Бета блокери. Механизъм на действие и класификация. Показания, противопоказания и странични ефекти.

Бета-блокерите, или бета-адренергичните рецепторни блокери, са група лекарства, които се свързват с бета-адренергичните рецептори и блокират действието на катехоламини (адреналин и норепинефрин) върху тях. Бета-блокерите принадлежат към основните лекарства за лечение на есенциална артериална хипертония и синдром на високо кръвно налягане. Тази група лекарства се използва за лечение на хипертония от 60-те години на миналия век, когато за първи път са влезли в клиничната практика.

История на откриването

През 1948 г. Р. П. Ахквист описва два функционално различни вида адренорецептори - алфа и бета. През следващите 10 години бяха известни само алфа-адренорецепторни антагонисти. През 1958 г. е открит дихлоизопреналин, комбиниращ свойствата на агониста и антагониста на бета рецепторите. Той и няколко други последващи лекарства все още не са подходящи за клинична употреба. И едва през 1962 г. е синтезиран пропранолол (индерал), който открива нова и светла страница в лечението на сърдечносъдови заболявания.

Нобеловата награда за медицина през 1988 г. получи J. Black, G. Elion, G. Hutchings за разработването на нови принципи на лекарствената терапия, по-специално за оправдаване на употребата на бета-блокери. Трябва да се отбележи, че бета-блокерите са разработени като антиаритмична група лекарства и техният хипотензивен ефект е неочаквана клинична находка. Първоначално той се разглеждаше като инцидентен, далеч от винаги желано действие. Едва по-късно, от 1964 г., след публикуването на Prichard и Giiliam, е оценено.

Механизмът на действие на бета-блокерите

Механизмът на действие на лекарствата в тази група се дължи на способността им да блокират бета-адренергичните рецептори на сърдечния мускул и други тъкани, причинявайки редица ефекти, които са компоненти на механизма на хипотензивното действие на тези лекарства.

• Намаляване на сърдечния дебит, честотата и силата на сърдечните контракции, в резултат на което намалява търсенето на миокарден кислород, увеличава се броят на обезпеченията и се преразпределя кръвния поток на миокарда.
• Намаляване на сърдечната честота. В тази връзка, диастолите оптимизират общия коронарен кръвен поток и поддържат метаболизма на увредения миокард. Бета-блокерите, "защитаващи" миокарда, са способни да намалят зоната на инфаркт и честотата на усложненията на инфаркта на миокарда.
• Намаляване на общата периферна резистентност чрез намаляване на продукцията на ренин от юкстагломерулните клетки.
• Намаляване на освобождаването на норепинефрин от постганглионарни симпатикови нервни влакна.
• Повишено производство на вазодилатиращи фактори (простациклин, простагландин е2, азотен оксид (II)).
• Намаляване на реабсорбцията на натриеви йони в бъбреците и чувствителността на барорецепторите на арката на аортата и каротидния (соменния) синус.
• Мембранно стабилизиращ ефект - намаляване на пропускливостта на мембраните за натриеви и калиеви йони.

Наред с антихипертензивите, бета-блокерите имат следните ефекти.

• Антиаритмична активност, причинена от тяхното инхибиране на действието на катехоламини, забавяне на синусовия ритъм и намаляване на скоростта на импулсите в атриовентрикуларната преграда.
• Антиангинална активност - конкурентно блокиране на бета-1 адренергичните рецептори на миокарда и кръвоносните съдове, което води до намаляване на сърдечната честота, контрактилитета на миокарда, кръвното налягане, както и увеличаване на дължината на диастола и подобрение на коронарния кръвен поток. Като цяло, за да се намали нуждата от сърдечен мускул за кислород, в резултат на това се повишава толерантността към физическия стрес, намаляват периоди на исхемия, честотата на пристъпите на ангина при пациенти с ангина на усилието и ангината след инфаркта се намалява.
• Антитромбоцитна способност - забавя агрегацията на тромбоцитите и стимулира синтеза на простациклин в ендотелиума на съдовата стена, намалява вискозитета на кръвта.
• Антиоксидантна активност, която се проявява чрез инхибиране на свободните мастни киселини от мастната тъкан, причинена от катехоламини. Намалява търсенето на кислород за по-нататъшен метаболизъм.
• Намаляване на венозния кръвен поток към сърцето и циркулиращия обем на плазмата.
• Намалете секрецията на инсулин чрез инхибиране на гликогенолизата в черния дроб.
• Те имат седативно действие и увеличават контрактилитета на матката по време на бременност.

От таблицата става ясно, че бета-1 адренорецепторите се откриват предимно в сърцето, черния дроб и скелетните мускули. Катехоламините, засягащи бета-1 адренорецепторите, имат стимулиращ ефект, което води до увеличаване на сърдечната честота и сила.

Класификация на бета-блокерите

В зависимост от преобладаващия ефект върху бета-1 и бета-2, адренорецепторите се разделят на:

• кардио селективни (Metaprolol, Atenolol, Betaxolol, Nebivolol);
• кардио селективни (пропранолол, надолол, тимолол, метопролол).

В зависимост от способността им да се разтварят в липиди или вода, бета-блокерите фармакокинетично се разделят на три групи.

1. Липофилни бета-блокери (Окспренолол, Пропранолол, Алпренолол, Карведилол, Метапролол, Тимолол). Когато се използва орално, тя се абсорбира бързо и почти напълно (70-90%) в стомаха и червата. Препаратите от тази група проникват добре в различни тъкани и органи, както и през плацентата и кръвно-мозъчната бариера. Като правило, липофилните бета-блокери се предписват в ниски дози при тежка чернодробна и застойна сърдечна недостатъчност.
2. Хидрофилни бета-блокери (атенолол, надолол, талинолол, соталол). За разлика от липофилните бета-блокери, когато се прилагат орално, те абсорбират само 30-50%, по-малко се метаболизират в черния дроб, имат дълъг полуживот. Екскретира се основно през бъбреците, поради което хидрофилните бета-блокери се използват в ниски дози с недостатъчна бъбречна функция.
3. Липо- и хидрофилните бета-блокери, или амфифилните блокери (ацебутолол, бисопролол, бетаксолол, пиндолол, целипролол), са разтворими и в липиди и във вода, след перорално приложение, 40-60% от лекарството се абсорбира. Те заемат междинно положение между липо- и хидрофилните бета-блокери и се екскретират еднакво от бъбреците и черния дроб. Лекарствата се предписват на пациенти с умерена бъбречна и чернодробна недостатъчност.

Класификация на бета-блокерите от поколения

1. Селективни са кардионе (пропранолол, надолол, тимолол, окспренолол, пиндолол, алпренолол, пенбутолол, картеолол, бопиндолол).
2. Кардиоселективни (атенолол, метопролол, бисопролол, бетаксолол, небололол, бевантолол, есмолол, ацебутолол, талинолол).
3. Бета-блокерите с свойствата на алфа-адренергичните рецепторни блокери (карведилол, лабеталол, Celiprolol) са лекарства, които са присъщи на механизмите на хипотензивното действие на двете групи блокери.

Кардиоселективните и некардиоселективните бета-блокери на свой ред се разделят на лекарства с вътрешна симпатомиметична активност и без нея.

1. Кардиоселективни бета-блокери без вътрешна симпатомиметична активност (атенолол, метопролол, бетаксолол, бисопролол, небиволол), заедно с антихипертензивния ефект, намаляват сърдечния ритъм, дават антиаритмичен ефект, не причиняват бронхоспазъм.
2. Кардиоселективно бета-блокери с присъща активност симпатомиметичен (ацебутолол, талинолол, целипролол) по-малко забавя сърдечната честота, инхибират автоматизъм синусовия възел и атриовентрикуларен проводимост, осигуряват значително Антиангинозната и антиаритмичен ефект при синусова тахикардия, суправентрикуларна и вентрикуларна аритмия, имат малък ефект върху бета -2 адренергични рецептори на бронхите на белодробните съдове.
3. Небиоселективните бета-блокери без вътрешна симпатомиметична активност (пропранолол, надолол, тимолол) имат най-голям анти-ангинален ефект, поради което по-често се предписват на пациенти със съпътстваща ангина.
4. Небиоселективните бета-блокери с присъща симпатикомиметична активност (Oxprenolol, Trazicor, Pindolol, Visken) не само блокират, но и частично стимулират бета-адренорецепторите. Лекарствата в тази група намаляват сърдечната честота в по-малка степен, забавят атриовентрикуларната проводимост и намаляват контрактилитета на миокарда. Те могат да се предписват на пациенти с артериална хипертония с лека степен на нарушение на проводимостта, сърдечна недостатъчност и по-рядък пулс.

Сърдечна селективност на бета-блокерите

Кардиоселективни бета-блокери блокират бета-1 адренергичните рецептори, разположени в клетките на сърдечния мускул, юкстагломеруларния апарат на бъбреците, мастната тъкан, сърдечната проводимост и червата. Селективността на бета-блокерите обаче зависи от дозата и изчезва, когато се използват високи дози от бета-1 селективни бета-блокери.

Неселективните бета-блокери действат и върху двата типа рецептори, върху бета-1 и бета-2 адренорецепторите. Бета-2 адренорецепторите са разположени върху гладката мускулатура на кръвоносните съдове, бронхите, матката, панкреаса, черния дроб и мастната тъкан. Тези лекарства увеличават контрактилната активност на бременната матка, което може да доведе до преждевременно раждане. В същото време, блокадата на бета-2 адренорецепторите е свързана с отрицателни ефекти (бронхоспазъм, периферен вазоспазъм, глюкоза и липиден метаболизъм) на неселективни бета-блокери.

Кардиоселективните бета-блокери имат предимство пред некардиоселективното лечение на пациенти с артериална хипертония, бронхиална астма и други заболявания на бронхопулмоналната система, придружени от бронхоспазъм, диабет, интермитентна клаудикация.

Показания за назначаване:

• есенциална артериална хипертония;
• вторична артериална хипертония;
• признаци на хиперсимпатикотония (тахикардия, високо пулсово налягане, хиперкинетичен тип хемодинамика);
• съпътстващо заболяване на коронарните артерии - стенокардия на усилие (селективно пушене на бета-блокери, неселективни - неселективни);
• претърпял инфаркт, независимо от наличието на ангина;
• нарушения на сърдечния ритъм (предсърдни и вентрикуларни преждевременни удари, тахикардия);
• субкомпенсирана сърдечна недостатъчност;
• хипертрофична кардиомиопатия, субаортична стеноза;
• пролапс на митралната клапа;
• риск от камерна фибрилация и внезапна смърт;
• артериална хипертония в предоперативния и следоперативния период;
• Бета-блокерите се предписват също за мигрена, хипертиреоидизъм, злоупотреба с алкохол и наркотици.

Бета-блокери: противопоказания

От страна на сърдечно-съдовата система:

• брадикардия;
• атриовентрикуларен блок 2-3 градуса;
• хипотония;
• остра сърдечна недостатъчност;
• кардиогенен шок;
• вазоспастична ангина.

От други органи и системи:

• бронхиална астма;
• хронична обструктивна белодробна болест;
• периферно съдово стенозиращо заболяване с исхемия на крайниците в покой.

Бета-блокери: странични ефекти

От страна на сърдечно-съдовата система:

• намаляване на сърдечната честота;
• забавяне на атриовентрикуларната проводимост;
• значително намаляване на кръвното налягане;
• намалена фракция на изхвърляне.

От други органи и системи:

• нарушения на дихателната система (бронхоспазъм, нарушение на бронхиалната проходимост, обостряне на хронични белодробни заболявания);
• периферна вазоконстрикция (синдром на Рейно, студени крайници, интермитентна клаудикация);
• психо-емоционални разстройства (слабост, сънливост, увреждане на паметта, емоционална лабилност, депресия, остра психоза, нарушения на съня, халюцинации);
• стомашно-чревни нарушения (гадене, диария, коремна болка, запек, обостряне на пептична язва, колит);
• синдром на отнемане;
• нарушение на въглехидратния и липидния метаболизъм;
• мускулна слабост, непоносимост към упражненията;
• импотентност и намалено либидо;
• намалена бъбречна функция поради намалена перфузия;
• намалено производство на сълзи, конюнктивит;
• кожни нарушения (дерматит, обрив, обостряне на псориазис);
• фетална хипотрофия.

Бета-блокери и диабет

При захарен диабет от втория тип се предпочитат селективни бета-блокери, тъй като техните метаболитни свойства (хипергликемия, намалена инсулинова чувствителност) са по-слабо изразени, отколкото при неселективни.

Бета-блокери и бременност

По време на бременността употребата на бета-блокери (неселективна) е нежелана, защото те предизвикват брадикардия и хипоксемия с последваща фетална хипотрофия.

Какви лекарства от групата на бета-блокерите е по-добре да използвате?

Говорейки за бета-адренергични блокери като клас антихипертензивни лекарства, предполагат лекарства, които имат бета-1 селективност (имат по-малко странични ефекти), без вътрешна симпатикомиметична активност (по-ефективна) и вазодилатиращи свойства.

Кой бета-блокер е по-добър?

Напоследък в нашата страна се появи бета-блокер с най-оптималната комбинация от всички качества, необходими за лечението на хронични заболявания (артериална хипертония и коронарна болест на сърцето) - Локрен.

Локрен е оригинален и в същото време евтин бета-блокер с висока селективност на бета-1 и най-дълъг полуживот (15-20 часа), което позволява използването му веднъж на ден. В същото време той няма вътрешна симпатикомиметична активност. Лекарството нормализира променливостта на дневния ритъм на кръвното налягане, спомага за намаляване на степента на повишаване на кръвното налягане. При лечението на Локрен при пациенти с исхемична болест на сърцето честотата на инсултите намалява, способността за издържане на физическо натоварване се увеличава. Лекарството не предизвиква чувство на слабост, умора, не засяга въглехидратния и липидния метаболизъм.

Второто лекарство, което може да се разграничи, е Nebilet (Nebivolol). Той заема специално място в класа на бета-блокерите поради неговите необичайни свойства. Небилет се състои от два изомера: първият е бета-блокер, а вторият е вазодилататор. Лекарството има пряк ефект върху стимулирането на синтеза на азотен оксид (NO) от съдов ендотелиум.

Поради двойния механизъм на действие, Небилет може да се предписва на пациент с артериална хипертония и съпътстващи хронични обструктивни белодробни заболявания, атеросклероза на периферните артерии, застойна сърдечна недостатъчност, тежка дислипидемия и захарен диабет.

Що се отнася до последните два патологични процеса, днес има значително количество научни доказателства, че Nebilet не само не оказва неблагоприятно въздействие върху липидния и въглехидратния метаболизъм, но и нормализира ефекта върху холестерола, нивата на триглицеридите, кръвната глюкоза и гликирания хемоглобин. Изследователите свързват тези свойства уникално с класа на бета-блокерите с NO-модулиращата активност на лекарството.

Синдром на отнемане на бета-блокера

Внезапното отменяне на бета-адренорецепторните блокери след продължителната им употреба, особено във високи дози, може да предизвика симптоми, характерни за нестабилната стенокардия, камерна тахикардия, инфаркт на миокарда и понякога дори внезапна смърт. Синдромът на отнемане започва да се проявява след няколко дни (по-рядко - след 2 седмици) след спиране на бета-адренорецепторните блокери.

За да се предотвратят сериозните последствия от премахването на тези лекарства, трябва да се спазват следните препоръки:

• Спрете употребата на бета-адренорецепторните блокери постепенно, в продължение на 2 седмици, съгласно тази схема: на 1-ви ден, дневната доза пропранолол се намалява с не повече от 80 mg, на 5-ия ден - с 40 mg, на 9-ия ден - с 20 mg и на 13-та - 10 mg;
• пациенти с коронарна болест на сърцето по време и след спиране на бета-адренорецепторните блокери трябва да ограничат физическата активност и, ако е необходимо, да увеличат дозата нитрати;
• Хората с коронарно артериално заболяване, които са подложени на коронарен байпас, не отменят бета-адренорецепторните блокери преди операцията, 2 часа преди операцията се предписва половин дневна доза, а по време на операцията не се прилагат бета-адренергични блокери, а за 2 дни. след интравенозно приложение.

Пълен преглед на всички видове адренергични блокери: селективен, неселективен, алфа, бета

От тази статия ще научите какво са адреноблокатори, в кои групи са разделени. Механизмът на тяхното действие, индикации, списък на лекарства-блокери.

Авторът на статията: Александра Бургута, акушер-гинеколог, висше медицинско образование със специалност обща медицина.

Адренолитици (адренергични блокери) - група от лекарства, които блокират нервните импулси, които реагират на норепинефрин и адреналин. Техният лечебен ефект е противоположен на ефекта на адреналин и норадреналин върху организма. Името на тази фармацевтична група говори само за себе си - включените в него лекарства „прекъсват” действието на адренорецепторите, разположени в сърцето и стените на кръвоносните съдове.

Такива лекарства се използват широко в кардиологията и терапевтичната практика за лечение на съдови и сърдечни заболявания. Често кардиолозите ги предписват на възрастни хора, на които е поставена диагноза артериална хипертония, сърдечни аритмии и други сърдечно-съдови заболявания.

Класификация на адренергични блокери

В стените на кръвоносните съдове има 4 вида рецептори: бета-1, бета-2, алфа-1, алфа-2-адренергични рецептори. Най-често срещаните са алфа- и бета-блокери, "изключващи" съответните адреналинови рецептори. Има и алфа-бета-блокери, които едновременно блокират всички рецептори.

Средствата за всяка група могат да бъдат селективни, избирателно прекъсвайки само един тип рецептор, например, алфа-1. И неселективни с едновременно блокиране на двата вида: бета-1 и -2 или алфа-1 и алфа-2. Например, селективни бета-блокери могат да повлияят само бета-1.

Общият механизъм на действие на адренергичните блокери

Когато норепинефрин или адреналин се отделят в кръвния поток, адренорецепторите реагират незабавно, като се свържат с него. В резултат на този процес в организма се появяват следните ефекти:

• съдовете са стеснени;
• пулсът се ускорява;
• повишава се кръвното налягане;
• повишава се нивото на кръвната захар;
• бронхите се разширяват.

Ако има някои заболявания, например аритмия или хипертония, тогава тези ефекти са нежелани за човек, защото могат да предизвикат хипертонична криза или рецидив на заболяването. Адренергичните блокери "изключват" тези рецептори, следователно действат точно обратното:

• разширяват кръвоносните съдове;
• по-ниска сърдечна честота;
• предотвратяване на висока кръвна захар;
• тесен бронхиален лумен;
• понижаване на кръвното налягане.

Това са общи действия, характерни за всички видове агенти от адренолитичната група. Но лекарствата се разделят на подгрупи в зависимост от ефекта върху определени рецептори. Техните действия са малко по-различни.

Чести нежелани реакции

Чести за всички адренергични блокери (алфа, бета) са:

1. Главоболие.
2. Умората.
3. Сънливост.
4. Виене на свят.
5. Повишена нервност.
6. Възможен краткотраен синкоп.
7. Нарушения на нормалната активност на стомаха и храносмилането.
8. Алергични реакции.

Тъй като лекарствата от различни подгрупи имат леко различни лечебни ефекти, нежеланите ефекти от приемането им също са различни.

Общи противопоказания за селективни и неселективни бета-блокери:

• брадикардия;
• синдром на слаб синус;
• остра сърдечна недостатъчност;
• атриовентрикуларен и синоатриален блок;
• хипотония;
• декомпенсирана сърдечна недостатъчност;
• алергични към лекарствените компоненти.

Неселективни блокери не трябва да се приемат при бронхиална астма и облитерираща съдова болест, селективна - в случай на патология на периферната циркулация.

Кликнете върху снимката, за да я увеличите

Такива лекарства трябва да предпише кардиолог или терапевт. Независимият неконтролиран прием може да доведе до сериозни последици до смъртен изход, поради спиране на сърцето, кардиогенен или анафилактичен шок.

Алфа-блокери

ефект

Алфа-1 рецепторните адренергични блокери разширяват кръвоносните съдове в тялото: периферно - значително зачервяване на кожата и лигавиците; вътрешни органи - по-специално червата с бъбреците. Това увеличава периферния кръвен поток, подобрява тъканната микроциркулация. Съпротивлението на съдовете по периферията намалява, а налягането намалява и без рефлекс увеличава сърдечната честота.

Чрез намаляване на връщането на венозната кръв към предсърдията и разширяването на "периферията", натоварването върху сърцето е значително намалено. Поради облекчаването на работата му, степента на хипертрофия на лявата вентрикула, характерна за хипертоничните пациенти и възрастните с проблеми със сърцето, е намалена.

• Засяга метаболизма на мазнините. Алфа-АВ намалява триглицеридите, „лошия” холестерол и повишава нивата на липопротеини с висока плътност. Този допълнителен ефект е добър за хора, страдащи от хипертония, обременени с атеросклероза.
• Засяга обмяната на въглехидрати. Когато приемате лекарства, увеличава чувствителността на клетките към инсулин. Поради това, глюкозата се абсорбира по-бързо и по-ефективно, което означава, че нивото му не се увеличава в кръвта. Това действие е важно за диабетици, при които алфа-блокерите намаляват нивото на захар в кръвния поток.
• Намалете тежестта на признаците на възпаление в органите на пикочно-половата система. Тези инструменти се използват успешно при простатна хиперплазия, за да се елиминират някои от характерните симптоми: частично изпразване на пикочния мехур, парене в уретрата, често и нощно уриниране.

Алфа-2 блокерите на адреналиновите рецептори имат обратен ефект: тесни съдове, повишават кръвното налягане. Затова в кардиологичната практика не се използва. Но те успешно лекуват импотентността у мъжете.

Списък на лекарствата

Таблицата съдържа списък на международните общи имена на лекарства от групата на алфа рецепторните блокери.

Какво представляват бета-блокерите? Класификация, наименования на наркотици и нюанси на тяхното използване

Препаратите от групата на бета-блокерите са от голям интерес поради тяхната невероятна ефективност. Те се използват при исхемично заболяване на сърдечния мускул, сърдечна недостатъчност и някои сърдечни аномалии.

Често лекарите ги предписват за патологични промени в сърдечния ритъм. Бета-адренергичните блокери са лекарства, които блокират различни типове (р1-, β2-, β3-) адренергични рецептори за определен период от време. Трудно е да се надценява стойността на тези вещества. Те се считат за единствен по рода си клас на медицината в кардиологията, за развитието на който е присъдена Нобелова награда за медицина.

Разпределят бета-адреноблокатори селективни и неселективни. От справочници може да се научи, че селективността е способността да се блокират изключително β1-адренорецепторите. Важно е да се отбележи, че той не засяга β2-адренорецепторите. Тази статия съдържа основна информация за тези вещества. Тук можете да се запознаете с техните подробни класификации, както и с лекарства и тяхното въздействие върху организма. И така, какво са селективни и неселективни бета-блокери?

Класификация на бета-блокерите

Класификацията на бета-блокерите е напълно ясна. Както беше отбелязано по-рано, всички лекарства се разделят на две основни групи: неселективни и селективни бета-блокери.

Неселективни блокери

Неселективни бета-блокери - лекарства, които не блокират селективно β-адренорецепторите. Освен това те имат силно антиангинално, хипотензивно, антиаритмично и мембранно стабилизиращо действие.

Групата на неселективните блокери включва следните лекарства:

• Пропранолол (лекарства с едно и също активно вещество: Анаприлин, Индерал, Обсидан);
• Bopindolol (Sandinorm);
• Левобунолол (Vistagen);
• Nadolol (Korgard);
• Obunol;
• Окспренолол (Koretal, Trazikor);
• пиндолол;
• соталол;
• Тимозол (Арутимол).

Антиангинозният ефект на този вид β-блокери е, че те са способни да нормализират сърдечната честота. В допълнение, миокардната контрактилност намалява, което постепенно води до намаляване на необходимостта от порции кислород. По този начин кръвоснабдяването на сърцето е значително подобрено.

Този ефект се дължи на забавянето на симпатиковата стимулация на периферните съдове и инхибирането на активността на системата ренин-ангиотензин. И в същото време има минимизиране на общата периферна съдова резистентност и намаляване на сърдечния дебит.

Неселективен блокер Индерал

Антиаритмичният ефект на тези вещества се дължи на отстраняването на аритмогенните фактори. Някои категории от тези лекарства имат така наречената вътрешна симпатикомиметична активност. С други думи, те имат мощен стимулиращ ефект върху бета-адренорецепторите.

Тези лекарства не намаляват или много слабо намаляват сърдечната честота в покой. Освен това те не позволяват увеличаването на последното при извършване на физически упражнения или под влияние на адреномиметиците.

Кардио селективни лекарства

Разграничават се следните кардиоселективни бета-блокери:

• Ormidol;
• Prinorm;
• Atenol;
• Betakard;
• Blokium;
• Katenol;
• Katenolol;
• предположение;
• Miokord;
• Normiten;
• Prenormin;
• Telvodin;
• Tenolol;
• Tenzikor;
• Velorin;
• Falitonzin.

Както знаете, в структурите на тъканите на човешкото тяло има определени рецептори, които отговарят на хормоните адреналин и норепинефрин. В момента има α1-, α2-, β1-, β2-адренорецептори. Неотдавна бяха описани β3-адренорецептори.

Представете местоположението и стойността на адренорецепторите, както следва:

• α1 - намира се в съдовете на тялото (в артериите, вените и капилярите), активната стимулация води до техния спазъм и рязко повишаване на нивата на кръвното налягане;
• α2 - счита се за "отрицателна обратна връзка" за системата за регулиране на здравето на телесните тъкани - това предполага, че тяхното стимулиране може да доведе до незабавно намаляване на кръвното налягане;
• β1 - намира се в сърдечния мускул, а тяхното стимулиране води до увеличаване на сърдечната честота, освен това увеличава нуждата от кислород в миокарда;
• β2 - поставен в бъбреците, стимулирането провокира отнемане на бронхоспазъм.

Кардиоселективните бета-блокери са активни срещу β1-адренорецепторите. Що се отнася до неселективните, те еднакво блокират β1 и β2. В сърцето съотношението на последното е 4: 1.

С други думи, стимулирането на този орган на сърдечно-съдовата система с енергия се извършва главно чрез β1. С бързото увеличаване на дозата на бета-блокерите, тяхната специфичност се намалява постепенно. Само след като това селективно лекарство блокира двата рецептора.

Важно е да се отбележи, че всеки селективен или неселективен бета-блокер понижава нивото на кръвното налягане.

В същото време обаче, кардио-селективните бета-блокери имат много по-малко странични ефекти. Поради тази причина те са много по-подходящи да кандидатстват за различни свързани заболявания.

По този начин те най-вероятно ще провокират феномена на бронхоспазъм. Това се обяснява с факта, че тяхната активност не засяга β2-адренорецепторите, разположени във впечатляваща част от дихателната система - белите дробове.

Заслужава да се отбележи, че селективните блокери са много по-слаби от неселективните. В допълнение, те увеличават периферната съдова резистентност. Благодарение на това уникално свойство, тези лекарства се предписват на кардиолози със сериозни нарушения на периферната циркулация. Това се отнася главно за пациенти с интермитентна клаудикация.

Малко хора знаят, но Carvedilol рядко се предписва за понижаване на кръвното налягане и елиминиране на аритмии. Обикновено се използва за лечение на сърдечна недостатъчност.

Последно поколение бета-блокери

Понастоящем има три основни поколения такива лекарства. Разбира се, желателно е да се използват лекарства от последното (ново) поколение. Препоръчва се да се използват три пъти дневно.

Лекарство карведилол 25 mg

Освен това не трябва да забравяме, че те са пряко свързани само с минимално количество нежелани странични ефекти. Чрез иновативни лекарства включват Карведилол и Целипророл. Както беше споменато по-рано, те се използват успешно за лечение на различни заболявания на сърдечния мускул.

За неселективните дългодействащи лекарства са следните:

Но селективните дългодействащи лекарства включват:

• атенолол;
• бетаксолол;
• бизопролол;
• Епанолол.

При наблюдение на ниската ефикасност на избраното лекарство е важно да се направи преглед на предписаното лекарство.

Ако е необходимо, трябва да се свържете с личния си лекар, за да вземете ново лекарство. Всичко това е, че често средствата просто нямат желания ефект върху пациента.

Медикаментите могат да бъдат много ефективни, но конкретен пациент просто не е податлив на тях. В този случай всичко е много индивидуално и зависи от някои характеристики на здравето на пациента.

Поради тази причина лечението трябва да се извършва внимателно и със специални скрупули. Много е важно да се обърне внимание на всички индивидуални характеристики на човешкото тяло.

Противопоказания

Именно поради това, че бета-блокерите имат способността да повлияят по някакъв начин различни органи и системи (не винаги по позитивен начин), употребата им е нежелана и дори противопоказана за някои съпътстващи заболявания на тялото.

Различни нежелани ефекти и забрани за употреба са пряко свързани с наличието на бета-адренергични рецептори в много органи и структури на човешкото тяло.

Противопоказания за употребата на наркотици са:

• астма;
• симптоматично понижаване на кръвното налягане;
• намаляване на сърдечната честота (значително забавяне на пулса на пациента);
• тежка декомпенсирана сърдечна недостатъчност.

Противопоказания могат да бъдат относителни (когато съществените ползи за процеса на лечение надвишават вредата и вероятността от нежелани ефекти):

• различни заболявания на сърдечно-съдовата система;
• хронично обструктивно респираторно заболяване;
• при лица със сърдечна недостатъчност и бавен пулс, употребата е нежелана, но не е забранена;
• захарен диабет;
• преходна куцота на долните крайници.

Свързани видеоклипове

Какви неселективни и селективни бета-блокери (лекарства от тези групи) се използват за лечение на хипертония и сърдечни заболявания:

При заболявания, при които е показан прием на бета-блокери, те трябва да се използват много внимателно. Това е особено вярно за жени, които носят бебе и кърмят. Друг важен момент е внезапното прекратяване на избраното лекарство: във всеки случай не се препоръчва рязко да се спре пиенето на това или онова лекарство. В противен случай човек чака неочаквано явление, наречено "синдром на отнемане".

Как да победим хипертонията у дома?

За да се отървете от хипертония и чисти кръвоносни съдове, имате нужда.

Бета-блокери - лекарства с инструкции за употреба, индикации, механизъм на действие и цена

Ефектът върху бета-адренорецепторите на адреналин и норадреналин при заболявания на сърцето и кръвоносните съдове може да доведе до фатални последици. В тази ситуация лекарствата, комбинирани в групи от бета-блокери (BAB), не само правят живота по-лесен, но и го удължават. Изучаването на темата на БАБ ще ви научи да разберете по-добре тялото си, когато се отървете от заболяване.

Какво е бета-блокери

Под адренергични блокери (адренолитици) имаме предвид група от лекарства с общо фармакологично действие - неутрализиране на адреналиновите рецептори на кръвоносните съдове и сърцето. Лекарствата "изключват" рецепторите, които реагират на адреналин и норепинефрин, и блокират следните действия:

• рязко стесняване на лумена на кръвоносните съдове;
• високо кръвно налягане;
• антиалергичен ефект;
• бронходилататорна активност (разширяване на лумена на бронхите);
• повишена кръвна захар (хипогликемичен ефект).

Лекарствата засягат β2-адренорецепторите и β1-адренорецепторите, предизвиквайки обратния ефект на адреналин и норадреналин. Те разширяват кръвоносните съдове, понижават кръвното налягане, стесняват лумена на бронхите и намаляват нивата на кръвната захар. Когато се активират, бета1-адренергичните рецептори увеличават честотата, силата на сърдечните контракции, коронарните артерии се разширяват.

Благодарение на действието на β1-адренорецепторите, проводимостта на сърцето се подобрява, разграждането на гликогена в черния дроб, образуването на енергия се повишава. Когато бета2-адренорецепторите се възбуждат, стените на кръвоносните съдове и мускулите на бронхите се отпускат, синтезът на инсулин се ускорява и мазнините се разграждат в черния дроб. Стимулирането на бета-адренорецепторите с използване на катехоламини мобилизира всички сили на тялото.

Механизъм на действие

Препаратите от групата на бета-адренорецепторните блокери намаляват честотата, силата на сърдечните контракции, намаляват налягането, намаляват консумацията на кислород от сърцето. Механизмът на действие на бета-блокерите (BAB) се свързва със следните функции:

1. Диастолът се удължава - поради подобрена коронарна перфузия, интракардиалното диастолично налягане се намалява.
2. Кръвният поток се преразпределя от нормално циркулиращо кръвоснабдяване към исхемична, което повишава толерантността на физическата активност.
3. Антиаритмичното действие е да се потискат аритмогенните и кардиотоксични ефекти, предотвратявайки натрупването на калциеви йони в сърдечните клетки, което може да влоши енергийния метаболизъм в миокарда.

Свойства на лекарството

Неселективните и кардиоселективни бета-блокери са способни да инхибират един или повече рецептори. Те имат противоположни вазоконстрикторни, хипертонични, антиалергични, бронходилататорни и хипергликемични ефекти. Когато адреналинът е свързан с адренорецепторите, стимулирането настъпва под влиянието на адренергични блокери и нараства симпатикомиметичната вътрешна активност. В зависимост от вида на бета-блокерите се различават техните свойства:

1. Неселективни бета-1,2-блокери: намаляват периферната съдова резистентност, миокардна контрактилност. Поради лекарствата от тази група се предотвратява аритмия, понижава се производството на бъбречен ренин и налягането. В началните етапи на лечение, съдовия тонус се увеличава, но след това намалява до нормално. Бета-1,2-адренергичните блокери инхибират адхезията на тромбоцитите, образуването на кръвни съсиреци, увеличават свиването на миометриума, активират подвижността на храносмилателния тракт. При исхемична болест на сърцето, адренорецепторните блокери подобряват толерантността към упражненията. При жените неселективните бета-блокери повишават контрактилитета на матката, намаляват загубата на кръв по време на раждането или след операцията, намаляват вътреочното налягане, което позволява използването им при глаукома.
2. Селективни (кардио-селективни) бета1-адренергични блокери - намаляват автоматизма на синусовия възел, намаляват възбудимостта и свиваемостта на сърдечния мускул. Те намаляват необходимостта от миокарден кислород, подтискат ефектите на норепинефрин и адреналин при стресови условия. Поради това се предотвратява ортостатичната тахикардия, намалява се смъртността при сърдечна недостатъчност. Това подобрява качеството на живот на хората с исхемия, разширена кардиомиопатия, след инсулт или инфаркт. Бета1-адренергичните блокери премахват стеснението на капилярния лумен, а бронхиалната астма намалява риска от развитие на бронхоспазъм, като диабетът елиминира риска от развитие на хипогликемия.
3. Алфа и бета-блокерите намаляват холестерола и триглицеридите, нормализират липидния профил. Поради това кръвоносните съдове се разширяват, последващото натоварване на сърцето намалява, бъбречният кръвен поток не се променя. Алфа-бета-блокерите подобряват контрактилитета на миокарда, помагат на кръвта да не остане в лявата камера след свиване, но да отиде напълно в аортата. Това води до намаляване на размера на сърцето, намаляване на степента на деформация. В случай на сърдечна недостатъчност, лекарствата намаляват пристъпите на исхемия, нормализират сърдечния индекс, намаляват смъртността при исхемична болест или дилатационна кардиомиопатия.

класификация

За да се разбере как действат лекарствата, е полезна класификация на бета-блокерите. Те са разделени на неселективни, селективни. Всяка група е разделена на два допълнителни подвида, със или без вътрешна симпатикомиметична активност. Поради такава сложна класификация лекарите нямат съмнения относно избора на оптимално лекарство за конкретен пациент.

Чрез преобладаващо действие върху бета-1 и бета-2-адренорецепторите

По вид влияние върху типовете рецептори се изолират селективни бета-блокери и неселективни бета-блокери. Първият действа само върху сърдечните рецептори, затова те се наричат ​​също кардиоселективни. Неселективните лекарства засягат всички рецептори. Неселективни бета-1,2-адренергични блокери включват Бопиндолол, Метипранолол, Окспренол, Соталол, Тимолол. Селективни бета-1-блокери са бизопролол, метопролол, атенолол, тилинолол, есмолол. Алфа-бета-блокерите включват проксодалол, карведилол, лабеталол.

Чрез способността да се разтварят в липиди или вода

Бета-блокерите се разделят на липофилни, хидрофилни, липохидрофилни. Мастноразтворимите са метопролол, пропранолол, пиндолол, окспренол, хидрофилен - атенолол, надолол. Липофилните лекарства се абсорбират добре в стомашно-чревния тракт, метаболизират се в черния дроб. При бъбречна недостатъчност те не се натрупват и поради това преминават през биотрансформация. Липохидрофилните или амфофилните препарати съдържат ацебутолол, бисопролол, пиндолол, целипролол.

Хидрофилните блокери на бета-адренорецепторите се абсорбират по-зле в храносмилателния тракт, имат дълъг полуживот, се екскретират чрез бъбреците. За предпочитане се използват при пациенти с чернодробна недостатъчност, тъй като те се елиминират от бъбреците.

От поколения

Сред бета-блокерите се отделят лекарства от първото, второто и третото поколение. Ползите от по-модерни лекарства, тяхната ефективност е по-висока, а вредните странични ефекти - по-малко. Първите поколения лекарства включват пропранолол (част от Anaprilin), Timolol, Pindolol, Sotalol, Alprenol. Лекарства от второ поколение - атенолол, бисопролол (част от Concor), метопролол, бетаксолол (таблетки Локрен).

Трето поколение бета-блокери допълнително имат вазодилатиращ ефект (отпускат кръвоносните съдове), като включват небиволол, карведилол, лабеталол. Първият увеличава производството на азотен оксид, регулирайки релаксацията на кръвоносните съдове. Карведилол допълнително блокира алфа-адренергичните рецептори и увеличава производството на азотен оксид, а лабеталол действа върху алфа и бета-адренергичните рецептори.

Списък на бета-блокерите

Само лекар може да избере правилното лекарство. Той също така предписва дозировката и честотата на лекарствата. Списък на известните бета-блокери:

1. Селективни бета-адренергични блокери

Тези средства действат избирателно върху рецепторите на сърцето и кръвоносните съдове и затова се използват само в кардиологията.

1.1 Без вътрешна симпатикомиметична активност

Betacard, Velroin, Alprenolol

Бетак, Ксонеф, Бетапресин

Бидоп, Биор, Бипрол, Конкор, Нипертен, Бинелол, Биол, Бизогам, Бизомор

Корвитол, Сердол, Егилок, Кърлон, Корбис, Корданум, Метор

Bagodilol, Talliton, Vedikardol, Dilatrend, Carvenal, Carvedigamma, Rekardium

Bivotenz, Nebivator, Небилонг, Небилан, Невотенц, Тензол, Тенормин, Тирез

1.2 С вътрешна симпатикомиметична активност

Наименованието на активното вещество

Лекарството, което го съдържа

2. Неселективни бета-адреноблокатори

Тези лекарства нямат селективен ефект, по-ниско кръвно и вътреочно налягане.

2.1 Без вътрешна симпатикомиметична активност

Наименованието на активното вещество

Лекарството, което го съдържа

Ниолол, Тимол, Тимоптик, Блокарден, Леватол

2.2 С вътрешна симпатикомиметична активност

3. Бета-блокери с вазодилатиращи свойства

За решаване на проблемите на високото кръвно налягане се използват блокери на адренорецепторите с вазодилатиращи свойства. Те свиват кръвоносните съдове и нормализират работата на сърцето.

3.1 Без вътрешна симпатикомиметична активност

3.2 С вътрешна симпатикомиметична активност

Бета-блокери - известни лекарства

4. БАБ с продължително действие

Липофилни бета-блокери - дългодействащи лекарства работят по-дълго антихипертензивни аналози, следователно, се назначават в по-ниска доза и с намалена честота. Те включват метопролол, който се съдържа в таблетки Egilok Retard, Corvitol, Emzok.

5. адреноблокатори на ултракоротко действие

Кардиоселективни бета-блокери - свръхкоротко действащи лекарства имат работно време до половин час. Те включват есмолол, който се съдържа в Breviblok, Esmolol.

Показания за употреба

Съществуват редица патологични състояния, които могат да бъдат лекувани с бета-блокери. Решението за назначаване се взема от лекуващия лекар въз основа на следните диагнози:

1. Ангина и синусова тахикардия. Често, бета-блокерите са най-ефективното средство за предотвратяване на пристъпи и лечение на ангина пекторис. Активната съставка се натрупва в тъканите на тялото, поддържайки сърдечния мускул, което намалява риска от рецидив на миокарден инфаркт. Способността на лекарството да се натрупва ви позволява временно да намалите дозата. Възможността за получаване на BAB с ангина пекторис се увеличава с едновременната синусова тахикардия.
2. Инфаркт на миокарда. Използването на BAB при миокарден инфаркт води до ограничаване на сектора на некроза на сърдечния мускул. Това води до намаляване на смъртността, намалява риска от спиране на сърцето и рецидив на миокарден инфаркт. Препоръчително е да се използват кардио селективни лекарства. Приложението е приемливо да започне незабавно в момента на приемане на пациента в болницата. Продължителност - 1 година след появата на миокарден инфаркт.
3. Сърдечна недостатъчност. Перспективите за използване на BAB за лечение на сърдечна недостатъчност са все още в процес на проучване. В момента кардиолозите позволяват употребата на наркотици, ако диагнозата е съчетана с ангина на усилието, артериална хипертония, нарушение на ритъма, тахисистологична форма на предсърдно мъждене.
4. Хипертония. Хората от ранна възраст, водещи активен начин на живот, често се сблъскват с артериална хипертония. В тези случаи лекарят може да Ви предпише BAB. Допълнителна индикация за назначението е комбинация от основната диагноза (хипертония) с нарушение на ритъма, стенокардия на натоварване и след инфаркт на миокарда. Свръхрастенето на хипертонията в хипертония с левокамерна хипертрофия е основа за получаване на BAB.
5. Аномалии в сърдечната честота включват нарушения като суправентрикуларна аритмия, предсърдно трептене и предсърдно мъждене, синусова тахикардия. За лечението на тези състояния успешно се използват лекарства от групата на БАБ. По-слабо изразен ефект се наблюдава при лечението на вентрикуларни аритмии. В комбинация с калиеви агенти, BAB се използва успешно за лечение на аритмии, причинени от гликозидна интоксикация.

Характеристики на правилата за кандидатстване и приемане

Когато лекар реши да назначи бета-блокери, пациентът трябва да информира лекаря за наличието на такива диагнози като емфизем, брадикардия, астма и аритмия. Важно обстоятелство е бременността или подозрението за това. BAB се приема по едно и също време с храна или веднага след хранене, тъй като храната намалява тежестта на страничните ефекти. Дозировката, схемата и продължителността на терапията се определят от лекуващия кардиолог.

По време на лечението се препоръчва внимателно да се следи пулса. Ако честотата падне под определеното ниво (определено при предписване на режима на лечение), трябва да се информира лекарят за това. В допълнение, наблюдение от лекар по време на курс на приемане на лекарствата е условие за ефективността на терапията (специалистът може да регулира дозата в зависимост от индивидуалните показатели). Не можете да откажете самостоятелно приемането на БАБ, в противен случай страничните ефекти ще се изострят.

Странични ефекти и противопоказания за бета-адреноблокатори

Назначаването на BAB е противопоказано за хипотония и брадикардия, бронхиална астма, декомпенсирана сърдечна недостатъчност, кардиогенен шок, белодробен оток, инсулинозависим захарен диабет. Следните състояния са относителни противопоказания:

• хронично обструктивно белодробно заболяване при отсъствие на бронхоспастична активност;
• заболявания на периферните съдове;
• преходна куцота на долните крайници.

Характеристиките на въздействието на BAB върху човешкото тяло могат да доведат до редица странични ефекти с различна тежест. Пациентите могат да получат следните явления:

• безсъние;
• слабост;
• главоболие;
• дихателна недостатъчност;
• обостряне на заболяване на коронарните артерии;
• разстройство на червата;
• пролапс на митралната клапа;
• виене на свят;
• депресия;
• сънливост;
• умора;
• халюцинации;
• кошмари;
• бавна реакция;
• тревожност;
• конюнктивит;
• шум в ушите;
• конвулсии;
• Феномен на Рейно (патология);
• брадикардия;
• психо-емоционални разстройства;
• потискане на хемопоезата на костния мозък;
• сърдечна недостатъчност;
• сърцебиене;
• хипотония;
• атриовентрикуларен блок;
• васкулит;
• агранулоцитоза;
• тромбоцитопения;
• мускулна и ставна болка
• болки в гърдите;
• гадене и повръщане;
• разрушаване на черния дроб;
• коремна болка;
• метеоризъм;
• спазъм на ларинкса или бронхите;
• задух;
• кожни алергии (сърбеж, зачервяване, обрив);
• студени крайници;
• изпотяване;
• алопеция;
• мускулна слабост;
• понижено либидо;
• намаляване или повишаване на активността на ензимите, нивата на кръвната глюкоза и билирубина;
• Болестта на Пейрони.

Отмени синдрома и как да го избегнем

При продължително лечение с високи дози BAB, внезапното спиране на терапията може да предизвика синдром на отнемане. Тежките симптоми се проявяват като камерни аритмии, пристъпи на ангина и инфаркт на миокарда. Светлинните ефекти се изразяват като повишаване на кръвното налягане и тахикардия. Синдром на отнемане се развива след няколко дни след курса на терапия. За да елиминирате този резултат, трябва да спазвате правилата:

1. Необходимо е бавно преустановяване приема на BAB в продължение на 2 седмици, като постепенно се понижава дозата на следващата доза.
2. По време на постепенното отменяне и след пълно прекратяване на приема, важно е рязко да се намали физическото натоварване и да се увеличи приема на нитрати (както е договорено с лекаря) и други антиангиологични агенти. По време на този период е важно да се ограничи използването на средства за намаляване на налягането.

Пълен списък на бета-адреноблокатори от последното поколение и тяхната класификация (алфа, бета)

Адреналинът и норепинефринът (катехоламини) са отговорни за регулирането на основните функции на човешкото тяло. По време на екскрецията те засягат свръхчувствителни нервни окончания - адренорецептори, които се разделят на подвидове: алфа и бета (2 подвида).

В1-адренорецепторите, когато се екскретират в големи количества, увеличават сърдечната честота, ускоряват разграждането на гликогена и разширяват коронарните артерии.

В2-адренорецепторите отпускат стените на кръвоносните съдове, намаляват тонуса на матката при жените, води до ускоряване на процеса на секреция на инсулин. Активирането на двата вида катехоламини на човешкото тяло мобилизира всички сили да поддържат жизнената активност. Бета-блокерите са специална група лекарства, които пречат на действието на катехоламини върху жизненоважни органи.

Механизъм на действие

Както бе споменато по-горе, използването на бета-блокери води до намаляване на кръвното налягане и намаляване на сърдечната честота. При пациенти се наблюдава удължаване на диастолата - времето за почивка на сърдечния мускул, по време на което коронарните съдове се пълнят с кръв.

Подобреното запълване на коронарните съдове (миокардното кръвоснабдяване) е причина за намаляване на интракардиалното налягане.

Кръвта започва да циркулира и преразпределя между нормалните и исхемичните места и човекът получава възможност по-лесно да понесе физическо натоварване. Друг безспорен плюс бета-блокери - те имат уникални антиаритмични свойства. Приемането им води до потискане на действието на катехоламини и намалява степента на натрупване на калциеви йони в организма, което сериозно нарушава енергийно-обменните операции в миокарда.

Класификация на лекарствата

β-блокерите са група лекарства. Класифицирани по специфични характеристики. Например, кардиоселективността или способността на избрано лекарство да блокира ефектите само на Р1-адренорецептори.

Колкото по-висок е индексът на селективност на бета-адренергичните блокери, толкова по-безопасни са те за пациенти с респираторни заболявания и диабет.

Въпреки това, концепцията за селективност е абстрактно показание, тъй като при приемане на наркотици в големи количества, степента на индикатора намалява. Има категория лекарства със симпатикомиметична активност: те допълнително стимулират ефектите на BAB и могат да доведат до по-бавна сърдечна честота и могат да повлияят негативно на липидния метаболизъм в организма.

В класификацията има лекарства с вазодилатиращи свойства за разширяване на кръвоносните съдове. Процесът може да се контролира чрез директно действие на α-блокерите върху стените на кръвоносните съдове.

Показания и абсолютни противопоказания за употреба

Показанията за употреба на бета-блокери са напълно зависими от техните свойства. Неселективните блокери имат ограничен набор от предписания, докато селективни лекарства могат да се използват при широк кръг пациенти. Може да бъде назначен от:

1. хипертония;
2. мигрена;
3. Сърдечна недостатъчност;
4. Синдром на Марфан;
5. мигрена;
6. глаукома;
7. Аортна аневризма;
8. Миокарден инфаркт на всеки етап;
9. Хронична сърдечна недостатъчност;
10. Синусови тахиаритмии.

В архивите на кардиолозите и кардиохирурзите, които предписват подходящо лечение на пациентите си, често е възможно да се видят лекарства от второ и трето поколение, които са идеални за лечение на съдове и сърце.

При наличието на следните заболявания и аномалии се прилага абсолютна забрана (противопоказание) за употребата на бета-блокери:

1. Бременност, детска възраст;
2. Бронхиална астма;
3. Сърдечен блок II;
4. Слабост на болния синус;
5. Декомпенсирана сърдечна недостатъчност.

I поколение - некардиоселективно

Небиоселективните адреноблокатори са първите представители на тази група лекарства. Във връзка с блокирането на рецепторите от първия и втория тип може да предизвика нежелани реакции - бронхоспазми.

С вътрешна симпатикомиметична активност

Някои лекарства имат способността да стимулират частично бета-адренергичните рецептори - това е симпатикомиметична активност. Основното предимство е, че те практически не забавят сърдечния ритъм и не водят до възможен синдром на отнемане.

Списъкът на лекарствата включва:

Без вътрешна симпатикомиметична активност

• соталол;
• надолол;
• Flestrolol;
• Nepradilol;
• Тимолол.

II поколение - кардио селективно

Препарати от блокови рецептори от второ поколение от първи тип, които се намират в сърцето. Може да се използва от пациенти, които имат висока вероятност от странични ефекти на фона на белодробните заболявания (това се дължи на факта, че те не засягат β-2-адреноблокаторите в белите дробове).

При пациенти с сърдечна фибрилация или синусова тахикардия се предписват кардиоселективни бета-адренергични блокери от II поколение.

С вътрешна симпатикомиметична активност

• селипролол;
• талинолол;
• Atsekor;
• Епанолол.

Без вътрешна симпатикомиметична активност

• бетаксолол;
• есмолол;
• бизопролол;
• небиволол;
• Атенолол.

III поколение (с вазодилатиращи свойства)

Особеностите на лекарствата от трето поколение са техните специални фармакологични ефекти: те блокират както бета-рецепторите, така и алфа-рецепторите в кръвоносните съдове. Разгледайте по-подробно съществуващата група.

не-кардиоселективно

Принос за релаксацията на стените на кръвоносните съдове се дължи на едновременния ефект върху бета-1 и бета-2-адренергичните блокери. Те включват:

Кардио селективен

Те служат за увеличаване на количеството на секретирания азотен оксид за разширяване на сърдечните съдове и за намаляване на вероятността за съдова оклузия (атеросклеротични плаки). Новото поколение лекарства включва:

Продължителност на действието

Всички β-адреноблокатори са разделени в две основни групи: дълго и кратко действие. Продължителността се влияе от биохимичния състав на лекарството.

Дългодействащи лекарства

Тази категория фондове включва следното:

1. Амфифилни - разтворими в мазнини и вода (например Ацебутолол и Бисепролол). Екскретира се от тялото чрез чернодробен метаболизъм или бъбречна екскреция.
2. Хидрофилен (атенолол) - те се обработват във вода, но не се абсорбират в черния дроб.
3. Краткодействащ липофилен - разтваря се в мазнини, добре се абсорбира от черния дроб, действа кратко.
4. Липофилно дълго действие.

Ултрачувствителни лекарства

Най-често тези бета-блокери се поставят под формата на капки. Периодът на излагане на тялото не надвишава 30 минути, след което всички биохимични вещества започват да се разпадат в човешката кръв.

Активно се използва при пациенти с хипотония и сърдечна недостатъчност, тъй като те не предизвикват странични ефекти. Основният представител на тази група лекарства е Есмолол.

Странични ефекти

Моля, обърнете внимание, че приемът на тези лекарства трябва да бъде строго контролиран от лекуващия лекар!

Отделна група от хора може да има странични ефекти, които се изразяват в:

• косопад;
• разстройство на сърдечния ритъм;
• намаляване на холестерола;
• нарушения на съня и депресия;
• увреждане на паметта;
• сексуална дисфункция;
• алергични реакции.

Използването на адренергични блокери за простатит

Бета-блокерите се използват широко в урологията за лечение на простатит. Част от веществото теразозин и силодозин подобряват процеса на уриниране при хора, които имат проблеми.

Назначава се с простатит или ако имате следните проблеми:

• слаб тон на пикочния мехур;
• ниско налягане в уретрата;
• аденома на простатата;
• отпуснато състояние на мускулите на простатната жлеза.

Положителните резултати от адренергичното блокиране в тези случаи вече са видими след няколко седмици. Списъкът на лекарствата включва: Глансин, Омсулосин и Фокусин.

Не е необходимо да се самолечение - ние ви съветваме да се консултирате с Вашия лекар, за да не се влоши протичането на заболяването.

В процеса на лечение силно не се препоръчва употребата на алкохол, което намалява ефекта на адренергичните блокери върху човешкия организъм. С прости думи, не правете нещо, което в крайна сметка не води до пълно възстановяване.