logo

Кога и защо се използват ACE инхибитори, списък на лекарствата

От тази статия ще научите: какви са АСЕ инхибиторите (съкратено АСЕ инхибитори), как намаляват налягането? Какви са сходните и колко различни са лекарствата. Списък на популярните лекарства, показания за употреба, механизъм на действие, странични ефекти и противопоказания за АСЕ инхибитори.

Автор на статията: Виктория Стоянова, лекар втора категория, ръководител на лаборатория в диагностично-лечебния център (2015–2016 г.).

АСЕ инхибиторите се наричат ​​група лекарства, които блокират химичното вещество, което насърчава вазоконстрикцията и повишеното налягане.

Човешките бъбреци произвеждат специфичен ензим, ренин, от който започва веригата на химичните трансформации, което води до появата в тъканите и кръвната плазма на вещество, наречено "ангиотензин-конвертиращ ензим" или ангиотензин.

Какво представлява ангиотензин? Това е ензим, който има способността да свива съдовите стени, като по този начин увеличава притока на кръв и налягане. В същото време увеличаването му в кръвта провокира производството на други хормони от надбъбречните жлези, които забавят натриевите йони в тъканите, увеличават вазоспазма, провокират сърдечния ритъм и увеличават количеството течност в тялото. Оказва се, че е порочен кръг от химични трансформации, в резултат на което артериалната хипертония става стабилна и допринася за увреждане на съдовите стени, развитието на хронична сърдечна и бъбречна недостатъчност.

АСЕ инхибитор (АСЕ инхибитор) прекъсва тази верига от реакции, блокирайки я на етапа на трансформация в ангиотензин-конвертиращ ензим. В същото време, тя допринася за натрупването на друго вещество (брадикинин), което предотвратява развитието на патологични клетъчни реакции по време на сърдечно-съдова и бъбречна недостатъчност (интензивно разделяне, растеж и умиране на миокардни клетки, бъбреци, съдови стени). Ето защо, АСЕ инхибиторите се използват не само за лечение на артериална хипертония, но и за профилактика на сърдечна и бъбречна недостатъчност, миокарден инфаркт, инсулт.

АСЕ инхибитори - един от най-ефективните антихипертензивни лекарства. За разлика от други лекарства, които разширяват кръвоносните съдове, те предотвратяват съдови спазми и действат по-меки.

АСЕ инхибиторите се предписват от общопрактикуващ лекар въз основа на симптомите на артериална хипертония и свързаните с тях заболявания. Не се препоръчва самостоятелно приемане и установяване на дневна доза.

Каква е разликата между АСЕ инхибитор?

АСЕ инхибиторите имат сходни показания и противопоказания, механизъм на действие, странични ефекти, но се различават едно от друго:

  • първоначалното вещество в основата на лекарството (решаваща роля играе активната част на молекулата (групата), която осигурява продължителността на периода на валидност)
  • лекарствена активност (веществото е активно, или се нуждаят от допълнителни условия за започване на работа, доколкото тя е достъпна за абсорбция);
  • методи за елиминиране (което е важно за пациенти с тежки чернодробни и бъбречни заболявания).

Начален материал

Оригиналното вещество влияе върху продължителността на лекарството в организма, с назначаването му позволява да изберете дозата и да определите периода от време, през който трябва да повторите приема.

Word инхибитор

Думата инхибитор на английски букви (транслитерация) - инхибитор

Думата инхибитор се състои от 9 букви: b g и и n or t

  • Буквата b е намерена 1 път. Думи с 1 буква b
  • Буквата g е намерена 1 път. Думи с 1 буква r
  • Писмото се появява 3 пъти. Думи с 3 букви и
  • Буквата n е намерена 1 път. Думи с 1 буква п
  • Писмото се появява 1 път. Думи с 1 буква o
  • Буквата p е намерена 1 път. Думи с 1 буква p
  • Буквата T се намира 1 път. Думи с 1 T

Значение на думата инхибитор. Какво е инхибитор?

ИНХИБИТОРИ (от латински mhibeo - stop, restrain), in-va, инхибиращ химикал. р-ТА. Инхибирането е характерно за каталитичните и верижните р-ти, за да се продължи с участието на активни центрове или активни частици.

Инхибитор (и) (Latin inhibeo, inhibitum restrain, stop) е общоприето наименование за вещества, които потискат или забавят хода на физиологичните и физикохимичните (предимно ензимни) процеси. α инхибитор - виж

ИНХИБИТОРИ (lat. Inhibere stop, retain; syn. Антагонисти) - вещества от различна химическа природа, които могат да инхибират или напълно да инхибират (инхибират) химични, включително биохимични (ензимни) реакции.

Кратка медицинска енциклопедия. - М., 1989

ИНХИБИТОРИТЕ НА ИНХИБИТОРИТЕ са специфични вещества, които инхибират развитието и морфогенетичните процеси (при растенията и животните). Инхибиторите се разделят на естествени и изкуствени. Инхибитори на естествения растеж, например...

АСЕ инхибиторите (инхибитори на ангиотензин-конвертиращия ензим, АСЕ инхибитор) са група от естествени и синтетични химични съединения, използвани за лечение и предотвратяване на сърдечна дейност (обикновено в дози, които не понижават кръвното налягане).

ИНХИБИТОРИ НА КОРОЗИЯ, хим. Съединенията или техните състави, наличието на топене в малки количества в агресивна среда забавя корозията на металите. Защитното действие на инхибиторите на корозия се дължи на промяна в състоянието на металната повърхност поради...

ИНХИБИТОРИ НА КОРОЗИЯ - хими. Съединенията или техните състави, наличието на топене в малки количества в агресивна среда забавя корозията на металите. I. Защитният ефект се дължи на промяна в състоянието на металната повърхност поради адсорбция...

Химическа енциклопедия. - 1988

Инхибитори на корозията (а. Инхибитори на корозията; n. Korrosionsinhibitor; f. Inhibiteurs de corrosion; и inhibidores de corrosion, sustancia anticorrosiva) - вещества...

Геоложки речник. - 1978

Инхибитори на растежа на растенията

ИНХИБИТОРИ ЗА РАСТЕНИЯ НА РАСТИТЕЛНИТЕ РАСТЕНИЯ са съединения, които причиняват краткотрайно инхибиране на растежа на растенията или прехода им към латентност.

Биологичен енциклопедичен речник. - 1986

ИНХИБИТОРИ НА РАСТИТЕЛНИТЕ РАСТЕНИЯ, съединения, които предизвикват краткотрайно инхибиране на растежа на растенията или прехода им към състояние на покой. Към естествения I. p. стр. се отнасят до абсцизни до-онези фенолни вещества (р-кум-ром, канела, салицилова к-ти)...

ИНХИБИТОРИ НА РАСТЕНИЯТА НА РАСТЕНИЯТА, съединения, които причиняват краткосрочно потискане на растежа или прехода на p-ing в дълбок мир. Към естествения I. p. стр. се отнасят до абсциза до-това, някои фенолни вещества (н-кумарична, канела, салицилова до-вас)...

Инхибитори на протонната помпа

Инхибитори на протонната помпа (синоними: инхибитори на протонната помпа, инхибитори на протонната помпа, инхибитори на протонната помпа; често се използва съкращението IPP, по-рядко - IIT) - лекарства.

Инхибитор на протонната помпа (инхибитор на протонна помпа) е лекарствено вещество, което намалява секрецията на стомашна солна киселина чрез блокиране на протонната помпа в лигавичните (париетални) клетки на стомашните жлези.

Медицински термини от А до Я

PROTONE PUMP INHIBITOR (инхибитор на протонната помпа) е лекарствено вещество, което намалява секрецията на стомашна солна киселина чрез блокиране на протонната помпа в лигавичните (париетални) клетки на стомашните жлези.

ИНХИБИТОРЕН ДИХДРОФОЛАТ РЕДУКТАЗА

ИНХИБИТОРЕН ДИХИДРОПОЛАТ РЕДУКТАЗА (инхибитор на дихидрофолат редуктаза) е лекарство, което влияе на превръщането на фолиевата киселина в неговата активна форма в човешкото тяло.

Дихидрофолатен редуктазен инхибитор (дихидрофолатен редуктазен инхибитор) е лекарство, което влияе на превръщането на фолиевата киселина в неговата активна форма в човешкото тяло.

Медицински термини от А до Я

Дихидрофолатен редуктазен инхибитор (дихидрофолатен редуктазен инхибитор) е лекарство, което влияе на превръщането на фолиевата киселина в неговата активна форма в човешкото тяло.

Медицински термини. - 2000

Инхибитор на Acf (Ace Inhibitor)

ACF инхибитор (ACE инхибитор) - инхибитор на ангиотензин-конвертиращия ензим. Класът на лекарствата, използвани за лечение на хипертония и сърдечна недостатъчност.

Acf Inhibitor (AC инхибитор) Acf Inhibitor (Ace Inhibitor) е инхибитор на ангиотензин-конвертиращия ензим. Класът на лекарствата, използвани за лечение на хипертония и сърдечна недостатъчност.

Медицински термини от А до Я

Acf Inhibitor (Ace Inhibitor) е инхибитор на ангиотензин конвертиращия ензим. Класът на лекарствата, използвани за лечение на хипертония и сърдечна недостатъчност.

Медицински термини. - 2000

МАО инхибитор (МАО инхибитор)

МАО-инхибитор (МАО-инхибитор) е лекарствено вещество, което намалява активността на ензима моноаминооксидаза (МАО), която се съдържа в мозъчните тъкани и по този начин влияе на настроението на човек.

Инхибитор на Мао (Mao Inhibitor) Mao Inhibitor (Mao Inhibitor) е лекарствено вещество, което намалява активността на ензима моноаминооксидаза (МАО), която се съдържа в мозъчната тъкан и по този начин влияе на настроението на човек.

Медицински термини от А до Я

Инхибиторът на МАО (МАО инхибитор) е лекарствено вещество, което намалява активността на ензима моноаминооксидаза (МАО), която се съдържа в мозъчните тъкани и по този начин влияе на настроението на човек.

Медицински термини. - 2000

Инхибитори на моноаминооксидазата (МАО)

Моноаминооксидазните инхибитори (MAOI, MAOI) са биологично активни вещества, които могат да инхибират ензима моноаминооксидаза. Някои антидепресанти, както и редица естествени вещества, се дължат на моноаминооксидазни инхибитори.

Инхибиторите на моноаминооксидазата (МАО) са антидепресанти, които инхибират активността на ензима моноаминооксидаза и по този начин увеличават концентрацията на катехоламини в централната нервна система.

Инхибиторите на моноаминооксидазата (МАО) са антидепресанти, които инхибират споменатия ензим и увеличават концентрацията на катехоламини в централната нервна система. Днес те не се използват поради изразени странични ефекти.

Жмуров В.А. Голям обяснителен речник на термините за психиатрията

Правописен речник. - 2004 г.

Примери за използване на думата инхибитор

Както се оказа, мозъчните клетки могат самостоятелно да отделят DBI инхибитор, който помага на таламуса да се справи с тяхната работа.

Метанолът се използва от газовите компании в процеса на извличане и приготвяне на природен газ като инхибитор на образуването на хидрат.

Най-добрите АСЕ инхибитори

В основата на комплексното лечение на артериалната хипертония са АСЕ инхибитори - ангиотензин-конвертиращи ензимни блокери. Заедно с диуретиците, те стабилизират налягането за кратко време и дълго време го поддържат в нормални граници.

АСЕ инхибиторите се използват за лечение на хипертония.

АСЕ инхибитори - какво е това?

Ангиотензин-конвертиращите инхибитори са естествени и синтетични вещества, които инхибират производството на ангиотензин в бъбреците на вазоконстрикторния ензим.

Това действие позволява използването на наркотици за:

  • намаляване на притока на кръв към сърцето, което намалява натоварването на жизненоважния орган;
  • защита на бъбреците от повишаване на налягането (хипертония) и излишната телесна захар (диабет).

Класификация на АСЕ инхибитори

В зависимост от химичния състав, инхибиторите на ангиотензин-конвертиращото действие включват няколко основни групи - карбоксил, фосфинил, сулфхидрил. Всички те имат различна степен на елиминиране от тялото и разлики в абсорбцията. Има разлика в дозата, но тя зависи от характеристиките на заболяването и се изчислява от лекаря.

Таблица "Сравнителни характеристики на групи съвременни инхибитори на ангиотензин-конвертиращия ензим"

За продължителността на терапевтичния ефект на лекарствата от налягане също има няколко групи:

  1. Краткотрайни лекарства (каптоприл). Такива инхибитори трябва да се приемат 3-4 пъти дневно.
  2. Медикаменти със средна продължителност (Benazepril, Zofenopril, Enalapril). Един ден е достатъчно, за да приемате такива лекарства поне 2 пъти.
  3. АСЕ блокери за продължителни периоди (Цилазаприл, Лизиноприл, Кинаприл, Фозиноприл). Лекарствата се повлияват добре от налягането при една доза на ден.

Списъкът на лекарствата се отнася до последното поколение лекарства и допринася за потискането на АСЕ в кръвта, тъканите (бъбреците, сърцето, кръвоносните съдове). В същото време инхибиторите на ангиотензин-конвертиращия ензим от новото поколение не само намаляват високото налягане, но и защитават вътрешните органи на човека - те влияят положително на сърдечния мускул и укрепват стените на кръвоносните съдове на мозъка и бъбреците.

Действие на АСЕ инхибитори

Механизмът на действие на АСЕ блокерите е да инхибират производството на вазоконстрикторния ензим, който се произвежда от бъбреците (ангиотензин). Лекарството засяга ренин-ангиотензиновата система, предотвратява превръщането на ангиотензин 1 в ангиотензин 2 (хипертония провокатор), което води до нормализиране на налягането.

С освобождаването на азотен оксид блокерите на ангиотензин рецепторите забавят разграждането на брадикинина, който е отговорен за разширяването на съдовите стени. В резултат на това се постига основният терапевтичен ефект при хипертония - блокиране на рецепторите на ангиотензин 2, премахване на високия тонус в артериите и стабилизиране на налягането.

Показания за инхибитори на ангиотензин конвертиращия ензим

Антихипертензивните лекарства от последното поколение АСЕ блокери са комплексни лекарства.

Това им позволява да се използват в следните състояния:

  • с хипертония с различни етимологии;
  • в случай на сърдечна недостатъчност (намаляване на фракцията на изтласкване на лявата камера или на нейната хипертрофия);
  • при бъбречна недостатъчност (гломерулонефрит, пиелонефрит, диабетна нефропатия, хипертонична нефропатия);
  • след инсулт с възходящо налягане;
  • с миокарден инфаркт.

ACE инхибиторите се използват при бъбречна недостатъчност

Характеристики на употребата на АСЕ инхибитори

Антихипертензивните лекарства ще имат по-висок терапевтичен ефект, като се имат предвид основните характеристики на тяхното използване:

  1. Инхибиторите трябва да се приемат един час преди хранене, като се спазва дозата и броя на дозите, посочени от лекаря.
  2. Не използвайте заместители на сол. Такива хранителни аналози съдържат калий, който вече се натрупва в организма по време на лечението с АСЕ блокери. По същата причина не се препоръчва да се злоупотребява с храни, съдържащи калий (зеле, маруля, портокали, банани, кайсии).
  3. Не е възможно да се приемат противовъзпалителни лекарства с нестероиден произход (ибупрофен, nurofen, brufen) успоредно с инхибитори. Такива лекарства забавят екскрецията на вода и натрий, което намалява действието на ангиотензин-конвертиращите ензимни блокери.
  4. Постоянно следете бъбречното налягане и функцията.
  5. Не прекъсвайте курса на лечение без знанието на лекаря.
Не се препоръчва да се комбинират лекарства с напитки, съдържащи кофеин, както и алкохол, най-добре е да се пият хапчета или капки с чиста вода.

Не може да се приема заедно с инхибитори на ибупрофен и подобни лекарства.

Противопоказания

Наред с широкото приложение при лечение на хипертония, АСЕ блокерите имат много противопоказания. Те могат да се разделят на абсолютни (категорично забранени за употреба) и относителни (прилагането зависи от клиничната картина, когато резултатът оправдава възможната вреда).

ИНХИБИТОРИ

Химическа енциклопедия. - М.: Съветска енциклопедия. Ед. I. L. Knunyants. 1988 година.

Вижте какво са "INHIBITORS" в други речници:

Инхибиторите са специфични вещества, които инхибират процесите на развитие и формиране (при растения и животни). Инхибиторите се разделят на естествени и изкуствени. Инхибиторите на естествения растеж, например, правят растенията неспособни да покълнат дори в най-... Екологичен речник

ИНХИБИТОРИ - (от латински. Inhibeo hold) вещества, които намаляват скоростта на химически, включително ензимни реакции, или ги подтискат. Използва се за предотвратяване или забавяне на нежелани процеси: корозия на метали, стареене на полимери, окисление на горива...... Big Encyclopedic Dictionary

инхибитори - вещества, които инхибират химичните процеси. Например: корозия, полимеризация, окисление. Към смазочните охлаждащи средства се добавят инхибитори. Терминът произлиза от латинската дума inhibeo - I delay. [http://sl3d.ru/o slovare.html] Теми...... Справочник на технически преводач

ИНХИБИТОРИ - (от латински. Inhibeo restrain, stop), вещества разпадащи. В СА. естества, които потискат катал. дейност по ензими или ензимни системи. Заедно с репресорите на ензимния синтез I., те участват в регулацията на метаболизма, забавянето или...... Биологичен енциклопедичен речник

инхибитори - (инхибиторни субстанции). Колективното наименование на химикали и съединения, които инхибират или инхибират развитието на различни видове бактерии по време на приготвянето на хранителни продукти и по този начин допринасят за постигането на стандартни...... Кулинарен речник

инхибитори - хими. вещества, които намаляват скоростта на биохимични вещества. реакции или ги потискат, като действат върху съответните ензими. I. използван като лекарства (напр. Сулфамиди), пестициди, както и в изследването на метаболизма на живите организми...... микробиологичен речник

- вещества, които могат да забавят или да предотвратят хода на химичните процеси. Обща химия: учебник / А. В. Жолин [1]... Химични термини

Инхибитори - в химията - в va, инхибиращ химикал. процеси като корозия, полимеризация, окисление (виж Антиоксиданти). отн. въведената в реакционната среда маса на I. може да варира от фракции от% (I. полимеризация) до няколко. % (добавки към...... енциклопедия на термини, определения и обяснения на строителни материали

Инхибитори - I Инхибитори (от Latin inhibeo stop, restrain) в биологията, естествени и синтетични вещества, които инхибират активността на ензимите (както в живия организъм, така и в безклетъчните системи); се различават по естеството на действието,...... Голямата съветска енциклопедия

инхибитори - (от лат. inhibeo hold), вещества, които намаляват скоростта на химически, включително ензимни, реакции или ги потискат. Използва се за предотвратяване или забавяне на нежелани процеси: корозия на метал, стареене на полимери, окисление...... Енциклопедичен речник

Инхибитори - [инхибитори] (от латински. Inhebeo stop, въздържат) вещества, които инхибират химичните реакции. Характерна особеност на инхибитора jd е тяхната ефективност при малки концентрации от хилядни от един процент до няколко процента. Инхибитори...... енциклопедичен металургичен речник

Какво представляват инхибиторите на АСЕ и какви са употребите на лекарства?

АСЕ инхибиторите са лекарства, които ефективно понижават кръвното налягане, предотвратяват началото и прогресията на структурните промени в сърцето и кръвоносните съдове, които съпътстват хипертонията. Техният ефект върху съпътстващите заболявания също е полезен. Лекарствата в тази група намаляват налягането при пациенти с хипертония. Намалението на налягането е свързано с намаляване на периферната съдова резистентност. За разлика от директните вазодилататори, понижението на кръвното налягане с АСЕ инхибитор не е съпътствано от рефлексна тахикардия или намаляване на сърдечния дебит. В сравнение с редица други употребявани лекарства, те имат и други предимства: те имат положителен ефект върху инсулиновата резистентност, забавят прогресията на диабетната нефропатия, предотвратяват загубата на калий по време на диуретичната терапия, предотвратяват сърдечната дилатация, намаляват смъртността при сърдечни заболявания.

АСЕ инхибитори - какво е това?

АСЕ инхибитор се отнася до група лекарства, които се използват за лечение на широк спектър от заболявания. Тяхното буквално наименование е блокер на ангиотензин-конвертиращия ензим, но по-често се използва абревиатурата - АСЕ инхибитори.

Най-новите лекарства от тази група блокират образуването на хормон, наречен ангиотензин II в организма. Това се случва чрез блокиране на ензима, отговорен за превръщането на ангиотензин. Следователно, настъпва вазодилатация на кръвоносните съдове и водата се абсорбира обратно в кръвния поток в бъбреците. Този процес води до намаляване на налягането, както е посочено по-горе.

Човешкото тяло има много начини да контролира налягането. Има обаче две основни области, които можете да използвате. Една от тях е резистентността (резистентността) на кръвоносните съдове. Ако съдовете са компресирани, съпротивлението се увеличава, ако те се разширяват, то намалява. При разглеждане на същия обем кръв, преминаващ през кръвоносните съдове, кръвното налягане ще се увеличи, ако кръвоносните съдове се стеснят.

Друг начин, който тялото използва за контролиране на налягането, е да намали количеството кръв, отделено от сърцето в тялото. Умножаването на сърдечната честота и сърдечната честота е равно на стойността на сърдечния дебит. Кръвното налягане е резултат от комбинация от тези две основни области, а именно регулиране на съдовата съпротива и обема на кръвта, изпомпвана от сърцето. АСЕ инхибиторите действат и в двете посоки.

Кръвта се състои от кръвни клетки като кръвни клетки и плазма. Бъбрекът е органът, който контролира състоянието на течността в тялото и бъбреците са в състояние да регулират количеството течност. Повишената реабсорбция на вода намалява обема на урината и повишава кръвното налягане. В нормалното физиологично състояние регулирането на налягането работи както следва. Когато бъбреците изпитват повишено налягане, те освобождават ренинов хормон в кръвния поток. Ренин превръща ангиотензиноген в ангиотензин I, който се превръща в ангиотензин II с помощта на ангиотензин-конвертиращ ензим.

ангиотензин

Ангиотензин II е активен хормон, който има три основни ефекта:

  • стесняване на кръвоносните съдове;
  • реабсорбция на вода в бъбреците;
  • освобождаване на хормона алдостерон, което също води до повишена реабсорбция на вода в бъбреците.

АСЕ инхибиторите са инхибитори на превръщането на ангиотензин I в ангиотензин II, намалявайки неговото ниво. Резултатът е индукция на разширени кръвоносни съдове. Количеството вода, абсорбирано от бъбреците обратно в кръвния поток, намалява. Това води до намаляване на налягането. Ето защо:

  • с хипертония, АСЕ инхибиторите намаляват кръвното налягане;
  • при сърдечна недостатъчност има намаляване на обема на кръвта, която изпомпва сърцето. Това улеснява работата на сърцето, като по този начин намалява прогресията на неговия неуспех.

Има друга група лекарства на пазара, наречени ангиотензин II рецепторни антагонисти (например Candesart, Lozatran). Те действат на същия принцип като АСЕ инхибитора и могат да се използват в случаите, когато пациентът има отрицателни реакции при приемане на наркотици в тази група.

Списък на лекарствата

Списъкът на лекарствата, принадлежащи към тази група АСЕ инхибитори, е сравнително широк. Помислете за редица първи лекарства, използвани за терапевтични цели.

Лекарства - АСЕ инхибитори - списък на лекарствата от първа линия:

  • каптоприл;
  • цилазаприл;
  • еналаприл;
  • фозиноприл;
  • имидаприл;
  • лизиноприл;
  • моексприл;
  • периндоприл;
  • квинаприл;
  • рамиприл;
  • Трандолаприл.

АСЕ инхибиторите от ново поколение се съдържат в редица търговски лекарства, които присъстват в лекарства в комбинация с други активни вещества.

класификация

АСЕ инхибиторите се различават по своите ефекти, бионаличност, биологичен полуживот и елиминиране. Повечето лекарства са пролекарства, така че те се абсорбират като естествени неефективни вещества, които действат само след естерификация в черния дроб. Активите, произведени от пролекарства, имат типична мултифазна кинетика на елиминиране. Силното терминално свързване на инхибитора към АСЕ е отговорно за дългата терминална фаза.

Класификацията на АСЕ инхибиторите се определя съгласно структурата на лиганда. В тази връзка, разделени на 3 групи инхибитори:

  • сулфхидрилната;
  • карбоксил;
  • фосфорил (таблетки фозиноприл).

От практическа гледна точка обаче, сравнителната характеристика на АСЕ инхибиторите в съответствие с техните фармакологични свойства е по-изгодна:

  • лекарствено вещество, абсорбирано като активен, след това конвертируем метаболит;
  • неактивно лекарство, активирано само след естерификация в черния дроб;
  • хидрофилен, директно активен и неметаболизируем лекарство.

Специализираните проучвания показват, че ефективността на всички АСЕ инхибитори е почти същата. При хипертония няма значение кой наркотик се приема. За сърдечна недостатъчност са подходящи следните лекарства: Еналаприл, Лизиноприл, Рамиприл. Хората с бъбречна недостатъчност могат да приемат Alapril, Lisinopril, Ramipril.

Обхват на приложение

АСЕ активността е показана при хипертонична болест - налягането при хипертония се намалява чрез намаляване на периферната съдова резистентност, която не е съпроводена от рефлексна тахикардия или намаляване на сърдечната дейност. От всички лекарства, използвани при хипертония, АСЕ инхибиторите са най-ефективното лечение за намаляване на сърдечната хипертрофия и интерстициалната фиброза. Тези лекарства не влияят върху метаболизма на липидите или захарите, напротив, те имат благоприятен ефект върху инсулиновата резистентност и забавят прогресията на диабетната невропатия. Едновременната диуретична терапия прави АСЕ инхибитори група, способна да предотврати загуба на калий.

Лекарствата намаляват смъртността при пациенти с нарушена сърдечна функция. При тези пациенти е намален рискът от фатален инфаркт на миокарда. Използването на АСЕ инхибитор в острата фаза на заболяването намалява активността на ренин-ангиотензин и симпатомадричната система. Тези лекарства трябва да се прилагат през първите 24 часа.

При исхемична болест без прояви на сърдечна недостатъчност, АСЕ инхибиторите също намаляват риска от смъртност.

Лекарствата в тази група намаляват риска от нефропатия при диабетици без протеинурия, като се използват като превенция на вторичен инсулт при пациенти с хипертоничен и нормотензивен товар.

Важно е! Преди да се предпише тази група лекарства е препоръчително да се направи кръвен тест за АСЕ.

Основните индикации за употребата на АСЕ инхибитори са следните състояния:

  • хипертония;
  • сърдечна недостатъчност;
  • миокарден инфаркт;
  • диабетна нефропатия.

Как да се използват АСЕ инхибитори?

Колко подходящо е да се използва специфично лекарство и в каква доза е проблемът, който трябва да бъде разрешен с лекаря. По правило приемът започва с по-ниски дози, които постепенно се увеличават. Този метод е избран, за да се контролира внимателно реакцията на организма към активното вещество. При някои хора първата доза може да причини бързо спадане на налягането.

Ако приемате диуретици, трябва да спрете приема им в деня преди приема на АСЕ инхибитори.

След приемане на първата доза лекарство:

  • остават у дома 4 часа, в някои случаи може да се появи гадене след приемането му;
  • ако се чувствате зле, седнете или легнете;
  • Ако състоянието се влоши, консултирайте се с лекар.

артериална хипертония

АСЕ инхибиторите принадлежат към 6-те основни групи лекарства, определени от СЗО като лекарства от първа линия за лечение на хипертония (хипертония, налягане над нормата).

АСЕ последно поколение има антихипертензивен ефект, сравним с други антихипертензивни средства. Все още не са проведени проучвания за смъртност, които да демонстрират по-голям ефект от тези лекарства за намаляване на смъртността в сравнение с, например, диуретиците, бета-блокерите или блокерите на калциевите канали. Към днешна дата е проведено най-голямото сравнително изследване, наречено STOP 2 (Шведско проучване при възрастни пациенти с проучване за хипертония-2).

При пациенти с артериална хипертония с хипертрофия на лявата камера, целта на терапията е не само да се намали достатъчно налягането, но и да се намали теглото на лявата камера. Най-подходящите лекарства са именно блокерите на АСЕ или калциевите канали.

Пациентите с артериална хипертония с ниско ниво на отговор на монотерапия изискват комбинирано лечение. Неговата основа е АСЕ-I, допълнена с антихипертензивни лекарства от други групи лекарства.

Сърдечна недостатъчност

Инхибиторите намаляват силата, която натоварва сърдечния мускул, намалява кръвния обем, разширява кръвоносните съдове. Всичко това намалява силата, която сърцето отделя, за да освободи кръвта в кръвта.

Случаи на сърдечна недостатъчност (хронична сърдечно-съдова недостатъчност) в европейските страни се съобщават при 2% от населението, със значително увеличение в по-възрастните възрастови групи. И въпреки че смъртността от сърдечно-съдови заболявания в цивилизования свят намалява, разпространението на проблема постоянно се увеличава.

Този клиничен синдром има по-лоша прогноза от някои видове рак, повече от 10% от пациентите умират в рамките на една година след развитието на клиничните признаци, повече от 50% от пациентите умират в рамките на 5 години. Комбинацията от APF-I и бета-блокери, използвани в съвременната медицина, е основа за лечение на сърдечна недостатъчност и възможна съпътстваща хипертония. Тази комбинация удължава и подобрява живота.

Инфаркт на миокарда

Напоследък са проведени редица проучвания, които изследват ефекта на АСЕ върху състояния след инфаркт на миокарда. Техните резултати значително допринесоха за широкото използване на лекарства от тази група при пациенти с остър миокарден инфаркт. Въз основа на резултатите от изследването, всички пациенти с инфаркт на миокарда се инхибират от ангиотензин-конвертиращ ензим, дори ако нямат хипертония или сърдечна недостатъчност.

Предотвратяване на инсулт

В наскоро завършеното проучване, АСЕ “Периндоприл” е прилаган при пациенти с анамнеза за инсулт. Проучването включва 6105 пациенти, 64% от които са с хипертония. Средното изходящо налягане е 147/86, след като употребата на "Перидоприл" намалява с около 9/4 в сравнение с контролната група, която не приема това лекарство. Общият брой на сърдечните пристъпи намалява с 28%, смъртните случаи - с 38%, хеморагичните състояния - с 48%, исхемията - с 24%. Честотата на инфаркт на миокарда АСЕ-блокер "Периндоприл" намалява с 38%.

Хронична бъбречна недостатъчност

При хронично бъбречно заболяване, АСЕ инхибиторите забавят протичането на заболяването.

За максимално забавяне на развитието на бъбречната недостатъчност, особено при пациенти с повишени нива на креатинин в кръвта, е необходимо намаляване на кръвното налягане до 130/80. АСЕ-I забавя прогресията на диабетната нефропатия в по-голяма степен, отколкото другите антихипертензивни лекарства, вече при нива на налягане 140/90. За оценка на ефекта на АСЕ-I върху недиабетно бъбречно заболяване са проведени множество клинични изпитвания. Показано е, че лекарствата от тази група намаляват налягането и намаляват отделянето на протеин в урината.

Възможни нежелани реакции

Честите възможни нежелани реакции включват хипотония (ниско кръвно налягане). Или изобщо не се проявява, или се проявява със замаяност. В случай на този симптом, заедно с фармакологичните ефекти на лекарството, информирайте Вашия лекар. При около 10% от хората, АСЕ инхибиторният механизъм причинява суха кашлица. Много малък процент от хората страдат от оток (подуване на устните, очите, езика). Някои лекарства могат да взаимодействат с АСЕ инхибитор. По-специално, НСПВС, диуретици, литий.

Противопоказания

Пълният списък на противопоказанията и болестите, забраняващи употребата на лекарство, което превръща конверсионния ензим, е даден в инструкциите за употреба. Прочетете внимателно вложката, за да предотвратите усложнения.

Основните противопоказания са следните:

  • бременност, кърмене;
  • алергични към лекарства от тази група;
  • ангиоедем;
  • стеноза на бъбречната артерия.

Във всички останали случаи е разрешено използването на АСЕ инхибитор, но приемането се предписва само от лекар! Лечението се извършва под наблюдението на специалист.

Какво представляват инхибиторите на АСЕ, списък на лекарства, индикации и противопоказания

АСЕ инхибиторите (от латински. APF, ACE инхибитори или инхибитори на ангиотензин-конвертиращия ензим) - са обширна група лекарства, които блокират химичното вещество, което засяга стеснението на съдовите стени и кръвното налягане.

Използването на инхибитори се проявява в патологиите на съдовите и сърдечните системи, най-често при хипертония.

Днес лекарствата от тази група са най-често срещаните и достъпни по отношение на ценовата политика лекарства, които издържат на високо кръвно налягане.

IAPF, какво е това?

Човешкият бъбрек произвежда определен ензим, наречен ренин. Тя започва с поредица от химични реакции, които водят до образуването в кръвната плазма и тъканите на друг елемент, наречен ангиотензин-конвертиращ ензим.

Ангиотензин е идентичното наименование на последния - той е този, който съхранява свойствата на стесняване на стените на съдовете, като по този начин увеличава скоростта на кръвния поток и кръвното налягане.

Наред с това растежът на нейните параметри в кръвта води до продуциране от надбъбречните жлези на различни хормони, които задържат натрия в тъканите, което увеличава стеснението на съдовите стени, което увеличава броя на контракциите на сърцето и увеличава обема на течността в човешкото тяло.

По време на гореспоменатите процеси се образува порочен кръг от химични реакции, който води до продължително високо налягане и увреждане на стените на кръвоносните съдове. Такива процеси в крайна сметка водят до прогресиране на хронична бъбречна и сърдечна недостатъчност.

Това са лекарства от групата на АСЕ инхибитори, които помагат да се прекъсне порочната верига, блокирайки процесите на етапа на превръщане на ангиотензин конвертиращия ензим.

Инхибиторът допринася за натрупването на вещество като брадикинин, което предотвратява прогресирането на патологични реакции в клетките по време на бъбречна и сърдечна недостатъчност (бързо разделяне, развитие и некроза на сърдечни мускулни клетки, бъбреци и съдови стени).

Поради своите свойства, АСЕ инхибиторите не само се лекуват за хипертония, но и се използват за профилактични цели, за да се предотврати смъртта на сърдечната мускулна тъкан, инсулт и сърдечна и бъбречна недостатъчност.

Също така, препаратите помагат за подобряване на показателите на липидния и въглехидратния метаболизъм, което им позволява да се използват успешно при захарен диабет при възрастни хора с наличието на лезии на други органи.

Съвременните АСЕ инхибитори са едно от най-ефективните лекарства в борбата с хипертонията. За разлика от други лекарства, които разширяват кръвоносните съдове, те се предотвратяват чрез стесняване на кръвоносните съдове и имат по-лек ефект.

Инхибиторите на новото поколение се съчетават перфектно с лекарства от други групи, подобряват кръвообращението на коронарните артерии и нормализират метаболитните процеси.

Не се препоръчва употребата на лекарства сами. Дозировката трябва да бъде установена от лекуващия лекар въз основа на симптомите на високо кръвно налягане, наличието на съпътстващи заболявания и индивидуалната поносимост на компонентите на лекарствата.

Самолечението може да доведе до усложнения.

Класификация на АСЕ инхибитори от поколения

Класификацията на лекарствата в тази група се извършва според няколко фактора.

Първичното подразделение на подвида се извършва според първоначалното вещество, съдържащо се в препарата (основната част се играе от активната част на молекулата, която осигурява продължителността на ефекта върху организма).

Именно това помага да се изчисли правилно дозата по време на предписания период и точно да се определи времето, през което лекарството трябва да бъде взето отново.

Сравнителните характеристики на поколенията АСЕ инхибитори са показани в таблицата по-долу.

Трансформиращият механизъм на химикал в активен също помага да се класифицират АСЕ инхибиторите в подгрупи.

Окончателната класификация се извършва според методите за отстраняване на тялото им.

Има няколко различни метода:

  • Екскрецията се осъществява в по-голямата си част от черния дроб (около шестдесет процента). Пример за такова лекарство е трандолаприл;
  • Екскрецията се осъществява чрез бъбреците. Примери за такива АСЕ инхибитори са лизиноприл и каптоприл;
  • Екскрецията се осъществява в по-голямата си част от бъбреците (около шестдесет процента). Примери за такива лекарства са еналаприл и периндоприл;
  • Оттеглянето се осъществява с помощта на бъбреците и черния дроб. Примери за това са Fozinopril и Ramipril.

Тази класификация помага да се избере най-подходящият инхибитор на АСЕ за хора, страдащи от тежки чернодробни патологии или бъбречна система.

Поради факта, че генерирането и класът на АСЕ инхибитора могат да варират, механизмите на действие могат леко да се различават от лекарствата от същата серия.

Най-често в инструкциите за употреба, които съдържат цялата необходима информация за лекарството, е посочен неговият механизъм на действие.

Какъв е механизмът на действие при различни заболявания?

Механизмът на действие на АСЕ инхибитори при хипертония

Лекарствата предотвратяват трансформацията на ангиотензин, който има изразен ефект на вазоконстрикция. Влиянието се отклонява от ензимите на плазмата и тъканите, което има лек и дълготраен резултат от намаляване на налягането. Това е основният механизъм на действие на АСЕ инхибиторите.

Механизъм на действие при бъбречна недостатъчност

Лекарствата блокират производството на надбъбречни ензими, които инхибират натриевите и телесните течности.

ACE инхибиторите спомагат за намаляване на подпухналостта, възстановяват стените на кръвоносните съдове на бъбречните гломерули, намаляват налягането в тях и пречистват протеина в бъбреците.

Механизмът на действие при недостатъчност на сърцето и кръвоносните съдове, исхемия, инсулт, умираща тъкан на сърдечния мускул

Тъй като поради инхибиторите на АСЕ, ангиотензинът намалява, брадикининът се увеличава, предотвратявайки патологичната прогресия на миокардните клетки и съдовите стени поради липса на кислород в сърцето.

Редовната употреба на АСЕ инхибитори значително забавя процеса на увеличаване на дебелината на сърдечния мускул и кръвоносните съдове, увеличавайки размера на сърдечните камери, които се проявяват в резултат на хипертония.

Механизмът на действие на АСЕ инхибитори при хронична сърдечна недостатъчност

Механизмът на действие при атеросклеротични отлагания и високо кръвно съсирване

Тъй като АСЕ инхибиторите освобождават азотен оксид в кръвната плазма, се задейства прилепването на тромбоцитите и се възстановява фибринът (протеинов), който участва в образуването на кръвни съсиреци.

Лекарствата имат способността да подтискат производството на надбъбречни хормони, които повишават нивото на „негативния” холестерол в кръвта, което им придава антисклеротични свойства.

Показания за употреба на АСЕ инхибитор

Инхибирането в медицината се използва повече от тридесет години. Активното им разпространение на постсъветската територия започна през 2000-те години. Характерно е, че от този момент АСЕ инхибиторите са заели водещо място сред всички лекарства, понижаващи налягането.

Основната индикация за употребата на инхибитори от последното поколение е хипертония, а основното предимство е ефективното намаляване на риска от прогресиране на тежестта на сърдечната система и кръвоносните съдове.

Лекарствата от тази група се използват за лечение на следните заболявания:

  • Дълго и продължително високо кръвно налягане;
  • Със симптоми на високо налягане;
  • С високо кръвно налягане, свързано с диабет;
  • Нарушаване на метаболитни процеси;
  • Исхемични лезии;
  • Олитерираща атеросклероза на крайниците;
  • Високо кръвно налягане в случай на сърдечна недостатъчност, причинена от застой на кръвта;
  • Патология на бъбреците, която е придружена от повишаване на налягането;
  • Състояние след удара с високо налягане;
  • Атеросклеротични отлагания в сънната артерия;
  • Смъртта на остра мускулна тъкан след нормализиране на налягането, или състояние след инфаркт, когато освобождаването на кръв от лявата камера е по-малко от четиридесет процента, или има признаци на дисфункция на систолите, проявяващи се на фона на смъртта на тъканта на сърдечния мускул;
  • Обструктивна бронхиална болест;
  • Дисфункция на систоличната лява камера, без да се вземат под внимание нивата на кръвното налягане и фиксиране, или липсата на клинични признаци на сърдечна недостатъчност;
  • Предсърдно мъждене.

Продължителната употреба на АСЕ инхибитори води до значително намаляване на риска от усложнения при мозъчни васкуларни патологии, смърт на сърдечната мускулна тъкан, сърдечна недостатъчност и диабет.

Това ги отличава от по-благоприятната разлика от такива лекарства като калциеви антагонисти и диуретици.

Фармакологично действие на АСЕ инхибитори

При продължителна употреба като единствено лечение, което заменя бета-блокерите и диуретиците, ACE инхибиторите се препоръчват за следните групи пациенти:

  • Пациенти с диагностициран диабет тип 2;
  • Хора с предразположение към диабет;
  • Пациентите, които имат бета-блокер или диуретик, предизвикват странични ефекти или нямат желания ефект.

Когато се използва АСЕ инхибитори като единственото терапевтично лекарство, е наблюдавана ефикасност по време на първите два етапа на хипертония и при повечето млади пациенти.

Ефективността на тази терапия е около петдесет процента, което налага едновременно използване на бета-блокери, диуретици или калциеви антагонисти.

Комбинираната терапия се използва в третия етап на хипертония и при хора в напреднала възраст с съпътстващи заболявания.

За да се предотврати скоковете на налягането от много ниски до изключително високи, употребата на лекарството се разпределя през целия ден.

Лекарите не препоръчват да се използват изключително големи дози ACE инхибитори, тъй като рискът от прогресиране на страничните ефекти се увеличава и толерантността на лечението намалява.

Ако средните дози на АСЕ инхибитори не са ефективни, най-доброто решение е да се добави диуретично лекарство или калциев антагонист към лечението.

ACEAP Противопоказания

Лекарствата в тази група не се препоръчват за употреба от жени, които носят дете, тъй като кръвообращението в бъбреците може да бъде нарушено и тяхната функционалност ще бъде намалена, както и увеличаване на калия в кръвта.

Усложненията могат да прогресират директно в развитието на ембриона: спонтанен аборт, смърт в утробата на майката, вродени малформации. Също така, не се препоръчва употребата на ACE инхибитори при кърмене.

ACE инхибиторите са противопоказани за употреба при пациенти със следните фактори, които са изброени в таблицата по-долу.

ИНХИБИТОРИ

ИНХИБИТОРИ (от латински mhibeo - stop, restrain), in-va, инхибиращ химикал. р-ТА. Инхибирането е характерно за каталитичните и верижните р-ти, за да се продължи с участието на активни центрове или активни частици. Инхибиторният ефект се дължи на факта, че инхибиторът блокира активните центрове на катализатора или реагира с активни частици с образуването на ниско активни радикали, които не могат да продължат веригата. Инхибиторът се въвежда в системата при концентрация, много по-ниска от концентрацията на реагиращия ин-ин (10 - 2 - 10 - 5 mol%). Кинетиката на р-ти с участието на инхибитори е коренно различна за каталитичните и верижните р-тии. В каталитич. районът на броя на активните центрове е фиксиран и инхибиторът, блокиращ някои от тях, не се консумира по време на процеса. Следователно, с въвеждането на инхибитора, скоростта на областта намалява и тогава процесът продължава. време с постоянна скорост. В някои случаи тази скорост може бавно да се повиши поради разхода на инхибитора в химическата последователност. от страната. Във верижния район непрекъснато се генерират активни частици, което води до консумация на инхибитора и постепенно самоускоряване на областта (в случая на верижна неразклонена област, обикновено началната скорост се възстановява).
Инхибиране на верижните реакции. Продължителността t на инхибиторния ефект на инхибитора се нарича. индукционен период; броят на веригите f, to-rye прекъсва една молекула на инхибитора, постоянно влизайки в областта на скалата, наречена. стехиометрично. коефициенти. инхибиране. Когато началната концентрация на инхибитора [And]0 и скорости на иницииране на вериги vаз индукционният период е: t = f [И]0/ vаз. Например, хинон инхибира полимеризацията на винилови мономери, влизайки в следа. р-ТА:

В този случай f = 2 и t = 2 [AND]0/ vаз. В някои системи инхибиторът се регенерира при терминиране на р-веригата, в резултат на което една инхибиторна молекула и образуваният от него радикал многократно участват в прекратяването на р-веригата. Например, когато медни йони се въвеждат в окислен изопропилов алкохол, веригите се разкъсват в резултат на потока. променливи стойности:

В такива системи има периоди на индукция, много по-големи от 2 [И]0/ vаз. За всяка област има специфичност. набор от инхибитори: р-ция на водород с хлор инхибира NCl3 и о2, взаимодействие с хлорни атоми; полимеризация на винилови мономери - хинони, нитросъединения, I2, стабилни радикали (дифенилпикрилхидразил, нитроксилни радикали), акцепторни алкилни макрорадикали; окисление орг. (въглеводороди, каучуци и полиолефини) феноли, ароматни. амини, аминофеноли, реактивни с пероксилни радикали RO2; крекинг на въглеводороди олефини и азотни оксиди, които реагират с алкилови радикали. За гасене на орг ком. използват халогенни въглеводороди CF.3Br, CF2ClBr, С2F4Br2. Техният инхибиторен ефект се дължи на факта, че разклоняващите агенти по време на горенето са Н-атоми, с които инхибиторите влизат в р-р: RBr + Полученият HBr причинява добавката. отворена верига с разклонения:

(М е всяка трета частица). Прахове за гасене на пожар (напр. NaHCO3, фосфат-амониеви соли), до-ръж имат комбинация. действие: намаляване на концентрацията на радикали, дължащи се на интензивно счупване на веригата на колана и причиняване на увеличение. радиатор (виж Горене). Има слаби и силни инхибитори на тази област. Счита се, че такъв инхибитор е силен, като, ако е въведен в достатъчно голяма концентрация, намалява дължината на веригата до една или намалява скоростта на областта в v0/ vаз време, когато v0 - начална скорост на областта. Слаб инхибитор, дори когато се прилага при относително висока концентрация, намалява скоростта на областта от vаз до определена стойност v> vаз. Това се дължи на факта, че радикалите се образуват от молекулите на слаб инхибитор, способен да продължи веригата, поради което съотношението v0/ v намалява с увеличаване на [И]0, не достига v0/ vаз. Инхибитор, който има силен инхибиращ ефект в малка концентрация, се нарича. ефективна. Ефективността на инхибитора се характеризира със стойността на деривата —dv / d [I]. Например, окислението на въглеводородна RH в присъствието. инициаторът създава скорост на иницииране vаз, определя се от скоростта на продължаване на веригата с участието на пероксил радикал:

така първоначалната скорост на окисление на веригата е v = kр. [RH] []. В присъствието на. инхибитор, например фенол, веригите са отрязани по протежение на областта на вида продукти. В квазистационарни условия скоростите на иницииране и счупване са равни: vаз = fkт[И] [RO2], следователно [] = vаз/ fkт [И] и v = kр[RH] vаз/ fkт [А]. Ефективността на инхибиране се характеризира със съотношението fkт/ kр. За инхибиране на верижни разклонени p-тиони, характерни за критика. явления, същността на които до-ryh е рязко намаляване на скоростта на областта при много незначителни. повишаване на концентрацията на инхибитора. Пример за това е инхибирането. автоокисление на въглеводороди RH, в Krom osn. източникът на радикалите е окислителният продукт ROOH. С достатъчно висока температура или в присъствието. катализатор, който интензивно превръща ROOH в радикали, окисляването на RH може да протича в квазистационарен режим, когато скоростта на образуване на ROOH е почти равна на скоростта на нейното потребление. защото скоростта на образуване на ROOH зависи от концентрацията на инхибитора, и от концентрацията на ROOH, има нек-рай критичен. концентрацията на инхибитора, с отрязване на системата, преминава от нестационарен към квазистационарен режим с много малка (0.1-1%) промяна в концентрацията на инхибитора. Това се изразява в рязка промяна в скоростта на областта или индукционния период на инхибитора. Два инхибитора, въведени в реакционната система, могат взаимно да усилват инхибиторния ефект един на друг (т.е. инхибиторен синергизъм) или да го отслабват (инхибиторен антагонизъм); често се наблюдава адитивният ефект на два инхибитора. Ако t 1 и t 2 - продължителността на инхибиторния ефект на първия и втория инхибитор, въведен отделно, и t 12 - продължителността на съвместното им действие, след това в случай на синергизъм t 12 > (t 1 + т 2) в случай на антагонизъм t 12 ___