Блокери: функции за действие, приложения

Групата адренергични блокери притежава лекарства, които могат да блокират нервните импулси, отговорни за реакцията към адреналин и норепинефрин. Тези средства се използват за лечение на патологии на сърцето и кръвоносните съдове.

Повечето пациенти с подходящи патологии се интересуват от това какво е - адренергични блокери, когато се прилагат, и какви странични ефекти могат да причинят. Това ще бъде обсъдено по-долу.

класификация

Стените на кръвоносните съдове имат 4 вида рецептори: α-1, α-2, β-1, β-2. Съответно, в клиничната практика се използват алфа- и бета-блокери. Тяхното действие е насочено към блокиране на определен тип рецептори. А-бета блокерите забраняват всички адреналинови и норадреналинови рецептори.

Таблетките от всяка група са два вида: селективно блокиране само на един тип рецептор, неселективна прекъсваща комуникация с всички тях.

Съществува определена класификация на лекарствата от въпросната група.

• а-1 блокери;
• а-2;
• а-1 и а-2.

Функции за действие

Когато адреналин или норепинефрин влязат в кръвта, адренорецепторите реагират на тези вещества. В отговор се развиват следните процеси в организма:

• луменът на съдовете се стеснява;
• миокардните контракции стават все по-чести;
• повишава се кръвното налягане;
• повишени нива на кръвната захар;
• увеличава бронхиалния лумен.

При патологии на сърцето и кръвоносните съдове тези ефекти са опасни за човешкото здраве и живот. Следователно, за да се облекчат такива явления, е необходимо да се вземат лекарства, които блокират освобождаването на надбъбречните хормони в кръвта.

Адренергичните блокери имат обратен механизъм на действие. Моделът на алфа и бета-блокери се различава в зависимост от това какъв тип рецептор е блокиран. При различни патологии се определят адреноблокаторите от определен тип и тяхната замяна е категорично неприемлива.

Действащи алфа блокери

Те разширяват периферните и вътрешните съдове. Това ви позволява да увеличите притока на кръв, да подобрите микроциркулацията на тъканите. Намалява се кръвното налягане на човек и това може да се постигне без увеличаване на пулса.

Тези средства намаляват значително тежестта върху сърцето чрез намаляване на обема на венозната кръв, влизаща в атриума.

Други ефекти от а-блокерите: t

• понижаване на триглицеридите и лошия холестерол;
• повишени нива на "добър" холестерол;
• активиране на клетъчната чувствителност към инсулин;
• подобрено усвояване на глюкозата;
• намаляване на интензивността на признаците на възпаление в пикочните и гениталните системи.

Алфа-2 блокерите свиват кръвоносните съдове и увеличават налягането в артериите. В кардиологията те практически не се използват.

Действието на бета-блокерите

Разликата между селективните β-1 блокери е, че те имат положителен ефект върху функционалността на сърцето. Тяхното използване ви позволява да постигнете следните ефекти:

• понижаване на активността на водача на сърдечния ритъм и елиминиране на аритмии;
• намаляване на сърдечната честота;
• регулиране на миокардна възбудимост на фона на повишен емоционален стрес;
• намаляване на необходимостта от сърдечен мускул за кислород;
• понижаване на кръвното налягане;
• облекчаване на пристъп на ангина;
• намаляване на стреса върху сърцето по време на сърдечна недостатъчност;
• понижаване на нивата на кръвната захар.

Неселективните лекарства β-адренергични блокери имат следните ефекти:

• предотвратяване на адхезия на кръвни елементи;
• повишена контракция на гладките мускули;
• релаксация на сфинктера на пикочния мехур;
• повишен бронхиален тон;
• намаляване на вътреочното налягане;
• намаляване на вероятността от остър сърдечен пристъп.

Действие алфа бета блокери

Тези лекарства намаляват кръвното налягане и вътре в очите. Принос за нормализирането на триглицеридите, LDL. Те дават забележим хипотензивен ефект, без да нарушават притока на кръв в бъбреците.

Приемането на тези средства подобрява механизма на адаптация на сърцето към физически и нервни натоварвания. Това ви позволява да нормализирате ритъма на контракциите му, да облекчите състоянието на пациента със сърдечни дефекти.

Когато е показано лечение

В такива случаи се назначават алфа1-блокери:

• артериална хипертония;
• увеличаване на сърдечния мускул;
• увеличена простата при мъжете.

Показания за използване на α-1 и 2 блокери:

• нарушения на трофичната мека тъкан с различен произход;
• изразена атеросклероза;
• диабетни нарушения на периферната кръвоносна система;
• endarteritis;
• akrozianoz;
• мигрена;
• състояние след инсулт;
• намаляване на интелектуалната дейност;
• вестибуларни нарушения;
• неврогенност на пикочния мехур;
• възпаление на простатата.

Алфа2-блокерите се предписват за еректилни нарушения при мъжете.

Силно селективни бета-блокери се използват при лечение на заболявания като:

• заболяване на коронарната артерия;
• хипертония;
• хипертрофична кардиомиопатия;
• аритмия;
• мигрена;
• дефекти на митралната клапа;
• инфаркт;
• с IRR (с хипертоничен тип невроциркулаторна дистония);
• двигателна стимулация при приемане на невролептици;
• повишена тироидна активност (комплексно лечение).

Неселективни бета-блокери се използват за:

• хипертония;
• разширяване на лявата камера;
• ангина с напрежение;
• дисфункция на митралната клапа;
• повишена сърдечна честота;
• глаукома;
• Малък синдром - рядка нервна генетична болест, при която има тремор на мускулите на ръцете;
• с цел предотвратяване на кръвоизливи по време на раждане и женска генитална хирургия.

Накрая, за такива заболявания се препоръчва да се вземат α-β-блокери:

• с хипертония (включително за предотвратяване развитието на хипертонична криза);
• откритоъгълна глаукома;
• стабилна ангина пекторис;
• аритмии;
• сърдечни дефекти;
• сърдечна недостатъчност.

Употреба при патологии на сърдечно-съдовата система

При лечението на тези заболявания водещо място заемат бета-адренергичните блокери.

Най-селективни са бизопролол и небиволол. Блокирането на адренорецепторите спомага за намаляване на свиваемостта на сърдечния мускул, забавя скоростта на нервния импулс.

Употребата на съвременни бета-блокери дава такива положителни ефекти:

• намаляване на сърдечната честота;
• подобряване на метаболизма на миокарда;
• нормализиране на съдовата система;
• подобряване на функцията на лявата камера, увеличаване на фракцията на изтласкване;
• нормален сърдечен ритъм;
• понижаване на кръвното налягане;
• намален риск от тромбоцитна агрегация.

Странични ефекти

Списъкът на страничните ефекти зависи от лекарствата.

Алармените блокиращи устройства могат да задействат:

• подуване;
• рязък спад на кръвното налягане поради силно изразения хипотензивен ефект;
• аритмия;
• хрема;
• понижено либидо;
• напикаване;
• болка по време на ерекция.

• увеличаване на налягането;
• тревожност, раздразнителност, повишена раздразнителност;
• мускулен тремор;
• уринарни нарушения.

Неселективните лекарства от тази група могат да причинят:

• разстройства на апетита;
• нарушения на съня;
• повишено изпотяване;
• чувство на студ в крайниците;
• усещане за топлина в тялото;
• хиперацидност на стомашния сок.

Селективните бета-блокери могат да причинят:

• обща слабост;
• забавяне на нервните и психичните реакции;
• тежка сънливост и депресия;
• намалена зрителна острота и нарушение на вкусовото възприятие;
• изтръпване на краката;
• намаляване на сърдечната честота;
• диспептични явления;
• аритмични явления.

Неселективните бета-блокери могат да проявят следните странични ефекти:

• зрителни нарушения от различно естество: „мъгла” в очите, чувство в тях на чуждо тяло, увеличено изтичане на сълзи, диплопия („удвояване” на погледа);
• ринит;
• кашлица;
• задушаване;
• силен спад на налягането;
• синкопално състояние;
• еректилна дисфункция при мъжете;
• възпаление на лигавицата на дебелото черво;
• хиперкалиемия;
• увеличаване на триглицеридите и урите.

Приемането на алфа-бета-блокери може да причини тези странични ефекти при пациент:

• тромбоцитопения и левкопения;
• остро нарушение на провеждането на импулси, излъчвани от сърцето;
• периферна циркулаторна дисфункция;
• хематурия;
• хипергликемия;
• хиперхолестеролемия и хипербилирубинемия.

Списък на лекарствата

Селективните (а-1) адренергични блокери включват:

• Eupressil;
• Setegis;
• Tamsulon;
• доксазозин
• Alfuzosin.

Неселективни (α1-2 блокери):

• Сермион;
• Рейдергин (клавор, ергоксил, оптимин);
• pirroksan;
• Dibazin.

Най-известният представител на α-2 адренергичните блокери е Йохимбин.

Списък на лекарствата β-1 адренергични блокери:

• Атенол (Tenolol);
• Lokren;
• бизопролол;
• Breviblok;
• Tseliprol;
• Kordanum.

Неселективните бета-адренергични блокери включват:

• Sandonorm;
• betalok;
• Анаприлин (Obzidan, Polotin, Propral);
• Тимолол (арутимол);
• Sloutrazikor.

Лекарства от ново поколение

Адренергичните блокери на новото поколение имат много предимства пред „старите” лекарства. Плюс факта, че те се приемат веднъж на ден. Средствата от последното поколение причиняват много по-малко странични ефекти.

Тези лекарства включват Celiprolol, Bucindolol, Carvedilol. Тези лекарства имат допълнителни вазодилатиращи свойства.

Функции за приемане

Преди започване на лечението пациентът трябва да информира лекаря за наличието на заболявания, които могат да бъдат основание за отмяна на адренергичните блокери.

Лекарства от тази група се приемат по време или след хранене. Това намалява възможните отрицателни ефекти на лекарствата върху организма. Продължителността на приема, режима на дозиране и други нюанси, определени от лекаря.

По време на приемането трябва постоянно да проверявате сърдечната честота. Ако този показател значително се намали, дозата трябва да се промени. Не можете самостоятелно да спрете приема на лекарството, да започнете да използвате други средства.

Противопоказания за получаване

Тези средства са строго забранени за използване при такива патологии и условия като:

1. Бременност и период на кърмене.
2. Алергична реакция към лекарствения компонент.
3. Тежки нарушения на черния дроб и бъбреците.
4. Намалено налягане (хипотония).
5. Брадикардия - намаляване на честотата на сърдечните контракции.
6. Сърдечни дефекти.

С изключително внимание трябва да се приемат блокери за лица, страдащи от диабет. По време на лечението трябва постоянно да следите нивото на кръвната захар.

При астма лекарят трябва да избере други лекарства. Някои блокери са много опасни за пациента поради наличието на противопоказания.

Адренергичните блокери са лекарства на избор при лечението на много заболявания. За да имат желания ефект, те трябва да се вземат точно според схемата, посочена от лекаря. Неспазването на това правило може да доведе до рязко влошаване на здравето.

Списък на ефективните лекарства-блокери

Адренергичните блокери или адренолитици са група лекарства, които причиняват блокада на рецепторите за норепинефрин и адреналин. Използват се в кардиологията и общата терапия за лечение на пациенти с лезии на сърцето и кръвоносните съдове. Всяка година списъкът с лекарства се актуализира, но само квалифициран лекар може да определи кои от тях трябва да бъдат взети за определена патология.

Механизъм на действие

При много заболявания е необходимо да се блокират адренергичните импулси, за да се елиминират ефектите на норепинефрин и адреналин. За тази цел се използват адренергични блокери, механизмът на действие на които се състои в блокада на адренорецепторите (протеинови молекули на норепинефрин и адреналин), докато процесът на развитие на хормони не се нарушава.

Има 4 вида адренорецептори в съдовите стени и сърдечния мускул - алфа-1, алфа-2, бета-1 и бета-2. Адренолитите селективно изключват рецепторите, например само алфа-1 или бета-2 и така нататък. В резултат на това, адренергичните блокиращи лекарства се разделят на няколко групи, в зависимост от това кои адренорецептори изключват.

списък

Алфа-1-блокери (селективни)

Те допринасят за намаляване на артериалния тонус, което води до тяхното разширяване и намаляване на налягането в кръвния поток. В допълнение, лекарствата се използват в комплексното лечение на простатит при мъжете.

Далфаз (Алфузосин, Далфаз Ретард, Алфупрост МР)

Предлага се под формата на хапчета; активна съставка - алфузозин хидрохлорид.

Алфа-1-адренорецепторен блокер (главно в простатната жлеза и уретрата). Той помага да се намали налягането в уретрата и да се намали съпротивлението на урината, спомага за облекчаване на уринирането и премахване на дизурия, по-специално при хиперплазия на простатата. В терапевтичната доза не се засягат алфа-1-адренергичните рецептори на кръвоносните съдове. Използва се за лечение на функционални признаци на доброкачествена простатна хиперплазия.

Приема се доза от 5 милиграма два пъти дневно, като се препоръчва да се започне лечение с вечерна доза. Дневната доза не трябва да надвишава 10 милиграма. Пациенти в напреднала възраст и пациенти, получаващи антихипертензивно лечение, се предписват до 5 милиграма на ден вечер, ако е необходимо, дневната доза се коригира до 10 милиграма.

Странични ефекти: гадене, сухота в устата, главоболие, тахикардия, замаяност, сънливост, алергични реакции (кожни обриви, сърбеж), подуване, шум в ушите.

Доксазозин (Доксазозин-ФПО, Камирен Х.Л., Камирен, Кардура, Магурол, Доксапростан, Зоксон)

Предлага се под формата на хапчета; активната съставка е доксазозин.

Намалява кръвното налягане без да се развива тахикардия, увеличава съотношението на добрия холестерол и намалява общото съдържание на ТГ и холестерола. Лекарството е ефективно при хипертония, включително придружени от метаболитни нарушения (хиперлипидемия, затлъстяване).

Приемайте хапчета сутрин или вечер, без да дъвчете. Началната доза е 1 милиграма на ден. След 7-14 дни, в зависимост от състоянието на пациента, дозата може да се увеличи до 2 милиграма на ден, след това след 7-14 дни - до 4 милиграма, 8 милиграма или 16 милиграма на ден, за да се постигне желания терапевтичен ефект.

Странични ефекти: припадък, аритмия, тахикардия, гадене, умора, главоболие, сънливост, раздразнителност, астения, ринит.

Празозин (Adverzuten, Polpressin, Prazozinbene, Minipress)

Предлага се под формата на хапчета; активната съставка е празозин.

Периферният блокер на постсинаптичните алфа-1-адренергични рецептори пречи на вазоконстрикторните ефекти на катехоламини, понижава кръвното налягане и намалява последващото натоварване на сърдечния мускул. Показания за употреба са артериална хипертония, болест и синдром на Рейно, хронична сърдечна недостатъчност, периферен вазоспазъм, феохромоцитом, хиперплазия на простатата.

Дозата се определя от лекаря в зависимост от състоянието и заболяването на пациента. Началната доза е 500 микрограма 2-3 пъти дневно. Средната терапевтична доза - 4-6 милиграма на ден; максимумът е 20 милиграма.

Странични ефекти: тахикардия, хипотония, тахикардия, задух, замайване, тревожност, халюцинации, емоционални разстройства, повръщане, сухота в устата, често уриниране, прекъсване на електрозахранването, задръстванията на роговицата и конюнктивата, обрив, епистаксис, назална конгестия и други,

Теразозин (Теразосин-Тева, Сетегис, Корин)

Предлага се под формата на хапчета; активна съставка - теразозин хидрохлорид дихидрат.

Лекарството допринася за разширяването на венулите и артериолите, намалявайки венозното връщане на миокарда и общото периферно съдово съпротивление, също има хипотензивен ефект. Предназначен е за лечение на артериална хипертония и доброкачествена хиперплазия на простатата.

Лечението трябва да започне с минимална доза от 1 милиграм, взета преди лягане и след като е в леглото за 5-6 часа. Увеличаването на дозата става постепенно 1 път в рамките на 7-10 дни. Поддържаща доза, в зависимост от ефективността на терапията и показанията е 1-10 милиграма 1 път на ден. Максималната дневна доза е 20 милиграма.

Странични ефекти: астения, замаяност, сънливост, припадък, гадене, сърцебиене, тахикардия, назална конгестия, периферен оток, зрително увреждане, рядко - импотентност.

Тамсулосин (Omnik, Fokusin, Omsulosin, Proflosin)

Предлага се под формата на капсули и гранули; активна съставка - тамсулозин хидрохлорид.

Лекарството намалява тонуса на гладката мускулатура на шийката на пикочния мехур, простатната жлеза и простатната уретра, като подобрява потока на урината. В същото време намалява симптомите на дразнене и обструкция, причинени от доброкачествена хиперплазия на простатата.

За лечение се предписва 0,4 милиграма на ден след закуска, пиене на много течности.

Странични ефекти: астения, главоболие, сърцебиене, замаяност, рядко - ретроградна еякулация, намалено либидо, запек, диария, ринит.

Урапидил Карино (Ебрантил, Тахибен)

Предлага се под формата на разтвор; активна съставка - урапидила хидрохлорид.

Той има хипотензивен ефект (понижава кръвното налягане), намалява периферната съдова резистентност. Лекарството се предписва за хипертонична криза и артериална хипертония.

Инструментът се прилага интравенозно. При тежки и остри форми на патология, 25 милиграма се прилагат за 5 минути. Ако желаният резултат не е постигнат, дозата се повтаря след 2 минути, в случай на неуспешна повторна доза, след 2 минути се дават 50 милиграма бавно интравенозно приложение. След това преминете към бавно вливане на капки.

Странични ефекти: главоболие, сухота в устата, тромбоцитопения, алергични реакции, явления на ортостатичен колапс.

Urorek

Предлага се под формата на капсули; активна съставка - силодозин.

Показан е за лечение на нарушения на уринирането, причинени от доброкачествена хиперплазия на простатата.

Препоръчителната начална доза е 8 милиграма веднъж дневно, едновременно с храна (за предпочитане по едно и също време на деня). Пациентите с бъбречна недостатъчност в продължение на 7 дни трябва да приемат лекарството в доза от 4 милиграма на ден, с добра поносимост, дозата може да се увеличи до 8 милиграма.

Странични ефекти: замаяност, ортостатична хипотония, диария, запушване на носа, намалено либидо, гадене, сухота в устата.

Алфа-2 адренергични блокери (неселективни)

Увеличаване на налягането чрез стимулиране на адренергичните рецептори на хипоталамо-хипофизната система.

Dopegit (метилдопа, допанол)

Предлага се под формата на хапчета; активната съставка е метилдопа сескихидрат.

Антихипертензивно лекарство, което понижава сърдечната честота и намалява общото периферно съдово съпротивление. Използва се за лечение на лека до умерена артериална хипертония (включително артериална хипертония по време на бременност).

През първите 2 дни се препоръчва да се вземат 250 милиграма вечер, след това през следващите 2 дни дозата се увеличава с 250 милиграма и така нататък, докато се достигне терапевтичния ефект (обикновено се развива, когато се достигне дневната доза от 1 грам, разделена на 2 -3 приемане). Максималната дневна доза не може да надвишава 2 грама.

Странични ефекти: сънливост, парестезия, сънливост, зашеметяване при ходене, сухота в устата, миалгия, артралгия, понижено либидо (потентност), треска, панкреатит, левкопения, назална конгестия и др.

Клонидин (Катапресан, Клофелин, Барклид, Хлофазолин)

Предлага се под формата на таблетки, разтвор и капки за очи; активна съставка - клонидин хидрохлорид.

Клонидинът е антихипертензивно лекарство с централно действие. Показания за употреба са: артериална хипертония, хипертонична криза, първична открита глаукома като монотерапия или в комбинация с други лекарства, които намаляват вътреочното налягане.

Лекарят определя дозата индивидуално. Препоръчителната начална доза е 0,075 милиграма три пъти дневно. Освен това, дозата може постепенно да се увеличи до 0.9 милиграма. Максималната дневна доза не трябва да надвишава 2,4 милиграма. По-възрастните пациенти се предписват по 0,0375 милиграма три пъти дневно. Средната продължителност на курса е 1-2 месеца. За облекчаване на хипертоничната криза, лекарството се прилага интрамускулно или интравенозно в доза от 0,15 милиграма.

Странични ефекти: сънливост, тревожност, астения, седация, тревожност през нощта, брадикардия, сърбеж, кожни обриви, суха конюнктива, парене или сърбеж в очите, подуване и хиперемия на конюнктивата.

Алфа-1,2-блокери

Дихидроерготамин (Ditamin, Klavivrenin, DG-Ergotamine)

Предлага се под формата на разтвор; активната съставка е дихидроерготамин.

Намалява тонуса на артериите, има директно тонизиращо действие върху периферните вени. Предназначен е за мигрена, разширени вени на долните крайници, ортостатична хипотония, вегетативна лабилност, чревна атония.

Лекарството се прилага интрамускулно и интравенозно, също се предписва вътрешно (интермитентно лечение). Интрамускулно за облекчаване на атаката, препоръчителната доза е 1-3 милиграма, за по-бърз ефект се инжектира интравенозно 1 милиграм. Вътре за премахване на мигрена, предписани 2,5 милиграма 2-3 пъти дневно в продължение на няколко седмици. С варикозна експанзия - 15 милиграма на ден, три пъти дневно.

Странични ефекти: замаяност, повръщане, диария, аритмия, сънливост, ринит, парестезия на пръстите на краката, болки в крайниците, тахикардия, кардиалгия, вазоспазъм, запушване на носа.

Дихидроерготоксин (Hydergin, DG-Ergotoxin)

Предлага се под формата на разтвор за инжектиране и поглъщане; активната съставка е дихидроерготоксин.

Анти-адренергично лекарство, което понижава кръвното налягане и разширява кръвоносните съдове, блокерите алфа и алфа адренорецепторите. Показания за употреба: хипертония, ендартериит (заболяване на вътрешната обвивка на артериите), мигрена, болест на Рейно, вазоспазъм на ретината.

При хипертония и нарушения на периферното кръвообращение, алфа блокер се предписва по 5 капки орално три пъти дневно, след което дозата се увеличава с 2-3 капки до 25-40 капки 3 пъти на ден. При тежки нарушения на периферното кръвообращение се инжектира интрамускулно или интравенозно 1-2 милилитра.

Странични ефекти: алергична реакция, лошо храносмилане.

Sermion (Никерголин, Никерголин-Ферейн)

Предлага се под формата на хапчета; активната съставка е ницерголин.

Алфа1,2-блокер подобрява периферната и мозъчната циркулация. Показания: хронични и остри мозъчни съдови и метаболитни нарушения (поради артериална хипертония, атеросклероза и др.); хронични и остри съдови и периферни метаболитни нарушения (болест на Рейно, артериопатия на крайниците).

Лекарството се предписва перорално, в зависимост от заболяването и неговата тежест, 5-10 милиграма три пъти дневно или 30 милиграма два пъти дневно, на редовни интервали от време, непрекъснато.

Странични ефекти: понижаване на кръвното налягане, главоболие, безсъние или сънливост, обърканост, диария, диспепсия, кожен обрив.

Бета 1-блокери (селективни, кардио селективни)

Бета-1 рецепторите са концентрирани главно в миокарда, а когато са блокирани, се наблюдава намаляване на сърдечната честота.

Бизопролол (Concor, Concor Cor, Coronal, Niperten)

Предлага се под формата на хапчета; активна съставка - бисопролол фумарат.

Лекарството има антиаритмични, антихипертензивни и антиангинални ефекти. Лекарството намалява нуждата на сърцето от кислород, намалява пулса (по време на тренировка и почивка) и сърдечния дебит. Показания: превенция на инсулти, артериална хипертония, хронична сърдечна недостатъчност.

Режимът на дозиране се определя от лекаря индивидуално. Средната доза е 0.005-0.01 грама. Лекарството трябва да се приема веднъж дневно сутрин по време на или преди закуска.

Странични ефекти: замаяност, студени чувства, нарушения на съня, брадикардия, конюнктивит, гадене, диария, коремна болка, мускулна слабост, конвулсии, кожен обрив, горещи вълни, нарушена потенция.

Breviblok

Предлага се под формата на разтвор; Активната съставка е есмолол хидрохлорид.

Селективен бета-1 адренергичен блокер е показан за суправентрикуларни тахиаритмии (включително предсърдно трептене и предсърдно мъждене) и артериална хипертония след и по време на операцията.

Инструментът се прилага интравенозно, дозата се подбира индивидуално и се регулира в зависимост от клиничния резултат.

Странични ефекти: забележимо намаляване на кръвното налягане, брадикардия, асистолия, изпотяване, замаяност, объркване, бронхоспазъм, задух, затруднено дишане, гадене, задръжка на урина, нарушено зрение и реч, оток и др.

Метопролол (Egilok, Betalok, Metocard, Metoprolol Retard-Akrikhin)

Предлага се под формата на хапчета; активна съставка - метопролол тартарат.

Модерен селективен бета-адренергичен блокер се приема в случай на артериална хипертония (включително хиперкинетичен тип тахикардия), коронарна болест на сърцето (вторична профилактика на миокарден инфаркт, инсулти), нарушение на сърдечния мускул, хипертиреоидизъм (при комплексна терапия), мигрена.

Таблетките трябва да се приемат с храна или веднага след хранене, като се поглъщат цели. В зависимост от патологията и нейната тежест, дневната доза може да бъде от 50 до 200 милиграма.

Странични ефекти: умора, парестезия на крайниците, главоболие, синусова брадикардия, понижаване на кръвното налягане, тревожност, алергична реакция (обрив, сърбеж, зачервяване на кожата), коремна болка, сърцебиене, запушване на носа и др.

Бета-1,2-блокери (неселективни)

Лекарствата регулират нивото на кръвното налягане и засягат сърдечната проводимост.

Anaprilin (Obzidan)

Предлага се в таблетки; активната съставка е пропранолол хидрохлорид. Неселективен бета-адренергичен блокер е показан при хипертония, нестабилна стенокардия, синусова тахикардия, тахисистолично предсърдно мъждене, надкамерна тахикардия, камерна и надкамерна екстрасистола, тревожност, есенциален тремор.

Таблетките се консумират вътре, независимо от храната. В началото на лечението се предписват 20 милиграма на ден, след което лекарят може да увеличи дозата.

Странични ефекти: болезненост и сухота на очите, умора, депресия, нервност, синусова брадикардия, тромбоцитопения, бронхоспазъм, повишено изпотяване и т.н.

Бопиндолол (Sandonorm)

Предлага се под формата на хапчета; активна съставка - бопиндолол.

Неселективен бета-блокер, упражняващ хипотензивен и антиангинов ефект. Използва се за артериална хипертония, ангина пекторис, аритмии, инфаркт на миокарда (вторична профилактика).

Лекарството се предписва в началната доза - 1 милиграма на ден, според показанията, дозата може да се увеличи до 2 милиграма на ден, а когато се постигне желания ефект, се намалява до 0,5 милиграма на ден.

Странични ефекти: брадикардия, понижение на кръвното налягане, нарушение на съня, усещане за студ, бронхоспазъм, диспнея, умора, слабост, повръщане, гадене, запек, газове, сухота в устата, замаяност.

Надолол (Solgol, Betadol)

Предлага се под формата на хапчета; активна съставка - надолол.

Лекарството има антиишемична (антиангинална) активност и се използва за лечение на исхемично миокардно заболяване. Ефективен също при хипертония (персистиращо повишено кръвно налягане). В допълнение, лекарството е предназначено за лечение на мигрена, тахиаритмии (сърдечни аритмии) и за премахване на симптомите на хипертиреоидизъм (повишена функция на щитовидната жлеза).

Изпишете таблетки вътре, независимо от храната. При ИБС се започва лечение от 40 милиграма веднъж дневно, след 4-7 дни дозата се увеличава до 80-160 милиграма на ден. Когато хипертонията се предписва за 40-80 милиграма веднъж дневно, бавно увеличавайте дозата до 240 милиграма (в 1-2 дози). За терапия тахиаритмиите започват от 40 милиграма на ден, след което се увеличават до 160 милиграма на ден.

Странични ефекти: безсъние, умора, парестезия (усещане за скованост на крайниците), брадикардия, сухота в устата, стомашно-чревни нарушения.

Окспренолол (Trazicor)

Предлага се под формата на хапчета; активната съставка е окпренолол.

Той има антиангинален, хипотензивен и антиаритмичен ефект. Показан е при артериална хипертония, миокарден инфаркт (вторична профилактика), предсърдно мъждене и сърдечни аритмии. Също така, лекарството се използва като допълнително лечение за пролапс на митралната клапа, феохромоцитом, тремор.

Препоръчително е да започнете да приемате лекарството с 20 милиграма 4 пъти дневно, като постепенно увеличавате дозата до 40-80 милиграма 3-4 пъти дневно. Максималната дневна доза не трябва да надвишава 480 милиграма. За вторична профилактика след инфаркт се предписват 40 милиграма два пъти дневно.

Странични ефекти: слабост, сънливост, замаяност, депресия, тревожност, отслабване на свиваемостта на сърдечния мускул, болка в гърдите, замъглено виждане и др.

Алфа бета-блокери

Препарати от тази група понижават кръвното налягане и кръглото гърло (общо периферно съдово съпротивление) и също така намаляват вътреочното налягане при откритоъгълна глаукома.

Карведилол (Dilatrend, Carvedilol Sandoz, Carvedilol Zentiva, Vedicardol)

Предлага се под формата на хапчета; активна съставка - карведилол.

Той има вазодилататорно, антихипертензивно и антиангинално действие. Лекарството намалява кръвното налягане, пост- и предварително натоварване на миокарда, умерено намалява сърдечната честота, без да засяга бъбречния кръвен поток и бъбречната функция. Използва се под формата на монотерапия и в комбинация с други антихипертензивни лекарства за лечение на хипертония, стабилна ангина, хронична сърдечна недостатъчност.

Лекарството се поглъща, независимо от храната. Дозата се определя от лекаря индивидуално, в зависимост от заболяването и клиничния отговор. В началото на лечението, дозата е 12,5 милиграма, за 1-2 седмици може да се увеличи до 25 милиграма. Максималната дневна доза е 50 милиграма.

Странични ефекти: брадикардия, главоболие, депресия, диария, повръщане, оток, бъбречна дисфункция, левкопения, запушване на носа, задух, бронхоспазъм и т.н.

Proksodolol

Предлага се под формата на капки за очи; активната съставка е проксодолол. Антиглаукомно лекарство се използва за лечение на повишено вътреочно налягане, афакична глаукома, откритоъгълна глаукома и други типове вторична глаукома. Използва се също в комплексна терапия за намаляване на вътреочното налягане при глаукома със затваряне под ъгъл.

Лекарството трябва да се постави в конюнктивалната торбичка 1 капка до 3 пъти на ден.

Странични ефекти: замъглено виждане, сухота в устната кухина, брадикардия, гастралгия, главоболие, понижаване на кръвното налягане, поява на бронхоспазъм.

По време на бременността

Не се препоръчва да се приемат блокери по време на бременност. Въпреки това, ако има спешна нужда, тогава само специалист може да назначи и контролира неговото приемане, да избере замяна.

По време на кърмене не се предписват адренергични блокери, а лекарят препоръчва да следвате специална диета и да намалите физическото натоварване. Възможно е да се използват медицински изделия с високо съдържание на калий, минерали, магнезий и калций.

За деца

Може би използването на адренергични блокери на възраст от 16-18 години. В редки случаи и както е предписано от лекар, се използват лекарства за лечение на деца под определена възраст.

Адренергични блокери - какво е това?

Адренергичните блокери играят важна роля в лечението на заболявания на сърцето и кръвоносните съдове. Това са лекарства, които инхибират работата на адренергичните рецептори, което помага да се предотврати стеснението на венозните стени, да се намали високото кръвно налягане и да се нормализира сърдечния ритъм.

За лечение на сърдечни и съдови заболявания се използват адренергични блокери

Какво представляват адреноблокаторите?

Адренергични блокери (адренолитици) - група лекарства, които засягат адренергичните импулси в стените на съдовете и сърдечните тъкани, които реагират на адреналин и норепинефрин. Техният механизъм на действие е, че блокират същите тези адренорецептори, поради което се постига терапевтичният ефект, необходим за сърдечните патологии:

• намалява налягането;
• разширява лумена в съдовете;
• намалява кръвната захар;

Класификация лекарства adrenolitikov

Рецепторите, разположени в съдовете и гладките мускули на сърцето, са разделени на алфа-1, алфа-2 и бета-1, бета-2.

В зависимост от това кои адренергични импулси трябва да бъдат блокирани, се различават 3 основни групи адренолитици:

• алфа блокери;
• бета-блокери;
• алфа бета-блокери.

Всяка група инхибира само тези прояви, които възникват в резултат на работата на специфични рецептори (бета, алфа или алфа-бета едновременно).

Блокира алфа адренергични рецептори

Алфа блокерите могат да бъдат от 3 вида:

• лекарства, които блокират алфа-1 рецептори;
• лекарства, засягащи алфа-2 импулси;
• комбинирани лекарства, които блокират алфа-1,2 импулси.

Основната група алфа-блокери

Фармакология на груповите лекарства (предимно алфа-1 блокери) - увеличаване на лумена във вените, артериите и капилярите.

Това позволява:

• намаляване на устойчивостта на съдовите стени;
• намаляване на налягането;
• минимизиране на тежестта върху сърцето и улесняване на работата му;
• намаляване степента на удебеляване на стените на лявата камера;
• нормализира мастната тъкан;
• стабилизира въглехидратния метаболизъм (повишена чувствителност към инсулин, нормална захар в плазмата).

Таблица "Списък на най-добрите алфа-адренергични блокери"

период на бременност и време на кърмене;

сериозни нарушения в черния дроб;

тежки сърдечни дефекти (аортна стеноза)

дискомфорт в гърдите отляво;

задух, недостиг на въздух;

появата на подуване на ръцете и краката;

намаляване на налягането до критични стойности

раздразнителност, повишена активност и раздразнителност;

проблеми с уринирането (намаляване на количеството на отделената течност и честотата на t

Нарушения на периферния кръвен поток (диабетна микроангиопатия, акроцианоза) t

Патологични процеси в меките тъкани на ръцете и краката (язвени процеси, дължащи се на клетъчна некроза, в резултат на тромбофлебит, напреднала атеросклероза t

увеличаване на количеството пот;

постоянно усещане за студ в краката и ръцете;

трескаво състояние (повишаване на температурата);

Сред алфа-адренергичните блокери на новото поколение Тамсулосин има висока ефективност. Използва се при простатит, тъй като намалява добре тонуса на меките тъкани на простатната жлеза, нормализира потока на урината и намалява неприятните симптоми при доброкачествени лезии на простатата.

Лекарството се понася добре от организма, но може да има странични ефекти:

• повръщане, диария;
• замаяност, мигрена;
• сърцебиене, болка в гърдите;
• алергичен обрив, хрема.

Tamsulosin не се препоръчва за употреба с индивидуална непоносимост към компонентите на лекарството, понижено налягане, както и при тежки заболявания на бъбреците и черния дроб.

Бета блокери

Фармакологията на лекарствата от групата на бета-блокерите е, че те пречат на стимулирането на адреналин бета1 или бета1.2 импулси. Такъв ефект потиска увеличаването на контракциите на сърцето и инхибира голяма кръв, а също така не позволява рязко разширяване на лумена на бронхите.

Всички бета-адреноблокатори са разделени на 2 подгрупи - селективни (кардиоселективни, бета-1 рецепторни антагонисти) и неселективни (блокиране на адреналин в две посоки едновременно - бета-1 и бета-2 импулси).

Механизмът на действие на бета-блокерите

Използването на кардио-селективни лекарства за лечение на сърдечни патологии позволява да се постигне следният терапевтичен ефект:

• намалена сърдечна честота (намалява риска от тахикардия);
• намалява натоварването на сърцето;
• намалява честотата на пристъпите на ангина, изглаждат се неприятните симптоми на заболяването;
• повишава стабилността на сърдечната система към емоционалния, умствения и физическия стрес.

Приемането на бета-блокери помага за нормализиране на общото състояние на пациент, страдащ от сърдечни заболявания, както и за намаляване на риска от хипогликемия при диабетици, предотвратяване на остър бронхоспазъм при астматици.

Неселективните адренергични блокери намаляват общата съдова резистентност на периферния кръвен поток и влияят върху тонуса на стените, което допринася за:

• намаляване на сърдечната честота;
• нормализиране на налягането (с хипертония);
• намаляване на миокардната контрактилна активност и повишаване на резистентността към хипоксия;
• предотвратяване на аритмии поради намаляване на възбудимостта в сърдечната проводимост;
• избягване на остро увреждане на кръвообращението в мозъка.

Пълен преглед на всички видове адренергични блокери: селективен, неселективен, алфа, бета

От тази статия ще научите какво са адреноблокатори, в кои групи са разделени. Механизмът на тяхното действие, индикации, списък на лекарства-блокери.

Авторът на статията: Александра Бургута, акушер-гинеколог, висше медицинско образование със специалност обща медицина.

Адренолитици (адренергични блокери) - група от лекарства, които блокират нервните импулси, които реагират на норепинефрин и адреналин. Техният лечебен ефект е противоположен на ефекта на адреналин и норадреналин върху организма. Името на тази фармацевтична група говори само за себе си - включените в него лекарства „прекъсват” действието на адренорецепторите, разположени в сърцето и стените на кръвоносните съдове.

Такива лекарства се използват широко в кардиологията и терапевтичната практика за лечение на съдови и сърдечни заболявания. Често кардиолозите ги предписват на възрастни хора, на които е поставена диагноза артериална хипертония, сърдечни аритмии и други сърдечно-съдови заболявания.

Класификация на адренергични блокери

В стените на кръвоносните съдове има 4 вида рецептори: бета-1, бета-2, алфа-1, алфа-2-адренергични рецептори. Най-често срещаните са алфа- и бета-блокери, "изключващи" съответните адреналинови рецептори. Има и алфа-бета-блокери, които едновременно блокират всички рецептори.

Средствата за всяка група могат да бъдат селективни, избирателно прекъсвайки само един тип рецептор, например, алфа-1. И неселективни с едновременно блокиране на двата вида: бета-1 и -2 или алфа-1 и алфа-2. Например, селективни бета-блокери могат да повлияят само бета-1.

Общият механизъм на действие на адренергичните блокери

Когато норепинефрин или адреналин се отделят в кръвния поток, адренорецепторите реагират незабавно, като се свържат с него. В резултат на този процес в организма се появяват следните ефекти:

• съдовете са стеснени;
• пулсът се ускорява;
• повишава се кръвното налягане;
• повишава се нивото на кръвната захар;
• бронхите се разширяват.

Ако има някои заболявания, например аритмия или хипертония, тогава тези ефекти са нежелани за човек, защото могат да предизвикат хипертонична криза или рецидив на заболяването. Адренергичните блокери "изключват" тези рецептори, следователно действат точно обратното:

• разширяват кръвоносните съдове;
• по-ниска сърдечна честота;
• предотвратяване на висока кръвна захар;
• тесен бронхиален лумен;
• понижаване на кръвното налягане.

Това са общи действия, характерни за всички видове агенти от адренолитичната група. Но лекарствата се разделят на подгрупи в зависимост от ефекта върху определени рецептори. Техните действия са малко по-различни.

Чести нежелани реакции

Чести за всички адренергични блокери (алфа, бета) са:

1. Главоболие.
2. Умората.
3. Сънливост.
4. Виене на свят.
5. Повишена нервност.
6. Възможен краткотраен синкоп.
7. Нарушения на нормалната активност на стомаха и храносмилането.
8. Алергични реакции.

Тъй като лекарствата от различни подгрупи имат леко различни лечебни ефекти, нежеланите ефекти от приемането им също са различни.

Общи противопоказания за селективни и неселективни бета-блокери:

• брадикардия;
• синдром на слаб синус;
• остра сърдечна недостатъчност;
• атриовентрикуларен и синоатриален блок;
• хипотония;
• декомпенсирана сърдечна недостатъчност;
• алергични към лекарствените компоненти.

Неселективни блокери не трябва да се приемат при бронхиална астма и облитерираща съдова болест, селективна - в случай на патология на периферната циркулация.

Кликнете върху снимката, за да я увеличите

Такива лекарства трябва да предпише кардиолог или терапевт. Независимият неконтролиран прием може да доведе до сериозни последици до смъртен изход, поради спиране на сърцето, кардиогенен или анафилактичен шок.

Алфа-блокери

ефект

Алфа-1 рецепторните адренергични блокери разширяват кръвоносните съдове в тялото: периферно - значително зачервяване на кожата и лигавиците; вътрешни органи - по-специално червата с бъбреците. Това увеличава периферния кръвен поток, подобрява тъканната микроциркулация. Съпротивлението на съдовете по периферията намалява, а налягането намалява и без рефлекс увеличава сърдечната честота.

Чрез намаляване на връщането на венозната кръв към предсърдията и разширяването на "периферията", натоварването върху сърцето е значително намалено. Поради облекчаването на работата му, степента на хипертрофия на лявата вентрикула, характерна за хипертоничните пациенти и възрастните с проблеми със сърцето, е намалена.

• Засяга метаболизма на мазнините. Алфа-АВ намалява триглицеридите, „лошия” холестерол и повишава нивата на липопротеини с висока плътност. Този допълнителен ефект е добър за хора, страдащи от хипертония, обременени с атеросклероза.
• Засяга обмяната на въглехидрати. Когато приемате лекарства, увеличава чувствителността на клетките към инсулин. Поради това, глюкозата се абсорбира по-бързо и по-ефективно, което означава, че нивото му не се увеличава в кръвта. Това действие е важно за диабетици, при които алфа-блокерите намаляват нивото на захар в кръвния поток.
• Намалете тежестта на признаците на възпаление в органите на пикочно-половата система. Тези инструменти се използват успешно при простатна хиперплазия, за да се елиминират някои от характерните симптоми: частично изпразване на пикочния мехур, парене в уретрата, често и нощно уриниране.

Алфа-2 блокерите на адреналиновите рецептори имат обратен ефект: тесни съдове, повишават кръвното налягане. Затова в кардиологичната практика не се използва. Но те успешно лекуват импотентността у мъжете.

Списък на лекарствата

Таблицата съдържа списък на международните общи имена на лекарства от групата на алфа рецепторните блокери.

Бета блокери: списък с лекарства

Важна роля в регулирането на телесните функции имат катехоламините: адреналин и норепинефрин. Те се освобождават в кръвния поток и действат върху специални чувствителни нервни окончания - адренорецептори. Последните са разделени на две големи групи: алфа и бета адренорецептори. Бета-адренорецепторите са разположени в много органи и тъкани и са разделени в две подгрупи.

Когато β1-адренорецепторите се активират, честотата и силата на сърдечните контракции се увеличават, коронарните артерии се разширяват, проводимостта и автоматизмът на сърцето се подобряват, разграждането на гликогена в черния дроб и образуването на енергия нарастват.

Когато β2-адренорецепторите се възбуждат, стените на кръвоносните съдове, мускулите на бронхите се отпускат, тонусът на матката намалява по време на бременността, усилва се инсулиновата секреция и разграждането на мазнините. Така стимулирането на бета-адренергичните рецептори с помощта на катехоламини води до мобилизиране на всички сили на организма за активен живот.

Бета-блокери (BAB) - група лекарства, които свързват бета-адренергичните рецептори и предотвратяват действието на катехоламини върху тях. Тези лекарства се използват широко в кардиологията.

Механизъм на действие

BAB намаляват честотата и силата на сърдечните контракции, намаляват кръвното налягане. В резултат се намалява консумацията на кислород на сърдечния мускул.

Диастолът се удължава - период на почивка, релаксация на сърдечния мускул, по време на който коронарните съдове се пълнят с кръв. Намаляването на интракардиалното диастолично налягане също допринася за подобряване на коронарната перфузия (миокардно кръвоснабдяване).

Налице е преразпределение на кръвния поток от нормално циркулиращо към исхемичните области, в резултат на което се подобрява толерантността към физическата активност.

BAB имат антиаритмични ефекти. Те инхибират кардиотоксичното и аритмогенното действие на катехоламини, както и предотвратяват натрупването на калциеви йони в сърдечните клетки, влошавайки енергийния метаболизъм в миокарда.

класификация

BAB - обширна група лекарства. Те могат да бъдат класифицирани по много начини.
Кардиоселективността е способността на лекарството да блокира само β1-адренорецепторите, без да засяга β2-адренорецепторите, които са разположени в стената на бронхите, съдовете, матката. Колкото по-висока е селективността на BAB, толкова по-безопасно е да се използва при съпътстващи заболявания на дихателните пътища и периферните съдове, както и при захарен диабет. Селективността обаче е относително понятие. С назначаването на лекарството във високи дози се намалява степента на селективност.

Някои BABs имат присъща симпатомиметична активност: способността да стимулират до известна степен бета-адренергичните рецептори. В сравнение с конвенционалните BABs, такива лекарства забавят сърдечния ритъм и силата на неговите контракции, по-рядко водят до развитие на синдром на отнемане, по-малко отрицателно повлияват липидния метаболизъм.

Някои BABs са в състояние допълнително да разширяват съдовете, т.е. имат вазодилатиращи свойства. Този механизъм се прилага при изразена вътрешна симпатомиметична активност, блокада на алфа-адренорецепторите или пряко действие върху съдовите стени.

Продължителността на действието най-често зависи от характеристиките на химичната структура на БАБ. Липофилните средства (пропранолол) продължават няколко часа и бързо се елиминират от тялото. Хидрофилните лекарства (атенолол) са ефективни за по-дълго време, могат да се предписват по-рядко. Понастоящем са разработени дълготрайни липофилни вещества (метопролол ретард). В допълнение, има BAB с много кратка продължителност на действие - до 30 минути (есмолол).

списък

1. Небиоселективно BAB:

А. Без вътрешна симпатикомиметична активност:

• пропранолол (анаприлин, обзидан);
• надолол (korgard);
• соталол (sogexal, tensol);
• тимолол (блокада);
• нипрадилол;
• flestrolol.

Б. С вътрешна симпатикомиметична активност:

• окпренолол (trazicor);
• пиндолол (уиски);
• алпренолол (аптин);
• пенбутолол (бетапресин, леватол);
• бопиндолол (сандонорм);
• буциндолол;
• дилевалол;
• картеолол;
• лабеталол.

2. Кардио селективно BAB:

А. Без вътрешна симпатикомиметична активност:

• метопролол (бетолок, бетелоч зок, корвитол, метозок, метокард, метокор, дрян, егилок);
• атенолол (бета, тенормин);
• бетаксолол (бетак, локрен, карлон);
• есмолол (вълнолом);
• бисопролол (арител, бидоп, биол, бипрол, бисогама, бизомор, конкор, корбис, координат, коронал, нипертен, гуми);
• карведилол (акридилол, бакодилол, ведикардол, дилатренд, карведигама, карвенал, кориол, рекардиум, толитон);
• Небиволол (бинелол, небиватор, nebicor, nebilan, nebilet, nebilong, nevotenz, od-neb).

Б. С вътрешна симпатикомиметична активност:

• ацебуталол (acecor, sectral);
• талинолол (кордан);
• цели на пролол;
• епанолол (вазакор).

3. BAB с вазодилатиращи свойства:

• amozulalol;
• буциндолол;
• дилевалол;
• лабеталол;
• medroksalol;
• нипрадилол;
• пиндолол.

4. БАБ с продължително действие:

5. BAB ултра-кратко действие, кардио селективно:

Употреба при заболявания на сърдечно-съдовата система

Стрес на ангина

В много случаи BABs са сред водещите агенти за лечение на ангина пекторис и предотвратяване на атаки. За разлика от нитратите, тези лекарства не предизвикват толерантност (лекарствена резистентност) при продължителна употреба. BABs могат да се натрупват (натрупват) в организма, което позволява, с течение на времето, да намали дозата на лекарството. В допълнение, тези инструменти защитават самия сърдечен мускул, подобрявайки прогнозата чрез намаляване на риска от рецидивиращ миокарден инфаркт.

Антиангиналната активност на всички BAB е приблизително същата. Техният избор се основава на продължителността на ефекта, тежестта на страничните ефекти, цената и други фактори.

Започнете лечение с малка доза, постепенно увеличавайки до ефективно. Дозировката се избира така, че сърдечната честота в покой да не е по-ниска от 50 на минута, а нивото на систоличното кръвно налягане е най-малко 100 mm Hg. Чл. След началото на терапевтичния ефект (преустановяване на инсултите, подобряване на толерантността към упражненията) дозата постепенно се намалява до минимално ефективния.

Продължителната употреба на високи дози BAB не е препоръчителна, тъй като това значително увеличава риска от нежелани реакции. При недостатъчна ефективност на тези средства е по-добре да ги комбинирате с други групи лекарства.

BAB не може да бъде прекъснат внезапно, тъй като това може да доведе до синдром на отнемане.

BAB е особено показан, ако ангина пекторис се комбинира с синусова тахикардия, артериална хипертония, глаукома, запек и гастроезофагеален рефлукс.

Инфаркт на миокарда

Ранното използване на BAB при миокарден инфаркт допринася за ограничаването на зоната на некроза на сърдечния мускул. В същото време, смъртността намалява, рискът от рецидивиращ инфаркт на миокарда и спиране на сърцето намалява.

Този ефект има BAB без вътрешна симпатикомиметична активност, за предпочитане е да се използват кардиоселективни агенти. Те са особено полезни при комбиниране на миокарден инфаркт с артериална хипертония, синусова тахикардия, постфарктна ангина и тахисистолична форма на предсърдно мъждене.

BAB може да се предпише веднага след приемането на пациента в болницата за всички пациенти при липса на противопоказания. При липса на странични ефекти лечението с тях продължава поне една година след миокарден инфаркт.

Хронична сърдечна недостатъчност

Изследва се употребата на BAB при сърдечна недостатъчност. Смята се, че те могат да се използват с комбинация от сърдечна недостатъчност (особено диастолична) и ангина на усилието. Нарушения на ритъма, артериална хипертония, тахисистолична форма на предсърдно мъждене в комбинация с хронична сърдечна недостатъчност също са основание за назначаването на тази група лекарства.

хипертонична болест

BABs са показани при лечение на хипертония, усложнена от левокамерна хипертрофия. Те се използват широко и при млади пациенти, които водят активен начин на живот. Тази група лекарства се предписва за комбинация от артериална хипертония с ангина пекторис или нарушения на сърдечния ритъм, както и след миокарден инфаркт.

Нарушения на сърдечния ритъм

BABs се използват за такива нарушения на сърдечния ритъм като предсърдно мъждене и предсърдно трептене, надкамерни аритмии, лошо поносима синусова тахикардия. Те могат да се предписват и за камерни аритмии, но тяхната ефективност в този случай обикновено е по-слабо изразена. BAB в комбинация с калиеви препарати се използват за лечение на аритмии, причинени от гликозидна интоксикация.

Странични ефекти

Сърдечно-съдова система

BAB инхибира способността на синусовия възел да произвежда импулси, които причиняват контракции на сърцето и причиняват синусова брадикардия - забавяне на пулса до стойности под 50 на минута. Този страничен ефект е значително по-слабо изразен при BAB с присъща симпатикомиметична активност.

Препарати от тази група могат да причинят атриовентрикуларна блокада в различна степен. Те намаляват силата на сърдечните контракции. Последният страничен ефект е по-слабо изразен при BAB с вазодилатиращи свойства. BAB намаляват кръвното налягане.

Лекарствата в тази група предизвикват спазми на периферните съдове. Може да се появи студена крайност, синдромът на Рейно се влошава. Тези странични ефекти са почти лишени от лекарства с вазодилатиращи свойства.

BAB намалява бъбречния кръвен поток (с изключение на надолол). Поради влошаването на периферното кръвообращение при лечението на тези средства понякога има изразена обща слабост.

Дихателни органи

BAB причинява бронхоспазъм, дължащ се на съпътстваща блокада на β2-адренорецептори. Този страничен ефект е по-слабо изразен в кардиоселективните лекарства. Въпреки това, техните дози, ефективни срещу ангина или хипертония, често са доста високи, докато кардиоселективността е значително намалена.
Употребата на високи дози BAB може да предизвика апнея, или временно спиране на дишането.

BAB влошават хода на алергичните реакции към ухапвания от насекоми, лекарствени и хранителни алергени.

Нервна система

Пропранолол, метопролол и други липофилни BABs проникват от кръвта в мозъчните клетки през кръвно-мозъчната бариера. Следователно, те могат да причинят главоболие, нарушения на съня, замаяност, увреждане на паметта и депресия. В тежки случаи има халюцинации, конвулсии, кома. Тези странични ефекти са значително по-слабо изразени в хидрофилните BABs, по-специално, атенолол.

Лечението на BAB може да бъде придружено от нарушение на нервно-мускулната проводимост. Това води до мускулна слабост, намалена издръжливост и умора.

метаболизъм

Неселективните BAB инхибират производството на инсулин в панкреаса. От друга страна, тези лекарства потискат мобилизирането на глюкоза от черния дроб, допринасяйки за развитието на продължителна хипогликемия при пациенти с диабет. Хипогликемия насърчава освобождаването на адреналин в кръвния поток, който действа върху алфа-адренорецепторите. Това води до значително повишаване на кръвното налягане.

Следователно, ако е необходимо да се предписва BAB на пациенти със съпътстващ диабет, трябва да се даде предимство на кардиоселективните лекарства или да се заменят с калциеви антагонисти или други групи.

Много BABs, особено неселективни, намаляват кръвните нива на “добрия” холестерол (алфа-липопротеини с висока плътност) и повишават нивото на “лошия” (триглицериди и липопротеини с много ниска плътност). Този дефицит е лишен от лекарства с β1-вътрешна симпатикомиметична и α-блокираща активност (карведилол, лабетолол, пиндолол, дилевалол, целипророл).

Други странични ефекти

Лечението на BAB в някои случаи е придружено от сексуална дисфункция: еректилна дисфункция и загуба на сексуално желание. Механизмът на този ефект е неясен.

BAB може да предизвика кожни промени: обрив, сърбеж, еритема, симптоми на псориазис. В редки случаи се регистрират загуба на коса и стоматит.

Един от сериозните странични ефекти е потискането на образуването на кръв с развитието на агранулоцитоза и тромбоцитопенична пурпура.

Синдром на анулиране

Ако BAB се използва продължително време във висока доза, то внезапното спиране на лечението може да предизвика така наречения синдром на отнемане. Тя се проявява с увеличаване на пристъпите на ангина, появата на камерни аритмии, развитието на инфаркт на миокарда. В по-леките случаи синдромът на отнемане се съпътства от тахикардия и повишаване на кръвното налягане. Синдромът на отнемане обикновено настъпва няколко дни след спиране на BAB.

За да се избегне развитието на синдром на отнемане, трябва да спазвате следните правила:

• бавно отменяйте BAB в продължение на две седмици, като постепенно намалявате дозата едновременно;
• по време на и след преустановяване на BAB е необходимо да се ограничат физическите дейности и, ако е необходимо, да се увеличи дозата на нитрати и други антиангинални лекарства, както и лекарства, които понижават кръвното налягане.

Противопоказания

BAB е абсолютно противопоказан в следните ситуации:

• белодробен оток и кардиогенен шок;
• тежка сърдечна недостатъчност;
• бронхиална астма;
• синдром на болния синус;
• атриовентрикуларен блок II - III степен;
• ниво на систолично кръвно налягане от 100 mm Hg. Чл. и по-долу;
• пулс по-малък от 50 на минута;
• лошо контролиран инсулинозависим захарен диабет.

Относително противопоказание за назначаването на BAB - синдром на Рейно и атеросклероза на периферните артерии с развитието на интермитентна клаудикация.