Бета-блокери за хипертония

Една от най-популярните и високо ефективни фармакологични групи при лечението на есенциална и симптоматична хипертония традиционно се счита за бета-блокери.

Тези лекарства помагат не само за ефективно намаляване на нивото на кръвното налягане, когато достигне повишени нива, но и допринасят за намаляване на сърдечната честота и в достатъчна степен.

Какво представляват бета и алфа блокерите

Препаратите, които са класифицирани като адренергични блокери, от своя страна се класифицират в няколко подгрупи, и това въпреки факта, че всички те могат да бъдат ефективно използвани при лечението на налягането.

Алфа-блокерите са биохимично активни вещества, които действат върху алфа рецепторите. Те се приемат за основна и симптоматична хипертония. Благодарение на хапчетата, съдовете се разширяват, поради което съпротивлението им към периферията намалява. Поради този ефект, кръвният поток се улеснява значително и нивото на налягането намалява. В допълнение, алфа-блокерите водят до намаляване на количеството на вредния холестерол и мазнините в кръвта.

Бета-блокерите също се класифицират в две категории:

1. Те действат само върху рецептори от тип 1 - такива лекарства обикновено се наричат ​​селективни.
2. Лекарства, които засягат и двата вида нервни окончания - те вече се наричат ​​неселективни.

Обърнете внимание на факта, че адренергичните блокери от втория тип най-малко не пречат на чувствителността на рецепторите, чрез които осъзнават своя клиничен ефект.

Обърнете внимание на факта, че поради способността да се намали сърдечната честота, бета-блокерите могат да се използват не само за лечение на съществени GB, но и за елиминиране на проявите на коронарна болест на сърцето.

класификация

Въз основа на преобладаващия ефект върху бета-1 и бета-2, адренорецептори, бета-блокерите се класифицират в:

• кардио селективен (те включват метапролол, атенолол, бетаксолол, небиволол);
• кардио селективни (бета-блокери - списъкът на лекарства за хипертония е както следва: пропранолол, надолол, тимолол, метопролол).

Има и друга класификация - според биохимичните особености на структурата на молекулата. Въз основа на способността да се разтварят в липиди или вода, представителите на тази група лекарства се класифицират в три групи:

1. Липофилни бета-блокери (Окспренолол, Пропранолол, Алпренолол, Карведилол, Метапролол, Тимолол) - те се препоръчват особено в ниски дози за чернодробна и застойна сърдечна недостатъчност в напреднал стадий.
2. Хидрофилни бета-блокери (сред тях са Атенолол, Надолол, Талинолол, Соталол). Използва се в по-малко напреднали етапи.
3. Амфифилни блокери (представители - Ацебутолол, Бизопролол, Бетаксолол, Пиндолол, Целипролол) - тази група е получила най-голямо разпространение поради широкия си спектър на действие. Амфифилните блокери са най-често използвани в GB и CHD, както и в различни вариации на тази патология.

Много хора се интересуват от това кои лекарства (бета-блокери или алфа-блокери) за хипертония работят по-добре. Факт е, че бета-блокерите с висока селективност, т.е. притежаващи селективно селективни ефекти в терапевтични дози (списък - Bisoprolol, Metaprolol) ще бъдат по-подходящи за облекчаване на хипертензивен синдром за дълъг период от време (т.е. за системна употреба). ).

Ако е необходим ефект, продължителността на който ще се прояви за кратко (индикаторно-резистентни ГБ, когато е спешно да се намали нивото на кръвното налягане, за да се избегне сърдечно-съдова катастрофа), тогава можете също да назначите алфа-блокери, механизмът на действие на който все още е различен от БАБ.

Кардиоселективни бета-блокери

Кардиоселективните бета-блокери в терапевтични дози проявяват биохимична активност главно по отношение на бета-1-адренорецепторите. Важен момент е, че с увеличаване на дозата на бета-блокерите, тяхната специфичност значително намалява, а след това дори и най-силно селективното лекарство блокира и двата рецептора. Много е важно да се разбере, че селективните и неселективни бета-блокери понижават нивата на кръвното налягане приблизително по същия начин, но кардио-селективните бета-блокери имат значително по-малко странични ефекти, те са по-лесни за комбиниране в присъствието на свързани патологии. Типични висококардиокарбонатни лекарства включват метопролол (търговско наименование - Egilok), както и атенолол и бизопролол. Някои β-блокери, сред които карведилол, блокират не само β1 и β2-адренергичните рецептори, но също така и алфа-адренергичните рецептори, които в някои случаи наклоняват в посока към избора на клиницист.

Вътрешна симпатикомиметична активност

Някои бета-блокери имат присъща симпатикомиметична активност, която също е от голямо значение. Такива лекарства включват пиндолол и ацебутол. Тези вещества или на практика не намаляват, или понижават, но не особено, индекса на човешките ресурси в покой, но те многократно блокират повишаването на HR при настъпващото физическо натоварване или действието на бета-адреномиметиците.

Лекарства, които по някакъв начин имат вътрешна симпатикомиметична активност, са ясно показани за брадикардия с различна степен.

Трябва също да се отбележи, че употребата на бета-блокери с БМА в кардиологичната практика е намаляла в достатъчна степен. Тези лекарства придобиват своето значение, като правило, за лечение на неусложнени форми на хипертония (това включва дори хипертония по време на бременност - Окспренолол и пиндолол).

При пациенти с ангина, употребата на тази подгрупа е значително ограничена, защото те са по-малко ефективни (по отношение на бета-адренергичните блокери без VSMA) по отношение на осигуряване на отрицателни хронотропни и батмотропни ефекти.

Бета-блокерите с BCMA не трябва да се използват при пациенти с остър коронарен синдром (съкратен ACS) и при пациенти след инфаркт поради високия риск от повишени кардиогенетични усложнения и смъртност в сравнение с бета-адренергичните блокери без BCMA. Лекарствата с VSMA не са от значение за лечението на хора със сърдечна недостатъчност.

Липофилни лекарства

Всички липофилни бета-блокери определено не трябва да се използват по време на бременност - тази характеристика е продиктувана от факта, че те до голяма степен проникват през плацентарната бариера и вече след известно време след приложението им започват да проявяват нежелани ефекти върху плода. Съответно, като се има предвид факта, че бета-блокерите могат да се използват при бременни жени, само ако рискът е няколко пъти по-нисък от очакваната полза, категорията на разглежданите лекарства изобщо не е разрешена.

Хидрофилни лекарства

Едно от най-важните свойства на хидрофилните лекарства е техният по-дълъг полуживот (например, атенолол се екскретира от тялото за 8-10 часа), което им позволява да се прилагат 2 пъти дневно.

Но има и друга особеност - предвид факта, че основната тежест по време на отстраняването пада върху бъбреците, не е трудно да се предположи, че хората, които са били засегнати от този орган по време на постоянно увеличаване на налягането, не трябва да приемат наркотици от тази група.

Последно поколение бета-блокери

Групата бета-блокери понастоящем включва повече от 30 позиции. Необходимостта от включването им в програмата за лечение на сърдечно-съдови заболявания (съкратено от ССЗ) е очевидна и се потвърждава от статистически данни. През последните 50 години от кардиологичната клинична практика бета-блокерите заемат силна позиция в провеждането на превенция на усложненията и във фармакотерапията на различни форми и стадии на хипертония, коронарна артерия, ХСН, метаболитен синдром (МС), както и с различни форми на тахиаритмии както на камерни, така и на надкамерни форми на произход.,

В съответствие с изискванията на общоприетите стандарти, във всички неусложнени случаи, лекарственото лечение на хипертонията започва от бета-блокерите и АСЕ инхибиторите, многократно намалявайки риска от ОМИ и други сърдечно-съдови инциденти с различен произход.

Зад кулисите се смята, че най-добрите бета-блокери днес са лекарства като бисопролол, карведилол; Метопролол сукцинат и небиволол.

Помислете, че само лекуващият лекар има право да назначи бета-блокер.

И във всеки случай се препоръчва да се избират лекарства само от ново поколение. Всички експерти са съгласни, че те причиняват минимум странични ефекти и помагат да се справят със задачата, в никакъв случай, което не води до влошаване на качеството на живот.

Употреба при заболявания на сърдечно-съдовата система

Лекарствата от тази група се използват активно при лечението на ГБ и на симптоматична хипертония, както и на тахикардии, болки в гърдите и дори предсърдно мъждене. Но преди да го вземем, трябва да се възползваме от някои доста неясни качества на тези лекарства:

• Бета-блокерите (съкратено BAB) значително инхибират способността на синусовия възел да генерира импулси, водещи до увеличаване на сърдечната честота, като по този начин причинява синусова брадикардия - забавяне на пулса до стойности под 50 min. Този страничен ефект е по-слабо изразен при BABs с присъща симпатикомиметична активност.
• Обърнете внимание на факта, че лекарствата в тази група с висока степен на вероятност могат да доведат до атриовентрикуларна блокада в различна степен. В допълнение, те значително намаляват силата на сърдечните контракции - това означава, че те също имат отрицателен ефект на батмотропите. Последното е по-слабо изразено при BAB с вазодилатиращи свойства.
• BAB понижава кръвното налягане. Лекарствата от тази група причиняват появата на истински спазъм на периферните съдове. Поради това може да се появи охлаждане на крайниците, в случай на наличие на синдром на Рейно, да се отбележи отрицателната му динамика. Тези странични ефекти са практически лишени от лекарства с вазодилатиращи свойства.
• BAB значително намалява бъбречния кръвен поток (с изключение на Nadolol). Поради влошаването на качеството на периферното кръвообращение, лечението с тези лекарства рядко причинява тежка обща слабост.

Стрес на ангина

В повечето случаи BAB е избор на лечение за лечение на ангина пекторис и сърдечни пристъпи. Имайте предвид, че за разлика от нитратите, тези лекарства изобщо не предизвикват толерантност при продължителна употреба. BAB може значително да се натрупва в организма, което позволява след известно време леко да се намали дозата на лекарството. Освен това, тези инструменти перфектно защитават самия миокард, като оптимизират прогнозата чрез намаляване на риска от манифест на рецидивиращ АМИ.

Антиангиналната активност на всички БАБ е относително същата. Техният избор се основава на следните предимства, всеки от които е много важен:

• продължителност на ефекта;
• отсъствието (в случай на компетентна употреба) на изразени странични ефекти;
• относително ниска цена;
• възможността за комбиниране с други лекарства.

Курсът на лечение започва с относително малка доза и постепенно се увеличава до ефективен. Дозировката се избира така, че сърдечната честота в покой да не е по-ниска от 50 на минута, а нивото на CAD не пада под 100 mm Hg. Чл. След началото на очаквания терапевтичен ефект (прекратяване на появата на болка в гърдите, нормализиране на толеранса поне средно упражнение), дозата за определен период от време се намалява до минимално ефективния.

Положителният ефект на BAB е особено забележим, ако ангина пекторис се комбинира с синусова тахикардия, симптоматична хипертония, глаукома (повишено очно налягане), запек и гастроезофагеален рефлукс.

Инфаркт на миокарда

Препаратите от фармакологичната група BAB в AMI са от двойна полза. Въвеждането им в / в първите часове след проявата на ОМИ намалява кислородната потребност на сърдечния мускул и подобрява нейното раждане, значително намалява болката, допринася за демаркацията на некротичната област и намалява риска от стомашни аритмии, представляващи непосредствена опасност за човешкия живот.

Продължителната употреба на BAB намалява риска от рецидив на инфаркт. Вече беше научно доказано, че въвеждането на BAB с последващо прехвърляне на „хапче” значително намалява смъртността, риска от спиране на кръвообращението и рецидив на нефатални сърдечно-съдови инциденти с 15%. В случай, че ранната тромболиза се извършва в спешна ситуация, BAB не намалява смъртността, но значително намалява риска от ангина пекторис.

Що се отнася до формирането на демаркационна зона на некроза в сърдечния мускул, най-изразеният ефект се проявява от BAB, който не притежава присъща симпатикомиметична активност. Съответно, за предпочитане е да се използват кардиоселективни агенти. Те са особено ефективни при комбиниране на миокарден инфаркт с хипертония, синусова тахикардия, постинфарктна ангина пекторис и тахисистолична форма на ФП. BAB може да се предпише веднага, когато пациентът е хоспитализиран, при условие че няма абсолютни противопоказания. Ако не се забележат нежелани странични ефекти, лечението с тези лекарства продължава поне една година след страдащи от АМИ.

Хронична сърдечна недостатъчност

Бета-блокерите имат многопосочни ефекти, което ги прави един от предпочитаните лекарства в тази ситуация. По-долу са тези, които имат най-голяма стойност при задържане на CHF:

• Тези лекарства значително подобряват изпомпващата функция на сърцето.
• Бета-блокерите намаляват директния токсичен ефект на норепинефрин.
• BAB значително намалява сърдечната честота, успоредно с това, което води до удължаване на диастола.
• Те имат значителен антиаритмичен ефект.
• Лекарствата са в състояние да предотвратят ремоделирането и диастоличната дисфункция на лявата камера.

От особено значение е лечението на BAB, след като общата теория, обясняваща проявата на CHF, е неврохормоналната теория, според която неконтролираното повишаване на активността на неврохормоните води до прогресиране на болестта, а водещата роля в това се дава на норадреналина. Съответно, бета-блокери (ясно е, че само тези, които не притежават симпатична активност), като блокират ефекта на това вещество, предотвратяват развитието или прогресирането на CHF.

хипертонична болест

Бета-блокерите отдавна се използват успешно при лечение на хипертония. Те блокират нежеланото влияние на симпатиковата нервна система върху сърцето, което значително улеснява работата му, като в същото време намалява необходимостта от кръв и кислород. Съответно, резултатът от това е намаляване на натоварването на сърцето, което от своя страна води до намаляване на броя на кръвното налягане.

Назначените блокери помагат на пациентите с хипертония да контролират сърдечната честота и се използват при лечение на аритмии. Много е важно при избора на подходящ бета-блокер да се вземат предвид характеристиките на лекарствата от различни групи. Освен това трябва да се вземат предвид различни странични ефекти.

Така че в случай, че лекарят се придържа към индивидуален подход към всеки пациент, тогава дори и на бета-блокери сам той ще може да постигне значими клинични резултати.

Нарушения на сърдечния ритъм

Имайки предвид факта, че намаляването на силата на сърдечните контракции значително намалява търсенето на кислород в миокарда, BAB се използва успешно при следните нарушения на сърдечния ритъм:

• предсърдно мъждене и трептене,
• надкамерни аритмии,
• слабо поносима синусова тахикардия,
• Използвани лекарства от тази фармакологична група и камерни аритмии, но тук тяхната ефективност ще бъде по-слабо изразена,
• BAB в комбинация с калиеви препарати се използва успешно за лечение на различни аритмии, предизвикани от гликозидна интоксикация.

Странични ефекти

Определена част от страничните ефекти се причинява от прекомерното действие на BAB върху сърдечно-съдовата система, а именно:

• тежка брадикардия (при която сърдечната честота пада под 45 на минута);
• атриовентрикуларен блок;
• артериална хипотония (с понижение на нивото на ГРАДИНА под 90-100 mm Hg. чл.), обърнете внимание на факта, че този вид ефекти обикновено се развиват при интравенозно приложение на бета-блокери;
• повишена интензивност на симптомите на ХСН;
• намаляване на интензивността на кръвообращението в краката, подлежащо на намаляване на сърдечния дебит - този вид проблем обикновено възниква при възрастни хора с атеросклероза на периферните съдове или явен ендартериит.

Има и друга много интересна особеност на действието на тези лекарства - например, ако пациентът има феохромоцитом (доброкачествен тумор на надбъбречната жлеза), тогава бета-блокерите могат да доведат до повишаване на кръвното налягане поради стимулиране на α1-адренорецепторите и вазоспазъм на хемато-микроциркулаторния слой. Всички други нежелани странични ефекти, по един или друг начин, свързани с приемането на бета-блокери, са нищо повече от проявление на индивидуална непоносимост.

Синдром на анулиране

Ако приемате бета-блокери за дълъг период от време (което означава няколко месеца или дори седмици), и след това внезапно спрете приема, се появява синдром на отнемане. Неговите показатели ще бъдат следните симптоми: сърцебиене, тревожност, пристъпи на ангина, поява на патологични признаци на ЕКГ, и вероятността от АМИ и дори внезапна смърт често се увеличават.

Проявлението на синдрома на отнемане може да се обясни с факта, че по време на приемането тялото вече се адаптира към намаления ефект на норепинефрин - и този ефект се реализира чрез увеличаване на броя на адренергичните рецептори в органите и тъканите. Като се има предвид факта, че BAB забавя трансформацията на тироксин (Т4) в хормона трийодтиронин (Т3), някои прояви на синдром на отнемане (тревожност, тремор, сърцебиене), особено изразени след спиране на пропранолол, може да се дължи на излишък на тироидни хормони.,

За прилагането на превантивни мерки на синдрома на отнемане, те трябва да бъдат изоставени постепенно, в рамките на 14 дни - но този принцип е приложим само ако се приемат перорални лекарства.

Бета блокери: списък с лекарства

Важна роля в регулирането на телесните функции имат катехоламините: адреналин и норепинефрин. Те се освобождават в кръвния поток и действат върху специални чувствителни нервни окончания - адренорецептори. Последните са разделени на две големи групи: алфа и бета адренорецептори. Бета-адренорецепторите са разположени в много органи и тъкани и са разделени в две подгрупи.

Когато β1-адренорецепторите се активират, честотата и силата на сърдечните контракции се увеличават, коронарните артерии се разширяват, проводимостта и автоматизмът на сърцето се подобряват, разграждането на гликогена в черния дроб и образуването на енергия нарастват.

Когато β2-адренорецепторите се възбуждат, стените на кръвоносните съдове, мускулите на бронхите се отпускат, тонусът на матката намалява по време на бременността, усилва се инсулиновата секреция и разграждането на мазнините. Така стимулирането на бета-адренергичните рецептори с помощта на катехоламини води до мобилизиране на всички сили на организма за активен живот.

Бета-блокери (BAB) - група лекарства, които свързват бета-адренергичните рецептори и предотвратяват действието на катехоламини върху тях. Тези лекарства се използват широко в кардиологията.

Механизъм на действие

BAB намаляват честотата и силата на сърдечните контракции, намаляват кръвното налягане. В резултат се намалява консумацията на кислород на сърдечния мускул.

Диастолът се удължава - период на почивка, релаксация на сърдечния мускул, по време на който коронарните съдове се пълнят с кръв. Намаляването на интракардиалното диастолично налягане също допринася за подобряване на коронарната перфузия (миокардно кръвоснабдяване).

Налице е преразпределение на кръвния поток от нормално циркулиращо към исхемичните области, в резултат на което се подобрява толерантността към физическата активност.

BAB имат антиаритмични ефекти. Те инхибират кардиотоксичното и аритмогенното действие на катехоламини, както и предотвратяват натрупването на калциеви йони в сърдечните клетки, влошавайки енергийния метаболизъм в миокарда.

класификация

BAB - обширна група лекарства. Те могат да бъдат класифицирани по много начини.
Кардиоселективността е способността на лекарството да блокира само β1-адренорецепторите, без да засяга β2-адренорецепторите, които са разположени в стената на бронхите, съдовете, матката. Колкото по-висока е селективността на BAB, толкова по-безопасно е да се използва при съпътстващи заболявания на дихателните пътища и периферните съдове, както и при захарен диабет. Селективността обаче е относително понятие. С назначаването на лекарството във високи дози се намалява степента на селективност.

Някои BABs имат присъща симпатомиметична активност: способността да стимулират до известна степен бета-адренергичните рецептори. В сравнение с конвенционалните BABs, такива лекарства забавят сърдечния ритъм и силата на неговите контракции, по-рядко водят до развитие на синдром на отнемане, по-малко отрицателно повлияват липидния метаболизъм.

Някои BABs са в състояние допълнително да разширяват съдовете, т.е. имат вазодилатиращи свойства. Този механизъм се прилага при изразена вътрешна симпатомиметична активност, блокада на алфа-адренорецепторите или пряко действие върху съдовите стени.

Продължителността на действието най-често зависи от характеристиките на химичната структура на БАБ. Липофилните средства (пропранолол) продължават няколко часа и бързо се елиминират от тялото. Хидрофилните лекарства (атенолол) са ефективни за по-дълго време, могат да се предписват по-рядко. Понастоящем са разработени дълготрайни липофилни вещества (метопролол ретард). В допълнение, има BAB с много кратка продължителност на действие - до 30 минути (есмолол).

списък

1. Небиоселективно BAB:

А. Без вътрешна симпатикомиметична активност:

• пропранолол (анаприлин, обзидан);
• надолол (korgard);
• соталол (sogexal, tensol);
• тимолол (блокада);
• нипрадилол;
• flestrolol.

Б. С вътрешна симпатикомиметична активност:

• окпренолол (trazicor);
• пиндолол (уиски);
• алпренолол (аптин);
• пенбутолол (бетапресин, леватол);
• бопиндолол (сандонорм);
• буциндолол;
• дилевалол;
• картеолол;
• лабеталол.

2. Кардио селективно BAB:

А. Без вътрешна симпатикомиметична активност:

• метопролол (бетолок, бетелоч зок, корвитол, метозок, метокард, метокор, дрян, егилок);
• атенолол (бета, тенормин);
• бетаксолол (бетак, локрен, карлон);
• есмолол (вълнолом);
• бисопролол (арител, бидоп, биол, бипрол, бисогама, бизомор, конкор, корбис, координат, коронал, нипертен, гуми);
• карведилол (акридилол, бакодилол, ведикардол, дилатренд, карведигама, карвенал, кориол, рекардиум, толитон);
• Небиволол (бинелол, небиватор, nebicor, nebilan, nebilet, nebilong, nevotenz, od-neb).

Б. С вътрешна симпатикомиметична активност:

• ацебуталол (acecor, sectral);
• талинолол (кордан);
• цели на пролол;
• епанолол (вазакор).

3. BAB с вазодилатиращи свойства:

• amozulalol;
• буциндолол;
• дилевалол;
• лабеталол;
• medroksalol;
• нипрадилол;
• пиндолол.

4. БАБ с продължително действие:

5. BAB ултра-кратко действие, кардио селективно:

Употреба при заболявания на сърдечно-съдовата система

Стрес на ангина

В много случаи BABs са сред водещите агенти за лечение на ангина пекторис и предотвратяване на атаки. За разлика от нитратите, тези лекарства не предизвикват толерантност (лекарствена резистентност) при продължителна употреба. BABs могат да се натрупват (натрупват) в организма, което позволява, с течение на времето, да намали дозата на лекарството. В допълнение, тези инструменти защитават самия сърдечен мускул, подобрявайки прогнозата чрез намаляване на риска от рецидивиращ миокарден инфаркт.

Антиангиналната активност на всички BAB е приблизително същата. Техният избор се основава на продължителността на ефекта, тежестта на страничните ефекти, цената и други фактори.

Започнете лечение с малка доза, постепенно увеличавайки до ефективно. Дозировката се избира така, че сърдечната честота в покой да не е по-ниска от 50 на минута, а нивото на систоличното кръвно налягане е най-малко 100 mm Hg. Чл. След началото на терапевтичния ефект (преустановяване на инсултите, подобряване на толерантността към упражненията) дозата постепенно се намалява до минимално ефективния.

Продължителната употреба на високи дози BAB не е препоръчителна, тъй като това значително увеличава риска от нежелани реакции. При недостатъчна ефективност на тези средства е по-добре да ги комбинирате с други групи лекарства.

BAB не може да бъде прекъснат внезапно, тъй като това може да доведе до синдром на отнемане.

BAB е особено показан, ако ангина пекторис се комбинира с синусова тахикардия, артериална хипертония, глаукома, запек и гастроезофагеален рефлукс.

Инфаркт на миокарда

Ранното използване на BAB при миокарден инфаркт допринася за ограничаването на зоната на некроза на сърдечния мускул. В същото време, смъртността намалява, рискът от рецидивиращ инфаркт на миокарда и спиране на сърцето намалява.

Този ефект има BAB без вътрешна симпатикомиметична активност, за предпочитане е да се използват кардиоселективни агенти. Те са особено полезни при комбиниране на миокарден инфаркт с артериална хипертония, синусова тахикардия, постфарктна ангина и тахисистолична форма на предсърдно мъждене.

BAB може да се предпише веднага след приемането на пациента в болницата за всички пациенти при липса на противопоказания. При липса на странични ефекти лечението с тях продължава поне една година след миокарден инфаркт.

Хронична сърдечна недостатъчност

Изследва се употребата на BAB при сърдечна недостатъчност. Смята се, че те могат да се използват с комбинация от сърдечна недостатъчност (особено диастолична) и ангина на усилието. Нарушения на ритъма, артериална хипертония, тахисистолична форма на предсърдно мъждене в комбинация с хронична сърдечна недостатъчност също са основание за назначаването на тази група лекарства.

хипертонична болест

BABs са показани при лечение на хипертония, усложнена от левокамерна хипертрофия. Те се използват широко и при млади пациенти, които водят активен начин на живот. Тази група лекарства се предписва за комбинация от артериална хипертония с ангина пекторис или нарушения на сърдечния ритъм, както и след миокарден инфаркт.

Нарушения на сърдечния ритъм

BABs се използват за такива нарушения на сърдечния ритъм като предсърдно мъждене и предсърдно трептене, надкамерни аритмии, лошо поносима синусова тахикардия. Те могат да се предписват и за камерни аритмии, но тяхната ефективност в този случай обикновено е по-слабо изразена. BAB в комбинация с калиеви препарати се използват за лечение на аритмии, причинени от гликозидна интоксикация.

Странични ефекти

Сърдечно-съдова система

BAB инхибира способността на синусовия възел да произвежда импулси, които причиняват контракции на сърцето и причиняват синусова брадикардия - забавяне на пулса до стойности под 50 на минута. Този страничен ефект е значително по-слабо изразен при BAB с присъща симпатикомиметична активност.

Препарати от тази група могат да причинят атриовентрикуларна блокада в различна степен. Те намаляват силата на сърдечните контракции. Последният страничен ефект е по-слабо изразен при BAB с вазодилатиращи свойства. BAB намаляват кръвното налягане.

Лекарствата в тази група предизвикват спазми на периферните съдове. Може да се появи студена крайност, синдромът на Рейно се влошава. Тези странични ефекти са почти лишени от лекарства с вазодилатиращи свойства.

BAB намалява бъбречния кръвен поток (с изключение на надолол). Поради влошаването на периферното кръвообращение при лечението на тези средства понякога има изразена обща слабост.

Дихателни органи

BAB причинява бронхоспазъм, дължащ се на съпътстваща блокада на β2-адренорецептори. Този страничен ефект е по-слабо изразен в кардиоселективните лекарства. Въпреки това, техните дози, ефективни срещу ангина или хипертония, често са доста високи, докато кардиоселективността е значително намалена.
Употребата на високи дози BAB може да предизвика апнея, или временно спиране на дишането.

BAB влошават хода на алергичните реакции към ухапвания от насекоми, лекарствени и хранителни алергени.

Нервна система

Пропранолол, метопролол и други липофилни BABs проникват от кръвта в мозъчните клетки през кръвно-мозъчната бариера. Следователно, те могат да причинят главоболие, нарушения на съня, замаяност, увреждане на паметта и депресия. В тежки случаи има халюцинации, конвулсии, кома. Тези странични ефекти са значително по-слабо изразени в хидрофилните BABs, по-специално, атенолол.

Лечението на BAB може да бъде придружено от нарушение на нервно-мускулната проводимост. Това води до мускулна слабост, намалена издръжливост и умора.

метаболизъм

Неселективните BAB инхибират производството на инсулин в панкреаса. От друга страна, тези лекарства потискат мобилизирането на глюкоза от черния дроб, допринасяйки за развитието на продължителна хипогликемия при пациенти с диабет. Хипогликемия насърчава освобождаването на адреналин в кръвния поток, който действа върху алфа-адренорецепторите. Това води до значително повишаване на кръвното налягане.

Следователно, ако е необходимо да се предписва BAB на пациенти със съпътстващ диабет, трябва да се даде предимство на кардиоселективните лекарства или да се заменят с калциеви антагонисти или други групи.

Много BABs, особено неселективни, намаляват кръвните нива на “добрия” холестерол (алфа-липопротеини с висока плътност) и повишават нивото на “лошия” (триглицериди и липопротеини с много ниска плътност). Този дефицит е лишен от лекарства с β1-вътрешна симпатикомиметична и α-блокираща активност (карведилол, лабетолол, пиндолол, дилевалол, целипророл).

Други странични ефекти

Лечението на BAB в някои случаи е придружено от сексуална дисфункция: еректилна дисфункция и загуба на сексуално желание. Механизмът на този ефект е неясен.

BAB може да предизвика кожни промени: обрив, сърбеж, еритема, симптоми на псориазис. В редки случаи се регистрират загуба на коса и стоматит.

Един от сериозните странични ефекти е потискането на образуването на кръв с развитието на агранулоцитоза и тромбоцитопенична пурпура.

Синдром на анулиране

Ако BAB се използва продължително време във висока доза, то внезапното спиране на лечението може да предизвика така наречения синдром на отнемане. Тя се проявява с увеличаване на пристъпите на ангина, появата на камерни аритмии, развитието на инфаркт на миокарда. В по-леките случаи синдромът на отнемане се съпътства от тахикардия и повишаване на кръвното налягане. Синдромът на отнемане обикновено настъпва няколко дни след спиране на BAB.

За да се избегне развитието на синдром на отнемане, трябва да спазвате следните правила:

• бавно отменяйте BAB в продължение на две седмици, като постепенно намалявате дозата едновременно;
• по време на и след преустановяване на BAB е необходимо да се ограничат физическите дейности и, ако е необходимо, да се увеличи дозата на нитрати и други антиангинални лекарства, както и лекарства, които понижават кръвното налягане.

Противопоказания

BAB е абсолютно противопоказан в следните ситуации:

• белодробен оток и кардиогенен шок;
• тежка сърдечна недостатъчност;
• бронхиална астма;
• синдром на болния синус;
• атриовентрикуларен блок II - III степен;
• ниво на систолично кръвно налягане от 100 mm Hg. Чл. и по-долу;
• пулс по-малък от 50 на минута;
• лошо контролиран инсулинозависим захарен диабет.

Относително противопоказание за назначаването на BAB - синдром на Рейно и атеросклероза на периферните артерии с развитието на интермитентна клаудикация.

Сърдечно лечение

онлайн директория

Списък на съвременните бета-блокери

Лекарства с важни терапевтични ефекти са широко използвани от специалистите. Те се използват за лечение на сърдечни заболявания, които са най-честите сред другите патологии. Тези заболявания често водят до смърт на пациентите. Лекарствата, които са необходими за лечение на тези заболявания, са бета-блокери. Списъкът с лекарства от класа, състоящ се от 4 секции, и тяхната класификация са представени по-долу.

Класификация на бета-блокерите

Химичната структура на лекарствата е хетерогенна и клиничните ефекти не зависят от нея. Много по-важно е да се идентифицира спецификата на определени рецептори и афинитет към тях. Колкото по-висока е спецификата на бета-1 рецепторите, толкова по-малко странични ефекти на лекарствата. В тази връзка трябва да се представи рационално пълен списък на бета-блокерите.

Първото поколение лекарства:

• неселективни към бета рецептори от 1-ви и 2-ри тип: "Пропранолол" и "Соталол", "Тимолол" и "Окспренолол", "Надолол", "Пенбутамол".

• селективни към бета рецептори от 1-ви тип: "Бизопролол" и "Метопролол", "Ацебуталол" и "Атенолол", "Есмолол".

• Селективни бета-1 блокери с допълнителни фармакологични свойства: "Небиволол" и "Бетаксалол", "Талинолол" и "Целипролол".
• Неселективни бета-1 и бета-2 блокери с допълнителни фармакологични свойства: карведилол и картеолол, лабеталол и буциндолол.

Тези бета-блокери (списък на лекарствата, виж по-горе) по различно време са основната група лекарства, които са били използвани и се използват сега за съдови и сърдечни заболявания. Много от тях, предимно представители на второто и третото поколение, се използват днес. Поради техните фармакологични ефекти е възможно да се контролира честотата на сърдечните контракции и провеждането на ектопичен ритъм към вентрикулите, за да се намали честотата на пристъпите на ангина на ангина пекторис.

Обяснение на класификацията

Най-ранните лекарства са представители на първото поколение, т.е. неселективни бета-блокери. Списъкът на лекарствата и лекарствата, представени по-горе. Тези лекарства са в състояние да блокират рецепторите от 1-ви и 2-ри тип, като осигуряват както терапевтичен ефект, така и страничен ефект, който се изразява в бронхоспазъм. Тъй като те са противопоказани при ХОББ, бронхиална астма. Най-важните лекарства от първото поколение са: "Пропранолол", "Соталол", "Тимолол".

Сред представителите на второто поколение е съставен списък на бета-блокери, механизмът на действие на който е свързан с преференциално блокиране на рецепторите от първия тип. Те се характеризират със слаб афинитет към рецептори от тип 2, поради което рядко причиняват бронхоспазъм при пациенти с астма и ХОББ. Най-важните лекарства от второто поколение са бизопролол и метопролол, атенолол.

Трето поколение бета-блокери

Представители на трето поколение - това е най-модерният бета-блокер. Списъкът на лекарствата се състои от "Небиволол", "Карведилол", "Лабеталол", "Буциндолол", "Целипролол" и други (виж по-горе). Най-важните от клинична гледна точка са следните: "Небиволол" и "Карведилол". Първият предимно блокира бета-1 рецепторите и стимулира освобождаването на NO. Това води до разширяване на кръвоносните съдове и намаляване на риска от атеросклеротични плаки.

Счита се, че бета-блокерите са лекарство за хипертония и сърдечни заболявания, докато Nebivolol е универсално лекарство, което работи добре и за двете цели. Въпреки това, цената му е малко по-висока от цената на останалите. Подобни по свойства, но малко по-евтини, е карведилол. Той съчетава свойствата на бета-1 и алфа-блокера, което позволява намаляване на честотата и силата на сърдечните контракции, както и разширяване на периферните съдове.

Тези ефекти ви позволяват да контролирате хронична сърдечна недостатъчност и хипертония. А в случая на ХСН, Карведилол е лекарството на избор, тъй като то също е антиоксидант. Тъй като инструментът предотвратява развитието на атеросклеротични плаки.

Показания за употреба на лекарствени групи

Всички индикации за използване на бета-блокери зависят от специфичните свойства на дадена лекарствена група. Неселективните блокери имат по-тесни индикации, докато селективните са по-безопасни и могат да се използват по-широко. Като цяло, показанията са чести, въпреки че те са ограничени от невъзможността да се използва лекарството при някои пациенти. За неселективни лекарства индикациите са както следва:

• инфаркт на миокарда във всички периоди, стенокардия на интензивност, почивка, нестабилна стенокардия;
• предсърдно мъждене на нормоформ и тахиформ;
• синусова тахиаритмия със или без вентрикуларна проводимост;
• сърдечна недостатъчност (хронична);
• хипертония;
• хипертиреоидизъм, тиреотоксикоза със или без криза;
• феохромоцитом при криза или за основна терапия на заболяването в предоперативния период;
• мигрена;
• аортна аневризма стратифицирана;
• алкохолен или наркотичен абстинентен синдром.

Поради безопасността на много лекарства от групата, особено на второто и третото поколение, списъкът на бета-блокерите често се появява в протоколите за лечение на заболявания на сърцето и кръвоносните съдове. Що се отнася до честотата на употреба, те са почти идентични с ACE инхибиторите, които се използват за лечение на CHF и хипертония със и без метаболитен синдром. Заедно с диуретиците, тези две групи лекарства могат да увеличат продължителността на живота при хронична сърдечна недостатъчност.

Противопоказания

Бета-блокерите, както и другите лекарства, имат някои противопоказания. Освен това, тъй като лекарствата влияят на рецепторите, те са по-безопасни от АСЕ инхибиторите. Общи противопоказания:

• бронхиална астма, ХОББ;
• брадиаритмия, синдром на болния синус;
• атриовентрикуларен блок II;
• симптоматична хипотония;
• бременност, детска възраст;
• декомпенсация на сърдечна недостатъчност - CHF II B-III.

Също като противопоказание действа алергична реакция в отговор на получаване на блокер. Ако алергията се развие на някое лекарство, тогава замяната на лекарството с друг решава проблема.

Ефектите от клиничната употреба на лекарства

Когато ангина пекторис лекарства значително намаляване на честотата на ангинални пристъпи и тяхната сила, намаляване на вероятността от остри коронарни събития. При CHF лечението с бета-блокери с ACE инхибитори и две диуретици увеличава продължителността на живота. Лекарствата ефективно контролират тахиаритмиите и инхибират честото провеждане на ектопични ритми на вентрикулите. Общо средствата спомагат за контрола на проявите на всякакви сърдечни заболявания.

Заключения относно бета-блокерите

Карведилол и небиволол са най-добрите бета-блокери. Списъкът с лекарства, които показват преобладаваща бета-рецепторна активност, допълва списъка на основните терапевтично важни лекарства. Следователно в клиничната практика трябва да се използват или представители на трето поколение, а именно „Карведилол” или „Небиволол”, или основно бета-1 рецепторни селективни лекарства: „Бизопролол”, „Метопролол”. Вече днес тяхната употреба ви позволява да контролирате хипертонията и да лекувате сърдечни заболявания.

Бета-блокери - клас лекарства, използвани при заболявания на сърдечно-съдовата система (хипертония, ангина, инфаркт на миокарда, нарушения на сърдечния ритъм и хронична сърдечна недостатъчност) и др. В момента бета-блокерите се вземат от милиони хора по целия свят. Разработчикът на тази група фармакологични агенти направи революция в лечението на сърдечни заболявания. В съвременната практическа медицина бета-блокерите се използват от няколко десетилетия.

Адреналинът и другите катехоламини играят незаменима роля във функционирането на човешкото тяло. Те се освобождават в кръвния поток и засягат чувствителните нервни окончания - адренорецептори, разположени в тъканите и органите. И те, от своя страна, са разделени на 2 вида: бета-1 и бета-2-адренорецептори.

Бета-блокерите блокират бета-1-адренергичните рецептори, установявайки защита на сърдечния мускул от влиянието на катехоламини. В резултат на това намалява честотата на контракциите на сърдечния мускул, намалява се рискът от пристъп на ангина и нарушения на сърдечния ритъм.

Бета-блокерите намаляват кръвното налягане, като използват няколко механизма на действие наведнъж:

• бета-1 рецепторна блокада;
• потискане на централната нервна система;
• намален симпатичен тон;
• намаляване на нивото на ренин в кръвта и намаляване на неговата секреция;
• намаляване на честотата и скоростта на свиване на сърцето;
• намаляване на сърдечния дебит.

При атеросклероза бета-блокерите могат да облекчат болката и да предотвратят по-нататъшното развитие на заболяването, подобрявайки сърдечната честота и намалявайки регресията на лявата камера.

Заедно с бета-1, бета-2 адренорецептори също са блокирани, което води до отрицателни странични ефекти от употребата на бета-блокери. Следователно, на всяко лекарство от тази група се присвоява така наречената селективност - способността да се блокират бета-1-адренергичните рецептори, без да се засягат бета-2-адренергичните рецептори. Колкото по-висока е селективността на лекарството, толкова по-ефективен е неговият терапевтичен ефект.

към съдържанието ^ Показания

Списъкът с индикации за бета-блокери включва:

• инфаркт и след инфаркт;
• ангина пекторис;
• сърдечна недостатъчност;
• високо кръвно налягане;
• хипертрофична кардиомиопатия;
• проблеми със сърдечния ритъм;
• есенциален тремор;
• Синдром на Марфан;
• мигрена, глаукома, тревожност и други заболявания, които не са от сърдечен характер.

Бета-блокерите са много лесни за намиране сред другите лекарства по име с характерен “lol” край. Всички лекарства от тази група имат разлики в механизмите на действие върху рецепторите и нежеланите събития. Според основната класификация, бета-блокерите са разделени в 3 основни групи.

обратно към индекса ^ I поколение - некардиоселективно

Препаратите на първото поколение - некардиоселективни блокери - са сред първите членове на тази група лекарства. Те блокират рецепторите на първия и втория тип, като по този начин осигуряват както терапевтични, така и странични ефекти (могат да доведат до бронхоспазъм).

към съдържанието ^ С вътрешна симпатикомиметична активност

Някои бета-блокери имат способността да стимулират частично бета-адренергичните рецептори. Това свойство се нарича вътрешна симпатикомиметична активност. Такива бета-блокери забавят сърдечния ритъм и силата на контракциите му в по-малка степен, оказват по-малко отрицателен ефект върху липидния метаболизъм и често не водят до развитие на синдром на отнемане.

Лекарствата от първото поколение с вътрешна симпатикомиметична активност включват:

• Alprenolol (Aptin);
• буциндолол;
• лабеталол;
• Окспренолол (Trazicor);
• Penbutolol (Бетапресин, Levatol);
• дилевалол;
• Pindolol (Visken);
• Bopindolol (Sandonorm);
• Картеолол.

към съдържанието ^ Без вътрешна симпатикомиметична активност

• Nadolol (Korgard);
• Тимолол (Blokarden);
• Пропранолол (Obzidan, Anaprilin);
• Соталол (Sotahexal, Tenzol);
• Flestrolol;
• Nepradilol.

обратно към индекса ^ II поколение - кардио селективно

Препарати от второ поколение главно блокови рецептори от първи тип, по-голямата част от които са локализирани в сърцето. Следователно, кардиоселективните бета-блокери имат по-малко странични ефекти и са безопасни в случай на съпътстващи белодробни заболявания. Тяхната активност не засяга бета-2-адренорецепторите, разположени в белите дробове.

Бета-блокерите от II поколение, като правило, са включени в списъка на ефективните лекарства, предписани за предсърдно мъждене и синусова тахикардия.

към съдържанието ^ С вътрешна симпатикомиметична активност

• Талинолол (Kordanum);
• Ацебуталол (Sektral, Atzecor);
• Епанолол (Vasacor);
• Селипролол.

към съдържанието ^ Без вътрешна симпатикомиметична активност

• Атенолол (Betacard, Tenormin);
• Esmolol (Brevibrok);
• Метопролол (Serdol, Metokol, Metocard, Egilok, Metozok, Corvitol, Betalok zok, Betalok);
• Бизопролол (Coronal, Kordinorm, Tirez, Niperten, Corbis, Concor, Bisomor, Bisogamma, Biprol, Biol, Bidop, Aritel);
• Бетаксолол (Kerlon, Lokren, Betak);
• Небиволол (Nebilong, Nebilet, Nebilan, Nebicor, Nebivator, Binelol, Odn-neb, Nevotenz);
• Карведилол (Talliton, Rekardium, Coriol, Carvenal, Carvedigamma, Dilatrend, Vedikardol, Bagodilol, Acridilol);
• Бетаксолол (Kerlon, Lokren, Betak).

^ III поколение - с вазодилатиращи свойства

Трето поколение бета-блокери притежават допълнителни фармакологични свойства, тъй като блокират не само бета-рецепторите, но и алфа-рецепторите, които са в кръвоносните съдове.

обратно към съдържанието ^ некардиоселективно

Неселективни бета-блокери от ново поколение са лекарства, които еднакво засягат бета-1 и бета-2-адренергичните рецептори и допринасят за релаксацията на кръвоносните съдове.

• пиндолол;
• нипрадилол;
• Medroksalol;
• лабеталол;
• дилевалол;
• буциндолол;
• Amozulalol.

към съдържанието ^ Cardioselective

Кардиоселективни лекарства от III поколение допринасят за повишеното отделяне на азотния оксид, което води до разширяване на кръвоносните съдове и намаляване на риска от атеросклеротични плаки. Новото поколение кардиоселективни адреноблокатори включват:

• карведилол;
• селипролол;
• Небиволол.

към съдържанието ^ По продължителност

В допълнение, бета-блокерите се класифицират според продължителността на благоприятните ефекти върху лекарствата на продължително и ултракорото действие. Най-често продължителността на терапевтичния ефект зависи от биохимичния състав на бета-блокерите.

към съдържанието ^ Дълго действащо

Дългодействащите лекарства се разделят на:

• Късодействащ липофилен - добре се разтваря в мазнините, черният дроб активно участва в обработката им, те действат в продължение на няколко часа. По-добре преодоляват бариерата между кръвоносната и нервната система (пропранолол);
• Липофилен дългодействащ (ретард, метопролол).
• Хидрофилен - разтворим във вода и необработен в черния дроб (атенолол).
• Амфифилни - имат способността да се разтварят във вода и в мазнините (бисопролол, целипролол, ацебутолол), има два начина на екскреция от тялото (бъбречна екскреция и чернодробен метаболизъм).

Дългодействащите лекарства са различни механизми на действие върху адренорецепторите и са разделени на кардиоселективни и некардиоселективни.

обратно към съдържанието ^ некардиоселективно

• соталол;
• пенбутолол;
• надолол;
• Бопиндолол.

към съдържанието ^ Cardioselective

• епанолол;
• бизопролол;
• бетаксолол;
• Атенолол.

обратно към индекса ^ ултрашортирано действие

Ултра-късодействащите бета-блокери се използват само за капки. Полезните вещества на лекарството се унищожават от действието на кръвните ензими и престават 30 минути след края на процедурата.

Кратката продължителност на активното действие прави лекарството по-малко опасно при съпътстващи заболявания като хипотония и сърдечна недостатъчност и кардиоселективност в случай на бронхообструктивен синдром. Представител на тази група е веществото Esmolol.

Съдържание ^ Противопоказания

Приемането на бета-блокери е абсолютно противопоказано при:

• белодробен оток;
• кардиогенен шок;
• тежка сърдечна недостатъчност;
• брадикардия;
• хронична обструктивна белодробна болест;
• бронхиална астма;
• 2 степени на атриовентрикуларен сърдечен блок;
• хипотония (понижаване на кръвното налягане с повече от 20% от нормалните стойности);
• неконтролиран инсулинозависим захарен диабет;
• Синдром на Рейно;
• атеросклероза на периферна артерия;
• алергия към лекарството;
• бременност, както и в детска възраст.

обратно към съдържанието ^ Странични ефекти

Употребата на такива лекарства трябва да се приема много сериозно и внимателно, тъй като в допълнение към терапевтичния ефект, те имат следните странични ефекти.

• Преумора, нарушения на съня, депресия;
• Главоболие, замаяност;
• Нарушение на паметта;
• Обрив, сърбеж, симптоми на псориазис;
• Косопад;
• стоматит;
• Слаба толерантност към упражненията, бърза умора;
• Влошаване на алергичните реакции;
• Разстройство на сърдечния ритъм - намалена сърдечна честота;
• Сърдечна блокада, предизвикана от нарушена сърдечна проводимост;
• Намаляване на нивата на кръвната захар;
• Намаляване на нивата на холестерола в кръвта;
• Обостряне на заболявания на дихателната система и бронхоспазъм;
• Възникване на инфаркт;
• Рискът от рязко повишаване на налягането след преустановяване на употребата на лекарството;
• Появата на сексуална дисфункция.

Ако ви харесва нашата статия и имате какво да добавите, споделете вашите мисли. За нас е много важно да знаем вашето мнение!

Важна роля в регулирането на телесните функции имат катехоламините: адреналин и норепинефрин. Те се освобождават в кръвния поток и действат върху специални чувствителни нервни окончания - адренорецептори. Последните са разделени на две големи групи: алфа и бета адренорецептори. Бета-адренорецепторите са разположени в много органи и тъкани и са разделени в две подгрупи.

Когато β1-адренорецепторите се активират, честотата и силата на сърдечните контракции се увеличават, коронарните артерии се разширяват, проводимостта и автоматизмът на сърцето се подобряват, разграждането на гликогена в черния дроб и образуването на енергия нарастват.

Когато β2-адренорецепторите се възбуждат, стените на кръвоносните съдове, мускулите на бронхите се отпускат, тонусът на матката намалява по време на бременността, усилва се инсулиновата секреция и разграждането на мазнините. Така стимулирането на бета-адренергичните рецептори с помощта на катехоламини води до мобилизиране на всички сили на организма за активен живот.

Бета-блокери (BAB) - група лекарства, които свързват бета-адренергичните рецептори и предотвратяват действието на катехоламини върху тях. Тези лекарства се използват широко в кардиологията.

Механизъм на действие

BAB намаляват честотата и силата на сърдечните контракции, намаляват кръвното налягане. В резултат се намалява консумацията на кислород на сърдечния мускул.

Диастолът се удължава - период на почивка, релаксация на сърдечния мускул, по време на който коронарните съдове се пълнят с кръв. Намаляването на интракардиалното диастолично налягане също допринася за подобряване на коронарната перфузия (миокардно кръвоснабдяване).

Налице е преразпределение на кръвния поток от нормално циркулиращо към исхемичните области, в резултат на което се подобрява толерантността към физическата активност.

BAB имат антиаритмични ефекти. Те инхибират кардиотоксичното и аритмогенното действие на катехоламини, както и предотвратяват натрупването на калциеви йони в сърдечните клетки, влошавайки енергийния метаболизъм в миокарда.

класификация

BAB - обширна група лекарства. Те могат да бъдат класифицирани по много начини.
Кардиоселективността е способността на лекарството да блокира само β1-адренорецепторите, без да засяга β2-адренорецепторите, които са разположени в стената на бронхите, съдовете, матката. Колкото по-висока е селективността на BAB, толкова по-безопасно е да се използва при съпътстващи заболявания на дихателните пътища и периферните съдове, както и при захарен диабет. Селективността обаче е относително понятие. С назначаването на лекарството във високи дози се намалява степента на селективност.

Някои BABs имат присъща симпатомиметична активност: способността да стимулират до известна степен бета-адренергичните рецептори. В сравнение с конвенционалните BABs, такива лекарства забавят сърдечния ритъм и силата на неговите контракции, по-рядко водят до развитие на синдром на отнемане, по-малко отрицателно повлияват липидния метаболизъм.

Някои BABs са в състояние допълнително да разширяват съдовете, т.е. имат вазодилатиращи свойства. Този механизъм се прилага при изразена вътрешна симпатомиметична активност, блокада на алфа-адренорецепторите или пряко действие върху съдовите стени.

Продължителността на действието най-често зависи от характеристиките на химичната структура на БАБ. Липофилните средства (пропранолол) продължават няколко часа и бързо се елиминират от тялото. Хидрофилните лекарства (атенолол) са ефективни за по-дълго време, могат да се предписват по-рядко. Понастоящем са разработени дълготрайни липофилни вещества (метопролол ретард). В допълнение, има BAB с много кратка продължителност на действие - до 30 минути (есмолол).

списък

1. Небиоселективно BAB:

А. Без вътрешна симпатикомиметична активност:

• пропранолол (анаприлин, обзидан);
• надолол (korgard);
• соталол (sogexal, tensol);
• тимолол (блокада);
• нипрадилол;
• flestrolol.

Б. С вътрешна симпатикомиметична активност:

• окпренолол (trazicor);
• пиндолол (уиски);
• алпренолол (аптин);
• пенбутолол (бетапресин, леватол);
• бопиндолол (сандонорм);
• буциндолол;
• дилевалол;
• картеолол;
• лабеталол.

2. Кардио селективно BAB:

А. Без вътрешна симпатикомиметична активност:

• метопролол (бетолок, бетелоч зок, корвитол, метозок, метокард, метокор, дрян, егилок);
• атенолол (бета, тенормин);
• бетаксолол (бетак, локрен, карлон);
• есмолол (вълнолом);
• бисопролол (арител, бидоп, биол, бипрол, бисогама, бизомор, конкор, корбис, координат, коронал, нипертен, гуми);
• карведилол (акридилол, бакодилол, ведикардол, дилатренд, карведигама, карвенал, кориол, рекардиум, толитон);
• Небиволол (бинелол, небиватор, nebicor, nebilan, nebilet, nebilong, nevotenz, od-neb).

Б. С вътрешна симпатикомиметична активност:

• ацебуталол (acecor, sectral);
• талинолол (кордан);
• цели на пролол;
• епанолол (вазакор).

3. BAB с вазодилатиращи свойства:

• amozulalol;
• буциндолол;
• дилевалол;
• лабеталол;
• medroksalol;
• нипрадилол;
• пиндолол.

4. БАБ с продължително действие:

5. BAB ултра-кратко действие, кардио селективно:

Употреба при заболявания на сърдечно-съдовата система

Стрес на ангина

В много случаи BABs са сред водещите агенти за лечение на ангина пекторис и предотвратяване на атаки. За разлика от нитратите, тези лекарства не предизвикват толерантност (лекарствена резистентност) при продължителна употреба. BABs могат да се натрупват (натрупват) в организма, което позволява, с течение на времето, да намали дозата на лекарството. В допълнение, тези инструменти защитават самия сърдечен мускул, подобрявайки прогнозата чрез намаляване на риска от рецидивиращ миокарден инфаркт.

Антиангиналната активност на всички BAB е приблизително същата. Техният избор се основава на продължителността на ефекта, тежестта на страничните ефекти, цената и други фактори.

Започнете лечение с малка доза, постепенно увеличавайки до ефективно. Дозировката се избира така, че сърдечната честота в покой да не е по-ниска от 50 на минута, а нивото на систоличното кръвно налягане е най-малко 100 mm Hg. Чл. След началото на терапевтичния ефект (преустановяване на инсултите, подобряване на толерантността към упражненията) дозата постепенно се намалява до минимално ефективния.

Продължителната употреба на високи дози BAB не е препоръчителна, тъй като това значително увеличава риска от нежелани реакции. При недостатъчна ефективност на тези средства е по-добре да ги комбинирате с други групи лекарства.

BAB не може да бъде прекъснат внезапно, тъй като това може да доведе до синдром на отнемане.

BAB е особено показан, ако ангина пекторис се комбинира с синусова тахикардия, артериална хипертония, глаукома, запек и гастроезофагеален рефлукс.

Инфаркт на миокарда

Ранното използване на BAB при миокарден инфаркт допринася за ограничаването на зоната на некроза на сърдечния мускул. В същото време, смъртността намалява, рискът от рецидивиращ инфаркт на миокарда и спиране на сърцето намалява.

Този ефект има BAB без вътрешна симпатикомиметична активност, за предпочитане е да се използват кардиоселективни агенти. Те са особено полезни при комбиниране на миокарден инфаркт с артериална хипертония, синусова тахикардия, постфарктна ангина и тахисистолична форма на предсърдно мъждене.

BAB може да се предпише веднага след приемането на пациента в болницата за всички пациенти при липса на противопоказания. При липса на странични ефекти лечението с тях продължава поне една година след миокарден инфаркт.

Хронична сърдечна недостатъчност

Изследва се употребата на BAB при сърдечна недостатъчност. Смята се, че те могат да се използват с комбинация от сърдечна недостатъчност (особено диастолична) и ангина на усилието. Нарушения на ритъма, артериална хипертония, тахисистолична форма на предсърдно мъждене в комбинация с хронична сърдечна недостатъчност също са основание за назначаването на тази група лекарства.

хипертонична болест

BABs са показани при лечение на хипертония, усложнена от левокамерна хипертрофия. Те се използват широко и при млади пациенти, които водят активен начин на живот. Тази група лекарства се предписва за комбинация от артериална хипертония с ангина пекторис или нарушения на сърдечния ритъм, както и след миокарден инфаркт.

Нарушения на сърдечния ритъм

BABs се използват за такива нарушения на сърдечния ритъм като предсърдно мъждене и предсърдно трептене, надкамерни аритмии, лошо поносима синусова тахикардия. Те могат да се предписват и за камерни аритмии, но тяхната ефективност в този случай обикновено е по-слабо изразена. BAB в комбинация с калиеви препарати се използват за лечение на аритмии, причинени от гликозидна интоксикация.

Странични ефекти

Сърдечно-съдова система

BAB инхибира способността на синусовия възел да произвежда импулси, които причиняват контракции на сърцето и причиняват синусова брадикардия - забавяне на пулса до стойности под 50 на минута. Този страничен ефект е значително по-слабо изразен при BAB с присъща симпатикомиметична активност.

Препарати от тази група могат да причинят атриовентрикуларна блокада в различна степен. Те намаляват силата на сърдечните контракции. Последният страничен ефект е по-слабо изразен при BAB с вазодилатиращи свойства. BAB намаляват кръвното налягане.

Лекарствата в тази група предизвикват спазми на периферните съдове. Може да се появи студена крайност, синдромът на Рейно се влошава. Тези странични ефекти са почти лишени от лекарства с вазодилатиращи свойства.

BAB намалява бъбречния кръвен поток (с изключение на надолол). Поради влошаването на периферното кръвообращение при лечението на тези средства понякога има изразена обща слабост.

Дихателни органи

BAB причинява бронхоспазъм, дължащ се на съпътстваща блокада на β2-адренорецептори. Този страничен ефект е по-слабо изразен в кардиоселективните лекарства. Въпреки това, техните дози, ефективни срещу ангина или хипертония, често са доста високи, докато кардиоселективността е значително намалена.
Употребата на високи дози BAB може да предизвика апнея, или временно спиране на дишането.

BAB влошават хода на алергичните реакции към ухапвания от насекоми, лекарствени и хранителни алергени.

Нервна система

Пропранолол, метопролол и други липофилни BABs проникват от кръвта в мозъчните клетки през кръвно-мозъчната бариера. Следователно, те могат да причинят главоболие, нарушения на съня, замаяност, увреждане на паметта и депресия. В тежки случаи има халюцинации, конвулсии, кома. Тези странични ефекти са значително по-слабо изразени в хидрофилните BABs, по-специално, атенолол.

Лечението на BAB може да бъде придружено от нарушение на нервно-мускулната проводимост. Това води до мускулна слабост, намалена издръжливост и умора.

метаболизъм

Неселективните BAB инхибират производството на инсулин в панкреаса. От друга страна, тези лекарства потискат мобилизирането на глюкоза от черния дроб, допринасяйки за развитието на продължителна хипогликемия при пациенти с диабет. Хипогликемия насърчава освобождаването на адреналин в кръвния поток, който действа върху алфа-адренорецепторите. Това води до значително повишаване на кръвното налягане.

Следователно, ако е необходимо да се предписва BAB на пациенти със съпътстващ диабет, трябва да се даде предимство на кардиоселективните лекарства или да се заменят с калциеви антагонисти или други групи.

Много BABs, особено неселективни, намаляват кръвните нива на “добрия” холестерол (алфа-липопротеини с висока плътност) и повишават нивото на “лошия” (триглицериди и липопротеини с много ниска плътност). Този дефицит е лишен от лекарства с β1-вътрешна симпатикомиметична и α-блокираща активност (карведилол, лабетолол, пиндолол, дилевалол, целипророл).

Други странични ефекти

Лечението на BAB в някои случаи е придружено от сексуална дисфункция: еректилна дисфункция и загуба на сексуално желание. Механизмът на този ефект е неясен.

BAB може да предизвика кожни промени: обрив, сърбеж, еритема, симптоми на псориазис. В редки случаи се регистрират загуба на коса и стоматит.

Един от сериозните странични ефекти е потискането на образуването на кръв с развитието на агранулоцитоза и тромбоцитопенична пурпура.

Синдром на анулиране

Ако BAB се използва продължително време във висока доза, то внезапното спиране на лечението може да предизвика така наречения синдром на отнемане. Тя се проявява с увеличаване на пристъпите на ангина, появата на камерни аритмии, развитието на инфаркт на миокарда. В по-леките случаи синдромът на отнемане се съпътства от тахикардия и повишаване на кръвното налягане. Синдромът на отнемане обикновено настъпва няколко дни след спиране на BAB.

За да се избегне развитието на синдром на отнемане, трябва да спазвате следните правила:

• бавно отменяйте BAB в продължение на две седмици, като постепенно намалявате дозата едновременно;
• по време на и след преустановяване на BAB е необходимо да се ограничат физическите дейности и, ако е необходимо, да се увеличи дозата на нитрати и други антиангинални лекарства, както и лекарства, които понижават кръвното налягане.

Противопоказания

BAB е абсолютно противопоказан в следните ситуации:

• белодробен оток и кардиогенен шок;
• тежка сърдечна недостатъчност;
• бронхиална астма;
• синдром на болния синус;
• атриовентрикуларен блок II - III степен;
• ниво на систолично кръвно налягане от 100 mm Hg. Чл. и по-долу;
• пулс по-малък от 50 на минута;
• лошо контролиран инсулинозависим захарен диабет.

Относително противопоказание за назначаването на BAB - синдром на Рейно и атеросклероза на периферните артерии с развитието на интермитентна клаудикация.

• Бета-блокери: цел
• Бета-блокери: вариации
  • Липо- и хидрофилни лекарства
• Как работят бета-блокерите?
• Съвременни бета-блокери: списък

Съвременни бета-блокери - лекарства, които се предписват за лечение на сърдечно-съдови заболявания, по-специално хипертония. В тази група има широка гама от лекарства. Наложително е лечението да се предписва само от лекар. Самолечението е строго забранено!

Бета-блокерите са много важна група лекарства, които се предписват на пациенти с хипертония и сърдечни заболявания. Механизмът на лекарството е да повлияе на симпатиковата нервна система. Лекарствата в тази група са сред най-важните средства за лечение на заболявания като:

• хипертония;
• исхемична болест;
• сърдечна недостатъчност;
• разширен QT синдром;
• аритмии на различни етимологии.

Също така, целта на тази група лекарства е оправдана при лечението на пациенти с синдром на Марфан, мигрена, абстинентния синдром, пролапс на митралната клапа, аортна аневризма и в случай на автономни кризи. Изпишете лекарства само лекар след подробен преглед, диагностика на пациента и събиране на оплаквания. Въпреки свободния достъп до лекарства в аптеките, по никакъв начин не можете да избирате собствени лекарства. Терапията с бета-блокери е трудно и сериозно събитие, което може да улесни живота на пациента и значително да я увреди, ако бъде присвоено.

Обратно към съдържанието

Списъкът с лекарства в тази група е много обширен.

Приема се да се разграничават следните групи бета-адреналинови рецепторни блокери:

1. Препарати от 1-во, 2-ро и 3-то поколение. Неселективните лекарства принадлежат към лекарствата от първо поколение. Представители на това поколение лекарства са Пропранолол, Анаприлин, Тимолол, Надолол, Алпренолол и др. Лекарствата от второ поколение са кариоселективни, като Concor, Atenolol, Lokren. Чрез третото поколение се използват лекарства, които имат вазодилатиращ ефект, т.е. допринасят за релаксацията на кръвоносните съдове. Например, лекарството Labetalol помага за блокиране на алфа и бета адренорецепторите, Nebivolol подобрява синтеза на азотен оксид - вещество, което отпуска кръвоносните съдове, а Carvedilol изпълнява и двете от тези функции.
2. Кардио селективен и неселективен. Трябва да се отбележи, че способността за намаляване на налягането в тях е почти същата. Разликата е, че кардио селективните лекарства причиняват по-малко нежелани реакции. Много е важно те да не причиняват бронхоспазъм и да са по-подходящи за пациенти, които имат проблеми с периферното кръвообращение, тъй като имат по-малък ефект върху съдовата резистентност. Широко се използват кардиоселективни лекарства като Lokren, Concor, Atenolol, Metoprolol, а при неселективните лекарства Nadolol, Timolol, Sotalol са се доказали.
3. Лекарства с вътрешна симпатикомиметична активност и без такива. Симпатикомиметичната активност се проявява в едновременното блокиране и стимулиране на бета-адренергичните рецептори. За лекарства, които притежават това свойство, характерни са други свойства:

• по-малко забавя сърдечната честота;
• не намалява помпената функция на сърцето;
• по-малко увеличава периферната съдова резистентност;
• рискът от атеросклероза не е толкова голям, тъй като ефектът върху нивото на холестерола в кръвта е минимален.

И двата вида лекарства обаче са еднакво ефективни за намаляване на налягането. Има и по-малко странични ефекти от приема на тези лекарства.

Списък на лекарства, които имат симпатикомиметична активност: Sectral, Kordanum, Celiprolol (от кардио-селективната група), Alprenolo, Trasicore (от неселективната група).

Следните лекарства нямат това свойство: кардиоселективни лекарства Бетаксолол (Локрен), Бизопролол, Конкор, Метопролол (Вазокордин, Енгилок), Небиволол (Небвет) и неселективен Надолол (Korgard), Анаприлин (Индерал).

Обратно към съдържанието

Липо- и хидрофилни лекарства

Друг вид блокери. Липофилните лекарства се разтварят в мазнини. При поглъщане тези лекарства се обработват до голяма степен от черния дроб. Ефектът от лекарства от този тип е по-скоро краткосрочен, тъй като те бързо се елиминират от организма. В същото време те се отличават с най-доброто проникване през кръвно-мозъчната бариера, през която хранителните вещества преминават през мозъка и нервният отпадъчен материал се отстранява. Освен това е доказано по-нисък процент на смъртност при пациенти с исхемия, които приемат липофилни блокери. Въпреки това, тези лекарства имат странични ефекти върху централната нервна система, причиняват безсъние, депресивни състояния.

Хидрофилните лекарства се разтварят добре във вода. Те не претърпяват метаболитен процес в черния дроб, а се екскретират в по-голяма степен през бъбреците, т.е. с урината. В този случай видът на лекарствата не подлежи на промяна. Хидрофилните лекарства имат продължителен ефект, тъй като не се екскретират много бързо от тялото.

Някои лекарства имат свойствата както на липо-, така и на хидрофилни, т.е. те се разтварят еднакво добре в мазнините и във водата. Bisoprolol има този имот. Това е особено важно в случаите, когато пациентът има проблеми с бъбреците или черния дроб: самото тяло “избира” системата, която е в по-добро състояние да приема лекарството.

Обикновено се вземат липофилни блокери независимо от храненето, а хидрофилните блокери се приемат преди хранене и се измиват с голямо количество вода.

Изборът на бета-блокер е изключително важна и много трудна задача, тъй като изборът на дадено лекарство зависи от много фактори. Всички тези фактори могат да бъдат разглеждани само от квалифициран специалист. Съвременната фармакология разполага с широка гама от наистина ефективни лекарства, така че най-важният приоритет на пациента е да намери добър лекар, който компетентно да избере подходящото лечение за конкретен пациент и да определи кои лекарства ще бъдат по-добри за него. Само в този случай лекарствената терапия ще доведе до резултати и в буквалния смисъл на думата ще удължи живота на пациента.

Обратно към съдържанието

Как работят бета-блокерите?

Първо, трябва да разберете какво влияе на работата на сърцето. По-специално, в човешкото тяло има адреналин. Това е хормон, който стимулира бета-1 и бета-2-адренорецепторите. От своя страна, лекарствата блокират бета-1-адренорецепторите, като по този начин защитават сърцето от негативните ефекти на хормона върху него. Следните процеси възникват в резултат на получаването на бета-блокери:

• сърдечните контракции се срещат по-рядко, силата на контракциите също намалява;
• намалява налягането;
• намаляване на сърдечния дебит;
• намалява нивото на секреция и плазмената концентрация на ренина;
• възстановени са барорецепторните механизми на аортната арка и синокаротидния синус;
• понижен централен симпатичен тон;
• намален периферен тон на кръвоносните съдове;
• Оказва се, че е кардиопротективен ефект, т.е. защита на сърцето срещу атеросклероза.

Бета-блокерите също имат антиаритмичен ефект: болките в сърцето намаляват, пристъпите на ангина също стават по-малко чести. Но ние трябва да помним, че при диагностицирането на артериална хипертония тези лекарства не са предписани. Изключения са оплаквания от повтарящи се инфаркти и болки в гръдната кост.

Всичко това улеснява работата на сърцето, значително намалява риска от развитие на пристъп на ангина и смърт от сърдечен удар. Но приемът на тази група лекарства е придружен от странични ефекти. Това се дължи на факта, че като блокира бета-1-адренорецепторите, лекарството блокира също бета-2-адренорецепторите. Това води до такива странични реакции. В същото време има пряка връзка между селективността на лекарството и страничните реакции: колкото е по-висока, толкова по-малко отрицателни реакции причиняват лекарството.

Обратно към съдържанието

Съвременни бета-блокери: списък

Съвременната медицина има широка гама от бета-блокери. Въпреки това, много лекари предпочитат да лекуват пациенти с лекарства не по-ниски от 2-ро поколение. Най-често срещаните са следните:

1. Karvedikol. Аналог на лекарството - Кориол.
2. Бизопролол. Аналози е Concor, Biprol.
3. Метопролол сукцинат. Аналог на лекарството - Беталок ЗОК.
4. Небиволол. Тя може да бъде заменена с Nebilet, Binelol.

Всички лекарства за намаляване на налягането работят почти по същия начин. Тяхното действие е различно за намаляване на развитието на заболявания на сърдечно-съдовата система. И основната задача на лекарствата е предотвратяването на усложнения от хипертония. С тази задача блокерите се справят по различен начин.

Ефективността на съвременните инструменти е по-висока от тази на предишните поколения лекарства. Това се обяснява с факта, че с по-голяма ефективност съвременните лекарства причиняват много по-малко странични ефекти, което им позволява да бъдат отнесени към различни категории пациенти.