logo

нитроглицерин

Нитроглицеринът принадлежи към класа нитрати и се използва за лечение на коронарна болест на сърцето и неговите усложнения. Приемането на това лекарство трябва да бъде внимателно запознато с страничните ефекти на нитроглицерина, неговите противопоказания и симптоми на предозиране.

Основните фармакологични ефекти на нитроглицерина:

  1. Антиангиално.
  2. Вазодилататор.
  3. Коронарна дилатация.

Нитроглицеринът е незаменим при пациенти с различни форми на коронарна болест на сърцето, тъй като е способен да намали кръвното налягане за кратко време, разширявайки коронарните артерии на сърцето и облекчавайки болките при ангина и други исхемични заболявания.

Странични ефекти на лекарството

Страничните ефекти на нитроглицерина могат да се развият след продължително лечение, както и по време на кратък период на лечение:

Сърдечно-съдова система:

Нервна система:

Дихателна система:

Стомашно-чревен тракт:

Зрителни органи:

Алергични прояви:

Кръвна система:

Кожа, лигавици:

Други:

Въпреки факта, че страничните ефекти на нитроглицерина често съпътстват лечението с това лекарство, то все още е средство за избор при лечението на коронарна болест на сърцето.

Противопоказания

Има редица ситуации, които напълно изключват употребата на нитроглицерин:

  1. Индивидуална нетърпимост.
  2. Нивото на систоличното кръвно налягане е под 90 mm Hg. Чл. Употребата при ниско налягане застрашава развитието на тежка брадикардия и ангина пекторис.
  3. Хронична обструктивна кардиомиопатия.
  4. Стеноза на аортна клапа или субаортна стеноза в тежка форма.
  5. Митрална стеноза.
  6. Констриктивен перикардит.
  7. Тампонада на сърцето.
  8. Загуба на големи обеми от телесни течности.
  9. Травматична мозъчна травма.
  10. Всички състояния, които са придружени от повишено вътречерепно налягане.
  11. Shock.
  12. Свиване.
  13. Инфаркт, придружен от ниско диастолично налягане в лявата камера и / или тежка хипотония.
  14. Белодробен оток с токсичен произход.
  15. Пулсът под 50 удара в минута.
  16. Повишено налягане в белодробните артерии от първичен произход.
  17. Исхемия на мозъчни съдове, кръвоизлив.
  18. Глаукома със затворен ъгъл.
  19. Инфаркт на дясната камера.
  20. Лактозна непоносимост.
  21. Недостиг на лактаза.
  22. Фенилкетонурия.
  23. Тежка анемия.
  24. Комбинирани инхибитори на фосфодиестераза-5.

Всяка от горните патологии е противопоказание за приемане на нитроглицерин.

Противопоказания за бременни жени

Употребата на нитроглицерин при бременни жени е възможна само след оценка на съотношението полза / риск.
Кърменето е противопоказание за лекарството.

Противопоказания за деца

Нитроглицеринът е противопоказан при деца до 18 години.

В случай на предозиране

Предозиране Нитроглицеринът е придружен от развитието на следните патологични реакции:

  1. Хипотония под 90 mmHg. Чл. с развитието на ортостатичен колапс.
  2. Рефлексна тахикардия.
  3. Загуба на съзнание
  4. Тежко главоболие.
  5. Астеничен синдром.
  6. Виене на свят.
  7. Сънливост.
  8. Heat.
  9. Хипертермия.
  10. Повишено вътречерепно налягане.
  11. Диспептични нарушения.
  12. Нарушеното, бързо дишане с развитието на цианоза, колапс, метхемоглобинемия са признаци на тежко отравяне.

За да се елиминира интоксикацията с нитроглицерин, е необходимо да се предприемат следните мерки:

    1. Поставете пациента в хоризонтално положение. В този случай долните крайници трябва да бъдат повдигнати над нивото на главата.
    2. Стомашна промивка.
    3. Използване на плазмени заместващи разтвори.
    4. Интравенозни инжекции на агонисти на алфа-адренергичните рецептори.
    5. Приемане на аскорбинова киселина или натриева сол за елиминиране на метхемоглобинемия.
    6. Кислород терапия.
    7. Преливане на кръв
    8. Спешна хемодиализа.
    9. Проследяване на нивата на метхемоглобин в кръвта.

Важно е! В случай на предозиране на нитроглицерин, употребата на епинефрин като кардиотонично лекарство е строго забранена, тъй като това може да доведе до развитие на състояние на шок.

Нитроглицерин: свойства, показания и противопоказания, как се прилагат в различни форми и случаи

Нитроглицеринът с право може да се счита за един от най-често използваните средства за ангина, който се използва успешно в продължение на много десетилетия, а лекарите по света продължават да го предписват на широк кръг пациенти с коронарна болест на сърцето.

Нитроглицеринът има много бърз ефект, така че е незаменим при внезапни пристъпи на ангина. Разширява съдовете, включително коронарните, и елиминира болката. В чиста форма, това третиращо вещество не се използва поради риск от експлозия.

Нитроглицеринът е открит преди 170 години, но не е бил използван за терапевтични цели по това време. Имаше предложение да се използва като хомеопатично лекарство за мигрена поради краткотрайни главоболия след приема на лекарството, но тази идея не се разпространи.

Интересното е, че самият Алфред Нобел се интересува от новата субстанция и дори патентова собствения си метод за изработване на експлозиви от него, намирайки правилното лечение с него. В резултат на това бе започнато промишлено производство на нитроглицерин като експлозив, но самият Нобел се противопоставяше на неговото антикардиално действие, въпреки че страдаше от болка в сърцето.

Едва след почти 30 години, благодарение на усилията на лекаря У. Меррел, нитроглицеринът е бил използван като лекарство. Merrell не само проследи характеристиките на неговото действие и ги обобщи в статията си, но и определи оптималната доза чрез разтваряне на алкохолния разтвор на лекарството в обикновена вода. Година по-късно се появи твърда форма на нитроглицерин - лекарството се смесва с шоколад, което му дава отлична усвояемост.

От началото на миналия век нитроглицеринът като лекарство е произведен в индустриален мащаб, благодарение на което пациенти с ангина са получили отлично евтино лекарство за пристъпи на сърдечна болка.

Нитроглицеринът се счита за органичен нитрат, така че би било глупаво да се отрича възможността за неговите отрицателни и дори токсични ефекти в големи дози. Ефектът на интоксикация и пристрастяване бе изразен сред работниците във фармакологичната индустрия. Това подтикна учените към по-нататъшни изследвания, тъй като е било необходимо да се определи точно как дадено вещество действа в организма, какви са неговите странични ефекти и как да го прилагат правилно.

Към края на ХХ век е открит механизмът на действие на нитроглицерина - учените открили, че вазодилататорният ефект на лекарството е свързан с азотния оксид. За установяване на механизма на действие на нитроглицерина изследователите получиха Нобелова награда.

Повече от 150 години от своето откриване нитроглицеринът не е загубил своето значение. Напротив, той продължава да бъде едно от основните средства за спиране на епизодите на стенокардия поради бързото му действие и доказана висока ефективност.

Фармакологични свойства на нитроглицерина

Пациенти, страдащи от различни сърдечни патологии, знаят, че нитроглицеринът помага за бързо и ефективно облекчаване на болката в сърцето, облекчаване на стенокардия, подобряване на състоянието след инфаркт, така че обикновено се предписва за ангина, независимо от вида му.

Нитроглицеринът е задължен от способността си да разширява кръвоносните съдове до съставляващия го азот, който, освободен и комбиниран с кислород, се превръща в NO - азотен оксид, съединение, което нормално насърчава релаксацията на съдовите стени поради активирането на гуанилат циклаза.

Увеличаването на съдържанието на гуанилат циклаза предизвиква релаксация на мускулните влакна в съдовите стени, отстраняване на техния спазъм, както и релаксация на мускулите на бронхите, храносмилателната система, уретерите, жлъчните пътища.

Разширяването на периферните венозни съдове с интравенозен нитроглицерин намалява кръвното налягане на сърцето. Намаляването на кръвния поток през кухите вени води до намаляване на налягането в дясната и белодробната циркулация, следователно белодробният оток се счита за едно от показанията за нитроглицерин.

В условията на намалено натоварване на сърцето, намаляване на пълненето му с кръв и налягане в камерите, необходимостта от сърдечен мускул за кислород намалява, като по този начин се постига аналгетичен ефект при ангина пекторис.

Вазодилататорният ефект на нитроглицерина му позволява да спира болката в сърцето, но страничните ефекти са свързани с нея. Например дилатацията (разширяването) на мозъчните съдове причинява главоболие, замаяност и дори загуба на съзнание след приемането на лекарството.

При продължителна употреба на удължени форми на нитроглицерин, формирането на лекарствена резистентност е възможно и, като следствие, намаляване на ефективността на лекарството. За да се предотврати това, експертите препоръчват прекъсвания за 8-12 часа между приема на лекарството.

Степента на действие на нитроглицерина зависи от формата, в която пациентът го използва. Когато приемате лекарството под езика, анестетичният ефект се забелязва след минута и половина и продължава до 5 часа. Действието на мехлема идва малко по-късно - след 15 минути, максимално - един час от момента на приемане, действието продължава 3-4 часа.

Има специални пластири с нитроглицерин, които се фиксират върху кожата и осигуряват постепенно действие на лекарството за дълъг период от време. През деня около една пета от нитроглицерина се абсорбира от кръвта от такъв пластир. Количеството лекарства, получено от пластира, зависи от неговата площ.

Смята се, че нитроглицеринът навлиза в кръвния поток най-бързо през лигавиците и кожата, както и чрез интравенозен път.Поглъщането чрез бионаличност е значително по-ниско от трансдермалните и букалните форми на лекарството, тъй като повечето от тях преминават през черния дроб и там се разрушава.

Сублингвалният начин на приложение на нитроглицерин се счита за привлекателен - под езика, когато цялата доза от лекарството се абсорбира директно в кръвния поток и в рамките на пет минути в кръвта количеството й става максимално. Метаболизмът на нитроглицерин се случва в черния дроб, където се разпада до крайните продукти, които се екскретират от бъбреците.

Показания и противопоказания за назначаването на нитроглицерин

Нитроглицеринът се използва много широко. Почти всеки възрастен пациент, който страда от повтарящи се сърдечни болки, има таблетки или спрей от това лекарство, което може да се приеме веднага щом се почувства атака. Ефектът идва много бързо, болката се отстранява, работата на сърцето се подобрява. Основната причина за употребата на нитроглицерин е коронарната болест на сърцето. Лекарството се използва за:

  • Пароксизмална ангина (болка в сърцето) и за предотвратяване на тях;
  • Възстановяване в периода след инфаркта.

Интравенозният нитроглицерин е необходим в случай на:

  1. Остър миокарден инфаркт;
  2. Ангина, устойчива на други видове лечение;
  3. Постфарктна и нестабилна ангина;
  4. Остра лявокамерна недостатъчност с белодробен оток;
  5. Контролирана хипотония, която се установява по време на хирургични интервенции за намаляване на загубата на кръв;
  6. Тромбоза на централната артерия на ретината.

В допълнение към сърдечната патология, показанията за използването на нитроглицерин могат да бъдат остър панкреатит, гърчове на билиарна колика, дискинезия на хранопровода и червата и нарушения на подвижността на жлъчния мехур.

Противопоказания за прием на нитроглицерин също са на разположение. Сред тях са:

  • Индивидуална нетърпимост;
  • Едновременно приложение на фосфодиестеразни инхибитори (силденафил);
  • Тежка хипотония;
  • Лактозна непоносимост, галактоза, причинена от наследствени причини;
  • Сърдечен хемотампат;
  • Лепилен перикардит.

Присвояване на нитроглицерин с повишено внимание трябва:

  1. Пациенти с мозъчен кръвоизлив, повишено вътречерепно и вътреочно налягане;
  2. При застойна сърдечна недостатъчност, когато налягането в лявата камера е много ниско;
  3. При анемия;
  4. Базедовата болест;
  5. Патология на черния дроб и бъбреците;
  6. Valvular дефекти на сърцето;
  7. Склонност към хипотония.

По-добре е да се въздържат от приемането на нитроглицерин при бременни жени и кърмачки. Безопасността на назначението му за деца и юноши не е установена, така че нитроглицеринът обикновено не се използва до 18-та годишнина.

Изброените противопоказания се отнасят до всички дозирани форми на нитроглицерин. В допълнение, продължителни лекарства са противопоказани за хора с повишена чревна перисталтика и стомаха и нарушена абсорбция, а интравенозният нитроглицерин е забранен за травматично увреждане на мозъка, тежка атеросклероза, шок, перитонеален хемопоетичен и перикарден, токсичен белодробен оток.

Инструкциите за употреба на нитроглицерин носят голямо количество информация не само за механизма на действие, но и за възможните нежелани реакции, усложнения по време на лечението, лекарствени взаимодействия, които пациентът трябва да знае, така че след приемане на това лекарство е по-добре да прочетете инструкциите и да следвате препоръките на лекар.

При предозиране на лекарството се появяват симптоми от страна на нервната система: пациентът е възбуден, дезориентиран, може да бъде забавен, в редки случаи става въпрос за психоза. Тежка интоксикация с нитроглицерин е придружена от колапс, цианоза на кожата, респираторни нарушения, метхемоглобин се появява в кръвта, провокира хипоксия.

Вероятността от такива ефекти диктува необходимостта от ясна придържане към предписаната доза и режим на използване на нитроглицерин. Много редки, но все още не са изключени, алергични реакции и локални отрицателни прояви - сърбеж, парене, зачервяване на кожата, дерматит.

Ако се развият нежелани реакции с интравенозни инфузии, те незабавно се спират. В случай на прилагане на средства за защита на кожата, те трябва да бъдат отстранени (мазила, пластири). Като се има предвид разширяването на мозъчните съдове и евентуално припадък на пациента се поставя с повдигнати крака и леко спусната глава. Обикновено нормалното кръвно налягане се възстановява в рамките на 15-20 минути.

При метгемоглобинемия, причинена от предозиране на нитроглицерин, аскорбинова киселина и кислородна терапия, е необходимо да се направи хемодиализа при остра бъбречна недостатъчност. В редки случаи лекарите са принудени да прибягват до преливане на кръв.

Лекарствени форми и особености при приема на нитроглицерин

Нитроглицеринът може да се прилага интравенозно или под формата на таблетки, спрей, пластири. За интравенозно приложение на лекарствения разтвор. Въвеждането на медикаменти през кожата или лигавицата на венеца се счита за много ефективно. За да направите това, използвайте капки, хапчета, спрей, които се вземат под езика.

Приемайте нитроглицерин трябва незабавно, веднага щом се появи болка, или дори с цел профилактика, ако пациентът трябва да упражнява или да извършва действия, които провокират сърдечна болка. В първия случай броят на таблетките може да достигне до три, а във втория обикновено е достатъчно да се вземе само един. Началото на ефекта се преценява чрез намаляване и изчезване на болката, контрола на кръвното налягане и пулса е задължителна.

Съвременният фармакологичен пазар предлага широк избор от форми и наименования на съдържащи нитрати лекарства. Аналози на обичайните нитроглицеринови таблетки - нитрокардин, нитрокор, нитрати с удължено действие - сустак, сустак форте, нитрогранулон. Общ аерозол, съдържащ нитроглицерин, е нитроминт, спрейът се нарича нитроспрей, пластинките за букално приложение са тринитролон, пластирите са 10 и нитроперутен TTS.

За абсорбцията на лекарството през съдовете на кожата се предписва специален пластир, напоен с нитроглицерин. Таблетките могат да бъдат сублингвални, действащи сравнително бързо, но също така се произвеждат с удължени форми, предназначени за дълготраен ефект.

Дозировката, лекарствената форма и схемата на лечение се определят от патология, за лечението на която кардиологът предписва нитроглицерин - ангина, инфаркт, хипертонична криза и др.

приемането на нитроглицерин под езика

При атака на сърдечна болка, вземете таблетка или капсула нитроглицерин под езика, докато се разтвори, като средната доза за болезнена атака е 0.5-1 милиграма. Ако първата таблетка не работи, следващата се препоръчва да се вземе не по-рано от половин час. Ако болката е преминала, и хапчето все още не е изчезнало, то може и дори трябва да бъде отстранено от устната кухина.

При повечето пациенти болката се облекчава през първите няколко минути след приема на нитроглицерин, но ако след 5 минути сърцето все още е наранено, можете да добавите половин милиграм лекарство. Максималният брой таблетки за припадък е до три. Ако те не работят, трябва незабавно да се обадите на екипа на линейката, защото болката може да говори за миокарден инфаркт.

В случаите на чести рецидивиращи епизоди на стенокардия е по-целесъобразно да се предписват продължителни форми на нитроглицерин, но ако на този фон се развие остра атака, пациентът трябва допълнително да приеме нитроглицерин под езика.

За профилактични цели нитратите се предписват под формата на таблетки с продължително действие (удължено). Те се приемат вътрешно с вода, преди хранене. Дозировката на нитроглицерин е 2,9 mg, до две таблетки се приемат на доза, честотата на употреба е 3-4 пъти дневно. При тежка патология дозата на лекарството може да се увеличи до 5,2 mg.

Продължителните нитрати действат по-бавно, повечето от тях са инактивирани в черния дроб, следователно ефективността е по-ниска от тази на „сублингвалните“ лекарства. При редовна употреба на максималния брой таблетки на прием не трябва да бъде повече от две.

Филми или капки, които проникват през лигавицата на устната кухина, са много по-ефективни. Капки се заровят под езика, филмът се залепва за венеца. Тези лекарства са показани както за елиминиране на болезнени пристъпи, така и за профилактика на ангина пекторис (по време на тренировка, например).

Нитроглицериновите трансдермални пластири осигуряват еднакъв и дългосрочен поток на лекарството в кръвния поток през кожата. Те са показани за пациенти с хронична недостатъчност на кръвообращението след сърдечен удар. Препоръчително е да се започне лечение с тях в болнична обстановка, а когато се достигне максималната ефективна доза, пациентът се изпраща вкъщи.

В допълнение към петна, проникването на лекарството през кожата се постига чрез прилагане на мехлем, който се прилага върху част от тялото, която е лишена от коса и възможността за триене с дрехи.

нитроглицеринов спрей

Спрей и аерозоли са популярни и удобни форми на употреба на нитроглицерин. Те се използват за пристъпи на болка в сърцето, както и за започване или развитие на белодробен оток. В седнало положение, пациентът трябва да направи 1-2 клика на дозатора на бутилката, задържайки дъха си. След като лекарството влезе в устната кухина, ефектът се проявява в рамките на няколко минути.

Максималната доза спрей или аерозол при болезнена атака е 3 преси, с белодробен оток до четири. За предотвратяване на пристъп на болка преди тренировка, пациентът може да приеме еднократна доза от лекарството.

Интравенозният нитроглицерин е показан за миокарден инфаркт и други тежки форми на коронарна болест на сърцето. Важно е да се изчисли внимателно скоростта на приложение на лекарството, в противен случай не могат да се избегнат страничните ефекти. В случай на използване на специален дозатор е възможно да се използва дори неразреден нитроглицерин, тъй като самото устройство ще изчисли на какви интервали и в какво количество трябва да се прилага на пациента. Когато се използва конвенционален капкомер, лекарят изчислява броя капки за единица време.

Лечението чрез интравенозна инфузия може да се извърши за 2-3 дни, не е забранено повторното въвеждане на нитроглицерин, ако е необходимо. В процеса на въвеждане лекарят непременно ще контролира нивото на кръвното налягане, за да предотврати тежка хипотония.

Често нитроглицеринът се приема не само за пристъпи на ангина, но и при високо налягане в комбинация с други антихипертензивни лекарства. Това е особено оправдано в случай на болка в гърдите и недостиг на въздух на фона на хипертоничната криза. Дозировката на лекарството е същата като при ангина - до три таблетки с интервал от 5-10 минути. Ако болката не изчезне, налягането продължава да е високо, трябва незабавно да се обадите на екипа на линейката.

обезпечителни мерки

Пациент, на когото е показан нитроглицерин, разказва подробно на лекуващия лекар за всички лекарства, които приема, за да се избегнат нежелани взаимодействия. Едновременният прием на нитроглицерин и други вазодилататори, хапчета за налягане, диуретици, някои групи антидепресанти, антиаритмични лекарства, бета-блокери увеличава хипотензивния ефект на нитроглицерина.

Нитроглицеринът и алкохолът също са несъвместими поради риска от тежка хипотония, поради което употребата на алкохолни напитки трябва категорично да бъде отказана, особено тъй като сърдечните проблеми, които служат като индикация за приемане на нитроглицерин, са слабо съчетани с употребата на алкохол.

Горещите помещения и високите температури на околната среда допринасят за разширяването на периферните съдове, така че приемането на нитроглицерин в такива условия може да бъде придружено от хипотония.

Нитроглицериновите таблетки не трябва да се дъвчат, тъй като внезапното проникване на цялата доза в кръвния поток може да предизвика силно главоболие. За да се предотврати този ефект, можете да вземете едновременно валидол, ментол под езика.

Пациентите с остра сърдечна патология обикновено се нуждаят от хепарин. В този случай си струва да си припомним, че нитроглицеринът намалява ефекта на хепарин, който разрежда кръвта, така че ако лекарят е принуден да ги предпише едновременно, той стриктно ще контролира показателите за хемостаза.

Препаратите от нитроглицерин под формата на букални плаки не трябва да се използват в случай на стоматит, периодонтит, наличие на подвижни протези, тъй като тези обстоятелства усложняват усвояването на активното вещество.

Неконтролираната дългосрочна употреба на нитрати без прекъсване създава предпоставки за формиране на лекарствена резистентност. Това е особено вероятно, когато се използва пластир или мехлем, когато лекарството действително постоянно присъства в кръвта. Лекарствената резистентност прави лечението неефективно, което изисква увеличаване на дозата на приеманото лекарство. За да се избегнат такива негативни моменти, лекарите препоръчват да се правят почивки всеки ден - например отстранете пластира за през нощта.

Струва си да припомним още веднъж, че специалистът трябва да назначи нитроглицерин във всякаква форма, той може да се приема самостоятелно само ако се установи точна диагноза и причина за болка в гърдите, а кардиологът или терапевтът вече е предписал определена доза и лекарствена форма. В допълнение, всеки пациент се предупреждава за максималното количество от лекарството в даден момент, при което, ако няма ефект, трябва незабавно да се обадите на лекар.

Нитроглицерин (нитроглицерин)

съдържание

Структурна формула

Руско име

Латинско наименование на веществото Нитроглицерин

Химично наименование

Брутна формула

Фармакологична група вещества Нитроглицерин

Носологична класификация (МКБ-10)

CAS код

Характеристики на веществото Нитроглицерин

Безцветна маслена течност. Тя е слабо разтворима във вода, добра е в алкохол, етер и хлороформ.

фармакология

Увеличава съдържанието на свободния радикал на азотния оксид (NO), който активира гуанилат циклазата и увеличава съдържанието на cGMP (контролира дефосфорилирането на миозиновите леки вериги) в клетките на гладката мускулатура на съдовете. Разширява предимно венозните съдове, причинява отлагането на кръвта във венозната система и намалява венозното връщане на кръвта към сърцето (предварително натоварване) и крайното диастолично пълнене на лявата камера. Системната артериална вазодилатация (разширява предимно големите артерии) е придружена от намаляване на OPSS и кръвното налягане, т.е. след натоварване. Намаляването на пре-и след натоварването на сърцето води до намаляване на потребността от миокарден кислород; намалява повишеното централно венозно налягане и притискащото налягане в белодробните капиляри; леко повишава сърдечната честота (рефлексната тахикардия в отговор на намаляване на системното кръвно налягане и ударния обем, по-изразена в изправеното положение на тялото), отслабва резистентността на коронарните артерии и подобрява кръвообръщението на сърцето (освен в случаите на прекомерно намаляване на системното кръвно налягане или значително увеличение на сърдечната честота при влошаване на коронарния кръвен поток). ).

Той разширява големите епикардиални участъци на коронарните артерии, насърчава увеличаването на градиента на налягането в мястото на атеросклеротичната стеноза на коронарния съд, осигурява перфузия дори в случай на субтотална стеноза, включва колатерали, включително чрез намаляване на устойчивостта на кръвния поток през тях. Преразпределя коронарния кръвен поток в полза на исхемичните области, по-специално на субендокардиалните области. Когато исхемична хипокинезия на отделните участъци на миокарда спомага за възстановяване на локалната контрактилност. Елиминира патологичната скованост на миокарда и предотвратява развитието на фатални аритмии при миокарден инфаркт. Отслабва постинфарктното левокамерно ремоделиране. Ефективно инхибира тромбоцитната агрегация и тяхната адхезия към съдовия ендотелиум. Увеличава прага на миокардната исхемия.

При пациенти със сърдечна недостатъчност и ангина, увеличава сърдечния дебит, толерантност към упражненията, намалява тежестта и честотата на атаките. Значително намалява обема на митралната регургитация. Той има централен инхибиращ ефект върху симпатиковия съдов тонус, инхибиращ съдовия компонент на образуването на болковия синдром. Нормализира електролитния метаболизъм и енергийните процеси - съотношението на окислените и редуцираните форми на никотинамидните коензими, активността на NAD-зависимите дехидрогенази. Допринася за освобождаването на катехоламини в мозъка и сърцето, има непряк симпатикомиметичен ефект върху миокарда, променя конформацията на тропонин-тропомиозиновия комплекс. Той насърчава прехвърлянето на хемоглобин в метхемоглобин и може да влоши транспорта на кислород. Причинява разширяването на менингеалните съдове, което често е придружено от появата на главоболие. Релаксира гладките мускули на бронхите, жлъчните пътища, хранопровода, стомаха, червата, пикочните пътища.

Бързо и напълно се абсорбира от повърхността на лигавиците и през кожата. След поглъщане, тя е до голяма степен разрушена в черния дроб (ефектът на "първото преминаване") и след това биотрансформира до образуване на NO в клетките на гладките мускули. По отношение на сублингвално, суббуккално и / при използването на "първична" чернодробна деградация се изключва (веднага влиза в системното кръвообращение). Основните метаболити са ди- и мононитрати, крайният - глицерин. С подезичен приеммакс основните метаболити (0,2–0,3 ng / ml) достигат 120-150 s, T1/2 нитроглицерин 1-4,4 min, метаболити - 7 min. Обемът на разпределение е 3 l / kg, клирънсът е 0,3-1,0 l / kg / min. Когато се прилага като аерозол в устната кухина Смакс метаболитите (14.6 ng / ml) се достигат след 5.3 минути, относителната бионаличност - 76%, Т1/2 - 20 мин. Когато се прилага 6,4 mg Смакс метаболитите (0,1–0,2 ng / ml) се достигат за 20–60 минути. Относителна бионаличност от 10-15%. T1/2 метаболитите е 4 часа1/2 - 1–3 минути, общ клирънс - 30–78 l / min, при сърдечна недостатъчност, тези цифри намаляват съответно до 12 s - 1.9 min и 3.6–13.8 l / min. В плазмата се свързва с протеини (60%). Метаболитите се екскретират главно през бъбреците, част се отделя от белите дробове с издишан въздух.

При използване на сублингвални и букални форми пристъпът на ангина се спира след 1,5 минути и хемодинамичните и антиисхемичните ефекти продължават съответно до 30 минути и 5 часа. След приемане на малки дози (2,5 mg), хемодинамичният ефект продължава до 0,5 часа, голям (форте) - до 5–6 часа (при тези дози хемодинамичният ефект се появява след 2-5 минути, а антиангиналния - след 20–45 минути)., Прилагането на мазта осигурява развитието на антиангинално действие за 15–60 мин и 3-4 часа от неговата продължителност. Ефектът на трансдермалните форми възниква след 0.5-3 часа и продължава до 8-10 часа.

Употреба на веществото Нитроглицерин

ИБС: ангина пекторис (лечение, профилактика), вазоспастична стенокардия (Printsmetal), нестабилна стенокардия, спазъм на коронарните артерии по време на коронарна ангиография, остър коронарен синдром, остър миокарден инфаркт, остра левокамерна недостатъчност (сърдечна астма, астма, систомия сърдечна недостатъчност, контролирана артериална хипотония по време на хирургични процедури, предотвратяване на хипертонични реакции по време на ендотрахеална интубация, разрези ozhi, стернотомия, оклузия на централната ретинална артерия, дискинезия на хранопровода, функционална holetsistopatii, остър панкреатит, жлъчни колики, спазми на тънките черва дискинезия.

Противопоказания

Свръхчувствителност, изразена хипотония, колапс, инфаркт на миокарда с ниско крайно диастолично налягане в лявата камера и / или тежка хипотония (SBP под 90 mm Hg) или колапс, инфаркт на дясната камера, брадикардия по-малка от 50 уд / мин, първична белодробна хипертония, мозъчен кръвоизлив, нараняване на главата, повишено вътречерепно налягане, церебрална исхемия, сърдечна тампонада, токсичен белодробен оток, изразена аортна стеноза, състояния, придружени от намаляване на крайното диастолично налягане в ляво вентрикула (изолирана митрална стеноза, констриктивен перикардит), закритоъгълна глаукома, бременност, кърмене.

Ограничения за използването на. T

Анемия, хипертрофична кардиомиопатия (идиопатична хипертрофична субаортична стеноза), напреднала възраст, тежка дисфункция на черния дроб и бъбреците, хипертиреоидизъм.

Употреба по време на бременност и кърмене

Употребата по време на бременност е възможна само в случаите, когато очакваната полза надвишава потенциалния риск за плода.

Категория на действие върху плода от FDA - C.

По време на лечението трябва да спрете кърменето.

Странични ефекти на веществото Нитроглицерин

От страна на нервната система и сензорните органи: главоболие, замаяност, главоболие, слабост, двигателно безпокойство, психотични реакции, замъглено виждане, обостряне на глаукома.

От страна на сърдечно-съдовата система и кръвта (образуване на кръв, хемостаза): зачервяване на лицето, сърцебиене, хипотония, вкл. ортостатичен, колапс, метхемоглобинемия.

От страна на храносмилателния тракт: сухота в устата, гадене, повръщане, диария,

От страна на кожата: цианоза, зачервяване на кожата.

Алергични реакции: сърбеж и парене, алергичен контактен дерматит (при използване на трансдермални форми).

Други: хипотермия, усещане за топлина, парадоксални ефекти - пристъп на ангина, исхемия до развитие на миокарден инфаркт и внезапна смърт; развитие на толерантност.

взаимодействие

Салицилатите повишават нивата на плазмените нитроглицерини, барбитуратите ускоряват метаболизма. Нитроглицеринът намалява пресорното действие на адренермиметиците, антикоагулантния ефект на хепарина (с а / във въведението). Антихипертензивни, антиадренергични лекарства, вазодилататори, силденафил цитрат, калциеви антагонисти, трициклични антидепресанти, МАО инхибитори, етанол, хинидин и новокаинамид повишават хипотензивните и системни вазодилатиращи ефекти. Метионин, N-ацетилцистеин, АСЕ инхибитори и салицилати повишават антиангиналната активност. Unithiol възстановява намалената чувствителност към нитроглицерин. Дихидроерготамин, m-холинолитици, алфа-адренергични миметици, хистамин, питуитрин, кортикостероиди, CNS стимуланти и вегетативни ганглии, пчелни отрови и змии, прекомерната инсолация намалява вазодилататорните и антиангинозните ефекти.

свръх доза

Симптоми: главоболие, замаяност, чувство на силен натиск в главата, необичайна умора или слабост, припадък, чувство на горещина или студени тръпки, повишено изпотяване, сърцебиене, гадене и повръщане, цианоза на устните, нокти или длани, задух, хипотония, слаб пулс, повишено телесна температура, повишено вътречерепно налягане (мозъчни симптоми до развитие на припадъци и кома), метхемоглобинемия.

Лечение: пациентът се поставя в хоризонтално положение (краката се повдигат над главата, за да се увеличи венозното връщане към сърцето), стомашна промивка (ако кратък период от време след поглъщането), плазмени заместители, интравенозни агонисти на алфа-адренорецептори (фенилефрин). Въвеждането на епинефрин като кардиотонично средство трябва да се избягва поради възможността за повишаване на шоковата реакция. За да се елиминира метхемоглобинемия, се използва кислород под налягане или 1% разтвор на метилтионинов хлорид (метиленово синьо) в доза от 1-2 mg / kg, iv. Препоръчва се проследяване на концентрацията на хемоглобина в кръвта.

Начин на приложение

В / в, сублингвално, трансдермално, навътре, суббукално.

Предпазни мерки вещества Нитроглицерин

В острия период на миокарден инфаркт и с развитието на остра сърдечна недостатъчност, той се предписва под строг хемодинамичен контрол. Използва се с повишено внимание при аортна и митрална стеноза, при пациенти с хиповолемия и понижена БАП (по-малко от 90 mm Hg). При хипертрофична кардиомиопатия тя може да предизвика по-чести и / или влошаващи се пристъпи на ангина. При дългосрочен неконтролиран прием на нитроглицерин, назначаването на високи дози при пациенти с чернодробна недостатъчност и деца увеличава риска от метхемоглобинемия, проявяваща се с цианоза и появата на кафяв оттенък на кръвта. В случаи на метхемоглобинемия, лекарството трябва да бъде незабавно отменено и да се въведе антидот метилтионинов хлорид (метиленово синьо). Ако е необходимо, по-нататъшната употреба на нитрати е необходима за контролиране на съдържанието на метхемоглобин в кръвта или за замяна на нитратите със сиднонимин.

За да се намали рискът от странични ефекти, трябва да се внимава, докато се приема с лекарства, които имат изразени хипотензивни и вазодилатиращи свойства; не се препоръчва приемането на лекарството на фона на приема на алкохол в помещения с висока температура на околната среда (вана, сауна, горещ душ), както и приемането на няколко таблетки едновременно или последователно за кратък период от време при първата доза.

Не можете да дъвчете таблетки и капсули, за да спрете пристъп на ангина, защото излишното количество лекарство от унищожените микрокапсули през устната лигавица може да навлезе в системното кръвообращение. Когато се появи главоболие и други неприятни усещания в областта на главата, подобрението се постига чрез предписване на валидол или ментол капки сублингвално. Често само първите дози се понасят лошо, след това страничните ефекти отшумяват.

При едновременна употреба с хепарин е необходимо да се увеличи дозата на хепарина и стриктно да се контролира частично активираното тромбопластиново време. Той се използва с повишено внимание при пациенти в напреднала възраст. Не се препоръчва да се присвояват букални форми на пациенти с афтозен стоматит, гингивит, пародонтоза и коренова система на зъбите, подвижни горни протези.

Неконтролираният прием може да доведе до развитие на толерантност, изразяваща се в намаляване на продължителността и тежестта на ефекта при редовна употреба или необходимостта от увеличаване на дозата за постигане на същия ефект. При редовна употреба на продължителни форми на нитроглицерин, особено пластири и мехлеми, лекарството почти винаги присъства в кръвта, така че рискът от развитие на толерантност се увеличава значително. За да се предотврати появата на резистентност, е необходимо периодично прилагане през деня или едновременно приложение на калциеви антагонисти, АСЕ инхибитори или диуретици. Препоръчва се трансдермалните форми на нитроглицерин да се отстраняват от тялото през нощта, като по този начин се оставя период, свободен от действието на лекарството. Трябва да се внимава за развитието на синдрома на абстиненция, свързан с рязко прекратяване на нитроглицерина в организма и проявяващ се в внезапно развитие на инсулти.

С / в въвеждането на възможно развитие на тахифилаксия, която изисква промяна в дозата нагоре. Степента на толерантност може да се прецени по динамиката на налягането в дясното предсърдие. Приближаването на индекса на толерантност до 25% изисква разтворът да бъде спрян. Развитието на поносимост при интравенозно приложение може да се симулира чрез намаляване на съдържанието на нитроглицерин в разтвора поради нарушение на техниката на приложение, унищожаване на нитроглицерин, когато е директно изложен на светлина или неговата абсорбция по стените на пластмасова инфузионна система (20–80% при използване на поливинилхлорид, полистирен-бутадиен, пропионат). целулоза, латекс или полиуретан). Препоръчва се използването на системи от химически чисто стъкло, полиетилен, найлон, тефлон, силикон. Не се препоръчва използването на прекалено дълги хидравлични линии. Когато на в / в въвеждането на нитроглицерин е необходимо да се вземе под внимание, че след спиране на инфузиите и прехвърляне на пациента на таблетки (дори дългодействащи) нитрати, може да настъпи абстинентен синдром или недостатъчна доза, с увеличаване на честотата на усложненията в острия период на миокарден инфаркт - увеличаване на пристъпите на ангина, увеличение симптоми на циркулаторна недостатъчност, рецидив на миокарден инфаркт, образуване на остра сърдечна аневризма, увеличаване на честотата на руптурите на миокарда.