БЛОКИРАНИ ИНСТРУМЕНТИ НА ALPHA-ADDRESS-RECEPTOR

АДРЕСНИ ЕДИНИЦИ

В тази група се изолират лекарства, които едновременно блокират пост- (алфа-1) и пре- (алфа-2) синаптични адренорецептори - неселективни алфа-блокери и лекарства, които блокират главно алфа-1-блокери - селективни алфа-блокери.

PENTOLAMINE (Phentolaminum; табл. 0, 025; синоним: regitin) е производно на имидазол, един от съвременните синтетични алфа-адреноблокатори. Характеризира се с изразено, но сравнително краткотрайно (3-4 часа) неселективно алфа-адреноблокиращо действие.

Механизмът на действие се дължи на факта, че чрез блокиране на алфа-1-адренергичните рецептори, лекарството елиминира повишения тонус на артерола, спазма на прекапиларните сфинктери, редукцията на алвеоларния сфинктер. В допълнение, фентоламин директно отпуска съдовия гладък мускул.

В блока на алфа-2-адренергичните рецептори се елиминира инхибиторният ефект на катехоламини върху пресинаптичните симпатични влакна, което води до увеличаване на освобождаването на медиатори, които причиняват активирането на бета-адренергичните рецептори на фона на блока алфа-адренергични рецептори. В резултат на това намалява резистентността на съдовете, съдовата OPS, микроциркулацията се подобрява и налягането в системата на белодробната артерия намалява, особено при пациенти с малка кръвна хипертония.

Сред нежеланите ефекти на фентоламин са: повишена секреция на стомашния сок, подуване на носната лигавица, зачервяване на кожата, сърбеж, дължащ се на освобождаване на хистамин, както и увеличаване на честотата и силата на сърдечните контракции.

Използването на фентоламин като антихипертензивно лекарство за облекчаване на хипертензивни кризи е най-показателно и може да се препоръча за повишаване на кръвното налягане, свързано с високо съдържание на адреналин в кръвта. Това се наблюдава при феохромоцитом. В допълнение към облекчаването на пристъпите на ГБ с феохромоцитом, лекарството е показано за диагностициране. Този метод за разпознаване на феохромоцитом при пациенти се основава на перверзия на реакцията на адренорецепторите към адреналин. Тези пациенти имат много адреналин в кръвта си и на фона на блокираните алфа-адренорецептори се проявява стимулиращ ефект на адреналина върху съдови бета-адренорецептори. С въвеждането на феохромоцитом на пациенти с фентоламин, след 10-15 минути се наблюдава понижение на кръвното налягане с около 30 mm Hg. При хипертония не се наблюдава различна етиология.

Фентоламин се използва за лечение на пациенти с остра, хронична сърдечна недостатъчност и при деца със сърдечни дефекти (недостатъчност на митралната и аортна клапа) и при пациенти с хроничен неспецифичен миокардит.

Фентоламин се предписва за болестта на Рейно, ендартериит, акроцианоза и трофична язва.

В инжекционна форма лекарството се използва за нарушения на периферното кръвообращение.

Неселективните алфа-адренергични блокери включват също дехидратирани алкалоиди на ергот:

Лекарствата в тази група са по-слаби, затова се използват много рядко като монопрепарати, но се използват широко като част от комбинирани антихипертензивни лекарства:

- бринердин (резерпин + дихидроергокристин + клопамид);

- Кристипин (резерпин + дихидроергокристин + бреналдикс (клопамид) и др.

Неселективните алфа-адренергични блокери имат недостатъка, че блокират алфа-адренорецепторите на пред- и постсинаптичните окончания. В резултат на това постоянно възникващата NA синаптична цепка, без да действа върху блокираните рецептори, засяга сърцето. Резултатът е тахикардия, увеличаване на броя на сърдечните удари. Възможна е и диария. Блокадата на пресинаптичните алфа-2-адренергични рецептори в холинергичните синапси и увеличаването на секрецията на ацетилхолин причинява парасимпатични ефекти, които се реализират чрез слюноотделяне, повишена подвижност.

По този начин стана необходимо да се създадат селективни лекарства, които селективно блокират алфа-1-постсинаптичните адренорецептори.

PRAZOIN (Prazosinum; табл. 0, 001; синоними: мини-преса, праксиол) е производно на хиназолин. Лекарството намалява преднаг

ruzku и afterload на сърцето, улеснява работата на сърцето, намалява кръвното налягане. Ефектът продължава около 10 часа. Празозин се използва за лечение на пациенти със стабилна форма на ГБ, както и при пациенти с лява вентрикуларна недостатъчност. Лекарството има умерен антихипертензивен ефект. Ефективна при всички степени на хипертония, но дава най-добър ефект при лечение на умерени до тежки форми на хипертония или при лечение на пациенти с хипертония. Празозин е лишен от недостатъците, свързани с неселективността на действието.

Странични ефекти: главоболие, безсъние, слабост, диспепсия (гадене), нервност, умора, задържане на течности.

194.48.155.252 © studopedia.ru не е автор на публикуваните материали. Но предоставя възможност за безплатно ползване. Има ли нарушение на авторските права? Пишете ни Свържете се с нас.

Деактивиране на adBlock!
и обновете страницата (F5)
много необходимо

Адренергични блокери - какво е това?

Адренергичните блокери играят важна роля в лечението на заболявания на сърцето и кръвоносните съдове. Това са лекарства, които инхибират работата на адренергичните рецептори, което помага да се предотврати стеснението на венозните стени, да се намали високото кръвно налягане и да се нормализира сърдечния ритъм.

За лечение на сърдечни и съдови заболявания се използват адренергични блокери

Какво представляват адреноблокаторите?

Адренергични блокери (адренолитици) - група лекарства, които засягат адренергичните импулси в стените на съдовете и сърдечните тъкани, които реагират на адреналин и норепинефрин. Техният механизъм на действие е, че блокират същите тези адренорецептори, поради което се постига терапевтичният ефект, необходим за сърдечните патологии:

• намалява налягането;
• разширява лумена в съдовете;
• намалява кръвната захар;

Класификация лекарства adrenolitikov

Рецепторите, разположени в съдовете и гладките мускули на сърцето, са разделени на алфа-1, алфа-2 и бета-1, бета-2.

В зависимост от това кои адренергични импулси трябва да бъдат блокирани, се различават 3 основни групи адренолитици:

• алфа блокери;
• бета-блокери;
• алфа бета-блокери.

Всяка група инхибира само тези прояви, които възникват в резултат на работата на специфични рецептори (бета, алфа или алфа-бета едновременно).

Блокира алфа адренергични рецептори

Алфа блокерите могат да бъдат от 3 вида:

• лекарства, които блокират алфа-1 рецептори;
• лекарства, засягащи алфа-2 импулси;
• комбинирани лекарства, които блокират алфа-1,2 импулси.

Основната група алфа-блокери

Фармакология на груповите лекарства (предимно алфа-1 блокери) - увеличаване на лумена във вените, артериите и капилярите.

Това позволява:

• намаляване на устойчивостта на съдовите стени;
• намаляване на налягането;
• минимизиране на тежестта върху сърцето и улесняване на работата му;
• намаляване степента на удебеляване на стените на лявата камера;
• нормализира мастната тъкан;
• стабилизира въглехидратния метаболизъм (повишена чувствителност към инсулин, нормална захар в плазмата).

Таблица "Списък на най-добрите алфа-адренергични блокери"

период на бременност и време на кърмене;

сериозни нарушения в черния дроб;

тежки сърдечни дефекти (аортна стеноза)

дискомфорт в гърдите отляво;

задух, недостиг на въздух;

появата на подуване на ръцете и краката;

намаляване на налягането до критични стойности

раздразнителност, повишена активност и раздразнителност;

проблеми с уринирането (намаляване на количеството на отделената течност и честотата на t

Нарушения на периферния кръвен поток (диабетна микроангиопатия, акроцианоза) t

Патологични процеси в меките тъкани на ръцете и краката (язвени процеси, дължащи се на клетъчна некроза, в резултат на тромбофлебит, напреднала атеросклероза t

увеличаване на количеството пот;

постоянно усещане за студ в краката и ръцете;

трескаво състояние (повишаване на температурата);

Сред алфа-адренергичните блокери на новото поколение Тамсулосин има висока ефективност. Използва се при простатит, тъй като намалява добре тонуса на меките тъкани на простатната жлеза, нормализира потока на урината и намалява неприятните симптоми при доброкачествени лезии на простатата.

Лекарството се понася добре от организма, но може да има странични ефекти:

• повръщане, диария;
• замаяност, мигрена;
• сърцебиене, болка в гърдите;
• алергичен обрив, хрема.

Tamsulosin не се препоръчва за употреба с индивидуална непоносимост към компонентите на лекарството, понижено налягане, както и при тежки заболявания на бъбреците и черния дроб.

Бета блокери

Фармакологията на лекарствата от групата на бета-блокерите е, че те пречат на стимулирането на адреналин бета1 или бета1.2 импулси. Такъв ефект потиска увеличаването на контракциите на сърцето и инхибира голяма кръв, а също така не позволява рязко разширяване на лумена на бронхите.

Всички бета-адреноблокатори са разделени на 2 подгрупи - селективни (кардиоселективни, бета-1 рецепторни антагонисти) и неселективни (блокиране на адреналин в две посоки едновременно - бета-1 и бета-2 импулси).

Механизмът на действие на бета-блокерите

Използването на кардио-селективни лекарства за лечение на сърдечни патологии позволява да се постигне следният терапевтичен ефект:

• намалена сърдечна честота (намалява риска от тахикардия);
• намалява натоварването на сърцето;
• намалява честотата на пристъпите на ангина, изглаждат се неприятните симптоми на заболяването;
• повишава стабилността на сърдечната система към емоционалния, умствения и физическия стрес.

Приемането на бета-блокери помага за нормализиране на общото състояние на пациент, страдащ от сърдечни заболявания, както и за намаляване на риска от хипогликемия при диабетици, предотвратяване на остър бронхоспазъм при астматици.

Неселективните адренергични блокери намаляват общата съдова резистентност на периферния кръвен поток и влияят върху тонуса на стените, което допринася за:

• намаляване на сърдечната честота;
• нормализиране на налягането (с хипертония);
• намаляване на миокардната контрактилна активност и повишаване на резистентността към хипоксия;
• предотвратяване на аритмии поради намаляване на възбудимостта в сърдечната проводимост;
• избягване на остро увреждане на кръвообращението в мозъка.

Алфа блокери: популярни лекарства и цени

За да се блокират нервните импулси в тялото, се предписват адренергични блокери. Тази фармакологична група може да бъде разделена на алфа-блокери и бета-блокери. Лекарствата са широко използвани в кардиологията и урологията. Те имат вазодилатиращи свойства, които са необходими за здравето на хипертонията.

Механизъм на действие

Адренергичните блокери (или адренолитици) са фармакологична група лекарства, които блокират нервните импулси, които реагират на адреналин и норепинефрин. Лекарствата от тази категория имат успокояващ ефект върху централната нервна система.

Лекарствата в групата „прекъсват” действието на адренорецепторите, разположени в сърцето и стените на кръвоносните съдове. Можете да ги разделите на алфа и бета блокери. Всеки вид има няколко подвида, които се различават по механизма на действие върху тялото.

1. Вазодилататор. Лекарствата имат периферен ефект, след приемане на лекарството се забелязва зачервяване на кожата и лигавиците. Възстановява се микроциркулацията на кръвта на вътрешните органи, което понижава кръвното налягане (BP), но не увеличава сърдечната честота.
2. Намаляване на сърдечния товар Медикаментите са показани за хипертония, те имат способността да разширяват съдовете, без да причиняват тахикардия. В този случай се намалява натоварването на сърдечния мускул. Поради това достойнство медикаментите могат да се използват в напреднала възраст.
3. Ефект върху метаболизма. Приемането на лекарства намалява нивото на вредния холестерол и триглицеридите, увеличава липопротеините с висока плътност. Лечението с лекарства е показано дори когато хипертонията е усложнена от атеросклероза.
4. Ефект върху въглехидратния метаболизъм. Лечението подобрява усвояването на глюкозата от организма, има повишена чувствителност към инсулин на клетъчно ниво. Медикаменти са показани за диабетици при пациенти с диабет тип 1 и тип 2.
5. Противовъзпалителен ефект. Това е допълнителна характеристика на лекарствената терапия. Лекарствата ефективно се справят с възпалителните процеси, премахвайки симптомите на заболяванията на урогениталната система. Най-често се предписват лекарства за доброкачествена простатна хиперплазия и проблеми с уринирането.

Алфа-2 блокерите на адреналиновите рецептори имат обратен ефект: тесни съдове, повишават кръвното налягане. Затова в кардиологичната практика не се използва. Но те успешно лекуват импотентността у мъжете.

Класификация на алфа-блокерите

Фармакологичната група може да бъде разделена на селективни и неселективни видове. Всеки от тях има отделен ефект, въпреки че принадлежи към една категория лекарства. Първите засягат алфа-1-адренергичните рецептори и последните засягат както алфа1, така и алфа2-адренергичните рецептори.

селективен

Селективният вид има ефект върху първата група рецептори (алфа-1). Медикаментите блокират действието върху рецепторите на артериола, без да нарушават механизмите за обратна връзка и не пречат на освобождаването на катехоламини.

Показания за прилагане на селективен тип:

• хипертония (високо кръвно налягане), усложнена от диабет, метаболитни заболявания;
• кардиоваскуларна патология;
• възпалителни заболявания на простатната жлеза, аденома на простатата и проблеми с урината.

За разлика от неселективната подгрупа лекарства, селективните лекарства имат способността да понижават кръвното налягане, без да променят сърдечната честота и скоковете на глюкозата. Приемът на лекарства е придружен от самозащита на организма срещу свръх-активиране на симпатоадреналната система - това е намаление на секрецията на норадреналин в нервните окончания.

неселективен

Неселективният тип лекарства обикновено се използват за облекчаване на симптомите, а не за лечение на хипертония. За продължителна терапия те не са показани. Приемането на неселективни лекарства е придружено от блокиране на адренорецепторите, но с увеличаване на сърдечната честота.

Такива лекарства често предизвикват странични ефекти и имат повече противопоказания, но са много ефективни и бързо повлияват проблема. Най-честите нежелани ефекти от лечението са гадене и повръщане.

Показания за употреба на лекарства от неселективна група:

• заболявания на централната нервна система (атеросклероза, инсулт);
• патологии, свързани с нарушена периферна циркулация;
• Болест на Рейно;
• главоболие;
• облитериращ ендартариит;
• доброкачествени новообразувания (някои видове).

Също така в списъка с индикации за лечение на неселективни видове абстинентни синдроми и феохромоцитом. Продължителността на действието е малка в сравнение със селективната подгрупа. Сред най-известните лекарства: Никхорголин, Бутироксан, Фентоламин, Пирроксан и Троподифен.

Показания за употреба

Въпреки общото действие - блокиране на адреналина в нервните окончания, лекарствата се различават в инструкциите за употреба. В списъка на показанията са сърдечни, урологични заболявания и метаболитни нарушения.

Общи указания за употреба:

• високо кръвно налягане (хипертония);
• простатит, аденома на простатата;
• хронична сърдечна недостатъчност с миокардна хипертрофия;
• акроцианоза, болест на Рейно, захарен диабет и нарушения на микроциркулацията на периферната кръв;
• рани на натиск, измръзване, тромбофлебит и атеросклероза, които са придружени от нарушаване на метаболитните процеси в тъканите;
• главоболие, мигрена;
• някои заболявания на централната нервна система;
• рехабилитация след инсулт;
• елиминиране на неврогенни прояви на пикочния мехур;
• възрастови отклонения на психичното развитие (сенилна деменция);
• васкуларни нарушения на вестибуларния апарат;
• невропатия на зрителния нерв;
• дистрофия на роговицата;
• урологични нарушения (проблеми с уринирането).

Неселективният тип лекарства има стимулиращ ефект, поради което често се предписват лекарства алфа-2-блокери за лечение на еректилна дисфункция. Лекарството помага да напълни пениса с кръв и връща сексуалната активност на човека.

Как да приемате наркотици

Инструкциите за употреба на лекарства се различават в зависимост от конкретното лекарство и активното вещество в състава. В повечето случаи таблетките или капсулите са предназначени за еднократна употреба.

Внимателно прочетете пълните инструкции преди започване на лечението, разберете допустимата единична доза и максималната дневна концентрация. Курсът на лечение продължава средно от 4 до 10 седмици. Лекарството започва да приема намалена доза, като постепенно увеличава концентрацията на активното вещество в кръвта.

В урологията

Наркотиците от тази фармакологична група са в състояние да елиминират симптоматичните прояви на възпалителни заболявания на простатата и да се борят с причината за заболяването. Патологичната пролиферация на клетки нарушава уринирането, а други заболявания често възникват на фона на простатит или хиперплазия.

Показания за лекарства в урологичната практика:

• ниска степен на уриниране;
• високо налягане при затваряне на уринарния канал;
• недостатъчност на отварянето на шийката на пикочния мехур.

Лечението с лекарства помага за премахване на болката при уриниране, тъй като лекарствата имат вазодилатиращи свойства. Лекарствата имат ефект само при продължителна лекарствена терапия.

Лекарства, предписани за остър или хроничен тип на простатата, доброкачествена хиперплазия на простатата. Терапевтичният ефект може да се наблюдава след 2 седмици на постоянна употреба. Наблюдава се намаляване на тонуса на гладките мускули и нормализиране на изтичането на урина.

Лекарства, използвани в урологията, тяхното кратко описание:

1. Теразозин. Посочен е за отстраняване на проблеми с урината. Той помага за отпускане на гладките мускули, което намалява болката по време на пътуване до тоалетната и спомага за увеличаване скоростта на потока на урината.
2. Доксазозин. Един от най-популярните и ефективни средства, който има положителен ефект върху функционалността на простатата. Лекарствената терапия има положителен ефект върху цялата уродинамика.
3. Alfuzosin. Намалява налягането в уретрата, за да се облекчи дизурия. Лекарството произвежда кумулативен ефект, ефектът на активното вещество може да се види след 1,5-2 седмици от приема на лекарството.

Режимът на лечение и специфичното лекарство се предписват само от лекуващия лекар. Продължителността на терапията зависи от диагнозата и наличието в историята на пациента на утежняващи заболявания. Алфа-блокерите са най-ефективните лекарства за лечение на урологични патологии.

В кардиологията

В практиката на кардиологията лекарствата също помагат при хипертонична атака. Препоръчително е да се проведат тестове преди назначаването на постоянен прием. Необходимо е да започнете курса с малки дози от активното вещество.

Препоръки за употреба при хипертония:

1. Постепенно увеличаване на дозата. Такава мярка е необходима, за да се избегнат реакции на индивидуална непоносимост към активната съставка и да се избере най-подходящото лекарство за лечение.
2. Вземете първото хапче. След като се използва първата терапевтична доза, пациентът се съветва да остане неподвижен 2-3 часа, за да наблюдава реакцията на тялото. Излишната доза се разрешава само с одобрението на лекаря.
3. Контрол на свързаните заболявания. С диабет, атеросклероза или други заболявания, трябва да следите нивата на кръвната захар, сърдечната честота.

Не забравяйте да бъдете внимателни. Ако се използва неправилно или когато дозата е значително превишена, могат да се появят нежелани реакции.

В най-лошите случаи лекарствата могат да причинят инсулт или инфаркт на миокарда.

Списък на популярните лекарства и цени

Сред лекарствата от групата на алфа-блокерите са лекарства, специално предназначени за лечение на простатит или простатна хиперплазия, и има блокери, които понижават кръвното налягане. Ще разгледаме списъка с лекарства алфа-блокери и кратки инструкции за употреба.

тамсулозин

За лечение на простатит няма много алфа-блокери, но те са най-ефективните лекарства. Всеки от тях има свои характеристики. Тамсулосин се отнася до уродинамични коректори, той е селективно лекарство.

1. Режим на лечение Максимално допустимата дневна доза е 400 mg от активното вещество. Минималният курс на лечение е 10 дни.
2. Формуляр за освобождаване. В продажба можете да намерите форма на таблетка и капсули.
3. Странични ефекти Могат да възникнат нежелани реакции на централната нервна система: обща слабост, замаяност, загуба на концентрация, забавяне на действието. Кръвното налягане може да намалее. Въпреки това, всички симптоми се наблюдават в първия час след приложението и бързо преминават.
4. Списък на противопоказанията. Не може да се използва с понижено кръвно налягане, нарушена чернодробна функция, индивидуална непоносимост.

Тамсулозин има способността да намалява чувствителността при уриниране, елиминира болковия синдром. Лекарството действа върху органите на отделителната система, спомага за отпускането на гладките мускули. Можете да закупите опаковки на цена от 400 рубли.

pirroksan

Лекарството има седативно действие, има положителен ефект върху сърдечно-съдовата система. Пациентът бързо се успокоява след консумирането на хапчетата. Списъкът с индикации е хипертонична и диенцефална криза, спиране на алкохола и състояния, които са придружени от повишена възбуда.

Кратки инструкции за употреба:

1. Режим на лечение Максималната дневна доза е 180 mg. Превишаването на препоръчваната доза може да предизвика нежелани реакции.
2. Формуляр за освобождаване. Продаден като инжекция (1%) и таблетки.
3. Странични ефекти Лекарството може да предизвика нарушения на сърдечния ритъм, сърцебиене (тахикардия) и хипотонична криза.
4. Списък на противопоказанията. Строго е забранено да се използва за сърдечна недостатъчност, нарушения на мозъчното кръвообращение, атеросклероза в тежка форма.

Пирроксан е безразборно и седативно действие върху централната нервна система. Лекарството се предписва и за психични заболявания, които са придружени от повишена агресия или тревожност. Цена на пакет (50 таблетки) започва от 1400 рубли.

thropaphen

Лекарствената терапия с Tropafen спомага за блокиране на адреналина и неговите производни. Лекарството има съдоразширяващи свойства, спомага за намаляване на налягането при хипертонична криза. Има слаб антихолинергичен ефект.

Лекарството се използва при патологии, свързани с нарушена периферна циркулация. Поради спазмолитичния ефект е препоръчително да се използва за урологични проблеми. Основната индикация за употреба е хипертония.

Кратки инструкции за употреба на лекарството:

1. Режим на лечение Лекарството е предназначено за интравенозно или интрамускулно приложение на 0,5-1-2 ml от 1% или 2% разтвор 1-3 пъти дневно. Продължителност на лечението - от 10-15 дни или повече.
2. Формуляр за освобождаване. Разтвор за инжектиране в ампули (лиофилизат) с доза от активното вещество 1% и 2%.
3. Странични ефекти Отрицателните реакции се срещат много рядко, възможно е рязко намаляване на кръвното налягане. След инжектиране на пациента се препоръчва да лежи дълго време. Понякога се развива тахикардия.
4. Списък на противопоказанията. Лекарството не се предписва на деца, бременни и кърмещи жени, както и на пациенти с тежки сърдечно-съдови заболявания.

Това лекарство е предназначено за бързо действие в извънредни ситуации, активното вещество се прилага интрамускулно или интравенозно. Ефектът се проявява в рамките на 5-10 минути. Струва си лекарства от 100 рубли.

фентоламин

Лекарството е предназначено основно за облекчаване на съдови спазми. Приемането на лекарството помага за възстановяване на нормалното кръвообращение в тъканите и понижаване на кръвното налягане. Списъкът с показания практически не се различава от общото използване на алфа-блокери.

Инструкции за провеждане на фентоламин:

1. Режим на лечение Препоръчва се лекарството да се използва след хранене, като се пие много вода. Дозата се определя индивидуално в зависимост от възрастта на пациента. Максималната дневна доза е 200 mg, продължителността на лечението е до 5 седмици.
2. Формуляр за освобождаване. В продажба можете да намерите хапчета и инжекционен разтвор.
3. Странични ефекти Развитието на ортостатичен колапс (рязко спадане на кръвното налягане), зачервяване на кожата поради вазодилатация, тахикардия, нарушаване на храносмилателната система при свръхчувствителност към компонентите на състава.
4. Списък на противопоказанията. Не можете да използвате инструмента за индивидуална непоносимост на активното вещество, сърдечно-съдови заболявания в тежка форма, хипотония.

Лекарството е одобрено за употреба дори в детска възраст. Терапията може да се предписва на пациенти със захарен диабет, тъй като лекарството има тенденция да увеличава отделянето на инсулин в кръвта.

Симптомите на предозиране или нежелани реакции се наблюдават по-често при неправилна употреба на лекарства. Строго спазвайте медицинските предписания. След употреба на таблетки, капсули или инжекции се препоръчва да останат хоризонтално в продължение на няколко часа. Средната цена на пакета е 50 рубли.

свръх доза

Симптомите на предозиране са различни за всяко лекарство. Могат да се наблюдават реакции от централната нервна система: замаяност, дезориентация в пространството, главоболие. Понякога се появяват гадене, повръщане и други заболявания на стомашно-чревния тракт.

Най-честата нежелана реакция, която се наблюдава при превишаване на препоръчителната доза е хипотонична криза.

Намаляването на кръвното налягане се лекува със симптоматична терапия. За тежки индивидуални реакции, потърсете медицинска помощ или се обадете на линейка.

Странични ефекти

Страничните ефекти на групата са различни, те зависят от активното вещество в състава. Но има някои общи негативни ефекти, които могат да се появят след приемане на хапчета.

1. От страна на стомашно-чревния тракт: исхемичен колит, лошо храносмилане, гадене, повръщане, проблеми с дефекацията, диария.
2. Тъй като сърдечно-съдовата система: нарушения на кръвообращението в ръцете и краката, сърдечна недостатъчност, брадикардия, тахикардия и други нарушения на сърдечния ритъм.
3. От страна на отделителната система: загуба на сексуално желание, влошаване на ефикасността, намаляване на бъбречния кръвен поток.
4. От страна на ендокринната система: хипогликемия (прилага се при пациенти със захарен диабет), хипергликемия.
5. От страна на централната нервна система: замаяност, загуба на ориентация в пространството, нарушения на съня, безсъние, развитие на депресивно състояние, загуба на памет и концентрация, халюцинации.

При индивидуална непоносимост могат да се наблюдават алергични реакции: кожни обриви, бронхоспазъм, уртикария, ангиоедем и анафилактичен шок. Препоръчва се да се вземат антихистамини, за да се проведе симптоматично лечение.

Противопоказания

Лекарствата имат широк спектър на действие и спомагат за спиране на много болести. Не се препоръчва употребата на алфа-блокери в педиатричната практика.

В списъка на противопоказанията:

• индивидуална непоносимост на активния компонент или допълнителни вещества в състава;
• периода на бременност и кърмене;
• детска възраст;
• чернодробна и бъбречна недостатъчност;
• хипотония (ниско кръвно налягане);
• сърдечна недостатъчност и други заболявания на сърдечно-съдовата система в тежка форма.

Алфа-блокерите са лекарства, които имат способността бързо да блокират адреналина и неговите производни в нервните окончания. Това свойство помага за спиране на спазми, за разширяване на съдовете и за премахване на неприятните симптоми на урологични и сърдечни заболявания.

видео

Научете повече за фармакологичната група от видеото.

Алфа-блокери

Адренорецепторите, които са чувствителни към катехол амини, се намират в различни органи и се различават един от друг по своята функционалност и чувствителност. Те също се различават по променливостта на реакциите, които се проявяват по време на тяхното активиране.

Лекарства, които влияят на чувствителността на някои рецептори, включват лекарства алфа-блокери. Към подвидовете от този клас се отнасят неселективните средства. От 1980 г. насам се използват и селективни лекарства за терапия.

Какво е алфа блокери?

Ефектът, получен от приемането на определената група лекарства, вече е ясно от заглавието.

Лекарствата се препоръчват както отделно от други лекарства, така и като част от комплексната терапия.

Механизъм на действие

Ефектът, наблюдаван след прилагане, зависи от вида на блокиращите алфа рецептори. Обикновено те се разделят на две групи: а1 и а2. Отговорът на организма към ефектите на блокерите е по-удобен за разглеждане в рамките на таблицата.

Таблица 1. Механизмът на действие на алфа-блокерите, които засягат адренергичните рецептори a1

Блокирането на рецептори от тип а2 с помощта на алфа-блокери се различава в различен резултат, а именно, води до:

• стесняване на лумена на кръвоносните съдове;
• увеличаване на налягането;
• освобождаване на норепинефрин;
• повишаване на двигателната активност;
• повишено либидо и нормализиране на сексуалните функции;
• стимулира централната нервна система и др.

Механизмът на действие на алфа-блокерите

класификация

За терапевтични цели използвайте няколко вида лекарства. Те се отличават със своите селективни или неселективни ефекти върху рецепторите.

селективен

Тези лекарства действат селективно върху рецепторите, по-специално те засягат адренергичните рецептори от тип а1. Понастоящем класификацията на селективните алфа-блокери включва няколко подгрупи, които се различават по продължителността на тяхното действие. Лекарствата, които имат кратък ефект включват празозин. Продължително действие, наблюдавано при теразозин и доксазозин. В допълнение, уроселективните блокери, които засягат адренорецепторите, разположени в мускулите на урогениталния тракт, се изолират в отделна група.

неселективен

За разлика от предишните лекарства, тези алфа блокери действат безразборно. Те блокират периферните алфа рецептори от тип а1 и тип а2. Неселективният ефект на алфа-блокерите води до краткосрочно понижаване на кръвното налягане поради ефекта върху a1. Въпреки това блокирането на алфа-2-адренорецепторите стимулира отделянето на норепинефрин, което води до изравняване на хипотензивния ефект.

Списък с лекарства

Адренорецепторните блокери имат широк спектър от функции на приложение. Присвояване на средства може само специалист. Разгледайте някои от инструментите от този клас в таблицата.

Таблица 2. Списък на лекарствата алфа-блокери, които засягат рецепторите а1 и а2

Активна съставка: Празозин

Активна съставка: Доксазозин

Активна съставка: Теразозин

Активна съставка: Доксазозин

А1 и а2 рецепторни блокери

Активна съставка: Никерголин

Активна съставка: Proroxan

свидетелство

Широкият обхват на действие позволява използването на класови лекарства за лечение на различни заболявания. Най-често средствата се използват в кардиологичната практика, както и за лечение на патологии на урогениталната система.

Доброкачествена хиперплазия на простатата

Преди това заболяването, което е доброкачествена лезия в простатната жлеза, се нарича аденома на простатата. Средно всеки втори мъж, навършил 40-45 години, страда от тази патология.

За да се облекчи състоянието, могат да бъдат препоръчани алфа-адренергични блокери, които засягат рецепторите на а1. Те спомагат за намаляване на тонуса на гладката мускулатура на простатната жлеза и уретрата, отпускат шията на пикочния мехур.

хипертония

Редовно високо кръвно налягане до 140/90 mm Hg. стълб и повече се нарича артериална хипертония (хипертония). За да се намали налягането, специалистите в някои случаи предписват a1 блокери. Алфа-адренергичните блокери при хипертония от селективен тип спомагат за намаляване на налягането, без да увеличават броя на сърдечните контракции. Класовите лекарства намаляват пред-и пост-натоварването на мускулната тъкан на сърцето. Продуктите имат дълготраен ефект - до 24 часа.

Други сърдечно-съдови заболявания

Алфа-блокерите a1 имат други индикации за употреба. По-специално, средствата се препоръчват за лечение на сърдечна недостатъчност. Лекарствата дават изразен обратен ефект при левокамерна хипертрофия. Що се отнася до a2 рецепторните блокери, те се препоръчват за нарушена еректилна функция и импотентност.

Противопоказания

Преди употреба наркотици трябва да са запознати с ограниченията за тяхната употреба.

Таблица 3. Противопоказания за лечение с алфа-адреноблокатори а1

А2 блокерите не се препоръчват за кървене, кървене, простатна хиперплазия, диабет, депресивно емоционално състояние, бременност и др. Повече информация може да се намери в инструкциите за конкретно лекарство.

Артериална хипертония като фактор за развитието на инсулт

Странични ефекти от приема

Най-очевидните негативни явления, причинени от приемането на a1 блокери, включват понижаване на кръвното налягане и ортостатичен колапс. Като правило, тези странични ефекти се наблюдават след първото приложение на алфа-блокер (явлението "първа доза"). Също така се открива при пациенти:

• главоболие, замаяност;
• бърза умора, сънливост, намалена производителност;
• обостряне на исхемична болест;
• увеличаване на риска от постурални явления и др.

Инструкции за употреба на някои таблетки

Анотацията към лекарствата включва подробни данни за механизма на действие, режима на приложение и характеристиките на употреба. Някои аспекти, описани в инструкциите за алфа-блокери, са дадени по-долу.

доксазозин

За да се предотврати появата на "първата доза" ефект, се препоръчва да се предпише лекарството, като се започне с минимално количество от 0,5-1 мг. В допълнение, има специална форма на този алфа-блокер, който има контролирано освобождаване на активното вещество.

Използването му допринася за по-лекото намаляване на систоличното и диастолното налягане. В този случай не се изисква намаляване на дозата при първата употреба.

Cardura

Лекарството се основава на доксазозин мезилат, произведен в Германия. Алфа блокерът води до значително намаляване на налягането. Дори при продължителна терапия пациентите не показват никаква толерантност към това лекарство. В допълнение към хипотензивния ефект, има благоприятен ефект върху еректилната функция.

празозин

Провеждане на фармакологична терапия се препоръчва да се започне с малко количество - 0,5-1 мг, за да се избегне ясно изразено понижение на кръвното налягане. Постепенно се увеличава дневното количество алфа-блокери. Максималната дневна доза е 7,5 mg. Като правило лекарството се понася добре.

теразозин

Това може да доведе до намалена производителност, болки в главата, нарушено зрение, шум в ушите, промени в сърдечния ритъм, диспептични нарушения и др.

Setegis

Setegis - алфа блокер, произведен в Унгария. Той е аналогичен на предишното лекарство. Дневната доза Setegis се избира индивидуално, на базата на кръвното налягане на конкретен пациент. Препоръчително е да се започне приемане с минимално количество, като постепенно се увеличава mg.

Полезно видео

От следващото видео можете да научите полезна информация за ролята на алфа-блокерите в лечението на хипертония:

Алфа-блокери: видове и описание

Алфа-адренергичните блокери са в групата лекарства, чийто ефект е насочен към намаляване на нервните импулси, преминаващи през адренергичния синапс. Тяхната работа се основава на временното блокиране на алфа1 и алфа2-адренорецепторите.

Тези лекарства са намерили широко приложение в специална система за лечение на артериална хипертония, доказала се като доста ефективни лекарства. Алфа-блокерите в урологията позволяват да се постигне по-добро уриниране, което е още по-важно при заболявания на простатата.

Класификация на алфа блокерите

Като се има предвид спектърът на действие, алфа блокерите се разделят на два типа. Тези, които могат да блокират само алфа1-адренорецепторите, се наричат ​​селективни. В неселективната група има алфа1-адренорецептори и алфа2-адренорецептори. Ефективна в ролята на антихипертензивно лекарство и при лечението на аденома на простатата.

Неселективни алфа-блокери се използват за диагностициране на доброкачествен тумор, нарушения на мозъчната и периферна циркулация, по време на лечението на мигрена, хипертонична криза и синдром на отнемане (твърдо пиене). Тяхното въздействие има краткотраен ефект, което изключва възможността за използване на антихипертензивни лекарства като постоянни агенти.

Действащи алфа блокери

Тъй като изключването на различни видове адренорецептори води до появата на цялостни, но различни ефекти в някои аспекти, ние разглеждаме ефектите на всеки тип адренергични блокери поотделно.

Действащи алфа блокери

Алфа1-блокерите и алфа1,2-блокерите имат същия фармакологичен ефект. Но лекарствата от тези групи се различават един от друг чрез странични ефекти, които алфа1,2-адреноблокатори, като правило, имат повече и се появяват по-често.

Така, препаратите от тези групи увеличават съдовете на всички органи, особено на лигавиците, кожата, бъбреците и червата. Поради това кръвообращението на периферните тъкани намалява, циркулацията на кръвта и общото периферно съдово съпротивление се подобряват, а кръвното налягане намалява.

Поради намаляване на кръвния обем и намаляване на периферната съдова резистентност, пост- и преднатоварването на сърцето е значително намалено, което благоприятно влияе върху състоянието му и значително улеснява работата. Обобщавайки всичко по-горе, можем да заключим, че алфа1-блокерите и алфа1,2-блокерите имат такъв ефект:

• Намалете предварително натоварването на сърцето и разширете малките вени;
• Намаляване на кръвното налягане, намаляване на последващото натоварване на сърцето и общото периферно съдово съпротивление;
• Подобряване на състоянието на пациенти, които страдат от тежка сърдечна недостатъчност, намаляване на тежестта на симптомите (спадане на налягането, задух и др.);
• Подобряване на кръвообращението в организма;
• Намалете количеството на липопротеините с ниска плътност и общия холестерол;
• По-ниско налягане в белодробния кръг на кръвообращението;
• Увеличете чувствителността на организма към инсулин, поради което глюкозата се използва по-ефективно и бързо.

Експозиция на неселективни алфа1,2-блокери

Лекарствата от тази група имат следните фармакологични свойства:

• Умерено намаляване на общото периферно съдово съпротивление и понижаване на кръвното налягане;
• Намалете броя на сърдечните удари;
• Намалява необходимостта от кислород в сърцето и повишава устойчивостта на тъканите му към кислородно гладуване;
• Намаляване на контрактилитета на миокарда;
• Намалява образуването на ренин от бъбреците, което също води до намаляване на кръвното налягане;
• Намалява нивото на активност на огнищата на възбуждане в проводящата сърдечна система;
• Повлияване на образуването на кръвни съсиреци и залепване на тромбоцити;
• В първите етапи на лечение тонуса на кръвоносните съдове се увеличава, но след като се понижи до нормалното;
• Увеличаване на контракциите на миометрия;
• Увеличете транспорта на кислород от червените кръвни клетки до клетките на тъканите и органите;
• Укрепване на подвижността на стомашно-чревния тракт;
• Те подобряват тонуса на сфинктера на хранопровода и бронхите;
• Забавяне на появата на активни форми на хормони на щитовидната жлеза;
• Намалете детрузора на пикочния мехур.

Поради горните ефекти неселективните алфа1,2-блокери намаляват риска от инфаркт и внезапна сърдечна смърт с 25-40% при пациенти, които страдат от сърдечна недостатъчност или ИБС.

В допълнение, по време на CHD, тази група лекарства намалява броя на сърдечните болки и инсулти, подобрява толерантността на емоционални, умствени и физически натоварвания. При хипертонични заболявания тези лекарства намаляват риска от инсулт и коронарна артерия.

При жените неселективните алфа-блокери намаляват загубата на кръв след операция или по време на раждане, увеличават контрактилитета на матката. В допълнение, поради ефекта върху тъканите на периферните органи, вътреочното налягане се намалява.

Използване на алфа блокери в медицината

Използване на алфа блокери в урологията

В урологията, традиционно, се използват само 5 лекарства от групата на алфа-адренергичните блокери, които правят възможно отстраняването на острата задръжка на урина или да имат терапевтичен ефект при аденом на простатата, хроничен простатит. Първоначално вниманието на уролога е насочено към тамсулозин и алфузозин поради способността им да блокират алфа рецепторите на гладките мускулни влакна на простатната жлеза, пикочния мехур и уретрата много по-ефективно от гладките мускули на кръвоносните съдове. Това свойство позволява лекарствата леко да повлияят кръвното налягане.

Понякога доксазозин и теразозин, използвани в кардиологията, могат да бъдат препоръчани. Приемането им изисква много грижи. Първата доза може да причини ортостатична припадък. Трябва ясно да следвате назначенията на Вашия лекар, а ако не са, тогава следвайте инструкциите за употреба, които са прикрепени към опаковката с лекарството.

В много редки случаи, празазин може да бъде предписан за нормализиране на уринирането.

Използване на алфа блокери в кардиологията

Кардиологията оценява тези лекарства за намаляване на риска от атеросклероза. Това свойство се осигурява чрез промяна на количеството на холестерола и липидния профил в кръвната плазма. Тези лекарства имат способността да намаляват кръвното налягане, без да увеличават броя на сърдечните контракции и нямат ефект върху количеството глюкоза в кръвта или силата на действие. Също така сред основните ползи е малък брой странични ефекти, основната от които е реакцията към първата доза. За хора с тежка сърдечна недостатъчност, алфа блокерите могат да се прилагат в комбинация с бета-блокери.

Като се вземат предвид проучванията, проведени от KIPPAG, се оказа, че употребата на празозин като основно лекарство при антихипертензивно лечение показва положителен ефект при 50% от пациентите. Стабилен ефект обикновено може да се постигне след 6 месеца лечение. Понякога - след месец. Лекарите казват, че намаляването на ефективността на алфа блокерите на петия ден от употребата без увеличаване на дозата. Отбелязва се, че използването на алфа-адренергични блокери понякога е причина за забавяне на телесната течност, в този случай, паралелно предписани диуретични лекарства.

Списък на най-популярните лекарства

Дихидроергоксин и дихидроерготамин са в по-благоприятно положение, за разлика от ергоалкалоидите, благодарение на успешните експерименти за намаляване на токсичността. Те правят възможно да се постигне намаляване на кръвното налягане чрез блокиране на съдови адренорецептори и чрез инхибиране на вазомоторния център. Размерът на приема е 2-3 пъти на ден.

Използването на фентоламин е препоръчително, ако е необходимо да се облекчи спазъм на периферните съдове, да се възстанови кръвоснабдяването на кожата или мускулите и да се намали кръвното налягане. Отлична ефективност е постигната от хора, които страдат от:

• трофични язви на крайниците;
• язви налягане;
• Синдром на Рейно;
• endarteritis.

За да се спре хипертоничната криза и да се възстанови периферното кръвообращение, може да се приеме тропафен. След въвеждането му интравенозно, подкожно или интрамускулно, периферните съдове се разширяват и кръвното налягане намалява.

За хора с хипертонични кризи, които са свързани с психически стрес, страдащи от болестта на Мениер или от болест на движението, лекарите съветват приемането на пирроксана. Той засяга централните и периферните адренорецептори, като блокирането им позволява да се постигне изразен седативен ефект.

При лечение на хипертония, алергия и алкохолизъм, бутироксан показва отличен ефект. Този алфа блокер се прави в две форми, които позволяват приемането му като инжекция или навътре. Броят на дозите 2-4 пъти на ден, въз основа на използваната форма.

Хроничните или остри нарушения на периферното кръвообращение и нарушенията в кръвоносната система на мозъка провокират употребата на ницерголин. Този инструмент, който е производно на синтетичен алкалоид на ергот, създава миотропни ефекти върху кръвоносните съдове. Броят на приемите три пъти на ден.

Сред възможностите за лечение на хипертонични заболявания, празозин хидрохлорид е изненадващо отличен. Лекарите съветват да се добавят диуретици към курса на лечение. Работата на лекарството се основава на постсинаптичното блокиране по селективен начин на адренорецепторите.

Странични ефекти и противопоказания

В списъка на противопоказанията на първо място е наличието на хронична атеросклероза на коронарните и мозъчните артерии. Неселективните алфа-блокери са забранени за употреба с повишена честота на сърдечни контракции, селективни - много внимателно. Приемът на лекарства от тази група е опасен за хора със систолично кръвно налягане под 90 mm Hg. Чл. и аортна стеноза.

За някои лекарства от тази група, бременност или кърмене, тежко увреждане на черния дроб или бъбреците и брадикардия могат да бъдат противопоказани за употреба.

Сред често срещаните странични ефекти се отбелязва:

• възможността за чести сърдечни удари;
• появата на главоболие;
• прекомерно понижаване на кръвното налягане;
• тахикардия.

Забавянето на телесната течност може да доведе до подуване. Увеличаването на кръвоносните съдове може да доведе до подуване на лигавицата, като по този начин се създаде усещане за постоянна назална конгестия. Използването на бутироксан или пирроксан може да намали сърдечната проводимост. Под влиянието на празозин честотата на уриниране може да се увеличи. Предозирането на дихидроерготамин може да предизвика развитие на суха гангрена, студена кожа, мускулни болки.

Ефект на първата доза

Под влияние на алфа-блокерите, кръвното налягане намалява във вертикална посока. Чувстваш се като се опитваш бързо да се изправиш след дълго време в хоризонтално положение. Неспособност за концентрация, слабост и понякога припадък. Това състояние се характеризира с ортостатичен колапс, постурална хипотония или ортостатична хипотония.

В резултат на употребата на лекарството за първи път е вероятно ортостатичната хипотония. Директно припадане не е опасно, но по време на падането човек може да получи значителни наранявания. В риск са пациенти, които следват диета с ниско съдържание на сол или приемат диуретици.

За да се предотврати припадък, след първата употреба на алфа-блокери, се препоръчва да се спре употребата на диуретици.

Размерът на първата доза трябва да бъде минимален и трябва да се приема в легнало положение. Лекарите ви съветват да се запознаете с алфа блокерите през нощта. Увеличаването на дозата до необходимото трябва да се извършва постепенно в продължение на няколко дни. Ако по време на реакциите към първата доза лекарството трябваше да бъде отменено, тогава с повторна употреба (не по-рано от 7 дни) същата доза не се появява.