logo

Фибрати: лекарствен списък, механизъм на действие, за разлика от статините

Фибрати - група лекарства, които понижават нивото на триглицеридите, липопротеините с ниска и много ниска плътност (LDL, VLDL), холестерола, повишават съдържанието на липопротеини с висока плътност (HDL). Преди изобретението статини се използват широко за лечение на атеросклероза. Днес медикаментите се използват за лечение на пациенти с високи нива на триглицериди, ниски HDL.

Първото лекарство от тази група е клофибрат, който е широко използван през 60-70-те години. След това той бил притиснат от лекарства от второ и трето поколение: фенофибрат, безафибрат, ципрофибрат, гемфиброзил.

Какво е фибрати - принципът на действие

Фибратите са хиполипидемични средства - лекарства, които намаляват работата на някои липидни фракции, липидоподобни вещества (холестерол). Лекарствата са производни на фенофибринова киселина, което им дава името. Механизмът на действие на фибратите се основава на тяхната способност:

  • да се повиши активността на ензима липопротеин липаза, която активира разделянето на хиломикрони, VLDL, съдържащи триглицериди;
  • увеличаване на броя на чернодробните рецептори, които улавят и обработват LDL;
  • повишаване на екскрецията на холестерол с жлъчката, леко намаляване на обема на стеролния синтез;
  • стимулиране на синтеза на аполипопротеини AI, AI.

Нивото на триглицериди (неутрални мазнини), VLDL, LDL, холестерол се намалява, а HDL се повишава. Промяната на концентрацията на различни продукти на метаболизма на мазнините има положителен ефект върху предотвратяването на прогресирането на атеросклерозата, както и развитието на неговите усложнения - исхемична болест на сърцето, миокарден инфаркт, мозъчна аневризма, инсулт.

Лекарствата също намаляват нивото на:

  • хранителна дислипидемия;
  • фибриноген (тромбозен фактор);
  • пикочна киселина;
  • GGT, алкална фосфатазна активност;
  • намалява вискозитета на кръвта.

Фибратите се абсорбират добре от стомашно-чревния тракт. За разлика от това, статините се екскретират главно чрез бъбреците.

Показания за употреба

Препарати от групата на фибратите най-ефективно намаляват концентрацията на триглицериди (20-55%), увеличават съдържанието на HDL (10-30%), имат по-малък ефект върху намаляването на холестерола (10-25%), LDL (10-35%). Ето защо те се използват най-активно за лечение на състояния, свързани с увеличаване на неутралните мазнини.

Назначаването на фибрати е оправдано, когато концентрацията на триглицериди над 10 mmol / l, както и при пациенти с рядък тип хиперлипидемия тип III. Също така, лекарствата се предписват за неефективност на диетата като заместители на статини с хиперлипидемия IIa, IIb, IV, V типове.

Поради ниската ефективност на лекарствата за понижаване на холестерола, LDL рядко се използва като самостоятелно лекарство. При високо ниво на неутрална мазнина, ниско HDL, на пациента може да бъде предписан фенофибрат като допълнение към лечението със статини.

При ниво на триглицеридите над 5,6 mmol, рискът от развитие на панкреатит се увеличава. Назначаването на производни на фибриновата киселина предотвратява развитието на възпаление на панкреаса.

Назначаването на фенофибрат, гемфиброзил при пациенти с коронарна болест на сърцето, както и на пациенти, подложени на артериална операция, намалява сърдечно-съдовата смъртност, забавя развитието на коронарната атеросклероза. Тези две лекарства подобряват прогнозата на пациенти с диабет, предотвратявайки развитието на някои от неговите усложнения.

Дози, режим на лечение зависи от активната съставка:

  • гемфиброзил - 2 пъти на ден при 600 mg;
  • безафибрат - 3 пъти на ден при 200 mg;
  • Ципрофибрат - 1 път на ден, 100 mg;
  • фенофибрат 1 път / ден, 200 mg;
  • Това е единична доза от 500 mg веднъж дневно.

Таблетки или капсули, които се приемат 1 път / ден, по-добре е да се пие по време на закуска. Като най-богати на липиди са липопротеините, синтезирани сутрин. Таблетките не могат да се дъвчат, раздробяват, разтварят, отварят съдържанието на капсулите.

Оценка на ефективността на лекарствата, извършени след 4 седмици. До този момент те достигат максималната си ефективност.

Препоръчително е да се допълнят употребата на лекарства с нелекарствени методи за понижаване на нивото на триглицеридите, холестерола: да се ядат здравословни храни, да се занимават със спорт, да се спре тютюнопушенето, да се избегне стреса.

Списък с най-популярни фибри

Съвременните фибрати са представени от три поколения:

  • 1-ви - клофибрат;
  • 2-ро - гемфиброзил, безафибрат;
  • 3-та - фенофибрат, ципрофибрат.

Вече популярният клофибрат едва се използва. Доказано е, че лекарството допринася за развитието на злокачествени тумори на жлъчните пътища, някои видове онкология на стомашно-чревния тракт. Най-ефективната призната форма на фибрат, произведена под формата на микрогранули. По-добре се абсорбира от тялото, много по-ефективно.

гемфиброзил

По отношение на структурата си, гемфиброзилът е близък роднина на клофибрат, който има по-малка токсичност. Ефективно намалява нивата на триглицеридите, LDLM при пациенти, които не реагират на диета или други лекарства за понижаване на липидите. С наследствена липопротеин липаза дефицит не се прилага. Днес, рядко се предписва гемфиброзил. Постепенно се замества с по-ефективни лекарства.

фенофибрат

Фенобрат е най-предписаното производно на фенофибриновата киселина. В сравнение с други фибрати, той има допълнително свойство - намалява съдържанието на пикочна киселина. Този ефект на лекарството се използва при лечение на пациенти с подагра. Фенофибратът намалява вероятността от развитие на усложнения от захарен диабет: полиневропатия, патология на бъбреците и ретината. Продава се под търговските наименования Traykor (Франция), Lipantil 200 M (Франция), Fenofibrat Kanon (Русия), Exlip (Турция).

Противопоказания

Фибратите не се предписват на пациенти с чернодробно или бъбречно заболяване. Това не се отнася за леки форми на патология. Повечето таблетки или капсули съдържат лактоза. Поради това, което приемате лекарства е противопоказано при пациенти с непоносимост към млечната захар, лактозна недостатъчност, галактоземия.

Не можете да възлагате фибрати на пациенти, които страдат от алкохолизъм, имат заболявания на жлъчните пътища.

Bezafibrat, ципрофибрат противопоказан при бременни жени. На фенофибрат, гемфиброзил, е възложена категория на действие върху плода С. Това означава, че са проведени проучвания върху животни, които разкриват рискове за развиващо се бебе, но не са провеждани съответни тестове при жени. Следователно, лекарства от тази категория не се препоръчват да се назначават бъдещи майки, освен когато ползите за тялото й надхвърлят потенциалното увреждане на плода.

Лекарствата се предписват изключително за възрастни. Тяхната безопасност за деца не се потвърждава от изследванията.

По време на целия курс на приемане на хапчетата е необходимо да се наблюдават чернодробни ензими, креатин фосфокиназа и креатинин в кръвта поне веднъж на всеки 3 месеца.

Странични ефекти на фибратите от последно поколение

Страничните ефекти на фибратите обикновено са минимални, преходни. Най-често пациентите се оплакват от стомашно-чревен дискомфорт, гадене, главоболие, обрив. Такива симптоми се срещат при 5-10% от пациентите.

Всеки представител на групата от фибрати има свой собствен списък от странични ефекти. Но има редица усложнения, които са общи за повечето лекарства:

  • промени в състава на жлъчката, което увеличава риска от холелитиаза (лекарства 1-2 поколения);
  • хепатит;
  • метеоризъм;
  • панкреатит;
  • бъбречна недостатъчност;
  • чувствителност към светлина;
  • аритмия;
  • мускулно възпаление;
  • миопатия;
  • рабдомиолиза;
  • обща слабост;
  • намаляване на ефикасността (много характерно за циклофибрат).

взаимодействие

Производните на фибриновата киселина могат да потенцират ефектите на варфарин, както и на други анти-съсирващи лекарства. Поради това се увеличава рискът от кървене.

Фибратите се вземат внимателно със статини, тъй като нежеланите реакции на двете групи лекарства включват мускулни усложнения.

При съвместно приемане на производни на фибринова киселина с лекарства, които имат нефротоксичност, е необходимо да се следи здравето на бъбреците.

Аналози на фибрата

Фибратите не са единствените лекарства, предназначени да нормализират продуктите от метаболизма на мазнините. Групата на лекарства за понижаване на липидите включва:

  • Статините (инхибитори на HMG-CoA редуктазата) са най-мощните лекарства с разнообразни ефекти. Те блокират синтеза на холестерол, който позволява да се намали концентрацията на стерол, VLDL, LDL, триглицериди, повишаване на съдържанието на HDL. Статините намаляват размера на отлаганията при атеросклероза;
  • секвестранти на жлъчната киселина (Колестирамин, Колестипол) - лекарства, които свързват жлъчните киселини в червата. Блокирайте обратно абсорбцията им в кръвта. Тялото трябва да синтезира нови жлъчни киселини от холестерола, което води до намаляване на концентрацията на стерол, както и на LDL-съдържащи LDL;
  • Езетимиб - лекарство, което забавя абсорбцията на холестерола от стомашно-чревния тракт. Може да се използва в комбинация със статини или като отделно лекарство за техните противопоказания;
  • Витамин РР (витамин В3, никотинова киселина) - спира синтеза на VLDL, намалява количеството на триглицеридите в кръвта, увеличава HDL. Действието на витамина се развива сравнително бързо - за 4-5 дни. Поради големия брой странични ефекти, които рядко се използват;
  • Омега-3 мастните киселини (Omacor) се използват за нормализиране на нивата на триглицеридите като алтернатива на фибратите, в допълнение към лечението със статини.

Всички тези лекарства могат да се заменят взаимно, но не за всички болести. Най-разнообразните лекарства са статините (таблица 1).

Таблица 1. Терапия на първична хиперлипопротеинемия.

Фибрати - механизъм на действие, индикации и противопоказания

Фибратите се използват като лекарства, насочени към коригиране на липидния метаболизъм. Те успешно се комбинират с група като статини, чието действие е насочено към намаляване на холестерола в кръвта. Механизмът на действие на фибратите е свързан с нормализирането на липидния метаболизъм чрез подобряване на активността на липопротеиновата липаза. Намалете нивата на ТГ много по-ефективно от статините.

Тези средства са получени от фибринова киселина. За първи път този клас лекарства е бил използван през 1962 година. Първият е наркотик, наречен Clofibrat. Модерният обхват на тази група активни вещества е разширен до 10 броя. Сега лекарството се предлага под различни имена, не само като един компонент, но и в комбинация с други химически съединения.

Характеристики на наркотиците

Фармакологията е известна с определена класификация на лекарства, които могат да намалят нивото на органичните мазнини в кръвта. Те включват:

  • катионни йонообменни смоли;
  • инхибитори на абсорбцията на стерол от червата;
  • антиоксиданти;
  • статини;
  • фибрати;
  • никотинова киселина.

Фибратите са производно на фибринова киселина. Тяхното действие е насочено към инхибиране на образуването на триглицериди в черния дроб и ускоряване на тяхното отстраняване от кръвта. Алтернативно име са дериватите.

Въпреки това, не е необходимо да се сравняват тези лекарства, тъй като и двете имат свои индивидуални характеристики. Съществува определена класификация на фибратите, според която се определя нивото на тяхната защитна функция.

Показания за употреба

Тези лекарства се предписват, ако пациентът е разкрил заболявания като хипертриглицеридемия (високи триглицериди), фамилна комбинирана дислипидемия (дисбаланс на липиди в кръвта поради лоша наследственост или лош начин на живот); вещества.

Фибратите също се предписват за диабетна дисплидемия.

Ако е необходимо да се повишат нивата на HDL, се предписва Безалип или Безамидин, който в този случай дава по-значителен ефект от статините. При значително повишаване на триглицеридите е показан Gemfibrozil. Ако в организма едновременно присъстват хиперлипидемия и подагра, се предписва Липантил. Тъй като подагра се дължи на излишък на пикочна киселина, това лекарство коригира нивото му.

Bezafibrat и Gemfibrozil са показани за лечение на атеросклероза като средство за намаляване на развитието на заболяването. Подобно лечение за захарен диабет изисква назначаването на фенофибрат. Производните на фибриновите киселини могат да помогнат за предотвратяване на сърдечни пристъпи, ако има повишено ниво на триглицериди и по-ниско ниво на HDL. Също така, този инструмент се използва за нодуларна ксантоматоза, която е образуването на големи размери под формата на пломби върху кожата, сухожилията и ставите, което също е резултат от нарушен метаболизъм на липидите.

Ако пациентът има метаболитен синдром, който е комплекс от нарушения в организма, се предписват фибрати. Това състояние е риск от развитие на съдови и сърдечни заболявания, поради което лечението не може да бъде отложено. Фибратите изискват паралелно придържане към диетата, понижаваща холестерола.

Видове фибрати

В момента лекарите в постсъветското пространство често не използват тази категория лекарства, предпочитайки да предписват статини. Въпреки това, производните на фибриновата киселина имат редица индивидуални особености, които включват както предимства, така и недостатъци. Нека разгледаме тези лекарства в детайли, изброяваме техните предимства и недостатъци.

клофибрат

Той има висока липидо-понижаваща активност, но има свои странични ефекти, тъй като стимулира появата на камъни в жлъчния мехур. Друг страничен ефект е образуването на миозит. Той има лошо въздействие върху стомашно-чревния тракт, поради което заболяванията, свързани със стомашно-чревния тракт, се споменават като противопоказание. Често пациентите отбелязват сънливост, така развитите страни са изоставили това лекарство.

Образуването на миозит е един от многото странични ефекти на клофибрат.

безафибрат

Безафибрат е по-добър от описания по-горе вариант, той влияе върху количеството на холестерола и триглицеридите. От тялото се елиминира по-бързо.

гемфиброзил

Инструментът е активен срещу HDL и триглицериди. Има и странични ефекти, но те не са толкова чести. Основният недостатък е необходимостта да се използва дълго време и в големи дози от лекарството.

фенофибрат

Това е най-модерният представител на тази група, в същото време най-ефективен. Може да намали нивото на пикочната киселина в кръвта. Удобно е да се използва: 1-3 таблетки на ден. Често действа като лекарство на избор за лечение на някои видове липиден дисбаланс. Медицинската терапия се извършва под лекарско наблюдение, докато се приемат други лекарства.

Предимства и недостатъци

Това лекарство има редица значителни предимства в сравнение с други лекарства за регулиране на липидния метаболизъм.

достойнство

  • може да се използва с нисък HDL холестерол;
  • предписани като нормални, така леко повишени нива на LDL холестерол;
  • демонстрират висока ефикасност с високи триглицериди;
  • са лекарства на избор за лечение на метаболитен синдром;
  • облекчаване на възпалението;
  • борба със свободните радикали;
  • имат ефект на антикоагулация;
  • тонизира съдовете.
Фибратите могат да се използват с нисък холестерол

недостатъци

Описаните лекарства имат някои странични ефекти, поради които тези лекарства имат свои собствени противопоказания. Най-честите ефекти са гадене, запушване, газове, диария. В някои случаи те имат отрицателен ефект върху нервната система, често причинявайки депресия. Но фибратите предизвикват изключително рядко алергии.

Пациентите, страдащи от атеросклероза, трябва да вземат под внимание факта, че лечението с агентите от тази група намалява липопротеиновия индекс, както и редица други полезни ефекти върху съдовете и сърцето. Производните на фибриновата киселина се понасят добре от пациентите, което рядко причинява усложнения.

Използване на фибрати

Преди употреба на каквито и да е лекарства, трябва внимателно да се прочетат инструкциите за употреба, възможните странични ефекти и противопоказания. Например, докато приемате статини успоредно, пациентът увеличава вероятността от миопатия и рабдомиолиза. Много е важно да се проучи механизмът на приемане на лекарството, за да се повиши неговата ефективност. Лекарствата в тази група са най-добре да се приемат преди или по време на хранене.

Няколко десетилетия на употреба на фибрати са в състояние да докажат своята ефективност и минимизират отрицателното въздействие върху човешкия организъм. Въпреки това, изследванията в тази област продължават, така че лекарите намират по-съвременни възможности, изучават ефектите от дълготрайната употреба, анализират съвместимостта с други лекарства.

В резултат на повишения холестерол, както дълголетието, така и качеството му се намаляват, кръвообращението се нарушава и има провал в метаболитните процеси. Последиците могат да бъдат най-страшните, например гангрена. Лечението с фибрати помага за предотвратяване на такива усложнения, което е особено важно за хората с диабет.

Фибрати - какво е това? Какво е по-добро фибрати или статини?

Атеросклерозата е заболяване, което почти всеки знае. Не е изненадващо, защото някои учени го наричат ​​почти епидемията на 21-ви век. Съвременните наблюдения показват, че почти една трета от по-възрастните хора страдат от повишен холестерол, което може да доведе до появата на заболяване като атеросклероза. Холестеролът с ниска плътност натрупва и просмуква стените на кръвоносните съдове, стеснява лумена и разрушава стената. Причините за това са прости и банални - нездравословна храна, нисък активен начин на живот.

Съвременната медицина не стои на едно място - на фармацевтичния пазар има различни лекарства, предназначени за борба с холестерола. Днес ще говорим за фибратите - особеностите на тези лекарства, списъка на новото поколение на тези лекарства и механизма на тяхното действие.

Какво представляват фибратите и как действат

При медицински прегледи с повишен липиден профил се срещат най-често срещаните лекарства от следните основни групи - фибрати и статини. Тази статия описва първата група.

Фибратите са химични съединения, получени от фибринова киселина.

Механизмът на действие на фибратите е да потискат производството на липопротеини с ниска и много ниска плътност в черния дроб. Освен това, фибратите ускоряват отделянето на вредния холестерол от организма. Под влияние на тези лекарства:

  • подобрява се общото състояние на съдовете,
  • повишава еластичността на съдовата стена,
  • намалени симптоми на висок холестерол в кръвта.

Лекарствата от групата на фибратите имат важни предимства в сравнение с други лекарства за понижаване на липидите. Това е способността да се повлияе на увеличаването на синтеза на липопротеините с висока плътност (HDL) и редукцията на триглицеридите. Както знаете, тази липидна фракция е "добър холестерол" и съдовата система е полезна. Тяхната висока концентрация в кръвта намалява вероятността от развитие и прогресия на атеросклерозата.

Основната форма на производство на фибрати според радара е таблетките. Активното им съединение е липопротеиновата липаза, когато влезе в кръвния поток, се транспортира до черния дроб, който започва основния си хиполипидемичен механизъм.

Трябва да се отбележи, че фибратите не лекуват ефектите на атеросклеротичните процеси и не могат да премахнат вече образуваните холестеролни плаки в съдовите стени. Тези лекарства само инхибират тяхното разпространение, растеж и образуването на нови огнища на инфилтрация и мастни лезии. Ето защо ранната диагностика и ранното лечение са толкова важни.

Показания за употреба

Таблетки от лекарства от групата на фибратите се предписват от лекарите за нарушения на липидния метаболизъм. Основната цел на лечението е да се намали синтеза на холестерол. По този начин, количеството на LDL ще намалее в кръвта и стойността на HDL ще се увеличи. Тези две съединения са антагонисти, а холестеролът с висока плътност ще попречи на разрушителните ефекти на лошото (ниска плътност).

Освен това препаратите на фибратите ще доведат до нормални стойности на триглицеридите в кръвта и като цяло ще балансират процесите на метаболизма на мазнините в организма. Всяко отделно лекарство от тази група има свои индивидуални индикации за приложение.

Списък на най-добрите лекарства от новото поколение

Тези лекарства върху активното вещество са получени от фибринова киселина. Те са разделени на три поколения, всяка от които е представена на аптечния пазар под различни търговски наименования.

  • 1-во поколение фибрати: клофибрат
  • 2-ро поколение фибрати: гемфиброзил, безафибрат
  • 3-то поколение фибрати: фенофибрат, зипрофибрат

фенофибрат

Това е наркотик от последното, трето поколение. В медицинските рецепти сега тя може да бъде намерена най-често сред всички други фибрати. Той дължи тази популярност на неговото антитромботично свойство - предотвратява адхезията на тромботични маси и други малки кръвни фракции, което ясно намалява риска от образуване на кръвни съсиреци. Основният механизъм на хиполипидемично действие, подобно на други фибрати - влияе на вредната фракция на холестерола, LDL, намалява неговия синтез в черния дроб и в същото време допринася за увеличаване на HDL параметъра - "полезен" холестерол.

Ако сравним фенофибрат с лекарства от други поколения, тогава той има много по-малък брой странични ефекти. По-висока бионаличност и по-лесна смилаемост. Дневната максимална доза е 200 mg. Вземете лекарството е необходимо по време на хранене. По този начин се получава най-пълната абсорбция на лекарството.

В аптеките има негови аналози със същото основно вещество под наименованията Lipantil, Traykor, Nolipaks, Lipofen, Fenofibrat Kanon.

безафибрат

Произвежда се в таблетки с доза от 200 милиграма. За разлика от фенофибрат, те се приемат преди хранене. Курсът на лечение е един месец, след това направете същото за срока на почивката. Този препарат на фибратната група се отличава с висока бионаличност и бързо отделяне от тялото.

На рафтовете на аптеките може да се намери и под марката Bezifal, Tsedur, Oralipin.

Холин фенофибрат

Това е пролекарство, което се трансформира директно в тъканите в фенофибринова киселина. Назначава се при пациенти с хиперхолестеролемия III, IV и V тип (според класификацията на Fredrickson). Максималната дневна доза е 135 mg. Несъвместим с алкохол.

Може да се намери под търговското име Trilipix.

клофибрат

Това е лекарство от 1-то поколение фибрати. Понастоящем той вече не се прилага поради твърде честите странични ефекти. Използването му може да доведе до холестаза в бъбреците, образуването на камъни в хепато-билиарната система и обострянето на жлъчнокаменната болест.

Също така, на фона на назначението му, мускулната система страда. Това се проявява чрез различни невромускулни лезии, миозит и миалгия. Пациентите могат да се оплакват от фонова умора, слабост, симптоми на интоксикация. В миналото (особено в края на ХХ век) той е предписван на пациенти с атеросклеротични поражения на коронарните, периферните и мозъчните съдове.

Търговски наименования на този вид наркотици: Lipomid, Amoral, Lipavlon.

ципрофибрат

Това лекарство има редица разлики в фармакологичното си действие - променя начина, по който се синтезира холестерола. Това се случва поради нарушаване на синтеза на мевалоновата киселина в черния дроб (мевалоновата киселина е междинно вещество във веригата на образуване на холестерол). В резултат - общият холестерол, неговите фракции с ниска плътност и триглицериди са значително намалени в броя. Напротив, HDL се увеличава. Използва се за изолирана и свързана ендогенна хиперхолестеролемия, както и при такива състояния, при които други лекарства не могат да се справят. Търговско име - Липанор.

Инструкции за употреба

Подобно на други вещества, понижаващи липидите, фибратите трябва да се приемат само след консултация със специалист. Характеристиките в инструкциите за употреба присъстват в зависимост от вида на лекарството и неговото генериране. Лекарства от трето поколение се приемат с храна, а останалите преди хранене. Честотата на приема - от един до три пъти на ден.

Помислете за противопоказанията и страничните ефекти на тези ефективни холестеролни хапчета.

Странични ефекти и противопоказания

Фибратите са лекарства, които сериозно засягат тялото. Следователно, те се назначават от специализирания лекар само след пълен преглед. Преди назначаването е необходимо да запомните няколко противопоказания за тази група, а именно:

  • Фибратите не се използват в педиатричната практика. Децата са противопоказани.
  • По време на бременност и кърмене, тези лекарства също не са предписани, тъй като имат тератогенен ефект и могат да проникнат в кърмата.
  • Реакции на свръхчувствителност към лекарството или неговите компоненти.
  • Пациенти със съпътстваща патология на чернодробно или бъбречно заболяване, по-специално с бъбречна недостатъчност.
  • Пациенти с алкохолна злоупотреба.
  • Пациенти с анамнеза за остър или хроничен панкреатит.

Естествени фибрати не съществуват, всички те са продукти на химическото производство. Следователно, както всяко синтетично вещество, фибратите имат някои странични ефекти. Въпреки това, ако първото поколение от тях, списъкът на страничните ефекти е няколко страници в наръчника, тогава последното, трето поколение е имало значително намаляване както на ширина, така и на честота. Наред с други лекарства от това поколение, фенофибратът е най-често предписван от лекарите. На неговия пример разглеждаме присъщите странични ефекти на това поколение.

Бяха взети статистически изчисления на ефектите на фенофибрат. Това проучване включва 4389 пациенти. Сред тях над 90% от пациентите не са усетили никакви отрицателни ефекти на лекарството. 8,9% от анкетираните са забелязали лек дискомфорт в стомаха. 1.1% - чувства се слабост в мускулите и умерено главоболие. В допълнение към данните за най-честите странични ефекти, инструкцията за фибрати също показва редица много редки усложнения - намаляване на индекса на хемоглобина в кръвния поток и обрив по кожата.

Различия на фибратите от статините

Фибратите и статините са две различни групи лекарства, с различен механизъм на действие и отчасти различни индикации. Ето защо задаването на въпроса - кое е по-добре, фибратите или статините - е неправилно. Най-важната разлика при фибратите е способността за действие върху триглицеридите. Това е единствената група лекарства, изразени с тази собственост.

Статините са лекарства, които имат за цел да намалят концентрацията на „вредния” холестерол и да повишат нивото на „полезно”. Изглежда, че фибратите правят същото. Но не, статините действат директно върху чернодробните клетки и инхибират ензимните системи, които катализират синтеза на холестерол. И fibrates - ускоряване на отстраняването на вредния холестерол от кръвта и намаляване на концентрацията на триглицериди.

През последните години проучванията на учени от Лондон показват, че статините имат положителен ефект върху самото сърце, балансирайки неговата структура и функция. Под тяхното действие броят на случаите на сърдечна хипертрофия е рязко намален. Не забравяйте за тяхното действие върху съдовете - тяхната еластичност се увеличава, съдовата стена става по-силна, шансът за ниско-плътна холестерол се утаява върху него в пъти намалява.

В съответствие с медицинската статистика и практика, терапевтичните ефекти на статините са значително намалени след достигане на нивата на холестерола над 7,4 mmol на литър. Ако в липидограмата този праг е надвишен, то във всички случаи трябва да се организира комплексна терапия с няколко лекарства от лекар. Обикновено се предписват комбинации от статини с фибрати.

Мнения на лекарите

Медицински специалисти говорят много топло за фибратите. Нищо чудно, че тези лекарства се появяват редовно в техните назначения. Те намаляват нивото на холестерола в кръвта, имат висока ефективност. Според наблюденията на изследванията, когато се използват лекарства от списъка на фибратите, като фенофибрат или гемфиброзил, пациентите имат намален риск от коронарна болест на сърцето, нормално състояние на мозъчните и сърдечните съдове, намалява риска от развитие на инфаркти и инсулти.

Така че, фибратите са лекарства, предназначени за борба с високия холестерол. Те се назначават само от специалисти за определени показания и се продават в аптеките само по лекарско предписание. Производните на фибриновата киселина са включени в комплексното лечение на атеросклерозата. В допълнение, той е основният и основен лекарства в борбата срещу повишени триглицериди в кръвта на пациентите.

Механизмът на действие на фибратите и какви лекарства?

За понижаване на индекса на холестерола в кръвта и за предотвратяване развитието на сърдечни и системни патологии, няколко групи лекарства са разработени във фармакологията:

  • статини;
  • секвестранти на жлъчна киселина;
  • инхибитори на абсорбцията на молекулата на стерол от клетките на тънките черва;
  • антиоксиданти;
  • фибрати;
  • Витамин РР - никотинова киселина.

Тези лекарства се предписват и за дислипидемия, независимо от пола и възрастта. Статините и фибратите се назначават по-често от други групи, така че е важно да се знае какво е, техния механизъм на действие, свойства, както и инструкции за употреба.

Специфичност и механизъм на действие

Фибратите са лекарства за понижаване на липидите, производни на фибриновата киселина, които действат върху чернодробните клетки, блокират синтеза на триглицериди и повишават техния катаболизъм и елиминиране от организма.

Тази група лекарства също се използва активно за възстановяване на липидния метаболизъм, както и за статините. Но не се идентифицират тези две групи лекарства, защото те имат малко по-различна посока в нормализирането на липидния метаболизъм. Таблетките се предписват по същия начин като статините, индивидуално с ясно предписан режим на лечение.

Механизмът на действие на фибратите е насочен към увеличаване на един от ензимите на липидния метаболизъм - липопротеин липаза. Този ензим е отговорен в липидния процес за разграждането на нискомолекулни липопротеини и много ниски молекулни плътности. Активността на липопротеин липазата предотвратява развитието на системни патологии, включително атеросклероза.

Правилното разцепване на липопротеините с ниска плътност намалява тяхната концентрация в кръвта и увеличава нивото на липопротеиновите молекули с висока плътност, които пречистват кръвния поток от свободните молекули на холестерола.

В резултат на излагане на фибратите на чернодробните клетки се случват следните процеси:

  • фракцията на триглицеридите намалява от 20 до 50%;
  • индексът на общия холестерол намалява - с 10-15%;
  • намалена фракция на LDL - 20-30.0%;
  • повишава концентрацията на холестерол с висока плътност (HDL) с 10-12%.

Също така тази група лекарства облекчава възпалението на артериалните мембрани, укрепва интимите на артериите и увеличава еластичността на съдовете.

Най-често фибратите се предписват в комплексна лекарствена терапия с витамин РР (ниацин), което намалява няколко пъти риска от смъртност от съдови патологии в усложнена форма и сърдечни усложнения - мозъчен и сърдечен инфаркт.

Не е често да се предписват жлъчни секвестранти за намаляване на индекса на холестерола в комплекса, а още по-рядко в комбинация с производни на фибриновата киселина, да се предписват статинови препарати.

Показания и противопоказания

Поради високите показатели за наркотици, представителите на тази група имат широк спектър от приложения. Лекарства, предписани за метаболитен синдром, което е една от основните причини за развитието на системни и сърдечни патологии. Фибратите се предписват и за такива патологии в тялото:

  • абдоминално затлъстяване (кръст над 90 сантиметра);
  • повишен индекс на общия холестерол над 5 mmol / l;
  • ниска концентрация на липиди с висока молекулна плътност - по-ниска от 1 mmol / l;
  • повишен триглицериден индекс в кръвта;
  • системна атеросклероза;
  • диабет тип 2;
  • патология на сърдечния орган - тахикардия, аритмия, ангина пекторис;
  • артериална хипертония.

Фибратите се предписват за хиперхолестеролемия от семейния тип и за смесения тип дислипидемия с повишени триглицериди и без значително увеличаване. Медикаментите се използват като монотерапия или в комплексно лечение на липиден дисбаланс.

  • да не предписват лекарства на жени по време на преждевременно раждане и кърмене на кърмачето;
  • патология на чернодробните клетки. При цироза, хепатит и хроничен алкохолизъм фибратите могат да провокират органна недостатъчност поради техния ефект върху метаболизма на молекулите на мастните киселини в черния дроб;

нарушение на жлъчния мехур и холецистит. Тази група лекарства може да предизвика развитието на жлъчнокаменна болест;

  • хронична бъбречна недостатъчност. Лекарствата могат да повишат индекса на креатинина в бъбречния орган, което ще влоши патологията;
  • хроничен стадий на алкохолизъм.
  • Положителни и отрицателни действия

    Наркотиците имат определени предимства и недостатъци. Положителните точки на лекарствата от групата на фибратите са:

    • Хапчетата са ефективни за намаляване на "добрия" холестерол;
    • предписват лекарства с леко увеличение на LDL;
    • ефективно намаляване на високите TG;
    • са лекарства на избор за лечение на метаболитен синдром;
    • тонизиране на артериалните мембрани;
    • борба със свободните радикали в кръвоносната система;
    • антикоагулационен ефект на хапчета, предотвратява образуването на кръвни съсиреци.

    Странични ефекти на лекарства:

    • много рядко лекарствата предизвикват алергични реакции;
    • нарушения в храносмилателния тракт - гадене, което провокира повръщане, подуване на стомаха и метеоризъм, чувство на тежест в стомаха и киселини, оригване;
    • ефекти върху центровете на нервната система - раздразнителност, безсъние или сънливост, главоболие и главоболие, депресия, понижена концентрация и памет, влошаване на качеството на зрителния орган;
    • промяната в показателите на лабораторните изследвания е повишение на индексите на креатинина, ALT и AST, както и на нивото на чернодробните трансаминази.

    Списъкът на лекарствата, които принадлежат към групата на фибратите

    Препаратите от фибрати са широко представени на пазара на лекарства. Цената им зависи от това дали това е първоначалното лекарство или аналог, както и коя активна съставка е в основата на това лекарство:

    Инструкции за употреба

    Лекарствата в тази група не са подходящи за самолечение и се приемат само по указание на лекуващия лекар. Лекарят предписва дозата и режима на лечение. Забранено е нарушаването на режима на лечение, както и превишаването на препоръчваната доза. Лекарствата трябва да се приемат не по-малко от един месец. Продължителността на терапевтичния курс зависи от патологията и от диагностичните показатели. Продължителността на курса на лечение се определя индивидуално за всеки пациент.

    Дозата се изчислява, както следва:

    • Таблетките Gemfibrozil се приемат 1-2 пъти дневно, 20-30 минути преди хранене. Продължителността на терапията е от 1 месец до 6 месеца. Аналози на Gemfibrozil - Gevilon, Normolit.
    • Таблетките на безафибрат се приемат два пъти дневно, половин час преди хранене за 1-3 месеца. Аналози Безафибрата - Безалип, Бефизал.
    • Лекарството на базата на фенофибрат - таблетки и капсули, взети веднъж дневно преди хранене в продължение на 1 - 6 месеца. Аналози на Фенофибрат са - Трайкор, Липинтил.
    • Лекарството въз основа на ципрофибрата, взето два пъти дневно в продължение на шест месеца или повече. Аналогът на Ципрофибрата е Липанор.

    Преди да започнете да приемате инструмента, трябва да проучите анотацията към него и да откриете взаимодействието на лекарството. Когато приемате фибрати:

    • едновременно лечение с циклоспорин и други хепатоксични лекарства е забранено;
    • не може да се приема едновременно с антикоагуланти, по-специално варфарин;
    • не може да се приема заедно със статини - повишава риска от миозит и рабдомиолиза.

    Как се различават фибратите от статините?

    Основният показател за разликата между двете лекарства при лечението на липиден дисбаланс е техният ефект върху концентрацията на триглицеридите. Ако триглицеридите са силно повишени, лекарят предписва производни на фибриновата киселина. Какво е по-добро фибрати или статини за лечение на хиперхолестеролемия?

    Статините от първото и второто поколение имат широк спектър от странични ефекти и днес лекарите ги препоръчват много малко при лечението на хиперхолестеролемия. Статини 3 и 4 поколения имат по-малко отрицателни ефекти върху тялото на пациента, но не са подходящи за всички, но за патологията на мускулната тъкан те са напълно противопоказани. В този случай лечението се провежда с фибрати в комплексната лекарствена терапия с никотинова киселина или жлъчни секвестранти.

    Ефектът на двата лекарства върху липидния метаболизъм намалява риска от развитие на сърдечно заболяване и предотвратява образуването на атеросклеротични тумори в кръвния поток. И двете лекарства се използват като първична и вторична превенция на миокарден инфаркт и мозъчен инсулт.

    Лекари прегледи

    Повечето лекари описват фибратите като ефективна група лекарства в борбата срещу високия холестерол:

    Фибратите са едни от най-ефективните лекарства, използвани при лечението на патологии на сърдечно-съдовата система. Тази група се е утвърдила като нормализатор на липидното състояние на кръвта. Лекарствата рядко причиняват странични ефекти и имат малък списък от противопоказания.

    Фибрати - лекарства за понижаване на триглицеридите в кръвта

    РЕЗЮМЕ НА СТАТИЯТА:

    Какво представляват фибратите?

    Фибратите са производни ("производни") на фибринова киселина, отделен клас лекарства, предназначени да намалят нивото на триглицеридите в кръвта (типично за състояние като хипертриглицеридемия). Не забравяйте да отбележите, че тези лекарства са неефективни! Ето защо, внимателно предписани от лекарите в комбинация с други лекарства, като статини, секвестранти на жлъчната киселина и никотинова киселина (Ниацин | Витамин В3 / РР).

    Фибрати - механизъм на действие

    Фибратите (или производните / производните на фибриновата киселина) намаляват количеството на триглицеридите чрез намаляване на производството в черния дроб на VLDL (липопротеини с много ниска плътност) - т.е. частици, които ги транспортират (триглицериди) по магистралите на кръвоносната система. Друг (не по-малко важен) положителен ефект е ускоряването на естествения процес на "премахване" на триглицеридите от кръвоносната система.

    Според официални данни (от Националните институти по здравеопазване - Национален институт по здравеопазване, САЩ), фибратите ефективно намаляват нивата на триглицеридите до 35-50% при пациенти с диагноза хипертриглицеридемия.

    Фибратите не са (!) Ефективни специално за понижаване на LDL холестерола. Въпреки това, за пациенти с високи триглицериди в кръвта и ниски нива на липопротеин с висока плътност (т.е. hdl / lpvp "добър" холестерол), лекарите могат да обмислят възможността за комбинация от фибрати (например, Трикор фенофибрат) със статини. Този подход към лечението не само ще намали количеството на LDL в кръвта, но и ще намали количеството на триглицеридите, като по този начин ще допринесе за доста бързо и ефективно повишаване на нивата на HDL.

    Фибрира инструкции за употреба

    Някои фибрати (по-специално Клофибрат) могат да допринесат за разстроен стомах, така че те трябва да се приемат с храна. Други лекарства трябва да се приемат непосредствено преди хранене (например Gemfibrozil).

    Внимателно следвайте инструкциите и инструкциите на лекуващия специалист относно лекарствения график. Ако случайно бъде забравена доза от лекарството, трябва да я попълните възможно най-скоро. Но (!) След изтичане на следващия прием на хапчета трябва да се пропусне „забравена” доза (за да се избегне „двойна” доза).

    Редовно преминавайте през всички изследвания, насочени към контролиране на нивата на триглицериди и липиди (HDL / LDL холестерол).

    Фибриновата киселина може да бъде по-малко ефективна за хора с наднормено тегло. Ето защо, в допълнение към промените в начина на живот, препоръчани за намаляване на количеството мазнини в кръвта, на пациентите може да бъде предписан напреднал набор от мерки за отслабване. Това е балансирано хранене, специални физически упражнения, психологическо консултиране по управление на стреса (например, по отношение на такива психологически проблеми като "преяждане"). Или други всеобхватни програми.

    Не спирайте приема на лекарства / (еднакво) не променяйте дозата им, без да се консултирате с лекар. Уведомете всички лекари, включително (!) Зъболекари, че използвате фибрати за лечение. Преди да се подложите на хирургическа (включително стоматологична) хирургия, направете пълен списък на използваните лекарства и покажете на лекарите.

    Указания за безопасност

    Някои фибрати (например фенофибрат) могат да повишат чувствителността на човек към слънчева светлина. Затова на хората, които приемат това лекарство, се препоръчва да нанесат достатъчно количество слънцезащитни продукти върху кожата (при температура на въздуха над + 15 ° C).

    Също така трябва да се вземат и други мерки за повишено внимание, особено с дълго време на открито. Останете в сянката (ако е възможно) избягвайте „пиковите слънчеви часовници“, носете изключително светло облекло, шапка с широки краища и слънчеви очила.

    Важна информация

    Повечето хора, които приемат специални лекарства, за да намалят броя на условно “лошия” холестерол в кръвта (хиперхолестеролемия), ще ги приемат до края на живота си, при условие че няма сериозни странични ефекти.

    Пациентите трябва да помнят, че медикаментите могат да контролират само високия холестерол, но те (!) Не отстраняват проблема напълно. Дори ако всички симптоми изчезнат, продължете да приемате лекарства по същия начин, както преди. В същото време активно се използват диети с минимално количество калории и наситени мазнини, а също и не пропускайте планираните срещи с лекаря.

    Препарати от фибрати - аналози (списък, средни цени)

    Според многобройни изследвания, в допълнение към понижаване на нивото на триглицеридите, фибратите могат също леко да повишат HDL холестерола (с 15-25%). Още веднъж напомняме, че те не са (!) Ефективни стриктно за понижаване на нивото на лошия LDL / LDL холестерол.

    Какви са те? Съвременната медицина активно използва 3 вида фибрати:

    "Gemfibrozil" / "Gemfibrozil" (структурен аналог - "Lopid" / "Lopid"). Намалява триглицеридите и леко увеличава съдържанието на HDL (средно с 11%). Счита се за най-популярния фибрат в много страни по света. Обикновено се приема 2 пъти дневно (30 минути преди хранене). Средна цена: 600 мг / 30 таблетки - 1500 рубли.

    "Фенофибрат" / "Фенофибрат" (други имена / марки - "Лифибра", "Трайкор", "Антара", "Липофен", "Триглид"). Според резултатите от клиничните проучвания, това лекарство ефективно забавя развитието на коронарна артериална болест при хора с диабет тип 2.

    Счита се за най-доказаното лекарство, което може да се използва в комбинация със статини, поради минималния риск от негативни взаимодействия с тях. Приема се 1 път на ден (по време на хранене). Цена: 145 mg / 30 таблетки - от 425 рубли.

    "Клофибрат" / "Клофибрат" (чужди марки "Abitrate", "Atromid-S"). Понякога се използва при лечението на такова рядко заболяване като диабет неспецифичен ("воден диабет" *), при който бъбреците произвеждат необичайно голямо количество разредена урина.

    * Нарушена функция на хипоталамуса (или хипофизата), която се характеризира с полиурия (освобождаване от 6 до 15 литра урина дневно), както и полидипсия (повишена жажда).

    Внимание! Според уважавани учени, Клофибрат се характеризира с повишен риск от развитие на някои видове рак (рак), панкреатит и камъни в жлъчката. Поради тази причина, например в Европа, той рядко (ако изобщо е) предписан от лекарите.

    Фибрати и други лекарства

    Пациентите трябва да се консултират с лекаря си, преди да приемат други лекарства / витамини или хранителни добавки. Особено внимание по време на приема на фибратите трябва да се дава под посочените лекарства.

    Понижаващи холестерола лекарства

    Приемайки повече от един вид лекарства, които понижават холестерола в кръвта, можете да почувствате страничните ефекти. Статините (в този случай) са най-тревожни, когато се комбинират с фибрати, особено с лекарство като Gemfibrozil. Например, когато се използват едновременно с някои статини, рисковете за децата от потенциално фатална реакция, наречени рабдомиолиза, нарастват значително.

    антикоагуланти

    Това са лекарства, които предотвратяват образуването на кръвни съсиреци. Когато се използва с фибрати, ефектът им се увеличава значително, което значително увеличава риска от кървене (от носа / от венците / и други). Когато се предписва фибрат, лекарят може да намали дозата на антикоагулантите.

    имуносупресори

    Например, "Циклоспорин." Лекарства, използвани за подтискане на имунната система на организма. Най-често се назначава след трансплантация на органи, за да се избегне процеса на отхвърляне (например сърцето на донора). Приемането на определени видове фибрати (по-специално, фенофибрат) в комбинация с имуносупресори увеличава риска от развитие на бъбречно заболяване.

    Какви са страничните ефекти на фибратите?

    Най-честите нежелани реакции са гадене, стомашно-чревно разстройство и понякога диария. Също така, лекарствата могат да повлияят негативно на черния дроб. Проблемите с черния дроб обикновено продължават внимателно и бързо изчезват, но понякога те са сериозни, което изисква незабавно спиране на употребата на лекарството.

    При продължителна употреба (за няколко години) фибратите могат да причинят образуването на камъни в жлъчката.

    Фибратите могат да подобрят ефекта на лекарства като Warfarin / Coumadin (които предотвратяват съсирването на кръвта). Така дозировката им трябва да се коригира, за да се избегнат отрицателните ефекти (кървене от носа или венците, продължително менструално течение и други възможности, свързани с „изтощението“ на кръвта).

    Много рядък, но най-опасен страничен ефект е рабдомиолиза (критично състояние, при което мускулните клетки се разрушават). Мускулите на гърба и телетата са най-податливи на това заболяване, въпреки че някои пациенти не усещат никакви симптоми.

    Рабдомиолизата може да доведе до бъбречна / чернодробна недостатъчност и дори до смърт. Рисковете от това тежко усложнение са по-високи за тези фибрати, които се използват заедно с други лекарства, които понижават нивата на холестерола. Но едно от тях, Фенофибрат (както показва практиката), е възможно най-безопасно при взаимодействие със статини. Ето защо се счита за предпочитан фибрат за комбинирана терапия.

    Пациентите трябва незабавно да съобщават на лекарите си следните симптоми на рабдомиолиза:

    • мускулни спазми, болка, подуване или слабост;
    • треска;
    • тъмна урина;
    • гадене и / или повръщане;
    • необяснимо усещане за неразположение / слабост или дискомфорт в тялото.

    Освен това, някои проучвания показват, че приемането на фибрати, особено клофибрат, може да увеличи риска от развитие на рак, панкреатит (възпаление на панкреаса), камъни в жлъчката или да причини проблеми след операцията на жлъчния мехур. Препоръчително е да обсъдите с лекарите си потенциалните рискове и ползи от фибратите.

    Фибрати - противопоказания

    Фибратите не трябва да се предписват, ако пациентът има един от следните фактори:

    Чернодробни заболявания. Употребата на фенофибрат може да доведе до усложнение на чернодробното заболяване. В допълнение, приемането на Клофибрат или Гемфиброзил при пациенти с чернодробни проблеми може да доведе до натрупване на това лекарство в кръвта, което увеличава вероятността от странични ефекти.

    Бъбречно заболяване. В този случай (както е описано по-горе) има натрупване на фибринова киселина в организма, което умножава потенциала за странични ефекти и (в случай на прием на Фенофибрат) увеличава риска от влошаване на съществуващите бъбречни проблеми.

    Заболяване с жлъчен мехур или жлъчни камъни.

    Стомашни или чревни язви (Клофибрат е особено опасен).

    Хипотиреоидизъм (дефицит на тироиден хормон).

    Сърдечна трансплантация. Доказано е, че употребата на фибрати влияе на нивата на циклоспорин, което може да доведе до отхвърляне на присадката.

    Повишени нива на хомоцистеин.

    Използването на "фенофибрат" може да увеличи съдържанието на хомоцистеин в кръвта (непротеиногенна аминокиселина - страничен продукт от разграждането на метионина или диетичните аминокиселини, получени от месо и протеини). Затова лекарите препоръчват пациентите, които приемат Фенофибрат, да използват фолиева киселина (водоразтворим витамин В9), която намалява нивото на хомоцистеина.

    Взаимодействие на фибрати и статини

    Преди всичко трябва да обърнете внимание на факта, че фибратите, при комбинирано лечение със статини, значително увеличават риска от развитие на такова опасно заболяване като рабдомиолиза (тежко увреждане на мускулите). Най-уязвимите хора към този страничен ефект са юноши и възрастни хора (над 60-годишна възраст).

    Gemfibrozil може да противодейства на разграждането на някои статини в серума (например, симвастатин или ловастатин), което неминуемо води до повишено съдържание на статини в организма. И това е изпълнено за пациенти (особено възрастни жени) с такава неприятна последица, като мускулна токсичност.

    Опитните лекари се опитват да избягват комбинация от статини и фибрати поради по-високия риск от мускулни увреждания, като не много „успешна” комбинация. Следователно Gemfibrozil не трябва да се комбинира с Simvastatin, а в комбинация с Lovastatin, максималната доза от последното лекарство не трябва да надвишава 20 mg дневно.

    За разлика от своя предшественик, "фенофибрат" не пречи на процеса на разделяне на статини, следователно, той се счита за най-безопасният вариант за тези случаи, когато е необходимо да се използват както фибрати, така и статини в лечението. Трябва да се отбележи, че според резултатите от теста Правастатин показва минимално количество токсични и мускулни ефекти, отколкото всички други статин-лекарства в комбинация с фибрати. Но рисковете все още остават.

    Кое е по-добре: статини или фибрати?

    По принцип този въпрос не е напълно правилен. Като цяло, основната задача на статините е нормализирането на холестерола в кръвта (понижаване на LDL / повишаване на HDL), основната задача на фибратите е да се намали количеството на триглицеридите. Казано по-просто, всеки от тези лекарства поотделно перфектно решава проблемите си, но не е особено ефективен при работа с непознати (възможно е само минимално въздействие).