включват:

1. Fozinopril - отличителна черта на лекарството е, че неговата екскреция се случва еднакво през бъбреците и черния дроб. Това намалява натоварването на двата органа и позволява използването на агента при бъбречна или чернодробна недостатъчност. Той е пролекарство в организма, превръща се в активен фозиноприлат. Назначава се по 10 mg 1 път на ден.
2. Spirapril - се отличава с ниска честота на странични ефекти и висока ефективност. Лекарството се предписва 6 mg, 1 път на ден. Започнете лечението не по-рано от 3 дни след спиране на диуретиците. Ако е необходимо, тази инструкция може да бъде игнорирана. В този случай пациентът трябва да бъде наблюдаван през първите 6 часа след началото на лечението. Голям риск от ортостатични реакции.
3. Omapatrilat е комплексно лекарство, което едновременно блокира производството на АСЕ и неутралната ендопептидаза, ензима, заедно с ангиотензин, който участва в повишаване на кръвното налягане. Назначава се 1 път на ден, е един от най-добрите до момента представители на групата на ангиотензин конвертиращите ензимни инхибитори.

Класификация на лекарствата

Списъкът на АСЕ инхибиторите включва лекарства от различни групи. Тяхната класификация се извършва по химична структура, фармакологични свойства и произход.

По химичната структура на лекарствата са:

• сулфхидрил (каптоприл);
• карбоксиалкил (еналаприл);
• фосфорил (фозиноприл);
• хидроксама (идераприл).

Описаната класификация е важна само за професионалистите, ангажирани с задълбочено проучване на свойствата на разглежданите лекарства. Практикуващият лекар информация за присъствието в инструмента на химическа група не носи осезаеми ползи. По-голямо практическо значение има отделянето на АСЕ инхибитори според фармакологичните свойства:

По произход, АСЕ инхибиторите са разделени на естествени и синтетични. Първото поколение природни лекарства включва тези, базирани на тепротис, отровата на южноамериканска змия. Те са токсични, неефективни и не са широко разпространени. Синтетичните продукти се използват навсякъде.

Обикновено те могат да бъдат разделени на 3 поколения:

1. I поколение - каптоприл и други лекарства, съдържащи сулфхидрилна група.
2. II поколение - означава карбоксилен тип, списъкът на който включва лизиноприл, рамиприл.
3. III поколение - нов тип лекарства, които включват фосфорилната група. Един от известните представители на трето поколение е фозиноприл.

Трябва да се отбележи, че генерирането на лекарството не винаги показва степента на неговата ефективност. Има случаи, когато само остарели лекарства помагат на пациент с персистираща хипертония. Новите разработки нямаха очаквания ефект.

Показания за употреба

АСЕ инхибиторите имат много фармакологични ефекти и се предписват на пациенти със следната патология:

• хипертония от всякакъв тип (реноваскуларна, злокачествена, резистентна);
• конгестивна сърдечна недостатъчност;
• диабетна нефропатия;
• хроничен нефрит;
• миокарден инфаркт;
• предотвратяване на рецидивираща некроза на сърцето.

При предписване на каптоприл и неговите аналози, пациентите с подходящи заболявания могат да постигнат такива ефекти като намаляване на натоварването на сърцето, подобряване на кръвообращението в белодробния кръг и улесняване на дишането, понижаване на кръвното налягане, намаляване на резистентността на бъбречните съдове. В допълнение към това, АСЕ инхибиторите се използват заедно с нитрати за засилване на ефекта на последния.

Възможни нежелани реакции

Повечето от синтетичните лекарства, принадлежащи към разглежданата група, се понасят добре. Страничните ефекти са редки и почти винаги са свързани с прекомерни терапевтични дози или нарушаване на лекарствените средства.

В този случай пациентите изпитват следните реакции:

• тахиаритмии;
• главоболие;
• загуба на апетит;
• нарушение на вкуса;
• суха кашлица;
• гадене;
• диария;
• мускулни спазми;
• повръщане.

Може би развитието на алергични реакции, възникващи от вида на уртикария. В редки случаи, пациентите са забелязали ангиоедем, включително разширяване на дихателните пътища. За да се предотвратят ситуации, включващи риск за живота на пациента, се препоръчва първият и вторият прием на хапчето да се извършват в присъствието на лекар или среден медицински специалист.

Съвременните лекарства, които блокират производството на АСЕ, трудно се приписват на една фармакологична група. Повечето от новите продукти, които навлизат на пазара, имат сложен ефект и засягат незабавно няколко механизма за повишаване на кръвното налягане.

Какво е по-добре: сартани или АСЕ инхибитори?

Пациентите, страдащи от хипертония, често питат своя лекар какво е по-добре, Sartans или ACE инхибитори. За да се отговори на това, е необходимо да се знаят особеностите на действието на двете фармакологични групи. Както вече бе споменато, инхибиторите действат изключително върху ангиотензин-конвертиращия ензим, предотвратявайки образуването на ангиотензин II от ангиотензин I. t

Синтез на вазоактивни вещества се появява не само под действието на АСЕ. Компонентите участват в неговото формиране, невъзможно е да се спре напълно производството на което чрез фармакологичен метод. Това се дължи на необходимостта от блокиране не на АСЕ, а директно на рецепторите, които са чувствителни към действието на ангиотензин, което е ефектът на сартаните - сравнително нова фармакологична група, която включва такива вещества като телмисартан, лосартан, валсартан.

В отговор на въпроса, зададен в началото на този раздел, трябва да се каже следното: Сартаните са модерни лекарства, които са много ефективни и могат да се борят с най-тежките форми на хипертония. Във всички отношения те са по-добри от доказаните, но все по-остарели, АСЕ инхибитори от второ поколение. Само комплексните агенти могат да се конкурират със сартаните, чието действие не се ограничава до прекратяване на производството на ангиотензин-конвертиращ ензим.

За бележка: недостатъкът на сартаните е относително високата им цена. Например, цената на опаковката telmisartan в столичните аптеки е 260-300 рубли. Пакет от еналаприл може да бъде закупен за 25-30 рубли.

ACE инхибиторите са отлични инструменти, които съчетават висока ефективност и достъпност за всички сегменти от населението. Съвременните лекарства от тази група вече не са ограничени до блокиране на ангиотензин-конвертиращия ензим. Разработчиците постоянно подобряват ефективността на лекарствата, като добавят нови фармакологични свойства. Ярък пример за това е третото поколение комплексни лекарства. Работата по подобряването на антихипертензивните лекарства не спира. Ето защо, пациентите могат да разчитат на появата на все повече и повече нови лекарства, характеризиращи се с висока ефективност, наличност и малък брой странични ефекти.