Пълен преглед на всички видове адренергични блокери: селективен, неселективен, алфа, бета

От тази статия ще научите какво са адреноблокатори, в кои групи са разделени. Механизмът на тяхното действие, индикации, списък на лекарства-блокери.

Авторът на статията: Александра Бургута, акушер-гинеколог, висше медицинско образование със специалност обща медицина.

Адренолитици (адренергични блокери) - група от лекарства, които блокират нервните импулси, които реагират на норепинефрин и адреналин. Техният лечебен ефект е противоположен на ефекта на адреналин и норадреналин върху организма. Името на тази фармацевтична група говори само за себе си - включените в него лекарства „прекъсват” действието на адренорецепторите, разположени в сърцето и стените на кръвоносните съдове.

Такива лекарства се използват широко в кардиологията и терапевтичната практика за лечение на съдови и сърдечни заболявания. Често кардиолозите ги предписват на възрастни хора, на които е поставена диагноза артериална хипертония, сърдечни аритмии и други сърдечно-съдови заболявания.

Класификация на адренергични блокери

В стените на кръвоносните съдове има 4 вида рецептори: бета-1, бета-2, алфа-1, алфа-2-адренергични рецептори. Най-често срещаните са алфа- и бета-блокери, "изключващи" съответните адреналинови рецептори. Има и алфа-бета-блокери, които едновременно блокират всички рецептори.

Средствата за всяка група могат да бъдат селективни, избирателно прекъсвайки само един тип рецептор, например, алфа-1. И неселективни с едновременно блокиране на двата вида: бета-1 и -2 или алфа-1 и алфа-2. Например, селективни бета-блокери могат да повлияят само бета-1.

Общият механизъм на действие на адренергичните блокери

Когато норепинефрин или адреналин се отделят в кръвния поток, адренорецепторите реагират незабавно, като се свържат с него. В резултат на този процес в организма се появяват следните ефекти:

• съдовете са стеснени;
• пулсът се ускорява;
• повишава се кръвното налягане;
• повишава се нивото на кръвната захар;
• бронхите се разширяват.

Ако има някои заболявания, например аритмия или хипертония, тогава тези ефекти са нежелани за човек, защото могат да предизвикат хипертонична криза или рецидив на заболяването. Адренергичните блокери "изключват" тези рецептори, следователно действат точно обратното:

• разширяват кръвоносните съдове;
• по-ниска сърдечна честота;
• предотвратяване на висока кръвна захар;
• тесен бронхиален лумен;
• понижаване на кръвното налягане.

Това са общи действия, характерни за всички видове агенти от адренолитичната група. Но лекарствата се разделят на подгрупи в зависимост от ефекта върху определени рецептори. Техните действия са малко по-различни.

Чести нежелани реакции

Чести за всички адренергични блокери (алфа, бета) са:

1. Главоболие.
2. Умората.
3. Сънливост.
4. Виене на свят.
5. Повишена нервност.
6. Възможен краткотраен синкоп.
7. Нарушения на нормалната активност на стомаха и храносмилането.
8. Алергични реакции.

Тъй като лекарствата от различни подгрупи имат леко различни лечебни ефекти, нежеланите ефекти от приемането им също са различни.

Общи противопоказания за селективни и неселективни бета-блокери:

• брадикардия;
• синдром на слаб синус;
• остра сърдечна недостатъчност;
• атриовентрикуларен и синоатриален блок;
• хипотония;
• декомпенсирана сърдечна недостатъчност;
• алергични към лекарствените компоненти.

Неселективни блокери не трябва да се приемат при бронхиална астма и облитерираща съдова болест, селективна - в случай на патология на периферната циркулация.

Кликнете върху снимката, за да я увеличите

Такива лекарства трябва да предпише кардиолог или терапевт. Независимият неконтролиран прием може да доведе до сериозни последици до смъртен изход, поради спиране на сърцето, кардиогенен или анафилактичен шок.

Алфа-блокери

ефект

Алфа-1 рецепторните адренергични блокери разширяват кръвоносните съдове в тялото: периферно - значително зачервяване на кожата и лигавиците; вътрешни органи - по-специално червата с бъбреците. Това увеличава периферния кръвен поток, подобрява тъканната микроциркулация. Съпротивлението на съдовете по периферията намалява, а налягането намалява и без рефлекс увеличава сърдечната честота.

Чрез намаляване на връщането на венозната кръв към предсърдията и разширяването на "периферията", натоварването върху сърцето е значително намалено. Поради облекчаването на работата му, степента на хипертрофия на лявата вентрикула, характерна за хипертоничните пациенти и възрастните с проблеми със сърцето, е намалена.

• Засяга метаболизма на мазнините. Алфа-АВ намалява триглицеридите, „лошия” холестерол и повишава нивата на липопротеини с висока плътност. Този допълнителен ефект е добър за хора, страдащи от хипертония, обременени с атеросклероза.
• Засяга обмяната на въглехидрати. Когато приемате лекарства, увеличава чувствителността на клетките към инсулин. Поради това, глюкозата се абсорбира по-бързо и по-ефективно, което означава, че нивото му не се увеличава в кръвта. Това действие е важно за диабетици, при които алфа-блокерите намаляват нивото на захар в кръвния поток.
• Намалете тежестта на признаците на възпаление в органите на пикочно-половата система. Тези инструменти се използват успешно при простатна хиперплазия, за да се елиминират някои от характерните симптоми: частично изпразване на пикочния мехур, парене в уретрата, често и нощно уриниране.

Алфа-2 блокерите на адреналиновите рецептори имат обратен ефект: тесни съдове, повишават кръвното налягане. Затова в кардиологичната практика не се използва. Но те успешно лекуват импотентността у мъжете.

Списък на лекарствата

Таблицата съдържа списък на международните общи имена на лекарства от групата на алфа рецепторните блокери.

Бета блокери: списък с лекарства

Важна роля в регулирането на телесните функции имат катехоламините: адреналин и норепинефрин. Те се освобождават в кръвния поток и действат върху специални чувствителни нервни окончания - адренорецептори. Последните са разделени на две големи групи: алфа и бета адренорецептори. Бета-адренорецепторите са разположени в много органи и тъкани и са разделени в две подгрупи.

Когато β1-адренорецепторите се активират, честотата и силата на сърдечните контракции се увеличават, коронарните артерии се разширяват, проводимостта и автоматизмът на сърцето се подобряват, разграждането на гликогена в черния дроб и образуването на енергия нарастват.

Когато β2-адренорецепторите се възбуждат, стените на кръвоносните съдове, мускулите на бронхите се отпускат, тонусът на матката намалява по време на бременността, усилва се инсулиновата секреция и разграждането на мазнините. Така стимулирането на бета-адренергичните рецептори с помощта на катехоламини води до мобилизиране на всички сили на организма за активен живот.

Бета-блокери (BAB) - група лекарства, които свързват бета-адренергичните рецептори и предотвратяват действието на катехоламини върху тях. Тези лекарства се използват широко в кардиологията.

Механизъм на действие

BAB намаляват честотата и силата на сърдечните контракции, намаляват кръвното налягане. В резултат се намалява консумацията на кислород на сърдечния мускул.

Диастолът се удължава - период на почивка, релаксация на сърдечния мускул, по време на който коронарните съдове се пълнят с кръв. Намаляването на интракардиалното диастолично налягане също допринася за подобряване на коронарната перфузия (миокардно кръвоснабдяване).

Налице е преразпределение на кръвния поток от нормално циркулиращо към исхемичните области, в резултат на което се подобрява толерантността към физическата активност.

BAB имат антиаритмични ефекти. Те инхибират кардиотоксичното и аритмогенното действие на катехоламини, както и предотвратяват натрупването на калциеви йони в сърдечните клетки, влошавайки енергийния метаболизъм в миокарда.

класификация

BAB - обширна група лекарства. Те могат да бъдат класифицирани по много начини.
Кардиоселективността е способността на лекарството да блокира само β1-адренорецепторите, без да засяга β2-адренорецепторите, които са разположени в стената на бронхите, съдовете, матката. Колкото по-висока е селективността на BAB, толкова по-безопасно е да се използва при съпътстващи заболявания на дихателните пътища и периферните съдове, както и при захарен диабет. Селективността обаче е относително понятие. С назначаването на лекарството във високи дози се намалява степента на селективност.

Някои BABs имат присъща симпатомиметична активност: способността да стимулират до известна степен бета-адренергичните рецептори. В сравнение с конвенционалните BABs, такива лекарства забавят сърдечния ритъм и силата на неговите контракции, по-рядко водят до развитие на синдром на отнемане, по-малко отрицателно повлияват липидния метаболизъм.

Някои BABs са в състояние допълнително да разширяват съдовете, т.е. имат вазодилатиращи свойства. Този механизъм се прилага при изразена вътрешна симпатомиметична активност, блокада на алфа-адренорецепторите или пряко действие върху съдовите стени.

Продължителността на действието най-често зависи от характеристиките на химичната структура на БАБ. Липофилните средства (пропранолол) продължават няколко часа и бързо се елиминират от тялото. Хидрофилните лекарства (атенолол) са ефективни за по-дълго време, могат да се предписват по-рядко. Понастоящем са разработени дълготрайни липофилни вещества (метопролол ретард). В допълнение, има BAB с много кратка продължителност на действие - до 30 минути (есмолол).

списък

1. Небиоселективно BAB:

А. Без вътрешна симпатикомиметична активност:

• пропранолол (анаприлин, обзидан);
• надолол (korgard);
• соталол (sogexal, tensol);
• тимолол (блокада);
• нипрадилол;
• flestrolol.

Б. С вътрешна симпатикомиметична активност:

• окпренолол (trazicor);
• пиндолол (уиски);
• алпренолол (аптин);
• пенбутолол (бетапресин, леватол);
• бопиндолол (сандонорм);
• буциндолол;
• дилевалол;
• картеолол;
• лабеталол.

2. Кардио селективно BAB:

А. Без вътрешна симпатикомиметична активност:

• метопролол (бетолок, бетелоч зок, корвитол, метозок, метокард, метокор, дрян, егилок);
• атенолол (бета, тенормин);
• бетаксолол (бетак, локрен, карлон);
• есмолол (вълнолом);
• бисопролол (арител, бидоп, биол, бипрол, бисогама, бизомор, конкор, корбис, координат, коронал, нипертен, гуми);
• карведилол (акридилол, бакодилол, ведикардол, дилатренд, карведигама, карвенал, кориол, рекардиум, толитон);
• Небиволол (бинелол, небиватор, nebicor, nebilan, nebilet, nebilong, nevotenz, od-neb).

Б. С вътрешна симпатикомиметична активност:

• ацебуталол (acecor, sectral);
• талинолол (кордан);
• цели на пролол;
• епанолол (вазакор).

3. BAB с вазодилатиращи свойства:

• amozulalol;
• буциндолол;
• дилевалол;
• лабеталол;
• medroksalol;
• нипрадилол;
• пиндолол.

4. БАБ с продължително действие:

5. BAB ултра-кратко действие, кардио селективно:

Употреба при заболявания на сърдечно-съдовата система

Стрес на ангина

В много случаи BABs са сред водещите агенти за лечение на ангина пекторис и предотвратяване на атаки. За разлика от нитратите, тези лекарства не предизвикват толерантност (лекарствена резистентност) при продължителна употреба. BABs могат да се натрупват (натрупват) в организма, което позволява, с течение на времето, да намали дозата на лекарството. В допълнение, тези инструменти защитават самия сърдечен мускул, подобрявайки прогнозата чрез намаляване на риска от рецидивиращ миокарден инфаркт.

Антиангиналната активност на всички BAB е приблизително същата. Техният избор се основава на продължителността на ефекта, тежестта на страничните ефекти, цената и други фактори.

Започнете лечение с малка доза, постепенно увеличавайки до ефективно. Дозировката се избира така, че сърдечната честота в покой да не е по-ниска от 50 на минута, а нивото на систоличното кръвно налягане е най-малко 100 mm Hg. Чл. След началото на терапевтичния ефект (преустановяване на инсултите, подобряване на толерантността към упражненията) дозата постепенно се намалява до минимално ефективния.

Продължителната употреба на високи дози BAB не е препоръчителна, тъй като това значително увеличава риска от нежелани реакции. При недостатъчна ефективност на тези средства е по-добре да ги комбинирате с други групи лекарства.

BAB не може да бъде прекъснат внезапно, тъй като това може да доведе до синдром на отнемане.

BAB е особено показан, ако ангина пекторис се комбинира с синусова тахикардия, артериална хипертония, глаукома, запек и гастроезофагеален рефлукс.

Инфаркт на миокарда

Ранното използване на BAB при миокарден инфаркт допринася за ограничаването на зоната на некроза на сърдечния мускул. В същото време, смъртността намалява, рискът от рецидивиращ инфаркт на миокарда и спиране на сърцето намалява.

Този ефект има BAB без вътрешна симпатикомиметична активност, за предпочитане е да се използват кардиоселективни агенти. Те са особено полезни при комбиниране на миокарден инфаркт с артериална хипертония, синусова тахикардия, постфарктна ангина и тахисистолична форма на предсърдно мъждене.

BAB може да се предпише веднага след приемането на пациента в болницата за всички пациенти при липса на противопоказания. При липса на странични ефекти лечението с тях продължава поне една година след миокарден инфаркт.

Хронична сърдечна недостатъчност

Изследва се употребата на BAB при сърдечна недостатъчност. Смята се, че те могат да се използват с комбинация от сърдечна недостатъчност (особено диастолична) и ангина на усилието. Нарушения на ритъма, артериална хипертония, тахисистолична форма на предсърдно мъждене в комбинация с хронична сърдечна недостатъчност също са основание за назначаването на тази група лекарства.

хипертонична болест

BABs са показани при лечение на хипертония, усложнена от левокамерна хипертрофия. Те се използват широко и при млади пациенти, които водят активен начин на живот. Тази група лекарства се предписва за комбинация от артериална хипертония с ангина пекторис или нарушения на сърдечния ритъм, както и след миокарден инфаркт.

Нарушения на сърдечния ритъм

BABs се използват за такива нарушения на сърдечния ритъм като предсърдно мъждене и предсърдно трептене, надкамерни аритмии, лошо поносима синусова тахикардия. Те могат да се предписват и за камерни аритмии, но тяхната ефективност в този случай обикновено е по-слабо изразена. BAB в комбинация с калиеви препарати се използват за лечение на аритмии, причинени от гликозидна интоксикация.

Странични ефекти

Сърдечно-съдова система

BAB инхибира способността на синусовия възел да произвежда импулси, които причиняват контракции на сърцето и причиняват синусова брадикардия - забавяне на пулса до стойности под 50 на минута. Този страничен ефект е значително по-слабо изразен при BAB с присъща симпатикомиметична активност.

Препарати от тази група могат да причинят атриовентрикуларна блокада в различна степен. Те намаляват силата на сърдечните контракции. Последният страничен ефект е по-слабо изразен при BAB с вазодилатиращи свойства. BAB намаляват кръвното налягане.

Лекарствата в тази група предизвикват спазми на периферните съдове. Може да се появи студена крайност, синдромът на Рейно се влошава. Тези странични ефекти са почти лишени от лекарства с вазодилатиращи свойства.

BAB намалява бъбречния кръвен поток (с изключение на надолол). Поради влошаването на периферното кръвообращение при лечението на тези средства понякога има изразена обща слабост.

Дихателни органи

BAB причинява бронхоспазъм, дължащ се на съпътстваща блокада на β2-адренорецептори. Този страничен ефект е по-слабо изразен в кардиоселективните лекарства. Въпреки това, техните дози, ефективни срещу ангина или хипертония, често са доста високи, докато кардиоселективността е значително намалена.
Употребата на високи дози BAB може да предизвика апнея, или временно спиране на дишането.

BAB влошават хода на алергичните реакции към ухапвания от насекоми, лекарствени и хранителни алергени.

Нервна система

Пропранолол, метопролол и други липофилни BABs проникват от кръвта в мозъчните клетки през кръвно-мозъчната бариера. Следователно, те могат да причинят главоболие, нарушения на съня, замаяност, увреждане на паметта и депресия. В тежки случаи има халюцинации, конвулсии, кома. Тези странични ефекти са значително по-слабо изразени в хидрофилните BABs, по-специално, атенолол.

Лечението на BAB може да бъде придружено от нарушение на нервно-мускулната проводимост. Това води до мускулна слабост, намалена издръжливост и умора.

метаболизъм

Неселективните BAB инхибират производството на инсулин в панкреаса. От друга страна, тези лекарства потискат мобилизирането на глюкоза от черния дроб, допринасяйки за развитието на продължителна хипогликемия при пациенти с диабет. Хипогликемия насърчава освобождаването на адреналин в кръвния поток, който действа върху алфа-адренорецепторите. Това води до значително повишаване на кръвното налягане.

Следователно, ако е необходимо да се предписва BAB на пациенти със съпътстващ диабет, трябва да се даде предимство на кардиоселективните лекарства или да се заменят с калциеви антагонисти или други групи.

Много BABs, особено неселективни, намаляват кръвните нива на “добрия” холестерол (алфа-липопротеини с висока плътност) и повишават нивото на “лошия” (триглицериди и липопротеини с много ниска плътност). Този дефицит е лишен от лекарства с β1-вътрешна симпатикомиметична и α-блокираща активност (карведилол, лабетолол, пиндолол, дилевалол, целипророл).

Други странични ефекти

Лечението на BAB в някои случаи е придружено от сексуална дисфункция: еректилна дисфункция и загуба на сексуално желание. Механизмът на този ефект е неясен.

BAB може да предизвика кожни промени: обрив, сърбеж, еритема, симптоми на псориазис. В редки случаи се регистрират загуба на коса и стоматит.

Един от сериозните странични ефекти е потискането на образуването на кръв с развитието на агранулоцитоза и тромбоцитопенична пурпура.

Синдром на анулиране

Ако BAB се използва продължително време във висока доза, то внезапното спиране на лечението може да предизвика така наречения синдром на отнемане. Тя се проявява с увеличаване на пристъпите на ангина, появата на камерни аритмии, развитието на инфаркт на миокарда. В по-леките случаи синдромът на отнемане се съпътства от тахикардия и повишаване на кръвното налягане. Синдромът на отнемане обикновено настъпва няколко дни след спиране на BAB.

За да се избегне развитието на синдром на отнемане, трябва да спазвате следните правила:

• бавно отменяйте BAB в продължение на две седмици, като постепенно намалявате дозата едновременно;
• по време на и след преустановяване на BAB е необходимо да се ограничат физическите дейности и, ако е необходимо, да се увеличи дозата на нитрати и други антиангинални лекарства, както и лекарства, които понижават кръвното налягане.

Противопоказания

BAB е абсолютно противопоказан в следните ситуации:

• белодробен оток и кардиогенен шок;
• тежка сърдечна недостатъчност;
• бронхиална астма;
• синдром на болния синус;
• атриовентрикуларен блок II - III степен;
• ниво на систолично кръвно налягане от 100 mm Hg. Чл. и по-долу;
• пулс по-малък от 50 на минута;
• лошо контролиран инсулинозависим захарен диабет.

Относително противопоказание за назначаването на BAB - синдром на Рейно и атеросклероза на периферните артерии с развитието на интермитентна клаудикация.

Бета-блокери - лекарства с инструкции за употреба, индикации, механизъм на действие и цена

Ефектът върху бета-адренорецепторите на адреналин и норадреналин при заболявания на сърцето и кръвоносните съдове може да доведе до фатални последици. В тази ситуация лекарствата, комбинирани в групи от бета-блокери (BAB), не само правят живота по-лесен, но и го удължават. Изучаването на темата на БАБ ще ви научи да разберете по-добре тялото си, когато се отървете от заболяване.

Какво е бета-блокери

Под адренергични блокери (адренолитици) имаме предвид група от лекарства с общо фармакологично действие - неутрализиране на адреналиновите рецептори на кръвоносните съдове и сърцето. Лекарствата "изключват" рецепторите, които реагират на адреналин и норепинефрин, и блокират следните действия:

• рязко стесняване на лумена на кръвоносните съдове;
• високо кръвно налягане;
• антиалергичен ефект;
• бронходилататорна активност (разширяване на лумена на бронхите);
• повишена кръвна захар (хипогликемичен ефект).

Лекарствата засягат β2-адренорецепторите и β1-адренорецепторите, предизвиквайки обратния ефект на адреналин и норадреналин. Те разширяват кръвоносните съдове, понижават кръвното налягане, стесняват лумена на бронхите и намаляват нивата на кръвната захар. Когато се активират, бета1-адренергичните рецептори увеличават честотата, силата на сърдечните контракции, коронарните артерии се разширяват.

Благодарение на действието на β1-адренорецепторите, проводимостта на сърцето се подобрява, разграждането на гликогена в черния дроб, образуването на енергия се повишава. Когато бета2-адренорецепторите се възбуждат, стените на кръвоносните съдове и мускулите на бронхите се отпускат, синтезът на инсулин се ускорява и мазнините се разграждат в черния дроб. Стимулирането на бета-адренорецепторите с използване на катехоламини мобилизира всички сили на тялото.

Механизъм на действие

Препаратите от групата на бета-адренорецепторните блокери намаляват честотата, силата на сърдечните контракции, намаляват налягането, намаляват консумацията на кислород от сърцето. Механизмът на действие на бета-блокерите (BAB) се свързва със следните функции:

1. Диастолът се удължава - поради подобрена коронарна перфузия, интракардиалното диастолично налягане се намалява.
2. Кръвният поток се преразпределя от нормално циркулиращо кръвоснабдяване към исхемична, което повишава толерантността на физическата активност.
3. Антиаритмичното действие е да се потискат аритмогенните и кардиотоксични ефекти, предотвратявайки натрупването на калциеви йони в сърдечните клетки, което може да влоши енергийния метаболизъм в миокарда.

Свойства на лекарството

Неселективните и кардиоселективни бета-блокери са способни да инхибират един или повече рецептори. Те имат противоположни вазоконстрикторни, хипертонични, антиалергични, бронходилататорни и хипергликемични ефекти. Когато адреналинът е свързан с адренорецепторите, стимулирането настъпва под влиянието на адренергични блокери и нараства симпатикомиметичната вътрешна активност. В зависимост от вида на бета-блокерите се различават техните свойства:

1. Неселективни бета-1,2-блокери: намаляват периферната съдова резистентност, миокардна контрактилност. Поради лекарствата от тази група се предотвратява аритмия, понижава се производството на бъбречен ренин и налягането. В началните етапи на лечение, съдовия тонус се увеличава, но след това намалява до нормално. Бета-1,2-адренергичните блокери инхибират адхезията на тромбоцитите, образуването на кръвни съсиреци, увеличават свиването на миометриума, активират подвижността на храносмилателния тракт. При исхемична болест на сърцето, адренорецепторните блокери подобряват толерантността към упражненията. При жените неселективните бета-блокери повишават контрактилитета на матката, намаляват загубата на кръв по време на раждането или след операцията, намаляват вътреочното налягане, което позволява използването им при глаукома.
2. Селективни (кардио-селективни) бета1-адренергични блокери - намаляват автоматизма на синусовия възел, намаляват възбудимостта и свиваемостта на сърдечния мускул. Те намаляват необходимостта от миокарден кислород, подтискат ефектите на норепинефрин и адреналин при стресови условия. Поради това се предотвратява ортостатичната тахикардия, намалява се смъртността при сърдечна недостатъчност. Това подобрява качеството на живот на хората с исхемия, разширена кардиомиопатия, след инсулт или инфаркт. Бета1-адренергичните блокери премахват стеснението на капилярния лумен, а бронхиалната астма намалява риска от развитие на бронхоспазъм, като диабетът елиминира риска от развитие на хипогликемия.
3. Алфа и бета-блокерите намаляват холестерола и триглицеридите, нормализират липидния профил. Поради това кръвоносните съдове се разширяват, последващото натоварване на сърцето намалява, бъбречният кръвен поток не се променя. Алфа-бета-блокерите подобряват контрактилитета на миокарда, помагат на кръвта да не остане в лявата камера след свиване, но да отиде напълно в аортата. Това води до намаляване на размера на сърцето, намаляване на степента на деформация. В случай на сърдечна недостатъчност, лекарствата намаляват пристъпите на исхемия, нормализират сърдечния индекс, намаляват смъртността при исхемична болест или дилатационна кардиомиопатия.

класификация

За да се разбере как действат лекарствата, е полезна класификация на бета-блокерите. Те са разделени на неселективни, селективни. Всяка група е разделена на два допълнителни подвида, със или без вътрешна симпатикомиметична активност. Поради такава сложна класификация лекарите нямат съмнения относно избора на оптимално лекарство за конкретен пациент.

Чрез преобладаващо действие върху бета-1 и бета-2-адренорецепторите

По вид влияние върху типовете рецептори се изолират селективни бета-блокери и неселективни бета-блокери. Първият действа само върху сърдечните рецептори, затова те се наричат ​​също кардиоселективни. Неселективните лекарства засягат всички рецептори. Неселективни бета-1,2-адренергични блокери включват Бопиндолол, Метипранолол, Окспренол, Соталол, Тимолол. Селективни бета-1-блокери са бизопролол, метопролол, атенолол, тилинолол, есмолол. Алфа-бета-блокерите включват проксодалол, карведилол, лабеталол.

Чрез способността да се разтварят в липиди или вода

Бета-блокерите се разделят на липофилни, хидрофилни, липохидрофилни. Мастноразтворимите са метопролол, пропранолол, пиндолол, окспренол, хидрофилен - атенолол, надолол. Липофилните лекарства се абсорбират добре в стомашно-чревния тракт, метаболизират се в черния дроб. При бъбречна недостатъчност те не се натрупват и поради това преминават през биотрансформация. Липохидрофилните или амфофилните препарати съдържат ацебутолол, бисопролол, пиндолол, целипролол.

Хидрофилните блокери на бета-адренорецепторите се абсорбират по-зле в храносмилателния тракт, имат дълъг полуживот, се екскретират чрез бъбреците. За предпочитане се използват при пациенти с чернодробна недостатъчност, тъй като те се елиминират от бъбреците.

От поколения

Сред бета-блокерите се отделят лекарства от първото, второто и третото поколение. Ползите от по-модерни лекарства, тяхната ефективност е по-висока, а вредните странични ефекти - по-малко. Първите поколения лекарства включват пропранолол (част от Anaprilin), Timolol, Pindolol, Sotalol, Alprenol. Лекарства от второ поколение - атенолол, бисопролол (част от Concor), метопролол, бетаксолол (таблетки Локрен).

Трето поколение бета-блокери допълнително имат вазодилатиращ ефект (отпускат кръвоносните съдове), като включват небиволол, карведилол, лабеталол. Първият увеличава производството на азотен оксид, регулирайки релаксацията на кръвоносните съдове. Карведилол допълнително блокира алфа-адренергичните рецептори и увеличава производството на азотен оксид, а лабеталол действа върху алфа и бета-адренергичните рецептори.

Списък на бета-блокерите

Само лекар може да избере правилното лекарство. Той също така предписва дозировката и честотата на лекарствата. Списък на известните бета-блокери:

1. Селективни бета-адренергични блокери

Тези средства действат избирателно върху рецепторите на сърцето и кръвоносните съдове и затова се използват само в кардиологията.

1.1 Без вътрешна симпатикомиметична активност

Betacard, Velroin, Alprenolol

Бетак, Ксонеф, Бетапресин

Бидоп, Биор, Бипрол, Конкор, Нипертен, Бинелол, Биол, Бизогам, Бизомор

Корвитол, Сердол, Егилок, Кърлон, Корбис, Корданум, Метор

Bagodilol, Talliton, Vedikardol, Dilatrend, Carvenal, Carvedigamma, Rekardium

Bivotenz, Nebivator, Небилонг, Небилан, Невотенц, Тензол, Тенормин, Тирез

1.2 С вътрешна симпатикомиметична активност

Наименованието на активното вещество

Лекарството, което го съдържа

2. Неселективни бета-адреноблокатори

Тези лекарства нямат селективен ефект, по-ниско кръвно и вътреочно налягане.

2.1 Без вътрешна симпатикомиметична активност

Наименованието на активното вещество

Лекарството, което го съдържа

Ниолол, Тимол, Тимоптик, Блокарден, Леватол

2.2 С вътрешна симпатикомиметична активност

3. Бета-блокери с вазодилатиращи свойства

За решаване на проблемите на високото кръвно налягане се използват блокери на адренорецепторите с вазодилатиращи свойства. Те свиват кръвоносните съдове и нормализират работата на сърцето.

3.1 Без вътрешна симпатикомиметична активност

3.2 С вътрешна симпатикомиметична активност

Бета-блокери - известни лекарства

4. БАБ с продължително действие

Липофилни бета-блокери - дългодействащи лекарства работят по-дълго антихипертензивни аналози, следователно, се назначават в по-ниска доза и с намалена честота. Те включват метопролол, който се съдържа в таблетки Egilok Retard, Corvitol, Emzok.

5. адреноблокатори на ултракоротко действие

Кардиоселективни бета-блокери - свръхкоротко действащи лекарства имат работно време до половин час. Те включват есмолол, който се съдържа в Breviblok, Esmolol.

Показания за употреба

Съществуват редица патологични състояния, които могат да бъдат лекувани с бета-блокери. Решението за назначаване се взема от лекуващия лекар въз основа на следните диагнози:

1. Ангина и синусова тахикардия. Често, бета-блокерите са най-ефективното средство за предотвратяване на пристъпи и лечение на ангина пекторис. Активната съставка се натрупва в тъканите на тялото, поддържайки сърдечния мускул, което намалява риска от рецидив на миокарден инфаркт. Способността на лекарството да се натрупва ви позволява временно да намалите дозата. Възможността за получаване на BAB с ангина пекторис се увеличава с едновременната синусова тахикардия.
2. Инфаркт на миокарда. Използването на BAB при миокарден инфаркт води до ограничаване на сектора на некроза на сърдечния мускул. Това води до намаляване на смъртността, намалява риска от спиране на сърцето и рецидив на миокарден инфаркт. Препоръчително е да се използват кардио селективни лекарства. Приложението е приемливо да започне незабавно в момента на приемане на пациента в болницата. Продължителност - 1 година след появата на миокарден инфаркт.
3. Сърдечна недостатъчност. Перспективите за използване на BAB за лечение на сърдечна недостатъчност са все още в процес на проучване. В момента кардиолозите позволяват употребата на наркотици, ако диагнозата е съчетана с ангина на усилието, артериална хипертония, нарушение на ритъма, тахисистологична форма на предсърдно мъждене.
4. Хипертония. Хората от ранна възраст, водещи активен начин на живот, често се сблъскват с артериална хипертония. В тези случаи лекарят може да Ви предпише BAB. Допълнителна индикация за назначението е комбинация от основната диагноза (хипертония) с нарушение на ритъма, стенокардия на натоварване и след инфаркт на миокарда. Свръхрастенето на хипертонията в хипертония с левокамерна хипертрофия е основа за получаване на BAB.
5. Аномалии в сърдечната честота включват нарушения като суправентрикуларна аритмия, предсърдно трептене и предсърдно мъждене, синусова тахикардия. За лечението на тези състояния успешно се използват лекарства от групата на БАБ. По-слабо изразен ефект се наблюдава при лечението на вентрикуларни аритмии. В комбинация с калиеви агенти, BAB се използва успешно за лечение на аритмии, причинени от гликозидна интоксикация.

Характеристики на правилата за кандидатстване и приемане

Когато лекар реши да назначи бета-блокери, пациентът трябва да информира лекаря за наличието на такива диагнози като емфизем, брадикардия, астма и аритмия. Важно обстоятелство е бременността или подозрението за това. BAB се приема по едно и също време с храна или веднага след хранене, тъй като храната намалява тежестта на страничните ефекти. Дозировката, схемата и продължителността на терапията се определят от лекуващия кардиолог.

По време на лечението се препоръчва внимателно да се следи пулса. Ако честотата падне под определеното ниво (определено при предписване на режима на лечение), трябва да се информира лекарят за това. В допълнение, наблюдение от лекар по време на курс на приемане на лекарствата е условие за ефективността на терапията (специалистът може да регулира дозата в зависимост от индивидуалните показатели). Не можете да откажете самостоятелно приемането на БАБ, в противен случай страничните ефекти ще се изострят.

Странични ефекти и противопоказания за бета-адреноблокатори

Назначаването на BAB е противопоказано за хипотония и брадикардия, бронхиална астма, декомпенсирана сърдечна недостатъчност, кардиогенен шок, белодробен оток, инсулинозависим захарен диабет. Следните състояния са относителни противопоказания:

• хронично обструктивно белодробно заболяване при отсъствие на бронхоспастична активност;
• заболявания на периферните съдове;
• преходна куцота на долните крайници.

Характеристиките на въздействието на BAB върху човешкото тяло могат да доведат до редица странични ефекти с различна тежест. Пациентите могат да получат следните явления:

• безсъние;
• слабост;
• главоболие;
• дихателна недостатъчност;
• обостряне на заболяване на коронарните артерии;
• разстройство на червата;
• пролапс на митралната клапа;
• виене на свят;
• депресия;
• сънливост;
• умора;
• халюцинации;
• кошмари;
• бавна реакция;
• тревожност;
• конюнктивит;
• шум в ушите;
• конвулсии;
• Феномен на Рейно (патология);
• брадикардия;
• психо-емоционални разстройства;
• потискане на хемопоезата на костния мозък;
• сърдечна недостатъчност;
• сърцебиене;
• хипотония;
• атриовентрикуларен блок;
• васкулит;
• агранулоцитоза;
• тромбоцитопения;
• мускулна и ставна болка
• болки в гърдите;
• гадене и повръщане;
• разрушаване на черния дроб;
• коремна болка;
• метеоризъм;
• спазъм на ларинкса или бронхите;
• задух;
• кожни алергии (сърбеж, зачервяване, обрив);
• студени крайници;
• изпотяване;
• алопеция;
• мускулна слабост;
• понижено либидо;
• намаляване или повишаване на активността на ензимите, нивата на кръвната глюкоза и билирубина;
• Болестта на Пейрони.

Отмени синдрома и как да го избегнем

При продължително лечение с високи дози BAB, внезапното спиране на терапията може да предизвика синдром на отнемане. Тежките симптоми се проявяват като камерни аритмии, пристъпи на ангина и инфаркт на миокарда. Светлинните ефекти се изразяват като повишаване на кръвното налягане и тахикардия. Синдром на отнемане се развива след няколко дни след курса на терапия. За да елиминирате този резултат, трябва да спазвате правилата:

1. Необходимо е бавно преустановяване приема на BAB в продължение на 2 седмици, като постепенно се понижава дозата на следващата доза.
2. По време на постепенното отменяне и след пълно прекратяване на приема, важно е рязко да се намали физическото натоварване и да се увеличи приема на нитрати (както е договорено с лекаря) и други антиангиологични агенти. По време на този период е важно да се ограничи използването на средства за намаляване на налягането.

Бета блокери. Механизъм на действие и класификация. Показания, противопоказания и странични ефекти.

Бета-блокерите, или бета-адренергичните рецепторни блокери, са група лекарства, които се свързват с бета-адренергичните рецептори и блокират действието на катехоламини (адреналин и норепинефрин) върху тях. Бета-блокерите принадлежат към основните лекарства за лечение на есенциална артериална хипертония и синдром на високо кръвно налягане. Тази група лекарства се използва за лечение на хипертония от 60-те години на миналия век, когато за първи път са влезли в клиничната практика.

История на откриването

През 1948 г. Р. П. Ахквист описва два функционално различни вида адренорецептори - алфа и бета. През следващите 10 години бяха известни само алфа-адренорецепторни антагонисти. През 1958 г. е открит дихлоизопреналин, комбиниращ свойствата на агониста и антагониста на бета рецепторите. Той и няколко други последващи лекарства все още не са подходящи за клинична употреба. И едва през 1962 г. е синтезиран пропранолол (индерал), който открива нова и светла страница в лечението на сърдечносъдови заболявания.

Нобеловата награда за медицина през 1988 г. получи J. Black, G. Elion, G. Hutchings за разработването на нови принципи на лекарствената терапия, по-специално за оправдаване на употребата на бета-блокери. Трябва да се отбележи, че бета-блокерите са разработени като антиаритмична група лекарства и техният хипотензивен ефект е неочаквана клинична находка. Първоначално той се разглеждаше като инцидентен, далеч от винаги желано действие. Едва по-късно, от 1964 г., след публикуването на Prichard и Giiliam, е оценено.

Механизмът на действие на бета-блокерите

Механизмът на действие на лекарствата в тази група се дължи на способността им да блокират бета-адренергичните рецептори на сърдечния мускул и други тъкани, причинявайки редица ефекти, които са компоненти на механизма на хипотензивното действие на тези лекарства.

• Намаляване на сърдечния дебит, честотата и силата на сърдечните контракции, в резултат на което намалява търсенето на миокарден кислород, увеличава се броят на обезпеченията и се преразпределя кръвния поток на миокарда.
• Намаляване на сърдечната честота. В тази връзка, диастолите оптимизират общия коронарен кръвен поток и поддържат метаболизма на увредения миокард. Бета-блокерите, "защитаващи" миокарда, са способни да намалят зоната на инфаркт и честотата на усложненията на инфаркта на миокарда.
• Намаляване на общата периферна резистентност чрез намаляване на продукцията на ренин от юкстагломерулните клетки.
• Намаляване на освобождаването на норепинефрин от постганглионарни симпатикови нервни влакна.
• Повишено производство на вазодилатиращи фактори (простациклин, простагландин е2, азотен оксид (II)).
• Намаляване на реабсорбцията на натриеви йони в бъбреците и чувствителността на барорецепторите на арката на аортата и каротидния (соменния) синус.
• Мембранно стабилизиращ ефект - намаляване на пропускливостта на мембраните за натриеви и калиеви йони.

Наред с антихипертензивите, бета-блокерите имат следните ефекти.

• Антиаритмична активност, причинена от тяхното инхибиране на действието на катехоламини, забавяне на синусовия ритъм и намаляване на скоростта на импулсите в атриовентрикуларната преграда.
• Антиангинална активност - конкурентно блокиране на бета-1 адренергичните рецептори на миокарда и кръвоносните съдове, което води до намаляване на сърдечната честота, контрактилитета на миокарда, кръвното налягане, както и увеличаване на дължината на диастола и подобрение на коронарния кръвен поток. Като цяло, за да се намали нуждата от сърдечен мускул за кислород, в резултат на това се повишава толерантността към физическия стрес, намаляват периоди на исхемия, честотата на пристъпите на ангина при пациенти с ангина на усилието и ангината след инфаркта се намалява.
• Антитромбоцитна способност - забавя агрегацията на тромбоцитите и стимулира синтеза на простациклин в ендотелиума на съдовата стена, намалява вискозитета на кръвта.
• Антиоксидантна активност, която се проявява чрез инхибиране на свободните мастни киселини от мастната тъкан, причинена от катехоламини. Намалява търсенето на кислород за по-нататъшен метаболизъм.
• Намаляване на венозния кръвен поток към сърцето и циркулиращия обем на плазмата.
• Намалете секрецията на инсулин чрез инхибиране на гликогенолизата в черния дроб.
• Те имат седативно действие и увеличават контрактилитета на матката по време на бременност.

От таблицата става ясно, че бета-1 адренорецепторите се откриват предимно в сърцето, черния дроб и скелетните мускули. Катехоламините, засягащи бета-1 адренорецепторите, имат стимулиращ ефект, което води до увеличаване на сърдечната честота и сила.

Класификация на бета-блокерите

В зависимост от преобладаващия ефект върху бета-1 и бета-2, адренорецепторите се разделят на:

• кардио селективни (Metaprolol, Atenolol, Betaxolol, Nebivolol);
• кардио селективни (пропранолол, надолол, тимолол, метопролол).

В зависимост от способността им да се разтварят в липиди или вода, бета-блокерите фармакокинетично се разделят на три групи.

1. Липофилни бета-блокери (Окспренолол, Пропранолол, Алпренолол, Карведилол, Метапролол, Тимолол). Когато се използва орално, тя се абсорбира бързо и почти напълно (70-90%) в стомаха и червата. Препаратите от тази група проникват добре в различни тъкани и органи, както и през плацентата и кръвно-мозъчната бариера. Като правило, липофилните бета-блокери се предписват в ниски дози при тежка чернодробна и застойна сърдечна недостатъчност.
2. Хидрофилни бета-блокери (атенолол, надолол, талинолол, соталол). За разлика от липофилните бета-блокери, когато се прилагат орално, те абсорбират само 30-50%, по-малко се метаболизират в черния дроб, имат дълъг полуживот. Екскретира се основно през бъбреците, поради което хидрофилните бета-блокери се използват в ниски дози с недостатъчна бъбречна функция.
3. Липо- и хидрофилните бета-блокери, или амфифилните блокери (ацебутолол, бисопролол, бетаксолол, пиндолол, целипролол), са разтворими и в липиди и във вода, след перорално приложение, 40-60% от лекарството се абсорбира. Те заемат междинно положение между липо- и хидрофилните бета-блокери и се екскретират еднакво от бъбреците и черния дроб. Лекарствата се предписват на пациенти с умерена бъбречна и чернодробна недостатъчност.

Класификация на бета-блокерите от поколения

1. Селективни са кардионе (пропранолол, надолол, тимолол, окспренолол, пиндолол, алпренолол, пенбутолол, картеолол, бопиндолол).
2. Кардиоселективни (атенолол, метопролол, бисопролол, бетаксолол, небололол, бевантолол, есмолол, ацебутолол, талинолол).
3. Бета-блокерите с свойствата на алфа-адренергичните рецепторни блокери (карведилол, лабеталол, Celiprolol) са лекарства, които са присъщи на механизмите на хипотензивното действие на двете групи блокери.

Кардиоселективните и некардиоселективните бета-блокери на свой ред се разделят на лекарства с вътрешна симпатомиметична активност и без нея.

1. Кардиоселективни бета-блокери без вътрешна симпатомиметична активност (атенолол, метопролол, бетаксолол, бисопролол, небиволол), заедно с антихипертензивния ефект, намаляват сърдечния ритъм, дават антиаритмичен ефект, не причиняват бронхоспазъм.
2. Кардиоселективно бета-блокери с присъща активност симпатомиметичен (ацебутолол, талинолол, целипролол) по-малко забавя сърдечната честота, инхибират автоматизъм синусовия възел и атриовентрикуларен проводимост, осигуряват значително Антиангинозната и антиаритмичен ефект при синусова тахикардия, суправентрикуларна и вентрикуларна аритмия, имат малък ефект върху бета -2 адренергични рецептори на бронхите на белодробните съдове.
3. Небиоселективните бета-блокери без вътрешна симпатомиметична активност (пропранолол, надолол, тимолол) имат най-голям анти-ангинален ефект, поради което по-често се предписват на пациенти със съпътстваща ангина.
4. Небиоселективните бета-блокери с присъща симпатикомиметична активност (Oxprenolol, Trazicor, Pindolol, Visken) не само блокират, но и частично стимулират бета-адренорецепторите. Лекарствата в тази група намаляват сърдечната честота в по-малка степен, забавят атриовентрикуларната проводимост и намаляват контрактилитета на миокарда. Те могат да се предписват на пациенти с артериална хипертония с лека степен на нарушение на проводимостта, сърдечна недостатъчност и по-рядък пулс.

Сърдечна селективност на бета-блокерите

Кардиоселективни бета-блокери блокират бета-1 адренергичните рецептори, разположени в клетките на сърдечния мускул, юкстагломеруларния апарат на бъбреците, мастната тъкан, сърдечната проводимост и червата. Селективността на бета-блокерите обаче зависи от дозата и изчезва, когато се използват високи дози от бета-1 селективни бета-блокери.

Неселективните бета-блокери действат и върху двата типа рецептори, върху бета-1 и бета-2 адренорецепторите. Бета-2 адренорецепторите са разположени върху гладката мускулатура на кръвоносните съдове, бронхите, матката, панкреаса, черния дроб и мастната тъкан. Тези лекарства увеличават контрактилната активност на бременната матка, което може да доведе до преждевременно раждане. В същото време, блокадата на бета-2 адренорецепторите е свързана с отрицателни ефекти (бронхоспазъм, периферен вазоспазъм, глюкоза и липиден метаболизъм) на неселективни бета-блокери.

Кардиоселективните бета-блокери имат предимство пред некардиоселективното лечение на пациенти с артериална хипертония, бронхиална астма и други заболявания на бронхопулмоналната система, придружени от бронхоспазъм, диабет, интермитентна клаудикация.

Показания за назначаване:

• есенциална артериална хипертония;
• вторична артериална хипертония;
• признаци на хиперсимпатикотония (тахикардия, високо пулсово налягане, хиперкинетичен тип хемодинамика);
• съпътстващо заболяване на коронарните артерии - стенокардия на усилие (селективно пушене на бета-блокери, неселективни - неселективни);
• претърпял инфаркт, независимо от наличието на ангина;
• нарушения на сърдечния ритъм (предсърдни и вентрикуларни преждевременни удари, тахикардия);
• субкомпенсирана сърдечна недостатъчност;
• хипертрофична кардиомиопатия, субаортична стеноза;
• пролапс на митралната клапа;
• риск от камерна фибрилация и внезапна смърт;
• артериална хипертония в предоперативния и следоперативния период;
• Бета-блокерите се предписват също за мигрена, хипертиреоидизъм, злоупотреба с алкохол и наркотици.

Бета-блокери: противопоказания

От страна на сърдечно-съдовата система:

• брадикардия;
• атриовентрикуларен блок 2-3 градуса;
• хипотония;
• остра сърдечна недостатъчност;
• кардиогенен шок;
• вазоспастична ангина.

От други органи и системи:

• бронхиална астма;
• хронична обструктивна белодробна болест;
• периферно съдово стенозиращо заболяване с исхемия на крайниците в покой.

Бета-блокери: странични ефекти

От страна на сърдечно-съдовата система:

• намаляване на сърдечната честота;
• забавяне на атриовентрикуларната проводимост;
• значително намаляване на кръвното налягане;
• намалена фракция на изхвърляне.

От други органи и системи:

• нарушения на дихателната система (бронхоспазъм, нарушение на бронхиалната проходимост, обостряне на хронични белодробни заболявания);
• периферна вазоконстрикция (синдром на Рейно, студени крайници, интермитентна клаудикация);
• психо-емоционални разстройства (слабост, сънливост, увреждане на паметта, емоционална лабилност, депресия, остра психоза, нарушения на съня, халюцинации);
• стомашно-чревни нарушения (гадене, диария, коремна болка, запек, обостряне на пептична язва, колит);
• синдром на отнемане;
• нарушение на въглехидратния и липидния метаболизъм;
• мускулна слабост, непоносимост към упражненията;
• импотентност и намалено либидо;
• намалена бъбречна функция поради намалена перфузия;
• намалено производство на сълзи, конюнктивит;
• кожни нарушения (дерматит, обрив, обостряне на псориазис);
• фетална хипотрофия.

Бета-блокери и диабет

При захарен диабет от втория тип се предпочитат селективни бета-блокери, тъй като техните метаболитни свойства (хипергликемия, намалена инсулинова чувствителност) са по-слабо изразени, отколкото при неселективни.

Бета-блокери и бременност

По време на бременността употребата на бета-блокери (неселективна) е нежелана, защото те предизвикват брадикардия и хипоксемия с последваща фетална хипотрофия.

Какви лекарства от групата на бета-блокерите е по-добре да използвате?

Говорейки за бета-адренергични блокери като клас антихипертензивни лекарства, предполагат лекарства, които имат бета-1 селективност (имат по-малко странични ефекти), без вътрешна симпатикомиметична активност (по-ефективна) и вазодилатиращи свойства.

Кой бета-блокер е по-добър?

Напоследък в нашата страна се появи бета-блокер с най-оптималната комбинация от всички качества, необходими за лечението на хронични заболявания (артериална хипертония и коронарна болест на сърцето) - Локрен.

Локрен е оригинален и в същото време евтин бета-блокер с висока селективност на бета-1 и най-дълъг полуживот (15-20 часа), което позволява използването му веднъж на ден. В същото време той няма вътрешна симпатикомиметична активност. Лекарството нормализира променливостта на дневния ритъм на кръвното налягане, спомага за намаляване на степента на повишаване на кръвното налягане. При лечението на Локрен при пациенти с исхемична болест на сърцето честотата на инсултите намалява, способността за издържане на физическо натоварване се увеличава. Лекарството не предизвиква чувство на слабост, умора, не засяга въглехидратния и липидния метаболизъм.

Второто лекарство, което може да се разграничи, е Nebilet (Nebivolol). Той заема специално място в класа на бета-блокерите поради неговите необичайни свойства. Небилет се състои от два изомера: първият е бета-блокер, а вторият е вазодилататор. Лекарството има пряк ефект върху стимулирането на синтеза на азотен оксид (NO) от съдов ендотелиум.

Поради двойния механизъм на действие, Небилет може да се предписва на пациент с артериална хипертония и съпътстващи хронични обструктивни белодробни заболявания, атеросклероза на периферните артерии, застойна сърдечна недостатъчност, тежка дислипидемия и захарен диабет.

Що се отнася до последните два патологични процеса, днес има значително количество научни доказателства, че Nebilet не само не оказва неблагоприятно въздействие върху липидния и въглехидратния метаболизъм, но и нормализира ефекта върху холестерола, нивата на триглицеридите, кръвната глюкоза и гликирания хемоглобин. Изследователите свързват тези свойства уникално с класа на бета-блокерите с NO-модулиращата активност на лекарството.

Синдром на отнемане на бета-блокера

Внезапното отменяне на бета-адренорецепторните блокери след продължителната им употреба, особено във високи дози, може да предизвика симптоми, характерни за нестабилната стенокардия, камерна тахикардия, инфаркт на миокарда и понякога дори внезапна смърт. Синдромът на отнемане започва да се проявява след няколко дни (по-рядко - след 2 седмици) след спиране на бета-адренорецепторните блокери.

За да се предотвратят сериозните последствия от премахването на тези лекарства, трябва да се спазват следните препоръки:

• Спрете употребата на бета-адренорецепторните блокери постепенно, в продължение на 2 седмици, съгласно тази схема: на 1-ви ден, дневната доза пропранолол се намалява с не повече от 80 mg, на 5-ия ден - с 40 mg, на 9-ия ден - с 20 mg и на 13-та - 10 mg;
• пациенти с коронарна болест на сърцето по време и след спиране на бета-адренорецепторните блокери трябва да ограничат физическата активност и, ако е необходимо, да увеличат дозата нитрати;
• Хората с коронарно артериално заболяване, които са подложени на коронарен байпас, не отменят бета-адренорецепторните блокери преди операцията, 2 часа преди операцията се предписва половин дневна доза, а по време на операцията не се прилагат бета-адренергични блокери, а за 2 дни. след интравенозно приложение.