Фибрати: списък на лекарства, механизъм на действие, показания, употреба

Понастоящем болестите на сърцето и кръвоносните съдове са най-честите патологии в света. Атеросклерозата става една от основните причини за появата им. Лечението на патологичния процес се състои в корекция на диетата, провеждане на лекарствена терапия или хирургична интервенция. Лечението с атеросклероза не е възможно без използването на фибрати. Те се предписват на лица в риск: склонни към затлъстяване, коронарна болест на сърцето, повишени кръвни съсиреци.

Фибрати - група лекарства, които намаляват нивото на органичните мазнини в кръвната плазма. Лекарствата от тази категория са предназначени за коригиране на липидния метаболизъм. Тяхната употреба се комбинира с приемането на статини и други лекарства за понижаване на липидите. Фибратите, като статините, нормализират метаболизма на мазнините в човешкото тяло. Но такива лекарства не се предписват по никакъв начин на всички.

Фибратите увеличават продължителността на живота на пациентите с атеросклероза и подобряват нейното качество. Под тяхното влияние се възстановява микроциркулацията на кръвта и се нормализира метаболизма на тялото. Лечението на пациенти с фибрати намалява риска от тежки усложнения, особено при пациенти с диабет. Пациентите с започнала гангрена на крайниците или ретинопатията реагират положително на лекарствата в тази група. Пациентите със сърдечни заболявания показват подобрение в общото състояние. С помощта на фибрати се елиминират съдовите усложнения на основната патология.

Механизъм на действие

фибратира механизма на действие

Атеросклерозата е хронично заболяване, което води до увреждане и преждевременна смърт. Това е системна патология, която засяга всички основни кръвни артерии чрез натрупване на холестерол в тях. Инфаркт на миокарда и мозъчен инсулт са смъртоносни усложнения от атеросклероза, които убиват милиони хора по целия свят. Атеросклерозата причинява развитие на ангина пекторис, сърдечна недостатъчност, интермитентна клаудикация, остра мозъчно-съдова болест.

Показани са понижаващи липидите средства:

Механизмът на действие на фибратите е хиперактивност на ензима - липопротеин липаза, която разгражда LDL и VLDL. В кръвта се повишава концентрацията на HDL, нормализира се метаболизмът в черния дроб, ускорява метаболизма на мазнините и намалява рискът от атеросклероза.

Фибрати правилна дислипидемия и имат други терапевтични ефекти. Те извеждат свободните радикали, са антикоагуланти, придават форма на тялото. Фибратите подпомагат укрепването на стените на кръвоносните съдове и намаляват тежестта на основните признаци на възпаление.

Терапията с фибрати с прием на никотинова киселина, статини и секвестранти на жлъчни киселини намалява смъртността от инфаркти и инсулти.

Препаратите от тази група се абсорбират активно и се абсорбират добре от организма. Под влиянието на фибратите, синтезата на триглицеридите намалява, активността на разцепването на холестерола се увеличава и процесът на неговото формиране се инхибира. Препаратите се подбират според специфична схема и обикновено се комбинират с вещества от подобна група.

Фибратите отнемат много време: месец или повече. Лекуващият лекар предписва 2-3 таблетки дневно. Приемът на лекарства трябва да се комбинира с диетична терапия и постоянно наблюдение на нивото на липидите в кръвта. Пациентите трябва напълно да елиминират от ежедневната си диета храни, които съдържат холестерол и други мазнини от животински произход. За да спрете развитието на патологичния процес, трябва да следвате основните принципи на правилното хранене.

Основните представители на тази фармацевтична група са следните:

1. Клофибратът е високоефективно лекарство с изразена липидо-понижаваща активност. Преди това лекарството се предписва на пациенти, страдащи от коронарна склероза, мозъчни, периферни съдове, диабетна ангиопатия, ретинопатия, различни форми на дислипидемия. Клофибратът се използва профилактично с наследствена или придобита хиперхолестеролемия. Но сега лекарите са спрели да го предписват на болните. Това се дължи на развитието на тежки странични ефекти през първите дни на употреба. Клофибрат е стимулатор на интрахепатален холестаза, образуване на камъни в жлъчката и обостряне на жлъчнокаменната болест. При приема на лекарството при пациенти се развива миозит или друга нервно-мускулна патология, заболявания на храносмилателния тракт. Пациентите се оплакват от сънливост, слабост, общо неразположение, мускулни болки, увеличаване на теглото. Търговски наименования на лекарството: "Lipomid", "Amyrill", "Lipavlon".
2. Gemfibrozil също има голям брой странични ефекти. Произвежда се в капсули и таблетки от 450 и 650 mg. Лекарството се използва два пъти дневно, 600 mg или 900 mg веднъж. Продължителността на лечението е няколко месеца. Терапевтичният ефект на лекарството се проявява само след продължителната му употреба. Най-често срещаните средства от тази група са: "Липозид", "Допур", "Гевилон".
3. Bezafibrat намалява количеството на холестерола и триглицеридите в кръвта и бързо напуска човешкото тяло. Лекарството се освобождава в таблетки от 200 mg. Вземете хапчето преди хранене в продължение на 30 дни, вземете почивка за един месец и след това повторете курса на лечение. Безафал, Цедур и Оралипин са производни на Безафибрат.
4. "Цифофибрат" - лекарство с продължително действие.
5. "Фенофибрат" е в състояние да променя съдържанието на липиди в тялото. Той е универсален хиполипидемичен агент в борбата срещу дислипидемията и инсулиновата резистентност. Фенофибрат се предписва на хора с нисък HDL и високи триглицериди. В допълнение към хиполипидемичното действие на лекарствата, те имат широк спектър от нелипидни ефекти: противовъзпалително, антиоксидантно, антикоагулантно, тонизиращо. Пациентите обикновено се предписват "Липантил", "Липофен", "Нолипакс".

свидетелство

Списъкът на патологиите, при които специалистите предписват лекарства от групата на фибратите:

1. хипертриглицеридемия,
2. Вродена или придобита дислипидемия,
3. Захарен диабет - ендокринопатия, проявяваща се с високо ниво на захар в кръвта поради недостатъчна експозиция на инсулин,
4. Подаграта е метаболитно заболяване, при което уратите се отлагат в ставите,
5. Нодална ксантоматоза - отлагането на холестерол под формата на фокални натрупвания в кожата,
6. Метаболитният синдром е метаболитно нарушение, което води до развитие на сърдечни заболявания,
7. Затлъстяване - излишните мастни натрупвания в подкожната тъкан, органи и тъкани, t
8. Атеросклероза - отлагането на липиди по стените на съдовото легло.

Противопоказания и странични ефекти

Фибратите са противопоказани за хора, страдащи от камъни в жлъчката, заболявания на жлъчния мехур, чернодробна и бъбречна недостатъчност, цироза и хепатоза на черния дроб, галактоземия, фруктоземия и други форми на метаболитни нарушения, бременни и кърмещи жени, хора под 18 години. С особена грижа лекарства от групата на фибратите се предписват на зависими от алкохол пациенти и възрастни хора.

Лечението с фибрати се понася добре от пациентите, усложненията са изключително редки. Не повече от 10% от тях изпитват странични ефекти.

Пациентите имат нарушено храносмилане, епигастриална болка, сухота в устата, диспепсия, безсъние, главоболие, замаяност, предхромни състояния, парестезия, обрив по кожата, дерматит, уртикария, миалгия, артралгия. В кръвта се откриват левкопения и анемия. При мъжете, ефикасността е нарушена, либидото намалява. Неграмотната и небрежната употреба на лекарства може да доведе до нарушаване на черния дроб, сърцето, мозъка, скелетните мускули. В някои случаи те имат отрицателен ефект върху нервната система, причинявайки депресия.

Фибрати - лекарства за понижаване на триглицеридите в кръвта

РЕЗЮМЕ НА СТАТИЯТА:

Какво представляват фибратите?

Фибратите са производни ("производни") на фибринова киселина, отделен клас лекарства, предназначени да намалят нивото на триглицеридите в кръвта (типично за състояние като хипертриглицеридемия). Не забравяйте да отбележите, че тези лекарства са неефективни! Ето защо, внимателно предписани от лекарите в комбинация с други лекарства, като статини, секвестранти на жлъчната киселина и никотинова киселина (Ниацин | Витамин В3 / РР).

Фибрати - механизъм на действие

Фибратите (или производните / производните на фибриновата киселина) намаляват количеството на триглицеридите чрез намаляване на производството в черния дроб на VLDL (липопротеини с много ниска плътност) - т.е. частици, които ги транспортират (триглицериди) по магистралите на кръвоносната система. Друг (не по-малко важен) положителен ефект е ускоряването на естествения процес на "премахване" на триглицеридите от кръвоносната система.

Според официални данни (от Националните институти по здравеопазване - Национален институт по здравеопазване, САЩ), фибратите ефективно намаляват нивата на триглицеридите до 35-50% при пациенти с диагноза хипертриглицеридемия.

Фибратите не са (!) Ефективни специално за понижаване на LDL холестерола. Въпреки това, за пациенти с високи триглицериди в кръвта и ниски нива на липопротеин с висока плътност (т.е. hdl / lpvp "добър" холестерол), лекарите могат да обмислят възможността за комбинация от фибрати (например, Трикор фенофибрат) със статини. Този подход към лечението не само ще намали количеството на LDL в кръвта, но и ще намали количеството на триглицеридите, като по този начин ще допринесе за доста бързо и ефективно повишаване на нивата на HDL.

Фибрира инструкции за употреба

Някои фибрати (по-специално Клофибрат) могат да допринесат за разстроен стомах, така че те трябва да се приемат с храна. Други лекарства трябва да се приемат непосредствено преди хранене (например Gemfibrozil).

Внимателно следвайте инструкциите и инструкциите на лекуващия специалист относно лекарствения график. Ако случайно бъде забравена доза от лекарството, трябва да я попълните възможно най-скоро. Но (!) След изтичане на следващия прием на хапчета трябва да се пропусне „забравена” доза (за да се избегне „двойна” доза).

Редовно преминавайте през всички изследвания, насочени към контролиране на нивата на триглицериди и липиди (HDL / LDL холестерол).

Фибриновата киселина може да бъде по-малко ефективна за хора с наднормено тегло. Ето защо, в допълнение към промените в начина на живот, препоръчани за намаляване на количеството мазнини в кръвта, на пациентите може да бъде предписан напреднал набор от мерки за отслабване. Това е балансирано хранене, специални физически упражнения, психологическо консултиране по управление на стреса (например, по отношение на такива психологически проблеми като "преяждане"). Или други всеобхватни програми.

Не спирайте приема на лекарства / (еднакво) не променяйте дозата им, без да се консултирате с лекар. Уведомете всички лекари, включително (!) Зъболекари, че използвате фибрати за лечение. Преди да се подложите на хирургическа (включително стоматологична) хирургия, направете пълен списък на използваните лекарства и покажете на лекарите.

Указания за безопасност

Някои фибрати (например фенофибрат) могат да повишат чувствителността на човек към слънчева светлина. Затова на хората, които приемат това лекарство, се препоръчва да нанесат достатъчно количество слънцезащитни продукти върху кожата (при температура на въздуха над + 15 ° C).

Също така трябва да се вземат и други мерки за повишено внимание, особено с дълго време на открито. Останете в сянката (ако е възможно) избягвайте „пиковите слънчеви часовници“, носете изключително светло облекло, шапка с широки краища и слънчеви очила.

Важна информация

Повечето хора, които приемат специални лекарства, за да намалят броя на условно “лошия” холестерол в кръвта (хиперхолестеролемия), ще ги приемат до края на живота си, при условие че няма сериозни странични ефекти.

Пациентите трябва да помнят, че медикаментите могат да контролират само високия холестерол, но те (!) Не отстраняват проблема напълно. Дори ако всички симптоми изчезнат, продължете да приемате лекарства по същия начин, както преди. В същото време активно се използват диети с минимално количество калории и наситени мазнини, а също и не пропускайте планираните срещи с лекаря.

Препарати от фибрати - аналози (списък, средни цени)

Според многобройни изследвания, в допълнение към понижаване на нивото на триглицеридите, фибратите могат също леко да повишат HDL холестерола (с 15-25%). Още веднъж напомняме, че те не са (!) Ефективни стриктно за понижаване на нивото на лошия LDL / LDL холестерол.

Какви са те? Съвременната медицина активно използва 3 вида фибрати:

"Gemfibrozil" / "Gemfibrozil" (структурен аналог - "Lopid" / "Lopid"). Намалява триглицеридите и леко увеличава съдържанието на HDL (средно с 11%). Счита се за най-популярния фибрат в много страни по света. Обикновено се приема 2 пъти дневно (30 минути преди хранене). Средна цена: 600 мг / 30 таблетки - 1500 рубли.

"Фенофибрат" / "Фенофибрат" (други имена / марки - "Лифибра", "Трайкор", "Антара", "Липофен", "Триглид"). Според резултатите от клиничните проучвания, това лекарство ефективно забавя развитието на коронарна артериална болест при хора с диабет тип 2.

Счита се за най-доказаното лекарство, което може да се използва в комбинация със статини, поради минималния риск от негативни взаимодействия с тях. Приема се 1 път на ден (по време на хранене). Цена: 145 mg / 30 таблетки - от 425 рубли.

"Клофибрат" / "Клофибрат" (чужди марки "Abitrate", "Atromid-S"). Понякога се използва при лечението на такова рядко заболяване като диабет неспецифичен ("воден диабет" *), при който бъбреците произвеждат необичайно голямо количество разредена урина.

* Нарушена функция на хипоталамуса (или хипофизата), която се характеризира с полиурия (освобождаване от 6 до 15 литра урина дневно), както и полидипсия (повишена жажда).

Внимание! Според уважавани учени, Клофибрат се характеризира с повишен риск от развитие на някои видове рак (рак), панкреатит и камъни в жлъчката. Поради тази причина, например в Европа, той рядко (ако изобщо е) предписан от лекарите.

Фибрати и други лекарства

Пациентите трябва да се консултират с лекаря си, преди да приемат други лекарства / витамини или хранителни добавки. Особено внимание по време на приема на фибратите трябва да се дава под посочените лекарства.

Понижаващи холестерола лекарства

Приемайки повече от един вид лекарства, които понижават холестерола в кръвта, можете да почувствате страничните ефекти. Статините (в този случай) са най-тревожни, когато се комбинират с фибрати, особено с лекарство като Gemfibrozil. Например, когато се използват едновременно с някои статини, рисковете за децата от потенциално фатална реакция, наречени рабдомиолиза, нарастват значително.

антикоагуланти

Това са лекарства, които предотвратяват образуването на кръвни съсиреци. Когато се използва с фибрати, ефектът им се увеличава значително, което значително увеличава риска от кървене (от носа / от венците / и други). Когато се предписва фибрат, лекарят може да намали дозата на антикоагулантите.

имуносупресори

Например, "Циклоспорин." Лекарства, използвани за подтискане на имунната система на организма. Най-често се назначава след трансплантация на органи, за да се избегне процеса на отхвърляне (например сърцето на донора). Приемането на определени видове фибрати (по-специално, фенофибрат) в комбинация с имуносупресори увеличава риска от развитие на бъбречно заболяване.

Какви са страничните ефекти на фибратите?

Най-честите нежелани реакции са гадене, стомашно-чревно разстройство и понякога диария. Също така, лекарствата могат да повлияят негативно на черния дроб. Проблемите с черния дроб обикновено продължават внимателно и бързо изчезват, но понякога те са сериозни, което изисква незабавно спиране на употребата на лекарството.

При продължителна употреба (за няколко години) фибратите могат да причинят образуването на камъни в жлъчката.

Фибратите могат да подобрят ефекта на лекарства като Warfarin / Coumadin (които предотвратяват съсирването на кръвта). Така дозировката им трябва да се коригира, за да се избегнат отрицателните ефекти (кървене от носа или венците, продължително менструално течение и други възможности, свързани с „изтощението“ на кръвта).

Много рядък, но най-опасен страничен ефект е рабдомиолиза (критично състояние, при което мускулните клетки се разрушават). Мускулите на гърба и телетата са най-податливи на това заболяване, въпреки че някои пациенти не усещат никакви симптоми.

Рабдомиолизата може да доведе до бъбречна / чернодробна недостатъчност и дори до смърт. Рисковете от това тежко усложнение са по-високи за тези фибрати, които се използват заедно с други лекарства, които понижават нивата на холестерола. Но едно от тях, Фенофибрат (както показва практиката), е възможно най-безопасно при взаимодействие със статини. Ето защо се счита за предпочитан фибрат за комбинирана терапия.

Пациентите трябва незабавно да съобщават на лекарите си следните симптоми на рабдомиолиза:

• мускулни спазми, болка, подуване или слабост;
• треска;
• тъмна урина;
• гадене и / или повръщане;
• необяснимо усещане за неразположение / слабост или дискомфорт в тялото.

Освен това, някои проучвания показват, че приемането на фибрати, особено клофибрат, може да увеличи риска от развитие на рак, панкреатит (възпаление на панкреаса), камъни в жлъчката или да причини проблеми след операцията на жлъчния мехур. Препоръчително е да обсъдите с лекарите си потенциалните рискове и ползи от фибратите.

Фибрати - противопоказания

Фибратите не трябва да се предписват, ако пациентът има един от следните фактори:

Чернодробни заболявания. Употребата на фенофибрат може да доведе до усложнение на чернодробното заболяване. В допълнение, приемането на Клофибрат или Гемфиброзил при пациенти с чернодробни проблеми може да доведе до натрупване на това лекарство в кръвта, което увеличава вероятността от странични ефекти.

Бъбречно заболяване. В този случай (както е описано по-горе) има натрупване на фибринова киселина в организма, което умножава потенциала за странични ефекти и (в случай на прием на Фенофибрат) увеличава риска от влошаване на съществуващите бъбречни проблеми.

Заболяване с жлъчен мехур или жлъчни камъни.

Стомашни или чревни язви (Клофибрат е особено опасен).

Хипотиреоидизъм (дефицит на тироиден хормон).

Сърдечна трансплантация. Доказано е, че употребата на фибрати влияе на нивата на циклоспорин, което може да доведе до отхвърляне на присадката.

Повишени нива на хомоцистеин.

Използването на "фенофибрат" може да увеличи съдържанието на хомоцистеин в кръвта (непротеиногенна аминокиселина - страничен продукт от разграждането на метионина или диетичните аминокиселини, получени от месо и протеини). Затова лекарите препоръчват пациентите, които приемат Фенофибрат, да използват фолиева киселина (водоразтворим витамин В9), която намалява нивото на хомоцистеина.

Взаимодействие на фибрати и статини

Преди всичко трябва да обърнете внимание на факта, че фибратите, при комбинирано лечение със статини, значително увеличават риска от развитие на такова опасно заболяване като рабдомиолиза (тежко увреждане на мускулите). Най-уязвимите хора към този страничен ефект са юноши и възрастни хора (над 60-годишна възраст).

Gemfibrozil може да противодейства на разграждането на някои статини в серума (например, симвастатин или ловастатин), което неминуемо води до повишено съдържание на статини в организма. И това е изпълнено за пациенти (особено възрастни жени) с такава неприятна последица, като мускулна токсичност.

Опитните лекари се опитват да избягват комбинация от статини и фибрати поради по-високия риск от мускулни увреждания, като не много „успешна” комбинация. Следователно Gemfibrozil не трябва да се комбинира с Simvastatin, а в комбинация с Lovastatin, максималната доза от последното лекарство не трябва да надвишава 20 mg дневно.

За разлика от своя предшественик, "фенофибрат" не пречи на процеса на разделяне на статини, следователно, той се счита за най-безопасният вариант за тези случаи, когато е необходимо да се използват както фибрати, така и статини в лечението. Трябва да се отбележи, че според резултатите от теста Правастатин показва минимално количество токсични и мускулни ефекти, отколкото всички други статин-лекарства в комбинация с фибрати. Но рисковете все още остават.

Кое е по-добре: статини или фибрати?

По принцип този въпрос не е напълно правилен. Като цяло, основната задача на статините е нормализирането на холестерола в кръвта (понижаване на LDL / повишаване на HDL), основната задача на фибратите е да се намали количеството на триглицеридите. Казано по-просто, всеки от тези лекарства поотделно перфектно решава проблемите си, но не е особено ефективен при работа с непознати (възможно е само минимално въздействие).

Фибрати - група лекарства за лечение на висок холестерол

Фибрати - производни на фибринова киселина, лекарства, които служат за намаляване на холестерола. Тези лекарства намаляват мазнините в кръвта, включително холестерола и триглицеридите. Фибриновата киселина обикновено намалява нивата на триглицеридите чрез потискане на техния синтез и увеличаване на скоростта на оттегляне от кръвоносната система.

Изследванията показват, че фибратите могат да намалят нивата на триглицеридите с 35-50% при пациенти, страдащи от повишени нива на тези съединения (хипертриглицеридемия).

Други видове лекарства за понижаване на холестерола включват статини, никотинова киселина и секвестранти на жлъчна киселина. Всички тези лекарства, както и самите фибрати, често се използват широко за лечение на висок холестерол (хиперхолестеролемия). Фибратите, в допълнение към способността им да понижават триглицеридите, могат умерено да повишат HDL ("добър" холестерол) с 15-25%. Те са по-малко ефективни за понижаване на LDL ("лош" холестерол).

По-долу е даден списък на продаваните в Русия и в чужбина фибратни лекарства:

• Гемфиброзил. Намалява триглицеридите и намалява нивата на HDL средно с 11%. Обикновено се приема два пъти на ден, за предпочитане 30 минути преди хранене.
• Fenofibrate. Клиничните проучвания показват, че това лекарство забавя развитието на коронарната болест на сърцето при хора с диабет тип 2. Често това лекарство се препоръчва да се използва в комбинация със статини, тъй като в този случай рисковете от неблагоприятно взаимодействие на тези два класа лекарства са по-ниски. Лекарството обикновено се приема веднъж дневно с храна.
• Клофибратът. Понякога това лекарство се използва за лечение на рядко заболяване, наречено захарен диабет. При това заболяване бъбреците произвеждат необичайно количество разредена урина. Въпреки това, клофибратът е свързан и с повишен риск от някои видове рак.

Механизъм на действие

Фибратите могат да намалят триглицеридите с до 50%. Употребата на съвременни фибрати намалява холестерола с почти 25%. Механизмът на действие на тези лекарства е както следва:

• Основният ефект се постига чрез намаляване на LDL в кръвта. LDL се състои главно от триглицериди.
• Лечението с фибрати спомага за увеличаване на HDL с 10-15%.
• Цялостната промяна в мастния състав на кръвта, постигната с помощта на фибрати, спомага за забавяне или спиране на натрупването на холестерол в стените на артериите, което намалява риска от сърдечни пристъпи.

Механизми на взаимодействие на фибратите с други лекарства

Пациентите трябва да се консултират с лекаря си, преди да приемат други лекарства или хранителни добавки в комбинация с фибрати. Пациентите, приемащи фибрати, трябва да обърнат особено внимание на следните въпроси:

• Други лекарства, които намаляват холестерола. Приемането на повече от едно лекарство за понижаване на холестерола може да увеличи страничните ефекти. С особено внимание, когато се консумират фибрати, особено гемфиброзил, трябва да се приемат едновременно със статини. Фенофибрат може също да повиши страничните ефекти, но рисковете от рабдомиолиза са по-ниски.
• Антикоагуланти. Тази група лекарства включва вещество, което блокира образуването на кръвни съсиреци. Фибратите могат да подобрят ефекта на антикоагулантите, което увеличава риска от кървене. Лекуващият лекар може да намали дозата на антикоагуланта, ако са предписани фибрати.
• Имуносупресанти, например, циклоспорин. Тези лекарства се използват за подтискане на човешката имунна система. Те често се предписват след трансплантация на органи, за да се намали рискът от отхвърляне на донорска тъкан. Някои фибрати, като фенофибрат, когато взаимодействат с имуносупресори, могат да увеличат риска от бъбречни проблеми.

свидетелство

Излишните триглицериди са свързани с повишен риск от коронарна болест на сърцето. Поради тази причина са разработени редица лекарства, предназначени да намалят нивото на тези съединения в кръвта. Повишените триглицериди също често са придружени от понижени нива на HDL в кръвта. Използването на фибрати осигурява допълнителни ползи за пациенти с повишени триглицериди, които също са изложени на риск от панкреатит.

Най-често фибратите се предписват на пациенти, страдащи от хиперлипидемия, т.е. от повишен холестерол, дължащ се на излишък на триглицериди.

Противопоказания и странични ефекти

Пациентите трябва да обсъдят с лекаря ползите и рисковете от приема на фибрати, ако имат следните проблеми:

• Чернодробно заболяване или постоянно увеличаващ се фон на чернодробните ензими. Употребата на фенофибрат може да влоши чернодробните проблеми. Употребата на клофибрат или гемфиброзил при пациенти с чернодробно заболяване може да доведе до натрупване на тези лекарства в кръвоносната система, което ще увеличи риска от нежелани реакции.
• Бъбречно заболяване. Такива патологични състояния могат да доведат до натрупване на фибрати в кръвта, за да се увеличат потенциалните рискове и да се увеличи вероятността от усложнения на бъбречните заболявания.
• Заболявания на жлъчния мехур. Фибратите могат да влошат хода на тези заболявания.
• Язви в червата или стомаха. Употребата на фибрати може да доведе до влошаване на тези условия.
• Хипотиреоидизъм (недостатъчна активност на щитовидната жлеза). Използването на клофибрат може да повлияе неблагоприятно курса на лечение на това заболяване.
• Повишени нива на хомоцистеин. Употребата на фенофибрат може да повиши концентрацията на хомоцистеин в кръвта. Хомоцистеинът е аминокиселина, която се синтезира по време на разграждането на метионина, незаменима аминокиселина, която присъства предимно в протеинови храни. Експертите приписват повишената концентрация на хомоцистеин в организма на риска от увреждане на артериите. Това може да увеличи риска от инфаркт, инсулт или други сърдечни заболявания. Провеждат се изследвания за изясняване на това дали хомоцистеинът е истинската причина за тези здравословни проблеми или дали тази връзка е по-скоро медиирана, отколкото директна. В някои случаи специалистите препоръчват пациентите да приемат фолиева киселина едновременно с фибратите, за да намалят нивата на хомоцистеина.
• Сърдечна трансплантация. Проучванията показват, че употребата на фибрати влияе върху съдържанието на циклоспорин в организма, което е изпълнено с рискове от отхвърляне на присадката.

Сравнение на страничните ефекти на различните видове фибрати

В резултат на приема на фибрати могат да се развият различни странични ефекти. Пациентите понякога изпитват различни алергии, включително кихане, кашлица, запушване на носа и кожен обрив. Те могат да развият мускулни и коремни, придружени от гадене и повръщане. Пациентите трябва незабавно да посетят лекар, ако имат такива симптоми. Други нежелани събития, свързани с приемането на някои видове фибрати, са изброени по-долу:

Гемфиброзил: треска и студени тръпки, умора, замайване или главоболие, затруднено или болезнено уриниране, гадене или повръщане, болка в долната част на гърба или страни, киселини, диария.

Фенофибрат: задух, кожен обрив или уртикария, възпалено гърло, треска или студени тръпки, намалено сексуално желание, запек, замаяност, дразнене на очите.

Клофибрат: задух, болка в гърдите, бързо или необичайно сърцебиене, намалено уриниране или наличие на кръв в урината, подуване на долните крайници, кашлица и дрезгав глас, болка в долната част на гърба и страни, намалено либидо, главоболие, устни или уста, намален апетит или наддаване на тегло, диария.

Рабдомиолизата, остра скелетна мускулна некроза, е рядък, но потенциално фатален страничен ефект. При рабдомиолиза настъпва разрушаване на скелетните мускули и тяхното съдържание влиза в кръвоносната система. В същото време, мускулите на гърба и телетата са най-често засегнати, но някои пациенти не забелязват никакви симптоми.

Рабдомиолизата може да доведе до увреждане на бъбреците и другите органи, което е смъртоносно. Рискът от такова сериозно усложнение се увеличава при пациенти, приемащи фибрати едновременно със статини. Има предварителни доказателства, че фенофибратът се характеризира с най-малък риск от отрицателен ефект при статините. Това води до по-честото му използване в комбинирана терапия. Ако се появят следните признаци на рабдомиолиза, пациентите трябва незабавно да се консултират с лекар:

• спазми, болка, подуване, мускулна слабост,
• топлина
• тъмна урина
• гадене и повръщане
• общо неразположение.

Също така, някои проучвания показват, че приемането на определени фибрати, по-специално клофибрат, може да увеличи риска от развитие на рак, панкреатит, камъни в жлъчката и други проблеми. Поради тази причина пациентите трябва да обсъдят с Вашия лекар потенциалните рискове и ползи от приемането на този или онзи тип фибрат.

Предимства и недостатъци

Някои фибрати, като клофибрат, могат да причинят стомашно разстройство, така че трябва да се приемат с храна. Други, като гемфиброзил, трябва да се приемат преди хранене. Пациентите трябва внимателно да следват инструкциите за приемане на лекарствата, предписани от лекуващия лекар. Пациентите, които случайно пропуснат времето за прием, трябва незабавно да поправят грешката си. Въпреки това е важно да се избягват много кратки интервали от време между съседни лекарства. Това се дължи на факта, че приемането на двойни дози фибрати е изпълнено с негативни последици.

Пациентите, приемащи фибрати, трябва да бъдат редовно наблюдавани от лекар, за да се осигури желаната динамика на холестерола и триглицеридите. Фибратите могат да бъдат по-малко ефективни за хора с наднормено тегло. Затова на пациентите може да се препоръча програма за отслабване, както и промени в начина на живот, за да се намали съдържанието на мазнини в кръвта.

Особености на програмите, насочени към контролиране на нивото на мазнините в кръвта и методи, насочени към намаляване на теглото, са много близки. Обикновено те включват подобряване на диетата, редовни упражнения, управление на стреса.

Пациентите не трябва да спират или сменят внезапно дозировката и схемата на приемане на лекарствата, без първо да се консултират с лекар. В случай на нужда от операция или посещение на лекар, трябва да уведомите специалистите, че приемате фибрати.

Някои фибрати, като фенофибрат, могат да повишат чувствителността към слънчева светлина (фотосенсибилизация).

Съответно, хората, които приемат тези лекарства, трябва да използват слънцезащитни продукти и внимателно да планират времето, прекарано под слънцето. Защитните мерки включват пребиваване в сянка, избягване на периода с максимална интензивност на слънцето, носене на шапка, очила и дрехи, които покриват кожата колкото е възможно повече.

Повечето пациенти, приемащи лекарството за висок холестерол (хиперхолестеролемия), обикновено ги използват за много дълго време, при условие че няма сериозни странични ефекти. Пациентите трябва да помнят, че лекарствата могат да допринесат за контрола на повишения холестерол, но те не могат да отстранят основната причина. Дори и симптомите на висок холестерол да изчезнат, пациентите трябва да продължат да приемат лекарства, както е предписано от лекаря. По същия начин трябва да се придържате към здравословна диета, която съдържа малко наситени мазнини и прости въглехидрати. Необходимо е да не пропуснете планираните посещения на лекар и няма да се отклони от препоръчителното ниво на физическа активност и начин на живот.

Характеристики на употребата на фибрати

Употреба при бременни жени

Понастоящем няма проучвания, потвърждаващи или опровергали безопасността на употребата на фибрати от бременни жени. Това означава, че не е известно дали фибратите могат да повлияят на хода на бременността и способността да забременеят. Някои проучвания върху животни показват, че някои видове фибрати, взети по време на бременност, увеличават риска от спонтанен аборт, загуба на тегло при раждането, както и дефекти в опорно-двигателния апарат. Поради тази причина, жените, приемащи фибрати, трябва незабавно да информират лекуващия лекар за факта на бременност или планове за него. Химичните компоненти на фибратите се екскретират чрез кърмено мляко. Следователно, употребата на тези лекарства не се препоръчва за кърмачки. Инструкциите за употреба на фибратите ясно говорят за това.

Употреба от деца

Понастоящем няма клинични проучвания, които да показват ефективността на употребата на фибрати от деца. Следователно няма адекватно разбиране на дозите, приемливи за употреба при деца. Също така няма проучвания, сравняващи ефективността на фибратите с други лекарства, които понижават холестерола при децата. Употребата на фибрати не се препоръчва при деца на възраст под две години, тъй като холестеролът е необходим за нормалното развитие на тялото.

Употреба от възрастни хора

Проучванията потвърждават факта, че фибратите намаляват риска от коронарна болест на сърцето при възрастни хора, както и увеличават нивата на HDL. Фибратите също демонстрират способността да намаляват нивата на триглицеридите в тази популация.

Фибрати: лекарствен списък, механизъм на действие, за разлика от статините

Фибрати - група лекарства, които понижават нивото на триглицеридите, липопротеините с ниска и много ниска плътност (LDL, VLDL), холестерола, повишават съдържанието на липопротеини с висока плътност (HDL). Преди изобретението статини се използват широко за лечение на атеросклероза. Днес медикаментите се използват за лечение на пациенти с високи нива на триглицериди, ниски HDL.

Първото лекарство от тази група е клофибрат, който е широко използван през 60-70-те години. След това той бил притиснат от лекарства от второ и трето поколение: фенофибрат, безафибрат, ципрофибрат, гемфиброзил.

Какво е фибрати - принципът на действие

Фибратите са хиполипидемични средства - лекарства, които намаляват работата на някои липидни фракции, липидоподобни вещества (холестерол). Лекарствата са производни на фенофибринова киселина, което им дава името. Механизмът на действие на фибратите се основава на тяхната способност:

• да се повиши активността на ензима липопротеин липаза, която активира разделянето на хиломикрони, VLDL, съдържащи триглицериди;
• увеличаване на броя на чернодробните рецептори, които улавят и обработват LDL;
• повишаване на екскрецията на холестерол с жлъчката, леко намаляване на обема на стеролния синтез;
• стимулиране на синтеза на аполипопротеини AI, AI.

Нивото на триглицериди (неутрални мазнини), VLDL, LDL, холестерол се намалява, а HDL се повишава. Промяната на концентрацията на различни продукти на метаболизма на мазнините има положителен ефект върху предотвратяването на прогресирането на атеросклерозата, както и развитието на неговите усложнения - исхемична болест на сърцето, миокарден инфаркт, мозъчна аневризма, инсулт.

Лекарствата също намаляват нивото на:

• хранителна дислипидемия;
• фибриноген (тромбозен фактор);
• пикочна киселина;
• GGT, алкална фосфатазна активност;
• намалява вискозитета на кръвта.

Фибратите се абсорбират добре от стомашно-чревния тракт. За разлика от това, статините се екскретират главно чрез бъбреците.

Показания за употреба

Препарати от групата на фибратите най-ефективно намаляват концентрацията на триглицериди (20-55%), увеличават съдържанието на HDL (10-30%), имат по-малък ефект върху намаляването на холестерола (10-25%), LDL (10-35%). Ето защо те се използват най-активно за лечение на състояния, свързани с увеличаване на неутралните мазнини.

Назначаването на фибрати е оправдано, когато концентрацията на триглицериди над 10 mmol / l, както и при пациенти с рядък тип хиперлипидемия тип III. Също така, лекарствата се предписват за неефективност на диетата като заместители на статини с хиперлипидемия IIa, IIb, IV, V типове.

Поради ниската ефективност на лекарствата за понижаване на холестерола, LDL рядко се използва като самостоятелно лекарство. При високо ниво на неутрална мазнина, ниско HDL, на пациента може да бъде предписан фенофибрат като допълнение към лечението със статини.

При ниво на триглицеридите над 5,6 mmol, рискът от развитие на панкреатит се увеличава. Назначаването на производни на фибриновата киселина предотвратява развитието на възпаление на панкреаса.

Назначаването на фенофибрат, гемфиброзил при пациенти с коронарна болест на сърцето, както и на пациенти, подложени на артериална операция, намалява сърдечно-съдовата смъртност, забавя развитието на коронарната атеросклероза. Тези две лекарства подобряват прогнозата на пациенти с диабет, предотвратявайки развитието на някои от неговите усложнения.

Дози, режим на лечение зависи от активната съставка:

• гемфиброзил - 2 пъти на ден при 600 mg;
• безафибрат - 3 пъти на ден при 200 mg;
• Ципрофибрат - 1 път на ден, 100 mg;
• фенофибрат 1 път / ден, 200 mg;
• Това е единична доза от 500 mg веднъж дневно.

Таблетки или капсули, които се приемат 1 път / ден, по-добре е да се пие по време на закуска. Като най-богати на липиди са липопротеините, синтезирани сутрин. Таблетките не могат да се дъвчат, раздробяват, разтварят, отварят съдържанието на капсулите.

Оценка на ефективността на лекарствата, извършени след 4 седмици. До този момент те достигат максималната си ефективност.

Препоръчително е да се допълнят употребата на лекарства с нелекарствени методи за понижаване на нивото на триглицеридите, холестерола: да се ядат здравословни храни, да се занимават със спорт, да се спре тютюнопушенето, да се избегне стреса.

Списък с най-популярни фибри

Съвременните фибрати са представени от три поколения:

• 1-ви - клофибрат;
• 2-ро - гемфиброзил, безафибрат;
• 3-та - фенофибрат, ципрофибрат.

Вече популярният клофибрат едва се използва. Доказано е, че лекарството допринася за развитието на злокачествени тумори на жлъчните пътища, някои видове онкология на стомашно-чревния тракт. Най-ефективната призната форма на фибрат, произведена под формата на микрогранули. По-добре се абсорбира от тялото, много по-ефективно.

гемфиброзил

По отношение на структурата си, гемфиброзилът е близък роднина на клофибрат, който има по-малка токсичност. Ефективно намалява нивата на триглицеридите, LDLM при пациенти, които не реагират на диета или други лекарства за понижаване на липидите. С наследствена липопротеин липаза дефицит не се прилага. Днес, рядко се предписва гемфиброзил. Постепенно се замества с по-ефективни лекарства.

фенофибрат

Фенобрат е най-предписаното производно на фенофибриновата киселина. В сравнение с други фибрати, той има допълнително свойство - намалява съдържанието на пикочна киселина. Този ефект на лекарството се използва при лечение на пациенти с подагра. Фенофибратът намалява вероятността от развитие на усложнения от захарен диабет: полиневропатия, патология на бъбреците и ретината. Продава се под търговските наименования Traykor (Франция), Lipantil 200 M (Франция), Fenofibrat Kanon (Русия), Exlip (Турция).

Противопоказания

Фибратите не се предписват на пациенти с чернодробно или бъбречно заболяване. Това не се отнася за леки форми на патология. Повечето таблетки или капсули съдържат лактоза. Поради това, което приемате лекарства е противопоказано при пациенти с непоносимост към млечната захар, лактозна недостатъчност, галактоземия.

Не можете да възлагате фибрати на пациенти, които страдат от алкохолизъм, имат заболявания на жлъчните пътища.

Bezafibrat, ципрофибрат противопоказан при бременни жени. На фенофибрат, гемфиброзил, е възложена категория на действие върху плода С. Това означава, че са проведени проучвания върху животни, които разкриват рискове за развиващо се бебе, но не са провеждани съответни тестове при жени. Следователно, лекарства от тази категория не се препоръчват да се назначават бъдещи майки, освен когато ползите за тялото й надхвърлят потенциалното увреждане на плода.

Лекарствата се предписват изключително за възрастни. Тяхната безопасност за деца не се потвърждава от изследванията.

По време на целия курс на приемане на хапчетата е необходимо да се наблюдават чернодробни ензими, креатин фосфокиназа и креатинин в кръвта поне веднъж на всеки 3 месеца.

Странични ефекти на фибратите от последно поколение

Страничните ефекти на фибратите обикновено са минимални, преходни. Най-често пациентите се оплакват от стомашно-чревен дискомфорт, гадене, главоболие, обрив. Такива симптоми се срещат при 5-10% от пациентите.

Всеки представител на групата от фибрати има свой собствен списък от странични ефекти. Но има редица усложнения, които са общи за повечето лекарства:

• промени в състава на жлъчката, което увеличава риска от холелитиаза (лекарства 1-2 поколения);
• хепатит;
• метеоризъм;
• панкреатит;
• бъбречна недостатъчност;
• чувствителност към светлина;
• аритмия;
• мускулно възпаление;
• миопатия;
• рабдомиолиза;
• обща слабост;
• намаляване на ефикасността (много характерно за циклофибрат).

взаимодействие

Производните на фибриновата киселина могат да потенцират ефектите на варфарин, както и на други анти-съсирващи лекарства. Поради това се увеличава рискът от кървене.

Фибратите се вземат внимателно със статини, тъй като нежеланите реакции на двете групи лекарства включват мускулни усложнения.

При съвместно приемане на производни на фибринова киселина с лекарства, които имат нефротоксичност, е необходимо да се следи здравето на бъбреците.

Аналози на фибрата

Фибратите не са единствените лекарства, предназначени да нормализират продуктите от метаболизма на мазнините. Групата на лекарства за понижаване на липидите включва:

• Статините (инхибитори на HMG-CoA редуктазата) са най-мощните лекарства с разнообразни ефекти. Те блокират синтеза на холестерол, който позволява да се намали концентрацията на стерол, VLDL, LDL, триглицериди, повишаване на съдържанието на HDL. Статините намаляват размера на отлаганията при атеросклероза;
• секвестранти на жлъчната киселина (Колестирамин, Колестипол) - лекарства, които свързват жлъчните киселини в червата. Блокирайте обратно абсорбцията им в кръвта. Тялото трябва да синтезира нови жлъчни киселини от холестерола, което води до намаляване на концентрацията на стерол, както и на LDL-съдържащи LDL;
• Езетимиб - лекарство, което забавя абсорбцията на холестерола от стомашно-чревния тракт. Може да се използва в комбинация със статини или като отделно лекарство за техните противопоказания;
• Витамин РР (витамин В3, никотинова киселина) - спира синтеза на VLDL, намалява количеството на триглицеридите в кръвта, увеличава HDL. Действието на витамина се развива сравнително бързо - за 4-5 дни. Поради големия брой странични ефекти, които рядко се използват;
• Омега-3 мастните киселини (Omacor) се използват за нормализиране на нивата на триглицеридите като алтернатива на фибратите, в допълнение към лечението със статини.

Всички тези лекарства могат да се заменят взаимно, но не за всички болести. Най-разнообразните лекарства са статините (таблица 1).

Таблица 1. Терапия на първична хиперлипопротеинемия.

Какви препарати от групата на фибратите се използват за лечение на атеросклероза?

Атеросклерозата е хронично заболяване на кръвоносните съдове. Това се случва на фона на повишени нива на липопротеините с много ниска плътност (VLDL), триглицеридите и липидите с ниска плътност (LDL). Този проблем ще помогне да се справят фибрати, наркотици, списък от които е много впечатляващ.

Излишният липопротеин с ниска плътност ("лош холестерол") се отлага върху стените на кръвоносните съдове, образувайки склеротични плаки. Просветът на кръвоносната артерия се стеснява, влошава кръвния поток. Дислипидемия се развива. Как за лечение на атеросклероза? Какви лекарства помагат за намаляване на високите нива на "лошия" холестерол?

фибрати

Във фармакологията има редица лекарства, предназначени за намаляване на липидите в кръвта. Ефективни антиатеросклерозни лекарства са фибрати, производни на фибринова киселина. Фибратите намаляват триглицеридите и "вредния" холестерол.

Също така, лекарствата от тази група допринасят за увеличаването на липидите с висока плътност. Фибратите ефективно намаляват нивото на дислипидемия, подобряват качеството на кръвта.

Как влияят лекарствата

Механизмът на действие се основава на активирането на ензима (липопротеин липаза), разделяйки VLDL и LDL. Фибратите инхибират синтеза на VLDL, LDL в черния дроб. Подобно намаляване на нивото на липиди с ниска плътност прави възможно да се увеличи концентрацията на липиден холестерол с висока плътност (HDL) и да се намали количеството на триглицеридите.

Освен това фибратите намаляват съдържанието на мастни киселини в кръвната плазма. Лекарствата усилват действието на лекарства, които се използват за диабет. Те са показани за диабетици с дислипидемия.

Представители на групата

Първото лекарство от фибратната група е Клофибрат. Той се използва активно за лечение на атеросклероза, но в процеса на приложение са открити сериозни странични ефекти. Клофибратът замества други лекарства от новото поколение. Те включват:

Днес трето поколение фибрати най-често се използват - фенофибрат и ципрофибрат, техните аналози.

гемфиброзил

Gemfibrozil е слабо токсично лекарство. В резултат на използването му е доказана ефективността му за намаляване на VLDL в кръвта на пациенти с високи нива на триглицериди.

Способността на Gemfibrozil да повишава екскрецията на свободни мастни киселини, намалява синтеза на триглицеридите и ускорява отстраняването на холестерола заедно с жлъчката. Това лекарство е предназначено за пациенти, на които не е помогнала диетична терапия и лечение с други лекарства.

Противопоказания и странични ефекти

Гемфиброзил не се предписва по време на бременност и кърмене. Не се препоръчва при пациенти с цироза на черния дроб, бъбречна и чернодробна недостатъчност, холецистит.

Основните странични ефекти са:

• главоболие, припадък, депресия;
• коремна болка, липса на апетит, гадене, сухота в устата;
• мускулни болки;
• алергични реакции.

Ако в рамките на три месеца няма намаление на триглицеридите и холестерола, лекарството се отменя. Използването на лекарството се спира в случай на поява на мускулни болки, отклонения на показателите на чернодробната функция.

аналози

Аналози на лекарството с активната съставка гемфиброзил:

Тези лекарства не са съвместими с лекарствената група статини - ловастатин. Висока вероятност за поява на тежка миопатия и бъбречна недостатъчност.

безафибрат

Антисклеротично лекарство, чието фармакологично действие се основава на активирането на липопротеин липаза. Bezafibrat инхибира синтеза на триглицериди в черния дроб, намалява образуването на VLDL.

Тя значително забавя развитието на атеросклероза, подобрява кръвообращението в коронарните съдове. Това свойство на лекарството позволява да се предписва на пациенти с хиперглицеридемия, по време на опасността от развитие на панкреатит.

Той има положителен ефект при пациенти със захарен диабет, коронарна болест на сърцето.

Противопоказания и странични ефекти

Както всички лекарства от тази група, Bezafibrat не се използва по време на бременност и кърмене, при чернодробни заболявания, бъбречна недостатъчност. Не се препоръчва да се провежда лечение в началото на пубертета.

Пациенти с заболявания на стомашно-чревния тракт Bezafibrat предписани в минимални дози. Когато проявите на странични ефекти се отменят.

По време на приема на лекарството може да има странични ефекти:

• болка и подуване, гадене;
• анемия;
• миопатия на големите мускули, разрушаване на мускулната тъкан;
• импотентност, загуба на либидо;
• алергична реакция под формата на обрив.

По време на терапията предпоставка е диета. Необходимо е да се контролира нивото на липопротеините в кръвта.

аналози

Активното вещество Безафибрат има следните аналози:

Ако комбинирате лекарства с инхибитори на редуктазата, възможно е унищожаването на мускулните влакна. По време на лечението на пациенти със захарен диабет е необходимо постоянно коригиране на дозата на лекарствата.

фенофибрат

Фенофибрат е лекарство от последно поколение. Той е производно на фибринова киселина. Фенофибрат, както всички фибрати, се използва за понижаване на нивата на LDOP, LDL и триглицериди.

Фенофибратът инхибира синтеза на LPOPN. При продължително лечение се намалява холестеролът, намаляват се склеротичните отлагания на съдовете. Фенофибратът значително намалява нивата на пикочната киселина и тромбоцитната агрегация. Това свойство позволява употребата му при пациенти с хиперурикемия.

Противопоказания и странични ефекти

Фенофибрат не се предписва на деца с тежки чернодробни и бъбречни заболявания, по време на бременност и кърмене.

Фенофибрат се понася добре от пациентите. Използването му няма изразени странични ефекти върху тялото. Възможни са следните странични ефекти:

• гадене, замаяност;
• активността на чернодробните ензими може да се увеличи.

Приемането на лекарството рядко води до алергични кожни реакции.

аналози

Фенофибратът има следните аналози:

По време на лечението трябва да се следят липидите в кръвта. Препаратите и аналозите се препоръчват да се комбинират със специална диета. Ако ефектът от терапията не се прояви след 6 месеца, лекарството се отменя.