Гама-аминомаслена киселина (гама-аминомаслена киселина)

Все повече се появява информация за невротрансмитера, който има трудното, но гордо име на гама-аминомаслена киселина - препарати с това вещество се препоръчват като успокоително. И как действително действа тази киселина, какъв ефект имат ГАМК лекарствата върху тялото?

GABA (GABA, гама-аминомаслена киселина) е невротрансмитер, който блокира импулсите между нервните клетки на мозъка. Могат да възникнат ниски нива на GABA:

• Влошаващо настроение и признаци на тревожно разстройство;
• Пристъпи на епилепсия;
• Хронични главоболия.

В резултат на проведени проучвания е установено, че повишаването на нивото на гама-аминомаслена киселина може да подобри настроението или да има успокояващ, релаксиращ ефект върху нервната система.

В допълнение, невротрансмитерът GABA, произвеждан от тялото, засяга регулирането на мускулния тонус и производството на хормоните, необходими за изграждане на мускулни клетки. Ако търсите добавка, която влияе на мускулната сила, тогава може да се интересувате от препарати GABA. Те са популярни при вдигане на тежести поради способността им да изгарят мазнините и да подобрят спортните си постижения.

Гама-аминомаслена киселина: когато лекарствата не действат?

Често можете да намерите препоръки за приемане на лекарства с гама-аминомаслена киселина за постигане на следните ефекти:

• Подобрение на настроението
• Намалете тревожността
• Намалете симптомите на депресия
• Подобрете качеството на съня
• Облекчаване на симптомите на ПМС

Въпреки факта, че невротрансмитерът GABA (произвеждан от тялото) има голямо влияние върху работата на мозъка, неговото приемане под формата на хранителни добавки може да не даде резултати. Проучванията показват, че лекарствата с гама-аминомаслена киселина нямат очаквания ефект върху мозъка, така че не трябва да се използват за тези цели.

Нека разгледаме по-подробно защо това се случва и какъв е ефектът на гама-аминомаслената киселина с допълнителни добавки под формата на хранителни добавки в действителност.

Как това не работи?

В резултат на изследването е установено, че приемането на ГАМК препарати за намаляване на тревожността и депресията не е ефективно. Това се дължи на кръвно-мозъчната бариера, която е система, която отделя циркулиращата кръв от мозъчната тъкан. За да може някой от хранителните вещества да влезе в мозъчните клетки, той трябва да премине бариерата. Това могат да направят само определени видове връзки.

Ако аминомаслената киселина се приема под формата на лекарства, тогава активните вещества ще се абсорбират в червата и ще се лекуват в мозъка с кръв, но те не могат да преминат кръвно-мозъчната бариера.

За да може GABA да повлияе на работата на мозъка, той трябва да се синтезира от самите мозъчни клетки от прекурсорите. Това означава, че приемането на лекарството с гама-аминомаслена киселина не може да повиши нивото на невротрансмитер в мозъка.

Как да се увеличи гама-аминомаслената киселина

Учените са намерили изход, как да повишат нивото на ГАМК в човешкото тяло с помощта на наркотици. Бадс са предназначени за намаляване на тревожността и депресивните прояви, но не съдържат гама-аминомаслена киселина в състава им.

Открити са ноотропи, предшественици на GABA, които доставят човешкото тяло с компонентите, необходими за синтеза на невротрансмитери. Отлично естествено вещество, което стимулира производството на гама-аминомаслена киселина е L-Theanine. Това съединение е широко известно и се намира в големи количества в зелен чай.

Фенибут също е прекурсор на ГАМК. Той, подобно на L-Theanine, може да пресече кръвно-мозъчната бариера. Активните вещества стимулират мозъчните рецептори, за да произвеждат GABA.

Изследванията показват, че пикамилон, съдържащ GABA и ниацин, може да проникне в кръвно-мозъчната бариера. След приемането на това лекарство, активирането на мозъчните рецептори се увеличава.

Дали да купувате лекарства с ГАМК като успокоително?

Въпреки категоричните заключения на учените, че приемането на ГАМК не засяга намаляването на тревожността и депресията, много хора продължават да използват тези средства. В интернет можете да намерите голям брой ревюта на реални хора, които са се почувствали релаксация и намаляване на тревожност след приема на наркотици с гама-аминомаслена киселина.

Това може да се обясни като плацебо ефект и дози и състав на взетите средства. Има информация, че големите дози лекарства с гама-аминомаслена киселина все още могат леко да повишат нивото на ГАМК в организма.

Все още са в ход проучвания на ефекта на аминомаслената киселина върху човешкия организъм. Не е напълно изяснено как дозата на приеманото вещество влияе върху работата на мозъка. Не е проведен достатъчен брой експерименти за определяне на специфичните условия, които влияят на абсорбцията на GABA от организма.

Всеки трябва сам да реши дали да купува лекарства с гама-аминомаслена киселина като успокоително. Ако закупите хранителни добавки, както е предписано от лекар, тогава не трябва да има въпроси. Ако отиваш (според старата руска традиция) да се самолечение, тогава трябва внимателно да обмислиш избора на лекарства.

Кога действат наркотиците с GABA?

Защо тогава добавките, съдържащи ГАМК, но които не дават очакваните ноотропни ефекти, са много популярни? Отговорът е прост - препаратите с гама-аминомаслена киселина се считат за силни естествени мазнини.

Ефектът на гама-аминомаслена киселина за загуба на тегло

GABA подпомага производството на хормони, които спомагат за изграждането на мускулна маса. С други думи, ефектът от приема на лекарства с гама-аминомаслена киселина е ускоряване на метаболизма (допълнителната мускулна маса изисква повече калории). Ако току-що започвате да работите за изграждане на тяло или търсите лекарства, които да ви помогнат да отслабнете, тогава GABA е вашият избор.

Възможно ли е да се получи ГАМК от продукти?

Невъзможно е да се получи гама-аминомаслена киселина от храната. Различните храни обаче съдържат вещества като флавоноиди, които влияят на увеличаването на нивата на ГАМК в мозъка. Те са достъпни и добре известни:

Странични ефекти на GABA

Страничните ефекти могат да се появят в следните форми:

• прекомерно отпуснатост, в такова състояние е по-добре да не седи зад волана.
• краткосрочна промяна в сърдечната честота и честотата на дишане, те са склонни бързо да изчезват.
• Избягвайте съвместното използване на лекарства GABA с алкохол и наркотични вещества. Това може да доведе до сериозни проблеми.

GABA: списък на работещите наркотици

Избирайки лекарства с ГАМК за ноотропен ефект, не забравяйте да проучите състава. Eicherb има отлична добавка, съдържаща както GABA, така и L-Theanin. Т.е. след като сте закупили тази хранителна добавка, гарантирано ще получите очаквания ноотропен ефект - намаляване на тревожността, намаляване на симптомите на депресия, подобряване на настроението.

Купете гама-аминомаслена киселина с L-Theanine на връзката:

Но лекарството с богат състав (GABA, 5-NTR, L-Theanine, валериана, много микроелементи и витамини.):

Бъд също ще бъде ефективен за успокояване на нервната система.

За загуба на тегло и бодибилдинг, можете да изберете лекарство, съдържащо само GABA, например, хранителна добавка по референция:

Голяма селекция от лекарства с гама-аминомаслена киселина може да се намери на Aycherb чрез кликване върху връзката. Там можете да избирате хранителни добавки с подходящ състав, като успокояващ и помощ за отслабване.

Как да приемате гама-аминомаслена киселина

Препоръчителният интервал на дозиране за GABA за загуба на тегло е от 2 до 4 g на ден. Тази сума може да бъде взета веднага (по-малко ефективно) или на части през целия ден. Ако GABA се използва изключително за изгаряне на мазнини, тогава най-доброто време за прием на добавки е 2 часа преди лягане. Не приемайте добавки с гама-аминомаслена киселина с протеинови храни - това може да повлияе на храносмилането.

Познавате ли гама-аминомаслена киселина - кои ГАМК препарати предпочитате?

Гама-аминомаслена киселина: инструкции за употреба, аналози, разходи, прегледи на пациента

Гама-аминомаслената киселина като лекарство се счита за първото ноотропно лекарство в историята. Съставът е биогенен и се образува в организма, счита се за най-важният инхибиторен невротрансмитер, гама-аминомаслената киселина се съдържа в централната нервна система и участва в процесите на метаболизъм и невромедиация на централната нервна система.

Състав и форма за освобождаване

Самата киселина е част от препарата, манитол, магнезиев стеарат, силициев диоксид може да служи като допълнителни компоненти.

Предлага се под формата на бели таблетки с жълт или сив оттенък. В контурните блистери има 6 или 12 таблетки. Също така се продава в полимерни буркани с 30, 50 или 100 таблетки.

Фармакологична група

Гама-аминомаслената киселина е ноотропно лекарство съгласно фармакологичната класификация. Според нозологичната класификация (ICD-10) GABA се отнася до лекарства, използвани при:

• синдром на сътресение;
• поведенчески и психични разстройства, причинени от продължително лечение с успокоителни;
• депресия;
• сънливост;
• преходни преходни церебрални исхемични атаки;
• алкохолна полиневропатия;
• церебрална парализа;
• неуточнена енцефалопатия;
• вторична хипертония;
• морска болест;
• вътречерепна травма;
• интелектуални разстройства;
• нарушение на вестибуларната функция.

Фармакологично действие

Гама-аминомаслената киселина е амин с биогенна природа, който участва в процесите на енергиен обмен и невромедиация на мозъка.

Киселината е основният медиатор, който участва в инхибиторни реакции, свързвайки се със специални рецепторни структури. Под действието на GABA, метаболитният процес в мозъка се нормализира - активират се процесите на обмен на енергия, подобрява се абсорбцията на захарите.

Лекарството подобрява снабдяването на тъканите с кръв и кислород, насърчава усвояването и отстраняването на токсични метаболитни продукти, стабилизира динамиката на нервната проводимост.

Когато приемате GABA подобрява мисловния процес и запаметяването. Лекарството е лек психостимулант, възстановяващ речта и двигателната активност, нарушен в резултат на лошото мозъчно кръвоснабдяване.

Намалява и стабилизира кръвното налягане при хипертония, облекчава хипертоничните симптоми - нарушение на съня, главоболие и световъртеж.

Употребата на гама-аминомаслена киселина води до леко понижение на сърдечната честота, а при диабетиците се отразява на гликемичното ниво, като се намалява. При здрави пациенти с нормални концентрации на глюкоза в кръвта, има обратен ефект поради гликогенолиза.

В естествена среда гама-аминомаслената киселина се намира в доматите и другите червени плодове.

Показания за употреба

Употреба при възрастни

Гама-аминокиселини се предписват на възрастни след рехабилитация след неизправност в кръвоснабдяването на мозъка, в посттравматични синдроми. Показан е при атеросклероза на мозъчни артерии с огнища на омекотяване на мозъчните тъкани, в нарушение на състоянието на мозъчните съдове, по-специално при артериална хипертония, придружена от замаяност и мигрена.

Гама-аминомаслената киселина се предписва за хронична форма на съдова мозъчна дисфункция, придружена от проблеми с запаметяването на информация, нарушения на речта, концентрация на вниманието, мигрена и замаяност. При алкохолна енцефалопатия и полиневрит, симптоматична сложна морска болест.

Употреба при деца

За лечение в детска възраст, ГАМК се предписва за церебрална парализа, както и за рехабилитация след черепно-мозъчни и ракови увреждания на черепа. Доказано е, че се използва при бавно умствено развитие, придружено от ниска умствена и физическа активност, както и при симптоматична сложна морска болест.

Противопоказания и нежелани реакции

Противопоказания за назначаването на гама-аминомаслена киселина е само индивидуална непоносимост към лекарството и склонност към алергии.

Също така е противопоказан в ранна бременност, на възраст до една година и при остра бъбречна недостатъчност.

Нежелани реакции

Често употребата на гама-аминомаслена киселина не се съпровожда от никакви нежелани реакции, а пациентите се понасят добре с ГАМК.

В редки случаи са наблюдавани диспепсия, горещи вълни на лицето и шията. Сред нежеланите реакции в редки случаи са наблюдавани нарушения на съня и скокове в кръвното налягане с аритмия, особено в първия ден от приема на препарати с гама-аминомаслена киселина. За да се елиминират нежеланите реакции, е достатъчно да се намали дозата на приема.

Увреждането на гама-аминокиселина на организма не причинява, не причинява зависимост и синдром на отнемане на наркотици.

Инструкции за употреба

Лекарството се приема преди хранене. Дозировките се определят от лекуващия лекар, в зависимост от патологията и вида на терапията. Началната доза обикновено е малка, приема се два пъти на ден. На третия ден от приложението дозата може да се увеличи.

Дневните терапевтични дози за възрастни обикновено не надвишават два грама.

Деца на възраст до три години се предписват по един грам на възраст до шест години - по 1,5 грама на възраст, на възраст над седем години - по 2 грама на ден. Дневната доза трябва да бъде разделена на няколко дози, чиято множественост ще бъде установена от лекуващия лекар.

Продължителността на лечението се определя от характеристиките и характера на заболяването, може да продължи от две седмици до четири месеца. Ако е необходимо, повторно, то се извършва шест месеца след края на предишния курс на лечение.

За лечение на морска болест, лекарството се приема два пъти дневно в продължение на четири дни. За предотвратяване на морска болест преди предстоящото пътуване, вземете два пъти на ден, три дни преди пътуването, както и директно в деня на самото пътуване.

Не забравяйте, че самонареждащите се ноотропни лекарства без консултация с лекар могат да доведат до сериозни последици и лошо здраве.

Лекарствени форми

Известна е и никотиноил гама-аминобутировата киселина, която се използва за подобряване на мозъчната циркулация. Действието му е подобно на действието на чист ГАМК, но самото лекарство е противопоказано при всяко бъбречно заболяване.

Сред нежеланите реакции може да предизвика раздразнителност, алергични кожни реакции, тремор и възбуда.

Използва се, освен това, за офталмологични заболявания, както и при възстановяване след исхемичен инсулт. Други индикации съвпадат с показанията за използване на GABA.

Лекарствени взаимодействия

Лекарството е в състояние да засили действието на лекарства бензодиазепинови серии, както и много противоконвулсивни и хапчета за сън.

Аналози и синоними

Лекарството е синоним на Gammalon, GABA, Ganevrin, Alogamma, Encephalon, Gaballon, Myelogen, Mielomad, Gamarex.

Аналози на действие са Noofen, Cerakson, Piracetam, Fezam, Vinkamin, Kordiamin.

Разходи за

50 таблетки от лекарството с концентрация от 250 mg струват от 68 до 85 рубли. Сто таблетки с концентрация от 250 mg струват от 154 до 220 рубли, в зависимост от производителя и аптеката.

Отзиви

- Предписана е гама-аминобутирова киселина, когато влязох в травматологията с травматична мозъчна травма и слънчев удар, разбира се, беше лошо. В очите на двама, замаяни, може да забравите началото на изречението, преди да го завършите. През две седмици в болницата съм прерязал лекарството, излязох с добро здравословно състояние и стана още по-добре да запомня информацията, отколкото преди. "

„Едно дете на четиригодишна възраст не отличава речта към него, апелира към логопед и невролог и ни предписва гама-аминомаслена киселина. Работили са и с логопед, пиели лекарството за един месец. Вече много по-добре, но лекарят каза, че е необходимо да се повтори курса след 8 месеца, и да даде на детето на подготвителни класове за деца с подобни проблеми. "

„Винаги държа лекарството с мен - често пътувам много, този вид работа, но понякога ме боли много. Препоръчва се да се пие GABA.

Сега, когато знам, че скоро ще бъда на път, някъде след 12 часа вземам едно хапче, а след това преди лягане и всичко е наред. "

Автор на статията: Матвеева Владислава Анатолиевна, магистър по медицинска и фармацевтична химия

Гама-аминомаслена киселина (GABA), Aminalon

Наименование на IUPAC: 4-аминобутанова киселина
Молекулна формула: C4H9NO2
Моларна маса: 103.120 g / mol
Външен вид: бял микрокристален прах
Плътност: 1,11 g / ml
Точка на топене: 203.7 ° С (398.7 ° F; 476.8 К)
Точка на кипене: 247.9 ° С (478.2 ° F; 521.0 К)
Разтворимост във вода: 130 g / 100 ml
Киселинност (рКа): 4.23 (карбоксил), 10.43 (амино)

У-аминобутировата киселина (GABA) е основният инхибиторен невротрансмитер в централната нервна система на бозайниците. Той играе роля в регулирането на възбудимостта на невроните в нервната система. При хората GABA също е пряко отговорен за регулирането на мускулния тонус. Въпреки че от химическа гледна точка веществото е [[аминокиселини | Аминокиселини | аминокиселина]], в научните или медицински изделия GABA рядко се споменава като такава, тъй като терминът "аминокиселина", използван без спецификация, се отнася до алфа-аминокиселини, които не са GABA. GABA също не е включен в протеините. При спастична диплегия при хора абсорбцията на ГАМК се нарушава в резултат на увреждане на нервите, когато е засегната горната неврона на двигателя, което води до мускулна хипертония.

резюме

GABA е най-активният инхибиторен невроамин на човешкия мозък. Регулира действието на много инхибиторни и седативни процеси, протичащи в мозъчната тъкан, и поради това е изключително важно за релаксация. Концентрациите на ГАМК постоянно се наблюдават от организма, в резултат на което количеството на ГАМК в тъканите на човешкото тяло е балансирано. Поради тези регулаторни фактори, GABA хранителната добавка не може да има прекалено потискащ ефект върху организма. Човешкото тяло е твърде свикнало с регулирането на ГАМК и затова неговото орално приложение не може да има значително въздействие върху човешката физиология. Обаче, други съединения могат (по различни начини) индиректно да повишат нивото на GABA в организма, което от своя страна има инхибиторен ефект. GABA е известен също като гама-аминомаслена киселина.

GABA инструкции за употреба

Най-често добавката GABA се използва в дози от 3000-5000 mg (за повишаване на метаболизма на растежния хормон). Дали това е оптималната доза не е точно известна.

резюме

GABA (гама-аминомаслена киселина) е един от най-силно изразените невроактивни пептиди на мозъка. Той участва в различни подтискащи и инхибиторни процеси, свързани с парасимпатиковата нервна система. GABA се образува от възбуждащия невротрансмитер глутамат, използвайки ензима глутамат декарбоксилаза и може да бъде превърнат обратно в глутамат в цикъла на трикарбоксилната киселина. 1)

GABA концентрация

Установено е, че промените в концентрацията на GABA на мозъка и концентрацията на общия GABA са пряко зависими един от друг. Промяната в съдържанието на GABA в мозъка задължително води до промяна в концентрацията на общия GABA и обратно. Натрупването на GABA в мозъка се ускорява, когато съдържанието на GABA падне под физиологичното ниво и се забавя, когато съдържанието на GABA надвиши физиологичното ниво. Това поведение на киселината се дължи на факта, че той е инхибитор на собствения си транспорт до мозъка и спира неговото натрупване при концентрации над нормата. Благодарение на този механизъм, неврологичното ниво на GABA остава балансирано. 2) И все пак, GABA не може да намали натрупването си до нула. Установено е, че най-високото ниво на самостоятелно инхибиране на GABA е 80%. От което следва, че прекомерното използване на GABA може да надвиши собственото си инхибиране чрез пасивна дифузия. Когато нивото на ГАМК в мозъка надвиши физиологичното ниво, мозъкът започва да измества излишната киселина. Скоростта на изместване на ГАМК през хемацефаличната бариера е приблизително 16 пъти по-висока от скоростта на натрупването му. Премахването на излишния GABA от нервната тъкан се активира като защитна реакция на организма от прекомерни инхибиторни ефекти.

GABA и хематоенцефалична бариера

При възрастни има минимално проникване на GABA от системната циркулация в мозъчната тъкан. Отбелязва се също, че хемаенцефаличната бариера на младите хора има най-високата пропусклива способност. С излишък на GABA в тялото, GABA инхибира собствения си прием чрез хемаенцефалната бариера, в която се наблюдава неговото сходство с бета-аланин, въпреки че в този механизъм GABA се проявява по-ясно. Установено е, че азотният оксид може да увеличи предавателната способност на хемаенцефаличната бариера.

GABA и растежен хормон

Дълго време се смяташе, че приемането на ГАМК усилва секрецията на растежен хормон и има известна истина в това, само „хормонът на растежа” в този случай включва само определен подклас от аналози. Имунореактивен растежен хормон (irGH) и имунофункционален растежен хормон (ifGH) са два аналога, нивото на което се увеличава след приема на GABA добавки. 3) Въпреки факта, че GABA неефективно прониква в хематоенцефаличната бариера, той има гореспоменатия ефект неврологично, или по-скоро, чрез производството на допамин в хипофизната жлеза. Интересна промяна в действието на GABA върху секрецията на GH се наблюдава по време на упражнения с тежести, а именно увеличаване на площта под кривата и по-високи пикови стойности. Действието на GABA достига максимум след 30 минути тренировка след приемане на GABA и след 75 минути без упражнение (в покой). Въпреки факта, че в момента директният ефект на ГАМК върху хормона на растежа не е доказан (както и биотрансформацията на ГАМК към други амини в черния дроб), много учени смятат, че вероятността от тази връзка е висока. Трябва да се отбележи, че хормонът на растежа се намира в 100 различни изоформи и че ефектът на изоформите irGH и ifGH може да се различава от действието на най-често срещаната изоформа 22kDa. 4)

функция

посредник

При гръбначните животни GABA действа върху инхибиторните синапси в мозъка чрез свързване към специфични трансмембранни рецептори в плазмената мембрана, свързани с пре- и постсинаптичните невронни процеси. Това свързване води до отваряне на йонни канали, позволявайки на потока от отрицателно заредени хлорни йони да навлезе в клетката или да премахне положително заредените калиеви йони от клетката. Това води до негативни промени в трансмембранния потенциал и като правило води до хиперполяризация. Известни са два основни класа GABA рецептори: GABAA, където рецепторът е част от лиганд-затворен комплекс от йонни канали; и метаботропни GABAB рецептори, които са G-протеинови рецептори, които отварят или затварят йонни канали чрез действието на медиатори (G протеини). Невроните, които произвеждат GABA, се наричат ​​GABAergic неврони. Те оказват като цяло инхибиращ ефект върху рецепторите при възрастни гръбначни животни. Средните спиатни клетки са типичен пример за инхибиторни GABAergic клетки на CNS. За разлика от това, GABA има стимулиращ и инхибиращ ефект върху насекомите, като медиира мускулната активация в синапсите между нервните и мускулните клетки, както и стимулира някои жлези. При бозайниците някои GABAergic неврони, като клетките на канделябра, също могат да възбудят своите глутаматергични медиатори. 5) GABAA рецепторите са лиганд-активирани хлоридни канали; чрез активиране на GABA те позволяват на потока от хлорни йони да проникнат през клетъчната мембрана. Дали потокът от хлориди се вълнува / деполяризира (неутрализира отрицателното напрежение върху клетъчната мембрана), маневрирането (без ефект върху клетъчната мембрана) или инхибирането / хиперполяризацията (правейки клетъчната мембрана по-негативна) зависи от посоката на хлоридния поток. Когато чистият хлорид излиза от клетката, GABA стимулира или деполяризира; когато чистият хлорид влезе в клетката, GABA е инхибиторна или хиперполяризираща. Когато нетният поток от хлорид е близо до нула, действието на GABA е маневрено. Маневреното инхибиране не влияе пряко върху потенциала на клетъчната мембрана; това обаче свежда до минимум ефекта на всички съвпадащи синаптични записи, главно чрез намаляване на електрическото съпротивление на клетъчната мембрана (по същество това е еквивалентно на закона на Ом). Промените в молекулярната концентрация на технологията за контрол на хлорида вътре в клетката и следователно посоката на този йонен поток са отговорни за промените във функционалната роля на GABA при новородени и възрастни. Това означава, че докато мозъкът се развива в зряла възраст, GABA променя ролята си от стимулиране към инхибиране.

Развитие на мозъка

Докато GABA е инхибиторен медиатор в зрелия мозък, в развиващия се мозък неговото действие е предимно възбуждащо. Хлоридният градиент се възстановява в незрели неврони и неговият потенциал за реверсия е по-висок от потенциала за покой на мембранната клетка; активиране на GABA-A рецептора, като по този начин води до изтичане на Cl-йони от клетката, т.е. деполяризиращ ток. Различният хлориден градиент в незрелите неврони зависи главно от по-висока концентрация на NKCC1 ко-транспортери по отношение на KCC2 ко-транспортери в незрели клетки. Самата GABA е частично отговорна за съзряването на йонните помпи. GABAergic интернейроните узряват по-бързо в хипокампуса и GABA сигнализиращото устройство възниква преди глутаматергичното предаване. По този начин, GABA е главният възбуждащ невротрансмитер в много области на мозъка преди узряването на глутаматергичните синапси. Обаче, тази теория се оспорва въз основа на резултатите, които показват, че в мозъчни участъци на незрели мишки, инкубирани в изкуствена спинална течност (с промени, отчитащи нормалния състав на невралната среда чрез добавяне на алтернативен енергиен субстрат бета-хидроксибутират към глюкоза), GABA променя своя ефект. от възбуждащо до инхибиращо. 6) По-късно този ефект се повтаря, като се използват други енергийни субстрати, пируват и лактат, които допълват глюкозата в средата. По-късните изследвания на метаболизма на пируват и лактат показват, че първоначалните резултати не са свързани с източника на енергия, а с промяна на рН поради факта, че субстратите действат като "слаби киселини". Тези аргументи по-късно бяха опровергани от по-нататъшни заключения, които показват, че рН промени по-големи от промените, причинени от енергийни субстрати, не влияят на GABA изместването в присъствието на ACSF енергиен субстрат и че механизмът на действие на бета-хидроксибутират, пируват и лактат (оценен от измерване на NAD (P) H и използване на кислород) се свързва с енергийния метаболизъм. В етапа на развитие, предшестващ образуването на синаптични контакти, GABA се синтезира от неврони и действа като автокринен (действащ върху една и съща клетка) и паракринен (действащ на близките клетки) сигнализиращ медиатор. Ганглиовите повишения също допринасят значително за растежа на GABAergic кортикалната клетъчна популация. GABA регулира пролиферацията на нервни прогениторни клетки, миграция и диференциация, удължаване на невритите и образуването на синапси. 7) GABA също регулира растежа на ембрионални и нервни стволови клетки. GABA може да повлияе на развитието на нервни прогениторни клетки чрез експресиране на мозъчен невротрофичен фактор. GABA активира GABA рецептора, причинявайки спиране на клетъчния цикъл в S-фазата, ограничавайки растежа.

GABA действие извън нервната система

GABAergic механизми са демонстрирани върху различни периферни тъкани и органи, включително червата, стомаха, панкреаса, фалопиевите тръби, матката, яйчниците, тестисите, бъбреците, пикочния мехур, белите дробове и черния дроб. През 2007 г. в епитела на дихателните пътища е описана възбуждащата ГАМКергична нервна система. Системата активира последващото излагане на алергени и може да участва в механизмите на астмата. GABAergic системи също са открити в тестисите и в лещата на окото.

Структура и конформация

GABA съществува главно под формата на цвитерйон, т.е. с депротонирана карбокси група и протонирана амино група. Нейната конформация зависи от околната среда. В газовата фаза, високата конформация е по-предпочитана поради електростатичното привличане между двете функционални групи. Стабилизацията е около 50 kcal / mol, съгласно квантово-химични изчисления. В твърдо състояние, конформацията е по-разширена, с транс-конформация в амино края и гаучовата конформация в карбоксилния край. Това се дължи на взаимодействия със съседните молекули. В разтвора, присъстват пет различни конформации (някои от които са сгънати, а други са удължени) поради ефектите на солватация. Конформационната гъвкавост на GABA е важна за неговата биологична функция, тъй като беше установено, че GABA се свързва с различни рецептори с различни конформации. Много GABA аналози, използвани във фармацевтичните продукти, имат по-строги структури и по-добър контрол на свързването. 8)

История на

Гама-аминомаслената киселина за първи път е синтезирана през 1883 г. и първоначално е била известна само като растителен и микробен метаболитен продукт. През 1950 г., обаче, беше открито, че GABA е неразделна част от централната нервна система на бозайниците.

биосинтеза

GABA не прониква през кръвно-мозъчната бариера; Той се синтезира в мозъка от глутамат с участието на ензима декарбоксилаза L-глутаминова киселина и пиридоксал фосфат (който е активната форма на витамин В6) като кофактор. GABA се превръща обратно в глутамат в метаболитен път, наречен GABA шунт. По време на този процес, глутаматът, основният възбуждащ невротрансмитер, се превръща в главен инхибиторен невротрансмитер (GABA). 9)

катаболизъм

Ензимът GABA трансаминаза катализира превръщането на 4-аминобутановата киселина и 2-оксоглутарата в кехлибарен полуалдехид и глутамат. Сукциновият полуалдехид след това се окислява до янтарна киселина, използвайки янтарна полуалдехидна дехидрогеназа. Като такова, веществото влиза в цикъла на лимонена киселина като полезен източник на енергия.

фармакология

Лекарствата, които действат като алостерични модулатори на GABA рецепторите (така наречените GABA аналози или GABAergic лекарства) и лекарства, които увеличават наличното количество GABA, обикновено имат успокояващ, анти-стрес и антиконвулсивен ефект. Много от изброените по-долу вещества причиняват антероградна амнезия и ретроградна амнезия. GABA не може да пресича кръвно-мозъчната бариера, въпреки че някои области на мозъка, които нямат ефективна кръвно-мозъчна бариера, като перивентрикуларното ядро, могат да бъдат достъпни за ефектите на GABA, когато се прилагат системно. Поне едно проучване показва, че когато се приема перорално, GABA увеличава количеството на човешкия растежен хормон. Когато инжектирате GABA директно в мозъка, веществото проявява както стимулиращ, така и инхибиращ ефект върху производството на растежен хормон, в зависимост от физиологията на човека. Разработени са някои пролекарства на GABA (напр. Пикамилон), които са способни да проникнат през кръвно-мозъчната бариера и да се разделят на GABA и молекулата-носител вече е в мозъка. Това ви позволява директно да повишите нивото на ГАМК във всички области на мозъка.

GABAergic препарати

GABA рецепторни лиганди

GABB рецепторни лиганди

Инхибитори на обратното поемане на GABA: дерамциклан, хиперфорин, тиагабин.
GABA трансаминазни инхибитори: габакулин, фенелзин, валпроат, вигабатрин, маточина
Аналози на GABA: прегабалин, габапентин.
Други: GABA (себе си), L-глутамин, пикамилон, прохабид.

GABA като добавка

Редица търговски източници продават GABA формули за употреба като хранителна добавка, понякога за сублингвално приложение, въпреки че ефективността на GABA като транквилизатор все още не е доказана. Въпреки това, има и повече научни и медицински доказателства, че чистата GABA не преминава през кръвно-мозъчната бариера при терапевтично значими дози. Единственият начин за ефективно доставяне на GABA е да се заобиколи кръвно-мозъчната бариера. В действителност, има малко и ограничено количество без рецепта (в САЩ) добавки, които са GABA производни, като фенибут и пикамилон. Picamilon е комбинация от ниацин и GABA. Веществото преминава през кръвно-мозъчната бариера като пролекарство, което по-късно се хидролизира до GABA и никотинова киселина.

В растенията

GABA се среща и при растенията. Това е най-често срещаната аминокиселина в апопласта на доматите. Той може също да играе роля в сигнализирането на растителната клетка.

Купувам гама-аминомаслена киселина (GABA), Aminalon

Гама-аминобутировата киселина (ГАМК) е един от основните медиатори на инхибирането както в периферната, така и в централната нервна система, играе съществена роля в метаболизма на въглехидратите и аминокиселините в мозъка, допринася за нормализирането на метаболитните процеси в нервната система. Под влияние на GABA се активират енергийните процеси на мозъка, увеличава се дихателната активност на тъканите, подобрява се използването на глюкоза в мозъка, подобрява се кръвоснабдяването. GABA има стимулиращ ефект върху цикъла на Krebs. Той може да служи като субстрат на оксидация в мозъчната тъкан, причинява общо повишаване на съдържанието на аминокиселини в мозъка. Има доказателства, че тази киселина участва в пресинаптичното инхибиране като медиатор в синапсите на аксон-аксон. В Русия GABA се освобождава от аптеките под марката Aminalon. Лекарството се предписва по лекарско предписание. В допълнение, съществуват следните аналози на GABA: Gammalon, Pentogan, Phenibut.

Гама-аминомаслена киселина (лекарство)

Гама-аминомаслената киселина (Aminalon) е ноотропно лекарство.
Като лекарство, Aminalon се използва предимно в гериатричната практика и при лечението на деца с умствена изостаналост. По естеството на терапевтичния ефект на лекарството се приближава ноотропни лекарства. Ефектът му се развива бавно, изисква се относително дълъг ход на приложението му. Въпреки появата на нови ноотропни лекарства, които в някои случаи дават по-изразен ефект (пирацетам и др.), Аминалон не е загубил терапевтична стойност.

съдържание

Фармакологично действие

Ноотропно средство, възстановява метаболитните процеси в мозъка, насърчава използването на глюкоза от мозъка и отстраняването на токсични метаболитни продукти от него. Увеличава продуктивността на мисленето, подобрява паметта, има положителен ефект върху възстановяването на движенията и речта след нарушение на мозъчното кръвообращение. Той има лек хипотензивен ефект, намалява първоначално повишеното кръвно налягане и тежестта на симптомите, причинени от хипертония (замаяност, безсъние), леко намалява сърдечната честота. Има умерено антихипоксично и антиконвулсивно действие. При пациенти със захарен диабет той намалява съдържанието на глюкоза с нормално съдържание на глюкоза в кръвта, има обратен ефект (поради гликогенолиза).

Фармакокинетика

Абсорбция - бърза, доста пълна. TCmax - 60 min, след това концентрацията бързо намалява, след 24 h не се открива в плазмата.

свидетелство

Прилагайте гама-аминомаслена киселина при съдови заболявания на мозъка (атеросклероза, хипертония), с хронична церебрална васкуларна недостатъчност с нарушена памет, внимание, реч, замайване и главоболие, с динамични нарушения на мозъчното кръвообращение, както и след инсулт и мозъчни травми. двигателна и умствена активност на пациентите. Има доказателства за ефективността на гама-аминомаслената киселина в ендогенните депресии с преобладаване на астеноипохондрични явления и трудности в умствената дейност. Лекарството може да се използва и при алкохолна енцефалопатия, алкохолен полиневрит, деменция. При деца гама-аминомаслената киселина се използва за умствена изостаналост с намалена умствена дейност.

Противопоказания

Режим на дозиране

Гама-аминомаслената киселина се приема през устата (преди хранене) на 0,25 г. Възрастните се предписват в зависимост от естеството и тежестта на заболяването в 0,5-1,25 g 3 пъти дневно. Дневната доза обикновено е 1,5-3 г. Децата, в зависимост от възрастта, се дават от 0,5 до 3 g на ден. Курсът на лечение продължава от 2-3 седмици до 2-6 месеца. Ако е необходимо, провеждайте повторни курсове на лечение.

За лечение на симптомния комплекс на морска болест се предписва гама-аминобутирова киселина за възрастни при 0,5 g, а за деца - по 0,25 g 3 пъти дневно в продължение на 3-4 дни. За профилактични цели на възрастни се предписва по 0,5 g 3 пъти дневно в продължение на 3 дни преди възможна морска болест и в същата доза непосредствено преди употреба на превозното средство.

Странични ефекти

Гама-аминомаслената киселина е много малко токсична. Добре понася се от пациенти от различна възраст. В някои случаи е възможно поява на диспептични симптоми, нарушение на съня, усещане за топлина, колебания в кръвното налягане (в първите дни на лечението). С намаляване на дозата, тези явления обикновено преминават бързо.

Физични свойства

Бял кристален прах с леко горчив вкус и слаба специфична миризма. Лесно разтворим във вода, много слабо разтворим в алкохол; рН 5% воден разтвор на 6.5.

Формуляр за освобождаване

Форма освобождаване: хапчета до 0,25 г, покритие (бяло или бяло с кремав оттенък на цвета), в опаковка от 100 броя.

съхранение

Съхранение: на сухо и тъмно място.