Общ преглед на блокерите на калциевите канали: общо описание, видове лекарствени групи

От тази статия ще научите за блокерите на калциевите канали и списък на тези лекарства, за които се предписват болести. Различни групи от тези лекарства, разликите между тях, техният механизъм на действие. Подробно описание на най-често предписваните блокери на калциевите канали.

Автор на статията: Нивеличук Тарас, ръководител на катедрата по анестезиология и интензивни грижи, трудов стаж от 8 години. Висше образование по специалност "Обща медицина".

Блокатори на калциеви канали (съкратено BPC), или калциеви антагонисти (съкратено AK), са група лекарства, чиито членове предотвратяват постъпването на калций през клетките чрез калциеви канали. BKK действа по:

1. Кардиомиоцитите (клетките на сърдечния мускул) - намаляват свиваемостта на сърцето.
2. Проводима система на сърцето - бавна сърдечна честота (HR).
3. Плавни съдове на мускулите - разширяват коронарните и периферните артерии.
4. Миометрий - намаляване на контрактилната активност на матката.

Калциевите канали са протеини в клетъчната мембрана, които съдържат пори, които позволяват преминаването на калция. Поради навлизането на калций в клетките, настъпва мускулна контракция, освобождаване на невротрансмитери и хормони. Има много видове калциеви канали, но повечето ЦКБ (с изключение на циленидипин) действат само на техния бавен L-тип. Именно този тип калциеви канали играе основна роля в проникването на калциеви йони в гладките мускулни клетки и кардиомиоцитите.

Кликнете върху снимката, за да я увеличите

Има и други видове калциеви канали:

• P-тип - поставен в клетките на малкия мозък.
• N-тип - локализиран в мозъка.
• R - поставени в клетките на малкия мозък и други неврони.
• Т - поставени в неврони, клетки с пейсмейкър активност, остеоцити (костни клетки).

BPC най-често се предписва за лечение на артериална хипертония (AH) и ангина пекторис (CHD), особено когато тези заболявания се комбинират със захарен диабет. АК се използва за лечение на определени аритмии, субарахноидален кръвоизлив, синдром на Рейно, предотвратяване на клъстерно главоболие и предотвратяване на преждевременно раждане.

Най-често ЦКБ се предписва от кардиолози и терапевти. Независимото използване на БКК е забранено поради риска от тежки усложнения.

BKK групи

В клиничната практика се разграничават следните BPC групи:

• Дихидропиридини (нифедипинова група) - те действат главно върху съдовете, поради което се използват за лечение на хипертония.
• Фенилалкиламините (групата на верапамил) действат върху миокарда и сърдечната проводимост, следователно, се предписват главно за лечение на ангина и аритмии.
• Бензодиазепините (група дилтиазем) е междинна група със свойствата на дихидропиридини и фенилалкиламини.

Има 4 поколения BKK:

1. 1-во поколение - нифедипин, верапамил, дилтиазем.
2. Генерация 2 - фелодипин, израдипин, нимодипин.
3. 3-то поколение - амлодипин, лерканидипин.
4. 4-то поколение - цинилидипин.

Механизъм на действие

ВРС се свързват с рецептори на бавни калциеви канали, през които повечето калциеви йони влизат в клетката. Калцият участва във функционирането на синусите и атриовентрикуларните възли (регулира сърдечния ритъм), в контракциите на кардиомиоцитите и съдовите гладки мускули.

Влияние върху тези канали, BKK:

• Отслабва съкращенията на сърцето, намалявайки нуждата от кислород.
• Намаляване на съдовия тонус и елиминиране на техния спазъм, понижаване на кръвното налягане (BP).
• Намалете спазма на коронарните артерии, като по този начин увеличите кръвоснабдяването на миокарда.
• Бавен сърдечен ритъм.
• Влошаване на тромбоцитната агрегация.
• Те противодействат на образуването на нови атеросклеротични плаки, инхибират разделянето на гладките мускулни клетки на съдовата стена.

Всяко от отделните лекарства не притежава всички тези свойства наведнъж. Някои от тях имат по-голям ефект върху съдовете, други - върху сърцето.

Показания за употреба

Лекарите предписват блокери на калциевите канали за лечение на следните заболявания:

• AH (повишено кръвно налягане). Като причинява дилатация на кръвоносните съдове, ВРС намалява системното съдово съпротивление, което намалява нивото на кръвното налягане. Тези лекарства засягат предимно артериите и имат минимален ефект върху вените. BPCs са включени в петте основни групи антихипертензивни лекарства.
• Ангина (болка в сърцето). BKK разширява кръвоносните съдове и намалява свиваемостта на сърцето. Системната вазодилатация, причинена от употребата на дихидропиридини, намалява кръвното налягане, като по този начин намалява натоварването на сърцето, което води до намаляване на търсенето на кислород. ЦКБ, които действат предимно върху сърцето (верапамил, дилтиазем), намаляват сърдечната честота и отслабват контракциите на сърцето, което води до намаляване на кислородната му потребност, което ги прави ефективни продукти за ангина пекторис. ЦКБ могат също да разширят коронарните артерии и да предотвратят техния спазъм, като подобрят кръвоснабдяването на миокарда. Поради тези ефекти, ВРС - заедно с бета-блокерите - са в основата на фармакотерапията за стабилна ангина.
• Супервентрикуларни аритмии. Някои ЦКБ (верапамил, дилтиазем) засягат синусовия и атриовентрикуларния възел, така че те могат ефективно да възстановят нормалния сърдечен ритъм при пациенти с предсърдно мъждене или трептене.
• Болест на Рейно (спастична вазоконстрикция, най-често засягаща ръцете и краката). Употребата на нифедипин спомага за елиминиране на спазъм на артериите, като по този начин намалява честотата и тежестта на пристъпите на болестта на Рейно. Понякога за тази цел се използват амлодипин или дилтиазем.
• Клъстерно главоболие (повтарящи се пристъпи на много силна болка в половината на главата, обикновено около окото). Верапамил спомага за намаляване на тежестта на гърчовете.
• Релаксация на мускулите на матката (токолиза). Понякога лекарите използват нифедипин, за да предотвратят преждевременно раждане.
• Хипертрофична кардиомиопатия (заболяване, при което има силно сгъстяване на стените на сърцето). Блокерите на калциевите канали (верапамил) отслабват контракциите на сърцето, така че се предписват за лечение на хипертрофична кардиомиопатия, ако пациентите имат противопоказания за приемане на бета-блокери.
• Белодробна хипертония (повишено налягане в белодробната артерия). За лечение на белодробна хипертония се предписва нифедипин, дилтиазем или амлодипин.
• Субарахноидален кръвоизлив (кръвоизлив в пространството около мозъка). За предотвратяване на вазоспазъм се използва нимодипин, който има селективен ефект върху мозъчните артерии.

Противопоказания

Блокатори на калциеви канали лекарства имат свои собствени противопоказания, които са ясно предписани в инструкциите за лекарството. Например:

1. Средствата от групите на верапамил и дилтиазем са противопоказани при пациенти с брадикардия, сърдечна патология или систолична сърдечна недостатъчност. Също така, те не могат да бъдат назначени на пациенти, които вече приемат бета-блокери.
2. Всички калциеви антагонисти са противопоказани при пациенти с ниско кръвно налягане, нестабилна ангина, тежка аортна стеноза.
3. BPC не се използва при бременни и кърмещи жени.

Странични ефекти

Страничните ефекти на CCL зависят от свойствата на групата от тези агенти:

• Ефект върху миокарда може да предизвика хипотония и сърдечна недостатъчност.
• Ефектът върху проводимостта на сърцето може да доведе до блокади или аритмии.
• Влиянието върху съдовете понякога предизвиква горещи вълни, подуване, главоболие, обрив.
• Други странични ефекти включват запек, гинекомастия, повишена чувствителност към слънчева светлина.

Дихидропиридин ВРС

Дихидропиридините са най-често предписваните калциеви антагонисти. Тези лекарства се използват предимно за намаляване на кръвното налягане. Най-известните лекарства в тази група включват:

• Нифедипин е един от първите ВРС, който действа предимно върху съдовете. Задайте за намаляване на кръвното налягане при хипертонични кризи, премахване на симптомите на вазоспастична ангина, лечение на болестта на Рейно. Нифедипин рядко изостря сърдечната недостатъчност, тъй като влошаването на контрактилитета на миокарда се компенсира от намаляване на натоварването на сърцето. Има лекарства с дългосрочно действие, които се използват за лечение на хипертония и ангина.
• Никардипин - това лекарство, подобно на нифедипин, засяга съдовете. Използва се за предотвратяване на пристъпи на ангина и лечение на хипертония.
• Амлодипин и фелодипин са сред най-често предписваните BPC. Те действат върху съдовете, не увреждат свиваемостта на сърцето. Те имат дълготраен ефект, което ги прави удобни за употреба при лечение на хипертония и ангина пекторис. Използването им е особено полезно при вазоспастична ангина. Страничните ефекти са свързани с разширени артерии (главоболие, горещи вълни), те могат да изчезнат след няколко дни.
• Лерканидипин и израдипин имат сходни характеристики с нифедипин, те се използват само за лечение на артериална хипертония.
• Нимодипин - това лекарство има селективно действие на артерията на мозъка. Поради това свойство нимодипин се използва за предотвратяване на вторичен спазъм на мозъчни артерии при субарахноидален кръвоизлив. За лечение на други мозъчно-съдови заболявания, не се използва нимодипин, тъй като няма доказателства за ефективността на неговото използване за тези цели.

Страничните ефекти на всички дихидропиридинови ЦКБ са свързани с разширяване на кръвоносните съдове (главоболие, зачервяване), те могат да изчезнат в рамките на няколко дни. Също така често се развива оток в краката, което е трудно да се елиминират диуретиците.

фенилалкиламини

Блокерите на калциевите канали от тази група засягат главно миокарда и сърдечната проводимост, поради което най-често се предписват за лечение на ангина пекторис и аритмии.

Практически единственият ВРС от групата на фенилалкиламините, използвани в клиничната медицина, е верапамил. Това лекарство влошава контрактилитета на сърцето и също така влияе на проводимостта в атриовентрикуларния възел. Поради тези ефекти, верапамил се използва за лечение на ангина пекторис и надкамерни тахикардии. Страничните ефекти включват повишена сърдечна недостатъчност, брадикардия, понижаване на кръвното налягане, влошаване на проводимите нарушения в сърцето. Употребата на верапамил е противопоказана при пациенти, които вече приемат бета-блокери.

бензодиазепини

Бензодиазепините заемат междинно положение между дихидропиридини и фенилалкиламини, така че те могат да разширяват кръвоносните съдове и да влошават свиваемостта на сърцето.

Пример за бензодиазеп е дилтиазем. Това лекарство най-често се използва за ангина. Има форма на освобождаване на удължено действие, която се предписва за лечение на хипертония. Тъй като дилтиазем влияе на сърдечната проводимост, той трябва да се комбинира внимателно с бета-блокери.

Други предпазни мерки при използване на BPC

Всяко лекарство от групата на ВРС може да се използва само по предписание на лекар. Следните точки трябва да бъдат разгледани:

1. Ако приемате лекарство от групата на ВРС, не трябва да пиете сок от грейпфрут. Тази забрана се дължи на факта, че тя увеличава количеството на лекарството, което влиза в кръвта. В резултат на това кръвното налягане може внезапно да спадне, което понякога е доста опасно. Сокът от грейпфрут засяга почти всички блокери на калциевите канали, с изключение на амлодипин и дилтиазем. Сок от портокали и други плодове може да се пие.
2. Консултирайте се с лекар преди да започнете да приемате лекарства, включително фитотерапевтични средства, в комбинация с калциеви антагонисти.
3. Бъдете подготвени за дългосрочна употреба на ВРС при лечение на хипертония. Някои пациенти преустановяват приема на антихипертензивни лекарства самостоятелно, веднага щом кръвното им налягане се нормализира, но такива действия могат да застрашат тяхното здраве.
4. Ако имате ангина и внезапно спрете приема на тези блокери, може да имате болка в сърцето.

Автор на статията: Нивеличук Тарас, ръководител на катедрата по анестезиология и интензивни грижи, трудов стаж от 8 години. Висше образование по специалност "Обща медицина".

Блокатори на калциеви канали: преглед на лекарствата

Блокерите на калциевите канали или калциевите антагонисти (АК) са лекарства, които инхибират навлизането на калциеви йони в клетките чрез калциеви канали.

Калциевите канали са протеинови образувания, през които калциевите йони се придвижват и излизат от клетката. Тези заредени частици участват в образуването и провеждането на електрически импулс и също така осигуряват свиването на мускулните влакна на сърцето и съдовите стени.
Калциевите антагонисти се използват активно при лечението на коронарна болест на сърцето, хипертония и нарушения на сърдечния ритъм.

Механизъм на действие

Тези лекарства забавят притока на калций в клетките. В същото време коронарните съдове се разширяват, притока на кръв в сърдечния мускул се подобрява. В резултат на това се подобрява снабдяването с миокарден кислород и екскрецията на метаболитни продукти.

Чрез намаляване на честотата на контракциите на сърцето и контрактилитета на миокарда, АК намалява нуждата на сърцето от кислород. Тези лекарства подобряват диастолната функция на миокарда, т.е. способността му да се отпуска.
АК разширява периферните артерии, като помага за понижаване на кръвното налягане.

Някои агенти от тази група (верапамил, дилтиазем) имат антиаритмични свойства.
Тези лекарства намаляват агрегацията ("свързването") на тромбоцитите, предотвратявайки образуването на кръвни съсиреци в коронарните съдове. Те проявяват антиатерогенни свойства, подобрявайки метаболизма на холестерола. АК защитават клетките, като инхибират липидната пероксидация и забавят навлизането на опасни лизозомни ензими в цитоплазмата.

Класификация в зависимост от химическата структура

АК в зависимост от химичната структура са разделени в три групи. Във всяка от групите се разграничават I и II поколения, които се различават един от друг по своята селективност ("целенасоченост") на действието и продължителността на ефекта.

Класификация на АК:
Дефенилалкиламинови производни:

• 1-во поколение: верапамил (изоптин, финоптин);
• 2-ро поколение: анипамил, галопамил, фалипамил.

• 1-во поколение: дилтиазем (кардил, дилем, тилзем, дилакор);
• Второ поколение: алтиазем.

• 1-во поколение: нифедипин (коринфар, кордафен, кордипин, фенигидин);
• 2-ро поколение: амлодипин (норваск), израдипин (ломир), никардипин (кардин), нимодипин, низолдипин (sciscor), нитрендипин (байпас), риодипин, фелодипин (полдил).

Производни на дифенилалкиламин (верапамил) и бензотиазепин (дилтиазем) действат както върху сърцето, така и върху съдовете. Те имат антиангинален, антиаритмичен, хипотензивен ефект. Тези средства намаляват честотата на сърдечните контракции.

Производни на дихидропиридин разширяват кръвоносните съдове, имат антихипертензивно и антиангинозно действие. Те не се използват за лечение на аритмии. Тези лекарства причиняват повишаване на сърдечната честота. Техният ефект при ангина пекторис и хипертонична болест е по-изразен, отколкото в първите две групи.

Понастоящем широко използвани производни на дихидропиридиново II поколение, по-специално, амлодипин. Те имат голяма продължителност на действие и се понасят добре.

Показания за употреба

Стрес на ангина

За продължително лечение на стреса се използват ангина, верапамил и дилтиазем. Те са най-показателни при млади пациенти с комбинация от стенокардия с синусова брадикардия, артериална хипертония, бронхиална обструкция, хиперлипидемия, жлъчна дискинезия, склонност към диария. Допълнителни индикации за селекцията на тези лекарства са облитериращата атеросклероза на долните крайници и цереброваскуларната недостатъчност.

В много случаи показва комбинирана терапия, комбинираща дилтиазем и бета-блокери. Комбинацията на АК с нитрати не винаги е ефективна. Комбинацията от бета-блокери и верапамил може да се използва с голямо внимание, за да се избегне възможна тежка брадикардия, артериална хипотония, нарушена сърдечна проводимост и намаляване на контрактилитета на миокарда.

Инфаркт на миокарда

Възможно е да се обмисли използването на дилтиазем при пациенти с малък фокален миокарден инфаркт („инфаркт на миокарда без Q вълна“), ако не е циркулаторна недостатъчност, а фракцията на изтласкване надвишава 40%.

При трансмурален миокарден инфаркт („с Q вълна”) АК не са показани.

хипертонична болест

АК може да предизвика обратното развитие на левокамерната хипертрофия, да защити бъбреците, да не предизвиква метаболитни нарушения. Ето защо те се използват широко при лечение на хипертония. Особено показани са производни на нифедипин II поколение (амлодипин).

Тези лекарства са особено показани за комбинация от артериална хипертония с ангина, нарушен метаболизъм на липидите и обструктивни заболявания на бронхите. Те спомагат за подобряване на бъбречната функция при диабетна нефропатия и хронична бъбречна недостатъчност.

Лекарството "Нимотоп" е особено показателно за комбинация от хипертония и мозъчно-съдова недостатъчност. За нарушения на ритъма и хипертонията е особено препоръчително да се използват лекарства от групите верапамил и дилтиазем.

Нарушения на сърдечния ритъм

При лечение на аритмии се използват средства от групите на верапамил и дилтиазем. Те забавят проводимостта на сърцето и намаляват автоматизма на синусовия възел. Тези лекарства потискат механизма за повторно влизане в суправентрикуларните тахикардии.

АК се използват за облекчаване и предотвратяване на атаки на надкамерна тахикардия. Те също спомагат за намаляване на честотата на сърдечните контракции по време на предсърдно мъждене. Тези лекарства се предписват и за лечение на надкамерни екстрасистоли.

При камерни аритмии АК е неефективна.

Странични ефекти

AK причиняват разширяване на кръвоносните съдове. В резултат на това могат да се появят замаяност, главоболие, зачервяване на лицето, бързо сърцебиене. В резултат на нисък съдов тонус се появява оток в краката, глезените и стъпалата. Това е особено вярно за лекарствата от нифедипин.
АК влошава способността на миокарда да намалява (отрицателен инотропен ефект), забавя сърдечния ритъм (отрицателен хронотропен ефект), забавя атриовентрикуларната проводимост (отрицателен дромотропен ефект). Тези странични ефекти са по-изразени при производните на верапамил и дилтиазем.

При използване на наркотици запек нифедипин, диария, гадене, в редки случаи повръщане. Употребата на висока доза верапамил при някои пациенти причинява тежка констипация.
Рядко има странични ефекти от кожата. Те се проявяват със зачервяване, обрив и сърбеж, дерматит, васкулит. В тежки случаи е вероятно синдромът на Лайел да се развие.

Синдром на анулиране

След внезапно спиране на приема на АК гладките мускули на коронарните и периферните артерии стават свръхчувствителни към калциевите йони. В резултат на това се развива спазъм на тези съдове. Може да се прояви чрез увеличаване на пристъпите на ангина, повишено кръвно налягане. Синдромът на отнемане е по-рядко срещан в групата на верапамил.

Противопоказания

Поради разликата във фармакологичното действие на лекарствата, противопоказанията за различните групи се различават.

Деривати на верапамил и дилтиазем не трябва да се предписват за синдрома на болния синус, атриовентрикуларен блок, систолична дисфункция на лявата камера, кардиогенен шок. Те са противопоказани при нива на систолично кръвно налягане под 90 mm Hg. Чл., Както и синдром на Wolff-Parkinson-White с антероградна проводимост по допълнителен път.

Препаратите от групите на верапамил и дилтиазем са относително противопоказани при интоксикация с дигиталис, тежка синусова брадикардия (по-малко от 50 удара в минута) и склонност към тежка констипация. Те не трябва да се комбинират с бета-блокери, нитрати, празозин, хинидин и дизопирамид, защото в този случай съществува опасност от рязко понижаване на кръвното налягане.

Блокери на калциевите канали

Следващата сравнително голяма група антихипертензивни лекарства са блокери на калциевите канали (или калциеви антагонисти). Блокерите на калциевите канали блокират навлизането на калций в клетката, намалявайки превръщането на свързаната с фосфат енергия в механична работа и по този начин намаляват способността на мускулните влакна (сърцето или съдовете) да развиват механичен стрес.

Резултатът от гореизложеното е релаксацията на мускулните влакна, която причинява появата на органовото ниво на редица явления. По този начин, действието на блокерите на калциевите канали на стената на коронарните артерии води до тяхното разширяване (вазодилатиращ ефект), а ефектът върху периферните артерии води до намаляване на системното артериално налягане (поради разширяването на периферните съдове).

Химия на блокерите на калциевите канали

Блокатори на калциеви канали са различни химични съединения:

- фенилалкиламинови производни (те включват верапамил);

- производни на дихидропиридин (това включва нифедипин);

- бензодиазепинови производни (това включва дилтиазем).

Всички тези лекарства са получени през 60-те години и запазват стойността си до момента (те се наричат ​​лекарства от първо поколение или прототипи).

Свойства на блокерите на калциевите канали

Експериментални и клинични данни показват разлика в тяхното въздействие върху периферните съдове и сърцето. Така че, нифедипин има малко по-голям тропичен за съдовете, верапамил - за сърцето, докато дилтиаземът засяга в еднаква степен съдовете и сърцето. Една от особеностите на подготовката на прототипите е кратката продължителност на тяхното действие, което води до многократна употреба през деня. Честият прием на калциеви блокери е придружен от нестабилност на вазодилатиращия ефект, нежелани странични ефекти, свързани с дозата. Високата концентрация на лекарства в кръвта се понася слабо, а пациентите често спират да ги приемат (особено за лекарства от групата на дихидропиридините).

Нови лекарства блокери на калциевите канали

Тези обстоятелства доведоха, от една страна, до търсенето на възможности за развитие на дългодействащи наркотици и, от друга страна, търсене на фундаментално нови лекарства. В резултат се появиха калциеви антагонисти от II и III поколения. Новите лекарства са:

- лекарства с бавно освобождаване на активното вещество - ретард или бавно-гелази - SR (под формата на таблетки или капсули);

- двуфазни дозирани форми за освобождаване (редки);

- 24-часови лекарствени терапевтични системи (GITS - стомашно-чревна разтворима система).

Блокери на калциевите канали II поколение

Представени са блокери на калциевите канали от II поколение:

1. Подгрупа II а: удължени форми на нифидепин SR / GITS, фелодипин ER, дилтиазем SR, верапамил SR, по-малко добре познат никардипин ER, низолдипин ER. Тези лекарства могат да "държат" кръвното налягане за 12-24 часа. Въпреки това, основното изискване за модерно антихипертензивно лекарство е способността да се контролира нивото на кръвното налягане в продължение на 24-30 часа с еднократна доза от лекарството.

2. Подгрупа IIb включва късодействащи калциеви антагонисти: галопамил, нимодипин, риодипин, нитрендипин, цинаризин, флунаризин. Това са лекарства, които селективно (селективно) засягат определени съдови артериални области. Лекарствата в тази група подобряват коронарния и мозъчния кръвоток, което е особено важно при пациенти в напреднала възраст. По този начин, основните ефекти на нимодипин, флунаризин и цинаризин са насочени към подобряване на мозъчния кръвен поток. Въпреки това, ако хипертонията не е съпътствана от тежък мозъчен кръвоток, използването им е неподходящо.

III поколение калциеви блокери

Третото поколение лекарства включва амлодипин (Norvask) и лацидипин. Основните разлики между тези лекарства са не само различна химична структура, но и специални фармакологични свойства, по-специално фармакокинетични. В режим на монотерапия, лекарства от тази група са ефективни при почти всички пациенти с артериална хипертония, а с увеличаване на възрастта на пациента, тяхната ефективност се увеличава. Те могат да се използват за корекция на епизодично повишено кръвно налягане, както и за хипертонични кризи и тежки форми на артериална хипертония. Блокерите на калциевите канали отпускат гладките мускули на кръвоносните съдове, подобряват бъбречния кръвен поток и насърчават отделянето на излишните соли и вода от тялото; някои от тях намаляват и силата на сърдечните контракции, степента на лявата вентрикуларна хипертрофия, възбудимостта на вазомоторния център, както и подобряват реологичните свойства на кръвта.

Удължените калциеви антагонисти от серията дихидропиридин и фенилалкиламин са предпочитани при избора на антихипертензивна терапия при пациенти с хронична бронхопулмонална патология. Предимството на калциевите антагонисти в този случай е, че те намаляват калциево йонно-медиирания хипоксичен съдов спазъм, синтеза на хистамин, серотонин, брадикинин в тъканите и оток на бронхиалната лигавица. В допълнение, калциевите антагонисти намаляват налягането в белодробната артерия, от една страна, чрез намаляване на белодробната съдова резистентност, от друга страна, чрез периферна вазодилатация и намаляване на натоварването на дясната камера. Важно е също така, че имайки умерен натриуретичен ефект, калциевите антагонисти не намаляват вискозитета на храчките.

Странични ефекти на блокерите на калциевите канали:

Използването на някои блокери на калциевите канали, по-специално верапамил, галопамил, дилтиазем, може да бъде ограничено от техния ефект върху сърцето. Възможни нарушения на възбудимост и проводимост на миокарда, заплаха от рязко намаляване на пулса и развитието на блокади, намаляване на силата на миокардните контракции с появата на признаци на сърдечна недостатъчност. Ето защо е необходимо да се избере специфично лекарство от класа блокери на калциевите канали, като се вземат предвид съществуващите свързани заболявания на сърдечно-съдовата система. Възможните странични ефекти на блокерите на калциевите канали могат да бъдат комбинирани в няколко групи:

1) свързано със свръх ефекта (предозиране) и характерно за всички групи лекарства: рязко понижение на кръвното налягане, тахикардия, зачервяване на кожата, подуване на крака, главоболие, замаяност, увеличаване на дневния обем на урината;

2) свързани с ефектите върху сърцето (характерни за верапамил и в по-малка степен за дилтиазем): намаляване на сърдечната честота, блокиране на импулси в миокарда, поява на симптоми на сърдечна недостатъчност;

3) свързани с ефектите върху централната нервна система (верапамил): летаргия, инхибиране на реакциите, повишена умора, нервност (дилтиазем);

4) свързани с ефекта върху храносмилателната система (верапамил, рядко - дилтиазем): запек, намаляване на стомашната киселинност, повишени чернодробни ензими в кръвта, гадене, повръщане;

5) свързани с алергични реакции: кожен обрив, в редки случаи - ангиоедем.

Защо се нуждаем от блокери на калциевите канали

Лекарствата, които намаляват количеството калциеви йони в клетките, се наричат ​​калциеви блокери (бавни калциеви канали). Регистрирани са три поколения от тези лекарства. Използва се за лечение на исхемична болест, високо кръвно налягане и тахикардия, хипертрофична кардиомиопатия.

Прочетете в тази статия.

Преглед на блокерите на калциевите канали

Лекарствата от тази група имат различна структура, химични и физични свойства, терапевтични и странични ефекти, но са обединени от един механизъм на действие. Състои се в инхибиране прехвърлянето на калциеви йони през мембраната.

Сред тях се отделят лекарства с преобладаващ ефект върху сърцето, върху съдовете, селективно (селективно) и неселективно действие. Често в едно лекарство има блокер в комбинация с диуретик.

Блокерите на калциевите канали (CCB) се използват за лечение в кардиологията за около 50 години, поради тези предимства:

• клинична ефикасност при миокардна исхемия;
• лечение и профилактика на ангина пекторис, инфаркт, хипертония, аритмии;
• намаляване на риска от усложнения и смъртност при сърдечни заболявания;
• добра поносимост и безопасност на дори дълги курсове;
• липса на зависимост;
• няма отрицателно въздействие върху метаболитните процеси, натрупването на пикочна киселина;
• може да се използва при пациенти с астма, диабет, бъбречни заболявания;
• не намаляват умствената или физическата активност, потентността;
• имат антидепресантни ефекти.

Препоръчваме да прочетете статия за лекарства за лечение на хипертония. От него ще научите за опасностите от високото налягане, класификацията на лекарствата за хипертония, използването на комбинирана терапия.

И тук повече за лечението на предсърдно мъждене.

Механизмът на действие на лекарствата

Основният фармакологичен ефект на ВРС е инхибирането на прехвърлянето на калциеви йони от извънклетъчното пространство в мускулните влакна на сърцето и съдовите стени чрез бавни канали от тип L. С недостиг на калций, тези клетки губят способността си да се свиват активно, следователно коронарните и периферните артерии се отпускат.

В допълнение, употребата на лекарства се проявява по следния начин:

• намалява търсенето на кислород от миокарда;
• подобрена толерантност към упражненията;
• ниската резистентност на артериалните съдове води до намаляване на натоварването на сърцето;
• активира се притока на кръв в исхемичните зони, възстановява се увреденият миокард;
• инхибира се движението на калция в възлите и влакната на проводящата система, което забавя ритъма на контракциите и активността на патологичните огнища на възбуждане;
• адхезия на тромбоцитите и продукцията на тромбоксан се забавя, увеличава се притока на кръв;
• съществува постепенно регресия на лявата вентрикуларна хипертрофия;
• пероксидацията на мазнини е значително намалена, а оттам и образуването на свободни радикали, които разрушават клетките на кръвоносните съдове и сърцето.

Лекарствата в началните етапи предотвратяват образуването на плака, блокираща артериите, не позволяват на коронарните съдове да стесняват и спират пролиферацията на гладките мускули на съдовата стена.

Използване на антиангинални или селективни блокери

Основните индикации за употребата на ВРС са такива заболявания:

• първична и симптоматична хипертония, включително по време на криза (капки или таблетки с нифедипин понижават кръвното налягане за 10 минути);
• стенокардия при покой и напрежение (за брадикардия и блокада се използва хипертония от нифедипин и верапамил или дилтиазем за облекчаване на аритмията);
• тахикардия, трептене, предсърдно трептене, екстрасистоли се лекуват с Верапамил;
• остри нарушения на мозъчния кръвоток (Nimotop);
• хронична церебрална исхемия, енцефалопатия, морска болест, мигренозен тип главоболие (Cinnarizin);
• миокардна хипертрофия (Amlodipine, Nifedipine, Procorum);
• Болест на Рейно (Corinfar, Lacipil).

Не по-малко ефективно е използването на калциеви антагонисти при бронхоспазъм, заекване, алергии (цинаризин), комплексно лечение на сенилна деменция, болест на Алцхаймер и хроничен алкохолизъм.

Вижте видеото за избора на лекарства за хипертония:

Противопоказания

Съществуват общи ограничения за предписване на блокери на калциевите канали. Те включват:

• синдром на синусова депресия
• нестабилна стенокардия, инфаркт (риск от усложнения),
• ниско кръвно налягане
• кардиогенен шок,
• остри прояви на сърдечна недостатъчност,
• тежка бъбречна или чернодробна патология,
• бременност, кърмене, детска възраст.

За пациенти със сърдечна недостатъчност, инфаркт, краткодействащи лекарства като Нифедипин са особено опасни. Тежката циркулаторна недостатъчност не се лекува с Верапамил или Дилтиазем.

Видове бавно блокиращи калциеви канали

Тъй като групата БКК комбинира различни лекарства, бяха предложени няколко варианта на класификация. Има три поколения лекарства:

• първият е Isoptin, Corinfar, Diltiazem;
• вторият е Gallopamil, Norvask, Lacipil, Foridon, Klentiazem;
• третият е Lerkamen, Zanidip, Naftopidil.

Според въздействието върху основните клинични симптоми на следните подгрупи:

• разширяване на периферните артериоли - нифедипин, фелодипин;
• подобряване на коронарния кръвен поток - амлодипин, фелодипин;
• намаляване на контрактилитета на миокарда - Верапамил;
• инхибираща проводимост и автоматизъм - Верапамил.

В зависимост от химическата структура на ВРС се разделят:

• Групата нифедипин - Corinfar, Norvask, Lacipil, Loksen, Nimotop, Foridon. Преобладаващо разширяване на периферните артерии.
• Верапамилова група - Изоптин, Веранорм, Прокорум. Те действат върху миокарда, инхибират провеждането на сърдечния импулс в предсърдията, не засягат съдовете.
• Група дилтиазем - Кардил, Клентиазем. Еднакво засягат сърцето и кръвоносните съдове.
• Кинаризиновата група - Stugeron, Nomigrain. Разширявайте предимно мозъчните съдове.

Лекарства от трето поколение

Първото поколение калциеви блокери се характеризира с ниска бионаличност, недостатъчна селективност на действието и бързо елиминиране от организма. Това изисква чести приема и доста високи дози. Второто поколение е лишено от тези недостатъци, тъй като лекарствата са дълги в кръвта, тяхната смилаемост е много по-висока.

Третото поколение BKK се представлява от Lerkamen. Той прониква добре в клетъчната мембрана, натрупва се в него и бавно се измива. Следователно, въпреки кратката циркулация в кръвта, ефектът му е дълготраен. Използвайте лекарството 1 път на ден, което ви позволява да поддържате постоянен ефект и е удобен за пациента.

В същото време лекарството има и други положителни ефекти върху хемодинамиката:

• подобрява мозъчното кръвообращение,
• предпазва мозъчните клетки от унищожаване,
• действа като антиоксидант
• разширява артериите на бъбреците инхибира тяхното втвърдяване,
• има изразен хипотензивен ефект,
• се отнася до кардионефро и церебропротектори.

• главоболие,
• оток,
• спад на налягането
• зачервяване на лицето
• горещи вълни,
• повишена сърдечна честота
• инхибиране на сърдечния импулс.

Верапамил инхибира проводимостта и автоматизма, може да причини блокада и асистолия. По-рядко срещани са запек, лошо храносмилане, обрив, кашлица, задух и сънливост.

Препоръчваме ви да прочетете статия за превенция на инфаркта на миокарда. От него ще се запознаете с мерките за първична превенция, лечението на заболявания, водещи до инфаркт, както и методи за вторична превенция.

И тук повече за лечението на атеросклероза на шийните съдове.

Бавните блокери на калциевите канали ефективно понижават кръвното налягане, с дълъг курс на терапия предотвратяват миокардна хипертрофия, защитават вътрешната облицовка на кръвоносните съдове от атеросклеротичния процес, премахват натрия и водата поради разширяването на бъбречните артерии. Те намаляват смъртността и честотата на усложненията при сърдечни заболявания, повишават толерантността към упражненията и нямат изразени странични ефекти.

Модерните, най-новите и най-добрите лекарства за лечение на хипертония ви позволяват да контролирате състоянието си с най-малко последствия. Какви лекарства са предписани от лекарите?

Възможно е да се избират лекарства за съдове на главата само с лекуващия лекар, тъй като те могат да се различават по спектъра на действие, както и странични ефекти и противопоказания. Кои са най-добрите лекарства за разширяване на кръвоносните съдове и лечението на вените?

Антагонистът на калциевите канали Norvask, чието използване помага да се намали дори нуждата от нитроглицерин, също ще помогне при натиск. Сред показанията са ангина. Лекарството не може да се измие с сок от нар.

За екстрасистоли, предсърдно мъждене и тахикардия се използват лекарства, нови и модерни, както и старото поколение. Действителната класификация на антиаритмичните лекарства ви позволява бързо да избирате от групи, въз основа на индикации и противопоказания

При хипертония и ангина се предписва Азомекс, чиято употреба е доста положително поносима от пациентите. Таблетките имат малко странични ефекти. Няма пълни аналози, а лекарства, които съдържат основното вещество.

При лечението на хипертония, някои лекарства включват веществото епросартан, чието използване помага за нормализиране на кръвното налягане. Ефектът се взема като основа в лекарство като Tevet. Има аналози с подобно действие.

Присвояване на блокери за аритмии за облекчаване на атака, както и на постоянна основа. Бета-блокерите във всеки случай се подбират индивидуално, самолечението може да бъде опасно.

Не се препоръчва приемането на верапамил без рецепта. Предлага се под формата на таблетки и флакони за инжектиране. Какви са противопоказанията? Как да се прилага с високо и ниско налягане, аритмии?

При ангина се провежда антиангинална терапия. Оценете критериите за неговата ефективност при ЕКГ, тестове за натоварване, мониторинг на Холтер. В началните етапи се предписва терапия на първа линия.

Калциеви антагонисти: списък на лекарства, действие, показания

"Тихият" здравен проблем, тъй като те наричат ​​артериална хипертония, изисква задължителна медицинска намеса. Най-добрите умове на света непрекъснато търсят нови и нови лекарства, които регулират кръвното налягане, подобряват кръвообращението и предотвратяват такива опасни последствия от хипертония като инфаркт или инсулт. Има много различни групи лекарства, които са възложени на тази задача.

Калциевите антагонисти (АК) представляват една от тези групи и, като имат редица положителни качества, се считат за един от най-добрите варианти сред антихипертензивните лекарства като цяло. Те са сравнително леки, не богати на странични ефекти, които, ако има място, изглеждат доста слаби.

Кога калцийът получава твърде много?

Специалистите наричат ​​лекарствата от тази група (калциеви антагонисти), както всеки желае: блокери на "бавни" калциеви канали (БПК), блокери на приема на калциеви йони, антагонисти на калциевите йони. Но какво общо има калций с него, защо не трябва да бъде позволено да влезе в клетката, ако се свие мускулите, включително сърцето, където се намират тези канали, защо има толкова много внимание към тях и по принцип - каква е същността на механизма на действие на тези лекарства?

Физиологичната активност е характерна само за йонизиран калций (Ca ++), т.е. не се свързва с протеини. Мускулните клетки, които го използват за тяхното функциониране (свиване), са много необходими за Са йони, затова колкото по-голям е този елемент в клетките и тъканите, толкова по-голяма е тяхната сила. Но винаги ли е полезно? Прекомерното натрупване на калциеви йони води до прекомерно напрежение на мускулните влакна и претоварване, така че трябва да бъде в постоянно количество в клетката, в противен случай процесите, зависещи от този елемент, ще бъдат нарушени, ще загубят своята периодичност и ритъм.

кардиомиоцити с претоварване с калциеви йони

Всяка клетка поддържа концентрацията на калций (натрий, калий) на желаното ниво чрез канали, разположени във фосфолипидната мембрана, която отделя цитоплазмата от извънклетъчното пространство. Задачата на всеки канал е да контролира преминаването в една посока (или вътре в клетката, или навън) и разпределението на определени йони (в този случай, калций) в самата клетка или извън нея. Що се отнася до калция, трябва да се отбележи неговото много голямо желание да влезе в клетката от извънклетъчното пространство по всякакъв начин. Следователно, някои КК трябва да бъдат блокирани, така че да не позволяват излишните калциеви йони да се опитат да влязат в клетката и по този начин да предпазят мускулните влакна от прекомерно напрежение (механизъм на действие на АК).

За нормалното функциониране на калциевите канали, в допълнение към Са ++, са необходими катехоламини (адреналин и норепинефрин), които активират СС, но следователно, съвместното използване на калциеви йонни антагонисти и β-блокери (с изключение на лекарства, принадлежащи към нифедипиновата група), тъй като е възможно прекомерно потискане на функцията на канала. Кръвоносните съдове не са силно засегнати от това, но миокардът, който има двоен ефект, може да реагира с развитието на атриовентрикуларен блок.

Има няколко вида калциеви канали, но механизмът на действие на калциевите йонни антагонисти е насочен само към бавни КК (L-тип), които съдържат различни гладки мускулни тъкани:

• Синоатриални пътеки;
• Атриовентрикуларни пътища;
• Влакна Purkinje;
• Миофибрили на сърдечния мускул;
• Гладки мускули на кръвоносните съдове;
• Скелетни мускули.

Разбира се, там протичат сложни биохимични процеси, чието описание не е наша задача. Трябва само да отбележим, че:

Автоматизмът на сърдечния мускул се поддържа от калций, който, намиращ се в клетките на мускулните влакна на сърцето, задейства механизма на неговото намаляване, следователно промяната в нивото на калциевите йони неизбежно ще доведе до прекъсване във функционирането на сърцето.

Калциеви антагонистични способности

Антагонистите на калциевите канали са представени от различни химични съединения, които, в допълнение към понижаване на кръвното налягане, имат редица други възможности:

1. Те са способни да регулират ритъма на сърдечните контракции, затова често се използват като антиаритмични лекарства.
2. Отбелязва се, че лекарствата от тази фармацевтична група имат положителен ефект върху мозъчния кръвен поток по време на атеросклеротичния процес в съдовете на главата и се използват за тази цел за лечение на пациенти след инсулт.
3. Блокирайки пътя на йонизирания калций в клетките, тези лекарства намаляват механичното напрежение в миокарда и намаляват неговата контрактилност. Поради антиспастичния ефект върху стените на коронарните артерии, последният се разширява, което допринася за увеличаване на кръвообращението в сърцето. Въздействието върху периферните артериални съдове се намалява до намаляване на горното (систолично) кръвно налягане и, разбира се, периферното съпротивление. Така, в резултат на влиянието на тези лекарства, необходимостта от сърдечен мускул за кислород намалява, а снабдяването на миокарда с хранителни вещества и преди всичко с кислород, се увеличава.
4. Калциевите антагонисти, дължащи се на инхибиране в клетките на метаболизма на Ca ++, инхибират тромбоцитната агрегация, т.е. предотвратяват образуването на кръвни съсиреци.
5. Лекарствата в тази група имат антиатерогенни свойства, намаляват налягането в белодробната артерия и причиняват разширяване на бронхите, което прави възможно използването им не само като антихипертензивни лекарства.

Схема: механизъм на действие и възможности на АК 1-2 поколения

Предци и последователи

Лекарствата, използвани за лечение на хипертония и сърдечни заболявания, принадлежащи към класа на калциевите йонни антагонисти на селективното действие, в класификацията са разделени в три групи:

• Първата група е представена от фенилалкиламинови производни, предшественикът на които е верапамил. В допълнение към верапамила, списъкът на лекарствата включва лекарства от второ поколение: анипамил, тиапамил, фалипамин, чието място на приложение е сърдечният мускул, пътеките и стените на кръвоносните съдове. Те не се комбинират с β-блокери, тъй като миокардът ще има двоен ефект, който е изпълнен с нарушена (забавяща се) атриовентрикуларна проводимост.За пациенти, които имат голям брой антихипертензивни лекарства от различни фармацевтични класове в техния арсенал,
  трябва да знаете тези характеристики на лекарствата и когато се опитвате да намалите налягането по някакъв начин, имайте това предвид.
• Групата на дихидропиридиновите производни (втората) произхожда от нифедипин, чиито основни способности се състоят в вазодилатиращия (вазодилаторен) ефект. Списъкът на лекарствата от втората група включва лекарства от второ поколение (никардипин, нитрендипин), които се различават по селективното действие върху нимодипин на мозъчните съдове, нидолпипин, предпочитащи коронарните артерии, както и мощни дългодействащи лекарства, които нямат почти никакви странични ефекти, свързани с 3-то поколение АК: амлодипин, фелодипин, израдипин. Тъй като представителите на дихидропиридина засягат само гладките мускули на кръвоносните съдове, оставайки безразлични към работата на миокарда, те са съвместими с бета-блокерите, а в някои случаи дори препоръчвани (нифедипин).
• Третата група на бавните калциеви блокери са представени от дилтиазем (бензотиазепинови производни), която е в междинно положение между верапамил и нифедипин, а в други класификации се отнася до лекарства от първата група.

Таблица: списък на калциевите антагонисти, регистрирани в Руската федерация

Интересно е, че има и друга група калциеви йонни антагонисти, която в класификацията на тези не се появява и не се брои сред тях. Това са неселективни АК, включително пиперазинови производни (цинаризин, белредил, флунаризин и др.). Цинаризин се счита за най-популярния и добре познат в Руската федерация. Той отдавна се продава в аптеките и често се използва като вазодилататор при главоболие, замаяност, тинитус и лоша координация на движенията, причинени от спазъм на кръвоносните съдове на главата, възпрепятствайки мозъчното кръвообращение. Лекарството практически не променя кръвното налягане, пациентите го обичат, често забелязват забележимо подобрение на общото състояние, така че отнемат много време за атеросклероза на мозъчни съдове, горни и долни крайници, както и след исхемичен инсулт.

Производни на фенилалкиламин

Първата група блокери на калциевите канали - фенилалкиламинови производни или групата на верапамил - съставлява малък списък от лекарства, при които самият верапамил (изоптин, финоптин) е най-известният и често използван наркотик.

верапамил

Лекарството е в състояние да има ефект не само върху съдовете, но и на сърдечния мускул, като същевременно намалява честотата на миокардните контракции. Верапамил понижава кръвното налягане в малки дози, поради което се използва за подтискане на проводимостта по атриовентрикуларен път и депресия на автоматизъм в синусовия възел, т.е. всъщност този механизъм на лекарствено действие се използва в нарушение на сърдечния ритъм (надкамерна аритмия). При инжекционни разтвори (интравенозни) лекарството започва да действа след 5 минути, така че често се използва от лекари с линейка.

Ефектът на таблетките Isoptin и Finoptin започва след два часа, поради което се предписват за домашна употреба при пациенти с ангина, с комбинирани форми на ангина и надкамерни нарушения на ритъма, но в случая с Prinzmetal angina, верапамилът се счита за лекарство по избор. Такива лекарства не се предписват на самите пациенти, това е случаят с лекар, който знае, че по-възрастните хора трябва да бъдат намалени в дозата на верапамил, тъй като метаболизмът им в черния дроб е намален. Освен това лекарството може да се използва за коригиране на кръвното налягане при бременни жени или дори като антиаритмично средство за фетална тахикардия.

Второ поколение лекарства

Други лекарства от групата на верапамил, свързани с лекарства от второ поколение, също се прилагат в клиничната практика:

1. Анипамил има по-мощно (в сравнение с верапамил) действие, което продължава около 1,5 дни. Лекарството засяга главно сърдечния мускул и съдовите стени, но атриовентрикуларната проводимост не засяга.
2. Falipamil селективно действа върху синусовия възел, практически не променя кръвното налягане, поради което се използва главно при лечение на надкамерни тахикардии, ангина на покой и ангина на напрежението.
3. Тиапамил е 10 пъти по-силен от верапамила, тъканната селективност също не е специфична за него, но може значително да блокира натриевите йонни канали и затова е добре препоръчана за лечение на вентрикуларни аритмии.

Дихидроперидинови производни

Списъкът на препаратите на дихидропиридиновите производни включва:

Нифедипин (Corinfar, Adalat)

Той принадлежи към активния системен вазодилататор, който практически няма антиаритмични способности, присъщи на лекарствата от групата на верапамила.

Нифедипин понижава кръвното налягане, донякъде ускорява сърдечния ритъм (рефлекс), притежава антиагрегативни свойства, в резултат на което предотвратява ненужната тромбоза. Поради антиспастични способности, лекарството често се използва за елиминиране на спазми, които възникват по време на почивка на вазоспастична ангина, както и за профилактични цели (за предотвратяване развитието на атака), когато пациентът има ангина.

В клиничната практика широко се използват мигновени форми на нифедипин (adalat-retard, procardia XL, nifard), които започват да действат след около половин час и остават ефективни до 6 часа, но ако се дъвчат, лекарството ще помогне за 5-10 минути, но антиангинално ефектът му все още няма да бъде толкова изразен, колкото този на нитроглицерина. Таблетките на нифедипин с така нареченото двуфазно освобождаване започват да действат след 10-15 минути, докато продължителността може да бъде около един ден. Таблетките нифедипин понякога се използват за бързо понижаване на кръвното налягане (10 mg под езика - ефектът възниква от 20 минути до един час).

Сега в европейските клиники нифедипин с удължено действие става все по-популярен, поради факта, че има по-малко странични ефекти и може да се приема веднъж на ден. Въпреки това, уникалната система за използване на нифедипин за непрекъснато освобождаване, която осигурява нормалната концентрация на лекарството в кръвната плазма в продължение на до 30 часа, се признава за най-добрата и се използва успешно не само като антихипертензивно средство за лечение на хипертония, но също така участва в облекчаването на пароксизмална ангина на почивка и напрежение. Трябва да се отбележи, че в такива случаи броят на нежеланите прояви се намалява наполовина, ако сравним нифедипин за продължително освобождаване с други форми на това лекарство.

Никардипин (пердипин)

Вазодилататорният ефект се счита за преобладаващ, лекарството е включено главно в терапевтичните мерки в борбата с ангината и артериалната хипертония. В допълнение, никардипин е подходящ като бързодействащ агент за облекчаване на хипертоничната криза.

Нисолдипин (Baymikard)

Механизмът на действие наподобява никардипин.

Нитрендипин (байпас)

Структурно е много подобен на нифедипин, има съдоразширяващ ефект, не засяга атриовентрикуларните и синусовите възли и може да се комбинира с бета-блокери. При едновременна употреба на дигоксин, байпас може да увеличи концентрацията на последния наполовина, което не трябва да се забравя, ако е необходима комбинация от тези две лекарства.

Амлодипин (Norvasc)

Някои от тези източници принадлежат към трето поколение лекарства, докато други казват, че заедно с фелодипин, израдипин, дилтазема, нимодипин, той принадлежи към второто поколение калциеви антагонисти. Това обаче не е толкова важно, тъй като определящият фактор е фактът, че изброените лекарства действат внимателно, селективно и дълго време.

Амлодипин има висока тъканна селективност, пренебрегвайки миокарда, атриовентрикуларната проводимост и синусовия възел и продължава до един и половина дни. В същия ред с амлодипин често се срещат лацидипин и лерканидипин, които се използват и за лечение на артериална хипертония и се наричат ​​блокери на приема на калциеви йони в продължение на 3 поколения.

Фелодипин (Plendil)

Той има висока селективност за кръвоносните съдове, който е 7 пъти по-висок от този на нифедипин. Лекарството е добре комбинирано с бета-блокери и се предписва за лечение на коронарна болест на сърцето, съдова недостатъчност, хипертония в дозата, предписана от лекаря. Фелодипин може да повиши концентрацията на дигоксин до 50%.

Израдипин (ломир)

Продължителността на антиангиналното действие е до 9 часа, когато се приемат през устата, могат да се появят странични ефекти под формата на лицева хиперемия и оток на краката. С нарушение на кръвообращението, причинено от стагнация, препоръчително е да се приложи интравенозно (много бавно!) В дозата, изчислена от лекаря (0,1 mg / kg телесно тегло за 1 минута - 1 доза, след това 0,3 mg / kg - 2 доза). Очевидно е, че самият пациент не може да прави такива изчисления или да инжектира лекарството, затова инжекционните разтвори на това лекарство се използват само в болницата.

Нимодипин (нимотоп)

Лекарството се абсорбира бързо, хипотензивният ефект настъпва след около час. Беше отбелязан добър ефект от интравенозното приложение на лекарството в началния стадий на остри нарушения в мозъчното кръвообращение и в случай на субарахноидален кръвоизлив. Използването на нимодипин за лечение на мозъчни катастрофи се дължи на високия тропизъм на лекарството към съдовете на мозъка.

Нови лекарства от клас калциеви антагонисти

дилтиазем

Нови типове блокери на калциеви йони, които също могат да бъдат наречени лекарства от трето поколение, включват дилтиазем. Той, както бе споменато по-рано, заема позицията: "верапамил - дилтиазем - нифедипин". Той е подобен на верапамила, тъй като също е „неинфектен” към синусовия възел и атриовентрикуларното провеждане, потискайки, макар и в по-малка степен, тяхната функция. Подобно на нифедипин, дилтиазем понижава кръвното налягане, но го прави по-внимателно.

Дилтиазем се предписва за исхемична болест на сърцето, Prinzmetal angina pectoris и различни видове хипертония, и намалява само високото налягане (горната и долната). При нормално кръвно налягане, лекарството остава безразлично към съдовете, така че не можете да се страхувате от прекомерен спад на налягането и развитието на хипотония. Комбинацията от това лекарство с тиазидни диуретици повишава хилтогенните способности на дилтиазем. Все пак, въпреки многобройните предимства на новия инструмент, трябва да се отбележат редица противопоказания за неговото използване:

Bepredil

Медикаментът има уникална способност да блокира бавните калциеви и натриеви канали, които поради това могат да засегнат както съдовата стена, така и сърдечната проводимост. Подобно на верапамил и дилтиазем, той засяга AV възел, но в случай на хипокалиемия, той може да доведе до развитие на камерни аритмии, следователно, когато се предписва beredit, тези качества се вземат под внимание и нивото на магнезиеви и калиеви йони се следи постоянно. Трябва да се отбележи, че това лекарство обикновено изисква специални грижи, не се комбинира с тиазидни диуретици, хинидин, соталол, някои антидепресанти, следователно, пациентската инициатива на пациента се сблъсква с различни последствия и ще бъде абсолютно неподходяща.

Foridon

Бих искал да добавя към списъка на лекарствата оригиналния антиангинален наркотик, произведен в Руската федерация, наречен форидон, който в подходящи дози може да замени нифедипин и дилтиазем.

Удобства, които трябва да имате предвид

Калциевите антагонисти имат не толкова много противопоказания, но все пак те са и трябва да бъдат разглеждани:

• Като правило, нифедипин не се предписва с ниско първоначално налягане, в случай на слаб синусов възел или бременност.
• Те се опитват да пренебрегнат верапамила, ако пациентът е диагностициран с аномалии в AV проводимостта, синдром на болния синус, тежка сърдечна недостатъчност и, разбира се, артериална хипотония.

Въпреки че случаи на предозиране на блокери на калциеви канали не са официално регистрирани, но ако подозирате подобен факт, на пациента се прилага интравенозен калциев хлорид. В допълнение, лекарствата от тази група, както и всеки фармакологичен агент, дават някои странични ефекти:

1. Зачервяване на лицето и деколте.
2. Намалено кръвно налягане.
3. "Зачервяване", както при менопауза, тежест и болка в главата, замаяност.
4. Чревни нарушения (запек).
5. Повишен пулс, подуване, засягащо главно глезена и долната част на крака - страничен ефект на нифедипин;
6. Употребата на верапамил може да доведе до намаляване на сърдечната честота и атриовентрикуларен блок.

Таблица: Странични ефекти на АК и противопоказания

Като се има предвид факта, че блокерите на калциевите канали често се предписват в комбинация с β-блокери и диуретици, е необходимо да се знаят нежеланите ефекти на тяхното взаимодействие: бета-блокерите потенцират намаляването на пулса и нарушената атриовентрикуларна проводимост, а диуретиците увеличават хипотензивния ефект на АК, което трябва да се има предвид, когато избор на дозировка на тези лекарства.