Калциеви антагонисти за хипертония

Калциеви антагонисти - група от лекарства за хипертония, които имат същия механизъм на действие, но с различна химична структура. Друго име за тези лекарства са блокерите на калциевите канали.

Механизъм на действие

Една от причините за повишаване на налягането е дисбалансът на калция в кръвната плазма и клетките. Калцият участва в процесите на сигнална трансдукция от нервни рецептори към вътреклетъчни структури, т.е. провокира клетъчно свиване и стрес. В резултат на този процес клетките реагират твърде силно на биологично активни вещества, които осигуряват стимулиращ ефект.

Антагонистите на калциеви йони инхибират проникването на калций в кръвоносните съдове и сърдечните клетки чрез специфични калциеви канали.

• намаляване на притока на калций в клетките от кръвта;
• влияят върху вътреклетъчното движение на калций.

класификация

Калциевите антагонисти са разделени на производни:

• fenilalkilamina;
• бензотиазепин
• degidropiridina.

Друга класификация включва разделяне на калциевите антагонисти на две групи:

Класификацията по поколения разделя лекарствата на групи:

• първо поколение (нифедипин, дилтиазем, верапамил);
• второ поколение IIA (нифедипин SR, никардипин SR, Felodipine SR, Dilitiam SR, Verapamil SR);
• второ поколение IIB (бенидипин, фелодипин и др.);
• трето поколение (амлодипин, лацидипин, лекарнидипин).

Лекарствата от първо поколение имат няколко свойства, които ограничават употребата им:

• ниска бионаличност;
• кратко действие;
• честата поява на нежелани реакции (главоболие, тахикардия, зачервяване на кожата);
• намаляване на сърдечната честота и сила (дилтиазем и верапамил).

Препаратите от второ поколение имат по-добър ефект от първия. Някои от тях са краткотрайни и пиковете на концентрацията на активните вещества в кръвта се достигат в различно време.

Лекарствата от трето поколение са разработени, като се вземат предвид недостатъците на лекарствата от първото и второто поколение, поради което те имат:

• висока бионаличност;
• висока тъканна селективност;
• дълъг полуживот от тялото.

Списък с лекарства

• анипамил
• верапамил
• галопамил
• Devapamil
• тиапамил
• Tiropamil
• Falipamil

• дилтиазем
• Klentiazem

• амлодипин
• барнидипин
• израдипин
• ласидипин
• Lekarnidipin
• манидипин
• низолдипин
• никардипин
• нилвадипин
• нимодипин
• Nitrendipi
• нифедипин
• Валиум
• фелодипин
• Efondipin

Лекарствата, предписани от лекар, често са най-доброто средство за конкретен пациент и имат дълготраен положителен ефект.

свидетелство

Списъкът с общи показания за приемане на калциеви антагонисти:

• артериална хипертония;
• белодробна хипертония;
• заболяване на коронарната артерия;
• хипертрофична кардиомиопатия;
• Синдром на Рейно;
• синдром на раздразнените черва;
• нарушения на сърдечния ритъм;
• превенция на пристъпи на мигрена;
• нарушения на периферното и мозъчното кръвообращение;
• дифузен спазъм на хранопровода.

Дихидропиридин калциевите антагонисти се използват с:

• ангина пекторис;
• периферна съдова атеросклероза;
• изолирана систолна хипертония при възрастни;
• на бременността.

Недихидропиридиновите блокери на калциевите канали са подходящи за:

• ангина пекторис;
• надкамерна тахикардия;
• атеросклероза на каротидните артерии.

Използването на калциеви антагонисти може да намали кръвното налягане. Най-значимият резултат се постига в състояние на покой. Ефектът върху натиска по време на тренировка е по-слабо изразен. Лекарствата имат най-силно изразено действие при "нискокоренната" форма на хипертония при пациенти в напреднала възраст.

Някои лекарства причиняват увеличение на пулса. Този ефект ги прави неподходящи за някои групи пациенти. Новите калциеви антагонисти нямат този страничен ефект, а някои дори намаляват пулса.

Странични ефекти и противопоказания

• Зачервяване, зачервяване на лицето;
• хипотония;
• периферни отоци;
• намаляване на систоличната функция на лявата камера.

• ниско кръвно налягане;
• бременност (с изключение на нифедипин и верапамил).
  В допълнение към фелодипин и амолодипин:
• сърдечна недостатъчност с намалена функция на лявата камера.

• брадикардия;
• нарушения на атриовентрикуларната проводимост;
• намалена автоматичност на синусовия възел.

• комбинация с бета-блокери;
• брадикардия;
• всяка тахикардия с широки QRS комплекси.

Без изкуствен пейсмейкър:

• AV блокада 2 и 3 градуса;
• синдром на болния синус.

Взаимодействие с други лекарства

Концентрацията на калциев антагонист в кръвта се увеличава, ако се приема заедно с:

• непреки антикоагуланти;
• НСПВС;
• лидокаин;
• сулфонамиди;
• диазепам;
• сърдечни гликозиди.

Опасна комбинация - блокери на калциевите канали и антиаритмични медиатори като прокаинамид и хинидин.

АСЕ инхибиторът и диуретичните лекарствени групи действат по-силно, ако е взет калциев антагонист.

Най-честото лечение при пациенти с хипертония е комбинирана терапия. Някои лекарства са комбинация от няколко активни вещества. Понякога се предписват няколко различни хапчета, ако крайният продукт липсва. При този подход към лечението, човек приема по-ниска концентрация на всяка активна съставка поотделно. Това води до намаляване на честотата и тежестта на страничните ефекти.

Не всички групи лекарства могат да се комбинират един с друг. Годишен опит в лечението на хипертония позволи на специалистите да определят най-успешната комбинация от лекарства. Те могат да бъдат:

• блокери на калциевите канали и диуретик;
• бета-блокери алфа блокер;
• АСЕ инхибитори и блокери на калциевите канали;
• дихидропиридинови блокери на калциевите канали и бета-блокери;
• АСЕ инхибитор и диуретик.

Два основни подхода са използването на комбинацията от "АСЕ ​​инхибитор и блокери на калциевите канали" и "АСЕ ​​инхибитор и диуретик".

По-рядко използвани комбинации:

• не-дихидропиридинови блокери на калциевите канали и дихидропиридинови калциеви антагонисти;
• АСЕ инхибитор и бета-блокер;
• Алфа блокерът не е бета-блокер.

диета

Богатата на калций диета може да намали налягането с 3-5 единици. Този ефект се проявява само при пациенти, чието ниво на калций в кръвта е първоначално понижено.

Проучванията показват, че прекомерното ниво на калций в кръвта може да доведе до повишаване на налягането. Трябва да се отбележи, че такова ниво е доста трудно постижимо чрез коригиране на диетата, поради което лекарите не препоръчват да се отказват от млечни продукти за ниско налягане.

магнезиев

Магнезият е калциев антагонист. Дисбалансът на калций и магнезий може да доведе до много неприятни явления. Механизмът на действие на магнезия върху човека е многостранен и сложен. Без него здравословното функциониране на тялото е невъзможно.

Дефицитът на магнезий може да бъде една от причините за високо кръвно налягане. Някои експерти предписват лекарства на всеки, който е имал хипертония. Смята се, че при високо налягане вероятността магнезият да присъства в организма в недостатъчни количества е до 80-90%.

Липсата на магнезий в организма може да предизвика симптоми на сърдечно-съдовата система:

• главоболие;
• ангина пекторис;
• аритмия;
• тахикардия;
• нарушена микроциркулация;
• увеличаване на налягането;
• склонност към тромбоза.

Най-специфичните симптоми са мускулни спазми в краката, гърба, лицето, шията и краката.

Магнезият отпуска централната нервна система и облекчава вазоспазма. Това свойство се използва от лекарите при инжектиране на магнезия при хипертонична криза.

Магнезият се счита за естествен аналог на блокерите на калциевите канали. Това повишава ефективността на лекарствата за хипертония. Едновременният прием на лекарството с магнезий може да намали страничните ефекти, защото:

• диуретичните лекарства увеличават загубата на магнезий;
• АСЕ инхибиторът може да повиши нивата на калий в кръвта прекомерно.

В допълнение, чрез добавяне на магнезий в диетата ще позволи малко да се прекъсне диетата без сол, която понякога се препоръчва от експерти. Магнезият балансира съдържанието на натрий, което позволява да не се напуска напълно солта.

В аптеката можете да си купите магнезий под наименованията "Magvit", "Magnicum" или "Magnesium B6".

Преди да приемете магнезий, се препоръчва да се консултирате с лекар. Специалистът може да предпише тест на урината, за да провери здравето на бъбреците.

подобен на бик

За стабилизиране на налягането с естествени добавки, с изключение на магнезий, тауринът заслужава специално внимание.

Тауринът е лек диуретик, който най-често дава положителен ефект и не предизвиква странични ефекти. Използва се във всички случаи, когато е необходимо да се намали количеството течност в тялото. Този диуретик не само помага да се нормализира високото кръвно налягане, но има и много други положителни свойства, включително:

• превенция на зрителни увреждания;
• отстраняване на оток;
• укрепване на имунитета.

Показанията за таурин са подобни на тези, формулирани за диуретични лекарства. Действието на това вещество е кратко. Понякога се използва за премахване на временния оток, например след полет или през определени периоди от цикъла при жените.

Когато лекар предпише диуретик, можете да го попитате дали можете да добавите или замените лекарството с таурин. Не променяйте дестинацията сами.

Известни лекарства и техните характеристики

нифедипин

Механизмът на действие на лекарството предизвиква резки промени в концентрацията на вещество в кръвта за кратко време. Това е незаменим имот за облекчаване на хипертонична криза или пристъпи на ангина, но прави лекарството неподходящо за дългосрочно лечение на ангина. Това качество на лекарството липсва в лекарствата на нифедипин с удължено действие.

Редовният нифедипин обикновено се приема 3 или 4 пъти на ден, 10 или 20 mg. Nifedipine удължено действие достатъчно, за да се пие 1 или 2 пъти на ден, и дозата му се избира от лекар индивидуално (обикновено от 30 до 90 мг).

верапамил

Лекарството се предписва с повишено внимание при пациенти с:

• намаляване на контрактилната функция на лявата камера;
• конгестивна сърдечна недостатъчност;
• синдром на болния синус;
• победи AV възел.

Верапамил може да предизвика брадикардия и други нежелани реакции, така че самоприписването му е неприемливо. Лекарството е подходящо за лечение на надкамерни тахиаритмии.

амлодипин

Амлодипин е добре познато лекарство, което се използва в световен мащаб. Той принадлежи към третото поколение лекарства. Лекарството се характеризира със слаби странични ефекти, продължително и значително намаляване на налягането. В Русия амлодипин се продава под наименованията Norvask, Tenoks, Normodipine и някои други. Амлодипин намалява риска от инсулт и инфаркт. Лекарството обикновено се приема веднъж дневно, а в случай на пропусната таблетка няма рязък скок на налягането.

Отзиви

Наталия, на 58 години

Винаги съм имал хипертония и с възрастта става напълно непоносима. Диуретикът помага, но пиенето за дълго време е вредно. Сега приемам нифедипин, състоянието ми просто отговаря на показанията за предназначението му. Този препарат напълно се приближи до мен. Преди, аз веднага имах натиск, когато вървях по улицата, но сега мога спокойно да се движа из града на всяко разстояние, от което се нуждая. Нифедипин не е скъп и се продава във всяка аптека. Наскоро дъщеря ми ме поръча от магнезий в голяма доза, ще проверя дали има някакъв ефект от него.

Бях предписан верапамил поради проблеми със сърцето. Лекарството е добро, започнах да се чувствам много по-добре. Важно е верапамилът да се пие редовно и да не се отменя самостоятелно. Само тогава ще има добър ефект. Това лекарство е дори при екипажи на линейки, което не оставя никакво съмнение за неговата ефективност. Верапамилът не е много скъп и намирането му също не е проблем. Изборът на такива лекарства е труден процес, необходими са знания и опит. АСЕ инхибиторът ми беше посъветван и лекарят каза, че той не ми харесва.

Амлодипин не ме приема, а баба ми. Тя трябва да приема лекарства под налягане всеки ден. Лекарят е предписал амлодипин в голяма доза, но трябва да приемате половин хапче веднъж дневно. Ефектът е такъв, какъвто трябва да бъде - налягането е нормално. Бабите на същата възраст пият други наркотици, въпреки че показанията са подобни. Един от тях се оплаква от АСЕ инхибитор. Вероятно причината за самолечение. Лекарят по-добре взема лекарството. Ние също четем за групите за натиск сами. Имаше мисъл за закупуване на нифедипин. После се обърнаха към лекар, но сега сме сигурни, че той е избрал най-подходящия вариант. Разходите на амлодипин са сравнително евтини. Има няколко аналога на това лекарство.

Виталий, на 52 години

Амлодипин работи добре - в продължение на четири дни приемането на налягането никога не е „скочило”. Но аз вероятно наркотици не се вписват. Имаше подуване на краката. Диуретик Енап също предизвиква странични ефекти и трябва да се сбогува с него. Ще трябва да отидете на лекар. Не се опитва все още известен на много нифедипин. Може би ще ми бъде предписано нещо с различен механизъм на действие, като инхибитор на АСЕ. За диуретик "таурин" не е чувал преди, може би той би ми помогнал от оток.

В повечето случаи блокерите на калциевите канали имат добър ефект срещу хипертония. Основните индикации за приемането им са хипертония и някои сърдечни заболявания.

Лекарствата могат да се използват самостоятелно или в комбинация с други средства за натиск. Въпреки това, преди да се вземат лекарства от всяка група, е необходимо да се консултирате със специалист за индивидуална селекция на лекарството и дозата му. Ефектът на същото лекарство може да се различава при хора с различни диагнози, общо здраве и индивидуални характеристики на тялото. Има противопоказания към самите лекарства и към техните комбинации.

Недихидропиридинови калциеви антагонисти лекарства

Калциеви антагонисти - Хипертония Медикаменти

Калциевите антагонисти са група лекарства с различни химически структури за хипертония, които имат общ механизъм на действие. Състои се в инхибиране на проникването на калциеви йони в клетките на сърцето и кръвоносните съдове чрез специфични „бавни” калциеви канали. Дисбалансът на калция в клетките и в кръвната плазма в момента се признава от повечето лекари като един от механизмите за развитие на хипертония.

Калцият участва в предаването на сигнали от нервните рецептори към вътреклетъчните структури, които „причиняват” клетките да се затягат и свиват. При хипертония нивото на калций в кръвната плазма често се понижава, а в клетките, напротив, се повишава. Поради това, клетките на сърцето и кръвоносните съдове реагират по-силно, отколкото е необходимо, на действието на "стимулиращи" хормони и други биологично активни вещества.

Калциевите антагонисти (друго име - блокери на калциевите канали) не само намаляват притока на калций от кръвта в клетката, но и засягат вътреклетъчното движение на калция.

Калциевите антагонисти са малко по-малко ефективни от другите лекарства за понижаване на налягането от първа линия. Проучванията показват, че приблизително еднакво намаляват кръвното налягане при пациентите, предотвратяват развитието на миокарден инфаркт, обща и сърдечно-съдова смъртност. Калциевите антагонисти намаляват вероятността от инсулт е по-силно от приемането на диуретици, бета-блокери и АСЕ инхибитори. Но при лечението на калциевите антагонисти често се развива сърдечна недостатъчност. Тези лекарства не се препоръчват за лечение на хипертония след инфаркт.

Калциеви антагонисти - класификация

Калциевите антагонисти са класифицирани според тяхната химична структура. Те са разделени на:

• Производни на фенилалкиламин
• Бензотиазепинови производни
• Дихидропиридинови производни

Верапамил, анипамил, devapamil, tiapamil, tiropamil, falipamil, gallopamil

Амлодипин, барнидипин, израдипин, лацидипин, медиконидипин, манидипин, никардипин, нилвадипин, нимодипин, низолипин, нитредипин, нифедипин, риодипин, фелодипин,

Последните европейски препоръки за лечение на хипертония (2007) описват някои състояния, при които дихидропиридиновите и недихидропиридиновите (други) калциеви антагонисти имат предимството да предписват:

Дихидропиридинови калциеви антагонисти

Не-дихидропиридинови (останали) калциеви антагонисти

• Изолирана систолна хипертония (при възрастни)
• Ангина пекторис
• Левокамерна хипертрофия
• Атеросклероза на периферните съдове
• бременност

• Ангина пекторис
• Каротидна артериосклероза
• Надвентрикуларна тахикардия

Калциевите антагонисти ефективно намаляват систоличното и диастоличното кръвно налягане в покой, но ефектът им върху систоличното кръвно налягане по време на тренировка може да бъде по-малък от този в покой. Като цяло ефективността на калциевите антагонисти е по-висока при пациенти в напреднала възраст с хипертония с нисък корен.

Калциевите антагонисти - производни на дихидропиридин първото и второто поколение - причиняват повече или по-малко изразено увеличение на сърдечната честота, което е нежелателно за пациенти с хипертония със сърдечни проблеми. По-напредналите калциеви антагонисти нямат такъв ефект. Верапамил и дилтиазем, напротив, намаляват сърдечната честота.

Калциевите антагонисти отпускат кръвоносните съдове, но това не води до задържане на течности и оток, тъй като тези лекарства имат лек диуретичен ефект.

Дозировки на калциев антагонист, използвани за лечение на хипертония

Тъканна селективност на калциевите антагонисти

Свойството на тъканната селективност е присъщо на всички лекарства, свързани с калциевите антагонисти. Това означава, че те не засягат мускулите на скелета, гладките мускули на бронхите, трахеята, тъканите на нервната система и храносмилателния тракт. Следователно, калциевите антагонисти нямат такива странични ефекти като умора и мускулна слабост, характерни за бета-блокерите. Те нямат почти никакъв ефект върху централната нервна система и следователно не причиняват депресия или инхибиране.

Калциевите антагонисти също се различават в съотношението на тяхната активност спрямо съдовете и сърдечно-мускулните клетки. За верапамил, дилтиазем и нифедипин това съотношение е съответно 3: 1, 3: 1 и 10: 1. Амлодипин, фелодипин, нитрендипин, никардипин, израдипин са 100 пъти, а низолидипин е 1000 пъти по-активен в кръвоносните съдове, отколкото в сърцето, т.е. имат висока съдова селективност.

Калциеви антагонисти с висока съдова селективност могат да се използват при пациенти със сърдечна недостатъчност, тъй като тяхното значително съдоразширяващо действие компенсира малкия ефект от намаляването на силата на сърдечните удари. Но висока съдова селективност, като тази на низолидипин, може да бъде прекомерна. Силната съдова релаксация може да предизвика повишено производство на „вълнуващи” хормони адреналин и норепинефрин, което увеличава сърдечната честота и консумацията на кислород от сърцето. Освен това води до зачервяване на кожата, замайване, главоболие.

Генерации на лекарства за хипертония от групата на калциевите антагонисти

През 1996 г. те предложиха нова класификация на калциевите антагонисти, като се вземе предвид различната продължителност на действието на лекарствата, тяхната тъканна селективност и особеностите на ефекта върху тялото на пациента. Съгласно тези критерии калциевите антагонисти са разделени на лекарства от първо, второ и трето поколение:

Група за калциев антагонист

Нифедипин SR и GITS, Nicardipine SR, Felodipine SR

Бенидипин, Израдипин, Манидипин, Никардипин, Нилвадипин, Нимодипин, Нидолпипин, Нитрендипин, Фелодипин

Амлодипин, лацидипин, лекарнидипин

За лечение на сърдечно-съдови заболявания има няколко групи лекарства. Не на последно място сред тях са калциевите антагонисти. Те се наричат ​​още блокери на калциевите канали. Тази група фондове е доста разнообразна. И всички лекарства трябва да се използват само по препоръка на лекар.

Механизъм на действие

Калциевите йони са необходими за нормалното функциониране на човешкото тяло. Те се доставят вътре в клетката чрез специални канали. В същото време се задействат различни биоенергетични процеси, благодарение на които клетките изпълняват физиологичните си функции.

Опасни ситуации са ситуации, при които в клетките настъпва излишък на калциеви йони, особено по време на хипоксия, развитие на исхемия и други патологични състояния. В същото време метаболитните процеси в клетката са по-активни, тъканите имат значителна нужда от кислород и започват да се развиват деструктивни промени.

Калциевите канали присъстват в сърдечните мускулни клетки - кардиомиоцити, в сърдечната проводимост, в мускулния слой на съдовата стена, в скелетните мускули и в някои други структури. Това са протеини, които имат сложна структура. Те са разположени трансмембранни. През тях се транспортират и други йони: водород, натрий и барий.

Калциевите канали функционират по различен начин. Някои от тях се активират, когато възникне определена потенциална разлика отвътре и отвън на мембраната. Други канали се отварят под въздействието на различни биологично активни вещества, като серотонин, катехоламини, хистамин, ацетилхолин и др.

Канали, транспортиращи калций, има няколко вида. В сърцето и кръвоносните съдове функционират предимно канали тип L. Те се наричат ​​и бавни. Те осигуряват постепенно проникване на йони в клетката. В същото време се образува бавен калциев потенциал.

В клетките на проводящата система на сърцето има и Т-канали, които са ниско-прагови, бързи. Те играят роля в генерирането на контракции на сърдечния мускул и също участват в регулирането на импулсната проводимост през AV-кръстовището.

В допълнение към L- и Т-тип каналите, R-тип каналите също присъстват в мускулния слой на съдовете. Предполага се, че те участват в регулирането на производството на невротрансмитери. Калциевите антагонисти имат по-голям ефект върху изпълнението на бавни L-тип канали.

Клинични ефекти на блокерите на калциевите канали

Инхибирането на приема на калций вътре в кардиомиоцитите и съдовите гладкомускулни клетки е придружено от разширяване на коронарните артерии, както и артериите и артериолите в периферията.

Някои калциеви антагонисти могат директно да повлияят на функционирането на сърцето. Приемането на такива лекарства води до появата на допълнителни ефекти:

• намалена сила на контракции на сърдечния мускул;
• забавяне на проводимостта;
• намаляване на сърдечната честота

L-тип канали също се откриват в стената на бронхите, скелетните мускули, уретерите, матката, органите на стомашно-чревния тракт и тромбоцитите. Следователно, калциевите антагонисти до известна степен могат да повлияят на функционирането на тези системи.

По този начин, използването на блокери на калциевите канали може да постигне следните резултати:

1. Антиангинално (антиисхемично) действие.
2. Намаляване на кръвното налягане.
3. Кардиопротекция - намаляване на тежестта на LVH (миокардна левокамерна хипертрофия), подобряване на диастолната функция на сърцето.
4. Нефропротекция - дилатация на бъбречните съдове, подобряване на бъбречния кръвоток, увеличаване на скоростта на гломерулната филтрация.
5. Антиаритмичен ефект (лекарства от недихидропиридинова серия).
6. Намаляване на свойствата на тромбоцитната агрегация.
7. Антисклеротичен ефект.

Видове блокери на калциевите канали

Има няколко класификации. Но в медицинската практика се разделя основно на тази група лекарства по химична структура. Въз основа на това излъчване:

• фенилалкиламини - верапамилова група;
• дихидропиридини - нифедипинова група;
• бензодиазепините са група от дилтиазем;
• дифенилпиперазини - цинаризинова група;
• диариламинопропиламин - бепридил.

Има разделение на блокерите на калциевите канали според способността им да влияят на състоянието на симпатиковата нервна система и честотата на сърдечните контракции. HRV от серия без дихидропиридин - верапамил и дилтиазем - намаляват HR. Дихидропиридините допринасят за увеличаването на рефлекса на сърдечната честота.

Използвани в момента калциеви антагонисти от три поколения:

Препаратите от второ и трето поколение имат по-дълъг ефект, имат висока тъканна специфичност. Предимството им също е добра поносимост, по-малко нежелани реакции.

Фармакокинетика

Калциевите антагонисти се използват орално (през устата). В случай на спешност някои лекарства се прилагат парентерално (интравенозно), например верапамил, нифедипин или дилтиазем. Нифедипин може да се използва и сублингвално, например за облекчаване на хипертоничната криза. В този случай таблетката трябва да се дъвче.

След поглъщане, почти всички калциеви антагонисти, с изключение на фелодипин, израдипин и амлодипин, се абсорбират бързо. Комуникацията с плазмените протеини е много висока и варира от 70 до 98%. Лекарствата от тази група проникват добре в тъканите и се подлагат на биотрансформация в черния дроб. Главно се отделя от бъбреците (80–90%), частично през червата. Оттеглянето се забавя при възрастните хора. Бионаличността може да варира при съпътстващи заболявания.

Характеристики на лекарствата I поколение:

• максималната концентрация се достига след 1-2 часа след поглъщане;
• времето на полуживот е от 3 до 7 часа;
• Валидно за 4-6 часа.

Разлики II поколение:

• максималната концентрация в кръвта се наблюдава след 3-12 часа;
• времето на полуживот може да бъде от 5 до 11 часа;
• средната продължителност на действие е 12 часа.

Приложение в медицинската практика

Блокерите на калциевите канали имат своите индикации и противопоказания. Възможността да се използва конкретно лекарство се определя от лекаря. Но има редица характеристики, които позволяват използването на калциеви антагонисти в присъствието на противопоказания за други лекарства.

Отличителни характеристики на калциевите антагонисти:

1. Няма отрицателно въздействие върху метаболитните процеси, включително метаболизма на въглехидрати и мазнини.
2. Те не причиняват бронхоспазъм като В-блокери, затова те могат да се използват за ХОББ.
3. Те не засягат умствената и физическата активност, както и силата, която е типична за диуретиците, B-блокерите.
4. Не нарушавайте електролитния баланс, за разлика от диуретиците и АСЕ инхибиторите.

Въпреки всички положителни аспекти, блокерите на калциевите канали имат ограничения за употреба при бременни и кърмещи жени, при пациенти в напреднала възраст и лица под 18-годишна възраст, при наличие на патология на бъбреците и черния дроб. Трябва да се вземат предвид всички възможни лекарствени взаимодействия.

фенилалкиламини

Такива лекарства имат селективен ефект върху сърцето и неговата проводима система. Състоянието на кръвоносните съдове се променя в по-малка степен. Основни указания за употреба:

• нарушения на сърдечния ритъм - синусна и надкамерна тахикардия, екстрасистола (предсърдно), предсърдно мъждене;
• различни възможности за ангина - пост-инфаркт, стрес, вариант;
• хипертония, включително хипертонична криза;
• сърдечна патология - хипертрофична кардиомиопатия и идиопатична хипертрофична субаортична стеноза.

Противопоказания за употреба са:

• синдром на каротидния синус;
• пулс при сядане ≤ 50 на минута;
• синдром на болния синус;
• атриовентрикуларен блок 1–2 градуса.

Чести нежелани реакции:

• значително намаляване на пулса - брадикардия;
• главоболие;
• сърдечна недостатъчност;
• задържане на урина;
• гадене.

Най-често в клиничната практика се използва верапамил (Finoptin, Isoptin). Предлага се в таблетки от 40 и 80 mg. Приема се 2-3 пъти дневно. Налични са също таблетки с удължено действие - Isoptin SR и Verohalid EP. Те съдържат 240 mg активно вещество. Достатъчно е лекарството да се приема веднъж дневно.

Има инжекционна форма на лекарството - 0,25% разтвор на верапамил хидрохлорид. В ампулата 2 ml разтвор, съдържащ 5 mg от активното вещество. Използва се в спешни случаи интравенозно болус.

Препаратите от второ поколение на практика не се използват в рутинната медицинска практика.

дихидропиридини

Това е най-голямата група блокери на калциевите канали. Основната точка на приложение са съдовете, в по-малка степен, въздействието върху сърцето и неговата проводима система.

Показания за употреба:

• хипертония;
• вазоспастична ангина пекторис (Prinzmetala);
• стабилна ангина.

Някои лекарства могат да се използват за подобряване на състоянието на пациенти, страдащи от болестта на Рейно.

Противопоказания за употреба:

• остър коронарен синдром;
• надкамерна тахикардия (рекурентна);
• декомпенсирана сърдечна недостатъчност.

Чести нежелани реакции:

• сърцебиене - тахикардия;
• подуване на краката;
• главоболие;
• зачервяване на лицето;
• хиперплазия на венците.

Всички лекарства от тази серия могат да бъдат представени под формата на таблица:

бензодиазепини

Тези недихидропиридинови блокери на калциевите канали засягат както сърцето, така и съдовете.

Показания за употреба са, както следва:

• стенокардия и Prinzmetal;
• предотвратяване на спазъм на коронарните артерии по време на коронарна ангиография или коронарен байпас;
• пароксизмална надкамерна тахикардия;
• артериална хипертония, включително след миокарден инфаркт;
• комбинация от хипертония с ангина, когато В-блокерите са противопоказани;
• лечение на хипертония при пациенти с диабет, ако има противопоказания за употребата на АСЕ инхибитори.

Противопоказания за употребата на наркотици в тази група:

• сърдечна недостатъчност;
• синдром на каротидния синус;
• атриовентрикуларен блок 2–3 градуса;
• вертикален пулс ≤ 50 на минута;
• синдром на болния синус.

Нежелани реакции по време на лечението:

• брадикардия;
• гадене;
• задържане на урина;
• атриовентрикуларен блок;
• главоболие;
• запек.

Най-голямото клинично значение е дилтиазем. Аналози са:

• Tiakem - таблетки от 60 mg, капсули със забавено действие - 200 и 300 mg;
• Cortiazem - ретард таблетки 90 mg;
• Cardil - таблетки от 60 mg, таблетки с продължително действие 120 mg;
• Zilden - таблетки от 60 mg;
• Diltsom - таблетки 60 mg, ретард форма 90 mg;
• Dilren - капсули с продължително действие 300 mg;
• Diltiazem CP - таблетки с продължително действие 90 mg;
• Diakordin 60, 90 Retard и 120 Retard - обикновени таблетки и удължено действие;
• Блокалцин - таблетки с удължено действие от 60 mg;
• Altiazem PP - капсули с удължено действие от 120 mg.

Наркотиците от II поколение - Клентиазем - не се използват на практика в Русия.

Други блокери на калциевите канали

Дифенилпиперазините включват лекарства като цинаризин (Stugeron, Vertizin) и флунаризин (Sibelium). Тези калциеви антагонисти, благодарение на разширяването на кръвоносните съдове, спомагат за подобряване на кръвоснабдяването на мозъка, както и за кръвообращението в крайниците. Освен това, употребата на такива лекарства води до подобряване на реологичните свойства на кръвта - намаляване на вискозитета, повишаване на резистентността на клетките към недостиг на кислород. Оттук и основните указания за употреба:

1. Нарушения на кръвоснабдяването на мозъка: атеросклеротична лезия, дисциркуляторна енцефалопатия, развитие на исхемичен инсулт, по време на рехабилитационния период след мозъчни кръвоизливи и травматични мозъчни увреждания.
2. Появата на оплаквания като замайване, шум в ушите, загуба на паметта, пристъпи на мигрена, деменция, умствена умора, раздразнителност, депресивно настроение, психично разстройство, слаба концентрация на внимание.
3. Профилактика и лечение на периферни нарушения на кръвообращението: облитерираща атеросклероза, трофични язви, болест на Рейно, диабетна ангиопатия, облитериращи тромбоангити, интермитентна клаудикация, парестезия и студени крайници.
4. Поддържаща терапия в случай на симптоми, свързани с патология на вътрешното ухо: замаяност, шум в ушите, нистагъм, гадене и повръщане.
5. Профилактика на синдроми на морска болест.

• бременност и кърмене;
• Болест на Паркинсон;
• индивидуална непоносимост.

От страничните ефекти са възможни:

• умора и сънливост;
• главоболие;
• диспептични симптоми;
• холестатична жълтеница;
• сухота в устата.

Единственият представител на диариламинопропиламин е бепридил (Kordium). Това е калциев антагонист, който се използва за лечение на коронарна болест на сърцето (ангина) и надкамерна тахикардия. В клиничната практика се използва рядко.

Така, калциевите антагонисти са ефективни при лечение на заболявания на кръвоносната система. По време на лечението е необходимо постоянно проследяване на кръвното налягане, сърдечната честота, електрокардиограмата. Това ще позволи своевременно откриване на нежелани реакции и правилна оценка на ефективността на терапията.

Калцият се явява като важен елемент, който е необходим за нормалния и пълноценен човешки живот. Въпреки това, въпреки това има редица ситуации, при които е необходимо да се забавят действията му, които са свързани с определени патологии.

Тази роля е възложена на калциевите антагонисти (или блокери на калциевите канали), които не позволяват на калция да влезе в гладките мускулни клетки през калциевите канали.

Антагонистите на калциеви йони намират широко приложение за лечение на патологии на сърдечно-съдовата система, хипертония и други заболявания. Развитието на такава категория лекарства представлява голямо постижение в областта на фармакологията от края на 20-ти век.

Необходимо е да се разбере какъв механизъм на действие имат калциевите антагонисти, в какви ситуации е препоръчително да се използват, както и да се разбере какви са противопоказанията за тази категория лекарства?

Класификация на калциевите антагонисти

Блокерите на калциевите канали могат да бъдат класифицирани в няколко групи, като това разделяне се обяснява с няколко фактора. В зависимост от тяхната химична структура, лекарствата се разделят на три категории:

• Производни на фенилалкиламин (Верапамил, Фалипамил).
• Производни на бензодиазепини (Dilzem, Cardil).
• Дихидропиридинови калциеви антагонисти (нормодипин, фелодипин).

Друга систематизация разделя калциевите антагонисти на следните категории:

1. Не-дихидропиридинови блокери на калциевите канали.
2. Дихидропиридинови калциеви антагонисти.

В началото на 1996 г. е изготвена и друга систематизация на такива лекарства, която включва спецификата на ефекта на лекарствата, продължителността на тяхното излагане и отличителните черти на откриването на тъканна селективност:

• Препарати от първо поколение (дилтиазем, нифедипин).
• Препарати от второ поколение (Falipamil, Manidipine).
• Препарати от 3-то поколение (лацидипин, амлодипин).

Калциевите антагонисти от 1-то поколение имат някои характеристики, които могат да намалят ефективността и ефикасността на тяхното приемане. Например, те имат сравнително ниска бионаличност, поради факта, че те са обект на значителен метаболизъм по време на първоначалното преминаване през черния дроб.

В допълнение, продължителността на тази категория наркотици краткосрочни, често провокират негативни реакции: зачервяване на лицето, мигрена, бързо сърцебиене.

Калциевите антагонисти, принадлежащи към второто поколение, се използват малко по-често, те изглеждат по-ефективни за лечение. Въздействието на някои от тях обаче е много кратко. Освен това е трудно да се предвиди какво ще даде резултатът, защото концентрацията на лекарства в човешката кръв се постига за различен период от време.

Последното поколение продукти има повишена биотолерантност и селективност на тъканите, те имат дълъг полуживот от човешкото тяло. Обикновено това поколение най-често се предписва за лечение на хипертония.

Механизъм на действие

Калциевите антагонисти са доста различни по фармакологичните си ефекти, имам различен механизъм на действие. Що се отнася до общото свойство, тяхната липофилност, която причинява необходимата абсорбция в стомашно-чревния тракт, освен това, единственият начин да се елиминира от човешкото тяло е метаболизма в черния дроб.

Блокерите на калциевите канали се различават по бионаличност и полуживот:

1. Лекарства с кратък период на действие - не повече от 8 часа. Тази категория включва нифедипин.
2. Таблетки със средна продължителност на действие - до 18 часа (Felodipine).
3. Дълготрайни лекарства - до един ден (Nitrendipin).
4. Екстра дълготрайни таблетки - до 36 часа (амлодипин).

Всеки калциев антагонист е в състояние да даде изразена артериална вазодилатация, в резултат на което резистентността на периферните съдове намалява.

Механизмът на действие на лекарствата:

• Регулиране на ритъма на сърдечните контракции, поради което те често се препоръчват като антиаритмични лекарства.
• Те имат положителен ефект върху кръвообращението в мозъка на фона на атеросклеротичните процеси в съдовете на мозъчните полукълба, поради което често се предписват за лечение на пациенти след инсулт в историята.
• Може да блокира калция от куршумите в клетките на гладките мускули, което води до намаляване на интензивността на сърдечния мускул, неговата контрактилност. Поради антиспастичния ефект върху стените на кръвоносните съдове и артериите се увеличава притока на кръв към сърцето.
• Инхибиране на тромбоцитната агрегация, което предотвратява образуването на кръвни съсиреци.
• Пониженото налягане в артериите на белите дробове, в резултат на това, бронхите се разширяват. Тази функция ви позволява да ги прилагате не само като антихипертензивни лекарства.

Блокерите на калциевите канали имат антиангинални, антиисхемични, антиаритмични, хипотензивни ефекти, а също така имат органозащитни и антиатерогенни, екстракардиални свойства.

Антиангинозното действие на таблетките е свързано с техния ефект върху сърдечните съдове и сърдечния мускул, както и ефекта върху периферното движение на кръвта през съдовете.

Хипотензивният ефект е свързан с периферна вазодилатация, без да се понижава кръвното налягане, но увеличава притока на кръв към вътрешните органи - сърцето, бъбреците, мозъка.

При изпитвания върху животни беше установено, че блокерите на калциевите канали са способни да потискат прекомерното производство на инсулин, като блокират проникването на калциеви йони в клетките на гладката мускулатура на панкреаса.

Инсулинът участва в развитието на артериална хипертония, активира синтеза на "стимулиращи" хормонални елементи, сгъстява стените на кръвоносните съдове, задържа сол в човешкото тяло.

Лекарства с калциев антагонист

Калцият е важен микроелемент, необходим за нормална и пълноценна работа на човешкото тяло. При някои заболявания обаче е необходимо да се забави действието на този компонент. За целта се използват специални медикаменти - калциеви антагонисти.

Калциеви антагонисти - какво е това?

Калцият е активен участник в предаването на сигнали от нервните рецептори към вътреклетъчните структури, които допринасят за това, че клетките се свиват и свиват. Една от причините за развитието на хипертония, според съвременните лекари, е промяната в съотношението на калций в клетките и в кръвната плазма. Често се намалява количеството на калция в кръвната плазма, а в клетките - увеличава се. Това е изпълнено с факта, че клетките на сърцето и кръвоносните съдове реагират по-интензивно, отколкото се изисква, за стимули, хормони и други биологично активни компоненти.

Лекарствата - калциевите антагонисти, или АК, ще спомогнат за справянето с този проблем. Това е група лекарства за хипертония, които се различават по химичен състав, но имат общ механизъм на действие. Тя се състои в това, че се случва инхибиране на процеса на проникване на калциеви йони през специални калциеви канали в клетките на сърцето и кръвоносните съдове.

Действие върху човешкото тяло

Калциевите антагонисти се считат за едни от най-добрите лекарства сред антихипертензивните лекарства. Те вършат отлична работа с основната задача - връщане на нормалните показатели на кръвното налягане. Въпреки това, те имат друг положителен ефект върху организма:

1. Може да възвърне нормалния сърдечен ритъм, благодарение на което като антиаритмични средства се използват калциеви антагонисти.
2. АК се предписват на пациенти, които са претърпели инсулт, тъй като лекарствата имат положителен ефект върху кръвния поток на мозъка, което е особено важно при атеросклероза на съдовете на главата.
3. Те предотвратяват образуването на тромб, тъй като причиняват инхибиране в клетките на Ca метаболизма, което допринася за инхибиране на тромбоцитната агрегация.
4. Калциевите антагонисти са способни да намалят налягането в белодробната артерия и да предизвикат експанзия на бронхите. Наличието на антиатерогенни свойства дава възможност да се използва АК не само като антихипертензивни лекарства.
5. Намаляване на стреса в миокарда и неговата контрактилност. Антиспастичният ефект предизвиква разширяване на коронарните артерии, в резултат на което се увеличава кръвообращението в сърцето. И това помага да се увеличи снабдяването на миокарда с кислород и хранителни вещества.

свидетелство

Основните индикации за предписване на АК са:

• хипертония;
• белодробна хипертония;
• CHD (исхемична болест на сърцето);
• ангина пекторис;
• нарушение на мозъчната и периферната циркулация;
• хипертрофична кардиомиопатия;
• хронично заболяване на сънната артерия;
• тахикардия и други аномалии в сърдечния ритъм;
• Болест на Рейно;
• АК е назначен и за предотвратяване на главоболие.

Класификация на калциевите антагонисти

Има много класификации на калциевите блокери, основани на химичния състав, продължителността на действие на лекарствата и др. През 1996 г. експертите предложиха нова класификация на АК. Лекарствата, блокиращи калция, се разделят на три групи - първа, втора и трета генерация. Помислете повече.

1. Лекарствата от първо поколение включват: Верапамил, Дилтиазем и Нифедипин. Тези лекарства имат силен хипотензивен ефект, особено нифедипин, който често ограничава тяхното ефективно използване. Лекарствата от първо поколение имат ниска бионаличност, кратък период на експозиция и често провокират развитието на нежелани ефекти: причиняват главоболие, зачервяване на кожата, повишаване на сърдечната честота.
2. Списъкът на лекарствата от второ поколение калциев антагонист е доста широк: бенидипин, израдипин, манидипин, никардипин, нилвадипин, нимодипин, нидолпипин, нитрендипин, фелодипин. Тези инструменти са по-ефективни, но имат и недостатъци: за мнозина ефектът е кратък, пикът на концентрация е достигнат по различно време и често е невъзможно да се определи предварително ефективността за пациентите.
3. АК от трето поколение са предназначени да вземат предвид недостатъците на лекарствата от предишни поколения. Списъкът с лекарства от последно поколение включва такива лекарства: амлодипин, лацидипин, лекарнидипин. Тези лекарства имат следните предимства: висока бионаличност, дълъг полуживот от тялото, висока тъканна селективност.

Ако вземете предвид практическите характеристики на лекарствата, тогава, в зависимост от влиянието на използваните медикаменти върху сърдечната честота и тонуса на симпатиковата нервна система, АК се разделя на две подгрупи:

• дихидропиридинови лекарства - такива, които рефлексно увеличават сърдечната честота (например, никардипин, амлодипин, лацидипин);
• недихидропиридин - намаляване на сърдечната честота (например, Верапамил, Дилтиазем) и в техните ефекти са подобни на бета-блокерите.

Начин на употреба

Да се ​​запознаем с метода на използване на определени лекарства.

1. Нифедипин. Прилага се орално в доза от 5 до 10 mg след хранене 3 - 4 пъти през деня и за облекчаване на хипертонична криза - 5 - 10 mg под езика.
2. Нифедипин ретард (ретард на Corinfar). Назначава се по 10-20 мг два пъти дневно след хранене.
3. Нифедипин GITS (непрекъснато лекарство). Използва се 60 до 90 mg за еднократна употреба през деня.
4. Фелодипин. Прилага се след хранене от 2,5 - 10 mg веднъж дневно. Таблетките трябва да се приемат с вода, но те не трябва да се смачкват или дъвчат, а трябва да се вземат цели. Дозата се увеличава постепенно, ако е необходимо.
5. Амлодипин. Използва се след хранене 2,5 - 10 mg веднъж дневно. Ако е необходимо, дозата се увеличава постепенно. Максимално допустимата доза е дневна доза от 10 mg.
6. Лацидипин. Началната доза за възрастни е 2 mg дневно. Ако е възможно, приемайте лекарството по едно и също време, за предпочитане сутрин. Пълният ефект се развива след 3-4 седмици редовна употреба.
7. Низолдипин. В началото на лечението дозата е 5 до 10 mg два пъти дневно. Според показанията за 3 - 4 седмици може да се увеличи до 20 mg на доза. Лекарството се приема с храна сутрин и вечер. Не можете да дъвчете, трябва да пиете много вода.
8. Галопамил. Назначава се по 50 mg 2 пъти дневно. Трябва да се приема или с храна, или непосредствено след него, максимално допустимата доза на ден е 200 mg.
9. Дилтиазем. Приема се 60 - 90 mg три пъти през деня. Таблетките не могат да се дъвчат, те трябва да се приемат преди хранене и да се пие много вода. Максималната дневна доза е 360 mg (4 пъти 90 mg).
10. Diltiazem SR. Прилага се от един до два пъти дневно, 120-180 mg при хранене.

Употреба по време на бременност и кърмене

Не е желателно да се приемат калциево-антагонистични лекарства по време на бременност и кърмене, тъй като не са провеждани проучвания, които да бъдат стриктно контролирани срещу тази група пациенти. Струва си да се има предвид, че някои лекарства могат да проникнат както в кърмата, така и през плацентата. При интравенозно приложение майката може да развие хипотония, която причинява фетален дистрес.

В някои случаи обаче потенциалните ползи от употребата на калциево-антагонистични лекарства за лечение на бременни жени могат да бъдат оправдани. Решението за лечение се взема от лекуващия лекар, като се вземат предвид както състоянието на майката, така и конкретния курс на бременността.

Противопоказания

За всички калциево-антагонистични лекарства се определят следните противопоказания:

• ниско кръвно налягане;
• често период на бременност (с изключение на Верапамил, Нифедипин);
• сърдечна недостатъчност с намалена функционалност на лявата камера.

Странични ефекти

Най-честите нежелани реакции, които се развиват при приема на АК са:

• хиперемия на кожата на лицето;
• рязко намаляване на кръвното налягане;
• подуване на крайниците;
• намаляване на систоличната активност на лявата камера.

Дихидропиридиновите препарати могат да предизвикат развитието на следните нежелани реакции:

• рефлексна тахикардия;
• периферна подпухналост;
• хипертрофия на венците;
• мигрена;
• хиперемия на кожата на лицето.

Не-дихидропиридинови калциеви антагонисти могат да причинят:

• нарушение на синусовия ритъм;
• намаляване на автоматизма на синусовия възел;
• нарушение на атриовентрикуларната проводимост;
• проблеми с изпражненията, хепатотоксичност (верапамил).

Калциеви антагонисти - ефективни лекарства, които успешно се използват за лечение на заболявания на сърцето и кръвоносните съдове. За да се извлече максимална полза от употребата на лекарства, е необходимо систематично да се следи кръвното налягане, сърдечната честота, AV проводимостта, както и да се следи за наличието и тежестта на сърдечната недостатъчност. Важен момент е изпълнението на препоръките на лекаря и трябва да се помни, че самолечението е неприемливо.