Списък на лекарствените бета-блокери и тяхната употреба

Хипертонията изисква задължително лечение с медикаменти. Постоянно разработване на нови лекарства за възстановяване на нормалното налягане и предотвратяване на опасни последствия, като инсулт и инфаркт. Нека погледнем по-отблизо какво представляват алфа- и бета-блокерите - списък с лекарства, индикации и противопоказания за употреба.

Механизъм на действие

Адренолитиците са лекарства, които се комбинират с един фармакологичен ефект - способността да се неутрализират адреналиновите рецептори на сърцето и кръвоносните съдове. Те изключват рецепторите, които нормално реагират на норепинефрин и адреналин. Ефектите на адренолитиците са противоположни на норепинефрина и адреналина и се характеризират с намаляване на налягането, разширяване на кръвоносните съдове и стесняване на лумена на бронхите, намаляване на кръвната глюкоза. Лекарствата засягат рецепторите, локализирани в сърцето и стените на кръвоносните съдове.

Препаратите на алфа-блокерите имат разширяващ ефект върху съдовете на органите, особено върху кожата, лигавиците, бъбреците и червата. Поради това се получава антихипертензивен ефект, намаляване на периферната съдова резистентност, подобряване на кръвния поток и кръвоснабдяване на периферните тъкани.

Помислете какво са бета-блокерите. Това е група лекарства, които се свързват с бета-адренорецепторите и блокират ефекта на катехоламините (норепинефрин и адреналин) върху тях. Те се считат за основни лекарства за лечение на есенциална артериална хипертония и повишено налягане. Те са били използвани за тази цел от 60-те години на 20-ти век.

Механизмът на действие се изразява в способността да се блокират бета-адренорецепторите на сърцето и другите тъкани. В този случай възникват следните ефекти:

• Намаляване на сърдечната честота и сърдечния дебит. Поради това, необходимостта от миокард в кислорода става по-малко, броят на обезпеченията се увеличава и миокардният кръвен поток се преразпределя. Бета-блокерите осигуряват миокардна защита, намалявайки риска от инфаркт и усложнения след него;
• Намалено периферно съдово съпротивление поради намаляване на продукцията на ренин;
• Намаляване на освобождаването на норепинефрин от нервните влакна;
• Повишено производство на вазодилататори, като простагландин е2, азотен оксид и простациклин;
• Понижаване на кръвното налягане;
• Намаляване на абсорбцията на натриевия йон в бъбречната област и чувствителност на каротидния синус и барорецепторите на аортната дъга.

Бета-блокерите притежават не само хипотензивно действие, но и редица други свойства:

• Антиаритмична активност, дължаща се на инхибиране на катехоламинните ефекти, намаляване на скоростта на импулсите в областта на атриовентрикуларната преграда и забавяне на синусовия ритъм;
• Антиангинална активност. Бета-1 адренергичните рецептори на съдовете и миокарда са блокирани. Поради това, сърдечната честота намалява, свиваемостта на миокарда, кръвното налягане, продължителността на диастолата се увеличава, коронарният кръвен поток става по-добър. Като цяло, необходимостта от кислород в сърцето намалява, нараства толерантността към физическия стрес, намаляват периоди на исхемия, честотата на пристъпите на ангина при пациенти с постинфарктна стенокардия намалява;
• Антитромбоцитна способност. Тромбоцитната агрегация се забавя, стимулира се синтеза на простациклин, намалява вискозитета на кръвта;
• Антиоксидантна активност. Настъпва инхибиране на свободните мастни киселини, причинени от катехоламини. Намалява нуждата от кислород за по-нататъшен метаболизъм;
• Притокът на венозна кръв към сърцето намалява;
• Инсулиновата секреция намалява поради инхибиране на гликогенолизата;
• Настъпва успокоително действие, контрактилитетът на матката се увеличава по време на бременността.

Показания за прием

Алфа-1 блокерите се предписват за следните патологии:

• хипертония (за намаляване на кръвното налягане);
• CHF (комбинирано лечение);
• доброкачествен характер на простатната хиперплазия.

Алфа-1,2-блокерите се използват при следните условия:

• патология на мозъчното кръвообращение;
• мигрена;
• деменция, дължаща се на съдов компонент;
• патология на периферното кръвообращение;
• проблеми с урината, дължащи се на неврогенния пикочен мехур;
• диабетна ангиопатия;
• дистрофични заболявания на роговицата;
• световъртеж и патология на функционирането на вестибуларния апарат, свързани с васкуларния фактор;
• невропатия на зрителния нерв, свързана с исхемия;
• хипертрофия на простатата.

Важно: Алфа-2-адренергичните блокери се предписват само по време на лечението на импотентност при мъжете.

Неселективни бета-1,2-блокери се използват при лечението на следните патологии:

• хипертония;
• повишаване на вътреочното налягане;
• мигрена (профилактични цели);
• хипертрофична кардиомиопатия;
• инфаркт;
• синусова тахикардия;
• тремор;
• бигеминия, надкамерни и вентрикуларни аритмии, тригеминия (профилактични цели);
• стенокардия на усилие;
• пролапс на митралната клапа.

Селективните бета-1 блокери също се наричат ​​кардио-селективни поради тяхното въздействие върху сърцето и по-малко върху кръвното налягане и кръвоносните съдове. Те се изписват в следните държави:

• исхемична болест на сърцето;
• акатизия поради приема на невролептици;
• различни аритмии;
• пролапс на митралната клапа;
• мигрена (профилактични цели);
• невроциркулираща дистония (хипертоничен вид);
• хиперкинетичен сърдечен синдром;
• артериална хипертония (ниска или умерена);
• тремор, феохромоцитом, тиреотоксикоза (състав на комплексно лечение);
• миокарден инфаркт (след инфаркт и за да се предотврати втори);
• хипертрофична кардиомиопатия.

Алфа-бета-блокерите се изхвърлят в следните случаи:

• аритмия;
• стабилна ангина;
• CHF (комбинирано лечение);
• високо кръвно налягане;
• глаукома (капки за очи);
• хипертонична криза.

Класификация на лекарствата

Съществуват четири вида адренорецептори в стените на съдовете (алфа 1 и 2, бета 1 и 2). Лекарствата от групата на адренергичните блокери могат да блокират различни видове рецептори (например, само бета-1-адренергични рецептори). Препаратите се разделят на групи в зависимост от затварянето на определени типове рецептори:

• алфа-1-блокери (силодозин, теразозин, празозин, алфузозин, урапидил, тамсулозин, доксазозин);
• алфа-2 блокери (йохимбин);
• алфа-1, 2-блокери (дихидроерготамин, дихидроерготоксин, фентоламин, ницерголин, дихидроергокристин, профоксан, алфа дихидроергокриптин).

Бета-блокерите се разделят на следните групи:

• неселективни адреноблокатори (тимолол, метипранолол, соталол, пиндолол, надолол, бопиндолол, окпренолол, пропранолол);
• селективни (кардиоселективни) адренергични блокери (ацебутолол, есмолол, небиволол, бисопролол, бетаксолол, атенолол, талинолол, езатенолол, целипролол, метопролол).

Списъкът на алфа-бета-блокерите (те включват едновременно алфа и бета-адренорецептори):

Забележка: Класификацията изброява имената на активните вещества, които са част от лекарствата в определена група блокери.

Бета-блокерите също идват със или без вътрешна симпатикомиметична активност. Тази класификация се счита за спомагателна, тъй като се използва от експерти за избор на необходимото лекарство.

Списък на лекарствата

Общи имена за алфа-1-блокери:

• Atenol;
• Atenova;
• Atenolan;
• Betakard;
• Tenormin;
• Sektral;
• Betoftan;
• Ksonef;
• Optibetol;
• Bisogamma;
• бизопролол;
• Concor;
• Тирезий;
• betalok;
• Serdol;
• Binelol;
• Kordanum;
• Breviblok.

Странични ефекти

Чести нежелани реакции от приема на адренергични блокери:

• стомашно-чревния тракт: гадене, диария, запек, билиарна дискинезия, исхемичен колит, газове;
• ендокринна система: хипо- или хипергликемия при пациенти със захарен диабет, инхибиране на гликогенолиза;
• отделителна система: намаляване на гломерулната филтрация и бъбречен кръвен поток, потентност и сексуално желание;
• синдром на отнемане: чести пристъпи на ангина пекторис, повишена сърдечна честота;
• сърдечно-съдова система: нарушен приток на кръв в ръцете и краката, белодробен оток или сърдечна астма, брадикардия, хипотония, атриовентрикуларна блокада;
• дихателна система: бронхоспазъм;
• централна нервна система: умора, слабост, проблеми със съня, депресии, проблеми с паметта, халюцинации, парестезия, емоционална мобилност, замаяност, главоболие.

Странични ефекти от приемането на алфа-1 блокери:

• подуване;
• силно намаляване на налягането;
• аритмия и тахикардия;
• задух;
• хрема;
• сухота в устата;
• болка в гърдите;
• понижено либидо;
• болка с ерекция;
• уринарна инконтиненция.

Странични ефекти при използване на алфа-2 рецепторни блокери:

• увеличаване на налягането;
• тревожност, прекомерна раздразнителност, раздразнителност и двигателна активност;
• тремор;
• намаляване на честотата на уриниране и обем на течността.

Странични ефекти от алфа-1 и -2-блокери:

• намален апетит;
• проблеми със съня;
• прекомерно изпотяване;
• студени ръце и крака;
• треска;
• повишаване на киселинността в стомаха.

Чести нежелани реакции на бета-блокерите:

• обща слабост;
• забавени реакции;
• депресирано състояние;
• сънливост;
• изтръпване и студенина на крайниците;
• намалено зрение и лошо вкусово възприятие (временно);
• диспепсия;
• брадикардия;
• конюнктивит.

Неселективните бета-блокери могат да доведат до следните условия:

• патология на зрението (замъглено, чувство, че чуждо тяло е попаднало в окото, сълзене, двойственост, парене);
• сърдечна исхемия;
• колит;
• кашлица с възможни пристъпи на задавяне;
• рязко намаляване на налягането;
• импотентност;
• припадъци;
• хрема;
• повишаване на пикочната киселина в кръвта, калия и триглицеридите.

Алфа-бета-блокерите имат следните нежелани реакции:

• намаляване на тромбоцитите и левкоцитите в кръвта;
• образуване на кръв в урината;
• повишаване на холестерола, захарта и билирубина;
• патология провеждане импулси на сърцето, понякога идва до блокада;
• нарушена периферна циркулация.

Взаимодействие с други лекарства

Благоприятна съвместимост с алфа блокерите в следните лекарства:

1. Диуретици. Има активиране на системата ренин-ангиотензин-алдостерон и не се запазват сол и течност в организма. Хипотензивният ефект се засилва, отрицателният ефект на диуретиците върху нивото на липидите се намалява.
2. Бета-блокерите могат да се комбинират с алфа-блокери (алфа-бета-блокери проксодолол, лабеталол и др.) Хипотензивният ефект се засилва заедно с намаляване на сърдечния минутен обем на сърцето и общо периферно съдово съпротивление.

Благоприятна комбинация от бета-блокери с други лекарства:

1. Успешна комбинация с нитрати, особено ако пациентът страда не само от хипертония, но и от исхемична болест на сърцето. Налице е повишаване на хипотензивния ефект, брадикардия се изравнява от тахикардия, причинена от нитрати.
2. Комбинация с диуретици. Ефектът на диуретиците се увеличава и удължава поради инхибиране на освобождаването на ренин от бъбреците от бета-блокерите.
3. АСЕ инхибитори и блокери на ангиотензин рецептори. Ако има резистентни към ефектите аритмии, можете внимателно да комбинирате приема с хинидин и новокаинамид.
4. Блокери на калциевите канали на дихидропиридиновата група (кордафен, нифедипин, никирдипин, фенигидин). Можете да комбинирате с повишено внимание и в малки дози.

1. Блокери на калциевите канали, които принадлежат към групата на верапамил (изоптин, галопамил, верапамил, финоптин). Честотата и силата на сърдечните контракции са намалени, атриовентрикуларната проводимост се влошава, хипотония, брадикардия, остра лявокамерна недостатъчност и атриовентрикуларна блокада.
2. Симпатолитици - октадин, резерпин и лекарства с него в състава (Rauvazan, Brynerdin, Adelfan, Rundatin, Cristepin, Trirezid). Наблюдава се рязко отслабване на симпатиковото въздействие върху миокарда и могат да възникнат усложнения, свързани с това.
3. Сърдечни гликозиди, директни М-холиномиметици, антихолинестеразни лекарства и трициклични антидепресанти. Вероятността от блокада, брадиаритмия и сърдечен арест се увеличава.
4. Антидепресанти-МАО инхибитори. Има възможност за хипертонична криза.
5. Типични и атипични бета адреномиметици и антихистамини. Има отслабване на тези лекарства, когато се използва заедно с бета-блокери.
6. Инсулин и лекарства, които намаляват захарта. Налице е повишаване на хипокликемичния ефект.
7. Салицилати и бутадиона. Налице е отслабване на противовъзпалителните ефекти;
8. Косвени антикоагуланти. Наблюдава се отслабване на антитромботичния ефект.

Противопоказания

Противопоказания за получаване на алфа-1 блокери:

• бременност;
• кърмене;
• стеноза на митралните или аортните клапани;
• тежка патология на черния дроб;
• прекомерна чувствителност към компонентите на лекарството;
• сърдечни дефекти, дължащи се на намалено налягане на вентрикуларното пълнене;
• тежка бъбречна недостатъчност;
• ортостатична хипотония;
• сърдечна недостатъчност поради сърдечна тампонада или констриктивен перикардит.

Противопоказания за получаване на алфа-1,2-блокери:

• хипотония;
• остро кървене;
• кърмене;
• бременност;
• миокарден инфаркт, настъпил преди по-малко от три месеца;
• брадикардия;
• прекомерна чувствителност към компонентите на лекарството;
• органични сърдечни заболявания;
• атеросклероза на периферните съдове в тежка форма.

• прекомерна чувствителност към компонентите на лекарството;
• тежка патология на бъбреците или черния дроб;
• скача кръвно налягане;
• неконтролирана хипертония или хипотония.

Общи противопоказания за приемане на неселективни и селективни бета-блокери:

• прекомерна чувствителност към компонентите на лекарството;
• кардиогенен шок;
• синоатриална блокада;
• слабост на синусовия възел;
• хипотония (кръвно налягане по-малко от 100 mm);
• остра сърдечна недостатъчност;
• атриовентрикуларен блок втора или трета степен;
• брадикардия (пулс по-малък от 55 уд / мин);
• CHF при декомпенсация;

Противопоказания за получаване на неселективни бета-блокери:

• бронхиална астма;
• кръвоносни съдови заболявания;
• Prinzmetal angina pectoris.

• кърмене;
• бременност;
• патология на периферното кръвообращение.

Считани лекарства, пациентите с хипертония трябва да се използват строго съгласно инструкциите и в дозата, предписана от лекаря. Самолечението може да бъде опасно. При първата поява на странични ефекти трябва незабавно да се свържете с медицинска институция.

Бета блокери

Бета-блокерите имат антихипертензивно и антиангинално действие, те се използват при лечение на хипертония при пациенти с хронична коронарна болест на сърцето, след инфаркт на миокарда.

Класификация на бета-блокерите (международното наименование е посочено, в скоби - патентованото):

• Не-селективен:
  • без симпатикомиметична активност: пропранолол (анаприлин, индерал, обзидан, пропранобен), надолол (коргард), соталол, тимолол (апо-тимол, блокада, тимохексал), хлоранолол;
  • със симпатомиметична активност: окпренолол (тразикор, каптол), пенбутолол, пиндолол (уиски, пинадол), бопиндолол;
  • с вазодилатиращи свойства: дилевалол, картеолол;
  • с алфа-адренорецепторно блокиращо действие: карведилол (дилатренд, кредикс), лабеталол (абетол, амипрес, трандат, трандол), проксодолол.
  
  
• Кардио селективен:
  • без симпатикомиметична активност: атенолол (апо-атенол, атенобен, атенол, атенолан, атикан, аткардил, бетакард, верокодин, генатенол, катенол, тенормин, хи-потенцил), метопролол (беталок, корвитол, лопресор, кропър, калпитол) Lokren, Kerlon), Bisporol (Concor, Biol, Aritel, Niperten), Esmolol;
  • с симпатикомиметична активност: ацебутолол (сектал), талинолол (кордан);
  • с вазодилатиращи свойства: небиволол (небилет), голфролол.

Механизми на действие на бета-блокерите:

• отслабване на контрактилитета на миокарда на лявата камера, намаляване на сърдечния ритъм, което води до намаляване на сърдечния дебит;
• инхибиране на секрецията на ренин;
• преструктуриране на механизмите на барорефлексната аортна арка и каротидния синус;
• намаляване на освобождаването на норепинефрин в резултат на блокада на пресинаптични бета-адренергични рецептори;
• повишено освобождаване на вазодилатиращи средства;
• намаляване на общата периферна съдова резистентност;
• ефект върху вазомоторните центрове на продълговатия мозък.

Механизмите на антихипертензивно действие на бета-блокерите са различни и зависят от тяхната селективност, вазодилатиращия ефект и липофилността.

Показания за използване на неселективни бета-блокери:

• хипертония;
• стенокардия на усилие;
• инфаркт на миокарда, период след инфаркт;
• сърдечни аритмии (предсърдно мъждене и предсърдно трептене, надкамерна тахикардия, надкамерна и камерна екстрасистола);
• хронична сърдечна недостатъчност;
• кардиомиопатия;
• хипертиреоидизъм;
• глаукома.

Селективните бета-блокери са предпочитаните лекарства за лечение на хипертония при пациенти с коронарна болест на сърцето - те имат антиангинален, антихипертензивен и антиаритмичен ефект, които имат малък ефект върху синусовия възел, сърдечната честота и контрактилитета на миокарда в покой. По време на тренировка сърдечната честота се намалява (диастолата се удължава, миокардната перфузия се подобрява), намалява се сърдечната дейност и се намалява потребността от миокарден кислород. Стабилен хипотензивен ефект се наблюдава до края на втората седмица от лечението. Средните терапевтични дози нямат значителен ефект върху гладката мускулатура на бронхите и периферните артерии, те не влияят на въглехидратния и липидния метаболизъм.

При продължителна терапия на хипертония се използват средни дози от бета-блокери, предпочитащи лекарства, които са ефективни, когато се приемат 1-2 пъти дневно.

Странични ефекти на бета-блокерите:

• еректилна дисфункция и мускулна слабост при млади мъже;
• при възрастни - сънливост, безсъние, кошмари, халюцинации, депресия;
• бронхоспастични реакции;
• хипогликемия при пациенти с диабет.

Противопоказания:

• хронична обструктивна белодробна болест;
• бронхиална астма;
• захарен диабет;
• атеросклероза облитерираща.

Лекарствени взаимодействия

Парентералните бета-блокери са противопоказани в комбинация (до 2 часа) с бавни блокери на калциевите канали (верапамил, дилтиазем) поради високата вероятност за развитие на диастолия.

Комбинацията с инхибитори на моноаминооксидазата (МАО) е противопоказана - рискът от изразено понижение на кръвното налягане продължава 2 седмици след преустановяване на МАО.

Ефекти, които могат да се наблюдават при комбинираното използване на неселективни бета-блокери с други лекарства (LS):

• с антихипертензивни лекарства - повишен хипотензивен ефект;
• с естрогени, нестероидни противовъзпалителни средства, глюкокортикостероиди - отслабване на антихипертензивния ефект;
• с сърдечни гликозиди - висок риск от развитие на брадикардия, нарушена AV проводимост;
• с лидокаин - намаляване на екскрецията на лекарството, повишаване на токсичния ефект;
• с аминофилин и теофилин - взаимно потискане на терапевтичните ефекти на лекарствата;
• с йодосъдържащи рентгеноконтрастни вещества за интравенозно приложение - висок риск от анафилактични реакции;
• с не-поляризиращи мускулни релаксанти, кумарини - повишаване на ефекта на лекарствата;
• с трициклични, тетрациклични антидепресанти, седативни средства, хипнотици, етанол - повишаване на инхибиращия им ефект върху централната нервна система;
• с инсулин, перорални хипогликемични средства - повишена хипогликемия, с развитие на хипогликемична кома;
• с инхибитори на чернодробните микрозомални ензими (циметидин) - повишаване на концентрацията на бета-блокерите в кръвната плазма, повишавайки техния ефект;
• с индуктори на чернодробни микрозомални ензими (рифампицин, барбитурати) - намаляване на концентрациите в кръвта и ефективността на бета-блокерите;
• с алергени, използвани за кожни тестове - висок риск от тежки системни алергични реакции;
• с антиаритмични лекарства от клас I или III - удължен QT интервал, тежки камерни аритмии.

№ 4. Бета-блокери: механизъм на действие, класификация, кардиоселективност

Вие четете поредица от статии за антихипертензивни (антихипертензивни) лекарства. Ако искате да получите по-цялостен поглед върху темата, започнете от самото начало: преглед на антихипертензивните лекарства, действащи върху нервната система.

Бета-блокерите се наричат ​​лекарства, които обратимо (временно) блокират различни видове (β₁-, β₂-, β₃-) адренергични рецептори.

Трудно е да се надценява стойността на бета-блокерите. Те са единственият клас лекарства в кардиологията, за развитието на които е присъдена Нобелова награда за медицина. В присъждането на наградата през 1988 г. Нобеловият комитет нарече клиничното значение на бета-блокерите "най-големия пробив в борбата срещу сърдечните заболявания след откриването на дигиталиса преди 200 години".

Digitalis (растения Digitalis) е група от сърдечни гликозиди (дигоксин, строфантин и др.), Които са били използвани за лечение на хронична сърдечна недостатъчност от около 1785 година.

Кратко описание на бета-блокерите

Всички бета-блокери се разделят на неселективни и селективни.

Селективност (кардиоселективност) - способността да се блокират само бета1-адренергичните рецептори и да не се засягат бета2-рецепторите, тъй като благоприятният ефект на бета-адренергичните блокери се дължи главно на блокадата на бета1-рецепторите, а основните странични ефекти са бета2-рецепторите.

С други думи, селективността е селективността, селективността на действието (от английския. Селективен - селективен). Въпреки това, тази кардиоселективност е само относителна - в големи дози дори селективни бета-блокери могат частично да блокират бета2-адренорецепторите. Моля, имайте предвид, че кардио селективните лекарства намаляват диастолното (по-ниско) налягане повече от неселективните.

Някои други бета-блокери имат така наречената ICA (вътрешна симпатикомиметична активност). По-рядко се нарича SSA (вътрешна симпатикомиметична активност). VSA е способността на бета-блокера да стимулира частично бета-адренергичните рецептори, които потиска, което намалява страничните ефекти ("омекотява" ефекта на лекарството).

Например, бета-адренергичните блокери с VSA в по-малка степен намаляват сърдечната честота, а ако сърдечната честота е първоначално ниска, тя дори понякога може да я увеличи.

Бета-блокери със смесен ефект:

• Карведилол - Смесен α₁-, β₁-, β₂-блокер без VSA.
• Лабеталол - α-, β₁-, β₂-адренергичен блокер и частичен агонист (стимулатор) р₂-рецептори.

Полезните ефекти на бета-блокерите

За да разберем какво можем да постигнем от употребата на бета-блокери, е необходимо да разберем ефектите, произтичащи от стимулирането и блокадата на адренорецепторите.

Схема за регулиране на сърдечната дейност.

Адренорецепторите и катехоламините, действащи върху тях [епинефрин, норепинефрин, допамин], както и надбъбречните жлези, които освобождават адреналин и норепинефрин директно в кръвния поток, се комбинират в симпатоадреналната система (CAC). Настъпва активиране на симпатико-адреналната система:

• при здрави хора, подложени на стрес,
• при пациенти с редица заболявания:
  • инфаркт на миокарда,
  • остра и хронична сърдечна недостатъчност (сърцето не може да се справи с изпомпването на кръв. При ХСН се наблюдава задух (при 98% от пациентите), умора (93%), сърдечен ритъм (80%), оток, кашлица),
  • артериална хипертония и др.

Бета1-блокерите ограничават ефектите на адреналин и норепинефрин в организма, което води до 4 основни ефекта:

1. намалява силата на сърдечните контракции,
2. намаляване на сърдечната честота (HR),
3. намаляване на проводимостта в проводящата система на сърцето,
4. намаляване на риска от аритмии.

Сега повече за всеки елемент.

Намален сърдечен ритъм

Намаляването на силата на сърдечните контракции води до това, че сърцето изтласква кръвта в аортата с по-малка сила и създава по-ниско ниво на систолично (горно) налягане там. Намаляването на силата на контракциите намалява работата на сърцето и следователно на търсенето на кислород в миокарда.

По-ниската сърдечна честота позволява на сърцето да почива повече. Това е може би най-важното от законите на работата на сърцето, за което писах по-рано. По време на контракция (систола), мускулната тъкан на сърцето не се снабдява с кръв, тъй като коронарните съдове в дебелината на миокарда са притиснати. Кръвоснабдяването на миокарда е възможно само в периода на неговата релаксация (диастола). Колкото по-висока е сърдечната честота, толкова по-кратка е общата продължителност на периодите на релаксация на сърцето. Сърцето няма време да се отпусне напълно и може да изпита исхемия (липса на кислород).

Така, бета-блокерите намаляват силата на сърдечните контракции и нуждата от миокард за кислород, а също така удължават периода на почивка и кръвоснабдяването на сърдечния мускул. Ето защо бета-блокерите имат изразен антиисхемичен ефект и често се използват за лечение на ангина, която е форма на коронарна болест на сърцето (коронарна болест на сърцето). Старото име за ангина пекторис е ангина пекторис, латински за ангина пекторис, следователно антиисхемично действие се нарича също антиангинал. Сега ще знаете какъв е антиангинозният ефект на бета-блокерите.

Моля, имайте предвид, че сред всички класове сърдечни лекарства, бета-блокерите без ICA намаляват HR (сърдечната честота) най-добре. Поради тази причина, за сърдечен ритъм и тахикардия (сърдечна честота над 90 на минута), те са предназначени предимно.

Тъй като бета-блокерите намаляват сърдечната функция и кръвното налягане, те са противопоказани в ситуации, когато сърцето не се справя с работата си:

• тежка хипотония (кръвно налягане по-малко от 90-100 mm Hg. чл.),
• остра сърдечна недостатъчност (кардиогенен шок, белодробен оток и др.),
• ХСН (хронична сърдечна недостатъчност) в стадия на декомпенсация.

Любопитно е, че бета-блокерите трябва задължително да се използват (успоредно с трите други класа лекции - АСЕ инхибитори, сърдечни гликозиди, диуретици) при лечението на началните етапи на хроничната сърдечна недостатъчност. Бета-блокерите предпазват сърцето от свръх-активиране на симпато-адреналовата система и увеличават продължителността на живота на пациентите. По-подробно ще говоря за съвременните принципи на лечение на ХСН в темата за сърдечните гликозиди.

Намаляване на проводимостта (намаляване на скоростта на провеждане на електрически импулси по системата на сърдечна проводимост) като един от ефектите на бета-блокерите също е от голямо значение. При някои условия, бета-блокерите могат да попречат на атриовентрикуларната проводимост (импулсите от предсърдията към вентрикулите в AV възела се забавят), което ще предизвика атриовентрикуларен блок (AV блок) от различна степен (от I до III).

Диагностика на АВ блокада с различна степен на тежест се прави с ЕКГ и се проявява с един или няколко признака:

1. постоянно или циклично удължаване на интервала P - Q е по-голямо от 0,21 s,
2. пролапс на отделните камерни контракции,
3. намаляване на сърдечната честота (обикновено от 30 до 60).

Постоянно увеличената продължителност на интервала P - Q от 0.21 s и повече.

а) периоди на постепенно удължаване на интервала P - Q със загубата на QRS комплекса;
б) загуба на отделни QRS комплекси без постепенно удължаване на интервала P - Q.

Най-малко половината от камерните QRS комплекти отпадат.

Пулсовете от предсърдията към вентрикулите изобщо не се извършват.

Оттук и съвета: ако пациентът има пулс по-малък от 45 удара в минута или се появи необичайна нередност на ритъма, трябва да се направи ЕКГ и най-вероятно дозата на лекарството да се коригира.

Кога се увеличава рискът от нарушения на проводимостта?

1. Ако се предписва бета-блокер на пациент с брадикардия (сърдечна честота под 60 на минута),
2. ако първоначално е налице нарушение на атриовентрикуларната проводимост (увеличено време за провеждане на електрически импулси в AV възела повече от 0,21 s),
3. ако пациентът е индивидуално чувствителен към бета-блокери,
4. ако дозата на бета-блокера е превишена (неправилно избрана).

За да се предотвратят нарушения на проводимостта, трябва да започнете с малки дози бета-блокер и постепенно да увеличите дозата. Ако се появят нежелани реакции, бета-блокерът не може да бъде прекъснат рязко поради риска от тахикардия (пулс). Необходимо е да се намали дозата и да се отмени лекарството постепенно, в продължение на няколко дни.

Бета-блокерите са противопоказани, ако пациентът има опасни нарушения на ЕКГ, например:

• нарушения на проводимостта (атриовентрикуларен блок II или III степен, синоатриален блок и др.),
• твърде рядък ритъм (сърдечна честота по-малка от 50 на минута, т.е. остра брадикардия),
• синдром на болния синус (SSS).

Намаляване на риска от аритмии

Приемането на бета-блокери води до намаляване на миокардната възбудимост. В сърдечния мускул има по-малко огнища на възбуда, всяко от които може да доведе до сърдечни аритмии. Поради тази причина, бета-блокерите са ефективни при лечението на екстрасистоли, както и за превенция и лечение на надкамерни и камерни аритмии. Клиничните проучвания показват, че бета-блокерите значително намаляват риска от фатални (фатални) аритмии (например, камерна фибрилация) и затова се използват активно за предотвратяване на внезапна смърт, включително патологично удължаване на Q-T интервала на ЕКГ.

Всеки миокарден инфаркт, дължащ се на болка и некроза (изчезване) на сегмента на сърдечния мускул е съпроводен с ясно изразено активиране на симпатоадреноловата система. Назначаването на бета-блокери при миокарден инфаркт (ако не са изброени по-горе противопоказания) значително намалява риска от внезапна смърт.

Показания за употреба на бета-блокери:

• CHD (ангина пекторис, инфаркт на миокарда, хронична сърдечна недостатъчност),
• предотвратяване на аритмии и внезапна смърт,
• артериална хипертония (лечение на високо кръвно налягане),
• други заболявания с повишена катехоламинова активност [епинефрин, норепинефрин, допамин] в организма:
  1. тиреотоксикоза (хипертиреоидизъм),
  2. спиране на алкохола (лечение на пиене на алкохол) и др.

Странични ефекти на бета-блокерите

Част от страничните ефекти, дължащи се на прекомерното действие на бета-блокерите върху сърдечно-съдовата система:

• остра брадикардия (сърдечна честота под 45 на минута),
• атриовентрикуларен блок,
• артериална хипотония (систолично кръвно налягане под 90-100 mmHg) - по-често с интравенозни бета-блокери,
• повишена сърдечна недостатъчност до белодробен оток и спиране на сърцето,
• влошаване на кръвообращението в краката с намаляване на сърдечния дебит - по-често при по-възрастни хора с периферна съдова атеросклероза или ендартерити.

Ако пациентът има феохромоцитом (доброкачествен тумор на надбъбречната медула или възли на автономната нервна система, който освобождава катехоламини; възниква при 1 на 10 000 души и до 1% от пациентите с хипертония), бета-блокерите могат дори да повишат кръвното налягане поради стимулация α₁-адренорецептори и артериолен спазъм. За да се нормализира кръвното налягане, бета-блокерите трябва да се комбинират с алфа-блокери.

В 85-90% от случаите феохромоцитома е надбъбречен тумор.

Самите бета-блокери проявяват антиаритмичен ефект, но в комбинация с други антиариатмични лекарства е възможно да се провокират пристъпи на вентрикуларна тахикардия или вентрикуларна бимемия (постоянна смяна на нормалната контракция и камерни екстрасистоли, от лат. Bi - две).

Останалите странични ефекти на бета-блокерите не са сърдечни.

Бронхоконстрикция и бронхоспазъм

Бета2-адренорецепторите разширяват бронхите. Съответно, бета-блокерите, действащи върху бета2-адренергичните рецептори, стесняват бронхите и могат да провокират бронхоспазъм. Това е особено опасно за пациенти с астма, пушачи и други хора с белодробни заболявания. Те имат повишена кашлица и задух. За да се предотврати този бронхоспазъм, трябва да се вземат под внимание рисковите фактори и да се използват само кардиоселективни бета-блокери, които в обичайните дози не действат върху бета2-адренорецепторите.

Намален захарен и липиден профил

Тъй като стимулирането на бета2-адренорецепторите причинява разграждането на гликогена и увеличаването на глюкозата, бета-блокерите могат да понижат нивата на кръвната захар с развитието на умерена хипогликемия. Хората с нормален въглехидратен метаболизъм нямат какво да се страхуват, а пациентите със захарен диабет, получаващи инсулин, трябва да бъдат по-внимателни. В допълнение, бета-блокерите маскират симптомите на хипогликемия, като тремор (треперене) и сърдечен ритъм (тахикардия), причинени от прекомерно активиране на симпатиковата нервна система, дължащо се на освобождаване на противоположни хормони по време на хипогликемия. Имайте предвид, че потните жлези се контролират от симпатиковата нервна система, но те съдържат М-холинергични рецептори, които не са блокирани от адренергични блокери. Ето защо, хипогликемия по време на приема на бета-блокери се характеризира с особено тежко изпотяване.

Пациенти с диабет, които са на инсулин, трябва да бъдат информирани за повишения риск от развитие на хипогликемична кома при използване на бета-блокери. За такива пациенти предпочитани бета-блокери, които не действат върху бета2-адренергичните рецептори. Пациенти с диабет в нестабилно състояние (лошо предсказуеми нива на кръвната захар) не се препоръчват бета-блокери, в други случаи - моля.

През първите месеци на приложение е възможно умерено повишаване на нивото на триглицеридите (липидите), както и влошаване на съотношението "добър" и "лош" холестерол в кръвта.

Може да се развие импотентност (модерното наименование е еректилна дисфункция), например, когато приемате пропранолол за 1 година, тя се развива в 14% от случаите. Отбелязано е и развитието на фиброзни плаки в тялото на пениса с неговата деформация и трудност при ерекция при приемането на пропранолол и метопролол. Сексуалните разстройства са по-склонни да се появят при хора с атеросклероза (т.е. проблеми с ефикасността, когато се приемат бета-блокери обикновено се появяват при тези, които ги имат без лекарства).

Да се ​​страхуваш от импотентността и поради тази причина да не приемаш лекарства за хипертония е погрешното решение. Учените са открили, че продължителното повишено кръвно налягане води до еректилна дисфункция, независимо от наличието на съпътстваща атеросклероза. При високо кръвно налягане стените на кръвоносните съдове се сгъстяват, стават по-плътни и не могат да снабдяват вътрешните органи с необходимото количество кръв.

Други странични ефекти на бета-блокерите

Други нежелани реакции при приема на бета-блокери:

• от стомашно-чревния тракт (в 5-15% от случаите): запек, рядко диария и гадене.
• нервна система: депресия, нарушения на съня.
• от страна на кожата и лигавиците: обрив, уртикария, зачервяване на очите, намалена секреция на сълзотворната течност (важна за контактните лещи) и др.
• Когато приемате пропранолол, понякога ларингоспазъм (затруднен шум, хрипове) като проява на алергична реакция. Ларингоспазъм възниква като реакция на изкуствения жълт багрилен тартразин в таблетката приблизително 45 минути след приемане на лекарството вътре.

Синдром на анулиране

Ако приемате бета-блокери за дълго време (няколко месеца или дори седмици), и след това внезапно спрете приема, се появява синдром на отнемане. В дните след отмяната сърцето, безпокойството, пристъпите на ангина се увеличават, ЕКГ се влошава, може да се развие миокарден инфаркт и дори внезапна смърт.

Развитието на синдрома на абстиненция се дължи на факта, че по време на приема на бета-блокерите, тялото се адаптира към намаленото влияние на (нито) адреналина и увеличава броя на адренорецепторите в органите и тъканите. В допълнение, тъй като пропранолол забавя превръщането на тироидния хормон тироксин (Т₄а) хормона трийодтиронин (Т₃), някои признаци на оттегляне (тревожност, тремор, сърцебиене), особено изразени след прекъсване на пропранолол, могат да бъдат причинени от излишък на тироидни хормони.

За предотвратяване на синдрома на отнемане се препоръчва постепенно да се оттегли лекарството в рамките на 14 дни. Ако са необходими хирургични манипулации на сърцето, има и други режими на отнемане на наркотици, но във всеки случай пациентът трябва да знае лекарствата си: какво, в каква доза, колко пъти на ден и колко време приема. Или поне ги запишете на лист хартия и носете със себе си.

Характеристики на най-значимите бета-блокери

PROPRANOLOL (ANAPRILIN) - неселективен бета-блокер без VSA. Това е най-известното лекарство от бета-блокери. Валиден е за кратко време - 6-8 часа. Характеризира се с оттегляне. Разтворими в мазнини, следователно прониква в мозъка и има успокояващ ефект. Той не е селективен, следователно има голям брой странични ефекти, причинени от бета2-блокада (тя стеснява бронхите и увеличава кашлицата, хипогликемията, охлаждането на крайниците).

Препоръчва се за приемане в стресови ситуации (например, преди изпита, вижте как да полагате правилно изпитите). Тъй като понякога е възможно да се повиши индивидуалната чувствителност към бета-блокер с бързо и значително намаляване на кръвното налягане, първото му назначение се препоръчва под наблюдението на лекар с много малка доза (например 5-10 mg анаприлина). Атропин (а не глюкокортикоидни хормони) трябва да се прилага за повишаване на кръвното налягане. При продължителна употреба пропранолол не е подходящ, в този случай се препоръчва друг бета-блокер - бисопролол (по-долу).

ATENOLOL - кардио селективен бета-блокер без VSA. Преди това е било популярно лекарство (като метопролол). Прилага се 1-2 пъти дневно. Водоразтворим, така че не прониква в мозъка. Синдром на вътрешно отнемане.

METOPROLOL - кардио селективен бета-блокер без ВСА, е подобен на атенолол. Приема се 2 пъти дневно. Атенолол и метопролол вече загубиха своето значение поради разпространението на бисопролол.

BETAXOLOL (LOCREN) е кардиоселективен бета-блокер без VSA. Използва се основно за лечение на артериална хипертония. Приема се 1 път на ден.

BISOPROLOL (CONCOR) - кардио селективен бета-блокер без VSA. Може би най-важното лекарство от бета-блокерите. Удобна форма на приложение (1 път на ден) и надежден гладък 24-часов антихипертензивен ефект. Намалява кръвното налягане с 15-20%. Не повлиява нивото на тироидни хормони и кръвна захар, следователно е позволено за диабет. При бизопролол синдромът на отнемане е по-слабо изразен. Има много генерични bisoprolol на пазара от различни производители, така че можете да изберете един евтин. В Беларус най-евтиният генеричен медикамент днес е Bisoprolol-lugal (Украйна).

ESMOLOL - наличен само в разтвор за интравенозно приложение като антиаритмично лекарство. Продължителността на действието е 20-30 минути.

NEBIVOLOL (NABILET) - кардио селективен бета-блокер без VSA. Също и голямо лекарство. Причинява плавно намаляване на кръвното налягане. Изявен антихипертензивен ефект се проявява след 1-2 седмици на приложение, максимално - след 4 седмици. Небиволол усилва производството на азотен оксид (NO) в съдовия ендотелиум. Най-важната функция на азотния оксид е разширяването на кръвоносните съдове. През 1998 г. Нобеловата награда по медицина получи награда „За откриването на ролята на азотния оксид като сигнална молекула в регулацията на сърдечно-съдовата система”. Nebivolol има редица допълнителни благоприятни ефекти:

• вазодилатиращо [вазодилатиращо] (от лат. vas - съд, дилатация - експанзия),
• антитромбоцит (инхибира тромбоцитната агрегация и образуването на тромби),
• ангиопротективен (предпазва кръвоносните съдове от атеросклероза).

CARVEDILOL - α₁-, бета-блокер без ВСА. Благодарение на блокадата α₁-рецептор, има вазодилатиращ ефект и допълнително намалява кръвното налягане. По-малко атенолол намалява сърдечната честота. Не нарушава толерантността към упражненията. За разлика от други блокери, понижава нивата на кръвната захар, така че се препоръчва при диабет тип 2. Има антиоксидантни свойства, забавя процесите на атеросклероза. Приема се 1-2 пъти дневно. Особено се препоръчва за лечение на хронична сърдечна недостатъчност (CHF).

LABETALOL - α-, β-блокер и частично стимулира β₂-рецептори. Добре намалява кръвното налягане с леко повишаване на сърдечната честота. Той има антиангинов ефект. Може да повиши нивата на кръвната захар. В големи дози може да предизвика бронхоспазъм, както и кардио-селективни бета-блокери. Използва се интравенозно за хипертонични кризи и (по-рядко) през устата два пъти дневно за лечение на хипертония.

Лекарствени взаимодействия

Както посочих по-горе, комбинацията от бета-блокери с други антиаритмични лекарства е потенциално опасна. Това обаче е проблемът на всички групи антиаритмични лекарства.

Сред антихипертензивните (антихипертензивни) лекарства е забранена само комбинация от бета-блокери и блокери на калциевите канали от групата на верапамил и дилтиазем. Това е свързано с повишен риск от сърдечни усложнения, тъй като всички тези лекарства действат върху сърцето, намаляват силата на контракциите, сърдечната честота и проводимостта.

Предозиране на бета-блокери

Симптоми на предозиране на бета-блокери:

• остра брадикардия (сърдечна честота под 45 на минута)
• замаяност до загуба на съзнание,
• аритмия,
• акроцианоза (сини пръсти),
• ако бета-блокерът е липидоразтворим и прониква в мозъка (например, пропранолол), може да се развие кома и конвулсии.

Помощта при предозиране на бета-блокерите зависи от симптомите:

• при брадикардия - атропин (парасимпатичен блокер), β₁-стимуланти (добутамин, изопротеренол, допамин),
• при сърдечна недостатъчност - сърдечни гликозиди и диуретици,
• с ниско кръвно налягане (хипотония под 100 mm Hg. чл.) - адреналин, мезатон и др.
• с бронхоспазъм - аминофилин (ефуфилин), изопротеренол.

Интересно е да се знае

Когато се прилагат локално (поставя се в очите), бета-блокерите намаляват образуването и секрецията на воден хумор, което намалява вътреочното налягане. Местни бета-блокери (тимолол, проксодолол, бетаксолол и др.) Се използват за лечение на глаукома (очно заболяване с постепенно стесняване на зрителните полета поради повишено вътреочно налягане). Възможно е развитие на системни странични ефекти, дължащи се на хита на анти-глюкозни бета-блокери по протежение на сълзо-носния канал към носа и оттам към стомаха с последващо засмукване в стомашно-чревния тракт.

Бета блокерите се преброяват като възможни допинг и спортистите трябва да се използват с тежки ограничения.

Допълнение за Coraxan

Във връзка с честите въпроси в коментарите за лекарството Coraxan (Ivabradine) ще подчертая неговите прилики и различия с бета-блокерите. Кораксан блокира I_е-канали на синусовия възел и следователно НЕ се прилагат за бета-блокери.

Бета блокери. Механизъм на действие и класификация. Показания, противопоказания и странични ефекти.

Бета-блокерите, или бета-адренергичните рецепторни блокери, са група лекарства, които се свързват с бета-адренергичните рецептори и блокират действието на катехоламини (адреналин и норепинефрин) върху тях. Бета-блокерите принадлежат към основните лекарства за лечение на есенциална артериална хипертония и синдром на високо кръвно налягане. Тази група лекарства се използва за лечение на хипертония от 60-те години на миналия век, когато за първи път са влезли в клиничната практика.

История на откриването

През 1948 г. Р. П. Ахквист описва два функционално различни вида адренорецептори - алфа и бета. През следващите 10 години бяха известни само алфа-адренорецепторни антагонисти. През 1958 г. е открит дихлоизопреналин, комбиниращ свойствата на агониста и антагониста на бета рецепторите. Той и няколко други последващи лекарства все още не са подходящи за клинична употреба. И едва през 1962 г. е синтезиран пропранолол (индерал), който открива нова и светла страница в лечението на сърдечносъдови заболявания.

Нобеловата награда за медицина през 1988 г. получи J. Black, G. Elion, G. Hutchings за разработването на нови принципи на лекарствената терапия, по-специално за оправдаване на употребата на бета-блокери. Трябва да се отбележи, че бета-блокерите са разработени като антиаритмична група лекарства и техният хипотензивен ефект е неочаквана клинична находка. Първоначално той се разглеждаше като инцидентен, далеч от винаги желано действие. Едва по-късно, от 1964 г., след публикуването на Prichard и Giiliam, е оценено.

Механизмът на действие на бета-блокерите

Механизмът на действие на лекарствата в тази група се дължи на способността им да блокират бета-адренергичните рецептори на сърдечния мускул и други тъкани, причинявайки редица ефекти, които са компоненти на механизма на хипотензивното действие на тези лекарства.

• Намаляване на сърдечния дебит, честотата и силата на сърдечните контракции, в резултат на което намалява търсенето на миокарден кислород, увеличава се броят на обезпеченията и се преразпределя кръвния поток на миокарда.
• Намаляване на сърдечната честота. В тази връзка, диастолите оптимизират общия коронарен кръвен поток и поддържат метаболизма на увредения миокард. Бета-блокерите, "защитаващи" миокарда, са способни да намалят зоната на инфаркт и честотата на усложненията на инфаркта на миокарда.
• Намаляване на общата периферна резистентност чрез намаляване на продукцията на ренин от юкстагломерулните клетки.
• Намаляване на освобождаването на норепинефрин от постганглионарни симпатикови нервни влакна.
• Повишено производство на вазодилатиращи фактори (простациклин, простагландин е2, азотен оксид (II)).
• Намаляване на реабсорбцията на натриеви йони в бъбреците и чувствителността на барорецепторите на арката на аортата и каротидния (соменния) синус.
• Мембранно стабилизиращ ефект - намаляване на пропускливостта на мембраните за натриеви и калиеви йони.

Наред с антихипертензивите, бета-блокерите имат следните ефекти.

• Антиаритмична активност, причинена от тяхното инхибиране на действието на катехоламини, забавяне на синусовия ритъм и намаляване на скоростта на импулсите в атриовентрикуларната преграда.
• Антиангинална активност - конкурентно блокиране на бета-1 адренергичните рецептори на миокарда и кръвоносните съдове, което води до намаляване на сърдечната честота, контрактилитета на миокарда, кръвното налягане, както и увеличаване на дължината на диастола и подобрение на коронарния кръвен поток. Като цяло, за да се намали нуждата от сърдечен мускул за кислород, в резултат на това се повишава толерантността към физическия стрес, намаляват периоди на исхемия, честотата на пристъпите на ангина при пациенти с ангина на усилието и ангината след инфаркта се намалява.
• Антитромбоцитна способност - забавя агрегацията на тромбоцитите и стимулира синтеза на простациклин в ендотелиума на съдовата стена, намалява вискозитета на кръвта.
• Антиоксидантна активност, която се проявява чрез инхибиране на свободните мастни киселини от мастната тъкан, причинена от катехоламини. Намалява търсенето на кислород за по-нататъшен метаболизъм.
• Намаляване на венозния кръвен поток към сърцето и циркулиращия обем на плазмата.
• Намалете секрецията на инсулин чрез инхибиране на гликогенолизата в черния дроб.
• Те имат седативно действие и увеличават контрактилитета на матката по време на бременност.

От таблицата става ясно, че бета-1 адренорецепторите се откриват предимно в сърцето, черния дроб и скелетните мускули. Катехоламините, засягащи бета-1 адренорецепторите, имат стимулиращ ефект, което води до увеличаване на сърдечната честота и сила.

Класификация на бета-блокерите

В зависимост от преобладаващия ефект върху бета-1 и бета-2, адренорецепторите се разделят на:

• кардио селективни (Metaprolol, Atenolol, Betaxolol, Nebivolol);
• кардио селективни (пропранолол, надолол, тимолол, метопролол).

В зависимост от способността им да се разтварят в липиди или вода, бета-блокерите фармакокинетично се разделят на три групи.

1. Липофилни бета-блокери (Окспренолол, Пропранолол, Алпренолол, Карведилол, Метапролол, Тимолол). Когато се използва орално, тя се абсорбира бързо и почти напълно (70-90%) в стомаха и червата. Препаратите от тази група проникват добре в различни тъкани и органи, както и през плацентата и кръвно-мозъчната бариера. Като правило, липофилните бета-блокери се предписват в ниски дози при тежка чернодробна и застойна сърдечна недостатъчност.
2. Хидрофилни бета-блокери (атенолол, надолол, талинолол, соталол). За разлика от липофилните бета-блокери, когато се прилагат орално, те абсорбират само 30-50%, по-малко се метаболизират в черния дроб, имат дълъг полуживот. Екскретира се основно през бъбреците, поради което хидрофилните бета-блокери се използват в ниски дози с недостатъчна бъбречна функция.
3. Липо- и хидрофилните бета-блокери, или амфифилните блокери (ацебутолол, бисопролол, бетаксолол, пиндолол, целипролол), са разтворими и в липиди и във вода, след перорално приложение, 40-60% от лекарството се абсорбира. Те заемат междинно положение между липо- и хидрофилните бета-блокери и се екскретират еднакво от бъбреците и черния дроб. Лекарствата се предписват на пациенти с умерена бъбречна и чернодробна недостатъчност.

Класификация на бета-блокерите от поколения

1. Селективни са кардионе (пропранолол, надолол, тимолол, окспренолол, пиндолол, алпренолол, пенбутолол, картеолол, бопиндолол).
2. Кардиоселективни (атенолол, метопролол, бисопролол, бетаксолол, небололол, бевантолол, есмолол, ацебутолол, талинолол).
3. Бета-блокерите с свойствата на алфа-адренергичните рецепторни блокери (карведилол, лабеталол, Celiprolol) са лекарства, които са присъщи на механизмите на хипотензивното действие на двете групи блокери.

Кардиоселективните и некардиоселективните бета-блокери на свой ред се разделят на лекарства с вътрешна симпатомиметична активност и без нея.

1. Кардиоселективни бета-блокери без вътрешна симпатомиметична активност (атенолол, метопролол, бетаксолол, бисопролол, небиволол), заедно с антихипертензивния ефект, намаляват сърдечния ритъм, дават антиаритмичен ефект, не причиняват бронхоспазъм.
2. Кардиоселективно бета-блокери с присъща активност симпатомиметичен (ацебутолол, талинолол, целипролол) по-малко забавя сърдечната честота, инхибират автоматизъм синусовия възел и атриовентрикуларен проводимост, осигуряват значително Антиангинозната и антиаритмичен ефект при синусова тахикардия, суправентрикуларна и вентрикуларна аритмия, имат малък ефект върху бета -2 адренергични рецептори на бронхите на белодробните съдове.
3. Небиоселективните бета-блокери без вътрешна симпатомиметична активност (пропранолол, надолол, тимолол) имат най-голям анти-ангинален ефект, поради което по-често се предписват на пациенти със съпътстваща ангина.
4. Небиоселективните бета-блокери с присъща симпатикомиметична активност (Oxprenolol, Trazicor, Pindolol, Visken) не само блокират, но и частично стимулират бета-адренорецепторите. Лекарствата в тази група намаляват сърдечната честота в по-малка степен, забавят атриовентрикуларната проводимост и намаляват контрактилитета на миокарда. Те могат да се предписват на пациенти с артериална хипертония с лека степен на нарушение на проводимостта, сърдечна недостатъчност и по-рядък пулс.

Сърдечна селективност на бета-блокерите

Кардиоселективни бета-блокери блокират бета-1 адренергичните рецептори, разположени в клетките на сърдечния мускул, юкстагломеруларния апарат на бъбреците, мастната тъкан, сърдечната проводимост и червата. Селективността на бета-блокерите обаче зависи от дозата и изчезва, когато се използват високи дози от бета-1 селективни бета-блокери.

Неселективните бета-блокери действат и върху двата типа рецептори, върху бета-1 и бета-2 адренорецепторите. Бета-2 адренорецепторите са разположени върху гладката мускулатура на кръвоносните съдове, бронхите, матката, панкреаса, черния дроб и мастната тъкан. Тези лекарства увеличават контрактилната активност на бременната матка, което може да доведе до преждевременно раждане. В същото време, блокадата на бета-2 адренорецепторите е свързана с отрицателни ефекти (бронхоспазъм, периферен вазоспазъм, глюкоза и липиден метаболизъм) на неселективни бета-блокери.

Кардиоселективните бета-блокери имат предимство пред некардиоселективното лечение на пациенти с артериална хипертония, бронхиална астма и други заболявания на бронхопулмоналната система, придружени от бронхоспазъм, диабет, интермитентна клаудикация.

Показания за назначаване:

• есенциална артериална хипертония;
• вторична артериална хипертония;
• признаци на хиперсимпатикотония (тахикардия, високо пулсово налягане, хиперкинетичен тип хемодинамика);
• съпътстващо заболяване на коронарните артерии - стенокардия на усилие (селективно пушене на бета-блокери, неселективни - неселективни);
• претърпял инфаркт, независимо от наличието на ангина;
• нарушения на сърдечния ритъм (предсърдни и вентрикуларни преждевременни удари, тахикардия);
• субкомпенсирана сърдечна недостатъчност;
• хипертрофична кардиомиопатия, субаортична стеноза;
• пролапс на митралната клапа;
• риск от камерна фибрилация и внезапна смърт;
• артериална хипертония в предоперативния и следоперативния период;
• Бета-блокерите се предписват също за мигрена, хипертиреоидизъм, злоупотреба с алкохол и наркотици.

Бета-блокери: противопоказания

От страна на сърдечно-съдовата система:

• брадикардия;
• атриовентрикуларен блок 2-3 градуса;
• хипотония;
• остра сърдечна недостатъчност;
• кардиогенен шок;
• вазоспастична ангина.

От други органи и системи:

• бронхиална астма;
• хронична обструктивна белодробна болест;
• периферно съдово стенозиращо заболяване с исхемия на крайниците в покой.

Бета-блокери: странични ефекти

От страна на сърдечно-съдовата система:

• намаляване на сърдечната честота;
• забавяне на атриовентрикуларната проводимост;
• значително намаляване на кръвното налягане;
• намалена фракция на изхвърляне.

От други органи и системи:

• нарушения на дихателната система (бронхоспазъм, нарушение на бронхиалната проходимост, обостряне на хронични белодробни заболявания);
• периферна вазоконстрикция (синдром на Рейно, студени крайници, интермитентна клаудикация);
• психо-емоционални разстройства (слабост, сънливост, увреждане на паметта, емоционална лабилност, депресия, остра психоза, нарушения на съня, халюцинации);
• стомашно-чревни нарушения (гадене, диария, коремна болка, запек, обостряне на пептична язва, колит);
• синдром на отнемане;
• нарушение на въглехидратния и липидния метаболизъм;
• мускулна слабост, непоносимост към упражненията;
• импотентност и намалено либидо;
• намалена бъбречна функция поради намалена перфузия;
• намалено производство на сълзи, конюнктивит;
• кожни нарушения (дерматит, обрив, обостряне на псориазис);
• фетална хипотрофия.

Бета-блокери и диабет

При захарен диабет от втория тип се предпочитат селективни бета-блокери, тъй като техните метаболитни свойства (хипергликемия, намалена инсулинова чувствителност) са по-слабо изразени, отколкото при неселективни.

Бета-блокери и бременност

По време на бременността употребата на бета-блокери (неселективна) е нежелана, защото те предизвикват брадикардия и хипоксемия с последваща фетална хипотрофия.

Какви лекарства от групата на бета-блокерите е по-добре да използвате?

Говорейки за бета-адренергични блокери като клас антихипертензивни лекарства, предполагат лекарства, които имат бета-1 селективност (имат по-малко странични ефекти), без вътрешна симпатикомиметична активност (по-ефективна) и вазодилатиращи свойства.

Кой бета-блокер е по-добър?

Напоследък в нашата страна се появи бета-блокер с най-оптималната комбинация от всички качества, необходими за лечението на хронични заболявания (артериална хипертония и коронарна болест на сърцето) - Локрен.

Локрен е оригинален и в същото време евтин бета-блокер с висока селективност на бета-1 и най-дълъг полуживот (15-20 часа), което позволява използването му веднъж на ден. В същото време той няма вътрешна симпатикомиметична активност. Лекарството нормализира променливостта на дневния ритъм на кръвното налягане, спомага за намаляване на степента на повишаване на кръвното налягане. При лечението на Локрен при пациенти с исхемична болест на сърцето честотата на инсултите намалява, способността за издържане на физическо натоварване се увеличава. Лекарството не предизвиква чувство на слабост, умора, не засяга въглехидратния и липидния метаболизъм.

Второто лекарство, което може да се разграничи, е Nebilet (Nebivolol). Той заема специално място в класа на бета-блокерите поради неговите необичайни свойства. Небилет се състои от два изомера: първият е бета-блокер, а вторият е вазодилататор. Лекарството има пряк ефект върху стимулирането на синтеза на азотен оксид (NO) от съдов ендотелиум.

Поради двойния механизъм на действие, Небилет може да се предписва на пациент с артериална хипертония и съпътстващи хронични обструктивни белодробни заболявания, атеросклероза на периферните артерии, застойна сърдечна недостатъчност, тежка дислипидемия и захарен диабет.

Що се отнася до последните два патологични процеса, днес има значително количество научни доказателства, че Nebilet не само не оказва неблагоприятно въздействие върху липидния и въглехидратния метаболизъм, но и нормализира ефекта върху холестерола, нивата на триглицеридите, кръвната глюкоза и гликирания хемоглобин. Изследователите свързват тези свойства уникално с класа на бета-блокерите с NO-модулиращата активност на лекарството.

Синдром на отнемане на бета-блокера

Внезапното отменяне на бета-адренорецепторните блокери след продължителната им употреба, особено във високи дози, може да предизвика симптоми, характерни за нестабилната стенокардия, камерна тахикардия, инфаркт на миокарда и понякога дори внезапна смърт. Синдромът на отнемане започва да се проявява след няколко дни (по-рядко - след 2 седмици) след спиране на бета-адренорецепторните блокери.

За да се предотвратят сериозните последствия от премахването на тези лекарства, трябва да се спазват следните препоръки:

• Спрете употребата на бета-адренорецепторните блокери постепенно, в продължение на 2 седмици, съгласно тази схема: на 1-ви ден, дневната доза пропранолол се намалява с не повече от 80 mg, на 5-ия ден - с 40 mg, на 9-ия ден - с 20 mg и на 13-та - 10 mg;
• пациенти с коронарна болест на сърцето по време и след спиране на бета-адренорецепторните блокери трябва да ограничат физическата активност и, ако е необходимо, да увеличат дозата нитрати;
• Хората с коронарно артериално заболяване, които са подложени на коронарен байпас, не отменят бета-адренорецепторните блокери преди операцията, 2 часа преди операцията се предписва половин дневна доза, а по време на операцията не се прилагат бета-адренергични блокери, а за 2 дни. след интравенозно приложение.