Механизъм на действие на статините

Статините са група лекарства, предписани на хора с висок холестерол, липопротеин от липопротеин с ниска плътност LDL, за да се предотврати развитието на атеросклероза. Приемането на лекарствата помага за предотвратяване на сериозни и понякога фатални усложнения - инфаркт на миокарда, инсулт, исхемия. Страничните ефекти от употребата на статини са основната причина лекарствата да се предписват единствено за строги показания.

Механизъм на действие

Статините блокират синтеза на холестерол в черния дроб. Молекулата на лекарството замества ензима HMG-CoA редуктаза при образуването на прекурсор на стерол, като спира образуването на мевалонова киселина. Без него процесът на синтез на холестерол не продължава повече, което води до намаляване на концентрацията на стерол. Познавайки механизма на действие, става ясно защо официалното име на статините е инхибитори на HMG-CoA редуктазата.

Холестеролът е важен компонент, от който човек се нуждае за образуването на клетъчни мембрани, някои хормони и витамин D. В условията на дефицит, тялото използва резервни методи за производство на стерол. За да направите това, тя разгражда липопротеините с ниска плътност, съдържащи холестерол, стимулира отделянето на вещества от атеросклеротични плаки, тъкани. Докато приемате статини, концентрацията на липопротеини HDL с висока плътност се увеличава, нивото на триглицеридите намалява.

Промените в холестерола в кръвта, липопротеините, неутралните мазнини играят важна роля в инхибирането на развитието на атеросклероза. За образуването на холестеролни плаки е необходим субстрат, чието количество е намалено. Мощните статини могат да намалят размера на отлаганията поради активното елиминиране на холестерола от тях.

Всички HMG-CoA редуктазни инхибитори намаляват риска от миокарден инфаркт, инсулт. Положителният ефект се обяснява със способността на лекарствата да възстановят нормалното кръвоснабдяване на органите, да влияят положително на състоянието на съдовите стени, да намалят вискозитета на кръвта.

Особеността на всички статини е бавно увеличаване на силата на действие. Първият ефект е забележим след една седмица, но отнема 4-6 седмици, за да достигне максимума. След това време нивото на холестерола, LDL достига своя минимум, се поддържа по време на курса. По-значително намаляване се постига чрез увеличаване на дозата, назначаването на допълнителни лекарства.

От тялото лекарствата се екскретират от черния дроб, а в по-малка степен от бъбреците. С болестта на тези органи, лекарството се натрупва в организма, което увеличава риска от странични ефекти. Следователно, списъкът на противопоказанията на много статини съдържа тежки заболявания на черния дроб и бъбреците.

Функции на приложението

Повечето от статините на холестерола идват в хапчета, рядко в капсули. Всички HMG-CoA редуктазни инхибитори се вземат 1 път / ден, измити с обилно количество вода. Режимът на всяко лекарство има свои характеристики. Ловастатинната таблетка се пие с вечеря, останалите лекарства могат да се приемат преди, след или по време на хранене.

Статини с кратък период на елиминиране от организма (симвастатин, флувастатин) трябва да се приемат вечер. През нощта черният дроб синтезира максималното количество холестерол, което позволява на лекарството да спре повече реакции. Питавастатин е препоръчително да се приема преди лягане, но това е задължително изискване. Аторвастатин, росувастатин се появява по-бавно. Следователно тяхното приемане не е свързано с времето на деня. Но е важно да се придържаме към някаква схема: приемайте я само сутрин, само следобед или само вечер.

Повечето статини трябва да погълнат стълбовете. Това не се отнася за хапчета за холестерол, които имат специални прорези, за да се улесни деленето.

За да се сведат до минимум страничните ефекти, дозата статин се увеличава постепенно. Преди да започнете курса на хапчетата, пациентът прави кръвен тест за холестерол, LDL, HDL, триглицериди. Въз основа на получените стойности, наличието на рискови фактори за развитието на усложнения, заболявания и някои други точки, лекарят определя началната доза на лекарството.

Оценка на ефективността на статин се извършва в 2-4 седмици (в зависимост от лекарството). За да направите това, пациентът преминава кръвен тест за холестерол, липопротеини, неутрални мазнини. Ако показателите не достигнат целевата стойност, увеличете дозата.

Всяко лекарство има максимална дневна доза. Често на фона на приемане на граничната доза на лекарството се развиват сериозни нежелани реакции. Максимална дневна доза статини:

• ловастатин, симвастатин, флувастатин, аторвастатин - 80 mg;
• правастатин, росувастатин - 40 mg;
• питавастатин - 4 mg.

Разликата между вероятността от нежелани реакции при приемане на обичайните и максимални дози росувастатин е толкова голяма, че инструкцията съдържа списък на противопоказанията отделно за 5-20 mg, отделно за 40 mg.

Странични ефекти

Страничните ефекти на холестерола статини включват леки заболявания и сериозни патологии. За щастие, обичайните нежелани реакции обикновено са несериозни, временни. Най-често срещаните са:

• ринит, фарингит;
• главоболие;
• слабост;
• общо неразположение;
• запек, метеоризъм, докато приемате някои лекарства - диария;
• мускули, болки в ставите;
• повишаване на кръвната захар, което увеличава риска от диабет при хора, предразположени към него;
• алергии.

Нечестите странични ефекти на лекарствата за холестерол включват:

• загуба на апетит, тегло;
• безсъние;
• кошмари;
• виене на свят;
• увреждане на паметта;
• периферна невропатия;
• мъгливо зрение;
• шум в ушите;
• хепатит;
• панкреатит;
• червен, сърбящ обрив;
• акне;
• недостиг на енергия;
• бърза мускулна умора.

Редки усложнения, присъствието на които може да бъде противопоказание за назначаването на статини в бъдеще:

• рабдомиолиза;
• жълтеница;
• ангиоедем;
• разцепление;
• бъбречна недостатъчност.

Механизмът на нежеланите реакции е неизвестен. Има 7 основни теории, но нито една от тях не е доказана. Опасността от използването на статини за холестерол е, че усложненията, които значително намаляват качеството на живот, не се развиват веднага. Често тези, които приемат лекарството дълго време страдат от това. Въпреки това, лекарите смятат, че ползите от употребата на статини надвишават вредата, ако човек има показания за предназначението им, няма противопоказания.

Противопоказания

За да се избегнат страничните ефекти на статините, лекарствата не трябва да се предписват на хора с:

• непоносимост към който и да е компонент на лекарството, включително лактоза;
• миопатия;
• остри заболявания на черния дроб, бъбреците;
• бременност, включително планирана;
• кърмене.

Максималната доза росувастатин има допълнителен списък с противопоказания:

• хора от монголоидната раса;
• умерена бъбречна недостатъчност;
• алкохолизъм.

Страничните ефекти от приема на статини върху детските органи не са проучени за всички лекарства. Повечето не могат да използват непълнолетни.

Когато се предписват лекарства освен статини, е необходимо да се провери дали техният съвместен прием е разрешен. Особено много фармакологични противопоказания са симвастатин, ловастатин, правастатин, флувастатин.

Склонност към развитие на нежелани реакции

Страничните ефекти на статините при някои хора се развиват по-често от други. Рисковите фактори включват:

• алкохолизъм;
• заболявания на черния дроб, бъбреците, включително и в миналото;
• недостатъчност на щитовидната жлеза;
• високо физическо натоварване;
• непоносимост към други статини;
• едновременно прилагане на няколко лекарства за понижаване на холестерола;
• генетична предразположеност към мускулни заболявания;
• възраст (над 65 години);
• тежка хипотония;
• женски пол;
• нисък индекс на телесна маса.

За предотвратяване на странични ефекти при хора, предразположени към тях, лечението започва с възможно най-ниските дози. Максималната доза холестерол лекарства за тези пациенти обикновено се намалява. По време на курса е необходимо да се следи здравословното състояние на пациентите, редовно да се подлагат на кръвни изследвания.

Как да смекчите страничните ефекти на статините

Хората, които приемат инхибитори на HMG-CoA редуктаза, предизвикват значителен дискомфорт, препоръчително е да обсъдите с Вашия лекар как да смекчат нежеланите реакции. Страничните ефекти от статините могат да бъдат облекчени по няколко начина:

• "Лекарствени празници". Понякога симптомите на болести или свързани с възрастта промени се бъркат с усложнения от приемането на лекарства за понижаване на холестерола. По време на почивката следете за промени в благосъстоянието. Ако симптомите продължават, има смисъл да се търси причината, да се лекува основното заболяване.
• Статинът се променя. Може да не сте подходящ за определен инхибитор на HMG-CoA редуктаза или се нуждаете от лекарство с по-ниска степен на специфичен страничен ефект. Например, максималните дози от симвастатин имат по-изразен миотоксичен ефект в сравнение с други статини.
• Намалете дозата. Намаляването на дозата може значително да подобри благосъстоянието. За съжаление нивата на холестерола могат да се повишат.
• Намалена физическа активност. Вероятността за развитие, тежестта на миопатията се увеличава, ако човек, приемащ статини, активно участва в спорта. Около 25% от спортистите изпитват мускулна слабост, болка, спазми. Опитайте се да намалите интензивността на физическото натоварване и да наблюдавате промените в благосъстоянието.
• Други лекарства за понижаване на липидите. Въпреки че статините се считат за най-добрите лекарства за понижаване на холестерола, LDL, с изразени нежелани реакции, има смисъл да се опитате да ги комбинирате с други лекарства. Понякога поради взаимодействието на лекарствата може да се намали дозировката на статините, но да се запази ефектът.
• Коензим Q10 (Убихинон) Добавки. Според една версия, повечето от усложненията от приемането на статини се обясняват с тяхната способност да блокират синтеза на коензим Q10 - вещество, от което клетката се нуждае за енергия. Тази теория не е напълно потвърдена. Но тъй като приемането на добавки не вреди, а понякога е полезно, можете да опитате.

Всички тези методи трябва да бъдат съгласувани с лекаря. Независимата промяна на тактиката за лечение на висок холестерол е опасна със сериозни усложнения.

Ако е невъзможно да се отървете напълно от страничните ефекти или да намалите отрицателните реакции до приемливо ниво, трябва да обсъдите с Вашия лекар възможността за анулиране на статини. Преди това трябва да претеглите плюсовете и минусите. Понякога е необходимо да страдате от леки заболявания, но да се предпазите от инсулт или инфаркт.

литература

1. Джил Селади-Шулман. Как мога безопасно да изляза от статини? 2017
2. Alyson Lozicki, PharmD. Научете фактите: Защо някои хора смятат, че статините са лоши за вас, 2017
3. Сатиш Рамкумар, Аджай Рагхунатх, Судхакшини Рагхунатх. Статин терапия: преглед на безопасността и потенциалните странични ефекти, 2016

Материали, изготвени от авторите на проекта
според редакционната политика на сайта.

Ползите и вредите от статините

Съвременната липидо-понижаваща терапия, насочена към намаляване на нивата на холестерола е една от обещаващите области за лечение на атеросклероза. Водещи позиции в медицинските назначения за пациенти с висок холестерол са статините, лекарствата, които намаляват производството на “лоши” мастни фракции.

Въпреки ефективността на терапията със статини, напоследък в научния свят е публикувано изследване на опасностите от дългосрочната употреба на тези лекарства. Отрицателното въздействие върху черния дроб и други вътрешни органи не позволява тези лекарства да се приемат от пациенти с хронични заболявания, а необходимостта от продължителна употреба на статини може да предизвика опасни странични ефекти. Не само полезни, но и вредни свойства имат статините: плюсовете и минусите на приемането на тези лекарства за понижаване на липидите са представени по-долу.

Когато се предписват статини

Преди да се опишат подробно страничните ефекти и увреждането на представители на групата на статините за организма, е необходимо да се установи кога лекарят може да предпише тези лекарства.

Статини - хиполипидемични средства, механизмът на действие на които е свързан със селективното инхибиране на ензима HMG CoA редуктаза - ключов елемент в образуването на холестерол и неговите атерогенни фракции. Показания за употреба на статини:

• като част от комплексна терапия за хиперхолестеролемия (висок холестерол);
• с наследствени форми на хиперхолестеролемия (фамилна хетерозиготна, хомозиготна);
• Корекция на мастния метаболизъм в риск или разширената клинична картина на сърдечно-съдовата, цереброваскуларната болест.

Така, съвременната медицина препоръчва употребата на статини за всяко повишаване на нивата на холестерола над нормата, независимо от причината за състоянието.

Принципи на предписването на статин

• Преди употреба на наркотици, всички пациенти с хиперхолестеролемия трябва да бъдат препоръчани методи за коригиране на мастния метаболизъм с помощта на диета и адекватно физическо натоварване, отказ от лоши навици;
• ако нивото на холестерола не се върне към нормалното в рамките на три месеца след лечение без лечение, лекарите обикновено предписват статини;
• Статините на базата на аторвастатин и симвастатин започват да действат след 2 седмици редовна употреба и малко по-бързо при росувастатин. Максималният терапевтичен ефект на лекарствата се развива след един месец на приложение и продължава целия курс на лечение;
• Терапията със статин обикновено е дълга и отнема месеци и дори години.

Механизмът на действие на статините

Статините "работят" на биохимично ниво, блокирайки един от ключовите ензими в синтеза на холестерол в черния дроб. Така лекарствата имат следните фармакологични ефекти:

• вече през първия месец, първоначалната концентрация на холестерол е значително намалена;
• намалява производството на "вредни" атерогенни липиди - LDL, VLDL, TG холестерол;
• нестабилно повишаване на концентрацията на "полезната" холестеролна фракция - HDL.

В допълнение, чрез увеличаване на броя на HDLVP рецепторите на повърхността на хепатоцитите, статините увеличават тяхното използване от чернодробните клетки. По този начин се възстановява нарушеното съотношение на липопротеините с висока и ниска плътност, а коефициентът на атерогенност се връща към нормалното.

Ползите от статините са:

• намаляване на риска от исхемични прояви при пациенти с недостатъчно кръвоснабдяване на сърцето и мозъка;
• превенция на сърдечносъдови заболявания при хора с рискови фактори (възраст над 60 години, тютюнопушене, злоупотреба с алкохол, диабет и др.);
• намаляване на риска от фатални усложнения на ИБС и дисциркуляторна енцефалопатия;
• подобряване на качеството на живот на пациентите.

Статините удължават живота

Не е тайна, че пациентите с повишен холестерол и клиничните прояви на атеросклероза са изложени на риск от такива ужасни усложнения като остър миокарден инфаркт, нарушена циркулация на кръвоносните съдове на крайниците и вътрешните органи и инсулт.

Всички тези състояния са свързани с общия механизъм на развитие на патологичния ефект:

1. Повишаване на концентрацията на общия холестерол и неговите атерогенни фракции в кръвта (LDL).
2. Отлагането на липиди по стените на кръвоносните съдове, укрепването на съединителната тъканна рамка - образуването на атеросклеротична (холестеролна) плака.
3. Нарушаването на кръвоснабдяването на вътрешните органи се стеснява поради отлагането на холестерола по стените на артериите. Първо, сърдечният мускул и мозъкът страдат, тъй като те се нуждаят от постоянно снабдяване с кислород и хранителни вещества;
4. Появата на първите симптоми на исхемия: с привързаност на сърцето - неприятна натискаща болка зад гръдната кост, задух, намалена толерантност към упражненията; в случай на недостиг на кислород в мозъка - замаяност, забрава, главоболие.

Ако не обръщате внимание на тези симптоми навреме, недостатъчността на кръвообращението ще напредва бързо и може да доведе до животозастрашаващи последици - инфаркт или инсулт.

Инфарктът на сърдечния мускул е необратима физиологична промяна в тъканите на сърцето, включително некроза (клетъчна смърт) и асептично възпаление. Състоянието се проявява с остра болка в сърцето, паника, страх от смъртта. Ако некрозата засегне цялата стена на органа, инфарктът се нарича трансмурален. В случай на благоприятен изход, мястото на некроза се "стяга" с съединителна тъкан и пациентът остава завинаги с белег на сърцето.

Ако увреждането е твърде обширно, тогава сърцето не може да изпълнява функциите си на изпомпване на кръв. При неблагоприятен ход на миокарден инфаркт настъпва сърдечна недостатъчност, белодробен оток и понякога смърт на пациента.

Той може да бъде фатален и инсулт - нарушение на кръвоснабдяването в областта на мозъка. Ако се развие исхемично увреждане в жизнената област на мозъка, смъртта може да настъпи незабавно. Всички опасни усложнения на атеросклерозата се развиват внезапно и изискват незабавна хоспитализация.

Използването на статини в превенцията и лечението на атеросклероза е безценно: тези лекарства инхибират нивата на холестерола в рамките на целевите стойности, предотвратяват образуването на атеросклеротични плаки и значително намаляват риска от развитие на инфаркт и инсулт поради атеросклероза. В допълнение, статините намаляват смъртността от многократни инфаркти и инсулти при пациенти с висока концентрация на холестерол в кръвта, изразена атеросклероза и нарушения на кръвообращението.

Увреждащи статини

През 2000-те години в медицината се е случило истинско „разрастване” на статините: предписвани са медикаменти дори на онези, чийто холестерол не е бил значително повишен, и състоянието им може да бъде коригирано с подходяща диета. След няколко години неоправдана популярност на аторвастатин, симвастатин и други статинови лекарства, започнаха да се публикуват изследвания за отрицателното въздействие на тези средства върху функционирането на вътрешните органи. Някои публикации категорично заявяват: ползите и вредите от лечението със статини са еквивалентни.

Вреден ефект върху черния дроб

Както знаете, в черния дроб се произвежда до 80% от така наречения ендогенен холестерол. Когато се лекуват със статини, синтезните процеси се нарушават и прекурсорните продукти на атерогенните липидни фракции могат да имат опасен неблагоприятен ефект върху хепатоцитите.

Увреждането на статините е разрушаването на чернодробните клетки. Въпреки че черният дроб има практически неизчерпаема способност да се регенерира, опасният ефект на статините върху този орган не може да се отрече.

От друга страна, унищожаването на чернодробните клетки не се наблюдава при всички пациенти. Лесно е да се проследи увреждането на статините: достатъчно е да се наблюдават редовно лабораторните показатели и да се правят тестове за чернодробни изследвания.

Анализът на чернодробните функционални тестове включва два индикатора:

• Аланиламотрансфераза (AlAT, ALT) - нормата е 0.12-0.88 mmol / l;
• Аспартат аминотрансфераза (AcAT, AST) - нормата е 0,18-0,78 mmol / l.

В допълнение, желателно е да се преминат тестове за общ и директен / непряк билирубин - тези показатели често се използват от терапевти за оценка на чернодробната функция. Увеличаването на билирубина може да покаже големи аномалии на хепатоцелуларното ниво. В този случай назначаването на статини не се препоръчва.

По своята химична и биологична природа AlAT и AsAT са ензими, които влизат в кръвния поток, когато чернодробните клетки се разрушат. Обикновено редовно се обновяват хепатоцитите: старите умират, мястото им се заменя с нови. Следователно, тези вещества в минимални концентрации присъстват в кръвта.

Но ако по някаква причина смъртта на хепатоцитите се увеличава (било то токсичните ефекти на отрови и лекарства, хронично чернодробно заболяване и т.н.), тогава съдържанието на тези ензими се увеличава няколко пъти. Ако пиете статини дълго време, чернодробните тестове могат да надвишат нормалните стойности с 2-4 пъти.

Идеален вариант за пациент, който току-що започва да пие статини, ще бъде тест за тестове за чернодробна функция преди започване на лечението и след 1-2 месеца редовно лечение. Ако AlAT и AsAT съгласно резултатите от първия и втория анализ са в нормалните граници, статините нямат вредно въздействие върху черния дроб на пациента, а терапията с тях ще бъде от полза за организма. Ако чернодробните проби са били нормални преди приемането на лекарствата, но след това драматично са се увеличили, тогава, за съжаление, статините носят много повече вреда за черния дроб на пациента, отколкото за съдовите ползи. В този случай трябва да се консултирате с Вашия лекар за по-нататъшно лечение. Възможни са следните опции:

• Отмени статините. Често, когато концентрациите на AlAT и AsAT станат опасни за здравето, единствената истинска стъпка на специалиста е пълното елиминиране на лекарството. За да се избегне вреда, която в този случай значително надвишава ползите, се препоръчва да се преминат към други групи лекарства за понижаване на липидите само след възстановяване на чернодробните функционални тестове. В допълнение, пациентите не трябва да забравяме, че основният метод за лечение на висок холестерол и атеросклероза остава диета с минимално съдържание на животински мазнини и умерена физическа активност.
• Коригиране на дозата. Режимът на дозиране на почти всички статини е един и същ: лекарството се прилага 1 път дневно, минималната препоръчвана доза е 10 mg, максималната е 80 mg. Процесът на избор на подходяща доза за пациента може да отнеме много време: в началото на терапията, като правило, всички хора с атеросклероза и висок холестерол се предписват да пият статин с доза от 10 mg. След това, след 2-4 седмици от началото на редовния прием на лекарството, на пациента се предписват контролни тестове за холестерол и атерогенни липиди и резултатът се оценява. Ако 10 mg от лекарството не се справят и първоначалното ниво на холестерола остава на същото ниво или се увеличава, тогава дозата се удвоява, т.е. до 20 mg. Така че, ако е необходимо, можете постепенно да увеличите дозата на статините, приети до 80 mg.

Колкото по-висока е дозата на лекарството, която пациентът трябва да пие, толкова повече щети ще имат статините върху черния дроб. Ето защо, пациентите приемат дневно 80 mg от лекарството и се сблъскват с опасни ефекти, дозата може да бъде намалена (както е препоръчано от лекаря).

• Други препоръки за лечение със статини се подбират индивидуално.

В допълнение, всички пациенти, приемащи статини, трябва да са наясно със своите опасни ефекти върху черния дроб и да се опитат да предпазят организма от негативните ефекти на околната среда:

• ограничаване на консумацията на мазни храни, пържени в масло;
• Спрете да пиете и пушете;
• Не приемайте други лекарства без препоръка на лекар.

Опасен ефект върху мускулите и ставите

Друг доста често срещан страничен ефект на статините е свързан с техния ефект върху скелетните мускули. При някои пациенти, лекарствата предизвикват интензивна мускулна болка (от притъпяващ характер), особено вечер след активен ден.

Механизмът на развитие на миалгия е свързан със способността на статините да унищожават миоцитите - мускулните клетки. На мястото на унищожените клетки се развива възпалителен отговор - миозит, млечна киселина се секретира и още повече дразни нервните рецептори. Мускулната болка при приема на статини е много подобна на дискомфорта след интензивна физическа работа. Най-често са засегнати мускулите на долните крайници.

Според статистиката, подобен страничен ефект се среща при 0,3-0,4% от пациентите, приемащи статини. Всички патофизиологични промени, настъпващи в мускулната структура, са временни и напълно изчезват след спиране на лекарството. Само в много редки случаи (1: 30000-40000) пациентите се сблъскват с опасното нежелано действие на статините - рабдомиолиза.

Рабдомиолизата е синдром, който е критична степен на миопатия. Състоянието се проявява чрез рязко масова смърт на голяма част от мускулните влакна, усвояването на продуктите от разграждането в кръвта и развитието на остра бъбречна недостатъчност. С други думи, бъбреците се провалят, без да се справят с обемите токсични вещества, които трябва да бъдат отстранени от тялото. С развитието на рабдомиолизата, пациентът трябва да бъде спешно хоспитализиран в отдела за интензивно лечение за контрол на жизнените функции.

За да се предотврати развитието на този опасен синдром, всички пациенти, приемащи статини, се насърчават да включат в редовния анализ на плана за креатин фосфокиназа (CPK) - ензим, съдържащ се в миоцитите и изпуснат в кръвта по време на мускулна некроза. Норма на NFC в кръвта - 24-180 IU / l. С нарастването на този показател в контролните анализи се препоръчва да се откаже от употребата на статини или да се намали дозата.

По-рядко пациентите, приемащи статини, имат опасни усложнения на ставите. Вредността на лекарства, които намаляват холестерола, е да се промени количеството и физико-химичните свойства на вътреставната течност. Поради това пациентите развиват артрит (особено големи стави - коляно, бедро) и артроза. Ако на такъв пациент не се предостави своевременна помощ, прогресирането на заболяването може да доведе до развитие на ставна контрактура, патологично сливане на нейните ключови елементи. Поради това, активните движения в ставата стават все по-трудни и скоро става абсолютно неподвижно.

Увреждането на статини за храносмилателната система

Най-честите нежелани странични ефекти на статините, които нямат опасен ефект върху живота и здравето, са диспептичните симптоми. В 2-3% от случаите, докато приемате лекарства за понижаване на холестерола в кръвта, има:

• гадене;
• повръщане;
• не локализирана коремна болка;
• оригване;
• повишен апетит или, обратно, отказ да се яде.

Всички тези симптоми са признак на индивидуална чувствителност към лекарството, така че най-често се изисква премахване на статините или коригиране на дозата в посока на намаляване.

Освен това, в редки случаи, пациентите, приемащи лекарства на базата на аторвастатин, симвастатин или други статини могат да развият възпалително или ерозивно-улцерозно увреждане на устната лигавица, хранопровода (езофагит), стомаха и червата (гастроентерит). Третирането на тези условия се извършва съгласно общите принципи, статините се анулират за този период. В бъдеще, за лечение на атеросклероза и висок холестерол, е по-добре да се избират продукти с друго активно вещество.

Увреждане на нервната система

Приемането на статини може да предизвика следните нежелани реакции от страна на нервната система:

• главоболие;
• безсъние, промени в качеството на съня, кошмари;
• сънливост;
• виене на свят;
• тежка астения (слабост, умора, неразположение);
• загуба на памет;
• нарушения на чувствителността - загуба или, напротив, поява на патологични усещания в крайниците или други части на тялото;
• извращение на вкуса;
• емоционална лабилност (нестабилност) - бърза смяна на настроенията и емоциите, разкъсване, раздразнителност;
• парализа на лицевия нерв, проявяваща се в асиметрия на лицето, загуба на физическа активност и чувствителност на засегнатата страна.

Трябва да се разбере, че не всички тези странични ефекти ще се развият при конкретен пациент. Като цяло, честотата на всяка от тях не надвишава 2% (според клинично проучване с повече от 2500 субекта). Тъй като инструкциите трябва да показват всички възможни ефекти на статини върху тялото, поне веднъж разработени по време на клиничните изпитвания, този списък изглежда впечатляващо. Всъщност повечето пациенти с атеросклероза, които приемат статини, няма да се сблъскат с опасните ефекти на лекарствата върху нервната система.

Увреждане на сърцето и кръвоносните съдове

Въпреки безценните ползи, които статините оказват върху сърдечно-съдовата система, понякога в 1-1,5% от случаите е възможно развитието на странични ефекти от органите на кръвообращението. Те включват:

• чувство на сърцебиене;
• разширяване на периферните съдове, спад в кръвното налягане;
• мигрена, причинена от промени в съдовия тонус на мозъка;
• от време на време - хипертония;
• аритмия;
• в първите седмици на приема - повишени прояви на ангина, след това нормализиране на състоянието.

Всички тези странични ефекти са свързани с "преструктурирането" на съдовете на новия режим на работа след работа за износване в условия на хронично кислородно гладуване.

Опасни странични ефекти от дихателната система

Увреждането на статини на дихателната система е да:

• леко намаляване на имунитета и развитието на инфекциозен процес в горните дихателни пътища (синузит, ринит, фарингит);
• прогресиране на инфекцията и разпространението му в долните дихателни пътища (бронхит, пневмония);
• дихателна недостатъчност - диспнея;
• бронхиална астма със смесен генезис;
• кървене в носа.

Увреждане на бъбреците и пикочната система

Негативният ефект на статините върху отделителната система е:

• развитие на урогенитални инфекции, дължащи се на локално намаляване на имунитета;
• инфекция с условно патогенна флора и поява на признаци на цистит - често уриниране, болка в проекцията на пикочния мехур, рязане и парене по време на отделянето на урина;
• нарушена бъбречна функция, поява на периферни отоци;
• промени в анализа на урината: микроалбуминурия и протеинурия, хематурия.

Алергични реакции

Явленията на свръхчувствителност при лечение с статин са редки. Пациентите, приемащи статини за понижаване на нивата на холестерола, могат да получат:

• кожен обрив;
• сърбеж;
• генерализиран или локален оток;
• контактен дерматит;
• уртикария.

Развитието на анафилактичен шок, опасни кожни синдроми (Lylel, Stevens-Jones) и други тежки алергични реакции са регистрирани в изолирани случаи по време на постмаркетинговите проучвания. Следователно те се считат за казуистика.

Вредното въздействие на статините върху плода

Лечението със статини при бременни и кърмене е строго забранено. Освен това, ако терапията с лекарства за понижаване на холестерола се препоръчва на жена в репродуктивна възраст (15-45 години или по-възрастни - преди началото на менопаузата), преди започване на лечението, тя трябва да се увери, че бременността отсъства и да използва ефективни методи на контрацепция по време на лечението.,

Статините са свързани с лекарства от X-категорията на действие върху плода. Проучвания върху хора не са провеждани, но при експерименти върху лабораторни животни се оказва, че прилагането на препарати на аторвастатин на бременни женски плъхове води до значително намаляване на теглото на малките. Също така в медицината има един известен случай на раждане на дете с многобройни дефекти в развитието, след като майката ловастатин е по време на първия триместър на бременността.

В допълнение, холестеролът е от съществено значение за нормалния растеж и развитие на плода. Статините лесно преминават хематоплацентарната бариера и се натрупват във високи концентрации в кръвта на бебето. Тъй като тези лекарства, чрез инхибиране на HMG-CoA редуктазата, значително намаляват синтеза на холестерол в черния дроб, плодът може да изпита значителен дефицит в този мастен алкохол и неговите производни.

Понижаващите холестерола средства могат лесно да проникнат и да се натрупат в кърмата. Следователно, по време на лечението на жени със статини (ако ползите от приемането им надвишават причинената от тях вреда) кърменето трябва да бъде спряно.

Характеристики на лечение със статини

Преди лекарят да избере необходимото лекарство от групата на статините за вас, препоръчително е да се подложи на пълен преглед на тялото и преминаване:

• Общ клиничен анализ на кръвта и урината - за определяне на цялостните функции на организма;
• липиден профил - цялостно проучване на състоянието на метаболизма на мазнините в организма с определяне на общия холестерол, неговите атерогенни и антиатерогенни фракции, триглицериди и коефициента на риск на сърдечно-съдовите и цереброваскуларните усложнения на атеросклерозата при всеки отделен пациент;
• биохимичен анализ, включително определяне на: общ и директен / непряк билирубин, AlAT и AsAT, CPK, креатин и урея за определяне на функциите на бъбреците.

Ако тези прегледи са в нормалните граници, тогава няма противопоказания за предписване на статин. След един месец от началото на лечението е желателно да се повтори целият обхват на изследването, за да се определи тактиката на по-нататъшните действия. Ако всички тестове са в нормалните граници, това означава, че статините за понижаване на холестерола са подходящи за пациента и носят повече ползи, отколкото вреда.

Ако при контролни изследвания се открият аномалии в черния дроб, скелетните мускули или бъбреците, лечението със статини причинява повече вреда, отколкото полза.

Статини: За и против

Въпреки противоречията в научния свят, който все още е в статините: добро или лошо, всеки ден лекарите предписват тези лекарства на голям брой пациенти с висок холестерол. Всички предимства и недостатъци на приемането на HMG CoA редуктазни инхибитори са представени в таблицата по-долу.