Пълен преглед на всички видове адренергични блокери: селективен, неселективен, алфа, бета

От тази статия ще научите какво са адреноблокатори, в кои групи са разделени. Механизмът на тяхното действие, индикации, списък на лекарства-блокери.

Авторът на статията: Александра Бургута, акушер-гинеколог, висше медицинско образование със специалност обща медицина.

Адренолитици (адренергични блокери) - група от лекарства, които блокират нервните импулси, които реагират на норепинефрин и адреналин. Техният лечебен ефект е противоположен на ефекта на адреналин и норадреналин върху организма. Името на тази фармацевтична група говори само за себе си - включените в него лекарства „прекъсват” действието на адренорецепторите, разположени в сърцето и стените на кръвоносните съдове.

Такива лекарства се използват широко в кардиологията и терапевтичната практика за лечение на съдови и сърдечни заболявания. Често кардиолозите ги предписват на възрастни хора, на които е поставена диагноза артериална хипертония, сърдечни аритмии и други сърдечно-съдови заболявания.

Класификация на адренергични блокери

В стените на кръвоносните съдове има 4 вида рецептори: бета-1, бета-2, алфа-1, алфа-2-адренергични рецептори. Най-често срещаните са алфа- и бета-блокери, "изключващи" съответните адреналинови рецептори. Има и алфа-бета-блокери, които едновременно блокират всички рецептори.

Средствата за всяка група могат да бъдат селективни, избирателно прекъсвайки само един тип рецептор, например, алфа-1. И неселективни с едновременно блокиране на двата вида: бета-1 и -2 или алфа-1 и алфа-2. Например, селективни бета-блокери могат да повлияят само бета-1.

Общият механизъм на действие на адренергичните блокери

Когато норепинефрин или адреналин се отделят в кръвния поток, адренорецепторите реагират незабавно, като се свържат с него. В резултат на този процес в организма се появяват следните ефекти:

• съдовете са стеснени;
• пулсът се ускорява;
• повишава се кръвното налягане;
• повишава се нивото на кръвната захар;
• бронхите се разширяват.

Ако има някои заболявания, например аритмия или хипертония, тогава тези ефекти са нежелани за човек, защото могат да предизвикат хипертонична криза или рецидив на заболяването. Адренергичните блокери "изключват" тези рецептори, следователно действат точно обратното:

• разширяват кръвоносните съдове;
• по-ниска сърдечна честота;
• предотвратяване на висока кръвна захар;
• тесен бронхиален лумен;
• понижаване на кръвното налягане.

Това са общи действия, характерни за всички видове агенти от адренолитичната група. Но лекарствата се разделят на подгрупи в зависимост от ефекта върху определени рецептори. Техните действия са малко по-различни.

Чести нежелани реакции

Чести за всички адренергични блокери (алфа, бета) са:

1. Главоболие.
2. Умората.
3. Сънливост.
4. Виене на свят.
5. Повишена нервност.
6. Възможен краткотраен синкоп.
7. Нарушения на нормалната активност на стомаха и храносмилането.
8. Алергични реакции.

Тъй като лекарствата от различни подгрупи имат леко различни лечебни ефекти, нежеланите ефекти от приемането им също са различни.

Общи противопоказания за селективни и неселективни бета-блокери:

• брадикардия;
• синдром на слаб синус;
• остра сърдечна недостатъчност;
• атриовентрикуларен и синоатриален блок;
• хипотония;
• декомпенсирана сърдечна недостатъчност;
• алергични към лекарствените компоненти.

Неселективни блокери не трябва да се приемат при бронхиална астма и облитерираща съдова болест, селективна - в случай на патология на периферната циркулация.

Кликнете върху снимката, за да я увеличите

Такива лекарства трябва да предпише кардиолог или терапевт. Независимият неконтролиран прием може да доведе до сериозни последици до смъртен изход, поради спиране на сърцето, кардиогенен или анафилактичен шок.

Алфа-блокери

ефект

Алфа-1 рецепторните адренергични блокери разширяват кръвоносните съдове в тялото: периферно - значително зачервяване на кожата и лигавиците; вътрешни органи - по-специално червата с бъбреците. Това увеличава периферния кръвен поток, подобрява тъканната микроциркулация. Съпротивлението на съдовете по периферията намалява, а налягането намалява и без рефлекс увеличава сърдечната честота.

Чрез намаляване на връщането на венозната кръв към предсърдията и разширяването на "периферията", натоварването върху сърцето е значително намалено. Поради облекчаването на работата му, степента на хипертрофия на лявата вентрикула, характерна за хипертоничните пациенти и възрастните с проблеми със сърцето, е намалена.

• Засяга метаболизма на мазнините. Алфа-АВ намалява триглицеридите, „лошия” холестерол и повишава нивата на липопротеини с висока плътност. Този допълнителен ефект е добър за хора, страдащи от хипертония, обременени с атеросклероза.
• Засяга обмяната на въглехидрати. Когато приемате лекарства, увеличава чувствителността на клетките към инсулин. Поради това, глюкозата се абсорбира по-бързо и по-ефективно, което означава, че нивото му не се увеличава в кръвта. Това действие е важно за диабетици, при които алфа-блокерите намаляват нивото на захар в кръвния поток.
• Намалете тежестта на признаците на възпаление в органите на пикочно-половата система. Тези инструменти се използват успешно при простатна хиперплазия, за да се елиминират някои от характерните симптоми: частично изпразване на пикочния мехур, парене в уретрата, често и нощно уриниране.

Алфа-2 блокерите на адреналиновите рецептори имат обратен ефект: тесни съдове, повишават кръвното налягане. Затова в кардиологичната практика не се използва. Но те успешно лекуват импотентността у мъжете.

Списък на лекарствата

Таблицата съдържа списък на международните общи имена на лекарства от групата на алфа рецепторните блокери.

Бета-блокери - списък на лекарствата

Бета-адренорецепторите присъстват в повечето мускули, включително сърцето, както и в артериите, бъбреците, дихателните пътища и други тъкани. Те са отговорни за острата и понякога опасна реакция на тялото върху пренапрежението и стреса („удари или бягай”). За да се намали тяхната активност в медицината, се използват бета-блокери - списъкът на лекарствата от тази фармакологична група е доста голям, което ви позволява да изберете най-подходящото лекарство за всеки пациент поотделно.

Неселективни бета-блокери

Съществуват два вида адренорецептори - бета-1 и бета-2. С блокадата на първия сорт се постигат следните сърдечни ефекти:

• намаляване на сърдечната честота и сила;
• понижаване на кръвното налягане;
• инхибиране на сърдечната проводимост.

Ако блокирате бета-2-адренергичните рецептори, се наблюдава повишаване на периферната съдова резистентност и тонус:

Препарати от подгрупа неселективни бета-блокери действат неселективно, намалявайки активността на двата типа рецептори.

Следните лекарства се считат за лекарства:

• оксиренолол;
• пропранолол;
• пиндолол;
• Inderal;
• соталол;
• пенбутолол;
• надолол;
• тимолол;
• Inderal;
• obzidan;
• бопиндолол;
• Okupres-Е;
• Sandinorm;
• левобунолол;
• Vistagen;
• Korgard;
• Obunol;
• Vistagan;
• оксиренолол;
• Trazikor;
• Koretal;
• уиски;
• соталол;
• тимолол;
• Viskaldiks;
• Sotageksal;
• Okumol;
• Sotaleks;
• Arutimol;
• Ksalakom;
• Okumed;
• Фотил и др.

Селективни бета-блокери

Ако лекарството действа селективно и намалява функционалността само на бета-1-адренергичните рецептори, то е селективен агент. Трябва да се отбележи, че такива лекарства са по-предпочитани при лечението на сърдечно-съдови патологии, освен това те произвеждат по-малко странични ефекти.

Списъкът на лекарствата от групата на кардиоселективните бета-блокери от новото поколение:

• Betakard;
• атенолол;
• Tenolol;
• Prinorm;
• бизопролол;
• Tenorik;
• Haypoten;
• Bisokard;
• Tenoretik;
• Bisogamma;
• Concor;
• Lokren;
• коронал;
• бетаксолол;
• метопролол;
• Betoptik;
• Korvitol;
• Vazokardin;
• Logimaks;
• egilok;
• Metokard;
• Emzok;
• nebilet;
• есмолол;
• Breviblok;
• небиволол;
• талинолол;
• Kordanum;
• Атенолол.

Странични ефекти на бета-блокерите

Отрицателните ефекти е по-вероятно да причинят неселективни лекарства. Те включват следните патологични състояния:

• брадикардия;
• признаци на сърдечна недостатъчност;
• хипотония;
• болка в гърдите;
• нарушения на съня или безсъние;
• виене на свят;
• увреждане на паметта и концентрацията;
• депресия;
• зрителни и слухови халюцинации;
• ниска производителност;
• апатия;
• главоболие;
• гадене;
• сухота в устата;
• диария или запек;
• повръщане;
• епигастрична и чревна болка;
• назална конгестия;
• бронхоспазъм;
• задух;
• затруднено дишане;
• апластична анемия;
• тромбоцитопенична пурпура;
• тромбоза;
• хипотиреоидизъм;
• намалено либидо и потентност;
• гинекомастия;
• мускулни спазми;
• артралгия;
• тремор;
• миастения гравис;
• лигавица на сухо око;
• зрителни увреждания;
• намаляване на количеството освободена сълзотворна течност;
• конюнктивит;
• сърбеж по кожата;
• уртикария;
• тежко изпотяване;
• чувствителност на кожата към ултравиолетови лъчи;
• хиперемия на епидермиса;
• рецидив на псориазис;
• алопеция (обратима);
• болки в гърба.

Често след спиране на адренергичния блокер има "синдром на отнемане" под формата на рязко и постоянно повишаване на кръвното налягане, увеличаване на пристъпите на ангина.

Списък на лекарствените бета-блокери и тяхната употреба

Хипертонията изисква задължително лечение с медикаменти. Постоянно разработване на нови лекарства за възстановяване на нормалното налягане и предотвратяване на опасни последствия, като инсулт и инфаркт. Нека погледнем по-отблизо какво представляват алфа- и бета-блокерите - списък с лекарства, индикации и противопоказания за употреба.

Механизъм на действие

Адренолитиците са лекарства, които се комбинират с един фармакологичен ефект - способността да се неутрализират адреналиновите рецептори на сърцето и кръвоносните съдове. Те изключват рецепторите, които нормално реагират на норепинефрин и адреналин. Ефектите на адренолитиците са противоположни на норепинефрина и адреналина и се характеризират с намаляване на налягането, разширяване на кръвоносните съдове и стесняване на лумена на бронхите, намаляване на кръвната глюкоза. Лекарствата засягат рецепторите, локализирани в сърцето и стените на кръвоносните съдове.

Препаратите на алфа-блокерите имат разширяващ ефект върху съдовете на органите, особено върху кожата, лигавиците, бъбреците и червата. Поради това се получава антихипертензивен ефект, намаляване на периферната съдова резистентност, подобряване на кръвния поток и кръвоснабдяване на периферните тъкани.

Помислете какво са бета-блокерите. Това е група лекарства, които се свързват с бета-адренорецепторите и блокират ефекта на катехоламините (норепинефрин и адреналин) върху тях. Те се считат за основни лекарства за лечение на есенциална артериална хипертония и повишено налягане. Те са били използвани за тази цел от 60-те години на 20-ти век.

Механизмът на действие се изразява в способността да се блокират бета-адренорецепторите на сърцето и другите тъкани. В този случай възникват следните ефекти:

• Намаляване на сърдечната честота и сърдечния дебит. Поради това, необходимостта от миокард в кислорода става по-малко, броят на обезпеченията се увеличава и миокардният кръвен поток се преразпределя. Бета-блокерите осигуряват миокардна защита, намалявайки риска от инфаркт и усложнения след него;
• Намалено периферно съдово съпротивление поради намаляване на продукцията на ренин;
• Намаляване на освобождаването на норепинефрин от нервните влакна;
• Повишено производство на вазодилататори, като простагландин е2, азотен оксид и простациклин;
• Понижаване на кръвното налягане;
• Намаляване на абсорбцията на натриевия йон в бъбречната област и чувствителност на каротидния синус и барорецепторите на аортната дъга.

Бета-блокерите притежават не само хипотензивно действие, но и редица други свойства:

• Антиаритмична активност, дължаща се на инхибиране на катехоламинните ефекти, намаляване на скоростта на импулсите в областта на атриовентрикуларната преграда и забавяне на синусовия ритъм;
• Антиангинална активност. Бета-1 адренергичните рецептори на съдовете и миокарда са блокирани. Поради това, сърдечната честота намалява, свиваемостта на миокарда, кръвното налягане, продължителността на диастолата се увеличава, коронарният кръвен поток става по-добър. Като цяло, необходимостта от кислород в сърцето намалява, нараства толерантността към физическия стрес, намаляват периоди на исхемия, честотата на пристъпите на ангина при пациенти с постинфарктна стенокардия намалява;
• Антитромбоцитна способност. Тромбоцитната агрегация се забавя, стимулира се синтеза на простациклин, намалява вискозитета на кръвта;
• Антиоксидантна активност. Настъпва инхибиране на свободните мастни киселини, причинени от катехоламини. Намалява нуждата от кислород за по-нататъшен метаболизъм;
• Притокът на венозна кръв към сърцето намалява;
• Инсулиновата секреция намалява поради инхибиране на гликогенолизата;
• Настъпва успокоително действие, контрактилитетът на матката се увеличава по време на бременността.

Показания за прием

Алфа-1 блокерите се предписват за следните патологии:

• хипертония (за намаляване на кръвното налягане);
• CHF (комбинирано лечение);
• доброкачествен характер на простатната хиперплазия.

Алфа-1,2-блокерите се използват при следните условия:

• патология на мозъчното кръвообращение;
• мигрена;
• деменция, дължаща се на съдов компонент;
• патология на периферното кръвообращение;
• проблеми с урината, дължащи се на неврогенния пикочен мехур;
• диабетна ангиопатия;
• дистрофични заболявания на роговицата;
• световъртеж и патология на функционирането на вестибуларния апарат, свързани с васкуларния фактор;
• невропатия на зрителния нерв, свързана с исхемия;
• хипертрофия на простатата.

Важно: Алфа-2-адренергичните блокери се предписват само по време на лечението на импотентност при мъжете.

Неселективни бета-1,2-блокери се използват при лечението на следните патологии:

• хипертония;
• повишаване на вътреочното налягане;
• мигрена (профилактични цели);
• хипертрофична кардиомиопатия;
• инфаркт;
• синусова тахикардия;
• тремор;
• бигеминия, надкамерни и вентрикуларни аритмии, тригеминия (профилактични цели);
• стенокардия на усилие;
• пролапс на митралната клапа.

Селективните бета-1 блокери също се наричат ​​кардио-селективни поради тяхното въздействие върху сърцето и по-малко върху кръвното налягане и кръвоносните съдове. Те се изписват в следните държави:

• исхемична болест на сърцето;
• акатизия поради приема на невролептици;
• различни аритмии;
• пролапс на митралната клапа;
• мигрена (профилактични цели);
• невроциркулираща дистония (хипертоничен вид);
• хиперкинетичен сърдечен синдром;
• артериална хипертония (ниска или умерена);
• тремор, феохромоцитом, тиреотоксикоза (състав на комплексно лечение);
• миокарден инфаркт (след инфаркт и за да се предотврати втори);
• хипертрофична кардиомиопатия.

Алфа-бета-блокерите се изхвърлят в следните случаи:

• аритмия;
• стабилна ангина;
• CHF (комбинирано лечение);
• високо кръвно налягане;
• глаукома (капки за очи);
• хипертонична криза.

Класификация на лекарствата

Съществуват четири вида адренорецептори в стените на съдовете (алфа 1 и 2, бета 1 и 2). Лекарствата от групата на адренергичните блокери могат да блокират различни видове рецептори (например, само бета-1-адренергични рецептори). Препаратите се разделят на групи в зависимост от затварянето на определени типове рецептори:

• алфа-1-блокери (силодозин, теразозин, празозин, алфузозин, урапидил, тамсулозин, доксазозин);
• алфа-2 блокери (йохимбин);
• алфа-1, 2-блокери (дихидроерготамин, дихидроерготоксин, фентоламин, ницерголин, дихидроергокристин, профоксан, алфа дихидроергокриптин).

Бета-блокерите се разделят на следните групи:

• неселективни адреноблокатори (тимолол, метипранолол, соталол, пиндолол, надолол, бопиндолол, окпренолол, пропранолол);
• селективни (кардиоселективни) адренергични блокери (ацебутолол, есмолол, небиволол, бисопролол, бетаксолол, атенолол, талинолол, езатенолол, целипролол, метопролол).

Списъкът на алфа-бета-блокерите (те включват едновременно алфа и бета-адренорецептори):

Забележка: Класификацията изброява имената на активните вещества, които са част от лекарствата в определена група блокери.

Бета-блокерите също идват със или без вътрешна симпатикомиметична активност. Тази класификация се счита за спомагателна, тъй като се използва от експерти за избор на необходимото лекарство.

Списък на лекарствата

Общи имена за алфа-1-блокери:

• Atenol;
• Atenova;
• Atenolan;
• Betakard;
• Tenormin;
• Sektral;
• Betoftan;
• Ksonef;
• Optibetol;
• Bisogamma;
• бизопролол;
• Concor;
• Тирезий;
• betalok;
• Serdol;
• Binelol;
• Kordanum;
• Breviblok.

Странични ефекти

Чести нежелани реакции от приема на адренергични блокери:

• стомашно-чревния тракт: гадене, диария, запек, билиарна дискинезия, исхемичен колит, газове;
• ендокринна система: хипо- или хипергликемия при пациенти със захарен диабет, инхибиране на гликогенолиза;
• отделителна система: намаляване на гломерулната филтрация и бъбречен кръвен поток, потентност и сексуално желание;
• синдром на отнемане: чести пристъпи на ангина пекторис, повишена сърдечна честота;
• сърдечно-съдова система: нарушен приток на кръв в ръцете и краката, белодробен оток или сърдечна астма, брадикардия, хипотония, атриовентрикуларна блокада;
• дихателна система: бронхоспазъм;
• централна нервна система: умора, слабост, проблеми със съня, депресии, проблеми с паметта, халюцинации, парестезия, емоционална мобилност, замаяност, главоболие.

Странични ефекти от приемането на алфа-1 блокери:

• подуване;
• силно намаляване на налягането;
• аритмия и тахикардия;
• задух;
• хрема;
• сухота в устата;
• болка в гърдите;
• понижено либидо;
• болка с ерекция;
• уринарна инконтиненция.

Странични ефекти при използване на алфа-2 рецепторни блокери:

• увеличаване на налягането;
• тревожност, прекомерна раздразнителност, раздразнителност и двигателна активност;
• тремор;
• намаляване на честотата на уриниране и обем на течността.

Странични ефекти от алфа-1 и -2-блокери:

• намален апетит;
• проблеми със съня;
• прекомерно изпотяване;
• студени ръце и крака;
• треска;
• повишаване на киселинността в стомаха.

Чести нежелани реакции на бета-блокерите:

• обща слабост;
• забавени реакции;
• депресирано състояние;
• сънливост;
• изтръпване и студенина на крайниците;
• намалено зрение и лошо вкусово възприятие (временно);
• диспепсия;
• брадикардия;
• конюнктивит.

Неселективните бета-блокери могат да доведат до следните условия:

• патология на зрението (замъглено, чувство, че чуждо тяло е попаднало в окото, сълзене, двойственост, парене);
• сърдечна исхемия;
• колит;
• кашлица с възможни пристъпи на задавяне;
• рязко намаляване на налягането;
• импотентност;
• припадъци;
• хрема;
• повишаване на пикочната киселина в кръвта, калия и триглицеридите.

Алфа-бета-блокерите имат следните нежелани реакции:

• намаляване на тромбоцитите и левкоцитите в кръвта;
• образуване на кръв в урината;
• повишаване на холестерола, захарта и билирубина;
• патология провеждане импулси на сърцето, понякога идва до блокада;
• нарушена периферна циркулация.

Взаимодействие с други лекарства

Благоприятна съвместимост с алфа блокерите в следните лекарства:

1. Диуретици. Има активиране на системата ренин-ангиотензин-алдостерон и не се запазват сол и течност в организма. Хипотензивният ефект се засилва, отрицателният ефект на диуретиците върху нивото на липидите се намалява.
2. Бета-блокерите могат да се комбинират с алфа-блокери (алфа-бета-блокери проксодолол, лабеталол и др.) Хипотензивният ефект се засилва заедно с намаляване на сърдечния минутен обем на сърцето и общо периферно съдово съпротивление.

Благоприятна комбинация от бета-блокери с други лекарства:

1. Успешна комбинация с нитрати, особено ако пациентът страда не само от хипертония, но и от исхемична болест на сърцето. Налице е повишаване на хипотензивния ефект, брадикардия се изравнява от тахикардия, причинена от нитрати.
2. Комбинация с диуретици. Ефектът на диуретиците се увеличава и удължава поради инхибиране на освобождаването на ренин от бъбреците от бета-блокерите.
3. АСЕ инхибитори и блокери на ангиотензин рецептори. Ако има резистентни към ефектите аритмии, можете внимателно да комбинирате приема с хинидин и новокаинамид.
4. Блокери на калциевите канали на дихидропиридиновата група (кордафен, нифедипин, никирдипин, фенигидин). Можете да комбинирате с повишено внимание и в малки дози.

1. Блокери на калциевите канали, които принадлежат към групата на верапамил (изоптин, галопамил, верапамил, финоптин). Честотата и силата на сърдечните контракции са намалени, атриовентрикуларната проводимост се влошава, хипотония, брадикардия, остра лявокамерна недостатъчност и атриовентрикуларна блокада.
2. Симпатолитици - октадин, резерпин и лекарства с него в състава (Rauvazan, Brynerdin, Adelfan, Rundatin, Cristepin, Trirezid). Наблюдава се рязко отслабване на симпатиковото въздействие върху миокарда и могат да възникнат усложнения, свързани с това.
3. Сърдечни гликозиди, директни М-холиномиметици, антихолинестеразни лекарства и трициклични антидепресанти. Вероятността от блокада, брадиаритмия и сърдечен арест се увеличава.
4. Антидепресанти-МАО инхибитори. Има възможност за хипертонична криза.
5. Типични и атипични бета адреномиметици и антихистамини. Има отслабване на тези лекарства, когато се използва заедно с бета-блокери.
6. Инсулин и лекарства, които намаляват захарта. Налице е повишаване на хипокликемичния ефект.
7. Салицилати и бутадиона. Налице е отслабване на противовъзпалителните ефекти;
8. Косвени антикоагуланти. Наблюдава се отслабване на антитромботичния ефект.

Противопоказания

Противопоказания за получаване на алфа-1 блокери:

• бременност;
• кърмене;
• стеноза на митралните или аортните клапани;
• тежка патология на черния дроб;
• прекомерна чувствителност към компонентите на лекарството;
• сърдечни дефекти, дължащи се на намалено налягане на вентрикуларното пълнене;
• тежка бъбречна недостатъчност;
• ортостатична хипотония;
• сърдечна недостатъчност поради сърдечна тампонада или констриктивен перикардит.

Противопоказания за получаване на алфа-1,2-блокери:

• хипотония;
• остро кървене;
• кърмене;
• бременност;
• миокарден инфаркт, настъпил преди по-малко от три месеца;
• брадикардия;
• прекомерна чувствителност към компонентите на лекарството;
• органични сърдечни заболявания;
• атеросклероза на периферните съдове в тежка форма.

• прекомерна чувствителност към компонентите на лекарството;
• тежка патология на бъбреците или черния дроб;
• скача кръвно налягане;
• неконтролирана хипертония или хипотония.

Общи противопоказания за приемане на неселективни и селективни бета-блокери:

• прекомерна чувствителност към компонентите на лекарството;
• кардиогенен шок;
• синоатриална блокада;
• слабост на синусовия възел;
• хипотония (кръвно налягане по-малко от 100 mm);
• остра сърдечна недостатъчност;
• атриовентрикуларен блок втора или трета степен;
• брадикардия (пулс по-малък от 55 уд / мин);
• CHF при декомпенсация;

Противопоказания за получаване на неселективни бета-блокери:

• бронхиална астма;
• кръвоносни съдови заболявания;
• Prinzmetal angina pectoris.

• кърмене;
• бременност;
• патология на периферното кръвообращение.

Считани лекарства, пациентите с хипертония трябва да се използват строго съгласно инструкциите и в дозата, предписана от лекаря. Самолечението може да бъде опасно. При първата поява на странични ефекти трябва незабавно да се свържете с медицинска институция.

Бета блокери: списък с лекарства

Важна роля в регулирането на телесните функции имат катехоламините: адреналин и норепинефрин. Те се освобождават в кръвния поток и действат върху специални чувствителни нервни окончания - адренорецептори. Последните са разделени на две големи групи: алфа и бета адренорецептори. Бета-адренорецепторите са разположени в много органи и тъкани и са разделени в две подгрупи.

Когато β1-адренорецепторите се активират, честотата и силата на сърдечните контракции се увеличават, коронарните артерии се разширяват, проводимостта и автоматизмът на сърцето се подобряват, разграждането на гликогена в черния дроб и образуването на енергия нарастват.

Когато β2-адренорецепторите се възбуждат, стените на кръвоносните съдове, мускулите на бронхите се отпускат, тонусът на матката намалява по време на бременността, усилва се инсулиновата секреция и разграждането на мазнините. Така стимулирането на бета-адренергичните рецептори с помощта на катехоламини води до мобилизиране на всички сили на организма за активен живот.

Бета-блокери (BAB) - група лекарства, които свързват бета-адренергичните рецептори и предотвратяват действието на катехоламини върху тях. Тези лекарства се използват широко в кардиологията.

Механизъм на действие

BAB намаляват честотата и силата на сърдечните контракции, намаляват кръвното налягане. В резултат се намалява консумацията на кислород на сърдечния мускул.

Диастолът се удължава - период на почивка, релаксация на сърдечния мускул, по време на който коронарните съдове се пълнят с кръв. Намаляването на интракардиалното диастолично налягане също допринася за подобряване на коронарната перфузия (миокардно кръвоснабдяване).

Налице е преразпределение на кръвния поток от нормално циркулиращо към исхемичните области, в резултат на което се подобрява толерантността към физическата активност.

BAB имат антиаритмични ефекти. Те инхибират кардиотоксичното и аритмогенното действие на катехоламини, както и предотвратяват натрупването на калциеви йони в сърдечните клетки, влошавайки енергийния метаболизъм в миокарда.

класификация

BAB - обширна група лекарства. Те могат да бъдат класифицирани по много начини.
Кардиоселективността е способността на лекарството да блокира само β1-адренорецепторите, без да засяга β2-адренорецепторите, които са разположени в стената на бронхите, съдовете, матката. Колкото по-висока е селективността на BAB, толкова по-безопасно е да се използва при съпътстващи заболявания на дихателните пътища и периферните съдове, както и при захарен диабет. Селективността обаче е относително понятие. С назначаването на лекарството във високи дози се намалява степента на селективност.

Някои BABs имат присъща симпатомиметична активност: способността да стимулират до известна степен бета-адренергичните рецептори. В сравнение с конвенционалните BABs, такива лекарства забавят сърдечния ритъм и силата на неговите контракции, по-рядко водят до развитие на синдром на отнемане, по-малко отрицателно повлияват липидния метаболизъм.

Някои BABs са в състояние допълнително да разширяват съдовете, т.е. имат вазодилатиращи свойства. Този механизъм се прилага при изразена вътрешна симпатомиметична активност, блокада на алфа-адренорецепторите или пряко действие върху съдовите стени.

Продължителността на действието най-често зависи от характеристиките на химичната структура на БАБ. Липофилните средства (пропранолол) продължават няколко часа и бързо се елиминират от тялото. Хидрофилните лекарства (атенолол) са ефективни за по-дълго време, могат да се предписват по-рядко. Понастоящем са разработени дълготрайни липофилни вещества (метопролол ретард). В допълнение, има BAB с много кратка продължителност на действие - до 30 минути (есмолол).

списък

1. Небиоселективно BAB:

А. Без вътрешна симпатикомиметична активност:

• пропранолол (анаприлин, обзидан);
• надолол (korgard);
• соталол (sogexal, tensol);
• тимолол (блокада);
• нипрадилол;
• flestrolol.

Б. С вътрешна симпатикомиметична активност:

• окпренолол (trazicor);
• пиндолол (уиски);
• алпренолол (аптин);
• пенбутолол (бетапресин, леватол);
• бопиндолол (сандонорм);
• буциндолол;
• дилевалол;
• картеолол;
• лабеталол.

2. Кардио селективно BAB:

А. Без вътрешна симпатикомиметична активност:

• метопролол (бетолок, бетелоч зок, корвитол, метозок, метокард, метокор, дрян, егилок);
• атенолол (бета, тенормин);
• бетаксолол (бетак, локрен, карлон);
• есмолол (вълнолом);
• бисопролол (арител, бидоп, биол, бипрол, бисогама, бизомор, конкор, корбис, координат, коронал, нипертен, гуми);
• карведилол (акридилол, бакодилол, ведикардол, дилатренд, карведигама, карвенал, кориол, рекардиум, толитон);
• Небиволол (бинелол, небиватор, nebicor, nebilan, nebilet, nebilong, nevotenz, od-neb).

Б. С вътрешна симпатикомиметична активност:

• ацебуталол (acecor, sectral);
• талинолол (кордан);
• цели на пролол;
• епанолол (вазакор).

3. BAB с вазодилатиращи свойства:

• amozulalol;
• буциндолол;
• дилевалол;
• лабеталол;
• medroksalol;
• нипрадилол;
• пиндолол.

4. БАБ с продължително действие:

5. BAB ултра-кратко действие, кардио селективно:

Употреба при заболявания на сърдечно-съдовата система

Стрес на ангина

В много случаи BABs са сред водещите агенти за лечение на ангина пекторис и предотвратяване на атаки. За разлика от нитратите, тези лекарства не предизвикват толерантност (лекарствена резистентност) при продължителна употреба. BABs могат да се натрупват (натрупват) в организма, което позволява, с течение на времето, да намали дозата на лекарството. В допълнение, тези инструменти защитават самия сърдечен мускул, подобрявайки прогнозата чрез намаляване на риска от рецидивиращ миокарден инфаркт.

Антиангиналната активност на всички BAB е приблизително същата. Техният избор се основава на продължителността на ефекта, тежестта на страничните ефекти, цената и други фактори.

Започнете лечение с малка доза, постепенно увеличавайки до ефективно. Дозировката се избира така, че сърдечната честота в покой да не е по-ниска от 50 на минута, а нивото на систоличното кръвно налягане е най-малко 100 mm Hg. Чл. След началото на терапевтичния ефект (преустановяване на инсултите, подобряване на толерантността към упражненията) дозата постепенно се намалява до минимално ефективния.

Продължителната употреба на високи дози BAB не е препоръчителна, тъй като това значително увеличава риска от нежелани реакции. При недостатъчна ефективност на тези средства е по-добре да ги комбинирате с други групи лекарства.

BAB не може да бъде прекъснат внезапно, тъй като това може да доведе до синдром на отнемане.

BAB е особено показан, ако ангина пекторис се комбинира с синусова тахикардия, артериална хипертония, глаукома, запек и гастроезофагеален рефлукс.

Инфаркт на миокарда

Ранното използване на BAB при миокарден инфаркт допринася за ограничаването на зоната на некроза на сърдечния мускул. В същото време, смъртността намалява, рискът от рецидивиращ инфаркт на миокарда и спиране на сърцето намалява.

Този ефект има BAB без вътрешна симпатикомиметична активност, за предпочитане е да се използват кардиоселективни агенти. Те са особено полезни при комбиниране на миокарден инфаркт с артериална хипертония, синусова тахикардия, постфарктна ангина и тахисистолична форма на предсърдно мъждене.

BAB може да се предпише веднага след приемането на пациента в болницата за всички пациенти при липса на противопоказания. При липса на странични ефекти лечението с тях продължава поне една година след миокарден инфаркт.

Хронична сърдечна недостатъчност

Изследва се употребата на BAB при сърдечна недостатъчност. Смята се, че те могат да се използват с комбинация от сърдечна недостатъчност (особено диастолична) и ангина на усилието. Нарушения на ритъма, артериална хипертония, тахисистолична форма на предсърдно мъждене в комбинация с хронична сърдечна недостатъчност също са основание за назначаването на тази група лекарства.

хипертонична болест

BABs са показани при лечение на хипертония, усложнена от левокамерна хипертрофия. Те се използват широко и при млади пациенти, които водят активен начин на живот. Тази група лекарства се предписва за комбинация от артериална хипертония с ангина пекторис или нарушения на сърдечния ритъм, както и след миокарден инфаркт.

Нарушения на сърдечния ритъм

BABs се използват за такива нарушения на сърдечния ритъм като предсърдно мъждене и предсърдно трептене, надкамерни аритмии, лошо поносима синусова тахикардия. Те могат да се предписват и за камерни аритмии, но тяхната ефективност в този случай обикновено е по-слабо изразена. BAB в комбинация с калиеви препарати се използват за лечение на аритмии, причинени от гликозидна интоксикация.

Странични ефекти

Сърдечно-съдова система

BAB инхибира способността на синусовия възел да произвежда импулси, които причиняват контракции на сърцето и причиняват синусова брадикардия - забавяне на пулса до стойности под 50 на минута. Този страничен ефект е значително по-слабо изразен при BAB с присъща симпатикомиметична активност.

Препарати от тази група могат да причинят атриовентрикуларна блокада в различна степен. Те намаляват силата на сърдечните контракции. Последният страничен ефект е по-слабо изразен при BAB с вазодилатиращи свойства. BAB намаляват кръвното налягане.

Лекарствата в тази група предизвикват спазми на периферните съдове. Може да се появи студена крайност, синдромът на Рейно се влошава. Тези странични ефекти са почти лишени от лекарства с вазодилатиращи свойства.

BAB намалява бъбречния кръвен поток (с изключение на надолол). Поради влошаването на периферното кръвообращение при лечението на тези средства понякога има изразена обща слабост.

Дихателни органи

BAB причинява бронхоспазъм, дължащ се на съпътстваща блокада на β2-адренорецептори. Този страничен ефект е по-слабо изразен в кардиоселективните лекарства. Въпреки това, техните дози, ефективни срещу ангина или хипертония, често са доста високи, докато кардиоселективността е значително намалена.
Употребата на високи дози BAB може да предизвика апнея, или временно спиране на дишането.

BAB влошават хода на алергичните реакции към ухапвания от насекоми, лекарствени и хранителни алергени.

Нервна система

Пропранолол, метопролол и други липофилни BABs проникват от кръвта в мозъчните клетки през кръвно-мозъчната бариера. Следователно, те могат да причинят главоболие, нарушения на съня, замаяност, увреждане на паметта и депресия. В тежки случаи има халюцинации, конвулсии, кома. Тези странични ефекти са значително по-слабо изразени в хидрофилните BABs, по-специално, атенолол.

Лечението на BAB може да бъде придружено от нарушение на нервно-мускулната проводимост. Това води до мускулна слабост, намалена издръжливост и умора.

метаболизъм

Неселективните BAB инхибират производството на инсулин в панкреаса. От друга страна, тези лекарства потискат мобилизирането на глюкоза от черния дроб, допринасяйки за развитието на продължителна хипогликемия при пациенти с диабет. Хипогликемия насърчава освобождаването на адреналин в кръвния поток, който действа върху алфа-адренорецепторите. Това води до значително повишаване на кръвното налягане.

Следователно, ако е необходимо да се предписва BAB на пациенти със съпътстващ диабет, трябва да се даде предимство на кардиоселективните лекарства или да се заменят с калциеви антагонисти или други групи.

Много BABs, особено неселективни, намаляват кръвните нива на “добрия” холестерол (алфа-липопротеини с висока плътност) и повишават нивото на “лошия” (триглицериди и липопротеини с много ниска плътност). Този дефицит е лишен от лекарства с β1-вътрешна симпатикомиметична и α-блокираща активност (карведилол, лабетолол, пиндолол, дилевалол, целипророл).

Други странични ефекти

Лечението на BAB в някои случаи е придружено от сексуална дисфункция: еректилна дисфункция и загуба на сексуално желание. Механизмът на този ефект е неясен.

BAB може да предизвика кожни промени: обрив, сърбеж, еритема, симптоми на псориазис. В редки случаи се регистрират загуба на коса и стоматит.

Един от сериозните странични ефекти е потискането на образуването на кръв с развитието на агранулоцитоза и тромбоцитопенична пурпура.

Синдром на анулиране

Ако BAB се използва продължително време във висока доза, то внезапното спиране на лечението може да предизвика така наречения синдром на отнемане. Тя се проявява с увеличаване на пристъпите на ангина, появата на камерни аритмии, развитието на инфаркт на миокарда. В по-леките случаи синдромът на отнемане се съпътства от тахикардия и повишаване на кръвното налягане. Синдромът на отнемане обикновено настъпва няколко дни след спиране на BAB.

За да се избегне развитието на синдром на отнемане, трябва да спазвате следните правила:

• бавно отменяйте BAB в продължение на две седмици, като постепенно намалявате дозата едновременно;
• по време на и след преустановяване на BAB е необходимо да се ограничат физическите дейности и, ако е необходимо, да се увеличи дозата на нитрати и други антиангинални лекарства, както и лекарства, които понижават кръвното налягане.

Противопоказания

BAB е абсолютно противопоказан в следните ситуации:

• белодробен оток и кардиогенен шок;
• тежка сърдечна недостатъчност;
• бронхиална астма;
• синдром на болния синус;
• атриовентрикуларен блок II - III степен;
• ниво на систолично кръвно налягане от 100 mm Hg. Чл. и по-долу;
• пулс по-малък от 50 на минута;
• лошо контролиран инсулинозависим захарен диабет.

Относително противопоказание за назначаването на BAB - синдром на Рейно и атеросклероза на периферните артерии с развитието на интермитентна клаудикация.

Списък на бета-блокери за лечение на хипертония

Бета-drenoblockers са лекарства, които засягат симпатоадреналната система на човешкото тяло, която регулира работата на сърцето и кръвоносните съдове. При хипертония веществата, съставляващи лекарствата, блокират действието на адреналин и норадреналин върху рецепторите на сърцето и кръвоносните съдове. Блокадата допринася за разширяването на кръвоносните съдове и намалява сърдечната дейност.

Видове блокери

През 1949 г. учените открили, че стените на кръвоносните съдове и сърдечната тъкан съдържат няколко вида рецептори, които реагират на адреналин и норепинефрин:

• Алфа 1, алфа 2.
• Бета 1, бета 2.

Рецепторите под влиянието на адреналин произвеждат импулси, под действието на които настъпва вазоконстрикция, увеличаване на пулсовата честота, повишаване на налягането и нивото на глюкозата, разширяване на бронхите. При хора с аритмия и хипертония тази реакция увеличава вероятността от хипертонична криза и инфаркт.

Откриването на рецептори, изучаването на механизма на тяхната работа формира основата за създаването на нов клас лекарства за лечение на хипертония:

Бета-блокерите играят важна роля в лечението на хипертония, алфа-блокерите са от второстепенно значение.

Алфа-блокери

Всички лекарства от този тип са разделени в 3 подгрупи. Класификацията на механизма на действие върху рецепторите се основава на: селективно - блокиране на един тип рецептори, неселективно - блокиране на двата типа рецептори (алфа 1, алфа 2).

В случай на артериална хипертония е необходимо да се блокират рецептори като алфа1. Лекарите за тази цел предписват алфа 1-блокери:

Тези лекарства имат малък списък от странични ефекти, един основен недостатък и няколко предимства:

• имат положителен ефект върху нивото на холестерола (общо), което потиска развитието на атеросклероза;
• Не е опасно за хората с диабет да ги приемат, а съдържанието на захар в кръвта остава непроменено;
• кръвното налягане намалява, а пулсът се увеличава леко;
• мъжката потенция не страда.

недостатък

Под влиянието на алфа блокер всички видове кръвоносни съдове (големи, малки) се разширяват, така че налягането намалява повече, когато човек е в изправено положение. Когато се използва алфа-блокер при хора, естественият механизъм за нормализиране на кръвното налягане се нарушава, когато се издига от хоризонтално положение.

При хората припадъкът е възможен при рязко вертикално положение. Когато той стане, има рязко намаляване на налягането, храненето на мозъка с кислород се влошава. Човек усеща остра слабост, замаяност, потъмняване в очите. В някои случаи синкопът е неизбежен. Това е опасно само с наранявания през есента, защото след приемането на хоризонтална позиция, съзнанието се връща, налягането се връща към нормалното. Тази реакция се появява в началото на лечението, когато пациентът приема първото хапче.

Механизъм на действие и противопоказания

След приемането на хапчето (капки, инжекции) в човешкото тяло се появяват следните реакции:

• намалява натоварването на сърцето поради разширяването на малките вени;
• нивото на кръвното налягане намалява;
• кръвта циркулира по-добре;
• нивата на холестерола намаляват;
• нормално белодробно налягане;
• нивата на захар се нормализират.

Практиката на използване на алфа-блокери показва, че при някои пациенти съществува риск от инфаркт. Противопоказания за получаване са заболявания: хипотония (артериална), бъбречна недостатъчност (чернодробна), симптоми на атеросклероза, инфаркт на миокарда.

Странични ефекти

По време на терапията с алфа-блокери са възможни странични ефекти. Пациентът може бързо да се умори, може да бъде нарушен от замаяност, сънливост, умора. Освен това при някои пациенти след приемане на хапчетата:

• нервността се увеличава;
• храносмилателния тракт е нарушен;
• Възникват алергични реакции.

Трябва да говорите с Вашия лекар, ако се появят описаните по-горе симптоми.

доксазозин

Активното вещество е доксазозин мезилат. Добавките са магнезий, МСС, натриев лаурилсулфат, нишесте, млечна захар. Форма освобождаване - хапчета. Опаковката е от два вида: клетка от 1 до 5 в пакет, банка. Клетъчната опаковка може да съдържа 10 или 25 таблетки. Броят на таблетите в банката:

След еднократна доза ефекта се наблюдава след 2, максимум 6 часа. Действието продължава 24 часа. Храни, взети по едно и също време с доксазозин, забавят ефекта на лекарството. При продължителна употреба е възможна хипертрофия на лявата камера. Премахване на бъбреците и червата.

теразозин

Активната съставка теразозин хидрохлорид, таблетки се предлагат в два вида - по 2 и по 5 mg всяка. Една опаковка съдържа 20 таблетки, опаковани в 2 блистера от клетъчен тип. Лекарството се абсорбира добре (абсорбция 90%). Ефектът идва в рамките на един час.

По-голямата част от веществото (60%) се екскретира през стомашно-чревния тракт, 40% през бъбреците. Теразозин се предписва перорално, като се започва с 1 mg при хипертонични проблеми, дозата постепенно се увеличава до 10-20 mg. Препоръчва се цялата доза, взета преди лягане.

Prazonin

Активното вещество е празонин. Една таблетка може да съдържа 0,5 или 1 mg празонин. Предписани лекарства при високо налягане. Активното вещество насърчава разширяването на кръвоносните съдове:

Максималният ефект при еднократна доза трябва да се очаква от 1 до 4 часа, продължава 10 часа. Едно лице може да се пристрастява към лекарството, ако е необходимо, да увеличи дозата.

Бета блокери

Бета-блокерите за хипертония предоставят реална помощ на пациентите. Те са включени в лечението на пациенти. При липса на алергични реакции и противопоказания, лекарството е подходящо за повечето хора. Приемането на блокери намалява симптомите на съпътстваща хипертония и служи като добра профилактика.

Вещества, включени в състава, блокиращи отрицателното въздействие върху сърдечния мускул:

• по-ниско налягане;
• подобряване на общото състояние.

Даването на предпочитание на такива лекарства не може да се страхува от хипертонични кризи и инсулт.

Списъкът с лекарства за хипертония е широк. Тя включва лекарства, селективни и неселективни. Селективността е селективен ефект само върху един тип рецептор (бета 1 или бета 2). Неселективни агенти влияят едновременно на двата типа бета рецептори.

При приемане на бета-блокери при пациенти със следните прояви:

• намалява сърдечната честота;
• налягането е значително намалено;
• съдовият тонус се подобрява;
• кръвните съсиреци се забавят;
• телесните тъкани са по-добре снабдени с кислород.

На практика, бета-блокерите се използват широко за лечение на пациенти с артериална хипертония. Могат да се дават кардиоселективни и некардиоселективни блокери.

Списък на кардиоселективни бета-блокери

Обмислете описанието на няколко от най-популярните лекарства. Те могат да бъдат закупени без рецепта в аптека, но самолечението може да доведе до сериозни последствия. Приемането на бета-блокери е възможно само след консултация с лекар.

Списък на кардиоселективните лекарства:

атенолол

Лекарство с удължено действие. В началния етап дневната доза е 50 mg, след известно време може да се увеличи, максималната дневна доза е 200 mg. Един час след приема на лекарството пациентът започва да усеща терапевтичния ефект.

Терапевтичният ефект продължава през целия ден (24 часа). След две седмици трябва да посетите лекар, за да оцените ефективността на лечението. Налягането до края на този период трябва да се нормализира. Атенолол се предлага под формата на таблетки от 100 mg, опаковани в кутии по 30 броя или в клетъчни опаковки по 10 бр.

метопролол

При приемането на Metoprolol се получава бързо намаляване на налягането, ефектът се проявява след 15 минути. Продължителността на терапевтичното лечение е кратка - 6 часа. Лекарят предписва многообразието от техники от 1 до 2 пъти на ден, 50-100 mg наведнъж. На ден можете да консумирате не повече от 400 mg метопролол.

Изпускайте средства под формата на таблетки по 100 mg. В допълнение към активното вещество метопролол, те включват помощни вещества:

• лактоза монохидрат;
• целулоза;
• магнезиев стеарат;
• повидон;
• картофено нишесте.

Веществото се екскретира през бъбреците. В допълнение към хипертонията, Metropolol е ефективен като профилактично средство за стенокардия, миокарден инфаркт, мигрена.

ацебуталолът

Дневна доза ацебутолол 400 mg. Вземете го 2 пъти. По време на лечението лекарят може да увеличи дневната доза до 1200 mg. Най-голям терапевтичен ефект се усеща при пациенти с диагноза вентрикуларна аритмия и високо кръвно налягане.

Лекарството се предлага в две форми:

• 0.5% инжектиране за 5 ml ампули;
• таблетки с тегло 200 или 400 mg.

От организма Ацебутолол се екскретира през бъбреците и стомашно-чревния тракт 12 часа след приложението. Активното вещество може да се съдържа в кърмата. Това трябва да се има предвид при кърмещи жени.

небиволол

Можете да оцените резултата от лекарството 2 седмици след началото на лечението. Освен понижаване на налягането, лекарството има антиаритмичен ефект. До края на четвъртата седмица на приемане пациентът трябва да има натиск, до края на 2 месеца от курсовата работа, той трябва да стане стабилен.

Дайте Nebivolol под формата на таблетки, опаковани в картонени кутии. Активната съставка е небиволол хидрохлорид. Отстраняването му от тялото зависи от метаболизма на човека, колкото по-голям е метаболизмът, толкова по-бързо се показва. Екскрецията се осъществява през храносмилателния тракт и бъбреците.

Дневният процент на възрастен е от 2 до 5 mg на ден. След адаптиране на пациента към лекарството, дневната доза може да се увеличи до 100 mg. Най-голям ефект се постига чрез едновременно приемане на лекарството.

Некардиоселективни лекарства

Групата от некардиоселективни лекарства за налягане включва следните бета-блокери:

Pindolol се предписва по схемата: 5 mg 3-4 пъти дневно. Възможно е да се увеличи единичната доза до 10 mg с 3-кратен прием през деня. Това лекарство се предписва в умерени дози при пациенти със захарен диабет.

Тимолол при лечение на хипертония се предписва с двукратна доза от 10 mg. Ако е необходимо по здравословни причини, дневната доза се коригира до 40 mg.

Пропранолол се препоръчва да се приемат 80 mg дневно за 1 или 2 дози. Допуска се дневна доза от 160 mg, но, както показва практиката, увеличаването на дозата увеличава терапевтичния ефект.

Необходимо е да се отмени приема на бета-блокери под контрола на лекаря. Пациентът може драстично да повиши налягането. Когато пациентът откаже да го приеме, те препоръчват постепенно намаляване на дневната доза в рамките на един месец.