Пълен преглед на всички видове адренергични блокери: селективен, неселективен, алфа, бета

От тази статия ще научите какво са адреноблокатори, в кои групи са разделени. Механизмът на тяхното действие, индикации, списък на лекарства-блокери.

Авторът на статията: Александра Бургута, акушер-гинеколог, висше медицинско образование със специалност обща медицина.

Адренолитици (адренергични блокери) - група от лекарства, които блокират нервните импулси, които реагират на норепинефрин и адреналин. Техният лечебен ефект е противоположен на ефекта на адреналин и норадреналин върху организма. Името на тази фармацевтична група говори само за себе си - включените в него лекарства „прекъсват” действието на адренорецепторите, разположени в сърцето и стените на кръвоносните съдове.

Такива лекарства се използват широко в кардиологията и терапевтичната практика за лечение на съдови и сърдечни заболявания. Често кардиолозите ги предписват на възрастни хора, на които е поставена диагноза артериална хипертония, сърдечни аритмии и други сърдечно-съдови заболявания.

Класификация на адренергични блокери

В стените на кръвоносните съдове има 4 вида рецептори: бета-1, бета-2, алфа-1, алфа-2-адренергични рецептори. Най-често срещаните са алфа- и бета-блокери, "изключващи" съответните адреналинови рецептори. Има и алфа-бета-блокери, които едновременно блокират всички рецептори.

Средствата за всяка група могат да бъдат селективни, избирателно прекъсвайки само един тип рецептор, например, алфа-1. И неселективни с едновременно блокиране на двата вида: бета-1 и -2 или алфа-1 и алфа-2. Например, селективни бета-блокери могат да повлияят само бета-1.

Общият механизъм на действие на адренергичните блокери

Когато норепинефрин или адреналин се отделят в кръвния поток, адренорецепторите реагират незабавно, като се свържат с него. В резултат на този процес в организма се появяват следните ефекти:

• съдовете са стеснени;
• пулсът се ускорява;
• повишава се кръвното налягане;
• повишава се нивото на кръвната захар;
• бронхите се разширяват.

Ако има някои заболявания, например аритмия или хипертония, тогава тези ефекти са нежелани за човек, защото могат да предизвикат хипертонична криза или рецидив на заболяването. Адренергичните блокери "изключват" тези рецептори, следователно действат точно обратното:

• разширяват кръвоносните съдове;
• по-ниска сърдечна честота;
• предотвратяване на висока кръвна захар;
• тесен бронхиален лумен;
• понижаване на кръвното налягане.

Това са общи действия, характерни за всички видове агенти от адренолитичната група. Но лекарствата се разделят на подгрупи в зависимост от ефекта върху определени рецептори. Техните действия са малко по-различни.

Чести нежелани реакции

Чести за всички адренергични блокери (алфа, бета) са:

1. Главоболие.
2. Умората.
3. Сънливост.
4. Виене на свят.
5. Повишена нервност.
6. Възможен краткотраен синкоп.
7. Нарушения на нормалната активност на стомаха и храносмилането.
8. Алергични реакции.

Тъй като лекарствата от различни подгрупи имат леко различни лечебни ефекти, нежеланите ефекти от приемането им също са различни.

Общи противопоказания за селективни и неселективни бета-блокери:

• брадикардия;
• синдром на слаб синус;
• остра сърдечна недостатъчност;
• атриовентрикуларен и синоатриален блок;
• хипотония;
• декомпенсирана сърдечна недостатъчност;
• алергични към лекарствените компоненти.

Неселективни блокери не трябва да се приемат при бронхиална астма и облитерираща съдова болест, селективна - в случай на патология на периферната циркулация.

Кликнете върху снимката, за да я увеличите

Такива лекарства трябва да предпише кардиолог или терапевт. Независимият неконтролиран прием може да доведе до сериозни последици до смъртен изход, поради спиране на сърцето, кардиогенен или анафилактичен шок.

Алфа-блокери

ефект

Алфа-1 рецепторните адренергични блокери разширяват кръвоносните съдове в тялото: периферно - значително зачервяване на кожата и лигавиците; вътрешни органи - по-специално червата с бъбреците. Това увеличава периферния кръвен поток, подобрява тъканната микроциркулация. Съпротивлението на съдовете по периферията намалява, а налягането намалява и без рефлекс увеличава сърдечната честота.

Чрез намаляване на връщането на венозната кръв към предсърдията и разширяването на "периферията", натоварването върху сърцето е значително намалено. Поради облекчаването на работата му, степента на хипертрофия на лявата вентрикула, характерна за хипертоничните пациенти и възрастните с проблеми със сърцето, е намалена.

• Засяга метаболизма на мазнините. Алфа-АВ намалява триглицеридите, „лошия” холестерол и повишава нивата на липопротеини с висока плътност. Този допълнителен ефект е добър за хора, страдащи от хипертония, обременени с атеросклероза.
• Засяга обмяната на въглехидрати. Когато приемате лекарства, увеличава чувствителността на клетките към инсулин. Поради това, глюкозата се абсорбира по-бързо и по-ефективно, което означава, че нивото му не се увеличава в кръвта. Това действие е важно за диабетици, при които алфа-блокерите намаляват нивото на захар в кръвния поток.
• Намалете тежестта на признаците на възпаление в органите на пикочно-половата система. Тези инструменти се използват успешно при простатна хиперплазия, за да се елиминират някои от характерните симптоми: частично изпразване на пикочния мехур, парене в уретрата, често и нощно уриниране.

Алфа-2 блокерите на адреналиновите рецептори имат обратен ефект: тесни съдове, повишават кръвното налягане. Затова в кардиологичната практика не се използва. Но те успешно лекуват импотентността у мъжете.

Списък на лекарствата

Таблицата съдържа списък на международните общи имена на лекарства от групата на алфа рецепторните блокери.

Бета блокери: списък с лекарства

Важна роля в регулирането на телесните функции имат катехоламините: адреналин и норепинефрин. Те се освобождават в кръвния поток и действат върху специални чувствителни нервни окончания - адренорецептори. Последните са разделени на две големи групи: алфа и бета адренорецептори. Бета-адренорецепторите са разположени в много органи и тъкани и са разделени в две подгрупи.

Когато β1-адренорецепторите се активират, честотата и силата на сърдечните контракции се увеличават, коронарните артерии се разширяват, проводимостта и автоматизмът на сърцето се подобряват, разграждането на гликогена в черния дроб и образуването на енергия нарастват.

Когато β2-адренорецепторите се възбуждат, стените на кръвоносните съдове, мускулите на бронхите се отпускат, тонусът на матката намалява по време на бременността, усилва се инсулиновата секреция и разграждането на мазнините. Така стимулирането на бета-адренергичните рецептори с помощта на катехоламини води до мобилизиране на всички сили на организма за активен живот.

Бета-блокери (BAB) - група лекарства, които свързват бета-адренергичните рецептори и предотвратяват действието на катехоламини върху тях. Тези лекарства се използват широко в кардиологията.

Механизъм на действие

BAB намаляват честотата и силата на сърдечните контракции, намаляват кръвното налягане. В резултат се намалява консумацията на кислород на сърдечния мускул.

Диастолът се удължава - период на почивка, релаксация на сърдечния мускул, по време на който коронарните съдове се пълнят с кръв. Намаляването на интракардиалното диастолично налягане също допринася за подобряване на коронарната перфузия (миокардно кръвоснабдяване).

Налице е преразпределение на кръвния поток от нормално циркулиращо към исхемичните области, в резултат на което се подобрява толерантността към физическата активност.

BAB имат антиаритмични ефекти. Те инхибират кардиотоксичното и аритмогенното действие на катехоламини, както и предотвратяват натрупването на калциеви йони в сърдечните клетки, влошавайки енергийния метаболизъм в миокарда.

класификация

BAB - обширна група лекарства. Те могат да бъдат класифицирани по много начини.
Кардиоселективността е способността на лекарството да блокира само β1-адренорецепторите, без да засяга β2-адренорецепторите, които са разположени в стената на бронхите, съдовете, матката. Колкото по-висока е селективността на BAB, толкова по-безопасно е да се използва при съпътстващи заболявания на дихателните пътища и периферните съдове, както и при захарен диабет. Селективността обаче е относително понятие. С назначаването на лекарството във високи дози се намалява степента на селективност.

Някои BABs имат присъща симпатомиметична активност: способността да стимулират до известна степен бета-адренергичните рецептори. В сравнение с конвенционалните BABs, такива лекарства забавят сърдечния ритъм и силата на неговите контракции, по-рядко водят до развитие на синдром на отнемане, по-малко отрицателно повлияват липидния метаболизъм.

Някои BABs са в състояние допълнително да разширяват съдовете, т.е. имат вазодилатиращи свойства. Този механизъм се прилага при изразена вътрешна симпатомиметична активност, блокада на алфа-адренорецепторите или пряко действие върху съдовите стени.

Продължителността на действието най-често зависи от характеристиките на химичната структура на БАБ. Липофилните средства (пропранолол) продължават няколко часа и бързо се елиминират от тялото. Хидрофилните лекарства (атенолол) са ефективни за по-дълго време, могат да се предписват по-рядко. Понастоящем са разработени дълготрайни липофилни вещества (метопролол ретард). В допълнение, има BAB с много кратка продължителност на действие - до 30 минути (есмолол).

списък

1. Небиоселективно BAB:

А. Без вътрешна симпатикомиметична активност:

• пропранолол (анаприлин, обзидан);
• надолол (korgard);
• соталол (sogexal, tensol);
• тимолол (блокада);
• нипрадилол;
• flestrolol.

Б. С вътрешна симпатикомиметична активност:

• окпренолол (trazicor);
• пиндолол (уиски);
• алпренолол (аптин);
• пенбутолол (бетапресин, леватол);
• бопиндолол (сандонорм);
• буциндолол;
• дилевалол;
• картеолол;
• лабеталол.

2. Кардио селективно BAB:

А. Без вътрешна симпатикомиметична активност:

• метопролол (бетолок, бетелоч зок, корвитол, метозок, метокард, метокор, дрян, егилок);
• атенолол (бета, тенормин);
• бетаксолол (бетак, локрен, карлон);
• есмолол (вълнолом);
• бисопролол (арител, бидоп, биол, бипрол, бисогама, бизомор, конкор, корбис, координат, коронал, нипертен, гуми);
• карведилол (акридилол, бакодилол, ведикардол, дилатренд, карведигама, карвенал, кориол, рекардиум, толитон);
• Небиволол (бинелол, небиватор, nebicor, nebilan, nebilet, nebilong, nevotenz, od-neb).

Б. С вътрешна симпатикомиметична активност:

• ацебуталол (acecor, sectral);
• талинолол (кордан);
• цели на пролол;
• епанолол (вазакор).

3. BAB с вазодилатиращи свойства:

• amozulalol;
• буциндолол;
• дилевалол;
• лабеталол;
• medroksalol;
• нипрадилол;
• пиндолол.

4. БАБ с продължително действие:

5. BAB ултра-кратко действие, кардио селективно:

Употреба при заболявания на сърдечно-съдовата система

Стрес на ангина

В много случаи BABs са сред водещите агенти за лечение на ангина пекторис и предотвратяване на атаки. За разлика от нитратите, тези лекарства не предизвикват толерантност (лекарствена резистентност) при продължителна употреба. BABs могат да се натрупват (натрупват) в организма, което позволява, с течение на времето, да намали дозата на лекарството. В допълнение, тези инструменти защитават самия сърдечен мускул, подобрявайки прогнозата чрез намаляване на риска от рецидивиращ миокарден инфаркт.

Антиангиналната активност на всички BAB е приблизително същата. Техният избор се основава на продължителността на ефекта, тежестта на страничните ефекти, цената и други фактори.

Започнете лечение с малка доза, постепенно увеличавайки до ефективно. Дозировката се избира така, че сърдечната честота в покой да не е по-ниска от 50 на минута, а нивото на систоличното кръвно налягане е най-малко 100 mm Hg. Чл. След началото на терапевтичния ефект (преустановяване на инсултите, подобряване на толерантността към упражненията) дозата постепенно се намалява до минимално ефективния.

Продължителната употреба на високи дози BAB не е препоръчителна, тъй като това значително увеличава риска от нежелани реакции. При недостатъчна ефективност на тези средства е по-добре да ги комбинирате с други групи лекарства.

BAB не може да бъде прекъснат внезапно, тъй като това може да доведе до синдром на отнемане.

BAB е особено показан, ако ангина пекторис се комбинира с синусова тахикардия, артериална хипертония, глаукома, запек и гастроезофагеален рефлукс.

Инфаркт на миокарда

Ранното използване на BAB при миокарден инфаркт допринася за ограничаването на зоната на некроза на сърдечния мускул. В същото време, смъртността намалява, рискът от рецидивиращ инфаркт на миокарда и спиране на сърцето намалява.

Този ефект има BAB без вътрешна симпатикомиметична активност, за предпочитане е да се използват кардиоселективни агенти. Те са особено полезни при комбиниране на миокарден инфаркт с артериална хипертония, синусова тахикардия, постфарктна ангина и тахисистолична форма на предсърдно мъждене.

BAB може да се предпише веднага след приемането на пациента в болницата за всички пациенти при липса на противопоказания. При липса на странични ефекти лечението с тях продължава поне една година след миокарден инфаркт.

Хронична сърдечна недостатъчност

Изследва се употребата на BAB при сърдечна недостатъчност. Смята се, че те могат да се използват с комбинация от сърдечна недостатъчност (особено диастолична) и ангина на усилието. Нарушения на ритъма, артериална хипертония, тахисистолична форма на предсърдно мъждене в комбинация с хронична сърдечна недостатъчност също са основание за назначаването на тази група лекарства.

хипертонична болест

BABs са показани при лечение на хипертония, усложнена от левокамерна хипертрофия. Те се използват широко и при млади пациенти, които водят активен начин на живот. Тази група лекарства се предписва за комбинация от артериална хипертония с ангина пекторис или нарушения на сърдечния ритъм, както и след миокарден инфаркт.

Нарушения на сърдечния ритъм

BABs се използват за такива нарушения на сърдечния ритъм като предсърдно мъждене и предсърдно трептене, надкамерни аритмии, лошо поносима синусова тахикардия. Те могат да се предписват и за камерни аритмии, но тяхната ефективност в този случай обикновено е по-слабо изразена. BAB в комбинация с калиеви препарати се използват за лечение на аритмии, причинени от гликозидна интоксикация.

Странични ефекти

Сърдечно-съдова система

BAB инхибира способността на синусовия възел да произвежда импулси, които причиняват контракции на сърцето и причиняват синусова брадикардия - забавяне на пулса до стойности под 50 на минута. Този страничен ефект е значително по-слабо изразен при BAB с присъща симпатикомиметична активност.

Препарати от тази група могат да причинят атриовентрикуларна блокада в различна степен. Те намаляват силата на сърдечните контракции. Последният страничен ефект е по-слабо изразен при BAB с вазодилатиращи свойства. BAB намаляват кръвното налягане.

Лекарствата в тази група предизвикват спазми на периферните съдове. Може да се появи студена крайност, синдромът на Рейно се влошава. Тези странични ефекти са почти лишени от лекарства с вазодилатиращи свойства.

BAB намалява бъбречния кръвен поток (с изключение на надолол). Поради влошаването на периферното кръвообращение при лечението на тези средства понякога има изразена обща слабост.

Дихателни органи

BAB причинява бронхоспазъм, дължащ се на съпътстваща блокада на β2-адренорецептори. Този страничен ефект е по-слабо изразен в кардиоселективните лекарства. Въпреки това, техните дози, ефективни срещу ангина или хипертония, често са доста високи, докато кардиоселективността е значително намалена.
Употребата на високи дози BAB може да предизвика апнея, или временно спиране на дишането.

BAB влошават хода на алергичните реакции към ухапвания от насекоми, лекарствени и хранителни алергени.

Нервна система

Пропранолол, метопролол и други липофилни BABs проникват от кръвта в мозъчните клетки през кръвно-мозъчната бариера. Следователно, те могат да причинят главоболие, нарушения на съня, замаяност, увреждане на паметта и депресия. В тежки случаи има халюцинации, конвулсии, кома. Тези странични ефекти са значително по-слабо изразени в хидрофилните BABs, по-специално, атенолол.

Лечението на BAB може да бъде придружено от нарушение на нервно-мускулната проводимост. Това води до мускулна слабост, намалена издръжливост и умора.

метаболизъм

Неселективните BAB инхибират производството на инсулин в панкреаса. От друга страна, тези лекарства потискат мобилизирането на глюкоза от черния дроб, допринасяйки за развитието на продължителна хипогликемия при пациенти с диабет. Хипогликемия насърчава освобождаването на адреналин в кръвния поток, който действа върху алфа-адренорецепторите. Това води до значително повишаване на кръвното налягане.

Следователно, ако е необходимо да се предписва BAB на пациенти със съпътстващ диабет, трябва да се даде предимство на кардиоселективните лекарства или да се заменят с калциеви антагонисти или други групи.

Много BABs, особено неселективни, намаляват кръвните нива на “добрия” холестерол (алфа-липопротеини с висока плътност) и повишават нивото на “лошия” (триглицериди и липопротеини с много ниска плътност). Този дефицит е лишен от лекарства с β1-вътрешна симпатикомиметична и α-блокираща активност (карведилол, лабетолол, пиндолол, дилевалол, целипророл).

Други странични ефекти

Лечението на BAB в някои случаи е придружено от сексуална дисфункция: еректилна дисфункция и загуба на сексуално желание. Механизмът на този ефект е неясен.

BAB може да предизвика кожни промени: обрив, сърбеж, еритема, симптоми на псориазис. В редки случаи се регистрират загуба на коса и стоматит.

Един от сериозните странични ефекти е потискането на образуването на кръв с развитието на агранулоцитоза и тромбоцитопенична пурпура.

Синдром на анулиране

Ако BAB се използва продължително време във висока доза, то внезапното спиране на лечението може да предизвика така наречения синдром на отнемане. Тя се проявява с увеличаване на пристъпите на ангина, появата на камерни аритмии, развитието на инфаркт на миокарда. В по-леките случаи синдромът на отнемане се съпътства от тахикардия и повишаване на кръвното налягане. Синдромът на отнемане обикновено настъпва няколко дни след спиране на BAB.

За да се избегне развитието на синдром на отнемане, трябва да спазвате следните правила:

• бавно отменяйте BAB в продължение на две седмици, като постепенно намалявате дозата едновременно;
• по време на и след преустановяване на BAB е необходимо да се ограничат физическите дейности и, ако е необходимо, да се увеличи дозата на нитрати и други антиангинални лекарства, както и лекарства, които понижават кръвното налягане.

Противопоказания

BAB е абсолютно противопоказан в следните ситуации:

• белодробен оток и кардиогенен шок;
• тежка сърдечна недостатъчност;
• бронхиална астма;
• синдром на болния синус;
• атриовентрикуларен блок II - III степен;
• ниво на систолично кръвно налягане от 100 mm Hg. Чл. и по-долу;
• пулс по-малък от 50 на минута;
• лошо контролиран инсулинозависим захарен диабет.

Относително противопоказание за назначаването на BAB - синдром на Рейно и атеросклероза на периферните артерии с развитието на интермитентна клаудикация.

Адренергични блокери - какво е това?

Адренергичните блокери играят важна роля в лечението на заболявания на сърцето и кръвоносните съдове. Това са лекарства, които инхибират работата на адренергичните рецептори, което помага да се предотврати стеснението на венозните стени, да се намали високото кръвно налягане и да се нормализира сърдечния ритъм.

За лечение на сърдечни и съдови заболявания се използват адренергични блокери

Какво представляват адреноблокаторите?

Адренергични блокери (адренолитици) - група лекарства, които засягат адренергичните импулси в стените на съдовете и сърдечните тъкани, които реагират на адреналин и норепинефрин. Техният механизъм на действие е, че блокират същите тези адренорецептори, поради което се постига терапевтичният ефект, необходим за сърдечните патологии:

• намалява налягането;
• разширява лумена в съдовете;
• намалява кръвната захар;

Класификация лекарства adrenolitikov

Рецепторите, разположени в съдовете и гладките мускули на сърцето, са разделени на алфа-1, алфа-2 и бета-1, бета-2.

В зависимост от това кои адренергични импулси трябва да бъдат блокирани, се различават 3 основни групи адренолитици:

• алфа блокери;
• бета-блокери;
• алфа бета-блокери.

Всяка група инхибира само тези прояви, които възникват в резултат на работата на специфични рецептори (бета, алфа или алфа-бета едновременно).

Блокира алфа адренергични рецептори

Алфа блокерите могат да бъдат от 3 вида:

• лекарства, които блокират алфа-1 рецептори;
• лекарства, засягащи алфа-2 импулси;
• комбинирани лекарства, които блокират алфа-1,2 импулси.

Основната група алфа-блокери

Фармакология на груповите лекарства (предимно алфа-1 блокери) - увеличаване на лумена във вените, артериите и капилярите.

Това позволява:

• намаляване на устойчивостта на съдовите стени;
• намаляване на налягането;
• минимизиране на тежестта върху сърцето и улесняване на работата му;
• намаляване степента на удебеляване на стените на лявата камера;
• нормализира мастната тъкан;
• стабилизира въглехидратния метаболизъм (повишена чувствителност към инсулин, нормална захар в плазмата).

Таблица "Списък на най-добрите алфа-адренергични блокери"

период на бременност и време на кърмене;

сериозни нарушения в черния дроб;

тежки сърдечни дефекти (аортна стеноза)

дискомфорт в гърдите отляво;

задух, недостиг на въздух;

появата на подуване на ръцете и краката;

намаляване на налягането до критични стойности

раздразнителност, повишена активност и раздразнителност;

проблеми с уринирането (намаляване на количеството на отделената течност и честотата на t

Нарушения на периферния кръвен поток (диабетна микроангиопатия, акроцианоза) t

Патологични процеси в меките тъкани на ръцете и краката (язвени процеси, дължащи се на клетъчна некроза, в резултат на тромбофлебит, напреднала атеросклероза t

увеличаване на количеството пот;

постоянно усещане за студ в краката и ръцете;

трескаво състояние (повишаване на температурата);

Сред алфа-адренергичните блокери на новото поколение Тамсулосин има висока ефективност. Използва се при простатит, тъй като намалява добре тонуса на меките тъкани на простатната жлеза, нормализира потока на урината и намалява неприятните симптоми при доброкачествени лезии на простатата.

Лекарството се понася добре от организма, но може да има странични ефекти:

• повръщане, диария;
• замаяност, мигрена;
• сърцебиене, болка в гърдите;
• алергичен обрив, хрема.

Tamsulosin не се препоръчва за употреба с индивидуална непоносимост към компонентите на лекарството, понижено налягане, както и при тежки заболявания на бъбреците и черния дроб.

Бета блокери

Фармакологията на лекарствата от групата на бета-блокерите е, че те пречат на стимулирането на адреналин бета1 или бета1.2 импулси. Такъв ефект потиска увеличаването на контракциите на сърцето и инхибира голяма кръв, а също така не позволява рязко разширяване на лумена на бронхите.

Всички бета-адреноблокатори са разделени на 2 подгрупи - селективни (кардиоселективни, бета-1 рецепторни антагонисти) и неселективни (блокиране на адреналин в две посоки едновременно - бета-1 и бета-2 импулси).

Механизмът на действие на бета-блокерите

Използването на кардио-селективни лекарства за лечение на сърдечни патологии позволява да се постигне следният терапевтичен ефект:

• намалена сърдечна честота (намалява риска от тахикардия);
• намалява натоварването на сърцето;
• намалява честотата на пристъпите на ангина, изглаждат се неприятните симптоми на заболяването;
• повишава стабилността на сърдечната система към емоционалния, умствения и физическия стрес.

Приемането на бета-блокери помага за нормализиране на общото състояние на пациент, страдащ от сърдечни заболявания, както и за намаляване на риска от хипогликемия при диабетици, предотвратяване на остър бронхоспазъм при астматици.

Неселективните адренергични блокери намаляват общата съдова резистентност на периферния кръвен поток и влияят върху тонуса на стените, което допринася за:

• намаляване на сърдечната честота;
• нормализиране на налягането (с хипертония);
• намаляване на миокардната контрактилна активност и повишаване на резистентността към хипоксия;
• предотвратяване на аритмии поради намаляване на възбудимостта в сърдечната проводимост;
• избягване на остро увреждане на кръвообращението в мозъка.

Адренергични блокери (α, β): класификация, употреба, механизъм на действие, списък на лекарствата

Адренергичните блокери представляват голяма група лекарства, които причиняват блокада на рецепторите за адреналин и норепинефрин. Те се използват широко в терапевтична и кардиологична практика, предписват се универсално за пациенти от различна възраст, но предимно за възрастни хора, които най-вероятно имат съдови и сърдечни лезии.

Функционирането на органите и системите е обект на действието на различни биологично активни вещества, които засягат определени рецептори и предизвикват определени промени - съдова дилатация или свиване, намаляване или увеличаване на силата на сърдечните контракции, бронхоспазъм и др. прекомерни или е необходимо да се неутрализират техните ефекти във връзка с болестта.

Адреналин и норепинефрин се секретират от надбъбречната мозък и имат широк спектър от биологични ефекти - вазоконстрикция, повишено налягане, повишени нива на кръвната захар, разширени бронхи, релаксация на мускулите на червата, разширени зеници. Тези явления са възможни поради освобождаването на хормони в периферните нервни окончания, от които необходимите импулси отиват към органите и тъканите.

При различни заболявания е необходимо да се блокират адренергичните импулси, за да се елиминират ефектите на адреналин и норепинефрин. За тази цел се използват адренергични блокери, механизмът на действие на които е блокадата на адренорецепторите, протеиновите молекули на адреналин и норадреналин, докато образуването и отделянето на самите хормони не се нарушава.

Класификация на адреноблокиращи вещества

Има алфа-1, алфа-2, бета-1 и бета-2 рецептори, разположени в съдовите стени и сърцето. В зависимост от вида на инактивираните рецептори, алфа- и бета-блокерите са изолирани.

Алфа-адренергичните блокери включват фентоламин, тропафен, пирроксан, анаприлин, лабеталол, атенолол и други, които инхибират активността на бета-рецепторите. Препаратите от първата група изключват само тези ефекти на адреналин и норадреналин, които се медиират от алфа рецептори, а вторите - съответно, бета-адренергични рецептори.

За да се подобри ефективността на лечението и да се елиминират някои странични ефекти, се разработват селективни адренорецепторни блокери, които действат строго върху специфичен тип рецептор (α1,2, β1,2).

Адренергични блокиращи групи

1. Алфа блокери:
   • а-1 -адреноблокери - празозин, доксазозин;
   • а2-блокери - йохимбин;
   • а-1,2-блокери - фентоламин, пирроксан, ницерголин.

1. Бета-блокери:
   • кардиоселективни (Р-1) адреноблокатори - атенолол, бизопролол;
   • неселективни бета-1,2-адренергични блокери - пропранолол, соталол, тимолол.

1. Блокатори на алфа- и бета-адренорецептори са лабеталол, карведилол.

Алфа-блокери

Алфа-блокерите (алфа-АВ), които блокират различни видове алфа рецептори, действат по един и същи начин, реализирайки едни и същи фармакологични ефекти, а разликата в тяхната употреба е в броя на нежеланите реакции, които по очевидни причини са повече в алфа 1,2 -блокери, защото те са насочени веднага към всички адреналинови рецептори.

Лекарствата в тази група допринасят за разширяването на съдовия лумен, което е особено забележимо в кожата, лигавиците, чревната стена, бъбреците. С увеличаване на капацитета на периферния кръвоток, резистентността на съдовите стени и системното артериално налягане намаляват, поради което микроциркулацията и притока на кръв в периферията на кръвоносната система са значително улеснени.

Намаляването на венозното връщане поради разширяването и релаксацията на "периферията" спомага за намаляване на натоварването на сърцето, поради което работата му става по-лесна и състоянието на тялото се подобрява. Алфа-блокерите спомагат за намаляване на степента на хипертрофия на лявата вентрикуларна стена, като улесняват работата на тялото, не причиняват тахикардия, която често се появява при използване на редица антихипертензивни лекарства.

В допълнение към вазодилататора и хипотензивния ефект, алфа-АВ за по-добра промяна на показателите за метаболизма на мазнините, спомага за намаляване на общия холестерол и триглицеридите, увеличавайки концентрацията на антиатерогенни мастни фракции, следователно тяхната цел е възможна при затлъстяване и дислипопротеинемия с различен произход.

Когато се използват α-блокери, метаболизмът на въглехидратите също се променя. Клетките стават по-чувствителни към инсулина, така че захарта се абсорбира по-добре и по-бързо от тях, което предотвратява хипергликемията и нормализира показателя на глюкозата в кръвта. Този ефект е много важен за пациенти с диабет.

Специален обхват на алфа-блокерите е урологичната патология. По този начин, α-адренергичните блокиращи лекарства се използват активно при простатна хиперплазия, поради способността за облекчаване на някои от неговите симптоми (нощно уриниране, частично изпразване на пикочния мехур, усещане за парене в уретрата).

Алфа-2 адренергичните блокери имат малък ефект върху съдовите стени и сърцето, така че не са популярни в кардиологията, но по време на клиничните изпитвания се наблюдава ярък ефект върху половата сфера. Този факт е причина за назначаването им при сексуална дисфункция при мъжете.

Показания за употребата на алфа-АБ са:

• Нарушения на периферния кръвен поток - болест на Рейно, акроцианоза, диабетна микроангиопатия);
• мигрена;
• феохромоцитом;
• Трофични лезии на меките тъкани на крайниците, по-специално при атеросклероза, измръзване, залежаване;
• хипертония;
• Последиците от инсулт, преходни исхемични пристъпи, съдова деменция;
• Хронична сърдечна недостатъчност;
• Аденома на простатата;
• Анестезия и хирургия - за превенция на хипертонични кризи.

Празозин, доксазозин се използват активно при лечение на хипертония, тамсулозин, теразозин са ефективни при простатна хиперплазия. Пирроксан има седативно действие, подобрява съня, облекчава сърбежа при алергичен дерматит. Освен това, поради способността да инхибира активността на вестибуларния апарат, пирроксан може да бъде присвоен на морска и въздушна болест. В наркологичната практика тя се използва за намаляване на проявите на синдром на абстиненция на морфин и спиране на алкохола.

Никерголин се използва от невролози в лечението на дисциркуляторна енцефалопатия, церебрална артериосклероза, показани при остри и хронични нарушения на мозъчния кръвоток, преходни исхемични атаки и могат да бъдат предписани за наранявания на главата, за предотвратяване на мигренозни атаки. Той има отличен вазодилатиращ ефект, подобрява кръвообращението в крайниците и затова се използва при патологията на периферното легло (болест на Рейно, атеросклероза, диабет и др.).

Бета блокери

Бета-блокерите (beta-AB), използвани в медицината, са насочени или към двата вида бета-рецептори (1,2), или към бета-1. Първият се нарича неселективен, а вторият - селективен. Селективна бета-2-АБ не се използва за терапевтични цели, тъй като те нямат значими фармакологични ефекти, а останалите са широко разпространени.

основно действие на бета-блокерите

Бета-блокерите имат широк спектър от ефекти, свързани с инактивиране на бета рецепторите на кръвоносните съдове и сърцето. Някои от тях са способни не само да блокират, но и до известна степен активират рецепторни молекули - така наречената вътрешна симотомиметична активност. Това свойство е отбелязано за неселективни лекарства, докато селективни бета-1-блокери го нямат.

Бета-блокерите се използват широко при лечението на заболявания на сърдечно-съдовата система - миокардна исхемия, аритмии, хипертония. Те намаляват честотата на контракциите на сърцето, намаляват налягането, имат анестетичен ефект при ангина пекторис. Намаляването на концентрацията на внимание е свързано с депресия на централната нервна система чрез отделни препарати, което е важно за транспортните водачи и хората, които се занимават с интензивна физическа и умствена работа. В същото време този ефект може да се използва при тревожни разстройства.

Неселективни бета-блокери

Средствата за неселективно действие допринасят за намаляване на сърдечните контракции, до известна степен намаляват общата съдова периферна резистентност, имат хипотензивен ефект. Съкратителната активност на миокарда намалява, следователно количеството кислород, необходимо за работата на сърцето, също намалява, което означава, че резистентността към хипоксия нараства (например, при исхемична болест).

Чрез намаляване на съдовия тонус, намалявайки освобождаването на ренин в кръвния поток, се постига хипотензивен ефект на бета-АВ при хипертония. Те имат антихипоксичен и антитромботичен ефект, намаляват активността на възбуждащите центрове в сърдечната проводимост, предотвратяват аритмии.

Бета-блокерите тонизират гладките мускули на бронхите, матката, стомашно-чревния тракт и същевременно отпускат сфинктера на пикочния мехур.

Ефектите позволяват на бета-блокерите да намалят вероятността от миокарден инфаркт и внезапна коронарна смърт, наполовина. Пациентите с исхемия на сърцето по време на употреба отбелязват, че пристъпите на болка стават все по-редки, нараства резистентността към физически и психически стрес. При хипертонични пациенти с неселективна бета-АБ рискът от остри нарушения на кръвообращението в мозъка и исхемията на миокарда намалява.

Възможността за повишаване на тонуса на миометриума позволява използването на лекарства от тази група в акушерската практика за профилактика и лечение на атонично кървене по време на раждане, загуба на кръв по време на операции.

Селективни бета-блокери

Селективните бета-блокери действат главно върху сърцето. Тяхното влияние се свежда до:

1. Намаляване на сърдечната честота;
2. Намаляване на активността на синусовия възел, пътеките и миокарда, като по този начин се постига антиаритмичен ефект;
3. Намаляване на необходимия кислороден миокард - антихипоксичен ефект;
4. Намалено налягане в системата;
5. Ограничаване на центъра на некроза при инфаркт.

С назначаването на бета-блокери се намалява натоварването на сърдечния мускул и обема на кръвта, постъпващи в аортата от лявата камера на систола. При пациенти, приемащи селективни лекарства, рискът от тахикардия се намалява при промяна на позицията от легнало на вертикално.

Клиничният ефект на кардиоселективните бета-блокери е да се намали честотата и тежестта на инсулта, да се повиши устойчивостта към физически и психо-емоционален стрес. В допълнение към подобряване на качеството на живот, те намаляват смъртността от сърдечно заболяване, вероятността от хипогликемия при диабет, бронхоспазъм при астматици.

Списъкът на селективните бета-АБ включва много елементи, включително атенолол, ацебутолол, бисопролол, метопролол (егилок), небиволол. Неселективните блокери на адренергичната активност включват надолол, пиндолол (уиски), пропранолол (индерал, обсидан), тимолол (капки за очи).

Показания за назначаването на бета-блокери считат:

• Повишено системно и вътреочно (глаукомно) налягане;
• тахикардия;
• Исхемична болест на сърцето (ангина пекторис, инфаркт на миокарда);
• Профилактика на мигрена;
• Хипертрофична кардиомиопатия;
• Феохромоцитом, тиреотоксикоза.

Бета-блокерите са сериозна група лекарства, които могат да бъдат предписани само от лекар, но в този случай са възможни нежелани реакции. Пациентите могат да изпитват главоболие и световъртеж, да се оплакват от лош сън, слабост, намален емоционален фон. Страничен ефект може да бъде хипотония, намаление на сърдечната честота или нарушение, алергични реакции, недостиг на въздух.

Неселективните бета-блокери в броя на нежеланите реакции имат риск от сърдечна недостатъчност, зрително увреждане, припадък, признаци на дихателна недостатъчност. Капки за очи могат да причинят дразнене на лигавицата, усещане за парене, разкъсване, възпалителни процеси в тъканите на окото. Всички тези симптоми изискват консултация със специалист.

Когато се предписват бета-блокери, лекарят винаги ще взема предвид наличието на противопоказания, от които има повече в случая на селективни лекарства. Не е възможно да се предписват адренорецепторни блокиращи агенти на пациенти с провокираща патология в сърцето като блокади, брадикардия, те са забранени в кардиогенен шок, индивидуална свръхчувствителност към лекарствени компоненти, остра или хронична декомпенсирана сърдечна недостатъчност, бронхиална астма.

Селективни бета-блокери не се възлагат на бременни жени и кърмачки, както и на пациенти с патология на дисталния кръвен поток.

Използването на алфа-бета-блокери

Препарати от групата на α, β-блокерите допринасят за намаляване на системното и вътреочното налягане, подобряват показателите за метаболизма на мазнините (намаляват концентрацията на холестерол и неговите производни, увеличават дела на антиатерогенните липопротеини в кръвната плазма). Разширяване на кръвоносните съдове, намаляване на налягането и натоварването на миокарда, те не влияят на кръвния поток в бъбреците и общото периферно съдово съпротивление.

Лекарства, действащи върху два вида рецептори за адреналин, увеличават контрактилитета на миокарда, поради което лявата камера напълно изхвърля целия обем кръв в аортата по време на свиването. Този ефект е важен с увеличаване на сърцето, разширяване на кухините му, което често е случаят със сърдечна недостатъчност, сърдечни дефекти.

Когато се предписват на пациенти със сърдечна недостатъчност, α, β-адренергичните блокери подобряват работата на сърцето, като правят пациентите по-резистентни към физически и емоционални усилия, предотвратяват тахикардиите и инсулти с болка в сърцето стават все по-редки.

Оказвайки положителен ефект главно върху сърдечния мускул, α, β-блокерите намаляват смъртността и риска от усложнения при остър инфаркт на миокарда, разширена кардиомиопатия. Причината за назначаването им са:

1. Хипертония, включително и по време на кризата;
2. Застойна сърдечна недостатъчност - в комбинация с други групи лекарства съгласно схемата;
3. Хронична сърдечна исхемия под формата на стабилна ангина;
4. Някои видове сърдечна аритмия;
5. Повишено вътреочно налягане - приложено локално на капки.

По време на приложението на лекарства в тази група са възможни странични ефекти, които отразяват ефекта на лекарството върху двата вида рецептори - алфа и бета:

• Замаяност и главоболие, свързани с понижаване на кръвното налягане, възможна припадък;
• Слабост, чувство на умора;
• Намаляване на честотата на сърдечните контракции, влошаване на провеждането на импулси по миокарда до блокади;
• Депресирани състояния;
• Промени в кръвната картина - намаляване на левкоцитите и тромбоцитите, което е изпълнено с кървене;
• Оток и наддаване на тегло;
• Диспнея и бронхоспазъм;
• Алергични реакции.

Това е непълен списък на възможните ефекти, за които пациентът може да прочете цялата информация в инструкциите за употреба на конкретно лекарство. Не се паникьосвайте, намирайки такъв впечатляващ списък от възможни нежелани реакции, защото честотата на тяхната поява е ниска и обикновено лечението се понася добре. Ако има противопоказания за определени вещества, лекарят ще може да избере друго средство със същия механизъм на действие, но безопасно за пациента.

Алфа-бета-блокерите могат да се използват под формата на капки за лечение на повишено вътреочно налягане (глаукома). Вероятността от системно действие е малка, но все пак си струва да се имат предвид някои възможни прояви на лечение: хипотония и намаляване на сърдечната честота, бронхоспазъм, задух, чувство за сърдечна дейност и слабост, гадене, алергични реакции. Когато се появят тези симптоми, спешно трябва да отидете при офталмолог, за да коригирате терапията.

Както всяка друга група лекарства, α, β-блокерите имат противопоказания за употреба, които са известни на терапевти, кардиолози и други лекари, които ги използват в своята практика.

Тези средства не трябва да се предписват на пациенти с нарушено провеждане на импулси в сърцето (синоатриален блок, AV-блок 2-3 градуса, синусова брадикардия с честота на пулса по-малко от 50 на минута), тъй като те допълнително ще влошат заболяването. Поради ефекта на намаляване на налягането, тези лекарства не се използват в хипотензивни, с кардиогенен шок, декомпенсирана сърдечна недостатъчност.

Индивидуална непоносимост, алергии, тежко увреждане на черния дроб, заболявания с бронхиална обструкция (астма, обструктивен бронхит) също са пречка за употребата на адреноблокиращи средства.

Алфа-бета-блокерите не се възлагат на бъдещи майки и кърмещи жени поради възможните отрицателни ефекти върху плода и тялото на бебето.

Списъкът на лекарства с бета-адреноблокиращи ефекти е много широк, те приемат голям брой пациенти със сърдечно-съдови заболявания по целия свят. С висока ефективност, те обикновено се понасят добре, сравнително рядко дават нежелани реакции и могат да се предписват дълго време.

Подобно на всяко друго лекарство, бета-блокер не може да се използва самостоятелно, без лекарско наблюдение, дори ако спомага за облекчаване на налягането или премахване на тахикардия от близък роднина или съсед. Преди да се използват такива лекарства е необходимо задълбочено изследване с установяването на точна диагноза, за да се елиминира рискът от нежелани реакции и усложнения, както и консултация с терапевт, кардиолог и офталмолог.

Бета блокери. Механизъм на действие и класификация. Показания, противопоказания и странични ефекти.

Бета-блокерите, или бета-адренергичните рецепторни блокери, са група лекарства, които се свързват с бета-адренергичните рецептори и блокират действието на катехоламини (адреналин и норепинефрин) върху тях. Бета-блокерите принадлежат към основните лекарства за лечение на есенциална артериална хипертония и синдром на високо кръвно налягане. Тази група лекарства се използва за лечение на хипертония от 60-те години на миналия век, когато за първи път са влезли в клиничната практика.

История на откриването

През 1948 г. Р. П. Ахквист описва два функционално различни вида адренорецептори - алфа и бета. През следващите 10 години бяха известни само алфа-адренорецепторни антагонисти. През 1958 г. е открит дихлоизопреналин, комбиниращ свойствата на агониста и антагониста на бета рецепторите. Той и няколко други последващи лекарства все още не са подходящи за клинична употреба. И едва през 1962 г. е синтезиран пропранолол (индерал), който открива нова и светла страница в лечението на сърдечносъдови заболявания.

Нобеловата награда за медицина през 1988 г. получи J. Black, G. Elion, G. Hutchings за разработването на нови принципи на лекарствената терапия, по-специално за оправдаване на употребата на бета-блокери. Трябва да се отбележи, че бета-блокерите са разработени като антиаритмична група лекарства и техният хипотензивен ефект е неочаквана клинична находка. Първоначално той се разглеждаше като инцидентен, далеч от винаги желано действие. Едва по-късно, от 1964 г., след публикуването на Prichard и Giiliam, е оценено.

Механизмът на действие на бета-блокерите

Механизмът на действие на лекарствата в тази група се дължи на способността им да блокират бета-адренергичните рецептори на сърдечния мускул и други тъкани, причинявайки редица ефекти, които са компоненти на механизма на хипотензивното действие на тези лекарства.

• Намаляване на сърдечния дебит, честотата и силата на сърдечните контракции, в резултат на което намалява търсенето на миокарден кислород, увеличава се броят на обезпеченията и се преразпределя кръвния поток на миокарда.
• Намаляване на сърдечната честота. В тази връзка, диастолите оптимизират общия коронарен кръвен поток и поддържат метаболизма на увредения миокард. Бета-блокерите, "защитаващи" миокарда, са способни да намалят зоната на инфаркт и честотата на усложненията на инфаркта на миокарда.
• Намаляване на общата периферна резистентност чрез намаляване на продукцията на ренин от юкстагломерулните клетки.
• Намаляване на освобождаването на норепинефрин от постганглионарни симпатикови нервни влакна.
• Повишено производство на вазодилатиращи фактори (простациклин, простагландин е2, азотен оксид (II)).
• Намаляване на реабсорбцията на натриеви йони в бъбреците и чувствителността на барорецепторите на арката на аортата и каротидния (соменния) синус.
• Мембранно стабилизиращ ефект - намаляване на пропускливостта на мембраните за натриеви и калиеви йони.

Наред с антихипертензивите, бета-блокерите имат следните ефекти.

• Антиаритмична активност, причинена от тяхното инхибиране на действието на катехоламини, забавяне на синусовия ритъм и намаляване на скоростта на импулсите в атриовентрикуларната преграда.
• Антиангинална активност - конкурентно блокиране на бета-1 адренергичните рецептори на миокарда и кръвоносните съдове, което води до намаляване на сърдечната честота, контрактилитета на миокарда, кръвното налягане, както и увеличаване на дължината на диастола и подобрение на коронарния кръвен поток. Като цяло, за да се намали нуждата от сърдечен мускул за кислород, в резултат на това се повишава толерантността към физическия стрес, намаляват периоди на исхемия, честотата на пристъпите на ангина при пациенти с ангина на усилието и ангината след инфаркта се намалява.
• Антитромбоцитна способност - забавя агрегацията на тромбоцитите и стимулира синтеза на простациклин в ендотелиума на съдовата стена, намалява вискозитета на кръвта.
• Антиоксидантна активност, която се проявява чрез инхибиране на свободните мастни киселини от мастната тъкан, причинена от катехоламини. Намалява търсенето на кислород за по-нататъшен метаболизъм.
• Намаляване на венозния кръвен поток към сърцето и циркулиращия обем на плазмата.
• Намалете секрецията на инсулин чрез инхибиране на гликогенолизата в черния дроб.
• Те имат седативно действие и увеличават контрактилитета на матката по време на бременност.

От таблицата става ясно, че бета-1 адренорецепторите се откриват предимно в сърцето, черния дроб и скелетните мускули. Катехоламините, засягащи бета-1 адренорецепторите, имат стимулиращ ефект, което води до увеличаване на сърдечната честота и сила.

Класификация на бета-блокерите

В зависимост от преобладаващия ефект върху бета-1 и бета-2, адренорецепторите се разделят на:

• кардио селективни (Metaprolol, Atenolol, Betaxolol, Nebivolol);
• кардио селективни (пропранолол, надолол, тимолол, метопролол).

В зависимост от способността им да се разтварят в липиди или вода, бета-блокерите фармакокинетично се разделят на три групи.

1. Липофилни бета-блокери (Окспренолол, Пропранолол, Алпренолол, Карведилол, Метапролол, Тимолол). Когато се използва орално, тя се абсорбира бързо и почти напълно (70-90%) в стомаха и червата. Препаратите от тази група проникват добре в различни тъкани и органи, както и през плацентата и кръвно-мозъчната бариера. Като правило, липофилните бета-блокери се предписват в ниски дози при тежка чернодробна и застойна сърдечна недостатъчност.
2. Хидрофилни бета-блокери (атенолол, надолол, талинолол, соталол). За разлика от липофилните бета-блокери, когато се прилагат орално, те абсорбират само 30-50%, по-малко се метаболизират в черния дроб, имат дълъг полуживот. Екскретира се основно през бъбреците, поради което хидрофилните бета-блокери се използват в ниски дози с недостатъчна бъбречна функция.
3. Липо- и хидрофилните бета-блокери, или амфифилните блокери (ацебутолол, бисопролол, бетаксолол, пиндолол, целипролол), са разтворими и в липиди и във вода, след перорално приложение, 40-60% от лекарството се абсорбира. Те заемат междинно положение между липо- и хидрофилните бета-блокери и се екскретират еднакво от бъбреците и черния дроб. Лекарствата се предписват на пациенти с умерена бъбречна и чернодробна недостатъчност.

Класификация на бета-блокерите от поколения

1. Селективни са кардионе (пропранолол, надолол, тимолол, окспренолол, пиндолол, алпренолол, пенбутолол, картеолол, бопиндолол).
2. Кардиоселективни (атенолол, метопролол, бисопролол, бетаксолол, небололол, бевантолол, есмолол, ацебутолол, талинолол).
3. Бета-блокерите с свойствата на алфа-адренергичните рецепторни блокери (карведилол, лабеталол, Celiprolol) са лекарства, които са присъщи на механизмите на хипотензивното действие на двете групи блокери.

Кардиоселективните и некардиоселективните бета-блокери на свой ред се разделят на лекарства с вътрешна симпатомиметична активност и без нея.

1. Кардиоселективни бета-блокери без вътрешна симпатомиметична активност (атенолол, метопролол, бетаксолол, бисопролол, небиволол), заедно с антихипертензивния ефект, намаляват сърдечния ритъм, дават антиаритмичен ефект, не причиняват бронхоспазъм.
2. Кардиоселективно бета-блокери с присъща активност симпатомиметичен (ацебутолол, талинолол, целипролол) по-малко забавя сърдечната честота, инхибират автоматизъм синусовия възел и атриовентрикуларен проводимост, осигуряват значително Антиангинозната и антиаритмичен ефект при синусова тахикардия, суправентрикуларна и вентрикуларна аритмия, имат малък ефект върху бета -2 адренергични рецептори на бронхите на белодробните съдове.
3. Небиоселективните бета-блокери без вътрешна симпатомиметична активност (пропранолол, надолол, тимолол) имат най-голям анти-ангинален ефект, поради което по-често се предписват на пациенти със съпътстваща ангина.
4. Небиоселективните бета-блокери с присъща симпатикомиметична активност (Oxprenolol, Trazicor, Pindolol, Visken) не само блокират, но и частично стимулират бета-адренорецепторите. Лекарствата в тази група намаляват сърдечната честота в по-малка степен, забавят атриовентрикуларната проводимост и намаляват контрактилитета на миокарда. Те могат да се предписват на пациенти с артериална хипертония с лека степен на нарушение на проводимостта, сърдечна недостатъчност и по-рядък пулс.

Сърдечна селективност на бета-блокерите

Кардиоселективни бета-блокери блокират бета-1 адренергичните рецептори, разположени в клетките на сърдечния мускул, юкстагломеруларния апарат на бъбреците, мастната тъкан, сърдечната проводимост и червата. Селективността на бета-блокерите обаче зависи от дозата и изчезва, когато се използват високи дози от бета-1 селективни бета-блокери.

Неселективните бета-блокери действат и върху двата типа рецептори, върху бета-1 и бета-2 адренорецепторите. Бета-2 адренорецепторите са разположени върху гладката мускулатура на кръвоносните съдове, бронхите, матката, панкреаса, черния дроб и мастната тъкан. Тези лекарства увеличават контрактилната активност на бременната матка, което може да доведе до преждевременно раждане. В същото време, блокадата на бета-2 адренорецепторите е свързана с отрицателни ефекти (бронхоспазъм, периферен вазоспазъм, глюкоза и липиден метаболизъм) на неселективни бета-блокери.

Кардиоселективните бета-блокери имат предимство пред некардиоселективното лечение на пациенти с артериална хипертония, бронхиална астма и други заболявания на бронхопулмоналната система, придружени от бронхоспазъм, диабет, интермитентна клаудикация.

Показания за назначаване:

• есенциална артериална хипертония;
• вторична артериална хипертония;
• признаци на хиперсимпатикотония (тахикардия, високо пулсово налягане, хиперкинетичен тип хемодинамика);
• съпътстващо заболяване на коронарните артерии - стенокардия на усилие (селективно пушене на бета-блокери, неселективни - неселективни);
• претърпял инфаркт, независимо от наличието на ангина;
• нарушения на сърдечния ритъм (предсърдни и вентрикуларни преждевременни удари, тахикардия);
• субкомпенсирана сърдечна недостатъчност;
• хипертрофична кардиомиопатия, субаортична стеноза;
• пролапс на митралната клапа;
• риск от камерна фибрилация и внезапна смърт;
• артериална хипертония в предоперативния и следоперативния период;
• Бета-блокерите се предписват също за мигрена, хипертиреоидизъм, злоупотреба с алкохол и наркотици.

Бета-блокери: противопоказания

От страна на сърдечно-съдовата система:

• брадикардия;
• атриовентрикуларен блок 2-3 градуса;
• хипотония;
• остра сърдечна недостатъчност;
• кардиогенен шок;
• вазоспастична ангина.

От други органи и системи:

• бронхиална астма;
• хронична обструктивна белодробна болест;
• периферно съдово стенозиращо заболяване с исхемия на крайниците в покой.

Бета-блокери: странични ефекти

От страна на сърдечно-съдовата система:

• намаляване на сърдечната честота;
• забавяне на атриовентрикуларната проводимост;
• значително намаляване на кръвното налягане;
• намалена фракция на изхвърляне.

От други органи и системи:

• нарушения на дихателната система (бронхоспазъм, нарушение на бронхиалната проходимост, обостряне на хронични белодробни заболявания);
• периферна вазоконстрикция (синдром на Рейно, студени крайници, интермитентна клаудикация);
• психо-емоционални разстройства (слабост, сънливост, увреждане на паметта, емоционална лабилност, депресия, остра психоза, нарушения на съня, халюцинации);
• стомашно-чревни нарушения (гадене, диария, коремна болка, запек, обостряне на пептична язва, колит);
• синдром на отнемане;
• нарушение на въглехидратния и липидния метаболизъм;
• мускулна слабост, непоносимост към упражненията;
• импотентност и намалено либидо;
• намалена бъбречна функция поради намалена перфузия;
• намалено производство на сълзи, конюнктивит;
• кожни нарушения (дерматит, обрив, обостряне на псориазис);
• фетална хипотрофия.

Бета-блокери и диабет

При захарен диабет от втория тип се предпочитат селективни бета-блокери, тъй като техните метаболитни свойства (хипергликемия, намалена инсулинова чувствителност) са по-слабо изразени, отколкото при неселективни.

Бета-блокери и бременност

По време на бременността употребата на бета-блокери (неселективна) е нежелана, защото те предизвикват брадикардия и хипоксемия с последваща фетална хипотрофия.

Какви лекарства от групата на бета-блокерите е по-добре да използвате?

Говорейки за бета-адренергични блокери като клас антихипертензивни лекарства, предполагат лекарства, които имат бета-1 селективност (имат по-малко странични ефекти), без вътрешна симпатикомиметична активност (по-ефективна) и вазодилатиращи свойства.

Кой бета-блокер е по-добър?

Напоследък в нашата страна се появи бета-блокер с най-оптималната комбинация от всички качества, необходими за лечението на хронични заболявания (артериална хипертония и коронарна болест на сърцето) - Локрен.

Локрен е оригинален и в същото време евтин бета-блокер с висока селективност на бета-1 и най-дълъг полуживот (15-20 часа), което позволява използването му веднъж на ден. В същото време той няма вътрешна симпатикомиметична активност. Лекарството нормализира променливостта на дневния ритъм на кръвното налягане, спомага за намаляване на степента на повишаване на кръвното налягане. При лечението на Локрен при пациенти с исхемична болест на сърцето честотата на инсултите намалява, способността за издържане на физическо натоварване се увеличава. Лекарството не предизвиква чувство на слабост, умора, не засяга въглехидратния и липидния метаболизъм.

Второто лекарство, което може да се разграничи, е Nebilet (Nebivolol). Той заема специално място в класа на бета-блокерите поради неговите необичайни свойства. Небилет се състои от два изомера: първият е бета-блокер, а вторият е вазодилататор. Лекарството има пряк ефект върху стимулирането на синтеза на азотен оксид (NO) от съдов ендотелиум.

Поради двойния механизъм на действие, Небилет може да се предписва на пациент с артериална хипертония и съпътстващи хронични обструктивни белодробни заболявания, атеросклероза на периферните артерии, застойна сърдечна недостатъчност, тежка дислипидемия и захарен диабет.

Що се отнася до последните два патологични процеса, днес има значително количество научни доказателства, че Nebilet не само не оказва неблагоприятно въздействие върху липидния и въглехидратния метаболизъм, но и нормализира ефекта върху холестерола, нивата на триглицеридите, кръвната глюкоза и гликирания хемоглобин. Изследователите свързват тези свойства уникално с класа на бета-блокерите с NO-модулиращата активност на лекарството.

Синдром на отнемане на бета-блокера

Внезапното отменяне на бета-адренорецепторните блокери след продължителната им употреба, особено във високи дози, може да предизвика симптоми, характерни за нестабилната стенокардия, камерна тахикардия, инфаркт на миокарда и понякога дори внезапна смърт. Синдромът на отнемане започва да се проявява след няколко дни (по-рядко - след 2 седмици) след спиране на бета-адренорецепторните блокери.

За да се предотвратят сериозните последствия от премахването на тези лекарства, трябва да се спазват следните препоръки:

• Спрете употребата на бета-адренорецепторните блокери постепенно, в продължение на 2 седмици, съгласно тази схема: на 1-ви ден, дневната доза пропранолол се намалява с не повече от 80 mg, на 5-ия ден - с 40 mg, на 9-ия ден - с 20 mg и на 13-та - 10 mg;
• пациенти с коронарна болест на сърцето по време и след спиране на бета-адренорецепторните блокери трябва да ограничат физическата активност и, ако е необходимо, да увеличат дозата нитрати;
• Хората с коронарно артериално заболяване, които са подложени на коронарен байпас, не отменят бета-адренорецепторните блокери преди операцията, 2 часа преди операцията се предписва половин дневна доза, а по време на операцията не се прилагат бета-адренергични блокери, а за 2 дни. след интравенозно приложение.