Общ преглед на блокерите на калциевите канали: общо описание, видове лекарствени групи

От тази статия ще научите за блокерите на калциевите канали и списък на тези лекарства, за които се предписват болести. Различни групи от тези лекарства, разликите между тях, техният механизъм на действие. Подробно описание на най-често предписваните блокери на калциевите канали.

Автор на статията: Нивеличук Тарас, ръководител на катедрата по анестезиология и интензивни грижи, трудов стаж от 8 години. Висше образование по специалност "Обща медицина".

Блокатори на калциеви канали (съкратено BPC), или калциеви антагонисти (съкратено AK), са група лекарства, чиито членове предотвратяват постъпването на калций през клетките чрез калциеви канали. BKK действа по:

1. Кардиомиоцитите (клетките на сърдечния мускул) - намаляват свиваемостта на сърцето.
2. Проводима система на сърцето - бавна сърдечна честота (HR).
3. Плавни съдове на мускулите - разширяват коронарните и периферните артерии.
4. Миометрий - намаляване на контрактилната активност на матката.

Калциевите канали са протеини в клетъчната мембрана, които съдържат пори, които позволяват преминаването на калция. Поради навлизането на калций в клетките, настъпва мускулна контракция, освобождаване на невротрансмитери и хормони. Има много видове калциеви канали, но повечето ЦКБ (с изключение на циленидипин) действат само на техния бавен L-тип. Именно този тип калциеви канали играе основна роля в проникването на калциеви йони в гладките мускулни клетки и кардиомиоцитите.

Кликнете върху снимката, за да я увеличите

Има и други видове калциеви канали:

• P-тип - поставен в клетките на малкия мозък.
• N-тип - локализиран в мозъка.
• R - поставени в клетките на малкия мозък и други неврони.
• Т - поставени в неврони, клетки с пейсмейкър активност, остеоцити (костни клетки).

BPC най-често се предписва за лечение на артериална хипертония (AH) и ангина пекторис (CHD), особено когато тези заболявания се комбинират със захарен диабет. АК се използва за лечение на определени аритмии, субарахноидален кръвоизлив, синдром на Рейно, предотвратяване на клъстерно главоболие и предотвратяване на преждевременно раждане.

Най-често ЦКБ се предписва от кардиолози и терапевти. Независимото използване на БКК е забранено поради риска от тежки усложнения.

BKK групи

В клиничната практика се разграничават следните BPC групи:

• Дихидропиридини (нифедипинова група) - те действат главно върху съдовете, поради което се използват за лечение на хипертония.
• Фенилалкиламините (групата на верапамил) действат върху миокарда и сърдечната проводимост, следователно, се предписват главно за лечение на ангина и аритмии.
• Бензодиазепините (група дилтиазем) е междинна група със свойствата на дихидропиридини и фенилалкиламини.

Има 4 поколения BKK:

1. 1-во поколение - нифедипин, верапамил, дилтиазем.
2. Генерация 2 - фелодипин, израдипин, нимодипин.
3. 3-то поколение - амлодипин, лерканидипин.
4. 4-то поколение - цинилидипин.

Механизъм на действие

ВРС се свързват с рецептори на бавни калциеви канали, през които повечето калциеви йони влизат в клетката. Калцият участва във функционирането на синусите и атриовентрикуларните възли (регулира сърдечния ритъм), в контракциите на кардиомиоцитите и съдовите гладки мускули.

Влияние върху тези канали, BKK:

• Отслабва съкращенията на сърцето, намалявайки нуждата от кислород.
• Намаляване на съдовия тонус и елиминиране на техния спазъм, понижаване на кръвното налягане (BP).
• Намалете спазма на коронарните артерии, като по този начин увеличите кръвоснабдяването на миокарда.
• Бавен сърдечен ритъм.
• Влошаване на тромбоцитната агрегация.
• Те противодействат на образуването на нови атеросклеротични плаки, инхибират разделянето на гладките мускулни клетки на съдовата стена.

Всяко от отделните лекарства не притежава всички тези свойства наведнъж. Някои от тях имат по-голям ефект върху съдовете, други - върху сърцето.

Показания за употреба

Лекарите предписват блокери на калциевите канали за лечение на следните заболявания:

• AH (повишено кръвно налягане). Като причинява дилатация на кръвоносните съдове, ВРС намалява системното съдово съпротивление, което намалява нивото на кръвното налягане. Тези лекарства засягат предимно артериите и имат минимален ефект върху вените. BPCs са включени в петте основни групи антихипертензивни лекарства.
• Ангина (болка в сърцето). BKK разширява кръвоносните съдове и намалява свиваемостта на сърцето. Системната вазодилатация, причинена от употребата на дихидропиридини, намалява кръвното налягане, като по този начин намалява натоварването на сърцето, което води до намаляване на търсенето на кислород. ЦКБ, които действат предимно върху сърцето (верапамил, дилтиазем), намаляват сърдечната честота и отслабват контракциите на сърцето, което води до намаляване на кислородната му потребност, което ги прави ефективни продукти за ангина пекторис. ЦКБ могат също да разширят коронарните артерии и да предотвратят техния спазъм, като подобрят кръвоснабдяването на миокарда. Поради тези ефекти, ВРС - заедно с бета-блокерите - са в основата на фармакотерапията за стабилна ангина.
• Супервентрикуларни аритмии. Някои ЦКБ (верапамил, дилтиазем) засягат синусовия и атриовентрикуларния възел, така че те могат ефективно да възстановят нормалния сърдечен ритъм при пациенти с предсърдно мъждене или трептене.
• Болест на Рейно (спастична вазоконстрикция, най-често засягаща ръцете и краката). Употребата на нифедипин спомага за елиминиране на спазъм на артериите, като по този начин намалява честотата и тежестта на пристъпите на болестта на Рейно. Понякога за тази цел се използват амлодипин или дилтиазем.
• Клъстерно главоболие (повтарящи се пристъпи на много силна болка в половината на главата, обикновено около окото). Верапамил спомага за намаляване на тежестта на гърчовете.
• Релаксация на мускулите на матката (токолиза). Понякога лекарите използват нифедипин, за да предотвратят преждевременно раждане.
• Хипертрофична кардиомиопатия (заболяване, при което има силно сгъстяване на стените на сърцето). Блокерите на калциевите канали (верапамил) отслабват контракциите на сърцето, така че се предписват за лечение на хипертрофична кардиомиопатия, ако пациентите имат противопоказания за приемане на бета-блокери.
• Белодробна хипертония (повишено налягане в белодробната артерия). За лечение на белодробна хипертония се предписва нифедипин, дилтиазем или амлодипин.
• Субарахноидален кръвоизлив (кръвоизлив в пространството около мозъка). За предотвратяване на вазоспазъм се използва нимодипин, който има селективен ефект върху мозъчните артерии.

Противопоказания

Блокатори на калциеви канали лекарства имат свои собствени противопоказания, които са ясно предписани в инструкциите за лекарството. Например:

1. Средствата от групите на верапамил и дилтиазем са противопоказани при пациенти с брадикардия, сърдечна патология или систолична сърдечна недостатъчност. Също така, те не могат да бъдат назначени на пациенти, които вече приемат бета-блокери.
2. Всички калциеви антагонисти са противопоказани при пациенти с ниско кръвно налягане, нестабилна ангина, тежка аортна стеноза.
3. BPC не се използва при бременни и кърмещи жени.

Странични ефекти

Страничните ефекти на CCL зависят от свойствата на групата от тези агенти:

• Ефект върху миокарда може да предизвика хипотония и сърдечна недостатъчност.
• Ефектът върху проводимостта на сърцето може да доведе до блокади или аритмии.
• Влиянието върху съдовете понякога предизвиква горещи вълни, подуване, главоболие, обрив.
• Други странични ефекти включват запек, гинекомастия, повишена чувствителност към слънчева светлина.

Дихидропиридин ВРС

Дихидропиридините са най-често предписваните калциеви антагонисти. Тези лекарства се използват предимно за намаляване на кръвното налягане. Най-известните лекарства в тази група включват:

• Нифедипин е един от първите ВРС, който действа предимно върху съдовете. Задайте за намаляване на кръвното налягане при хипертонични кризи, премахване на симптомите на вазоспастична ангина, лечение на болестта на Рейно. Нифедипин рядко изостря сърдечната недостатъчност, тъй като влошаването на контрактилитета на миокарда се компенсира от намаляване на натоварването на сърцето. Има лекарства с дългосрочно действие, които се използват за лечение на хипертония и ангина.
• Никардипин - това лекарство, подобно на нифедипин, засяга съдовете. Използва се за предотвратяване на пристъпи на ангина и лечение на хипертония.
• Амлодипин и фелодипин са сред най-често предписваните BPC. Те действат върху съдовете, не увреждат свиваемостта на сърцето. Те имат дълготраен ефект, което ги прави удобни за употреба при лечение на хипертония и ангина пекторис. Използването им е особено полезно при вазоспастична ангина. Страничните ефекти са свързани с разширени артерии (главоболие, горещи вълни), те могат да изчезнат след няколко дни.
• Лерканидипин и израдипин имат сходни характеристики с нифедипин, те се използват само за лечение на артериална хипертония.
• Нимодипин - това лекарство има селективно действие на артерията на мозъка. Поради това свойство нимодипин се използва за предотвратяване на вторичен спазъм на мозъчни артерии при субарахноидален кръвоизлив. За лечение на други мозъчно-съдови заболявания, не се използва нимодипин, тъй като няма доказателства за ефективността на неговото използване за тези цели.

Страничните ефекти на всички дихидропиридинови ЦКБ са свързани с разширяване на кръвоносните съдове (главоболие, зачервяване), те могат да изчезнат в рамките на няколко дни. Също така често се развива оток в краката, което е трудно да се елиминират диуретиците.

фенилалкиламини

Блокерите на калциевите канали от тази група засягат главно миокарда и сърдечната проводимост, поради което най-често се предписват за лечение на ангина пекторис и аритмии.

Практически единственият ВРС от групата на фенилалкиламините, използвани в клиничната медицина, е верапамил. Това лекарство влошава контрактилитета на сърцето и също така влияе на проводимостта в атриовентрикуларния възел. Поради тези ефекти, верапамил се използва за лечение на ангина пекторис и надкамерни тахикардии. Страничните ефекти включват повишена сърдечна недостатъчност, брадикардия, понижаване на кръвното налягане, влошаване на проводимите нарушения в сърцето. Употребата на верапамил е противопоказана при пациенти, които вече приемат бета-блокери.

бензодиазепини

Бензодиазепините заемат междинно положение между дихидропиридини и фенилалкиламини, така че те могат да разширяват кръвоносните съдове и да влошават свиваемостта на сърцето.

Пример за бензодиазеп е дилтиазем. Това лекарство най-често се използва за ангина. Има форма на освобождаване на удължено действие, която се предписва за лечение на хипертония. Тъй като дилтиазем влияе на сърдечната проводимост, той трябва да се комбинира внимателно с бета-блокери.

Други предпазни мерки при използване на BPC

Всяко лекарство от групата на ВРС може да се използва само по предписание на лекар. Следните точки трябва да бъдат разгледани:

1. Ако приемате лекарство от групата на ВРС, не трябва да пиете сок от грейпфрут. Тази забрана се дължи на факта, че тя увеличава количеството на лекарството, което влиза в кръвта. В резултат на това кръвното налягане може внезапно да спадне, което понякога е доста опасно. Сокът от грейпфрут засяга почти всички блокери на калциевите канали, с изключение на амлодипин и дилтиазем. Сок от портокали и други плодове може да се пие.
2. Консултирайте се с лекар преди да започнете да приемате лекарства, включително фитотерапевтични средства, в комбинация с калциеви антагонисти.
3. Бъдете подготвени за дългосрочна употреба на ВРС при лечение на хипертония. Някои пациенти преустановяват приема на антихипертензивни лекарства самостоятелно, веднага щом кръвното им налягане се нормализира, но такива действия могат да застрашат тяхното здраве.
4. Ако имате ангина и внезапно спрете приема на тези блокери, може да имате болка в сърцето.

Автор на статията: Нивеличук Тарас, ръководител на катедрата по анестезиология и интензивни грижи, трудов стаж от 8 години. Висше образование по специалност "Обща медицина".

Блокери на калциеви канали за ангина

S. Yu.Srygol, Dr. med. науки, професор
Национален фармацевтичен университет, Харков

Блокерите на калциевите канали (ВРС) или калциевите антагонисти се използват широко в съвременната медицина. Тези лекарства са склонни да се свързват в клетъчните мембрани с L-напрежение-зависими ("бавни") калциеви канали, през които калциевите йони навлизат в вътреклетъчното пространство. Тези канали са разположени в сърдечния мускул, сърдечната проводимост, гладките мускули на съдовата стена, което е причина за преобладаващата употреба на CCB в кардиологията. В допълнение, "бавни" калциеви канали се откриват в гладките мускули на бронхите, стомашно-чревния тракт, пикочните пътища, матката и тромбоцитите [13].

Влизайки в клетката, калциевите йони активират метаболитните процеси, увеличават консумацията на кислород, причиняват мускулно свиване, повишават възбудимостта и проводимостта. BKK потиска тези процеси. Изброяваме най-важните фармакологични ефекти на тези лекарства в областта на кардиогемодинамиката:

• релаксация на съдовия гладък мускул, което води до намаляване на кръвното налягане, намаляване на пост- и преднатоварване на сърцето, подобряване на коронарния и мозъчния кръвоток, микроциркулацията, намаляване на налягането в белодробната циркулация; хипотензивно и антиангинално действие на ВРС е свързано с това;
• намаляване на миокардната контрактилност, което допринася за понижаване на кръвното налягане и намаляване на нуждата от кислород за сърцето; тези ефекти са необходими и за антихипертензивни и антиангинални действия;
• диуретично действие, дължащо се на инхибиране на натриевата реабсорбция (участващо в понижаване на кръвното налягане);
• мускулна релаксация на вътрешните органи (спазмолитично действие);
• забавяне на автоматизма на клетките на синусовия възел, инхибиране на ектопичните огнища в предсърдниците, намаляване на скоростта на импулсите в атриовентрикуларния възел (антиаритмичен ефект);
• инхибиране на тромбоцитната агрегация и подобряване на реологичните свойства на кръвта, което е важно за лечението на болестта или синдрома на Рейно.

Основните групи блокери на калциевите канали

Различни BPC тези свойства се изразяват по различен начин. Разглежданите средства се разделят на 4 основни групи с леко различни хемодинамични ефекти. В рамките на тези групи се разпределят лекарства I и II поколение. Последните имат по-голяма продължителност на действие (не се приемат по 3 - 4 пъти на ден, тъй като аз поколение лекарства, но само 1? 2 пъти), те действат на различни органи по - конкретно и дават по - малко странични ефекти.

Дихидропиридинови производни (нифедипинова група)

В тези лекарства, номенклатурата на която е представена в Таблица 1, влиянието върху гладката мускулатура на съдовете преобладава, те имат по-малък ефект върху сърдечната проводимост и контрактилитета на миокарда; Нимодипин (нимотоп) се отличава с факта, че има предимно разширяващ се ефект върху мозъчните съдове и се използва за нарушения на мозъчното кръвообращение.

Таблица 1. Блокери на калциевите канали ?? дихидропиридинови производни

Наскоро създадени наркотици дългодействащ нифедипин ?? нифедипин ретард и нифедипин gits (непрекъснато).

Фенилалкиламинови производни (верапамилова група)

В подготовката на тази група (табл. 2), силно изразен е ефектът върху сърдечната проводимост, а именно върху синусовия възел, където деполяризацията на клетъчните мембрани зависи от въвеждането на калциеви йони, и върху атриовентрикуларния възел, в който входният йон е важен за развитието на потенциала на действие. калций и натрий. Те нямат почти никакъв ефект върху проводящата система на вентрикулите, където деполяризацията се дължи на въвеждането на натриеви йони. CCL от тази група ясно намалява контрактилитета на миокарда и техният ефект върху съдовете е много по-слабо изразен.

Таблица 2. Блокери на калциевите канали ?? фенилалкиламинови производни

В допълнение, лекарството също е създаден верапамил бавно действащ? верапамил ср.

Бензотиазепинови производни (група дилтиазем)

Тези лекарства (Таблица 3) имат приблизително еднакъв ефект върху сърцето и съдовете, но са малко по-слаби от нифедипиновата група.

Таблица 3. Блокери на калциевите канали ?? бензотиазепинови производни

Забавено ли е лекарството дилтиазем? diltiazem sr.

Дифенилпиперазинови производни (цинаризинова група)

В терапевтични дози лекарствата от тази група (Таблица 4) имат разширяващ ефект главно върху мозъчните съдове, поради което се използват главно за нарушения на мозъчното кръвообращение, мигрена и вестибуларни нарушения. Ефектът на разглежданите ССR върху съдовете на други басейни, както и върху сърцето, е незначителен и няма значимо клинично значение.

Таблица 4. Блокери на калциевите канали ?? дифенилпиперазинови производни

Нека подчертаем фармакологичните свойства на ВРС, които определят техните предимства в сравнение с други групи лекарства от сърдечно-съдовия профил на действие [1, 3, 5, 7, 9]:

• BKK е метаболитно неутрален? са лишени от неблагоприятни ефекти върху метаболизма на въглехидратите, липидите, пикочната киселина, което отличава тези лекарства от β-блокерите, тиазидните диуретици;
• подобряват екскреторната функция на бъбреците и при диабетна нефропатия значително намаляват протеинурията (особено верапамил, дилтиазем);
• те не повишават тонуса на бронхите (за разлика от β-блокерите), могат да бъдат особено препоръчителни за комбинация от артериална хипертония с бронхообструктивни заболявания;
• не намаляват умствената, физическата и сексуалната активност на пациентите;
• не причиняват умствена депресия, като например, резерпин и клонидин, но, напротив, имат антидепресивен ефект;
• намаляване на лявата вентрикуларна хипертрофия (само лекарства от II поколение групи от дихидропиридин, фенилалкиламин, бензотиазепин);
• добре понасяни от пациенти в напреднала възраст;
• подобряване на качеството на живот на пациентите.

Показания за употреба BKK

Хипертония и симптоматична хипертония. Нифедипин се препоръчва при хипертонични кризи (1 таблетка под езика, може да се дъвче); обикновено кръвното налягане за 10 минути се намалява с 10 ± 12%, а след половин час ?? с около 20%.

Ангина на усилие, стенокардия на Принцметал. Ако ангина пекторис се комбинира с брадикардия, атриовентрикуларен блок, изразена артериална хипертония, за предпочитане е да се прилага нифедипин, особено дългодействащи лекарства. Ако ангина пекторис е придружена от надкамерни нарушения на ритъма, тахикардия, тогава има смисъл да се отдава предпочитание на ВРС от групата на верапамил (главно прокорум) или дилтиазем.

Надвентрикуларна (синусова) тахикардия, екстрасистола, предсърдно трептене и предсърдно мъждене (в тези случаи се предпочитат лекарства от групата на верапамил).

Особено показани са остри нарушения на мозъчното кръвообращение (производни на дихидропиридин; нимотод е изборът на субарахноидални кръвоизливи). Важен е не само вазодилатиращият ефект и подобряването на церебралната хемодинамика. ЦКБ проникват добре в мозъчната тъкан, а ограничаването на навлизането на калциеви йони в нервните клетки води до факта, че калциево-зависимите механизми на невронна смърт (т.нар. Апоптоза) са блокирани по време на остра мозъчна исхемия. Това е проява на невропротективния ефект на ККЛ.

В допълнение, показанията включват хронична цереброваскуларна недостатъчност, дисциркуляторна енцефалопатия, вестибуларни нарушения, болест при движение в транспорта и мигрена. За тези заболявания се използват цинаризин, флунаризин.

Хипертрофична кардиомиопатия (във връзка със способността да се предизвика регресия на левокамерната хипертрофия, се използват лекарства от второ поколение, особено от дихидропиридиновата група, както и галопамил).

Болест и синдром на Raynaud (предимно производни на дихидропиридин).

Препарати от групите на верапамил и дилтиазем, поради изразения антиаритмичен ефект, има смисъл да се използват в комбинация с пароксизмална надкамерна тахикардия, хронично предсърдно мъждене с артериална хипертония.

Обхватът на БКК не се ограничава до кардиологията и ангионеврологията. Има и други, по-тесни и по-малко известни индикации за назначаването на тези лекарства. Те включват предотвратяване на бронхоспазъм, както и лечение на заекване, тъй като въпросните лекарства премахват спастичното свиване на диафрагмата. Цинаризин (stugeron) има антихистаминови свойства и може да се използва за незабавни алергични реакции? сърбеж, уртикария. Трябва да се отбележи, че през последните години ВРС, във връзка с техните невропротективни и психотропни свойства, се използва в комплексното лечение на болестта на Алцхаймер, хорея на Хънтингтън, сенилна деменция и алкохолизъм.

Фармакокинетика и свързаните с нея характеристики на назначаването на отделни лекарства

ВРС може да се прилага орално, сублингвално и парентерално. Почти всички БПК са добре (повече от 90%) и се абсорбират бързо от стомашно-чревния тракт, но когато първо преминават през черния дроб, те се унищожават, това е така наречената пресистемна елиминация. Бионаличност на основната част от лекарствата ?? около 35%, така че с въвеждането на доза per os os трябва да бъде 4 ± 5 ​​пъти по-висока, отколкото при парентерално приложение. Над тези стойности, показателят за нифедипин (около 65%), нитрепин, байпас (нитрендипин) ?? около 70%, норваска (амлодипин) ?? до 90% [3].

Само метаболитите на верапамил и дилтиазем са фармакологично активни, останалите ККЛ се разрушават с образуването на неактивни продукти. Тези два лекарства не трябва да се предписват в случаи на бъбречна недостатъчност, тъй като те се екскретират по-често от бъбреците, отколкото други ЦКБ, и съществува риск от кумулация и предозиране с увреждане на бъбреците. При чернодробно заболяване трябва да се намали дозата на който и да е ЦКБ.

Помислете за начина на използване на ВРС при хипертония.

Нифедипин се прилага перорално за 5-10 мг 3 пъти 4 пъти на ден (за облекчаване на хипертоничната криза 5-10 мг под езика); нифедипин с кратко действие с хипертония и хронична исхемична болест на сърцето не трябва да се използва продължително време в дневна доза над 40 mg [8];

Нифедипин ретард (Коринфар ретард) ?? по 10 ± 20 мг 2 пъти на ден след хранене;

Нифедипин gits (непрекъснато действие) ?? 60 ± 90 mg 1 път на ден;

Isradipin ?? 2,5 mg 2 пъти на ден, ако 4 седмици не е получил ясен ефект ?? Дозата се увеличава до 5 mg 2 пъти дневно, като е възможно увеличаване на единичната доза до 10 mg. Сублингвално приложение на лекарството (1 таблетка) се препоръчва за спиране на хипертонична криза [4];

Felodipine ?? при 2,5 ± 10 mg 1 път на ден (през устата, цели, не смачквайте или дъвчете таблетките, пийте вода), дозата нараства постепенно;

Amlodipine ?? на 2,5 ± 10 mg веднъж дневно (постепенно увеличаване на дозата, максималната доза от 10 mg на ден);

Лацидипин ?? на 2 - 4 мг 1 път на ден, за предпочитане сутрин (започнете с 2 мг, след 3 - 4 седмици с недостатъчен ефект, увеличете дозата до 4 - 6 мг), можете да приемате лекарството за неопределено време;

Низолдипин ?? първоначалната доза от 5 до 10 мг 2 пъти на ден, ако е необходимо, след 3 4 седмици дозата може да се увеличи до 20 мг 2 пъти на ден; взети с храна, сутрин и вечер, без дъвчене, изцедена вода;

Nitrendipine ?? 10 mg 2 пъти дневно (сутрин и вечер) или 20 mg 1 път сутрин, с недостатъчен ефект, дозата се увеличава до 40 mg на ден в 1 до 2 дози, след 2 4-месечно лечение, може постепенно да се намали дозата до 10 mg веднъж дневно;

Верапамил ?? 40? 80 мг 3? 4 пъти на ден, след това, с недостатъчен ефект, 80? 120 мг 3? 4 пъти на ден по време или веднага след хранене с вода, лечението може да продължи до 6? • 8 месеца; в нарушение на чернодробната функция, дневната доза не трябва да надвишава 120 mg; за облекчаване на хипертоничната криза, можете да въведете лекарството (5 ± 10 mg) интравенозно бавно под контрола на кръвното налягане, сърдечната честота, ЕКГ;

Верапамил SR ?? 120 mg 2 пъти дневно или 240 mg 1 път на ден;

Галопамил ?? 50 мг 2 пъти дневно (по време на или веднага след хранене), максималната дневна доза? 200 mg;

Diltiazem ?? на 60? 90 мг 3 пъти на ден, взети преди хранене, без дъвчене на таблетки, питейна вода; максималната дневна доза? 360 mg (90 mg 4 пъти);

Diltiazem SR ?? на 120? 180 мг 1? 2 пъти на ден.

Критерии за ефективност и безопасност при използването на БПК

Критериите за клинична ефективност са нормализиране на кръвното налягане (ако е възможно, желателно е да се извършва ежедневен мониторинг), намаляване на пристъпите на ангина, увеличаване на толерантността към упражненията.

На ЕКГ нормализирането на Т вълната, особено в стандартен олово, е от полза. При използване на лекарства II поколение в динамиката на лечение на артериална хипертония, могат да бъдат открити признаци на намаляване на левокамерната хипертрофия. Критерият за безопасност при използването на CCL е увеличаването на PQ интервала с не повече от 25% от първоначалната стойност (по-голямо увеличение на PQ интервала показва значително инхибиране на атриовентрикуларната проводимост). Електрокардиографският контрол е особено важен при назначаването на ВРС от групата на верапамил, тъй като тези лекарства оказват основно влияние върху сърцето.

Странични ефекти

За групата с нифедипин нежеланият ефект се дължи главно на периферната вазодилатация, а в групата на верапамил преобладават нежеланите реакции, дължащи се на ефекта върху сърцето. Те включват:

• главоболие, замаяност; зачервяване на лицето, чувство на топлина ("горещи вълни"), особено в началото на лечението, рязко намаляване на кръвното налягане. Приливите и отливи обикновено причиняват нифедипин;
• подуване на краката в краката и глезените, ръцете в лактите;
• брадикардия (особено в отговор на верапамил);
• рефлексна тахикардия в отговор на понижение на съдовия тонус (особено за нифедипин). Лекарства от група II дихидропиридини, които имат дълготраен ефект (особено Norvasc, Lacipil), не причиняват тахикардия;
• запек (често дава верапамил); рядко ?? повишена активност на трансаминазите в кръвния поток, жълтеница, намаляване на уринирането. Кожен обрив.

Понякога ЦКБ могат да причинят развитие или повишаване на съществуващия паркинсонизъм (особено в това отношение, група цинаризин), сърдечна недостатъчност (особено при предозиране или ирационални комбинации с други лекарства).

Взаимодействието на ВРС с лекарства от други групи

Нерационални и опасни комбинации

Невъзможно е да се комбинира КХП с хинидин, прокаинамид и сърдечни гликозиди (първо се отнася за групата на верапамил и дилтиазем), тъй като сърдечната честота намалява рязко, рискът от атриовентрикуларен блок се увеличава.

Не комбинирайте верапамил или дилтиазем с β-блокери (пропранолол, пиндолол, окпренолол и др.), Особено когато се прилагат интравенозно, тъй като е възможно рязко понижаване на сърдечната функция. Други ВРС, особено лекарства от нифедипиновата група, когато се приемат орално, могат да се комбинират с бета-блокери в малки дози.

Верапамил повишава токсичния ефект на карбамазепин (финлепсин) върху централната нервна система.

Поради ускоряването на разрушаването в черния дроб, ефектът от ВРС намалява с едновременното приложение на фенобарбитал, рифампицин.

Концентрацията на свободната фракция на различни ВРК в кръвта се повишава, когато се комбинира с НСПВС (индометацин, ацетилсалицилова киселина, бутадион, бруфен и др.), Сулфатни лекарства (сулфадимезин, норсулфазол, сулфален, бисептол и др.), Диазепам. Това фармакокинетично взаимодействие може да доведе до увеличаване на нежеланите ефекти на ССА. Алкохолът не трябва да се консумира по време на лечение с ВРС.

Рационални комбинации

CCLs се комбинират добре с диуретици, apressin, ангиотензин-конвертиращи ензимни инхибитори, ангиотензин рецепторни блокери. Можете да ги комбинирате с нитрати, особено с верапамил. Напълно съвместим BPC с антидиабетни лекарства.

Противопоказания

Тежка брадикардия (за групата на верапамил) или тахикардия (за групата с нифедипин), синдром на болния синус (за всички лекарства).

Нестабилна стенокардия, остър миокарден инфаркт (увеличаване на смъртността!) [8], кардиогенен шок. Най-опасните нифедипинови късодействащи лекарства, които в момента са с ограничена употреба във връзка с натрупването на данни за неблагоприятните ефекти върху състоянието на пациенти с ангина, хипертония, сърдечна недостатъчност.

Атриовентрикуларен блок (предимно за групата на верапамил), синдром на Wolff-Parkinson-White.

Хронична сърдечна недостатъчност IIB-III Чл. Това противопоказание е особено важно за групите верапамил и дилтиазем, от които се различават лекарствата от нифедипиновата група. Последното, поради най-изразеното вазодилатиращо действие, значително намаляване на последващото натоварване, разтоварването на миокарда от хемодинамично, но краткодействащо лекарство нифедипин, съгласно гореспоменатото решение на Научния съвет на Научно-изследователския институт по кардиология, не трябва да се използва за сърдечна недостатъчност.

Остра сърдечна недостатъчност, изразена нарушена чернодробна и бъбречна функция.

Паркинсонизъм (особено за цинаризиновата група).

Бременност, кърмене, детска възраст (при деца, ако има индикации, свързани главно със сърдечни аритмии, може да се използва верапамил).

Индивидуална свръхчувствителност към лекарства.

Фармако-икономически аспекти на използването на ВРС

В изследване [6], проведено в Медицинския университет във Волгоград за 229 хипертонични пациенти, е установена връзка между разходите за лечение и процентното намаление на систоличното и диастоличното кръвно налягане за 9 поколения BKK I. Лекарствата бяха предписани за най-малко 4 седмици с проследяване на кръвното налягане, съотношението цена / ефикасност беше определено чрез разделяне на цената на лекарството от процента на постигнатото намаляване на кръвното налягане. Това изследване е интересно, защото съществуват значителни разлики между подобни продукти, произвеждани от различни компании с различни търговски наименования. Оказа се, че най-предпочитаното съотношение на разходите към процентното намаляване както на систоличното, така и на диастолното налягане в фенихидин (0,59 за систолично налягане и 0,52 за диастолично) и кордафлекс (1,89 и 1,01, съответно) и дилтиазем има най-много висока стойност на този индикатор? 22.81 за систолично налягане и 9.04 ?? за диастолично.

Следователно, прилагането на фенигидин и кордафлекс направи възможно да се осигури монотерапия с артериална хипертония с калциеви антагонисти от първото поколение с най-ниска цена. Но, както е посочено по-горе, поради неблагоприятните ефекти на тези ССА при системна употреба във високи дози, те постепенно се заменят с лекарства от второ поколение, чието използване е най-предпочитано в съвременната фармакотерапия.

Досега няма такива изчисления, които позволяват да се сравняват един с друг II поколение лекарства. Въпреки това, както е установено в многобройни клинични наблюдения, те действат по-селективно, за разлика от ККЛ от първо поколение, те предизвикват регресия на хипертрофията на лявата камера, по-добре се понасят от пациентите и могат да се прилагат веднъж на ден. Особено се характеризира с дългосрочно действие, удобно за пациента, амлодипин, който има и най-голяма бионаличност (виж по-горе). Поради по-рядкото предписване, което в крайна сметка спомага за намаляване на разходите за лечение, и по-висока клинична ефикасност, по-малко странични ефекти и усложнения, лекарствата от второ поколение могат да се считат за най-подходящи за употреба в кардиологичната практика днес.

1. Гей.Д., Галенко-Ярошевски П.А., Петров В.И. и др. Фармакотерапия с основи на клиничната фармакология, Под ред. В. И. Петрова. Волгоград, 1998. ?? 451 s.
2. Lawrence D. R., Bennit P. N. Клинична фармакология: В 2 тома: Trans. от английски ?? М.: Медицина, 1993.
3. Михайлов И. Б. Клинична фармакология. Санкт Петербург: Фолио, 1998. ?? 496 s.
4. Никитина Н.В. Комбинирана употреба на исрадипин с агонисти на 2-адрено и 1-имидазолиновите рецептори при спиране на хипертонични кризи: Автор. Dis.... Кандидат. мед. Науките. ?? Ростов-на-Дон, 1999. ?? 20 s.
5. Олбинска Л. И., Андрущишина Т. Б. Рационална фармакотерапия на артериална хипертония // Russian Medical Journal. 2001. ?? V. 9, № 15. ?? S. 615 621.
6. Петров В.И., Недогода С.В., Сабанов А.В. и др. Употреба на калциеви антагонисти при пациенти с есенциална хипертония: цената и ефективността на тяхното използване // Проблеми на стандартизацията в здравеопазването: научно-практическо рецензирано списание. 2001. ?? № 4. ?? С. 128.
7. Регистър на лекарствата на Русия: Годишно събиране. М.: Ремако, 1997? 2002.
8. Съвременната концепция за използването на калциеви антагонисти в кардиологията. Решението на Научния съвет на Института по кардиология. А. Л. Мясникова от Кардиологичния научен център на Руската академия по медицински науки // Тер. архив. ?? 1996. ?? V. 68, No. S. 18 ?? 19.
9. Чекман И. С., Пелещук А. И., Пятак О. А. и др. Справочник по клинична фармакология и фармакотерапия / Под. И. С. Чекман, А. П. Пелещук, О. А. Пятак. Киев: Здравословно I, 1987. ?? 736 s.

Защо се нуждаем от блокери на калциевите канали

Лекарствата, които намаляват количеството калциеви йони в клетките, се наричат ​​калциеви блокери (бавни калциеви канали). Регистрирани са три поколения от тези лекарства. Използва се за лечение на исхемична болест, високо кръвно налягане и тахикардия, хипертрофична кардиомиопатия.

Прочетете в тази статия.

Преглед на блокерите на калциевите канали

Лекарствата от тази група имат различна структура, химични и физични свойства, терапевтични и странични ефекти, но са обединени от един механизъм на действие. Състои се в инхибиране прехвърлянето на калциеви йони през мембраната.

Сред тях се отделят лекарства с преобладаващ ефект върху сърцето, върху съдовете, селективно (селективно) и неселективно действие. Често в едно лекарство има блокер в комбинация с диуретик.

Блокерите на калциевите канали (CCB) се използват за лечение в кардиологията за около 50 години, поради тези предимства:

• клинична ефикасност при миокардна исхемия;
• лечение и профилактика на ангина пекторис, инфаркт, хипертония, аритмии;
• намаляване на риска от усложнения и смъртност при сърдечни заболявания;
• добра поносимост и безопасност на дори дълги курсове;
• липса на зависимост;
• няма отрицателно въздействие върху метаболитните процеси, натрупването на пикочна киселина;
• може да се използва при пациенти с астма, диабет, бъбречни заболявания;
• не намаляват умствената или физическата активност, потентността;
• имат антидепресантни ефекти.

Препоръчваме да прочетете статия за лекарства за лечение на хипертония. От него ще научите за опасностите от високото налягане, класификацията на лекарствата за хипертония, използването на комбинирана терапия.

И тук повече за лечението на предсърдно мъждене.

Механизмът на действие на лекарствата

Основният фармакологичен ефект на ВРС е инхибирането на прехвърлянето на калциеви йони от извънклетъчното пространство в мускулните влакна на сърцето и съдовите стени чрез бавни канали от тип L. С недостиг на калций, тези клетки губят способността си да се свиват активно, следователно коронарните и периферните артерии се отпускат.

В допълнение, употребата на лекарства се проявява по следния начин:

• намалява търсенето на кислород от миокарда;
• подобрена толерантност към упражненията;
• ниската резистентност на артериалните съдове води до намаляване на натоварването на сърцето;
• активира се притока на кръв в исхемичните зони, възстановява се увреденият миокард;
• инхибира се движението на калция в възлите и влакната на проводящата система, което забавя ритъма на контракциите и активността на патологичните огнища на възбуждане;
• адхезия на тромбоцитите и продукцията на тромбоксан се забавя, увеличава се притока на кръв;
• съществува постепенно регресия на лявата вентрикуларна хипертрофия;
• пероксидацията на мазнини е значително намалена, а оттам и образуването на свободни радикали, които разрушават клетките на кръвоносните съдове и сърцето.

Лекарствата в началните етапи предотвратяват образуването на плака, блокираща артериите, не позволяват на коронарните съдове да стесняват и спират пролиферацията на гладките мускули на съдовата стена.

Използване на антиангинални или селективни блокери

Основните индикации за употребата на ВРС са такива заболявания:

• първична и симптоматична хипертония, включително по време на криза (капки или таблетки с нифедипин понижават кръвното налягане за 10 минути);
• стенокардия при покой и напрежение (за брадикардия и блокада се използва хипертония от нифедипин и верапамил или дилтиазем за облекчаване на аритмията);
• тахикардия, трептене, предсърдно трептене, екстрасистоли се лекуват с Верапамил;
• остри нарушения на мозъчния кръвоток (Nimotop);
• хронична церебрална исхемия, енцефалопатия, морска болест, мигренозен тип главоболие (Cinnarizin);
• миокардна хипертрофия (Amlodipine, Nifedipine, Procorum);
• Болест на Рейно (Corinfar, Lacipil).

Не по-малко ефективно е използването на калциеви антагонисти при бронхоспазъм, заекване, алергии (цинаризин), комплексно лечение на сенилна деменция, болест на Алцхаймер и хроничен алкохолизъм.

Вижте видеото за избора на лекарства за хипертония:

Противопоказания

Съществуват общи ограничения за предписване на блокери на калциевите канали. Те включват:

• синдром на синусова депресия
• нестабилна стенокардия, инфаркт (риск от усложнения),
• ниско кръвно налягане
• кардиогенен шок,
• остри прояви на сърдечна недостатъчност,
• тежка бъбречна или чернодробна патология,
• бременност, кърмене, детска възраст.

За пациенти със сърдечна недостатъчност, инфаркт, краткодействащи лекарства като Нифедипин са особено опасни. Тежката циркулаторна недостатъчност не се лекува с Верапамил или Дилтиазем.

Видове бавно блокиращи калциеви канали

Тъй като групата БКК комбинира различни лекарства, бяха предложени няколко варианта на класификация. Има три поколения лекарства:

• първият е Isoptin, Corinfar, Diltiazem;
• вторият е Gallopamil, Norvask, Lacipil, Foridon, Klentiazem;
• третият е Lerkamen, Zanidip, Naftopidil.

Според въздействието върху основните клинични симптоми на следните подгрупи:

• разширяване на периферните артериоли - нифедипин, фелодипин;
• подобряване на коронарния кръвен поток - амлодипин, фелодипин;
• намаляване на контрактилитета на миокарда - Верапамил;
• инхибираща проводимост и автоматизъм - Верапамил.

В зависимост от химическата структура на ВРС се разделят:

• Групата нифедипин - Corinfar, Norvask, Lacipil, Loksen, Nimotop, Foridon. Преобладаващо разширяване на периферните артерии.
• Верапамилова група - Изоптин, Веранорм, Прокорум. Те действат върху миокарда, инхибират провеждането на сърдечния импулс в предсърдията, не засягат съдовете.
• Група дилтиазем - Кардил, Клентиазем. Еднакво засягат сърцето и кръвоносните съдове.
• Кинаризиновата група - Stugeron, Nomigrain. Разширявайте предимно мозъчните съдове.

Лекарства от трето поколение

Първото поколение калциеви блокери се характеризира с ниска бионаличност, недостатъчна селективност на действието и бързо елиминиране от организма. Това изисква чести приема и доста високи дози. Второто поколение е лишено от тези недостатъци, тъй като лекарствата са дълги в кръвта, тяхната смилаемост е много по-висока.

Третото поколение BKK се представлява от Lerkamen. Той прониква добре в клетъчната мембрана, натрупва се в него и бавно се измива. Следователно, въпреки кратката циркулация в кръвта, ефектът му е дълготраен. Използвайте лекарството 1 път на ден, което ви позволява да поддържате постоянен ефект и е удобен за пациента.

В същото време лекарството има и други положителни ефекти върху хемодинамиката:

• подобрява мозъчното кръвообращение,
• предпазва мозъчните клетки от унищожаване,
• действа като антиоксидант
• разширява артериите на бъбреците инхибира тяхното втвърдяване,
• има изразен хипотензивен ефект,
• се отнася до кардионефро и церебропротектори.

• главоболие,
• оток,
• спад на налягането
• зачервяване на лицето
• горещи вълни,
• повишена сърдечна честота
• инхибиране на сърдечния импулс.

Верапамил инхибира проводимостта и автоматизма, може да причини блокада и асистолия. По-рядко срещани са запек, лошо храносмилане, обрив, кашлица, задух и сънливост.

Препоръчваме ви да прочетете статия за превенция на инфаркта на миокарда. От него ще се запознаете с мерките за първична превенция, лечението на заболявания, водещи до инфаркт, както и методи за вторична превенция.

И тук повече за лечението на атеросклероза на шийните съдове.

Бавните блокери на калциевите канали ефективно понижават кръвното налягане, с дълъг курс на терапия предотвратяват миокардна хипертрофия, защитават вътрешната облицовка на кръвоносните съдове от атеросклеротичния процес, премахват натрия и водата поради разширяването на бъбречните артерии. Те намаляват смъртността и честотата на усложненията при сърдечни заболявания, повишават толерантността към упражненията и нямат изразени странични ефекти.

Модерните, най-новите и най-добрите лекарства за лечение на хипертония ви позволяват да контролирате състоянието си с най-малко последствия. Какви лекарства са предписани от лекарите?

Възможно е да се избират лекарства за съдове на главата само с лекуващия лекар, тъй като те могат да се различават по спектъра на действие, както и странични ефекти и противопоказания. Кои са най-добрите лекарства за разширяване на кръвоносните съдове и лечението на вените?

Антагонистът на калциевите канали Norvask, чието използване помага да се намали дори нуждата от нитроглицерин, също ще помогне при натиск. Сред показанията са ангина. Лекарството не може да се измие с сок от нар.

За екстрасистоли, предсърдно мъждене и тахикардия се използват лекарства, нови и модерни, както и старото поколение. Действителната класификация на антиаритмичните лекарства ви позволява бързо да избирате от групи, въз основа на индикации и противопоказания

При хипертония и ангина се предписва Азомекс, чиято употреба е доста положително поносима от пациентите. Таблетките имат малко странични ефекти. Няма пълни аналози, а лекарства, които съдържат основното вещество.

При лечението на хипертония, някои лекарства включват веществото епросартан, чието използване помага за нормализиране на кръвното налягане. Ефектът се взема като основа в лекарство като Tevet. Има аналози с подобно действие.

Присвояване на блокери за аритмии за облекчаване на атака, както и на постоянна основа. Бета-блокерите във всеки случай се подбират индивидуално, самолечението може да бъде опасно.

Не се препоръчва приемането на верапамил без рецепта. Предлага се под формата на таблетки и флакони за инжектиране. Какви са противопоказанията? Как да се прилага с високо и ниско налягане, аритмии?

При ангина се провежда антиангинална терапия. Оценете критериите за неговата ефективност при ЕКГ, тестове за натоварване, мониторинг на Холтер. В началните етапи се предписва терапия на първа линия.

Блокатори на калциеви канали: преглед на лекарствата

Блокерите на калциевите канали или калциевите антагонисти (АК) са лекарства, които инхибират навлизането на калциеви йони в клетките чрез калциеви канали.

Калциевите канали са протеинови образувания, през които калциевите йони се придвижват и излизат от клетката. Тези заредени частици участват в образуването и провеждането на електрически импулс и също така осигуряват свиването на мускулните влакна на сърцето и съдовите стени.
Калциевите антагонисти се използват активно при лечението на коронарна болест на сърцето, хипертония и нарушения на сърдечния ритъм.

Механизъм на действие

Тези лекарства забавят притока на калций в клетките. В същото време коронарните съдове се разширяват, притока на кръв в сърдечния мускул се подобрява. В резултат на това се подобрява снабдяването с миокарден кислород и екскрецията на метаболитни продукти.

Чрез намаляване на честотата на контракциите на сърцето и контрактилитета на миокарда, АК намалява нуждата на сърцето от кислород. Тези лекарства подобряват диастолната функция на миокарда, т.е. способността му да се отпуска.
АК разширява периферните артерии, като помага за понижаване на кръвното налягане.

Някои агенти от тази група (верапамил, дилтиазем) имат антиаритмични свойства.
Тези лекарства намаляват агрегацията ("свързването") на тромбоцитите, предотвратявайки образуването на кръвни съсиреци в коронарните съдове. Те проявяват антиатерогенни свойства, подобрявайки метаболизма на холестерола. АК защитават клетките, като инхибират липидната пероксидация и забавят навлизането на опасни лизозомни ензими в цитоплазмата.

Класификация в зависимост от химическата структура

АК в зависимост от химичната структура са разделени в три групи. Във всяка от групите се разграничават I и II поколения, които се различават един от друг по своята селективност ("целенасоченост") на действието и продължителността на ефекта.

Класификация на АК:
Дефенилалкиламинови производни:

• 1-во поколение: верапамил (изоптин, финоптин);
• 2-ро поколение: анипамил, галопамил, фалипамил.

• 1-во поколение: дилтиазем (кардил, дилем, тилзем, дилакор);
• Второ поколение: алтиазем.

• 1-во поколение: нифедипин (коринфар, кордафен, кордипин, фенигидин);
• 2-ро поколение: амлодипин (норваск), израдипин (ломир), никардипин (кардин), нимодипин, низолдипин (sciscor), нитрендипин (байпас), риодипин, фелодипин (полдил).

Производни на дифенилалкиламин (верапамил) и бензотиазепин (дилтиазем) действат както върху сърцето, така и върху съдовете. Те имат антиангинален, антиаритмичен, хипотензивен ефект. Тези средства намаляват честотата на сърдечните контракции.

Производни на дихидропиридин разширяват кръвоносните съдове, имат антихипертензивно и антиангинозно действие. Те не се използват за лечение на аритмии. Тези лекарства причиняват повишаване на сърдечната честота. Техният ефект при ангина пекторис и хипертонична болест е по-изразен, отколкото в първите две групи.

Понастоящем широко използвани производни на дихидропиридиново II поколение, по-специално, амлодипин. Те имат голяма продължителност на действие и се понасят добре.

Показания за употреба

Стрес на ангина

За продължително лечение на стреса се използват ангина, верапамил и дилтиазем. Те са най-показателни при млади пациенти с комбинация от стенокардия с синусова брадикардия, артериална хипертония, бронхиална обструкция, хиперлипидемия, жлъчна дискинезия, склонност към диария. Допълнителни индикации за селекцията на тези лекарства са облитериращата атеросклероза на долните крайници и цереброваскуларната недостатъчност.

В много случаи показва комбинирана терапия, комбинираща дилтиазем и бета-блокери. Комбинацията на АК с нитрати не винаги е ефективна. Комбинацията от бета-блокери и верапамил може да се използва с голямо внимание, за да се избегне възможна тежка брадикардия, артериална хипотония, нарушена сърдечна проводимост и намаляване на контрактилитета на миокарда.

Инфаркт на миокарда

Възможно е да се обмисли използването на дилтиазем при пациенти с малък фокален миокарден инфаркт („инфаркт на миокарда без Q вълна“), ако не е циркулаторна недостатъчност, а фракцията на изтласкване надвишава 40%.

При трансмурален миокарден инфаркт („с Q вълна”) АК не са показани.

хипертонична болест

АК може да предизвика обратното развитие на левокамерната хипертрофия, да защити бъбреците, да не предизвиква метаболитни нарушения. Ето защо те се използват широко при лечение на хипертония. Особено показани са производни на нифедипин II поколение (амлодипин).

Тези лекарства са особено показани за комбинация от артериална хипертония с ангина, нарушен метаболизъм на липидите и обструктивни заболявания на бронхите. Те спомагат за подобряване на бъбречната функция при диабетна нефропатия и хронична бъбречна недостатъчност.

Лекарството "Нимотоп" е особено показателно за комбинация от хипертония и мозъчно-съдова недостатъчност. За нарушения на ритъма и хипертонията е особено препоръчително да се използват лекарства от групите верапамил и дилтиазем.

Нарушения на сърдечния ритъм

При лечение на аритмии се използват средства от групите на верапамил и дилтиазем. Те забавят проводимостта на сърцето и намаляват автоматизма на синусовия възел. Тези лекарства потискат механизма за повторно влизане в суправентрикуларните тахикардии.

АК се използват за облекчаване и предотвратяване на атаки на надкамерна тахикардия. Те също спомагат за намаляване на честотата на сърдечните контракции по време на предсърдно мъждене. Тези лекарства се предписват и за лечение на надкамерни екстрасистоли.

При камерни аритмии АК е неефективна.

Странични ефекти

AK причиняват разширяване на кръвоносните съдове. В резултат на това могат да се появят замаяност, главоболие, зачервяване на лицето, бързо сърцебиене. В резултат на нисък съдов тонус се появява оток в краката, глезените и стъпалата. Това е особено вярно за лекарствата от нифедипин.
АК влошава способността на миокарда да намалява (отрицателен инотропен ефект), забавя сърдечния ритъм (отрицателен хронотропен ефект), забавя атриовентрикуларната проводимост (отрицателен дромотропен ефект). Тези странични ефекти са по-изразени при производните на верапамил и дилтиазем.

При използване на наркотици запек нифедипин, диария, гадене, в редки случаи повръщане. Употребата на висока доза верапамил при някои пациенти причинява тежка констипация.
Рядко има странични ефекти от кожата. Те се проявяват със зачервяване, обрив и сърбеж, дерматит, васкулит. В тежки случаи е вероятно синдромът на Лайел да се развие.

Синдром на анулиране

След внезапно спиране на приема на АК гладките мускули на коронарните и периферните артерии стават свръхчувствителни към калциевите йони. В резултат на това се развива спазъм на тези съдове. Може да се прояви чрез увеличаване на пристъпите на ангина, повишено кръвно налягане. Синдромът на отнемане е по-рядко срещан в групата на верапамил.

Противопоказания

Поради разликата във фармакологичното действие на лекарствата, противопоказанията за различните групи се различават.

Деривати на верапамил и дилтиазем не трябва да се предписват за синдрома на болния синус, атриовентрикуларен блок, систолична дисфункция на лявата камера, кардиогенен шок. Те са противопоказани при нива на систолично кръвно налягане под 90 mm Hg. Чл., Както и синдром на Wolff-Parkinson-White с антероградна проводимост по допълнителен път.

Препаратите от групите на верапамил и дилтиазем са относително противопоказани при интоксикация с дигиталис, тежка синусова брадикардия (по-малко от 50 удара в минута) и склонност към тежка констипация. Те не трябва да се комбинират с бета-блокери, нитрати, празозин, хинидин и дизопирамид, защото в този случай съществува опасност от рязко понижаване на кръвното налягане.