Кога и защо се използват ACE инхибитори, списък на лекарствата

От тази статия ще научите: какви са АСЕ инхибиторите (съкратено АСЕ инхибитори), как намаляват налягането? Какви са сходните и колко различни са лекарствата. Списък на популярните лекарства, показания за употреба, механизъм на действие, странични ефекти и противопоказания за АСЕ инхибитори.

Автор на статията: Виктория Стоянова, лекар втора категория, ръководител на лаборатория в диагностично-лечебния център (2015–2016 г.).

АСЕ инхибиторите се наричат ​​група лекарства, които блокират химичното вещество, което насърчава вазоконстрикцията и повишеното налягане.

Човешките бъбреци произвеждат специфичен ензим, ренин, от който започва веригата на химичните трансформации, което води до появата в тъканите и кръвната плазма на вещество, наречено "ангиотензин-конвертиращ ензим" или ангиотензин.

Какво представлява ангиотензин? Това е ензим, който има способността да свива съдовите стени, като по този начин увеличава притока на кръв и налягане. В същото време увеличаването му в кръвта провокира производството на други хормони от надбъбречните жлези, които забавят натриевите йони в тъканите, увеличават вазоспазма, провокират сърдечния ритъм и увеличават количеството течност в тялото. Оказва се, че е порочен кръг от химични трансформации, в резултат на което артериалната хипертония става стабилна и допринася за увреждане на съдовите стени, развитието на хронична сърдечна и бъбречна недостатъчност.

АСЕ инхибитор (АСЕ инхибитор) прекъсва тази верига от реакции, блокирайки я на етапа на трансформация в ангиотензин-конвертиращ ензим. В същото време, тя допринася за натрупването на друго вещество (брадикинин), което предотвратява развитието на патологични клетъчни реакции по време на сърдечно-съдова и бъбречна недостатъчност (интензивно разделяне, растеж и умиране на миокардни клетки, бъбреци, съдови стени). Ето защо, АСЕ инхибиторите се използват не само за лечение на артериална хипертония, но и за профилактика на сърдечна и бъбречна недостатъчност, миокарден инфаркт, инсулт.

АСЕ инхибитори - един от най-ефективните антихипертензивни лекарства. За разлика от други лекарства, които разширяват кръвоносните съдове, те предотвратяват съдови спазми и действат по-меки.

АСЕ инхибиторите се предписват от общопрактикуващ лекар въз основа на симптомите на артериална хипертония и свързаните с тях заболявания. Не се препоръчва самостоятелно приемане и установяване на дневна доза.

Каква е разликата между АСЕ инхибитор?

АСЕ инхибиторите имат сходни показания и противопоказания, механизъм на действие, странични ефекти, но се различават едно от друго:

• първоначалното вещество в основата на лекарството (решаваща роля играе активната част на молекулата (групата), която осигурява продължителността на периода на валидност)
• лекарствена активност (веществото е активно, или се нуждаят от допълнителни условия за започване на работа, доколкото тя е достъпна за абсорбция);
• методи за елиминиране (което е важно за пациенти с тежки чернодробни и бъбречни заболявания).

Начален материал

Оригиналното вещество влияе върху продължителността на лекарството в организма, с назначаването му позволява да изберете дозата и да определите периода от време, през който трябва да повторите приема.

Списък на лекарствата за АСЕ инхибитори

Списъкът на лекарствата за АСЕ инхибитори включва широко използвани лекарства за декомпенсирана миокардна дисфункция и бъбречни патологии. Ползите от такива лекарства са доказани. Тяхната употреба показва положителен клиничен ефект и значително намалена смъртност.

Когато се предписват лекарства, индивидуалният подход към всеки пациент е от голямо значение. За да бъде лечението безопасно и полезно, е важно правилно да се определи режимът на дозиране и честотата, тъй като съществува риск от рязък спад на налягането.

Списък на лекарствата ACE инхибитори от ново поколение

Лекарствата от фосфорилната група на основата на фозиноприл са високо ефективни при лечението на сърдечно-съдови заболявания.

Смята се, че терапията с такива лекарства намалява честотата на пристъпите на суха кашлица, която е най-честата нежелана реакция. Отличителна черта на тези лекарства е адаптивният механизъм на изхода - чрез бъбреците и черния дроб.

1. Фозиноприл (Русия). Препоръчва се чрез стандарти за лечение като безопасен ACE инхибитор при хипертония. Има релаксиращ ефект върху стените на кръвоносните съдове.

• Елиминира вероятността от хипокалиемия.

• При системно приемане се отбелязват признаци на регресия на заболяването.

Рядко се предизвиква суха кашлица.

• Таблетки 10 mg 30 бр. - 215 рубли.

2. Фозикард (Сърбия). Ефективна при комбинирана терапия. Фармакологичните ефекти на ACE инхибитора Fozicard включват изразен антихипертензивен ефект.

• Продължително намаляване на налягането се наблюдава един час след приема на лекарството.

• Има малко странични ефекти при пациенти в напреднала възраст и диабетици.

Адекватно избраната доза повишава ефективността на лекарството.

• Опаковка от таблетки 20 мг, 28 бр. - 300 p.

3. Моноприл (САЩ). Оригинално лекарство с доказана ефикасност при лечение на сърдечно-съдови заболявания. Един от най-добрите инструменти в списъка на лекарствата АСЕ инхибитори. Увеличава устойчивостта към физическо натоварване. Действието продължава до 24 часа.

• Намалява риска от усложнения.

• Има антиатеросклеротичен ефект.

• Намалява нивото на "лошия" холестерол.

Съществува нисък процент на нежелани събития. След дълъг курс на лечение терапевтичният ефект се запазва. Той има удобен режим на приемане - веднъж дневно.

• Таблица. 20 мг, 28 бр. 415 руб.

4. Фозинап (Русия). Ефективно при лечение на заболявания, свързани с нарушена миокардна функция. Улеснява хода на персистиращата артериална хипотония. При продължително лечение не се наблюдават метаболитни нарушения.

• Таблетки от 20 mg, 28 парчета. - 240 рубли

Списък на лекарствата от второ поколение

Принадлежат на карбоксилната група. На базата на рамиприл и лизиноприл. Към днешна дата това са най-предписаните средства.

Практиката показва, че лекарствата от второ поколение са по-подходящи за някои групи пациенти от най-новите съвременни АСЕ инхибитори. При предписване на лекар взема предвид всички характеристики на клиничната картина, наличието на съпътстващи заболявания, лабораторни изследвания и други показатели.

Лекарства с лизиноприл

1. Лизиноприл (Русия). Използва се за лечение на сърдечно-съдови патологии. Най-ефективен в комбинираната схема на лечение. Бързо стабилизира кръвното налягане. Той има продължителен ефект до един ден.

• Често се предписва в рехабилитационна терапия след инсулти.

Според показанията могат да бъдат взети при пациенти с функционални нарушения на черния дроб.

• Tab.10 mg 30 броя - 35 рубли.

2. Diroton (Унгария). Висококачествено антихипертензивно лекарство с изразени периферни вазодилатиращи свойства. Предотвратява внезапни спадания на налягането. Действа бързо.

• Тази лекарствена група от АСЕ инхибитори не засяга черния дроб. Поради тази причина често се предписва на пациенти с съпътстващи заболявания: цироза, хепатит.

Страничните ефекти са сведени до минимум.

• Цената на таблетките 5 мг, 28 бр. - 206 рубли.

Лекарства с рамиприл

1. Рамиприл - SZ (Русия). Лекарството има изразена антихипертензивна активност. При пациенти с кардиоваскуларен профил се отбелязва бърза нормализация на налягането, независимо от позицията на тялото.

• Приемането на лекарството през цялото време с течение на времето увеличава антихипертензивния ефект.

Не предизвиква синдром на отнемане.

• Таблица. 2,5 mg 30 броя - 115 рубли.

2. Пирамил (Швейцария). Намалява хипертрофията на лявата камера, което е основната причина за развитието на сърдечни лезии.

• При пациенти със сърдечно-съдови заболявания, тя намалява вероятността от развитие на инсулт.

• Ефективен инхибитор на АСЕ при захарен диабет.

• Развива устойчивост на физическо натоварване.

Лекарството може да се използва независимо от храненето.

• Таблетки 2,5 mg 28 броя - 220 рубли.

3. Амприлан (Словения). Лекарството има продължително действие.. Нормализира метаболитните процеси в миокарда.

• Затруднява интензивното стесняване на периферните съдове.

• Той има кумулативен ефект. Най-ефективен за дългосрочна терапия.

Стабилна стабилизация на налягането се наблюдава от третата до четвъртата седмица на приемане.

АСЕ инхибитори: списък на лекарствата

Инхибиторите на ангиотензин-конвертиращия ензим (АСЕ инхибитори) са една от водещите групи лекарства, използвани при лечението на заболявания на сърцето и кръвоносните съдове. Тяхната висока ефективност определя голям брой търговски имена на пазара. Нека се опитаме да ги систематизираме.

списък

Следните вещества се наричат ​​АСЕ инхибитор:

• каптоприл (ангиоприл, блобордил, капотен);
• Еналаприл (Burlipril, Invoril, Renipril, Ednitol, Enam, Enaph, Enafarm, Renitec);
• лизиноприл (dapril, diroton, irumed, lysigamma, lysinoton, listril, litan, rileys-sanovel);
• Периндоприл (гиперник, паравел, перинева, пиристар, пренест, престариум, стопрес);
• рамиприл (амприлан, дирапрел, пирамил, римакардия, тритаце, хартил);
• хинаприл (аккупро);
• беназеприл (лозензин);
• цилазаприл (инхибиращ);
• фозиноприл (моноприл, фосикард, фосинап, фосинотек);
• трандолаприл (Hopten, Odrik);
• Spirapril (Quadropyl);
• моексприл;
• делаприл;
• темокаприл;
• зофеноприл (zocardis);
• имидаприл.

Налични готови комбинации от ACE инхибитори с диуретици:

• каптоприл + диуретик (caposid);
• еналаприл + диуретик (ко-renitek, renipril GT, еналаприл N, енам-N, enap-N, enzix, enzix duo);
• лизиноприл + диуретик (zonixem ND, ирузид, ко-диротон, лизиноприл N, лизиноприл NL, лизоретик, рили-сановел плюс, skopril plus);
• периндоприл + диуретик (ко-перинева, ко-прес, нолипрел А, нолипрел форте, периндид);
• рамиприл + диуретик (вазолонг N, раматид N, тритат плюс, hartil D);
• хинаприл + диуретик (acuside);
• фозиноприл + диуретик (fosicard N).

Има готови комбинации от АСЕ инхибитори с калциеви антагонисти:

• еналаприл + лерканидипин (корипрен, enap L комби);
• лизиноприл + амлодипин (равновесен, екватор);
• периндоприл + амлодипин (далеч, престанц);
• рамиприл + фелодипин (триапин);
• рамиприл + амлодипин (египрес);
• трандолаприл + верапамил (тарка).

Терапевтичен ефект

АСЕ инхибиторите имат антихипертензивен ефект, нормализирайки високото кръвно налягане.
Доказана е способността им да предизвикват регресия на миокардната левокамерна хипертрофия, която се развива с артериална хипертония, а също и поради хронична сърдечна недостатъчност.

АСЕ инхибиторът предпазва сърдечния мускул чрез увеличаване на коронарния кръвен поток. Тези лекарства намаляват риска от внезапна смърт поради инфаркт на миокарда.

Средствата са в състояние да подобрят електрическите свойства на миокарда, намалявайки честотата на екстрасистолите.
АСЕ инхибиторите подобряват поемането на глюкоза от клетките, благоприятно засягайки въглехидратния метаболизъм. Те имат калий-съхраняващ ефект, а също така увеличават съдържанието на "добър" холестерол в кръвта.

Странични ефекти

При продължителна употреба на тези лекарства може да се развие депресия на кръвта. Това се проявява чрез намаляване на кръвната картина на левкоцити, еритроцити и тромбоцити. Следователно, когато се лекува АСЕ инхибитор, е необходимо редовно да се повтаря пълната кръвна картина.

Вероятно развитието на алергични реакции и непоносимост. Може да се появи сърбеж, зачервяване на кожата, уртикария, фоточувствителност.

АСЕ инхибиторите могат да причинят дисфункция на храносмилателната система: извращение на вкуса, гадене и повръщане и дискомфорт в областта на стомаха. Понякога има диария или запек, нарушена е чернодробната функция. Не се изключва появата на язви (кърмата) в устната кухина.

АСЕ инхибиторите могат да подобрят тонуса на парасимпатиковата нервна система, както и да активират синтеза на простагландин. Това обяснява появата на суха кашлица и промяна в гласа. Кашлицата по-често се среща при пациенти без тютюнопушене и жени. По-лесно е след приемане на нестероидни противовъзпалителни средства, но не се променя след употребата на антитусивни лекарства.

При пациенти с тежко стесняване на бъбречната артерия е възможно парадоксално повишаване на кръвното налягане.

В някои случаи тези лекарства причиняват хиперкалиемия.

Има доказателства, че при продължителна употреба на АСЕ инхибитор, рискът от падане и фрактури на крайниците се увеличава.

Противопоказания

АСЕ инхибиторите не се предписват за тяхната непоносимост.

Те не са показани за тежка аортна стеноза, хипотония, бременност и кърмене.

АСЕ инхибиторите не трябва да се използват за стеноза на бъбречна артерия, както и за хиперкалиемия от всякакъв произход.

Показания за употреба

АСЕ инхибиторите могат да се използват на всеки етап от хипертонията. Те са особено показани при съпътстваща сърдечна недостатъчност, захарен диабет, обструктивни заболявания на бронхите, значителна хиперлипидемия и облитерираща атеросклероза на долните крайници.

Показано е предписването на тези лекарства за съпътстващо коронарно сърдечно заболяване, особено за кардиосклероза след инфаркт. В много случаи, използването на АСЕ инхибитор е оправдано през първите два дни след инфаркт на миокарда.

АСЕ инхибиторите са показани за лечение на хронична сърдечна недостатъчност. Те имат положителен ефект върху клиничното протичане и прогнозата на заболяването.

Фармакологична група - АСЕ инхибитори

Подгрупите се изключват. се даде възможност на

описание

В съвременните стандарти за лечение на артериална хипертония и хронична сърдечна недостатъчност едно от водещите им места се заема от инхибитори на ангиотензин-конвертиращия ензим (АСЕ инхибитори). В момента има няколко десетки химически съединения, които могат да блокират прехода на ангиотензин I към биологично активен ангиотензин II. При продължителна терапия с тези лекарства се наблюдава намаление на миокардния инфаркт, пост- и преднатоварване на миокарда, намаляване на SBP и DBP, намаляване на налягането на пълнене на лявата камера, намаляване на честотата на камерни и реперфузионни аритмии, подобряване на регионалната (коронарна, церебрална, бъбречна, мускулна) циркулация.

Кардиопротективният ефект се осигурява чрез предотвратяване и обръщане на развитието на хипертрофия и дилатация на лявата камера, подобряване на диастолната функция на сърцето, отслабване на процесите на миокардна фиброза и ремоделиране на сърцето; ангиопротективна - предотвратяване на хиперплазия и пролиферация на гладкомускулни клетки, обратното развитие на хипертрофия на гладките мускули на съдовата стена на артериите. Антиатеросклеротичният ефект се осъществява чрез инхибиране на образуването на ангиотензин II на повърхността на ендотелните клетки и увеличаване на образуването на азотен оксид.

По време на лечението с АСЕ инхибитор, чувствителността на периферните тъкани към действието на инсулина се увеличава, глюкозният метаболизъм се подобрява (поради повишаване на нивата на брадикинин и подобрена микроциркулация). Чрез намаляване на производството и освобождаването на алдостерон от надбъбречните жлези, диурезата и натриурезата се засилват, нивото на калий се увеличава и метаболизмът на водата се нормализира. Сред фармакологичните ефекти може да се отбележи ефектът върху липидния, въглехидратния и пуриновия метаболизъм.

Нежеланите реакции, свързани с употребата на АСЕ инхибитор, включват хипотония, диспепсия, нарушения на вкуса, картини на периферна кръв (тромбопения, левкопения, неутропения, анемия), обрив, ангиоедем, кашлица и др.

Обещаващо е по-нататъшното проучване на фармакологичното действие на АСЕ инхибиторите във връзка с определянето на липидната пероксидация, състоянието на антиоксидантната система и нивото на ейкозаноидите в организма.

Списъкът на лекарствата АСЕ инхибитори с подробно описание

Инхибитори на ангиотензин-конвертиращия ензим (АСЕ) - група лекарства за лечение на заболявания на сърцето и кръвоносните съдове. Тяхното лечение значително намалява риска от патологии в тази и свързаните с тях области, намалява смъртността. Запознаване с списъка на лекарствата АСЕ инхибитори с подробно описание позволява ефективно лечение на заболявания и избягване на сериозни усложнения.

Какво представляват инхибиторите на АСЕ?

АСЕ инхибиторите (АСЕ инхибитори) са естествени и синтетични химикали, които действат върху биологично активните кръвни съединения (система ренин-ангиотензин-алдостерон). Лекарствата от тази лекарствена група се използват за лечение и превенция на артериална хипертония, бъбречна, сърдечна недостатъчност, други съдови и сърдечни патологии и диабет.

Тяхната ефективност и широка употреба в медицината се дължи на широка гама от лечебни качества:

• Антихипертензивните свойства водят до постоянно понижаване на кръвното налягане. При хипертония АСЕ инхибиторите се считат за водещи лекарства за лечение.
• Допринася за регресията на хипертрофията и дилатацията на миокарда на лявата камера. АСЕ инхибиторите са 2 пъти по-ефективни от други лекарства за намаляване на масата на лявата камера.
• Подобряване на коронарния, мозъчния, бъбречния кръвен поток.
• Защита на сърдечния мускул, подобряване на диастолната му функция. Наблюдавано е намаление на миокардната фиброза. Наблюдава се намаляване на риска от внезапна смърт в резултат на инфаркт по време на терапия с АСЕ инхибитор.
• Благоприятен ефект върху електрическото качество на сърдечния мускул, което намалява честотата и тежестта на ударите. Броят на вентрикуларните и реперфузионните аритмии се намалява.
  

АСЕ инхибиторите могат да се прилагат в комбинация с няколко лекарства или да бъдат единственото лекарство за лечение на заболявания. Синтетичните лекарства от тази група са представени от обширен списък от фармакологични средства.

класификация

Няма общоприета класификация на тези лекарства, тъй като няма клинично значение. Разделянето на препаратите на АСЕ инхибитори на категории според химичната структура, природата на групата, която се свързва с цинковия атом в АСЕ молекулата е често срещано:

• сулфихидрил (катоприл, зофеноприл);
• карбоксил (еналаприл, лизиноприл, квинаприл и т.н.);
• фосфонил (фозиноприл);
• естествено.

АСЕ инхибиторите също се различават по продължителността на действие, което се определя от множествеността на приема на лекарството (повечето се приемат веднъж), от бионаличността (средно диапазонът на разликите не е широк).

Има класификация по молекулярни свойства:

• Хидрофилни лекарства. Има по-бърз терапевтичен ефект поради бързото им разтваряне в кръвната плазма.
• Хидрофобен (липофилен). Най-изразеният резултат се наблюдава след приемане поради по-доброто навлизане в клетките. Повечето ACE инхибитори принадлежат към тази група.
  

IAPP лекарствата могат да бъдат разделени на активни лекарства (малко метаболизирани от черния дроб, биологично активни) и пролекарства (те действат след абсорбция в храносмилателния тракт).

Списък с лекарства

Високата ефективност на групата на инхибиторите на АСЕ причинява широкото им приложение в медицината, определя обширен фармакологичен списък на лекарствата, които принадлежат към АСЕ инхибитори. Целта на лекарството се прави веднага след поставяне на диагнозата, оценка на възможните противопоказания, взаимодействия с други приети средства.

алацеприла

Дългодействащият ACE инхибитор (аналог на Captopril) инхибира ACE чрез блокиране на прехода на ангиотензин I към ангиотензин II, който предотвратява вазоконстрикторния ефект на последния, допринася за вазодилатацията и понижава кръвното налягане. Производството на алдостерон II намалява, продукцията на натрий и течност се увеличава. Той не влияе на свиваемостта на сърцето и сърдечната честота.

Противопоказания: свръхчувствителност, стеноза на бъбречната артерия, период след бъбречна трансплантация, кардио и мозъчно-съдови заболявания, първичен хипер алдостеронизъм, бременност, кърмене, деца под 14-годишна възраст.

Странични ефекти: дисгеузия, протеинурия, обрив, повишен креатинин в кръвта, левкопения, агранулоцитоза, диспепсия, хипотония, тахикардия, кашлица.

алтиоприл

Липофилно лекарство е аналог на Каптоприл. Стимулира активността на биологични вещества, които имат вазодилататорни, натриуретични ефекти. При продължителна терапия, тя намалява хипертрофията на сърдечния мускул и стените на артериите, повишава кръвообращението в исхемичния миокард.

Противопоказания: първичен хипералдостеронизъм, свръхчувствителност, склонност към ангиоедем при приемане на АСЕ инхибитор, бременност, кърмене.

Странични ефекти: главоболие, замаяност, депресия на централната нервна система, зрителна дисфункция, мирис, хипотония, парестезия, аритмии, бронхоспазъм, непродуктивна кашлица, бронхит, диспепсия, дисгеузия, коремна болка, дисфункция на черния дроб, бъбреци, стоматит, реакции на свръхчувствителност.

беназеприл

Лекарството е представено под формата на таблетки. Чрез хидролиза това пролекарство се превръща в активно вещество, което намалява вазоконстрикторния ефект на ангиотензин II и секрецията на алдостерон. Наблюдава се намаляване на пред-и следнатоварването на сърдечния мускул, общото периферно съдово съпротивление, разширени вени. Антихипертензивният ефект се увеличава максимум след седмица от лечението.

Противопоказания: свръхчувствителност към ACE инхибитори, стеноза на бъбречната артерия, периода след тяхната трансплантация, първичен хипер алдостеронизъм, свръхчувствителност, хиперкалиемия.

Странични ефекти: суха кашлица, бъбречна дисфункция, главоболие, замаяност, диспепсия, хиперкалиемия, неутропения, реакции на свръхчувствителност.

Dinapres

Лекарството е представено под формата на таблетки. Той е пролекарство, след абсорбция абсорбира 2 метаболита, които инхибират АСЕ, предотвратявайки вазоконстрикторния ефект на ангиотензин II. Под влияние на лекарството намалява производството на алдостерон, увеличава производството на течност и натрий от организма. Възможна е комбинация от този ACE инхибитор и диуретик. В този случай, лекарството се нарича Dinapres (Delapril / Indapamide). Също така е открита комбинация от този АСЕ инхибитор и блокер на калциевите канали - SUMMA (Delapril / Manidipine).

Противопоказания: склонност към ангиоедем при приема на АСЕ инхибитори, аортна стеноза, изразена бъбречна дисфункция, дехидратация, хиперкалиемия.

Странични ефекти: хипотония, кашлица, хиперкалиемия, главоболие, бъбречна дисфункция, диспепсия.

зофеноприла

Лекарството е представено под формата на таблетки, се отнася до съвременните ACE инхибитори от последното поколение. Пролекарството освобождава активното вещество чрез хидролиза. Ефективно намалява систолното и диастоличното кръвно налягане, без да засяга мозъчното кръвообращение. В описанието на лекарството се наблюдава намаляване на общото периферно съдово съпротивление, пост- и преднатоварване на миокарда, тромбоцитна агрегация и подобрение на коронарния и бъбречния кръвен поток.

Противопоказания: склонност към ангиоедем при приемане на АСЕ инхибитор, порфирия, изразена дисфункция на черния дроб, бъбреци, бременност, кърмене, свръхчувствителност, възраст до 18 години.

Странични ефекти: хипотония, инфаркт, аритмии, белодробен тромбоемболизъм, главоболие, парестезия, нарушена функция на слуха и зрението, диспепсия, дисфункция на черния дроб и бъбреците, непродуктивна кашлица, стоматит, реакции на свръхчувствителност.

имидаприл

Той се отнася до нови препарати на АСЕ инхибитори, които действат върху ренин-ангиотензин-алдостероновата система. Отбелязана е ефикасността на лекарството при лечение на лека и умерена хипертония и други заболявания на сърцето и кръвоносните съдове.

Противопоказания: бременност и кърмене, изразена дисфункция на бъбреците и черния дроб, оток на Quincke в историята на приемане на ACE инхибитор.

Странични ефекти: непродуктивна суха кашлица, не е свързана със студ, тахикардия, повишена сърдечна честота, главоболие, чернодробна и бъбречна дисфункция, диспепсия, гадене, коремна болка, замаяност, реакции на свръхчувствителност.

каптоприл

Лекарството е представено под формата на таблетки. Това води до намаляване на ангиотензин II, повишаване на активността на кръвния ренин и намаляване на производството на алдостерон. Хипотензивното действие на АСЕ инхибитора намалява кръвното налягане, подобрява бъбречния и коронарния кръвоток, миокардното кръвоснабдяване в случай на исхемия.

Противопоказания: свръхчувствителност към ACE инхибитори, значителна бъбречна дисфункция, хиперкалиемия, период след бъбречна трансплантация, стеноза на бъбречната артерия, първичен хипер алдостеронизъм, чернодробна дисфункция, хипотония, кардиогенен шок, бременност, кърмене, възраст до 18 години.

Странични ефекти: изразено понижение на кръвното налягане, диспепсия, тахикардия, протеинурия, бъбречна дисфункция, главоболие, замаяност, кашлица, бронхоспазъм, реакции на свръхчувствителност.

квинаприл

В описанието на лекарството се посочват неговите хипотензивни, кардиопротективни качества. Това е дългодействащо лекарство, предписвано за лечение на хипертония, сърдечна недостатъчност. При редовна употреба намалява общото периферно съдово съпротивление, кръвното налягане и налягането в капилярите на белите дробове, като същевременно се увеличава сърдечния дебит. Комбинираната терапия с тиазидни диуретици повишава хипотензивния ефект.

Противопоказания: свръхчувствителност към ACE инхибитори, бременност, кърмене, детска възраст.

Странични ефекти: анемия, тромбоцитопения, левкопения, дисфункция на костния мозък, парестезия, главоболие, замаяност, аритмия, инфаркт, инсулт, патология на черния дроб и бъбреците, кашлица, бронхоспазъм, диспепсия, коремна болка, реакции на свръхчувствителност.

либензаприл

Този АСЕ инхибитор се отнася до хидрофилни лекарства. Отличава се с бързо разтваряне в кръвната плазма, което осигурява бърз хипотензивен ефект. Само 4 лекарства принадлежат към тази група инхибитори с висока биологична активност. Libenzapril не се метаболизира и екскретира чрез бъбреците, без да се променя. Обаче, системната бионаличност на тази група лекарства е по-ниска в сравнение с липофилните.

Противопоказания: хипотония, хиперкалиемия, тежка аортна стеноза, бременност и кърмене, стеноза на бъбречната артерия, хронична бъбречна недостатъчност, свръхчувствителност към ACE инхибитори.

Странични ефекти: реакции на свръхчувствителност, повишаване на креатинина, протеинурия, хиперкалиемия, парадоксално повишаване на кръвното налягане (с едностранна стеноза на бъбречната артерия), диспепсия, коремна болка, бъбречна дисфункция.

лизиноприл

Лекарството е показано при различни форми на хипертония, при комбинирана терапия за сърдечна недостатъчност. Антихипертензивният ефект се наблюдава един час след прилагането и става максимален след 6 часа. Продължителността на нейното съхранение е един ден. При лечение на хипертония стабилен резултат се развива постепенно за период от 1-2 месеца. Продължителната употреба на лекарството подобрява състоянието на пациента, прогнозата за заболяването, намалява смъртността.

Противопоказания: свръхчувствителност към ACE инхибитори, коронарна недостатъчност, аортна стеноза, коронарна болест на сърцето, мозъчно-съдова болест, стеноза на бъбречната артерия, на възраст 18 години.

Странични ефекти: хипотония, аритмии, главоболие, замаяност, диспепсия, коремна болка, дисгеузия, хиперкалиемия, кашлица, реакции на свръхчувствителност.

моексприл

Лекарството има антихипертензивни, вазодилатиращи качества. Намалява общото периферно съдово съпротивление, след натоварване на сърцето, риска от исхемия и внезапна смърт. При продължителна терапия хипертрофията и ремоделирането на лявата вентрикуларна миокарда намалява. В същото време няма отрицателен ефект на лекарството върху липидния, въглехидратния, електролитния метаболизъм. Използва се за лечение на хипертония при жени в постменопауза.

Противопоказания: свръхчувствителност към ACE инхибитори, бременност, кърмене. Използва се с повишено внимание при аортна стеноза, сърдечна и цереброваскуларна патология, стеноза на бъбречната артерия, тежка бъбречна и чернодробна недостатъчност, до 18-годишна възраст.

Странични ефекти: хипотония, аритмии, коронарна болест на сърцето, главоболие, замаяност, инсулт, бронхоспазъм, кашлица, диспепсия, коремна болка, нарушения на стола, чревна обструкция, хиперкалиемия, миалгия, бъбречна дисфункция, реакции на свръхчувствителност.

периндоприл

Лекарството има вазодилатиращи, кардиопротективни, натриуретични качества. Намалява общото периферно съдово съпротивление, последващото натоварване на сърдечния мускул, резистентността в белодробните съдове. Наблюдава се повишаване на сърдечния дебит, развитие на толерантност към физическо натоварване, чувствителност на периферните тъкани към инсулин. Антиоксидантно действие на лекарството.

Противопоказания: свръхчувствителност към АСЕ инхибитори, бременност, кърмене, детска възраст, използва се с повишено внимание при кардио и мозъчно-съдови заболявания, в периода след трансплантация на бъбреците, при двустранна стеноза на бъбречната артерия, хиперкалиемия, дехидратация.

Странични ефекти: кашлица, главоболие, диспепсия, дисгеузия, панкреатит, хипотония, бронхоспазъм, бъбречна дисфункция, стоматит, реакции на свръхчувствителност.

рамиприл

Лекарството се представя под формата на таблетки за прием веднъж дневно. Инхибира вазоконстрикторния ефект на ангиотензин II, намалява производството на алдостерон. Увеличава действието на ренина в плазмата. Показан е за лечение на персистиращо повишаване на кръвното налягане, застойна сърдечна недостатъчност, за предотвратяване на внезапна смърт в периода след инфаркта.

Противопоказания: свръхчувствителност към АСЕ инхибитори, стеноза на бъбречната артерия, периода след трансплантацията им, кардио и мозъчно-съдови патологии, първичен хипер алдостеронизъм, бременност, кърмене, изразена бъбречна и чернодробна дисфункция, възраст до 14 години.

Странични ефекти: хипотония, аритмия, колапс, обостряне на коронарна болест на сърцето, бъбречна дисфункция, диспепсия, неврологични патологии (главоболие, парестезия, замаяност и др.), Реакции на свръхчувствителност.

спираприл

Активният метаболит след биотрансформацията на лекарството в черния дроб е спириплетат, който има хипотензивни, натриуретични, кардиопротективни качества. Лекарството подобрява функционирането на сърдечния мускул, развива неговата толерантност към физическото натоварване. Кардиопротективният ефект допринася за регресията на хипертрофията, дилатацията на лявата камера.

Противопоказания: свръхчувствителност към ACE инхибитори, хипотония, хиперкалиемия, бременност, кърмене, възраст до 18 години.

Странични ефекти: хипотония, анемия, левкопения, тромбоцитопения, диспепсия, дисгеузия, стоматит, глосит, синузит, дисфункция на черния дроб и бъбреците, главоболие, замаяност, парестезия, кашлица, бронхоспазъм, реакции на свръхчувствителност.

темокаприл

Лекарството има изразени антихипертензивни свойства. Насърчава регресия на левокамерната хипертрофия, подобрява електрическите индекси на миокарда, подобрява сърдечния ритъм. Наблюдава се повишаване на коронарния кръвен поток, кръвоснабдяване на исхемичния сърдечен мускул.

Противопоказания: свръхчувствителност към ACE инхибитори, изразена аортна стеноза, хипотония, бременност, кърмене, хиперкалиемия, стеноза на бъбречната артерия.

Нежелани реакции: дисфункция на костен мозък, реакции на свръхчувствителност, диспепсия, чернодробна дисфункция, нарушение на изпражненията, дисгеузия, активиране на производството на простагландин, кашлица, хиперкалиемия.

трандолаприл

Пролекарство trandolaprilat действа като активен метаболит, от който след хидролиза. Ефективно намалява нивото на кръвното налягане, общото периферно съдово съпротивление, последващото натоварване на сърдечния мускул, разширява до известна степен вените, намалява предварително натоварването. Няма рефлексно увеличение на сърдечната честота. Подобрява бъбречния и коронарния кръвоток, диурезата, има калий-спестяващи качества.

Противопоказания: свръхчувствителност към ACE инхибитори, бременност, кърмене.

Странични ефекти: непродуктивна кашлица, ринит, синузит, главоболие, дисгеузия, кардио- и цереброваскуларна патология, диспепсия, коремни болки, дисфункция на черния дроб, бъбреци, намалена потентност, хиперкалиемия, реакции на свръхчувствителност.

фозиноприл

Когато влезе в организма, той се метаболизира до фозиноприлат, който има антихипертензивни, натриуретични, вазодилатиращи, кардиопротективни качества. Хипотензивен ефект се наблюдава през целия ден. По време на терапията с това лекарство, по-рядко се среща суха, непродуктивна кашлица.

Противопоказания: свръхчувствителност към ACE инхибитори, хипотония, изразена бъбречна дисфункция, хиперкалиемия, бременност, кърмене. Използва се с повишено внимание при кардио и мозъчно-съдови патологии, подтискане на костния мозък, хронична обструктивна белодробна болест, хепатит, цироза, в детска и възрастна възраст.

Странични ефекти: сърдечна и цереброваскуларна патология, аритмия, хипотония, диспепсия, нарушения на стола, коремна болка, главоболие, парестезия, кашлица, повишена температура, реакции на свръхчувствителност.

квинаприл

Лекарството има антихипертензивни, кардиопротективни, натриуретични качества. Той инхибира АСЕ в плазмата, тъканите на белите дробове, сърцето, кръвоносните съдове, бъбреците, но не засяга ензимната активност в мозъка и тестисите. Допринася за разширяването на периферната съдова мрежа, подобрява регионалния кръвоток, намалява общото периферно съдово съпротивление, натоварва сърдечния мускул. Инхибира образуването на нефросклероза (особено при съпътстващ диабет).

Противопоказания: свръхчувствителност към ACE инхибитори, бременност, кърмене. Използва се с повишено внимание при кардио и мозъчно-съдови заболявания, тежка бъбречна дисфункция, хронична обструктивна белодробна болест, дехидратация и хипотония.

Странични ефекти: хипотония, сърдечно-мозъчно-съдово заболяване, диспепсия, чернодробна дисфункция, бъбреци, главоболие, реакции на свръхчувствителност.

цилазаприл

Cilazaprilat с изразен хипотензивен ефект действа като фармакологично активен метаболит. Отбелязва се един час след приема, максимумът се определя в 3-7 часа и продължава един ден. Стабилен терапевтичен ефект се наблюдава след 2-4 седмици лечение. В случай на сърдечна недостатъчност, хроничният курс намалява пред- и следнатоварването на миокарда, когато се приема заедно с диуретици. Увеличава продължителността и качеството на живот.

Противопоказания: свръхчувствителност към АСЕ инхибитори, асцит, аортна стеноза, бременност, кърмене.

Странични ефекти: кашлица, главоболие, замаяност, анемия, левкопения, повишен креатинин, калий, урея в кръвта, реакции на свръхчувствителност.

еналаприл

Често, често предписано лекарство с хипотензивни, вазодилататорни свойства. Ефективно блокира АСЕ, инхибира производството на алдостерон от надбъбречните жлези. Отнася се за пролекарства, в процеса на хидролиза се образува активно вещество - еналаприлат. Отбелязани са някои диуретични свойства на лекарството. Подобрява дихателната функция, кръвообращението в малък кръг, намалява пред- и следнатоварването на сърдечния мускул, резистентността на бъбречните съдове.

Противопоказания: свръхчувствителност към АСЕ инхибитори, бъбречна дисфункция, първичен хипер алдостеронизъм, хиперкалиемия, стеноза на бъбречната артерия, азотемия, бременност, кърмене, детска възраст.

Странични ефекти: хипотония, кашлица, главоболие, диспепсия, болка в сърцето, дисфункция на стомаха, бъбреците и черния дроб, реакции на свръхчувствителност.

свидетелство

Назначаването на лекарства АСЕ инхибитори се извършва съгласно следните показания:

• Артериална хипертония и хипертония, особено при наличие на захарен диабет, сърдечна недостатъчност, бронхиална обструкция, облитерираща атеросклероза на кръвоносните съдове, хиперлипидемия.
• Исхемична болест на сърцето, включително постинфарктна кардиосклероза.
• Прекъсване на функционирането на лявата камера, включително асимптоматично.
• Хронична сърдечна недостатъчност.
• Вторично увреждане на бъбреците при диабет, хроничен пиелонефрит, гломерулонефрит, хипертонична нефропатия.

Механизъм на действие

Терапевтичният ефект на лекарствата от тази лекарствена група се дължи на техния ефект върху ренин-ангиотензин-алдостероновата система. Целта на приетите средства е да се блокира АСЕ, ангиотензин-конвертиращ ензим, който превръща хормона на ангиотензин I в ангиотензин II. Последното има отрицателно въздействие върху човешкия организъм:

• провокира стесняване на кръвоносните съдове;
• причинява надбъбречните жлези да освобождават алдостерон, под действието на който се задържат течности и соли в тъканите.

Когато ACE превръща ангиотензин I в ангиотензин II, се наблюдава повишаване на кръвното налягане. Механизмът на действие на АСЕ инхибиторите е насочен към предотвратяване на производството и редукцията на кръвта и тъканите на този хормон, поради потискането на АСЕ. АСЕ инхибиторите са способни да увеличат ефекта на диуретиците, намалявайки способността на организма да произвежда алдостерон в условия на намалено ниво на течност и сол. ACE инхибиторите положително променят баланса на биологично активните вещества в организма, намаляват хиперактивността на симпатиковата нервна система, ефективно намаляват кръвното налягане, предотвратяват развитието на опасни заболявания и състояния.

Методи на приемане

Дозировката на лекарството, честотата на приемане определят лекаря, въз основа на състоянието на пациента, резултатите от изследването, реакцията на организма на терапията. Лекарствата в тази група се приемат на празен стомах един час преди хранене. По време на лечението се препоръчва да се ограничи използването на заместители на сол, голям брой продукти, богати на калий.

Нестероидните противовъзпалителни средства (НСПВС) могат да намалят ефективността на АСЕ инхибитор, поради което не трябва да ги комбинирате. Не прекъсвайте хода на лечението дори със стабилизирането на състоянието и липсата на симптоми. При лечението на хронична сърдечна недостатъчност често се изисква продължително лечение.

Противопоказания

За противопоказания за приемане на лекарства АСЕ инхибиторите включват:

• тежка индивидуална свръхчувствителност, склонност към ангиоедем при лечението на АСЕ инхибитори;
• стеноза на бъбречната артерия, намалена бъбречна функция (креатинин над 300 µmol / l);
• изразена аортна стеноза, хипотония;
• прекомерно повишаване на калия в кръвта (повече от 5,5 mmol / l);
• бременност и кърмене;
• детска възраст.

Странични ефекти

Лекарствата за АСЕ инхибитори се понасят добре и ниската степен на нежелани реакции от приема.

Страничните ефекти на терапията включват:

• Замаяност, слабост. Обикновено се отбелязва в началото на терапията, докато се приемат диуретици.
• Хипотония, тахикардия, рядко сърдечно-мозъчно-съдова болест.
• Диспепсия, повръщане, разстройства на изпражненията, чернодробна дисфункция.
• Временни нарушения на вкуса, солен или метален вкус в устата.
• Промени в параметрите на периферната кръв (тромбопения, анемия, левкопения, неутропения).
• Ангиоедем, обрив, зачервяване на кожата.
• Може да има кашлица, докато приемате АСЕ инхибитори. Ако симптомът не е свързан с друга причина, се изисква отхвърляне на терапията или промяна на лекарството. За съжаление, все още не е разработен АСЕ инхибитор, който не предизвиква кашлица. Този отрицателен ефект може да се развие при приемането на каквото и да е лекарство в тази група. Въпреки това, Фозиноприл е по-добре поносим в това отношение в сравнение с други АСЕ инхибитори.
• Възпалено гърло, гърди, бронхоспазъм, промяна на гласа, стоматит, треска, оток на долните крайници.
• Повишен калий в кръвта. Тя се проявява чрез объркване, сърдечна недостатъчност, изтръпване или изтръпване на крайниците, устни, задух и тежест в краката.
• Бъбречна дисфункция.
• Парадоксално повишаване на кръвното налягане (с подчертано стесняване на бъбречната артерия).

АСЕ инхибитори (АСЕ инхибитори): механизъм на действие, индикации, списък и избор на лекарства

АСЕ инхибиторите (АСЕ инхибитори, инхибитори на ангиотензин-конвертиращия ензим, инж. - АСЕ) представляват голяма група фармакологични средства, използвани при сърдечно-съдови заболявания, по-специално - артериална хипертония. Днес те са едновременно най-популярните и достъпни средства за лечение на хипертония.

Списъкът на АСЕ инхибиторите е изключително широк. Те се различават по химична структура и имена, но принципът им на действие е един и същ - блокадата на ензима, с помощта на която се образува активен ангиотензин, причиняващ персистираща хипертония.

Спектърът на действие на АСЕ инхибиторите не се ограничава само до сърцето и кръвоносните съдове. Те имат положителен ефект върху работата на бъбреците, подобряват липидния и въглехидратния метаболизъм, така че се използват успешно от диабетици и възрастни хора със съпътстващи лезии на други вътрешни органи.

За лечение на хипертония, АСЕ инхибиторите се предписват като монотерапия, т.е. поддържането на налягане се постига чрез приемане на едно лекарство или в комбинация с лекарства от други фармакологични групи. Някои ACE инхибитори незабавно представляват комбинация от лекарства (с диуретици, калциеви антагонисти). Този подход улеснява пациента да приема лекарства.

Съвременните АСЕ-инхибитори не само се съчетават перфектно с лекарства от други групи, което е особено важно за свързани с възрастта пациенти с комбинирана патология на вътрешните органи, но също така имат редица положителни ефекти - нефропротекция, подобрена циркулация в коронарните артерии, нормализиране на метаболитните процеси, така че те могат да бъдат считани за лидери в процеса. лечение на хипертония.

Фармакологично действие на АСЕ инхибитори

АСЕ инхибиторите блокират действието на ангиотензин-конвертиращия ензим, необходимо за превръщане на ангиотензин I в ангиотензин II. Последното допринася за съдови спазми, поради което се увеличава общото периферно съпротивление, както и производството на алдостерон от надбъбречните жлези, което причинява задържане на натрий и течност. В резултат на тези промени, кръвното налягане се увеличава.

Ангиотензин-конвертиращият ензим обикновено се намира в плазмата и в тъканите. Плазменият ензим причинява съдови бързи реакции, например, при стрес, и тъканта е отговорна за дългосрочни ефекти. Лекарствата, които блокират АСЕ, трябва да инактивират двете фракции на ензима, т.е. важна характеристика за тях ще бъде способността да проникнат в тъканите, разтваряйки се в мазнини. Ефективността на лекарството в крайна сметка зависи от разтворимостта.

Ако има недостиг на ангиотензин-конвертиращ ензим, пътят за образуване на ангиотензин II не започва и налягането не се увеличава. Освен това, инхибиторите на АСЕ спират разграждането на брадикинина, което е необходимо за разширяване на кръвоносните съдове и намаляване на налягането.

Продължителната употреба на лекарства от групата на АСЕ инхибитори допринася за:

• Намаляване на общата периферна резистентност на съдовите стени;
• Намаляване на натоварването на сърдечния мускул;
• Намаляване на кръвното налягане;
• Подобряване на притока на кръв в коронарните, мозъчните артерии, кръвоносните съдове на бъбреците и мускулите;
• Намаляване на вероятността от развитие на аритмии.

Механизмът на действие на АСЕ инхибиторите включва защитен ефект срещу миокарда. Така че, те предотвратяват появата на хипертрофия на сърдечния мускул, и ако вече съществува, системната употреба на тези лекарства допринася за обратното му развитие с намаляване на дебелината на миокарда. Те също така предотвратяват свръхразширяване на сърдечните камери (дилатация), което е в основата на сърдечна недостатъчност, и прогресирането на фиброза, съпътстваща хипертрофията и исхемията на сърдечния мускул.

механизъм на действие на АСЕ инхибитори при хронична сърдечна недостатъчност

С благоприятен ефект върху съдовите стени, АСЕ инхибиторите инхибират размножаването и увеличаването на размера на мускулните клетки на артериите и артериолите, предотвратявайки спазми и органично стесняване на техния лумен по време на продължителна хипертония. Важно свойство на тези лекарства може да се счита за повишеното образуване на азотен оксид, който се противопоставя на атеросклеротичните отлагания.

ACE инхибиторите подобряват много показатели за метаболизма. Те улесняват свързването на инсулина с рецепторите в тъканите, нормализират метаболизма на захарта, увеличават концентрацията на калий, необходим за правилното функциониране на мускулните клетки, и допринасят за отстраняването на натрий и течност, чийто излишък предизвиква повишаване на кръвното налягане.

Най-важната характеристика на всяко антихипертензивно лекарство е ефектът му върху бъбреците, защото приблизително една пета от хипертоничните пациенти в крайна сметка умират от тяхната недостатъчност, свързана с артериолосклероза на фона на хипертония. От друга страна, при симптоматична бъбречна хипертония, пациентите вече имат някаква форма на бъбречно заболяване.

АСЕ инхибиторите имат неоспоримо предимство - те защитават бъбреците най-добре от всички други лекарства от вредните ефекти на високото кръвно налягане. Това обстоятелство е причина за тяхното широко разпространение за лечение на първична и симптоматична хипертония.

Видео: Основна фармакология на IAPF

Показания и противопоказания за АСЕ инхибитори

ACE инхибиторите се използват в клиничната практика през последните тридесет години, в постсъветското пространство, те бързо се разпространяват в началото на 2000-те години, заемайки силно водещо място сред другите антихипертензивни лекарства. Основната причина за назначаването им е артериална хипертония, като едно от значимите предимства е ефективното намаляване на вероятността от усложнения в сърдечно-съдовата система.

Разгледани са основните индикации за употребата на АСЕ инхибитори:

1. Есенциална хипертония;
2. Симптоматична хипертония;
3. Комбинацията от хипертония с диабет и диабетна нефросклероза;
4. Бъбречна патология с високо налягане;
5. Хипертония при застойна сърдечна недостатъчност;
6. Сърдечна недостатъчност с намален изход от лявата камера;
7. Систолична дисфункция на лявата камера, без да се вземат предвид показателите за налягане и наличието или отсъствието на клинични нарушения на сърдечната дейност;
8. Остър миокарден инфаркт след стабилизиране на налягането или състояние след инфаркт, когато фракцията на изтласкване на лявата камера е под 40% или има признаци на систолична дисфункция в присъствието на инфаркт;
9. Състояние след удар при високо налягане.

Продължителната употреба на АСЕ инхибитори води до значително намаляване на риска от мозъчно-съдови усложнения (инсулти), инфаркт, сърдечна недостатъчност и захарен диабет, което ги отличава от калциевите антагонисти или диуретици.

За продължителна употреба като монотерапия вместо бета-блокери и диуретици, ACE инхибиторите се препоръчват за следните групи пациенти:

• Тези, които имат бета-блокери и диуретици, причиняват изразени нежелани реакции, които не са толерирани или неефективни;
• Лица, склонни към диабет;
• Пациенти с установена диагноза диабет тип II.

Като единственото предписано лекарство, АСЕ инхибиторът е ефективен при I-II степен на хипертония и при повечето млади пациенти. Въпреки това, ефективността на монотерапията е около 50%, така че в някои случаи има нужда от допълнителен прием на бета-блокер, калциев антагонист или диуретик. Комбинираната терапия е показана в III степен на патология, при пациенти със съпътстващи заболявания и в напреднала възраст.

Преди да предпишете лекарство от групата на АСЕ инхибитори, лекарят ще проведе подробно проучване, за да изключи заболявания или състояния, които могат да се превърнат в пречка за приемането на тези лекарства. При тяхно отсъствие, лекарството, което е избрано при даден пациент, трябва да бъде най-ефективно въз основа на характеристиките на неговия метаболизъм и пътя на елиминиране (през черния дроб или бъбреците).

Дозировката на АСЕ инхибитори се избира индивидуално, емпирично. Първо се предписва минималното количество, след което дозата се коригира до средната терапевтична. В началото на приемането и на цялата фаза на коригиране на дозата, трябва редовно да измервате налягането - то не трябва да надвишава нормата или да стане твърде ниско по време на максималния ефект на лекарството.

За да се избегнат големи колебания в налягането от хипотония до хипертония, лекарството се разпределя през целия ден, така че налягането да не скочи колкото е възможно повече. Намаляването на налягането по време на периода на максимален ефект на лекарството може да надвиши нивото му в края на периода на валидност на взетото хапче, но не повече от два пъти.

Експертите не препоръчват да се приемат максимални дози ACE инхибитори, тъй като в този случай рискът от нежелани реакции се увеличава значително и толерантността на терапията намалява. С неефективността на средните дози е по-добре да се добави калциев антагонист или диуретик към лечението, като се прави схема на комбинирана терапия, но без да се увеличава дозата на АСЕ инхибитор.

Както при всички лекарства, АСЕ инхибиторите имат противопоказания. Тези средства не се препоръчват за употреба от бременни жени, тъй като може да има нарушен приток на кръв в бъбреците и нарушаване на тяхната функция, както и повишаване на нивото на калий в кръвта. Възможно е негативното въздействие върху развиващия се плод под формата на дефекти, аборти и фетална смърт. Като се има предвид изтеглянето на лекарства с кърмата, когато се използват по време на кърмене, кърменето трябва да бъде спряно.

Сред противопоказанията също:

1. Индивидуална непоносимост към АСЕ инхибитори;
2. Стеноза на двете бъбречни артерии или една от тях с един бъбрек;
3. Тежка бъбречна недостатъчност;
4. Повишен калий от всяка етиология;
5. Детска възраст;
6. Нивото на систоличното кръвно налягане е под 100 mm.

Специално внимание трябва да се обърне на пациенти с цироза на черния дроб, хепатит в активна фаза, атеросклероза на коронарните артерии, кръвоносни съдове на краката. Поради нежелани лекарствени взаимодействия е по-добре да не се приема АСЕ инхибитор заедно с индометацин, рифампицин, някои психотропни лекарства, алопуринол.

Без да се търси добра поносимост, инхибиторите на АСЕ могат да предизвикат странични реакции. Най-често пациентите, които ги приемат за дълго време, отбелязват епизоди на хипотония, суха кашлица, алергични реакции и нарушения в работата на бъбреците. Тези ефекти се наричат ​​специфични, а неспецифичните включват извращение на вкуса, нарушения в храносмилането и кожни обриви. При анализа на кръвта може да се открие анемия и левкопения.

Видео: опасна комбинация - АСЕ инхибитори и спиронолактон

Ангиотензин-конвертиращи ензимни инхибиторни групи

Имената на лекарствата за намаляване на налягането са широко известни на голям брой пациенти. Някой взема едно и също за дълго време, някой показва комбинирана терапия, а някои пациенти са принудени да променят един инхибитор в друг на етапа на избор на ефективен агент и доза за намаляване на налягането. АСЕ инхибиторите включват еналаприл, каптоприл, фозиноприл, лизиноприл и др., Които се различават по фармакологична активност, продължителност на действие, метод на екскреция от организма.

В зависимост от химичната структура се различават различни групи инхибитори на АСЕ:

• Лекарства със сулфхидрилни групи (каптоприл, метиоприл);
• АСЕ инхибитори, съдържащи дикарбоксилат (лизиноприл, енам, рамиприл, периндоприл, трандолаприл);
• инхибитор на АСЕ с фосфонилна група (фозиноприл, церонаприл);
• Лекарства с група гиброксамовой (идраприл).

Списъкът на лекарствата непрекъснато се разширява, тъй като се натрупва опит в използването на някои от тях, а най-новите инструменти се подлагат на клинични изпитвания. Съвременните АСЕ инхибитори имат малък брой нежелани реакции и се понасят добре от абсолютно мнозинство от пациентите.

ACE инхибиторите могат да се екскретират чрез бъбреците, черния дроб, разтворен в мазнини или вода. Повечето от тях се превръщат в активни форми само след преминаване през храносмилателния тракт, но четири лекарства незабавно представляват активното лекарствено вещество - каптоприл, лизиноприл, церонаприл, либензаприл.

Според особеностите на метаболизма в организма, АСЕ инхибиторите са разделени на няколко класа:

• I - мастноразтворим каптоприл и неговите аналози (алтиоприл);
• II - липофилни АСЕ инхибитори, прототипът на които е еналаприл (периндоприл, цилазаприл, моэксиприл, фозиноприл, трандолаприл);
• III - хидрофилни лекарства (лизиноприл, церонаприл).

Лекарствата от втори клас могат да имат предимно чернодробни (трандолаприл), бъбречни (еналаприл, цилазаприл, периндоприл) пътища на екскреция или смесени (фозиноприл, рамиприл). Тази характеристика се взема предвид при предписването им на пациенти с нарушения на черния дроб и бъбреците, за да се елиминира рискът от увреждане на тези органи и сериозни нежелани реакции.

Един от най-дълго използваните АСЕ инхибитори е еналаприл. Той няма продължително действие, така че пациентът е принуден да го приема няколко пъти на ден. В тази връзка много експерти го считат за остарели. Въпреки това, еналаприл все още показва прекрасен терапевтичен ефект с минимални нежелани реакции, така че той все още остава един от най-предписаните продукти от тази група.

Последното поколение АСЕ инхибитори включват фозиноприл, квадроприл и зофеноприл.

Фозиноприл съдържа фосфонилна група и се екскретира по два начина - през бъбреците и черния дроб, което позволява да се предписва на пациенти с нарушени бъбреци, които могат да бъдат противопоказани от АСЕ инхибитори от други групи.

Zofenopril химически състав близо до каптоприл, но има продължително действие - трябва да се приема веднъж дневно. Продължителният ефект дава на зофеноприл предимство пред другите АСЕ инхибитори. В допълнение, това лекарство има антиоксидантно и стабилизиращо действие върху клетъчните мембрани, така че перфектно предпазва сърцето и кръвоносните съдове от нежелани ефекти.

Друго продължително лекарство е Quadropyl (spirapril), който се понася добре от пациентите, подобрява сърдечната функция по време на застойна недостатъчност, намалява вероятността от усложнения и удължава живота.

Предимството на квадруприл се счита за еднороден хипотензивен ефект, който продължава целия период между приема на хапчетата поради дългия полуживот (до 40 часа). Тази функция на практика елиминира вероятността от съдови катастрофи сутрин, когато действието на АСЕ инхибитор с по-кратък полуживот приключи, и пациентът все още не е взел следващата доза лекарство. Освен това, ако пациентът забрави да вземе друго хапче, хипотензивният ефект ще се запази до следващия ден, когато той все още си спомня за това.

Поради изразения защитен ефект върху сърцето и кръвоносните съдове, както и на дълготрайното действие, zofenopril се счита от много експерти за най-доброто за лечение на пациенти с комбинация от хипертония и исхемия на сърцето. Често тези болести се придружават една от друга, а изолираната хипертония сама по себе си допринася за коронарната болест на сърцето и редица нейни усложнения, така че въпросът за едновременното засягане на двете заболявания едновременно е много уместен.

В допълнение към фозиноприл и зофеноприл, периндоприл, рамиприл и квинаприл също се наричат ​​АСЕ инхибитори. Основното им предимство се счита за продължително действие, което значително улеснява живота на пациента, тъй като за поддържане на нормално налягане е достатъчно да се вземе еднократна доза от лекарството дневно. Заслужава да се отбележи, че мащабните клинични проучвания са доказали своята положителна роля за увеличаване на продължителността на живота на пациентите с хипертония и исхемична болест на сърцето.

Ако е необходимо да се предпише ACE инхибитор, лекарят е изправен пред трудна задача, защото има повече от дузина лекарства. Многобройни изследвания показват, че по-старите лекарства нямат значителни предимства пред най-новите, а тяхната ефективност е почти същата, така че специалистът трябва да разчита на специфична клинична ситуация.

За дългосрочна терапия на хипертония е подходящ някой от известните лекарства, с изключение на каптоприл, и до ден днешен се използва само за облекчаване на хипертонични кризи. Всички останали средства се разпределят за постоянно приемане в зависимост от свързаните с тях заболявания:

• При диабетна нефропатия, лизиноприл, периндоприл, фозиноприл, трандолаприл, рамиприл (в намалени дози поради по-бавно елиминиране при пациенти с намалена бъбречна функция);
• С патология на черния дроб - еналаприл, лизиноприл, квинаприл;
• За ретинопатия, мигрена, систолична дисфункция, както и за пушачи, изборът на лекарство е лизиноприл;
• При сърдечна недостатъчност и дисфункция на лявата камера - рамиприл, лизиноприл, трандолаприл, еналаприл;
• При захарен диабет - периндоприл, лизиноприл в комбинация с диуретик (индапамид);
• При исхемична болест на сърцето, включително - в острия период на миокарден инфаркт, се предписват трандолаприл, зофеноприл, периндоприл.

По този начин няма голяма разлика какъв вид инхибитор на АСЕ лекарят ще избере за дългосрочно лечение на хипертония - „по-възрастният” или последният синтезиран. Между другото, в САЩ лизиноприл остава най-често предписваното - едно от първите лекарства, използвани за около 30 години.

По-важно е за пациента да разбере, че получаването на АСЕ инхибитор трябва да бъде системно и постоянно, дори през целия живот, а не в зависимост от броя на тонометъра. За да се поддържа нормалното налягане, важно е да не пропуснете следващото хапче и да не променяте дозата или името на лекарството. Ако е необходимо, лекарят ще Ви предпише допълнителни диуретици или калциеви антагонисти, но ACE инхибиторите не се отменят.

Видео: урок за ACE инхибитори

Видео: ACE инхибитори в програмата "Живей здрав"