Общ преглед на блокерите на калциевите канали: общо описание, видове лекарствени групи

От тази статия ще научите за блокерите на калциевите канали и списък на тези лекарства, за които се предписват болести. Различни групи от тези лекарства, разликите между тях, техният механизъм на действие. Подробно описание на най-често предписваните блокери на калциевите канали.

Автор на статията: Нивеличук Тарас, ръководител на катедрата по анестезиология и интензивни грижи, трудов стаж от 8 години. Висше образование по специалност "Обща медицина".

Блокатори на калциеви канали (съкратено BPC), или калциеви антагонисти (съкратено AK), са група лекарства, чиито членове предотвратяват постъпването на калций през клетките чрез калциеви канали. BKK действа по:

1. Кардиомиоцитите (клетките на сърдечния мускул) - намаляват свиваемостта на сърцето.
2. Проводима система на сърцето - бавна сърдечна честота (HR).
3. Плавни съдове на мускулите - разширяват коронарните и периферните артерии.
4. Миометрий - намаляване на контрактилната активност на матката.

Калциевите канали са протеини в клетъчната мембрана, които съдържат пори, които позволяват преминаването на калция. Поради навлизането на калций в клетките, настъпва мускулна контракция, освобождаване на невротрансмитери и хормони. Има много видове калциеви канали, но повечето ЦКБ (с изключение на циленидипин) действат само на техния бавен L-тип. Именно този тип калциеви канали играе основна роля в проникването на калциеви йони в гладките мускулни клетки и кардиомиоцитите.

Кликнете върху снимката, за да я увеличите

Има и други видове калциеви канали:

• P-тип - поставен в клетките на малкия мозък.
• N-тип - локализиран в мозъка.
• R - поставени в клетките на малкия мозък и други неврони.
• Т - поставени в неврони, клетки с пейсмейкър активност, остеоцити (костни клетки).

BPC най-често се предписва за лечение на артериална хипертония (AH) и ангина пекторис (CHD), особено когато тези заболявания се комбинират със захарен диабет. АК се използва за лечение на определени аритмии, субарахноидален кръвоизлив, синдром на Рейно, предотвратяване на клъстерно главоболие и предотвратяване на преждевременно раждане.

Най-често ЦКБ се предписва от кардиолози и терапевти. Независимото използване на БКК е забранено поради риска от тежки усложнения.

BKK групи

В клиничната практика се разграничават следните BPC групи:

• Дихидропиридини (нифедипинова група) - те действат главно върху съдовете, поради което се използват за лечение на хипертония.
• Фенилалкиламините (групата на верапамил) действат върху миокарда и сърдечната проводимост, следователно, се предписват главно за лечение на ангина и аритмии.
• Бензодиазепините (група дилтиазем) е междинна група със свойствата на дихидропиридини и фенилалкиламини.

Има 4 поколения BKK:

1. 1-во поколение - нифедипин, верапамил, дилтиазем.
2. Генерация 2 - фелодипин, израдипин, нимодипин.
3. 3-то поколение - амлодипин, лерканидипин.
4. 4-то поколение - цинилидипин.

Механизъм на действие

ВРС се свързват с рецептори на бавни калциеви канали, през които повечето калциеви йони влизат в клетката. Калцият участва във функционирането на синусите и атриовентрикуларните възли (регулира сърдечния ритъм), в контракциите на кардиомиоцитите и съдовите гладки мускули.

Влияние върху тези канали, BKK:

• Отслабва съкращенията на сърцето, намалявайки нуждата от кислород.
• Намаляване на съдовия тонус и елиминиране на техния спазъм, понижаване на кръвното налягане (BP).
• Намалете спазма на коронарните артерии, като по този начин увеличите кръвоснабдяването на миокарда.
• Бавен сърдечен ритъм.
• Влошаване на тромбоцитната агрегация.
• Те противодействат на образуването на нови атеросклеротични плаки, инхибират разделянето на гладките мускулни клетки на съдовата стена.

Всяко от отделните лекарства не притежава всички тези свойства наведнъж. Някои от тях имат по-голям ефект върху съдовете, други - върху сърцето.

Показания за употреба

Лекарите предписват блокери на калциевите канали за лечение на следните заболявания:

• AH (повишено кръвно налягане). Като причинява дилатация на кръвоносните съдове, ВРС намалява системното съдово съпротивление, което намалява нивото на кръвното налягане. Тези лекарства засягат предимно артериите и имат минимален ефект върху вените. BPCs са включени в петте основни групи антихипертензивни лекарства.
• Ангина (болка в сърцето). BKK разширява кръвоносните съдове и намалява свиваемостта на сърцето. Системната вазодилатация, причинена от употребата на дихидропиридини, намалява кръвното налягане, като по този начин намалява натоварването на сърцето, което води до намаляване на търсенето на кислород. ЦКБ, които действат предимно върху сърцето (верапамил, дилтиазем), намаляват сърдечната честота и отслабват контракциите на сърцето, което води до намаляване на кислородната му потребност, което ги прави ефективни продукти за ангина пекторис. ЦКБ могат също да разширят коронарните артерии и да предотвратят техния спазъм, като подобрят кръвоснабдяването на миокарда. Поради тези ефекти, ВРС - заедно с бета-блокерите - са в основата на фармакотерапията за стабилна ангина.
• Супервентрикуларни аритмии. Някои ЦКБ (верапамил, дилтиазем) засягат синусовия и атриовентрикуларния възел, така че те могат ефективно да възстановят нормалния сърдечен ритъм при пациенти с предсърдно мъждене или трептене.
• Болест на Рейно (спастична вазоконстрикция, най-често засягаща ръцете и краката). Употребата на нифедипин спомага за елиминиране на спазъм на артериите, като по този начин намалява честотата и тежестта на пристъпите на болестта на Рейно. Понякога за тази цел се използват амлодипин или дилтиазем.
• Клъстерно главоболие (повтарящи се пристъпи на много силна болка в половината на главата, обикновено около окото). Верапамил спомага за намаляване на тежестта на гърчовете.
• Релаксация на мускулите на матката (токолиза). Понякога лекарите използват нифедипин, за да предотвратят преждевременно раждане.
• Хипертрофична кардиомиопатия (заболяване, при което има силно сгъстяване на стените на сърцето). Блокерите на калциевите канали (верапамил) отслабват контракциите на сърцето, така че се предписват за лечение на хипертрофична кардиомиопатия, ако пациентите имат противопоказания за приемане на бета-блокери.
• Белодробна хипертония (повишено налягане в белодробната артерия). За лечение на белодробна хипертония се предписва нифедипин, дилтиазем или амлодипин.
• Субарахноидален кръвоизлив (кръвоизлив в пространството около мозъка). За предотвратяване на вазоспазъм се използва нимодипин, който има селективен ефект върху мозъчните артерии.

Противопоказания

Блокатори на калциеви канали лекарства имат свои собствени противопоказания, които са ясно предписани в инструкциите за лекарството. Например:

1. Средствата от групите на верапамил и дилтиазем са противопоказани при пациенти с брадикардия, сърдечна патология или систолична сърдечна недостатъчност. Също така, те не могат да бъдат назначени на пациенти, които вече приемат бета-блокери.
2. Всички калциеви антагонисти са противопоказани при пациенти с ниско кръвно налягане, нестабилна ангина, тежка аортна стеноза.
3. BPC не се използва при бременни и кърмещи жени.

Странични ефекти

Страничните ефекти на CCL зависят от свойствата на групата от тези агенти:

• Ефект върху миокарда може да предизвика хипотония и сърдечна недостатъчност.
• Ефектът върху проводимостта на сърцето може да доведе до блокади или аритмии.
• Влиянието върху съдовете понякога предизвиква горещи вълни, подуване, главоболие, обрив.
• Други странични ефекти включват запек, гинекомастия, повишена чувствителност към слънчева светлина.

Дихидропиридин ВРС

Дихидропиридините са най-често предписваните калциеви антагонисти. Тези лекарства се използват предимно за намаляване на кръвното налягане. Най-известните лекарства в тази група включват:

• Нифедипин е един от първите ВРС, който действа предимно върху съдовете. Задайте за намаляване на кръвното налягане при хипертонични кризи, премахване на симптомите на вазоспастична ангина, лечение на болестта на Рейно. Нифедипин рядко изостря сърдечната недостатъчност, тъй като влошаването на контрактилитета на миокарда се компенсира от намаляване на натоварването на сърцето. Има лекарства с дългосрочно действие, които се използват за лечение на хипертония и ангина.
• Никардипин - това лекарство, подобно на нифедипин, засяга съдовете. Използва се за предотвратяване на пристъпи на ангина и лечение на хипертония.
• Амлодипин и фелодипин са сред най-често предписваните BPC. Те действат върху съдовете, не увреждат свиваемостта на сърцето. Те имат дълготраен ефект, което ги прави удобни за употреба при лечение на хипертония и ангина пекторис. Използването им е особено полезно при вазоспастична ангина. Страничните ефекти са свързани с разширени артерии (главоболие, горещи вълни), те могат да изчезнат след няколко дни.
• Лерканидипин и израдипин имат сходни характеристики с нифедипин, те се използват само за лечение на артериална хипертония.
• Нимодипин - това лекарство има селективно действие на артерията на мозъка. Поради това свойство нимодипин се използва за предотвратяване на вторичен спазъм на мозъчни артерии при субарахноидален кръвоизлив. За лечение на други мозъчно-съдови заболявания, не се използва нимодипин, тъй като няма доказателства за ефективността на неговото използване за тези цели.

Страничните ефекти на всички дихидропиридинови ЦКБ са свързани с разширяване на кръвоносните съдове (главоболие, зачервяване), те могат да изчезнат в рамките на няколко дни. Също така често се развива оток в краката, което е трудно да се елиминират диуретиците.

фенилалкиламини

Блокерите на калциевите канали от тази група засягат главно миокарда и сърдечната проводимост, поради което най-често се предписват за лечение на ангина пекторис и аритмии.

Практически единственият ВРС от групата на фенилалкиламините, използвани в клиничната медицина, е верапамил. Това лекарство влошава контрактилитета на сърцето и също така влияе на проводимостта в атриовентрикуларния възел. Поради тези ефекти, верапамил се използва за лечение на ангина пекторис и надкамерни тахикардии. Страничните ефекти включват повишена сърдечна недостатъчност, брадикардия, понижаване на кръвното налягане, влошаване на проводимите нарушения в сърцето. Употребата на верапамил е противопоказана при пациенти, които вече приемат бета-блокери.

бензодиазепини

Бензодиазепините заемат междинно положение между дихидропиридини и фенилалкиламини, така че те могат да разширяват кръвоносните съдове и да влошават свиваемостта на сърцето.

Пример за бензодиазеп е дилтиазем. Това лекарство най-често се използва за ангина. Има форма на освобождаване на удължено действие, която се предписва за лечение на хипертония. Тъй като дилтиазем влияе на сърдечната проводимост, той трябва да се комбинира внимателно с бета-блокери.

Други предпазни мерки при използване на BPC

Всяко лекарство от групата на ВРС може да се използва само по предписание на лекар. Следните точки трябва да бъдат разгледани:

1. Ако приемате лекарство от групата на ВРС, не трябва да пиете сок от грейпфрут. Тази забрана се дължи на факта, че тя увеличава количеството на лекарството, което влиза в кръвта. В резултат на това кръвното налягане може внезапно да спадне, което понякога е доста опасно. Сокът от грейпфрут засяга почти всички блокери на калциевите канали, с изключение на амлодипин и дилтиазем. Сок от портокали и други плодове може да се пие.
2. Консултирайте се с лекар преди да започнете да приемате лекарства, включително фитотерапевтични средства, в комбинация с калциеви антагонисти.
3. Бъдете подготвени за дългосрочна употреба на ВРС при лечение на хипертония. Някои пациенти преустановяват приема на антихипертензивни лекарства самостоятелно, веднага щом кръвното им налягане се нормализира, но такива действия могат да застрашат тяхното здраве.
4. Ако имате ангина и внезапно спрете приема на тези блокери, може да имате болка в сърцето.

Автор на статията: Нивеличук Тарас, ръководител на катедрата по анестезиология и интензивни грижи, трудов стаж от 8 години. Висше образование по специалност "Обща медицина".

Блокатори на калциеви канали: преглед на лекарствата

Блокерите на калциевите канали или калциевите антагонисти (АК) са лекарства, които инхибират навлизането на калциеви йони в клетките чрез калциеви канали.

Калциевите канали са протеинови образувания, през които калциевите йони се придвижват и излизат от клетката. Тези заредени частици участват в образуването и провеждането на електрически импулс и също така осигуряват свиването на мускулните влакна на сърцето и съдовите стени.
Калциевите антагонисти се използват активно при лечението на коронарна болест на сърцето, хипертония и нарушения на сърдечния ритъм.

Механизъм на действие

Тези лекарства забавят притока на калций в клетките. В същото време коронарните съдове се разширяват, притока на кръв в сърдечния мускул се подобрява. В резултат на това се подобрява снабдяването с миокарден кислород и екскрецията на метаболитни продукти.

Чрез намаляване на честотата на контракциите на сърцето и контрактилитета на миокарда, АК намалява нуждата на сърцето от кислород. Тези лекарства подобряват диастолната функция на миокарда, т.е. способността му да се отпуска.
АК разширява периферните артерии, като помага за понижаване на кръвното налягане.

Някои агенти от тази група (верапамил, дилтиазем) имат антиаритмични свойства.
Тези лекарства намаляват агрегацията ("свързването") на тромбоцитите, предотвратявайки образуването на кръвни съсиреци в коронарните съдове. Те проявяват антиатерогенни свойства, подобрявайки метаболизма на холестерола. АК защитават клетките, като инхибират липидната пероксидация и забавят навлизането на опасни лизозомни ензими в цитоплазмата.

Класификация в зависимост от химическата структура

АК в зависимост от химичната структура са разделени в три групи. Във всяка от групите се разграничават I и II поколения, които се различават един от друг по своята селективност ("целенасоченост") на действието и продължителността на ефекта.

Класификация на АК:
Дефенилалкиламинови производни:

• 1-во поколение: верапамил (изоптин, финоптин);
• 2-ро поколение: анипамил, галопамил, фалипамил.

• 1-во поколение: дилтиазем (кардил, дилем, тилзем, дилакор);
• Второ поколение: алтиазем.

• 1-во поколение: нифедипин (коринфар, кордафен, кордипин, фенигидин);
• 2-ро поколение: амлодипин (норваск), израдипин (ломир), никардипин (кардин), нимодипин, низолдипин (sciscor), нитрендипин (байпас), риодипин, фелодипин (полдил).

Производни на дифенилалкиламин (верапамил) и бензотиазепин (дилтиазем) действат както върху сърцето, така и върху съдовете. Те имат антиангинален, антиаритмичен, хипотензивен ефект. Тези средства намаляват честотата на сърдечните контракции.

Производни на дихидропиридин разширяват кръвоносните съдове, имат антихипертензивно и антиангинозно действие. Те не се използват за лечение на аритмии. Тези лекарства причиняват повишаване на сърдечната честота. Техният ефект при ангина пекторис и хипертонична болест е по-изразен, отколкото в първите две групи.

Понастоящем широко използвани производни на дихидропиридиново II поколение, по-специално, амлодипин. Те имат голяма продължителност на действие и се понасят добре.

Показания за употреба

Стрес на ангина

За продължително лечение на стреса се използват ангина, верапамил и дилтиазем. Те са най-показателни при млади пациенти с комбинация от стенокардия с синусова брадикардия, артериална хипертония, бронхиална обструкция, хиперлипидемия, жлъчна дискинезия, склонност към диария. Допълнителни индикации за селекцията на тези лекарства са облитериращата атеросклероза на долните крайници и цереброваскуларната недостатъчност.

В много случаи показва комбинирана терапия, комбинираща дилтиазем и бета-блокери. Комбинацията на АК с нитрати не винаги е ефективна. Комбинацията от бета-блокери и верапамил може да се използва с голямо внимание, за да се избегне възможна тежка брадикардия, артериална хипотония, нарушена сърдечна проводимост и намаляване на контрактилитета на миокарда.

Инфаркт на миокарда

Възможно е да се обмисли използването на дилтиазем при пациенти с малък фокален миокарден инфаркт („инфаркт на миокарда без Q вълна“), ако не е циркулаторна недостатъчност, а фракцията на изтласкване надвишава 40%.

При трансмурален миокарден инфаркт („с Q вълна”) АК не са показани.

хипертонична болест

АК може да предизвика обратното развитие на левокамерната хипертрофия, да защити бъбреците, да не предизвиква метаболитни нарушения. Ето защо те се използват широко при лечение на хипертония. Особено показани са производни на нифедипин II поколение (амлодипин).

Тези лекарства са особено показани за комбинация от артериална хипертония с ангина, нарушен метаболизъм на липидите и обструктивни заболявания на бронхите. Те спомагат за подобряване на бъбречната функция при диабетна нефропатия и хронична бъбречна недостатъчност.

Лекарството "Нимотоп" е особено показателно за комбинация от хипертония и мозъчно-съдова недостатъчност. За нарушения на ритъма и хипертонията е особено препоръчително да се използват лекарства от групите верапамил и дилтиазем.

Нарушения на сърдечния ритъм

При лечение на аритмии се използват средства от групите на верапамил и дилтиазем. Те забавят проводимостта на сърцето и намаляват автоматизма на синусовия възел. Тези лекарства потискат механизма за повторно влизане в суправентрикуларните тахикардии.

АК се използват за облекчаване и предотвратяване на атаки на надкамерна тахикардия. Те също спомагат за намаляване на честотата на сърдечните контракции по време на предсърдно мъждене. Тези лекарства се предписват и за лечение на надкамерни екстрасистоли.

При камерни аритмии АК е неефективна.

Странични ефекти

AK причиняват разширяване на кръвоносните съдове. В резултат на това могат да се появят замаяност, главоболие, зачервяване на лицето, бързо сърцебиене. В резултат на нисък съдов тонус се появява оток в краката, глезените и стъпалата. Това е особено вярно за лекарствата от нифедипин.
АК влошава способността на миокарда да намалява (отрицателен инотропен ефект), забавя сърдечния ритъм (отрицателен хронотропен ефект), забавя атриовентрикуларната проводимост (отрицателен дромотропен ефект). Тези странични ефекти са по-изразени при производните на верапамил и дилтиазем.

При използване на наркотици запек нифедипин, диария, гадене, в редки случаи повръщане. Употребата на висока доза верапамил при някои пациенти причинява тежка констипация.
Рядко има странични ефекти от кожата. Те се проявяват със зачервяване, обрив и сърбеж, дерматит, васкулит. В тежки случаи е вероятно синдромът на Лайел да се развие.

Синдром на анулиране

След внезапно спиране на приема на АК гладките мускули на коронарните и периферните артерии стават свръхчувствителни към калциевите йони. В резултат на това се развива спазъм на тези съдове. Може да се прояви чрез увеличаване на пристъпите на ангина, повишено кръвно налягане. Синдромът на отнемане е по-рядко срещан в групата на верапамил.

Противопоказания

Поради разликата във фармакологичното действие на лекарствата, противопоказанията за различните групи се различават.

Деривати на верапамил и дилтиазем не трябва да се предписват за синдрома на болния синус, атриовентрикуларен блок, систолична дисфункция на лявата камера, кардиогенен шок. Те са противопоказани при нива на систолично кръвно налягане под 90 mm Hg. Чл., Както и синдром на Wolff-Parkinson-White с антероградна проводимост по допълнителен път.

Препаратите от групите на верапамил и дилтиазем са относително противопоказани при интоксикация с дигиталис, тежка синусова брадикардия (по-малко от 50 удара в минута) и склонност към тежка констипация. Те не трябва да се комбинират с бета-блокери, нитрати, празозин, хинидин и дизопирамид, защото в този случай съществува опасност от рязко понижаване на кръвното налягане.

Препарати 3 поколения - блокери на калциевите канали от налягане

Високото кръвно налягане е много опасно за живота. Има няколко вида лекарства за борба с хипертонията. Някои от тези ефективни лекарства са блокери на калциевите канали от трето поколение.

За лечение на артериална хипертония в комбинация с други лекарства, най-често предписваните блокери на калциевите канали са последното поколение, съкратено BPC. Тези лекарства за дълъг период на употреба са доказали своята ефективност при лечението на заболявания на сърцето и кръвоносните съдове, както и за предотвратяване на мозъчни удари.

CCL е голяма група лекарства, чийто принцип на действие е да блокира бавните калциеви миокардни канали.

Лекарства от трето поколение

Последните поколения BKK са различни от предишните представители с редица допълнителни имоти! Например, симпатолитична и алфа-адренолитична активност, продължителност на действие и др.

Лекарствата от трето поколение включват лерканидипин, амлодипин, манидипин, лацидипин. Техните фармакологични свойства и механизъм на действие са много важни за клиничната практика на лечение на хипертония.

Класификация на BPC

При лечение на артериална хипертония се използват 3 класа ВРС агенти.

Нифедипин - прием от 40 до 80 mg веднъж дневно

Израдипин, амлодипин, фелодипин - от 2,5 до 10 mg веднъж дневно

Никардипин - от 60 до 120 mg веднъж дневно

Низолдипин - от 20 до 40 mg веднъж дневно

За улесняване на режима на лечение, често се предписва ВРС с удължено действие, който трябва да се пие само веднъж на ден.

Действие на блокери на налягането

Бавните блокери на калциевите канали намаляват приема на калций чрез L-тип калциеви канали. Намаляването на концентрацията на калция допринася за релаксацията на гладката мускулатура на съдовата стена и намаляването на периферното съпротивление.

Ползи за наркотици

Практиката показва, че блокерите на калциевите канали намаляват кръвното налягане:

• намаляване на риска от развитие на заболявания на сърдечно-съдовата система;
• намаляване на вероятността от инсулт;
• намаляване на вероятността от смърт.

Употреба при пациенти с хипертония

ß-блокерите и диуретиците за неусложнена хипертония не се считат за основни лекарства. Но те са незаменими при мигрена, стенокардия, тахикардия.

Най-често те се предписват на пациенти в напреднала възраст, хора с тъмен цвят на кожата, както и на пациенти с ниска протеолитична ензимна активност в кръвната плазма.

Изолираната систолична форма на артериалната хипертония е абсолютна индикация за използването на CCL.

1. като самостоятелно средство или в комбинация с други лекарства за лечение на хипертония;
2. за лечение на изолирана систолична хипертония при пациенти в напреднала възраст;
3. за лечение на хипертония, която е придружена от бронхиална астма, диабет, подагра, бъбречно заболяване и др.;
4. със стабилна стенокардия и вазоспастична ангина пекторис;
5. при исхемия на сърцето с суправентрикуларни аритмии;
6. с миокарден инфаркт без Q вълна;
7. с исхемия, която е придружена от бронхиална астма, диабет, подагра, бъбречно заболяване и др.;
8. с исхемия в комбинация с високо налягане;
9. с тахикардия;
10. ако има противопоказания за употребата на бета-блокери.

Най-добър наркотик

Таблетките на амлодипин (Normodipine, Norvask, Veroamlodipine, Acridipine) принадлежат към третото поколение блокери на калциевите канали и се характеризират с голяма продължителност на действие.

Лекарството започва да действа внимателно и постепенно намалява активното действие. Такова ефективно свойство ви позволява да контролирате кръвното налягане през деня. Достатъчно е да приемате само по 1 таблетка на ден.

Основните индикации за употреба са артериална хипертония и ангина пекторис. Пациенти в напреднала възраст Амлодипин се предписва без корекция на дозата. Може да се използва дори и в случаите, когато хипертонията е придружена от бронхиална астма, подагра и диабет.

Дългосрочната употреба на амлодипин допринася за: t

• подобряване на ендотелната функция;
• намалена миокардна маса;
• намаляване на първоначално увеличеното образуване на тромбоцити.

За разлика от други лекарства от тази група, амлодипин не повишава активността на симпатиковата нервна система и не нарушава хормоналните нива. Счита се за един от най-ефективните лекарства за понижаване на кръвното налягане.

Странични ефекти

Най-честите нежелани реакции са главоболие, подуване, горещи вълни и запек. Понякога BPC причиняват развитие или засилване на симптомите на паркинсонизъм и сърдечна недостатъчност.

Противопоказания

Както всички лекарства, CCLs имат редица противопоказания:

• I триместър на бременността;
• период на лактация;
• хипотония;
• миокарден инфаркт в острата фаза;
• систолична дисфункция на лявата камера;
• тежка аортна стеноза;
• Синдром на синусовата дисфункция;
• хеморагичен инсулт;
• предсърдно мъждене.

• период на бременност (за определени видове лекарства);
• цироза на черния дроб;
• комбинация с бета-блокери и някои други лекарства;
• синусова брадикардия.

Блокерите на калциевите канали се предписват предимно на пациенти с абсолютни показания за употреба! По-често при наличие на изолирана систолична хипертония, мигрена, тахиаритмия.

Лекарствата в тази група се предписват с повишено внимание при пациенти с висок риск от развитие на исхемия на сърцето или сърдечна недостатъчност. Те са включени в комбинираната терапия за резистентна артериална и паренхимна бъбречна хипертония.

Автор на статията е Светлана Иванов Иванова, общопрактикуващ лекар

Защо се нуждаем от блокери на калциевите канали

Лекарствата, които намаляват количеството калциеви йони в клетките, се наричат ​​калциеви блокери (бавни калциеви канали). Регистрирани са три поколения от тези лекарства. Използва се за лечение на исхемична болест, високо кръвно налягане и тахикардия, хипертрофична кардиомиопатия.

Прочетете в тази статия.

Преглед на блокерите на калциевите канали

Лекарствата от тази група имат различна структура, химични и физични свойства, терапевтични и странични ефекти, но са обединени от един механизъм на действие. Състои се в инхибиране прехвърлянето на калциеви йони през мембраната.

Сред тях се отделят лекарства с преобладаващ ефект върху сърцето, върху съдовете, селективно (селективно) и неселективно действие. Често в едно лекарство има блокер в комбинация с диуретик.

Блокерите на калциевите канали (CCB) се използват за лечение в кардиологията за около 50 години, поради тези предимства:

• клинична ефикасност при миокардна исхемия;
• лечение и профилактика на ангина пекторис, инфаркт, хипертония, аритмии;
• намаляване на риска от усложнения и смъртност при сърдечни заболявания;
• добра поносимост и безопасност на дори дълги курсове;
• липса на зависимост;
• няма отрицателно въздействие върху метаболитните процеси, натрупването на пикочна киселина;
• може да се използва при пациенти с астма, диабет, бъбречни заболявания;
• не намаляват умствената или физическата активност, потентността;
• имат антидепресантни ефекти.

Препоръчваме да прочетете статия за лекарства за лечение на хипертония. От него ще научите за опасностите от високото налягане, класификацията на лекарствата за хипертония, използването на комбинирана терапия.

И тук повече за лечението на предсърдно мъждене.

Механизмът на действие на лекарствата

Основният фармакологичен ефект на ВРС е инхибирането на прехвърлянето на калциеви йони от извънклетъчното пространство в мускулните влакна на сърцето и съдовите стени чрез бавни канали от тип L. С недостиг на калций, тези клетки губят способността си да се свиват активно, следователно коронарните и периферните артерии се отпускат.

В допълнение, употребата на лекарства се проявява по следния начин:

• намалява търсенето на кислород от миокарда;
• подобрена толерантност към упражненията;
• ниската резистентност на артериалните съдове води до намаляване на натоварването на сърцето;
• активира се притока на кръв в исхемичните зони, възстановява се увреденият миокард;
• инхибира се движението на калция в възлите и влакната на проводящата система, което забавя ритъма на контракциите и активността на патологичните огнища на възбуждане;
• адхезия на тромбоцитите и продукцията на тромбоксан се забавя, увеличава се притока на кръв;
• съществува постепенно регресия на лявата вентрикуларна хипертрофия;
• пероксидацията на мазнини е значително намалена, а оттам и образуването на свободни радикали, които разрушават клетките на кръвоносните съдове и сърцето.

Лекарствата в началните етапи предотвратяват образуването на плака, блокираща артериите, не позволяват на коронарните съдове да стесняват и спират пролиферацията на гладките мускули на съдовата стена.

Използване на антиангинални или селективни блокери

Основните индикации за употребата на ВРС са такива заболявания:

• първична и симптоматична хипертония, включително по време на криза (капки или таблетки с нифедипин понижават кръвното налягане за 10 минути);
• стенокардия при покой и напрежение (за брадикардия и блокада се използва хипертония от нифедипин и верапамил или дилтиазем за облекчаване на аритмията);
• тахикардия, трептене, предсърдно трептене, екстрасистоли се лекуват с Верапамил;
• остри нарушения на мозъчния кръвоток (Nimotop);
• хронична церебрална исхемия, енцефалопатия, морска болест, мигренозен тип главоболие (Cinnarizin);
• миокардна хипертрофия (Amlodipine, Nifedipine, Procorum);
• Болест на Рейно (Corinfar, Lacipil).

Не по-малко ефективно е използването на калциеви антагонисти при бронхоспазъм, заекване, алергии (цинаризин), комплексно лечение на сенилна деменция, болест на Алцхаймер и хроничен алкохолизъм.

Вижте видеото за избора на лекарства за хипертония:

Противопоказания

Съществуват общи ограничения за предписване на блокери на калциевите канали. Те включват:

• синдром на синусова депресия
• нестабилна стенокардия, инфаркт (риск от усложнения),
• ниско кръвно налягане
• кардиогенен шок,
• остри прояви на сърдечна недостатъчност,
• тежка бъбречна или чернодробна патология,
• бременност, кърмене, детска възраст.

За пациенти със сърдечна недостатъчност, инфаркт, краткодействащи лекарства като Нифедипин са особено опасни. Тежката циркулаторна недостатъчност не се лекува с Верапамил или Дилтиазем.

Видове бавно блокиращи калциеви канали

Тъй като групата БКК комбинира различни лекарства, бяха предложени няколко варианта на класификация. Има три поколения лекарства:

• първият е Isoptin, Corinfar, Diltiazem;
• вторият е Gallopamil, Norvask, Lacipil, Foridon, Klentiazem;
• третият е Lerkamen, Zanidip, Naftopidil.

Според въздействието върху основните клинични симптоми на следните подгрупи:

• разширяване на периферните артериоли - нифедипин, фелодипин;
• подобряване на коронарния кръвен поток - амлодипин, фелодипин;
• намаляване на контрактилитета на миокарда - Верапамил;
• инхибираща проводимост и автоматизъм - Верапамил.

В зависимост от химическата структура на ВРС се разделят:

• Групата нифедипин - Corinfar, Norvask, Lacipil, Loksen, Nimotop, Foridon. Преобладаващо разширяване на периферните артерии.
• Верапамилова група - Изоптин, Веранорм, Прокорум. Те действат върху миокарда, инхибират провеждането на сърдечния импулс в предсърдията, не засягат съдовете.
• Група дилтиазем - Кардил, Клентиазем. Еднакво засягат сърцето и кръвоносните съдове.
• Кинаризиновата група - Stugeron, Nomigrain. Разширявайте предимно мозъчните съдове.

Лекарства от трето поколение

Първото поколение калциеви блокери се характеризира с ниска бионаличност, недостатъчна селективност на действието и бързо елиминиране от организма. Това изисква чести приема и доста високи дози. Второто поколение е лишено от тези недостатъци, тъй като лекарствата са дълги в кръвта, тяхната смилаемост е много по-висока.

Третото поколение BKK се представлява от Lerkamen. Той прониква добре в клетъчната мембрана, натрупва се в него и бавно се измива. Следователно, въпреки кратката циркулация в кръвта, ефектът му е дълготраен. Използвайте лекарството 1 път на ден, което ви позволява да поддържате постоянен ефект и е удобен за пациента.

В същото време лекарството има и други положителни ефекти върху хемодинамиката:

• подобрява мозъчното кръвообращение,
• предпазва мозъчните клетки от унищожаване,
• действа като антиоксидант
• разширява артериите на бъбреците инхибира тяхното втвърдяване,
• има изразен хипотензивен ефект,
• се отнася до кардионефро и церебропротектори.

• главоболие,
• оток,
• спад на налягането
• зачервяване на лицето
• горещи вълни,
• повишена сърдечна честота
• инхибиране на сърдечния импулс.

Верапамил инхибира проводимостта и автоматизма, може да причини блокада и асистолия. По-рядко срещани са запек, лошо храносмилане, обрив, кашлица, задух и сънливост.

Препоръчваме ви да прочетете статия за превенция на инфаркта на миокарда. От него ще се запознаете с мерките за първична превенция, лечението на заболявания, водещи до инфаркт, както и методи за вторична превенция.

И тук повече за лечението на атеросклероза на шийните съдове.

Бавните блокери на калциевите канали ефективно понижават кръвното налягане, с дълъг курс на терапия предотвратяват миокардна хипертрофия, защитават вътрешната облицовка на кръвоносните съдове от атеросклеротичния процес, премахват натрия и водата поради разширяването на бъбречните артерии. Те намаляват смъртността и честотата на усложненията при сърдечни заболявания, повишават толерантността към упражненията и нямат изразени странични ефекти.

Модерните, най-новите и най-добрите лекарства за лечение на хипертония ви позволяват да контролирате състоянието си с най-малко последствия. Какви лекарства са предписани от лекарите?

Възможно е да се избират лекарства за съдове на главата само с лекуващия лекар, тъй като те могат да се различават по спектъра на действие, както и странични ефекти и противопоказания. Кои са най-добрите лекарства за разширяване на кръвоносните съдове и лечението на вените?

Антагонистът на калциевите канали Norvask, чието използване помага да се намали дори нуждата от нитроглицерин, също ще помогне при натиск. Сред показанията са ангина. Лекарството не може да се измие с сок от нар.

За екстрасистоли, предсърдно мъждене и тахикардия се използват лекарства, нови и модерни, както и старото поколение. Действителната класификация на антиаритмичните лекарства ви позволява бързо да избирате от групи, въз основа на индикации и противопоказания

При хипертония и ангина се предписва Азомекс, чиято употреба е доста положително поносима от пациентите. Таблетките имат малко странични ефекти. Няма пълни аналози, а лекарства, които съдържат основното вещество.

При лечението на хипертония, някои лекарства включват веществото епросартан, чието използване помага за нормализиране на кръвното налягане. Ефектът се взема като основа в лекарство като Tevet. Има аналози с подобно действие.

Присвояване на блокери за аритмии за облекчаване на атака, както и на постоянна основа. Бета-блокерите във всеки случай се подбират индивидуално, самолечението може да бъде опасно.

Не се препоръчва приемането на верапамил без рецепта. Предлага се под формата на таблетки и флакони за инжектиране. Какви са противопоказанията? Как да се прилага с високо и ниско налягане, аритмии?

При ангина се провежда антиангинална терапия. Оценете критериите за неговата ефективност при ЕКГ, тестове за натоварване, мониторинг на Холтер. В началните етапи се предписва терапия на първа линия.

Списък на лекарствата, блокиращи калциевите канали: показания и особености на употреба

Бавните блокери на калциевите канали (BCCA) са група лекарства, които имат различен произход, но имат подобен механизъм на действие. Освен това те могат да имат свързани терапевтични ефекти. Списъкът на лекарствата, блокиращи калциевите канали, се състои от малък брой представители. Техният брой леко надвишава 20.

Групата химиотерапевтични средства, наречени калциеви антагонисти, се използва широко в медицината. Тези лекарства се използват за лечение на различни патологии на сърдечно-съдовата система.

Класификацията на калциевите антагонисти се основава на химическата структура, както и на времето на тяхното откриване. По този начин има 4 основни групи, които включват:

1. Дихидропиридини (нифедипинова група).
2. Дифенилалкиламини (групата на верапамил).
3. Бензотиазепини (група дилтиазем).
4. Дифенилпиперазини (цинаризинова група).

Основната група са дихидропиридинови калциеви антагонисти, тъй като тя постоянно се развива и има най-голям брой представители на блокерите на калциевите канали. В допълнение, има няколко лекарства, които не принадлежат към нито една от горните групи.

Има четири поколения BMCC. Само дихидропиридинови калциеви антагонисти принадлежат към третото и четвъртото поколение. Първото лекарство, което се синтезира в средата на 20-ти век, принадлежащо към тази група наркотици, е Верапамил. Това лекарство доведе до развитието на тази група наркотици.

Основните представители на калциевите антагонисти са:

• Верапамил, Тяпамил, Фалипамил, които принадлежат към групата на фенилалкиламините.
• Дилтиазем, Klentiazem представляват бензотиазепини.
• Цинаризин и флунаризин са дифенилпиперазини.
• Никардицин, нифедипин, нимодипин, фелодипин, лацидипин и лерканидипин са дихидропиридинови калциеви антагонисти.

Дихидропиридиновата група скоро ще бъде попълнена с нови представители, тъй като продължават клиничните изпитвания за редица лекарства, които трябва да се предадат, за да се получи разрешение за навлизане на фармакологичния пазар.

Механизмът на действие на блокерите на калциевите канали е, че тези вещества блокират влизането на калциеви йони в клетката. Блокирането на калциевите канали води до промени в работата на органите и тъканите. Независимо от естеството на произхода, всяко лекарство ще блокира тези канали.

Показания за употреба

Списъкът на заявленията на БПК е доста широк. Основните патологии, за които се предписват тези лекарства, са:

1. Хипертония. Това заболяване е основното показание за употребата на калциеви антагонисти. Това се дължи на факта, че хипотензивният ефект се счита за основното действие на тези лекарства.
2. Различни вариации на ангина, в допълнение към нестабилната форма.
3. Супервентрикуларни аритмии. Като цяло е възможно да се използват такива лекарства за различни нарушения на сърдечния ритъм.
4. Хипертрофична кардиомиопатия с различна етиология.
5. Болест на Рейно.
6. Мигрена.
7. Енцефалопатия.
8. Нарушения на мозъчното кръвообращение.
9. Алкохолизмът.
10. Болест на Алцхаймер.
11. Сенилен делириум.
12. Хорея Хънтингтън.

Освен това, някои представители имат антихистаминов ефект, който прави възможно използването им при алергични реакции. Така например, Zinnarizin се използва за уртикария и за премахване на сърбеж.

Използването на лекарства, които блокират калциевите канали при горните заболявания, се основава на факта, че те имат вазодилатиращ ефект. Вазоспазъм съпровожда почти всички патологии на сърдечно-съдовата система, което причинява нарушена циркулация на кръвта в тъканите и клетъчната смърт.

В допълнение, блокиране на влизането на калций в тъканта прекъсва механизма на смъртта на мозъчните клетки, който се наблюдава по време на инсулти, както и остри нарушения на кръвообращението. Употребата на тези лекарства в първите часове на заболяването позволява да се предотврати развитието на постоянни заболявания на централната нервна система, като парализа и пареза.

Експертно мнение

Обаче, използването на блокери на калциеви канали при остри мозъчно-съдови инциденти понастоящем е ограничено до използването на нимодипин при субарахноидално кръвоизлив, за да се предотврати вторична церебрална исхемия, дължаща се на вазоспазъм. Ползите от BMCC при други видове нарушения на мозъчната циркулация не са доказани, така че в тези случаи тези лекарства не се препоръчват.

Експерт на портала, лекар от първа категория Тарас Невеличук.

Към днешна дата те са започнали активно да изследват използването на блокери на калциевите канали за лечение на тежки заболявания на централната нервна система, като болестта на Алцхаймер и хорея на Хънтингтън. Това се дължи на факта, че най-новото поколение лекарства има психотропно действие и също така предпазва мозъчните клетки от ефектите на различни негативни фактори. Смята се, че редовният прием на блокери на калциевите канали прави възможно значително удължаване на отсъствието на симптоми при болестта на Алцхаймер.

структура

Съставът на блокерите на калциевите канали варира. Това се дължи на отношението към различните химически групи. Наред с присъствието на основната активна съставка, съставът на тези таблетки включва ексципиенти. Тези компоненти са необходими за образуването на лекарствената форма.

В допълнение се произвеждат комбинираните лекарства, които имат в състава си, в допълнение към калциевите антагонисти, също вещества, принадлежащи към други терапевтични групи. Най-често тези лекарства се комбинират с нитрати, които се използват широко в кардиологията за лечение на ангина и кардиомиопатия.

Тези препарати се произвеждат под формата на таблетки за орално и сублингвално приложение, мигновени капсули и разтвори за интравенозно приложение. Трябва да се отбележи, че степента на проявление на терапевтичния ефект зависи както от вида на BCCA, така и от формата на освобождаване и начина на приложение.

Така най-бързо наблюдаваното понижение на кръвното налягане с въвеждането на някои лекарства във вената. Особеност на инжекцията е, че лекарството трябва да се инжектира много бавно, за да се избегнат сериозни нарушения на сърдечния мускул.

Сублингвалните таблетки се разтварят под езика. Благодарение на доброто кръвоснабдяване на устната лигавица, активните вещества се абсорбират бързо в кръвния поток и се разпространяват в цялото тяло.

Най-дълго трябва да изчакате ефекта, когато използвате орални хапчета. След приемането им ефектът се проявява след 30-40 минути (а понякога и по-късно), поради наличието в храносмилателния тракт на храната и дългосрочното производство на ензими за активиране на веществата, съдържащи се в таблетката.

предимства

Основното предимство на калциевите антагонисти при лечението на заболявания на сърдечно-съдовата система е, че тези лекарства имат няколко ефекта едновременно, допринасящи за нормализирането на кръвообращението и разширяването на лумена на съдовото легло.

Това е, освен факта, че блокерите на калциевите канали водят до вазодилатация, те все още имат редица действия, сред които са:

1. Повишено производство на урина. Диуретичният ефект допринася за бързото намаляване на кръвното налягане, което се постига в резултат на намаляване на реабсорбцията на натриевите йони в бъбречните тубули.
2. Инхибиране на контрактилната функция на сърдечния мускул. Слаби сърдечни контракции водят до намаляване на систоличното налягане, което характеризира силата на свиването на сърцето.
3. Антиагрегативно действие. Едно от основните явления, които се наблюдават при нарушения на кръвообращението и съдов спазъм, е образуването на кръвни съсиреци. Основният механизъм, който допринася за това е агрегацията на тромбоцитите. Това означава, че кръвни телца се слепват помежду си, образувайки кръвни съсиреци.

Такива терапевтични ефекти могат бързо и ефективно да намалят налягането, както и да намалят риска от развитие на такива опасни усложнения като инфаркт на миокарда и инсулт. Заслужава да се отбележи, че такива усложнения често се срещат при хипертония.

приложение

Блокерите на калциевите канали се използват в зависимост от диагнозата, на базата на която е направено назначаването, както и от избора на конкретно лекарство. Независимото използване на тези лекарства е забранено, тъй като неправилното им използване може да причини отравяне или развитие на нежелани ефекти.

Преди употреба е необходимо да се извърши пълен преглед, чиято цел е да се идентифицира диагнозата за назначението и наличието на съпътстващи патологии, които могат да бъдат противопоказания за употребата.

Най-честите режими на лечение за хипертония са следните.

• Нифедипин се приема от 5 до 10 mg 4 пъти дневно (това лекарство се използва най-често за бързо намаляване на кръвното налягане).
• Амлодипин, Isradipine, Felopidin се предписват по 2,5 mg всяка. Ако не се наблюдава желания ефект, дозата може постепенно да се увеличи до 10 mg. Фелопидин се приема 2 пъти дневно, а други представители се приемат не повече от веднъж дневно, тъй като имат високо токсично въздействие върху организма.
• Дозата на Верапамил варира от 40 до 120 mg на доза. Увеличава се постепенно, докато се появи траен терапевтичен ефект. С развитието на хипертонична криза може да бъде интравенозно Verapamil. Изключително предпазливо е да се въведе това лекарство под контрола на хемодинамичните параметри. Това лекарство е по-често използвано за лечение на нарушения на сърдечния ритъм на надкамерния сърдечен ритъм, а не за хипертония.
• Галопамил. Това лекарство се предписва в 50 мг наведнъж. Дневната доза не трябва да надвишава 200 mg и е по-добре, ако е 100 mg, т.е. две дози от лекарството се предписват на ден.

При други патологии блокерите на калциевите канали се определят индивидуално, като се вземат предвид възрастта, пола и наличието на други заболявания при хората.

Критерият за ефективността на лечението с калциеви антагонисти е постоянното понижаване на кръвното налягане. Освен това е необходимо да се контролира работата на сърцето, особено когато се лекува с Верапамил и неговите производни. За тази цел се провежда редовно ЕКГ изследване, резултатите от което могат да разкрият функционално увреждане.

Противопоказания

Основните противопоказания за употребата на калциеви антагонисти са такива заболявания и състояния:

1. Остър миокарден инфаркт. Това остро заболяване е абсолютно и едно от най-важните противопоказания, тъй като употребата на тези лекарства увеличава риска от смърт.
2. Нестабилна ангина.
3. Ниско кръвно налягане.
4. Тахикардия (за групата с нифедипин). Дихидропиридиновите блокери на калциевите канали водят до рефлексно увеличение на сърдечната честота, което е свързано с намаляване на налягането. Наличието на ускорена сърдечна честота може да предизвика сериозни нарушения във функционирането на сърцето.
5. Брадикардия (за групата на верапамил).
6. Хронична и остра сърдечна недостатъчност. Наличието на сърдечна недостатъчност при пациенти изисква изключване на употребата на калциеви антагонисти, тъй като това може да доведе до преминаване на състоянието в декомпенсация. При такава ситуация може да се развие белодробен оток и други опасни усложнения.
7. Периодът на бременност и кърмене.
8. Деца до 14 години. В редки случаи се разрешава употребата на верапамил при деца, но това изисква специален подход към избора на дозата.
9. Индивидуална непоносимост към лекарството.
10. Заболявания на черния дроб и бъбреците, които са придружени от липсата на тяхната функция.

В допълнение, назначаването на лекарства трябва да вземе под внимание страничните ефекти, сред които са:

• развитието на периферни отоци, което се дължи на разширяването на съдовото легло;
  чувство на топлина в областта на крайниците и лицето;
• главоболие;
• тахикардия (рефлекторна реакция към понижаване на съдовия тонус при приемане на лекарства от групата на нифедипин);
• брадикардия (най-често в отговор на въвеждането на верапамил);
• запек.

Освен това трябва да се обмисли взаимодействие с други групи лекарства. Затова е строго забранено да се използват някои блокери на калциеви канали (например, верапамил, дилтиазем) със сърдечни гликозиди, бета-блокери, новокаинамид и антиконвулсанти.

В допълнение, има увеличаване на страничните ефекти, когато се използват калциеви антагонисти заедно с нестероидни противовъзпалителни лекарства и сулфатни лекарства.

Разрешено е да се комбинира тази група лекарства с такива лекарства:

1. АСЕ инхибитори.
2. Нитратите.
3. Диуретици.

В някои ситуации лекарството може да бъде отменено в резултат на неефективността му при даден пациент, което изисква преглед на избора и предписване на лекарство с различен механизъм на действие.