Преглед на списъка с лекарства сърдечни гликозиди: техните плюсове и минуси

От тази статия ще научите какви са сърдечните гликозиди, списъкът на лекарствата, техните имена и форми на освобождаване, как влияят на сърцето и дали засягат други органи. Какъв вид лечение и странични ефекти могат да се очакват.

Автор на статията: Нивеличук Тарас, ръководител на катедрата по анестезиология и интензивни грижи, трудов стаж от 8 години. Висше образование по специалност "Обща медицина".

Сърдечните гликозиди са група от растителни лекарствени вещества и препарати от синтетичен произход, които имат за цел подобряване на сърдечната дейност. Те се използват главно за лечение на тежка сърдечна недостатъчност, причинена от намаляване на контрактилитета на миокарда и признаци на белодробна конгестия (задух, хрипове) или други органи и тъкани (подуване на краката, разширяване на черния дроб, натрупване на течности в гърдите и корема).

Всички въпроси, свързани с индикации за лечение на сърдечни гликозиди, избора на лекарство, режима и режима на дозиране се решават от кардиолог, общопрактикуващ лекар или семеен лекар.

Произход, лекарствени ефекти и лекарствени наименования

Източниците на първите гликозидни лекарства са лечебни растения:

• Strophanthus,
• напръстник,
• момина сълза

Всички те съдържат една и съща химическа основа, циклопентан-перхидро-фенантрен пръстен. Осигурява стимулиращ ефект върху отслабения сърдечен мускул. В зависимост от това кои допълнителни компоненти са прикрепени към основното химично вещество, всяко от растенията има различни терапевтични ефекти.

Разчитането на химичната формула направи възможно изкуствено синтезиране на лекарства, които са идентични с техните растителни източници. Според вида на лечебното растение, характеристиките на разпространение в тялото и кардиотоничния ефект се различават сърдечните гликозиди от два вида: полярни и относително полярни. Те са описани в таблицата.

• разтворими във водната среда, но неразтворими в мазнини, отделяни от бъбреците;
• практически не се абсорбира в червата и не се свързва с протеини;
• действа бързо, но накратко;
• се прилагат само интравенозно.

• добре разтворени в мазнини и във вода, здраво свързани с протеини;
• абсорбира се в червата;
• в черния дроб се наблюдава обеззаразяване;
• може да се приема вътрешно в таблетки и да се прилага интравенозно.

Сърдечните гликозиди правят сърцето рядко свиване, но ритмично, силно и продуктивно. Поради това, кръвообращението се подобрява във всички съдове и вътрешни органи, неговата стагнация се намалява, а миокардът почива повече време и възвръща силата си.

Механизмът на действие на гликозидите

Всички сърдечни гликозиди имат следните терапевтични ефекти:

1. Кардиотоник - повишена интензивност, но намаляване на продължителността на систола (фаза на свиване). Поради това, силата на миокарда се увеличава, което възстановява способността за изпомпване на кръвта (обемът на кръвта, който хвърля в кръвоносните съдове при едно свиване се увеличава).
2. Antiarrhythmic - забавяне на процесите на образуване на електрически импулси в сърцето и тяхното поведение във всичките му отдели. В резултат на това сърдечната честота намалява и продължителността на диастолата се увеличава (периода на релаксация на сърцето).
3. Антиисхемично - подобрява кръвообращението в отслабените миокардни клетки, но не се дължи на разширяването на коронарните съдове, а чрез намаляване на необходимостта от кислород и хранителни вещества.
4. Диуретик - отстраняване на излишната течност от тялото.
5. Съдово - възстановяване на нарушения съдов тонус в жизнено важни органи.

Тези терапевтични ефекти се основават на няколко механизма на действие. Сърдечните гликозиди причиняват не толкова структурни промени в миокарда, колкото промените на нивото на метаболизма и електролитите:

• Инхибирането на активността на протеините и ензимите, отговорни за обмяната на йони между кардиомиоцитите и кръвта: от тях се освобождава калий, а натрий и калций се транспортират активно в клетките.
• Активиране на съединения, извършващи миокардни контракции - актин и миозин.
• Стимулиране на блуждаещия нерв, което усилва ефектите на парасимпатиковата нервна система върху сърцето (намалява възбудимостта и честотата на контракциите на сърцето).
• Блокиране на адреналин и други стресори, които ускоряват сърдечния ритъм, възбуждат нервната система, но не увеличават силата на контракциите.
• Свиването на съдовете на коремната кухина с едновременното разширяване на мозъка, бъбреците и артериите на кожата. В резултат се ускорява кръвообращението, подобрява се бъбречната функция и се стимулира уринирането, което е много важно за премахване на проявите на сърдечна недостатъчност.

Неправилното лечение със сърдечни гликозиди или предозиране е придружено от прекомерно натрупване на калий в кръвта (хиперкалиемия), намаляване на нивата на натрий и калций (хипонатриемия и хипокалцемия). Такива електролитни нарушения повишават възбудимостта на миокарда, причиняват тежки нарушения на ритъма и прогресия на сърдечната недостатъчност.

Различни гликозидни лекарства - различни ефекти: Strofantin, Korglikon, Digoxin, Celanid

Важно е да се разделят сърдечните гликозиди според скоростта на начало и продължителност на кардиотоничния ефект.

High Speed

Това наркотици Strofantin, Korglikon.

Началото на ефекта след 7-10 минути след интравенозно приложение е най-силно изразено след 2 часа и изчезва напълно след 10-12 часа. Това се дължи на факта, че те не се натрупват (не се натрупват) в тъканите, тъй като са водоразтворими - лесно влизат в миокарда и се отделят лесно с урината.

Korglikon

Високоскоростен сърдечен гликозид, който има лек кардиотоничен ефект. Той е по-слаб в сравнение с други лекарства в тази група, но по-скоро ефективен за лечение на леки форми на сърдечна дисфункция. Предлага се само като интравенозен разтвор. Рядко причиняват странични ефекти и предозиране.

strofantin

Идеалното лекарство за спешна помощ при заболявания, придружени от остра и декомпенсация на хронична сърдечна недостатъчност. Подобно на Korglikon, той се произвежда само в разтвор за интравенозно приложение, но има по-силен и по-траен ефект в сравнение с него. То се понася добре от пациентите, но ако се прилага прекалено бързо или се използва дълго време, са възможни странични ефекти.

Удължен (дълъг)

Те действат бавно, но непрекъснато: началото на ефекта е 1-2 часа, максимум 3–4 часа, продължителността е около един ден. Такива характеристики са свързани с факта, че активните вещества бавно проникват в миокарда, свързвайки се с кръвните протеини, но те циркулират дълго време и се неутрализират от черния дроб. Дългодействащите гликозиди са дигоксин и Celanid.

В допълнение към изброените сърдечни гликозиди, има лекарства, които имат още по-голяма продължителност на действие (до 3 дни): Digitoxin, Methyldigitoxin. Растителната им основа е същата като дигоксин - дигиталис. Към днешна дата те са преустановени поради големия брой случаи на предозиране и интоксикация.

дигоксин

Сред групата от лекарства "мастноразтворими сърдечни гликозиди" най-подходящ за лечение на тежки форми на сърдечна недостатъчност - дигоксин. Неговата разтворимост във вода и мазнини направи възможно освобождаването на таблетки и инжекционни дозирани форми.

За облекчаване на остри състояния са показани инжекции, които се прилагат най-добре интравенозно, в краен случай - много бавна струя. Хроничните форми на циркулаторна недостатъчност се лекуват с хапчета. С правилното използване на дигоксин, можете да постигнете осезаем ефект без никакви негативни последици. Неправилното лечение води до предозиране и гликозидна интоксикация.

Tselanid

В сравнение с дигоксин, Celanid има по-слабо изразен потенциращ ефект върху сърцето. Лекарството действа внимателно и постепенно. Затова е по-добре да се използва с умерени прояви на сърдечна недостатъчност. Но токсичните ефекти и предозирането възникват много по-рядко. Предлага се само във вид на хапчета.

Показания и противопоказания

свидетелство

Сърдечните гликозиди могат да помогнат при лечението на заболявания, придружени от намаляване на миокардната контрактилност и застойна сърдечна недостатъчност, а именно:

1. Хронични форми на недостатъчност на кръвообращението 3-4 градуса, проявява се:

• тежко подуване на краката или на цялото тяло;
• задух в покой и с минимално усилие;
• влажни хрипове в белите дробове на застойна природа;
• натрупване на течност в корема и гърдите.

1. Сърдечна недостатъчност 2-3 градуса, не подлежаща на лечение с други лекарства (диуретици, еналаприл, бета-блокери и др.).
2. Остра критична декомпенсация на хронична сърдечна недостатъчност (белодробен оток).
3. Супервентрикуларни аритмии (предсърдно мъждене, пароксизмална тахикардия, екстрасистолия) със или без хронична сърдечна недостатъчност.

Ефекти на сърдечните гликозиди при сърдечна недостатъчност. Кликнете върху снимката, за да я увеличите

Противопоказания

Дори ако човек има указания за лечение със сърдечни гликозиди, може да има случаи, при които употребата на тези лекарства трябва да бъде изоставена:

1. Атриовентрикуларен възел блок 2–3 градуса.
2. Алергични реакции към лекарството.
3. Признаци на гликозидна интоксикация или подозрение за това.
4. Забавянето на сърдечните удари е по-малко от 50-55 / минута, както с, така и без предсърдно мъждене.
5. Острият период на миокарден инфаркт.
6. Хипокалиемия и хиперкалциемия (нисък калий и високо кръвно калций).
7. Тежка бъбречна недостатъчност.

Когато гликозидите са неефективни

Освен противопоказания, има случаи на сърдечна недостатъчност, при която сърдечните гликозиди не са противопоказани, но не са препоръчителни, защото не решават проблема:

• митрална стеноза;
• рестриктивна кардиомиопатия;
• хроничен перикардит;
• недостатъчност на аортната клапа.

Правила и аксиоми на лечението с гликозиди

За бързодействащи сърдечни гликозиди (Korglikon, Strofantin) не е осигурен режим на лечение, тъй като тези лекарства се екскретират бързо от организма.

Дигоксин, за разлика от него, има кумулативни свойства и при продължителна употреба се натрупва в излишък, което може да провокира предозиране.

За да се избегне това, трябва да се следва принципа на поетапно лечение:

1. Периодът на насищане на тялото с гликозиди (дигитализация). По това време постепенно увеличавайте дозата на лекарството дотогава, докато не се появят ясни признаци за подобрение на пациента. Уверете се, че не надвишава максималната стойност и няма признаци на предозиране.
2. Периодът на поддържащата терапия. Чрез намаляване на проявите на сърдечна недостатъчност, дозата на лекарството постепенно намалява до нивото, на което може да поддържа всички постигнати терапевтични ефекти. Когато е инсталиран, пациентът системно приема лекарството при тази доза.

Изборът на схемата на лечение, видът на лекарството и дозата се извършва от кардиолог, но също и от семеен лекар или терапевт. Самолечението е неприемливо.

Опасност от предозиране

Превишаването на допустимата доза гликозиди застрашава интоксикацията. Тя се проявява със следните симптоми:

• аритмия (екстрасистоли, трептене);
• бавен сърдечен ритъм (сърдечна честота по-малка от 60 / min);
• слабост;
• виене на свят;
• влошаване на симптомите на сърдечна недостатъчност.

Етапите на лечение в този случай:

1. Лекарството е отменено.
2. Вземете сорбент: Активен въглен, Sorbex, Enterosgel, Atoxil.
3. Въведете лекарството калий (Panangin, калиев хлорид, Asparkam).
4. Неутрализирайте гликозида, циркулиращ в кръвта, като прилагате лекарството Unithiol.
5. Елиминирайте аритмията: лидокаин, новокаинамид, амиодарон.
6. Елиминиране на блокада и брадикардия: Атропин.

Прогноза, резултати от лечението

Ако сърдечните гликозиди се използват правилно, само 5% показват признаци на интоксикация. Колко често се наблюдава значително намаляване на явленията на сърдечна недостатъчност и колко време е необходимо да се вземат лекарства се отразява в таблицата:

Сърдечни гликозиди - лекарства, имена

Статията ще обсъди медицинските устройства, използвани при сърдечна недостатъчност. И за правилното използване и дозиране, показания и противопоказания.

Сърдечни гликозиди - описание, състав

Сърдечните гликозиди са група лекарства, които се използват за лечение на намаляването на контрактилитета на сърдечния мускул по различни причини. Те присъстват в някои растения, имат кардиотонична активност. С големи дози, те могат да действат като отрова за сърцето.

Те се състоят от:

Агликонът не е захариста част, съдържаща стероидно ядро ​​и ненаситен лактонов пръстен. Осигурява кардиотоничното действие на гликозидите. Агликонът е най-важната част от гликозидите, тъй като от тях зависи терапевтичният ефект.

Гликонът е част, съдържаща захар, която действа върху абсорбцията на гликозиди, тяхната разтворимост, способността да се комбинира с кръвните и тъканните протеини.

За да бъдат активни гликозидите, необходимо е присъствието на лактонов пръстен, както и стероидно ядро. А захар влияят на абсорбцията, метаболизма, полуживота на лекарството.

Прочетете за други сърдечни лекарства тук.

Производство на сърдечни гликозиди

За получаване на гликозиди се използва етанол и метанол, след приемането на които няма хидролиза на сърдечните гликозиди.

Експериментите се провеждат с отделни вещества или пречистено отстраняване от растителни материали:

• Въглехидратната част на молекулата;
• Стероидно ядро;
• Лактонов ненаситен пръстен.

Извън лабораторията можете да проведете експеримент с помощта на пикратна хартия. Цвете се увиват в него и след това се притискат с нещо тежко. Ако хартията стане червена, това означава, че са налице сърдечни гликозиди.

Фармакологични свойства

1. Повишена сърдечна честота;
2. Намаляване на продължителността на систола поради директен ефект върху сърцето;
3. Повишена диуреза;
4. Повишена диастола, забавяне на сърдечния ритъм, подобряване на притока на кръв към вентрикулите;
5. Намаляване на чувствителността на сърдечната проводимост.

Механизъм на действие

• Механизмът на действие е същият като за всички, но някои партии имат свои специфики. Ефектът на лекарствата върху миокарда се комбинира с тяхната основна способност да повишават силата и скоростта на сърдечните контракции без значително изразходване на кислород от миокарда. След като вземете лекарството, тялото, изпълняващо същата работа, изразходва по-малко енергия.
• Гликозидите действат както на болно сърце, така и на здраво. В някои моменти е възможно да забележите техния ефект върху хората с напълно здраво сърце. Когато лекарството се прилага при пациенти с намалена сърдечна контрактилност, обемът на сърцето, инсулт и минута, се увеличава.
• Скоростта и пълнотата на систолата се увеличава, въпреки първоначалната диастолна дължина на миокардните влакна, което несъмнено е основната последица от положителното инотропно действие на сърдечните гликозиди. В малки дози, тези лекарства намаляват, а в токсични дози увеличават предсърдния автоматизъм.

Как лекарствата работят върху основните функции на сърцето:

• При инотропно действие настъпва повишаване на систола;
• С хронотропно действие - намаляване на ритъма на сърдечните контракции;
• При миокардна възбудимост - тревожност намалява;
• При провеждане на импулси по сърдечната проводимост, сърдечната проводимост се потиска;
• С бавна циркулация - увеличава;
• С увеличаване на венозното налягане - намалява;
• В нарушение на функциите на вътрешните органи - всичко се нормализира.

ПРЕГЛЕД НА НАШИЯ ЧИТАТЕЛ!

Наскоро прочетох статия, която разказва за FitofLife за лечение на сърдечни заболявания. С този чай можете ЗАВИСКО да лекувате аритмия, сърдечна недостатъчност, атеросклероза, коронарна болест на сърцето, миокарден инфаркт и много други сърдечни заболявания и кръвоносни съдове у дома. Не бях свикнал да вярвам на някаква информация, но реших да проверя и поръчах чанта.
Забелязах промените седмица по-късно: постоянната болка и изтръпване в сърцето ми, които ме измъчваха преди, отстъпиха и след 2 седмици изчезнаха напълно. Опитайте и вие, и ако някой се интересува, тогава връзката към статията по-долу. Прочетете повече »

Влияние на лекарствата

Ефектът на лекарствата върху тялото се характеризира с факта, че всички основни функции на тялото се променят.

Всички ефекти, причинени от лекарства върху миокарда, се разделят на:

1. Инотропен положителен ефект, който причинява повишаване на концентрацията на йонната форма на калция в мускулните клетки.
2. Хронотропно негативно действие, свързано с възбуждането на барорецепторите и блуждаещия нерв.
3. Дромотропните негативни ефекти са резултат от по-бавно провеждане на импулси по атриовентрикуларна връзка.
4. Баротропният положителен ефект е нежелателен. Това води до развитие на камерни аритмии и обикновено се появява с развитието на предозиране.

Класификация на гликозидите

След като сърдечните гликозиди се абсорбират и постъпват в кръвта, те се отлагат в тъканите и миокарда. Продължителността на действието на лекарствата зависи пряко от това колко силно е свързването с протеините, както и от скоростта на биотрансформация и нейното елиминиране. Именно тези критерии определят колко добре лекарството е способно да акумулира гликозиди.

Дългодействащите лекарства имат силна връзка с протеините, както и по-голяма кумулативна степен. Кумулирането е натрупването на активно биологично вещество, гликозиди.

Лекарствата се разделят на три групи:

1. Дълго действащо. Когато се приема лекарство, ефектът му започва след 8-12 часа и се удължава до 10 дни. След интравенозно инжектиране, действието започва след половин час, а може би дори и след час и половина и продължава до 4-8 часа, крайният ефект се проявява след 4-8 часа. Например, дигитоксин.
2. Средната продължителност на действието. След като лекарството влезе в тялото, действието се появява след 5 или 6 часа и продължава 2-3 дни, а с интравенозна инжекция ефектът се появява след 15-30 минути и продължава до 2-3 часа. Тази група включва гликозиди на дигиталис. Например, дигоксин. Също така, същите качества се наблюдават и в ръждивите гликозиди.
3. Бързо и кратко действие. Можете да характеризирате наркотиците като първа помощ при спешни случаи. Тези гликозиди се прилагат изключително чрез интравенозна инжекция. Ефектът на лекарството се появява само след 7-10 минути и продължава около един ден. Те включват гликозиди на строфант и момина сълза. Например, строфантин.

Сърдечни гликозиди - списък на лекарствата

• Дигоксин. Прилагайте орално или интравенозно;
• Дигитоксин. Прилагайте хапчета или свещи;
• Tselanid. Под формата на таблетки или инжекции;
• Strofantin K. Приема се чрез интравенозно инжектиране;
• Korglikon. Интравенозно инжектиране;
• Medilazid. Вземете формата на хапче.

За интравенозни инжекции, лекарството трябва да се прилага с ниска скорост, за да се избегнат странични ефекти.

Друг известен наркотик - строфантин. Той принадлежи към средствата за спешна първа помощ, поради факта, че е бързодействащ. И не се установява в тялото, а се екскретира само след един ден. Максималният му ефект се наблюдава след 15 минути.

Диготоксинът е също добре познато лекарство. Но те го използват много по-рядко. Защото се натрупва много в тялото. Ето защо е много трудно да се намери оптималната доза на лекарството за пациента.

Показания за употреба

Употребата на лекарства е предписана за:

1. Сърдечна недостатъчност, водеща до нарушена контрактилност на средния мускул на сърцето;
2. Понижаване на сърдечната честота по време на предсърдно трептене;
3. Тежка сърдечна аритмия

Преди да използвате лекарството, трябва ясно да разберете етиологията на аритмията. Правилата на администриране и вида на лекарството зависи от показанията на пациента.

При хронична сърдечна недостатъчност, лечението се извършва на два етапа:

1. Енергичен етап. На този етап лекарствата се използват орално, т.е. лекарства в таблетки, както и инжекции и инхалации. Те компенсират сърдечната дейност;
2. Поддържащ етап. Етапът може да продължи много дълго време. Лекарствата се приемат само перорално и помагат за поддържане на компенсация за сърдечна недостатъчност.

Противопоказания

В някои случаи тези лекарства не могат да се приемат изобщо:

• С алергични прояви;
• С синусова брадикардия;
• При блокада 2 и 3 градуса;
• С наркотична интоксикация.

Има и редица общи противопоказания:

• Angina pectoris;
• Сърдечен удар;
• 1 степенна блокада;
• анемия;
• Аортна недостатъчност;
• Нарушаване на белтъчния метаболизъм на миокардита;
• Поглъщането на щитовидната жлеза;
• кардиомиопатия;
• кардио;
• Ендокардит.

Ако се появят симптоми на предозиране, се препоръчва незабавно преустановяване на лечението с това лекарство. Защото тези лекарства имат много силен ефект върху организма, трябва да ги прилагате с голяма грижа. Поради кумулация, продължителната употреба може да причини интоксикация.

Странични ефекти, лекарствена токсичност

Не приемайте лекарства в големи дози. Това може да доведе до следните странични ефекти:

• Гадене, повръщане;
• Слабо зрение;
• Отказ да се яде;
• Разстроено столче;
• Главоболие;
• безсъние;
• Депресирано състояние;
• кървене;
• Объркване;
• Некроза на червата;
• Vision.

токсичност

Предозирането със сърдечни гликозиди може да доведе до бърза брадикардия, спиране на атриовентрикуларната проводимост. Токсичната доза може да причини спиране на сърцето. Трябва да бъдете много внимателни, като приемате лекарства. Не можете да приемате калий и калций по едно и също време, защото токсичността на организма е възможна.

Предпазни мерки при употреба

1. Когато интравенозните инжекции не могат да бъдат прибързани, в противен случай е възможно развитие на брадиаритмия, камерна тахикардия, AV блокада и дори сърдечен арест. И можете да разделите въвеждането на лекарството на два или три етапа. Можете да въведете две дози интравенозно и една интрамускулно. Въпреки това си струва да си припомним, че интрамускулното приложение е по-малко ефективно от интравенозно.
2. Ако при лечението са предписани различни сърдечни гликозидни препарати, между тях трябва да се вземе почивка от 5 до 24 дни. Лечението трябва да се извършва под постоянен контрол на електрокардиограмата.
3. Когато използвате други лекарства, първо трябва да проучите инструкциите на сърдечните гликозиди, тъй като комбинирането им с някои лекарства е строго забранено. Възможни са животозастрашаващи ефекти.

Растения, съдържащи гликозиди

Самите гликозиди се произвеждат от растенията. Гликозидите могат да се открият в почти всички растения. Отделен вид са лечебни растения и суровини, съдържащи сърдечни гликозиди.

Тези растения включват:

• Лилава напердашка. Не е многогодишно растение, живее около две години. Расте в Западна Европа и се развежда декоративно. Използва се за лечение на намаляване на контрактилитета на сърцето. Има и вълнест вълнист, ръжда. Сърдечните гликозиди присъстват във всички тях. Те имат висока степен на кумулация. Digitoxin и cordioitum се произвеждат от лилаво. Към вълнената напръстник - дигоксин, селанид, ацетилдигитоксин.
• Голямоцветна напердашка. Това растение има високо стъбло, както и малко коренище. Формата на цветето наподобява напръстник. Това цвете е дълга черен дроб.
• Майковата момина сълза - засажда дълга черен дроб. Има късо стъбло, големи листа, а вътре има червени плодове. Във всички части на растението има различни гликозиди.
• Пролет Адонис. Също така растителни дълги черен дроб. Има големи златни цветя. Расте в степта, по хълмовете, по ръбовете на горите, повече върху почвата, богата на вар. Има и летен и есенен адонис. Всички тези растения съдържат сърдечни гликозиди. Препаратите за акне действат като успокоителни и диуретици.
• Олеандър. Отглежда се декоративно. Това е храст или дърво с големи червени цветя. Гликозидите се намират в кората, в листата и в цветята. От това растение се произвежда само едно лекарство, наречено нериолин.

Сърдечни гликозиди: имена на лекарства и техните свойства

Основните причини за хронична сърдечна недостатъчност (ХСН) са коронарната болест на сърцето (ИБС), артериалната хипертония, кардиомиопатията, клапните дефекти, миокардита и др. по време на диастола.

Сърдечните гликозиди при лечението на сърдечна недостатъчност (HF) се използват за намаляване на смъртността, честотата на хоспитализациите, подобряване на качеството на живот на пациента, забавяне на развитието на болестта и повишаване на толерантността към физическо натоварване.

Класификация и имена на наркотици

Сърдечните гликозиди (СГ) принадлежат към групата на кардиотоничните (повишаващи контрактилната активност и повишаващи ефективността на сърцето) лекарства.

Всички СГ са вещества от растителен произход. Сега са разпределени около 350 наименования на продукти с кардиотонична активност, но само няколко десетки се използват в медицината. Синтетичните производствени гликозиди са ограничени само в някои страни.

SG класификация по произход:

1. Препарати за дигиталис (Digitalis):
   1. Purple - Digitoxin (не се използва през последните години);
   2. Вълнест - дигоксин, Celanid;
2. Група Strophanthus:
   1. Strofantin К;
   2. Etrofantin G;
3. Препаратите от майски лилии (Convallaria majalis):
   1. Korglikon;
   2. Тинктура от момина сълза;
4. Група Адонис Верналис (Adonis vernalis):
   1. Инфузионна билка адонис.

Характеристики на SG по техните фармакокинетични качества:

1. Неполярна - липофилна (дигитоксин). Почти напълно адсорбирани в храносмилателния тракт, здраво свързани с плазмения албумин, са обект на ентерохепатална циркулация. Имат силно изразен кумулативен ефект. Те започват да действат за 1,5-2 часа, се елиминират от тялото за 14-21 дни
2. Умерено полярна (дигоксин, Celanid). Те имат добра абсорбция, свързват се с протеините с 20-30%, частично се трансформират от черния дроб, отделят се с изпражненията и урината. Може да се натрупва в тялото. Началото на действие - след 30-120 минути (с парентерално приложение - 5-30 минути), пълното елиминиране се наблюдава след 5-7 дни.
3. Polar (Strofantin, Korglikon). Слабо адсорбиран в стомашно-чревния тракт (предназначен предимно за интравенозно приложение), не се метаболизира и екскретира непроменен с бъбреците. Те имат кумулативни (акумулативни) способности. Началото на действие настъпва за 5-10 минути, елиминиране за 1-3 дни.

Съвременните изследвания във фармакогнозията са насочени към разработване на химични методи за превръщане на природните гликозиди в препарати с подобрени фармакотерапевтични свойства, култивиране на растения с високо съдържание на СГ чрез агротехнически методи и търсене на нови методи за получаване на суровини за лекарства.

Списъкът на лекарствата от сърдечни гликозиди от растителен произход:

Също така в клиничната практика се използват полусинтетични SG-Methylazide, Acetyldigoxin.

Лекарствата се предлагат под формата на таблетки или ампули за интравенозно приложение.

Механизъм на действие

Сърдечните гликозиди са комплексни азото-свободни съединения от растителен произход със селективен кардиотоничен ефект (те могат да увеличат миокардната контрактилност, инсулт и минусния кръвен обем без увеличаване на консумацията на кислород).

Гликозидната молекула се състои от две части:

1. Гликон - захар, която определя фармакокинетиката на лекарството (способността за разтваряне във вода, мазнини, киселини, преминаване през клетъчната мембрана, скоростта на абсорбция в храносмилателния тракт, силата на свързване с плазмените протеини, родство с рецепторите).
2. Агликонът - структура, която е отговорна за механизма на действие и фармакодинамиката (директно клиничните ефекти на приема на веществото).

Влизайки в тялото, SG взаимодейства с рецепторите, наречени ендодигини, които се намират в миокарда, скелетните мускули, гладките мускулни влакна, черния дроб, бъбреците и кръвните клетки.

Кардиотоничният механизъм на действие на сърдечните гликозиди е свързан със способността за:

• инхибира активността на Na-K-АТР-аза (ензим, отговорен за натриево-калиевата помпа), намалявайки клетъчната реполяризация;
• образуване на комплекси с Са2 + йони, транспортирането им вътре в кардиомиоцита;
• стимулират освобождаването на йони от саркоплазматичния ретикулум в свободната цитоплазма.

В резултат на тези процеси се повишава концентрацията на функционално активен Са2 + вътре в кардиомиоцитите. Този йон осигурява неутрализация на тропонин-тропомиозиновия комплекс и освобождаване на протеина актин, който взаимодейства с миозина, за да формира основата на сърдечния ритъм. В допълнение, Са 2+ йони активират миозиновия АТР-аза, който доставя сгъстителния процес с необходимата енергия.

Влияние на Са 2+ йони върху сърдечната дейност:

• Повишена сърдечна честота;
• Ускоряване на сърдечната честота;
• Увеличаване на миокардната възбудимост и автоматизъм на пейсмейкъра.

Следователно, под действието на сърдечните гликозиди, работата на сърцето става по-икономична, тъй като те оптимизират употребата на АТФ и нуждата от кислород.

Фармакологични ефекти на гликозидите:

1. Положителен инотропен ефект. Силата на контракциите на миокарда се увеличава, систолата се скъсява, в резултат на което ударният обем и сърдечният изход се нормализират. Отчасти поради освобождаването на катехоламини и повишен тонус на симпатиковата нервна система.
2. Отрицателно хронотропно действие. Удължаване на диастола (времето на останалата част от миокарда и напълването на коронарните съдове с кръв) и намаляване на сърдечната честота.
3. Отрицателен дромотропен ефект. Забавяне на преминаването на пулса през сърдечната проводимост (от синуса към атриовентрикуларния възел).
4. Диуретично действие. При пациенти с декомпенсирана сърдечна недостатъчност и задържане на течности в организма, поради подобрена бъбречна циркулация и инхибиране на реабсорбцията на Na + йони в дисталните тубули, се увеличава дневната диуреза.
5. Успокояването.
6. Укрепване на чревната подвижност, тонус на жлъчния мехур.

Хемодинамични ефекти от приема на сърдечни гликозиди:

• Укрепване и съкращаване на продължителността на систола;
• Повишен минимален обем на кръвта, фракция на изтласкване на лявата камера;
• Удължаваща диастола;
• Намаляване на сърдечната честота (ефект върху вагусовия нерв);
• Приближава се до нормалния размер на сърцето;
• Намаляване на венозното налягане;
• Оптимизиране на кръвоснабдяването на сърдечния мускул (подобряване на субендокардиалния кръвоток, реологични свойства на кръвта);
• Намален кръвен обем, консумация на кислород от миокарда;
• Нормализиране на налягането в малките съдове, намаляване на риска от белодробен оток, подобряване на газообмена, насищане с кислород на кръвта;
• Елиминиране на оток.

Показания и противопоказания

Показания за използване на SG:

1. Остра и хронична сърдечна недостатъчност, причинена от нарушение на контрактилната активност. (Най-често гликозидите се предписват на пациенти със застойна CHF II, III или IV функционален клас).
2. Предсърдно мъждене (тахисистолична форма);
3. Пароксизмална, надкамерна, предсърдна тахикардия;
4. Вегето-съдова кардионевроза.

Списъкът на противопоказанията за употреба на сърдечни гликозиди:

• Тежка брадикардия;
• Атриовентрикуларен блок II-III степен;
• Синдром на Моргани-Адамс-Стокс, WPW;
• Политопична екстрасистола;
• Сърдечна недостатъчност с диастолична дисфункция;
• Остър коронарен синдром;
• Синдром на болния синус (без инсталиран пейсмейкър);
• Инфекционен миокардит;
• Констриктивен перикардит;
• Вентрикуларна тахикардия;
• Електролитен дисбаланс: хипокалиемия, хиперкалциемия;
• Митрална клапна стеноза;
• Хипертрофична кардиомиопатия (обструктивна форма);
• Аневризма на гръдната аорта;
• Хипертрофична субаортна стеноза;
• Сърдечна тампонада;
• Синдром на каротидния синус;
• Рестриктивна кардиомиопатия;
• Аритмии, причинени от гликозидна интоксикация в историята;
• Хронична бъбречна недостатъчност с програмирана хемодиализа;
• Свръхчувствителност към сърдечни гликозиди.

Тези лекарства изискват индивидуална селекция на дозата (за дългосрочна терапия, тя се титрува за 7-10 дни) и редовно проследяване на клиничното състояние на пациента (ЕКГ, електролити от кръвта - К, Са, Mg).

Ако имате нужда от интравенозна доза от лекарството се разделя на 2-3 дози.

Нужна е корекция на дозата при пациенти с:

1. Заболявания на щитовидната жлеза. При хипотиреоидизъм, дозата на сърдечните гликозиди трябва да бъде намалена. При тиреотоксикоза се наблюдава относителна резистентност към SG.
2. Синдром на малабсорбция, тънко черво. Поради нарушение на абсорбцията на лекарството изисква увеличаване на дозата.
3. Тежка респираторна патология (свръхчувствителност към гликозиди).
4. Електролитен дисбаланс. Голям риск от развитие на дигиталисна интоксикация и аритмии.

При пациенти в напреднала възраст и изтощени пациенти, периодът на елиминиране на лекарството се удължава, което увеличава риска от нежелани реакции и предозиране.

Взаимодействието на гликозиди с други лекарствени вещества, изискващи корекция на дозата:

1. Адреномиметици - Епинефрин, селективни β-агонисти (несъвместими, риск от аритмии);
2. Аминазин намалява ефективността на СГ;
3. Антихолинестеразни лекарства - Prozerin, Physiostigmine (повишаване на брадикардия);
4. Глюкокортикостероиди - хидрокортизон, преднизон (увеличаване на честотата на страничните ефекти);
5. Диуретици - фуросемид, трифас (засилване на ефекта на СГ);
6. Парацетамол (намалено отделяне на гликозиди от бъбреците);
7. β-блокери и антагонисти на Са2 + каналите (поява на брадикардия и пълен сърдечен блок).

Странични ефекти и Симптоми на предозиране

По време на лечението със сърдечни гликозиди, като всички други лекарства, съществува риск от нежелани реакции:

1. Нарушения на ритъма и проводимостта (синусова брадикардия, блокада, камерна фибрилация);
2. Нарушения на кръвта - еозинофилия, тромбоцитопения, агранулоцитоза;
3. Алергични прояви - сърбеж, хиперемия, обрив (еритематозен, папулозен), уртикария, ангиоедем.
4. Гинекомастия (уголемяване на гърдите) при мъжете поради естрогенната активност на СГ;
5. Психични разстройства - депресия, слухови и зрителни халюцинации, нарушения на паметта, объркване;
6. Неврологични симптоми - мигрена, астения, световъртеж, смущение на съня, кошмари, апатия или нервна възбуда, миалгия;
7. Замъглено зрение (в резултат на ретробулбарен неврит), фотофобия, ефекта на луминесценция около обекти, нарушено цветово възприятие (виждайки всичко в жълто-зелено или сиво-синьо);
8. Липса на апетит, коремна болка, гадене, недостатъчност на висцералния кръвоток, чревна исхемия.

Ако се превишат препоръчваните дози, GH показват тяхната токсичност и са способни да нарушават метаболитните процеси, като причиняват задържане на Ca 2+ в цитоплазмата поради проблеми с отстраняването му от клетката. Това намалява количеството на АТФ, гликоген, протеини, калий, магнезий и метаболизма се измества към анаеробната страна. Релаксацията на миокарда в диастолата е нарушена, ударният обем на кръвта спада, пред-и пост натоварването се увеличава.

Неспазването на правилата за гликозидно лечение (увеличаване на дозата или намаляване на интервалите между дозите) е изпълнено със симптоми на предозиране:

• Аритмии, брадикардия, AV-блокада, екстрасистоли, камерна фибрилация;
• Гадене, диария, липса на апетит, усещане за пълен стомах;
• Главоболие, световъртеж, психомоторна възбуда;
• Намалена зрителна острота, нарушено възприемане на цветовете, скотома (слепи петна), изкривяване на размера на обекта;
• Съзнание, синкопални състояния.

Лечение на признаци на отравяне с гликозиди

В случай на симптоми на предозиране трябва да се вземат следните мерки:

• спрете приема на гликозиди незабавно;
• Индуцирайте повръщане, промийте стомаха;
• Вземете активен въглен (в размер на 1 таблетка на 10 kg тегло) или друг сорбент;
• Незабавно потърсете лекарска помощ.

В болницата се прилагат пациенти с предозиране на сърдечни гликозиди:

• Подкожно инжектиране на Unithiol (антидот) с 0,05 g на 10 kg тегло 4 пъти дневно, холестирамин;
• Инфузия на калиев разтвор (без инсулин) или комбинирани лекарства - Asparkam, Panangin;
• Използването на солеви жилетки;
• При брадикардия, въвеждането на Атропин;
• В случай на аритмии, интравенозен лидокаин, дифенин, фентоин, амиодарон;
• При тежка блокада - поставяне на изкуствен пейсмейкър;
• Витаминни препарати - никотинамид, тиамин, токоферол, пиридоксин;
• Средства, които повишават метаболизма - рибоксин, цитохром С, метилурацил;
• Кислородна терапия.

Механизмът на действие на Унитиол (универсален антидот) се свързва с способността за намаляване на токсичния ефект на гликозидите върху функционалната активност на АТФ-азе и нормализиране на енергийния метаболизъм в миокарда.

Когато животозастрашаващо предозиране на гликозиди (смъртност при интоксикация достигне 40%), се посочва приложение на антидигоксинов серум, Digibind, имуноглобулини, които свързват SG. Диализата и обменната трансфузия са неефективни.

Като се има предвид честотата на страничните ефекти, предозирането и връзката им с нарушаването на режима на употреба на сърдечния гликозид, лекарят трябва да насочи вниманието на пациента към стриктно спазване на предписанията и пациентът трябва винаги да прочете инструкциите за лекарството преди да го използва. Строго забранено е заместването на гликозид с аналог без предварително одобрение от Вашия лекар.

данни

Гликозидите са лекарства за лечение на хронична сърдечна недостатъчност в нарушение на контрактилната функция. Особено добър ефект се наблюдава при пациенти с комбинация от CHF и предсърдно мъждене. В този случай се показва бавна схема за дигитализация.

Назначаването на сърдечни гликозиди на пациенти (най-често дигоксин) подобрява протичането на заболяването, качеството на живот, повишава устойчивостта към физическо натоварване, без да се променя потребността от миокарден кислород. При пациенти, приемащи СГ, слабостта, задухът намалява, сънят се подобрява, подуването, цианозата изчезват, тахикардията преминава в нормален ритъм, диурезата се увеличава, индексите на ЕКГ се стабилизират.

Какво трябва да знаете за сърдечните гликозиди

Сърдечните гликозиди са група лекарства, които се използват за подобряване на активността на органа на различни етапи от неговия неуспех. Независимото използване на тези инструменти може да доведе до сериозни смущения в сърцето и следователно е строго забранено.

Какви са тези лекарства

Първите лекарства с подобен ефект са екстракти от растения - лилия, наперник и строфант.

Всички те имат една и съща химична структура: те съдържат не-захарна част (агликон) и гликон. Последната е представена от такива захари като дигитоксоза, глюкоза, цимароза, рамноза и др. Понякога остатъкът от оцетна киселина се прикрепя към тази част.

Фармакологичните свойства и продължителността на клиничното действие на всеки гликозид се различават значително.

Пациентите със сърдечна недостатъчност трябва да знаят какво е - сърдечни гликозиди, какъв е техният механизъм на действие.

Какви растения съдържат гликозиди

Те включват:

1. Адонис (пролет, лято, есен).
2. Разпръснатият врабче.
3. Дигиталис (червено и лилаво).
4. Олеандър.
5. Момина сълза
6. Strophanthus.
7. Euonymus.
8. шестолъчна звезда.
9. Окото на Рейвън.
10. Каланхое.

Всички тези растения са отровни, така че тяхното използване трябва да бъде много внимателно.

Гликозиден лекарствен списък

По-долу е даден списък на лекарствата, които често се използват за сърдечни заболявания:

• Дигоксин. По право той е първият в този списък, както най-често се назначава. Гликозидът се получава от листата на дигиталис. Дигоксин има дълготраен ефект, но в същото време не предизвиква интоксикация и рядко дава странични ефекти. Дигоксин се предлага като хапче или инжекционен разтвор.
• Strofantin. Лекува лекарства за бързо действие. Почти не се натрупва в организма. През деня се екскретира изцяло от тялото. Използва се чрез инжектиране.
• Digitoxin се използва по-рядко. Това се обяснява с факта, че той има някакъв кумулативен ефект, поради което е доста трудно да се избере правилната доза от лекарството. Използва се в таблетки, инжекции или супозитории.
• Целанид се предлага под формата на таблетки и течности за инжектиране.
• Korglikon се прави само за интравенозно приложение.
• Медилазид се използва в таблетна форма.

Класификация на средствата от тази група

Всички разглеждани имена на лекарства от списъка имат следната класификация:

1. Удължено действие. Дейността започва само след 8 часа и продължава до 10 дни. След интравенозно инжектиране на това лекарство, неговият ефект започва само след половин час и продължава до 16 часа.
2. Средна продължителност. След като лекарството влезе в тялото, тя се активира само след 6 часа и работи за още 2 или 3 дни. При интравенозно приложение действието започва след около 10 минути и продължава до 3 часа, като тези ефекти се наблюдават при употребата на лекарството Дигоксин.
3. Бързо действие. Тези лекарства се използват за спешна помощ. Прилагат се само интравенозно. Ефектът се наблюдава след няколко минути и продължава до един ден. Такива свойства има лекарството Strofantin.

Фармакологично действие

Работата на тази група лекарства е насочена към:

• повишени контракции на сърцето;
• намаляване на систола във времето поради съответния ефект върху сърцето;
• увеличава количеството на отделената урина;
• увеличаване на продължителността на диастола;
• забавен пулс;
• увеличаване на обема на кръвта, идваща към вентрикулите;
• намаляване на чувствителността на проводящата система.

Въпреки че механизмът на действие на гликозидите като цяло има сходни характеристики, отделните му аспекти имат някои особености. Така медикаментите правят миокарда да повиши силата и сърдечната честота, без да увеличава търсенето на кислород. Това означава, че тялото прави повече работа, но харчи по-малко енергия за него. Така се появява кардиотоничният ефект на лекарствата.

Гликозидите действат както на болно сърце, така и на здраво. Лекарствата значително увеличават скоростта и пълнотата на систола. При ниски дози те намаляват, а при по-високи дози увеличават степента на предсърдното автоматизъм. Тези нюанси трябва да се вземат предвид при предписването на гликозиди и приемането им.

Особености на действието на лекарствата при различни патологии на сърцето

Има някои разлики в ефектите на лекарствата в зависимост от патологиите и състоянията:

• с инотропни ефекти се увеличава систола;
• с хронотропно действие, сърдечната честота намалява;
• с повишена възбудимост на сърдечния мускул, този показател на сърцето му намалява;
• използването на медикаменти от разглежданата група води до потискане на провеждащата система;
• лекарства увеличават притока на кръв;
• намаляване на венозното налягане;
• нормализира работата на вътрешните органи.

Употребата на лекарства дава следните ефекти:

1. Положителна инотропна. Това се дължи на увеличаването на калциевите йони в мускулните клетки.
2. Отрицателен хронотроп. Лекарствата възбуждат блуждаещия нерв и барорецепторите.
3. Отрицателен дромотроп. Това означава, че преминаването на импулси през атриовентрикуларния възел е блокирано.
4. Положително баротропно. Това е нежелан ефект, тъй като води до аритмии. Тя се проявява в нарушение на дозата.

Показания за прием

Препаратите от този вид имат следните показания:

1. Предсърдно мъждене. С това заболяване, сърдечните гликозиди са лекарството на избор, защото те ефективно намаляват честотата на контракциите на сърцето и увеличават силата на сърдечния мускул.
2. Декомпенсиран стадий на сърдечна недостатъчност.
3. Хронично увеличен сърдечен ритъм.
4. Предсърдно трептене.
5. Тахикардия на надкамерния тип.

Различни случаи на приложение на гликозиди

Лекарството Digitoxin, получено от дигиталис purpurovoy, има траен ефект. Препоръчително е да се назначи при хронична сърдечна недостатъчност. Освен това е показано продължително лечение с това средство.

Лекарства, получени от адонис (Adonizid и др.), Имат средна продължителност на действие. Те се предписват за повишена нервна възбудимост и невроза.

Средствата за бързо действие (като Strofantin) се абсорбират слабо от храносмилателния тракт. Използват се при остра сърдечна недостатъчност с декомпенсирани малформации, инфаркт. Тинктурата на долината стимулира активността на сърцето и успокоява нервната система.

Правила за приемане

Разрешени са само добре смилаеми лекарства, като дигоксин, дигитоксин. Трябва да бъдете особено внимателни, когато го приемате вътрешно, защото те дразнят стомаха.

Лекарят предписва приема на хапчета един час след хранене. Strofantin и Konvallyatoksin се прилагат интравенозно поради тяхната слаба абсорбируемост.

При сърдечна недостатъчност, за предпочитане интравенозно приложение на лекарството. Преди инжектиране на лекарството, той трябва да се разтвори в 10 или 20 ml разтвор на натриев хлорид.

Понякога лекарите препоръчват лекарството да се смесва с разтвор на глюкоза (5%). При интравенозно приложение на неразредено лекарство може да се постигне бърз ефект, но в същото време има голяма вероятност от поява на признаци на предозиране и отравяне.

Тъй като отделните гликозиди имат кумулативни ефекти, лекарят избира такива дози, при които се открива максимален ефект и в същото време рискът от странични ефекти се намалява. Това е така наречената средна пълна доза. Това е:

• за препарати от дигиталис - 2 mg;
• за гликозиди от серията strophanthin - 0,6-0,7 mg;
• за дигитоксин - 2 mg.

Противопоказания

Абсолютни противопоказания за употреба са такива заболявания:

• атриовентрикуларен блок (втора и трета степен на патология);
• алергии;
• гликозидна интоксикация;
• брадикардия.

Относителни противопоказания за употреба:

• атриовентрикуларен блок от първа степен;
• слабост на синусовия възел;
• нискочестотна предсърдна фибрилация;
• остър миокарден инфаркт;
• понижаване на кръвните нива на калий и калций;
• белодробна и сърдечна недостатъчност.

Лекарствата не се препоръчват да се назначават при такива условия:

• миокардна амилоидоза;
• аортна недостатъчност;
• хиперфункция на щитовидната жлеза;
• кардиомиопатия с различен генезис;
• анемия от всякакъв тип;
• перикардит.

Всички лекарства от този вид са потенциално опасни лекарства, така че се предписват с изключително внимание.

Странични ефекти и предозиране

Пациентите, приемащи сърдечни гликозиди, трябва да бъдат особено внимателни, защото дори еднократно нарушение на дозата или режима може да предизвика тежко отравяне. Същото се отнася и за случаите на странични ефекти.

Най-често срещаните лечения с гликозиди включват:

• болка в главата;
• уголемяване на гърдите при мъжете;
• нарушаване на ритъма на съкращения на сърдечния мускул;
• загуба на апетит;
• некроза на различни части на червата;
• нарушения на съня;
• нарушаване на съзнанието;
• халюцинации;
• кръвотечение от носа;
• намаляване на зрителната острота и слуха;
• диария;
• депресия.

свръх доза

Ако се използва неправилно, пациентът може да изпита симптоми на предозиране:

• аритмия с различна тежест, до развитие на фибрилация;
• диспептични явления и гадене и повръщане, възникващи на техния фон;
• кардиографски промени;
• нарушения на атриовентрикуларната връзка до спиране на сърдечната дейност.

При инжектиране на гликозиди е необходимо бавно да се инжектират наркотици. Така можете да избегнете предозиране.

Лечение с отравяне

Когато високите дози навлязат в кръвния поток, трябва незабавно да вземете активен въглен и да измиете стомаха. Необходимо е да се извика спешна линейка.

В клиничната фаза на лечението се използват антидоти:

• калиеви препарати (калиев оротат, панангин, калиев хлорид) за бързо компенсиране на липсата на йони на този метал в миокарда;
• гликозидни антагонисти (Unithiol и Difenin);
• цитратни соли;
• антиаритмични лекарства (Анаприлин, Дифенин и др.).

Атропинът се предписва много внимателно, тъй като е строго противопоказан при аритмии.

Назначаването на адреномиметични лекарства (в частност, адреналин) е забранено. Те могат да причинят мъждене, което заплашва бързата смърт на пациента.

Така че, гликозидите са лекарства, които се предписват за различни видове сърдечно-съдови заболявания. Прилагат се строго в предписаната доза и само в случаите, които се определят от лекаря. Самолечението с тези мощни лекарства е много опасно.