Нитроглицерин (активно вещество)

Нитроглицерин (нитроглицерин). Фармакологично действие. Периферен вазодилататор с преобладаващ ефект върху венозните съдове. Антиангинов агент. Механизмът на действие е свързан с освобождаването на активното вещество азотен оксид в гладката мускулатура на кръвоносните съдове. Азотният оксид предизвиква активиране на гуанилат циклаза и повишава нивото на cGMP, което в крайна сметка води до релаксация на гладката мускулатура. Под влиянието на нитроглицерин, артериолите и предкапилярните сфинктери се отпускат в по-малка степен от големите артерии и вени. Това отчасти се дължи на рефлекторните реакции, както и на по-слабото образуване на азотен оксид от молекулите на активното вещество в стените на артериолите. Действието на нитроглицерина се свързва главно с намаление на търсенето на миокарден кислород поради намаляване на предварителното натоварване (разширяване на периферните вени и намаляване на притока на кръв към дясното предсърдие) и последващо натоварване (намаляване на OPS). Насърчава преразпределението на коронарния кръвен поток в исхемичните субендокардиални зони на миокарда. Увеличава толерантността при упражнения при пациенти с коронарна болест на сърцето, стенокардия. При сърдечна недостатъчност, тя насърчава миокарден разряд, главно поради намаляване на предварително натоварване. Намалява налягането в белодробната циркулация.

Фармакокинетика. След поглъщане се абсорбира от стомашно-чревния тракт, подлежи на ефекта на "първия пасаж". При сублингвално приложение този ефект липсва и терапевтичната плазмена концентрация се достига за няколко минути. Метаболизира се в черния дроб с участието на нитрат редуктаза. От нитроглицериновите метаболити динитропроизводните могат да предизвикат изразена вазодилатация; възможно е те да определят терапевтичния ефект на нитроглицерина, когато се прилага орално. Свързването с плазмените протеини е 60%. Времето на полуживот след перорално приложение е 4 часа, а при сублингвално приложение е 20 минути, след интравенозно приложение е 1-4 минути. Екскретира главно чрез бъбреците.

Показания. За сублингвално и букално приложение: облекчаване и превенция на инсулти; като средство за спешна помощ при остър миокарден инфаркт и остра левокамерна недостатъчност в доболната фаза. За перорално приложение: облекчаване и превенция на инсулти, рехабилитация след инфаркт на миокарда. За интравенозно приложение: остър миокарден инфаркт, вкл. усложнена от остра лявокамерна недостатъчност; нестабилна ангина; белодробен оток. За кожно приложение: предотвратяване на инсулти.

Режим на дозиране. Прилагайте сублингвално, букално, вътрешно, дермално / капково. Дозата и схемата на лечение се определят индивидуално, в зависимост от доказателствата, специфичната клинична ситуация, използваната лекарствена форма.

Странични ефекти От страна на сърдечно-съдовата система: замаяност, главоболие, тахикардия, хиперемия на кожата, усещане за топлина, артериална хипотония; рядко (особено при предозиране) - колапс, цианоза.
От страна на храносмилателната система: възможно гадене, повръщане.
ЦНС: рядко (особено предозиране) - тревожност, психотични реакции.
Алергични реакции: рядко - кожен обрив, сърбеж.
Местни реакции: възможно леко сърбеж, парене, зачервяване на кожата.
Други: метхемоглобинемия.

Противопоказания. Shock, колапс, хипотония (систолично кръвно налягане под 100 mm Hg, диастолично кръвно налягане под 60 mm Hg), остър инфаркт на миокарда с тежка артериална хипотензия, хипертрофична обструктивна кардиомиопатия, констриктивен перикардит, сърдечна тампонада, токсичен белодробен оток, повишено вътречерепно налягане (включително с хеморагичен инсулт, след скорошна травма на главата), глаукома със затваряне под ъгъл с високо вътреочно налягане. Свръхчувствителност към нитрати.

Употребата на нитроглицерин по време на бременност и кърмене е възможна само в случаите, когато предвидената полза за майката надвишава потенциалния риск за плода или бебето.

Специални инструкции. Използва се с повишено внимание при пациенти с тежка мозъчна атеросклероза, нарушена мозъчна циркулация, с тенденция към ортостатична хипотония, с тежка анемия, при пациенти в напреднала възраст, както и с хиповолемия и изразена нарушена чернодробна функция и бъбречна функция (за парентерално приложение). При продължителна употреба може да се развие толерантност към действието на нитратите. За да се предотврати появата на толерантност, се препоръчва да се спазва 10-12 часа прекъсване на употребата им по време на всеки 24-часов цикъл. При поява на кожна атака на стенокардия по време на кожното приложение на нитроглицерин, то трябва да се спре с приемането на нитроглицерин под езика. По време на периода на лечение, за да се предотврати употребата на алкохол.
Влияние върху способността за задвижване на моторния транспорт и механизмите за управление. Нитроглицеринът може да намали скоростта на психомоторните реакции, които трябва да се имат предвид, когато шофирате или практикувате други потенциално опасни дейности. Нитроглицеринът под формата на таблетки, капсули, пластир и инжекционен разтвор е включен в Списъка на жизнените и есенциалните лекарства.

Взаимодействие с лекарства. При едновременна употреба с други вазодилататори, АСЕ инхибитори, блокери на калциеви канали, бета-блокери, диуретици, трициклични антидепресанти, МАО инхибитори, етанол и съдържащи етанол лекарства увеличава хипотензивния ефект на нитроглицерина; с бета-блокери, блокери на калциевите канали - повишено антиангинозно действие; с дихидроерготамин е възможно да се увеличи концентрацията му в плазмата. Употребата на нитроглицерин срещу действието на хинидин или прокаинамид може да причини ортостатичен колапс. На фона на интравенозно инжектиране на нитроглицерин, антикоагулантният ефект на хепарина може да бъде намален.

Нитроглицеринови препарати

През 1846 г. италианският химик Собреро синтезира нитроглицерин като експлозив. От 1879 г. нитроглицериновите лекарства се използват за облекчаване на пристъпите на ангина.

Нитроглицеринът (нитроглицерин; глицерил тринитрат) е безцветна гъста течност със силни експлозивни свойства. Нитроглицериновите препарати, използвани в медицинската практика, не са експлозивни.

Нитроглицеринът се абсорбира добре през лигавицата на устната кухина, стомашно-чревния тракт; прониква в непокътната кожа.

Нитроглицериновите препарати са високо ефективни при всички форми на ангина пекторис.

За облекчение при сублингвално приложение на ангина пекторис:

1) капсули с 1% маслен разтвор на нитроглицерин (съдържат 0,0005 или 0,001 g нитроглицерин);

2) таблетки от нитроглицерин от 0.0005 g всяка;

3) дозиран спрей (една доза - 0,0004 g нитроглицерин);

4) 1% алкохолен разтвор на нитроглицерин (1-2 капки на бучка захар).

Нитроглицеринът се абсорбира бързо през лигавицата на устата и има резорбционен ефект, който се развива за 1-2 минути и продължава около 30 минути.

Когато се прилагат орално, тези лекарства са неефективни, тъй като бионаличността на нитроглицерина е изключително ниска (около 2%).

Нитроглицериновите препарати за облекчаване на ангина пекторис трябва да се приемат в седнало положение (в изправено положение, нитроглицеринът може да причини замайване, ортостатична хипотония; в легнало положение, лекарствата са по-малко ефективни).

За предотвратяване на инсулти се използват таблетки с по-високо съдържание на нитроглицерин, по-специално таблетки Sustac-forte, Nitrong (съдържат съответно 0,0064 и 0,0065 g нитроглицерин) и т.н. Тези таблетки се прилагат перорално; нитроглицеринът постепенно се освобождава от таблетките; ефектът на нитроглицерина започва след 10 минути и продължава средно 6 часа.

В допълнение, се използва трансдермална терапевтична система (ТТС) с нитроглицерин - специален пластир от различна област, който се залепва към здрава област на кожата (обикновено в областта на сърцето); 1 cm2 пластир освобождава дневно 0,0005 g нитроглицерин, който се абсорбира през кожата и започва да действа средно след 30 минути. След 8–12 часа се преустановява действието на нитроглицерина, като се развива привикване към него; мазилката се отстранява. Използването на нов пластир е възможно след 12 часа.

По-рядко се използва дозиран 2% нитроглицеринов мехлем, който се прилага върху здрава повърхност на кожата. Действието на нитроглицерина започва след 30-40 минути и продължава 4-6 часа.

За облекчаване и профилактика на ангина пекторис се използват полимерни плаки, съдържащи 0.001 или 0.002 g нитроглицерин (по-специално, Trinitrolong препарат).

Пациентът придържа такава плочка към венеца; действието започва след 2 минути и продължава около 4 часа.

За интравенозно капене те освобождават разтвори на нитроглицерин в ампули. Интравенозният нитроглицерин се прилага при тежки инсулти, остър миокарден инфаркт, остра сърдечна недостатъчност, белодробен оток.

Механизмът на действие. Нитроглицерин - миотропно спазмолитично действие. Релаксира гладките мускули на кръвоносните съдове, бронхите, червата, жлъчните пътища, уретерите.

Антиангинозният ефект на нитроглицерина се определя от неговите съдоразширяващи свойства. Нитроглицеринът разширява венозните съдове и в по-малка степен - артериалните съдове (смятат, че активността на ензимите е по-висока в венозните съдове, под действието на които NO се освобождава от нитроглицерина).

Вазодилататорният ефект на нитроглицерина се дължи на факта, че по време на метаболизма на нитроглицерина под въздействието на тиоловите ензими се освобождава азотен оксид (NO), идентичен с ендотелиалния релаксиращ фактор. NO взаимодейства с тиоловите съединения (по-специално с глутатион) и образува нитрозотиоли, които очевидно играят ролята на депо на азотен оксид (NO съществува в свободно състояние за 1–2 сек).

NO стимулира гуанилат циклаза; Образува се cGMP, който активира протеин киназа G. Протеин киназа G стимулира фосфоламбан фосфорилиране (протеин в мембраната на саркоплазматичния ретикулум). В същото време се намалява активността на фосфоламбан и се намалява неговото инхибиращо действие върху Са2 + -ATPase на мембраната на саркоплазматичния ретикулум. Са2 + -ATPase стимулира пренасянето на Са2 + йони от цитоплазмата в саркоплазматичния ретикулум; нивото на Са2 + в цитоплазмата е намалено. Когато концентрацията на Са2 + намалява в цитоплазмата на съдовите гладки мускули, те се отпускат, съдовете се разширяват, тъй като стимулиращият ефект на Са2 + комплексния калмодулин върху киназата на миозиновите леки вериги намалява (Фиг. 55).

В допълнение, cGMP активира K + канали, което води до хиперполяризация на клетъчната мембрана, пречи на отварянето на потенциално зависими Ca2 + канали и редукция на гладките мускулни влакна.

Фиг. 55. Механизмът на вазодилатиращото действие на нитроглицерина.

Антиангинозният ефект на нитроглицерина се обяснява както следва (Фиг. 56):

1) Нитроглицеринът разширява венозните съдове и намалява венозното налягане - притокът на венозна кръв към сърцето намалява (намалява преднатоварването на сърцето). В резултат на това се намалява работата на сърцето и нуждата от кислород. Тъй като намаляването на кръвоснабдяването на камерите на сърцето намалява напрежението на стените му, екстравазалната компресия на коронарните съдове намалява и коронарният кръвен поток се подобрява.

2) Нитроглицеринът разширява артериалните съдове, намалява общото периферно съпротивление на артериалните съдове и кръвното налягане - намалява се следнатоварването на сърцето, сърдечната дейност, работата на сърцето и нуждата от кислород. Намаляването на кръвното налягане е полезно само до известна степен, тъй като в този случай притокът на кръв в коронарните съдове намалява.

3) Нитроглицеринът разширява големите коронарни съдове и подобрява кръвообращението (увеличава доставката на кислород). По-специално, разширяващите се кръвоносни съдове свързват големите субепикардиални артерии с артериите на субендокарда (подобрява се кръвоснабдяването на субендокарда).

Фиг. 56. Механизмът на антиангинозното действие на нитроглицерина.

Общият коронарен кръвен поток (90% се определя от лумена на малките коронарни съдове), с малка промяна. Налице е преразпределение на коронарната кръв в полза на исхемичното място. За разлика от натриев нитропрусид, нитроглицеринът не причинява синдром на грабеж.

В допълнение към стенокардията, се използва нитроглицерин (интравенозно капково) при остър миокарден инфаркт, остра левокамерна недостатъчност, кардиогенен белодробен оток. При сърдечна недостатъчност нитроглицеринът, намалявайки прекомерното натоварване на сърцето, увеличава инсултния обем на сърцето.

Страничните ефекти на нитроглицерина са свързани с неговия съдоразширяващ ефект. Така че, с приемането му под езика са възможни:

- хиперемия на лицето, шията, усещането за топлина;

- пулсиращо главоболие, понякога много силно (разширяване и пулсация на мозъчни съдове);

- понижаване на кръвното налягане; могат да бъдат придружени от тахикардия, замайване, шум в ушите; възможно ортостатична хипотония;

- изпотяване, тревожност, гадене.

При предозиране на нитроглицерин са възможни съдов колапс (рязък спад на кръвното налягане) и синкоп, повишено вътречерепно налягане, метхемоглобинемия. Нитроглицеринът не трябва да се използва с повишено вътречерепно налягане.

С системната употреба на нитроглицерин бързо се развива пристрастяване; преди всичко, страничните ефекти са намалени, по-специално главоболие.

Пристрастяването (толерантността) към нитроглицерина обяснява:

1) временно изчерпване на глутатиона и други съединения на цистеин, които участват в освобождаването на NO от молекулите на нитроглицерина (толерансът намалява с назначаването на а-ацетилцистеин);

2) образуване на супероксиден анион (О₂ · -), която взаимодейства с NO за образуване на пероксинитритен анион (ONOO -).

Не можете да спрете внезапно приема на нитроглицерин - може да се развие синдром на абстиненция: пристъпи на стенокардия се засилват, инфаркт на миокарда е възможен.

194.48.155.252 © studopedia.ru не е автор на публикуваните материали. Но предоставя възможност за безплатно ползване. Има ли нарушение на авторските права? Пишете ни Свържете се с нас.

Деактивиране на adBlock!
и обновете страницата (F5)
много необходимо

Нитроглицерин (нитроглицерин)

съдържание

Структурна формула

Руско име

Латинско наименование на веществото Нитроглицерин

Химично наименование

Брутна формула

Фармакологична група вещества Нитроглицерин

Носологична класификация (МКБ-10)

CAS код

Характеристики на веществото Нитроглицерин

Безцветна маслена течност. Тя е слабо разтворима във вода, добра е в алкохол, етер и хлороформ.

фармакология

Увеличава съдържанието на свободния радикал на азотния оксид (NO), който активира гуанилат циклазата и увеличава съдържанието на cGMP (контролира дефосфорилирането на миозиновите леки вериги) в клетките на гладката мускулатура на съдовете. Разширява предимно венозните съдове, причинява отлагането на кръвта във венозната система и намалява венозното връщане на кръвта към сърцето (предварително натоварване) и крайното диастолично пълнене на лявата камера. Системната артериална вазодилатация (разширява предимно големите артерии) е придружена от намаляване на OPSS и кръвното налягане, т.е. след натоварване. Намаляването на пре-и след натоварването на сърцето води до намаляване на потребността от миокарден кислород; намалява повишеното централно венозно налягане и притискащото налягане в белодробните капиляри; леко повишава сърдечната честота (рефлексната тахикардия в отговор на намаляване на системното кръвно налягане и ударния обем, по-изразена в изправеното положение на тялото), отслабва резистентността на коронарните артерии и подобрява кръвообръщението на сърцето (освен в случаите на прекомерно намаляване на системното кръвно налягане или значително увеличение на сърдечната честота при влошаване на коронарния кръвен поток). ).

Той разширява големите епикардиални участъци на коронарните артерии, насърчава увеличаването на градиента на налягането в мястото на атеросклеротичната стеноза на коронарния съд, осигурява перфузия дори в случай на субтотална стеноза, включва колатерали, включително чрез намаляване на устойчивостта на кръвния поток през тях. Преразпределя коронарния кръвен поток в полза на исхемичните области, по-специално на субендокардиалните области. Когато исхемична хипокинезия на отделните участъци на миокарда спомага за възстановяване на локалната контрактилност. Елиминира патологичната скованост на миокарда и предотвратява развитието на фатални аритмии при миокарден инфаркт. Отслабва постинфарктното левокамерно ремоделиране. Ефективно инхибира тромбоцитната агрегация и тяхната адхезия към съдовия ендотелиум. Увеличава прага на миокардната исхемия.

При пациенти със сърдечна недостатъчност и ангина, увеличава сърдечния дебит, толерантност към упражненията, намалява тежестта и честотата на атаките. Значително намалява обема на митралната регургитация. Той има централен инхибиращ ефект върху симпатиковия съдов тонус, инхибиращ съдовия компонент на образуването на болковия синдром. Нормализира електролитния метаболизъм и енергийните процеси - съотношението на окислените и редуцираните форми на никотинамидните коензими, активността на NAD-зависимите дехидрогенази. Допринася за освобождаването на катехоламини в мозъка и сърцето, има непряк симпатикомиметичен ефект върху миокарда, променя конформацията на тропонин-тропомиозиновия комплекс. Той насърчава прехвърлянето на хемоглобин в метхемоглобин и може да влоши транспорта на кислород. Причинява разширяването на менингеалните съдове, което често е придружено от появата на главоболие. Релаксира гладките мускули на бронхите, жлъчните пътища, хранопровода, стомаха, червата, пикочните пътища.

Бързо и напълно се абсорбира от повърхността на лигавиците и през кожата. След поглъщане, тя е до голяма степен разрушена в черния дроб (ефектът на "първото преминаване") и след това биотрансформира до образуване на NO в клетките на гладките мускули. По отношение на сублингвално, суббуккално и / при използването на "първична" чернодробна деградация се изключва (веднага влиза в системното кръвообращение). Основните метаболити са ди- и мононитрати, крайният - глицерин. С подезичен прием_макс основните метаболити (0,2–0,3 ng / ml) достигат 120-150 s, T_1/2 нитроглицерин 1-4,4 min, метаболити - 7 min. Обемът на разпределение е 3 l / kg, клирънсът е 0,3-1,0 l / kg / min. Когато се прилага като аерозол в устната кухина С_макс метаболитите (14.6 ng / ml) се достигат след 5.3 минути, относителната бионаличност - 76%, Т_1/2 - 20 мин. Когато се прилага 6,4 mg С_макс метаболитите (0,1–0,2 ng / ml) се достигат за 20–60 минути. Относителна бионаличност от 10-15%. T_1/2 метаболитите е 4 часа_1/2 - 1–3 минути, общ клирънс - 30–78 l / min, при сърдечна недостатъчност, тези цифри намаляват съответно до 12 s - 1.9 min и 3.6–13.8 l / min. В плазмата се свързва с протеини (60%). Метаболитите се екскретират главно през бъбреците, част се отделя от белите дробове с издишан въздух.

При използване на сублингвални и букални форми пристъпът на ангина се спира след 1,5 минути и хемодинамичните и антиисхемичните ефекти продължават съответно до 30 минути и 5 часа. След приемане на малки дози (2,5 mg), хемодинамичният ефект продължава до 0,5 часа, голям (форте) - до 5–6 часа (при тези дози хемодинамичният ефект се появява след 2-5 минути, а антиангиналния - след 20–45 минути)., Прилагането на мазта осигурява развитието на антиангинално действие за 15–60 мин и 3-4 часа от неговата продължителност. Ефектът на трансдермалните форми възниква след 0.5-3 часа и продължава до 8-10 часа.

Употреба на веществото Нитроглицерин

ИБС: ангина пекторис (лечение, профилактика), вазоспастична стенокардия (Printsmetal), нестабилна стенокардия, спазъм на коронарните артерии по време на коронарна ангиография, остър коронарен синдром, остър миокарден инфаркт, остра левокамерна недостатъчност (сърдечна астма, астма, систомия сърдечна недостатъчност, контролирана артериална хипотония по време на хирургични процедури, предотвратяване на хипертонични реакции по време на ендотрахеална интубация, разрези ozhi, стернотомия, оклузия на централната ретинална артерия, дискинезия на хранопровода, функционална holetsistopatii, остър панкреатит, жлъчни колики, спазми на тънките черва дискинезия.

Противопоказания

Свръхчувствителност, изразена хипотония, колапс, инфаркт на миокарда с ниско крайно диастолично налягане в лявата камера и / или тежка хипотония (SBP под 90 mm Hg) или колапс, инфаркт на дясната камера, брадикардия по-малка от 50 уд / мин, първична белодробна хипертония, мозъчен кръвоизлив, нараняване на главата, повишено вътречерепно налягане, церебрална исхемия, сърдечна тампонада, токсичен белодробен оток, изразена аортна стеноза, състояния, придружени от намаляване на крайното диастолично налягане в ляво вентрикула (изолирана митрална стеноза, констриктивен перикардит), закритоъгълна глаукома, бременност, кърмене.

Ограничения за използването на. T

Анемия, хипертрофична кардиомиопатия (идиопатична хипертрофична субаортична стеноза), напреднала възраст, тежка дисфункция на черния дроб и бъбреците, хипертиреоидизъм.

Употреба по време на бременност и кърмене

Употребата по време на бременност е възможна само в случаите, когато очакваната полза надвишава потенциалния риск за плода.

Категория на действие върху плода от FDA - C.

По време на лечението трябва да спрете кърменето.

Странични ефекти на веществото Нитроглицерин

От страна на нервната система и сензорните органи: главоболие, замаяност, главоболие, слабост, двигателно безпокойство, психотични реакции, замъглено виждане, обостряне на глаукома.

От страна на сърдечно-съдовата система и кръвта (образуване на кръв, хемостаза): зачервяване на лицето, сърцебиене, хипотония, вкл. ортостатичен, колапс, метхемоглобинемия.

От страна на храносмилателния тракт: сухота в устата, гадене, повръщане, диария,

От страна на кожата: цианоза, зачервяване на кожата.

Алергични реакции: сърбеж и парене, алергичен контактен дерматит (при използване на трансдермални форми).

Други: хипотермия, усещане за топлина, парадоксални ефекти - пристъп на ангина, исхемия до развитие на миокарден инфаркт и внезапна смърт; развитие на толерантност.

взаимодействие

Салицилатите повишават нивата на плазмените нитроглицерини, барбитуратите ускоряват метаболизма. Нитроглицеринът намалява пресорното действие на адренермиметиците, антикоагулантния ефект на хепарина (с а / във въведението). Антихипертензивни, антиадренергични лекарства, вазодилататори, силденафил цитрат, калциеви антагонисти, трициклични антидепресанти, МАО инхибитори, етанол, хинидин и новокаинамид повишават хипотензивните и системни вазодилатиращи ефекти. Метионин, N-ацетилцистеин, АСЕ инхибитори и салицилати повишават антиангиналната активност. Unithiol възстановява намалената чувствителност към нитроглицерин. Дихидроерготамин, m-холинолитици, алфа-адренергични миметици, хистамин, питуитрин, кортикостероиди, CNS стимуланти и вегетативни ганглии, пчелни отрови и змии, прекомерната инсолация намалява вазодилататорните и антиангинозните ефекти.

свръх доза

Симптоми: главоболие, замаяност, чувство на силен натиск в главата, необичайна умора или слабост, припадък, чувство на горещина или студени тръпки, повишено изпотяване, сърцебиене, гадене и повръщане, цианоза на устните, нокти или длани, задух, хипотония, слаб пулс, повишено телесна температура, повишено вътречерепно налягане (мозъчни симптоми до развитие на припадъци и кома), метхемоглобинемия.

Лечение: пациентът се поставя в хоризонтално положение (краката се повдигат над главата, за да се увеличи венозното връщане към сърцето), стомашна промивка (ако кратък период от време след поглъщането), плазмени заместители, интравенозни агонисти на алфа-адренорецептори (фенилефрин). Въвеждането на епинефрин като кардиотонично средство трябва да се избягва поради възможността за повишаване на шоковата реакция. За да се елиминира метхемоглобинемия, се използва кислород под налягане или 1% разтвор на метилтионинов хлорид (метиленово синьо) в доза от 1-2 mg / kg, iv. Препоръчва се проследяване на концентрацията на хемоглобина в кръвта.

Начин на приложение

В / в, сублингвално, трансдермално, навътре, суббукално.

Предпазни мерки вещества Нитроглицерин

В острия период на миокарден инфаркт и с развитието на остра сърдечна недостатъчност, той се предписва под строг хемодинамичен контрол. Използва се с повишено внимание при аортна и митрална стеноза, при пациенти с хиповолемия и понижена БАП (по-малко от 90 mm Hg). При хипертрофична кардиомиопатия тя може да предизвика по-чести и / или влошаващи се пристъпи на ангина. При дългосрочен неконтролиран прием на нитроглицерин, назначаването на високи дози при пациенти с чернодробна недостатъчност и деца увеличава риска от метхемоглобинемия, проявяваща се с цианоза и появата на кафяв оттенък на кръвта. В случаи на метхемоглобинемия, лекарството трябва да бъде незабавно отменено и да се въведе антидот метилтионинов хлорид (метиленово синьо). Ако е необходимо, по-нататъшната употреба на нитрати е необходима за контролиране на съдържанието на метхемоглобин в кръвта или за замяна на нитратите със сиднонимин.

За да се намали рискът от странични ефекти, трябва да се внимава, докато се приема с лекарства, които имат изразени хипотензивни и вазодилатиращи свойства; не се препоръчва приемането на лекарството на фона на приема на алкохол в помещения с висока температура на околната среда (вана, сауна, горещ душ), както и приемането на няколко таблетки едновременно или последователно за кратък период от време при първата доза.

Не можете да дъвчете таблетки и капсули, за да спрете пристъп на ангина, защото излишното количество лекарство от унищожените микрокапсули през устната лигавица може да навлезе в системното кръвообращение. Когато се появи главоболие и други неприятни усещания в областта на главата, подобрението се постига чрез предписване на валидол или ментол капки сублингвално. Често само първите дози се понасят лошо, след това страничните ефекти отшумяват.

При едновременна употреба с хепарин е необходимо да се увеличи дозата на хепарина и стриктно да се контролира частично активираното тромбопластиново време. Той се използва с повишено внимание при пациенти в напреднала възраст. Не се препоръчва да се присвояват букални форми на пациенти с афтозен стоматит, гингивит, пародонтоза и коренова система на зъбите, подвижни горни протези.

Неконтролираният прием може да доведе до развитие на толерантност, изразяваща се в намаляване на продължителността и тежестта на ефекта при редовна употреба или необходимостта от увеличаване на дозата за постигане на същия ефект. При редовна употреба на продължителни форми на нитроглицерин, особено пластири и мехлеми, лекарството почти винаги присъства в кръвта, така че рискът от развитие на толерантност се увеличава значително. За да се предотврати появата на резистентност, е необходимо периодично прилагане през деня или едновременно приложение на калциеви антагонисти, АСЕ инхибитори или диуретици. Препоръчва се трансдермалните форми на нитроглицерин да се отстраняват от тялото през нощта, като по този начин се оставя период, свободен от действието на лекарството. Трябва да се внимава за развитието на синдрома на абстиненция, свързан с рязко прекратяване на нитроглицерина в организма и проявяващ се в внезапно развитие на инсулти.

С / в въвеждането на възможно развитие на тахифилаксия, която изисква промяна в дозата нагоре. Степента на толерантност може да се прецени по динамиката на налягането в дясното предсърдие. Приближаването на индекса на толерантност до 25% изисква разтворът да бъде спрян. Развитието на поносимост при интравенозно приложение може да се симулира чрез намаляване на съдържанието на нитроглицерин в разтвора поради нарушение на техниката на приложение, унищожаване на нитроглицерин, когато е директно изложен на светлина или неговата абсорбция по стените на пластмасова инфузионна система (20–80% при използване на поливинилхлорид, полистирен-бутадиен, пропионат). целулоза, латекс или полиуретан). Препоръчва се използването на системи от химически чисто стъкло, полиетилен, найлон, тефлон, силикон. Не се препоръчва използването на прекалено дълги хидравлични линии. Когато на в / в въвеждането на нитроглицерин е необходимо да се вземе под внимание, че след спиране на инфузиите и прехвърляне на пациента на таблетки (дори дългодействащи) нитрати, може да настъпи абстинентен синдром или недостатъчна доза, с увеличаване на честотата на усложненията в острия период на миокарден инфаркт - увеличаване на пристъпите на ангина, увеличение симптоми на циркулаторна недостатъчност, рецидив на миокарден инфаркт, образуване на остра сърдечна аневризма, увеличаване на честотата на руптурите на миокарда.

Нитроглицеринов механизъм на действие

Таблетки от 0.0005 N.40 Капсули от 0.0005 N.20

Под езика 1 таблетка (капсула) по време на атака (капсулата може да бъде смачкана със зъби)

Ампули 1% разтвор за 1 ml

Съдържанието на 1 ампула се разтваря в 100 ml изотоничен р-ра. Инжектирайте / капнете със скорост 5-200 µg на минута. под контрола на кръвното налягане

Таблетки от 0.002 и 0.004

Под езика и 1 таблетка с пристъп

Вътре 1 таблетка 3 пъти дневно

Сустак (нитрог, нитромак)

Таблетки, съдържащи нитроглицерин

0,0026 (2,6 mg) N.25, 50

Вътре 1 таблетка 2-3 пъти на ден преди хранене (не дъвчете)

0.0064 (6.4 mg) N.25,50

Нитросорбид (изосорбид динитрат)

Таблетки от 0.01 и 0.02

1-2 таблетки 3-4 пъти дневно преди хранене

Изосорбид мононитрат (монозан)

Таблетки от 0.02 и 0.04

Ампули от 1% разтвор на 1 ml (0,01)

Вътре 1 таблетка 2-3 пъти дневно

Интравенозно, 0,01-0,02 на ден, бавно или на капки, при скорост 5-15 mg / kg на минута

Таблетки от 0.03 и 0.06

1 таблетка 4 пъти дневно преди хранене

АН е хронично заболяване, основната проява на която е повишено кръвно налягане, равно или по-високо от 140/90 mm Hg. Чл. АН, при което повишаването на кръвното налягане се дължи на известни или елиминирани причини, се счита за вторична или симптоматична хипертония.

нитроглицерин

Описание към 22 октомври 2015 г.

• Латинско наименование: нитроглицерин
• ATC код: C01DA02
• Активна съставка: нитроглицерин (нитроглицерин)
• Производител: Луми ЕООД, Медицински Технологичен Холдинг "МТХ", ЗАД Биннофарм, Медисорб, Биомед им. II Мечникова, Самарамедпром, Фармамед ЕООД, Озон ООД (Русия), Експериментален завод GNTsLS LLC, Микрохим НПФ (Украйна)

структура

Нитроглицериновите сублингвални таблетки съдържат активния компонент нитроглицерин и допълнителни компоненти: лактоза, кросповидон CL, макрогол 6000, повидон 25.

Разтворът Нитроглицерин съдържа активната съставка нитроглицерин и допълнителни компоненти: калиев дихидроген фосфат, натриев хлорид, декстроза, вода за инжекции.

Спрей Нитроглицеринът в състава съдържа активния компонент нитроглицерин, а също и като допълнителен компонент, етанолът е 95%.

Формуляр за освобождаване

Предлага се под формата на таблетки, които се приемат сублингвално. Таблетките са бели или бели с жълтеникав оттенък. Таблетката може да е груба отвън. Съдържа се в пластмасови контейнери или в блистери. В опаковки от 10 до 100 броя.

Получава се също разтвор на нитроглицерин 1% в ампули от 5 ml и 1% разтвор на нитроглицерин в масло в капсули.

Сублингвален нитроглицеринов спрей - бистра течност без цвят, съдържаща се във флакони от 10 ml, комплектът също има механична дозираща помпа.

Има и други форми на освобождаване на лекарството - сублингвални капки, концентрат за приготвяне на разтвор за въвеждане на веществото нитроглицерин в / в, филм върху венеца.

Фармакологично действие

Нитроглицеринът е азотсъдържащо органично съединение, което основно има венодилиращ ефект.

Формулата на нитроглицерина: C3H5N3O9.

Фармакологична група на лекарството: нитрати и нитратоподобни агенти.

Реакцията на получаване на веществото нитроглицерин е описана в учебниците по химия. Нитроглицеринът е експлозивно вещество, но неговият препарат съдържа много ниски концентрации.

Веществото действа поради освобождаването на азотен оксид от молекулата, което е естествен релаксиращ ендотелен фактор. Механизмът на действие на нитроглицерина е следният: под влиянието на азотен оксид вътре в клетките, концентрацията на цикличен гуанозин монофосфатаза се увеличава и в резултат се образува бариера за проникване на калциеви йони в гладкомускулни клетки. В този случай, гладките мускулни клетки се отпускат, съдовете се разширяват, което намалява венозното връщане към сърцето и съпротивлението на голямата циркулация, т.е. В резултат на това намалява търсенето на кислород в миокарда.

Поради разширяването на коронарните съдове се активира коронарният кръвен поток, преразпределяйки се в области, в които се намалява кръвообращението. Това помага да се подобри доставката на кислород към миокарда.

След намаляване на венозния връщането, налягането на пълнене намалява, кръвният поток се подобрява в субендокардиалните слоеве, намалява налягането в белодробната циркулация и намалява симптомите на регресия при пациенти с белодробен оток.

Уикипедия показва, че нитроглицеринът има централен инхибиращ ефект върху симпатиковия съдов тонус, като същевременно инхибира съдовия компонент на образуването на болка. Под влиянието на нитроглицерин, гладките мускулни клетки на бронхите, жлъчния мехур, пикочните пътища, хранопровода, жлъчните пътища и червата се отпускат.

Фармакокинетика и фармакодинамика

Когато се прилага сублингвално, нитроглицеринът влиза в сила 1-1.5 минути след прилагането. Ефектът продължава около тридесет минути. От повърхността на лигавицата се абсорбира бързо и напълно. Веднага навлиза в системното кръвообращение. Ако се използва в доза от 0,5 mg, бионаличността му е 100%, а максималната плазмена концентрация се отбелязва след 5 минути. Обемът на разпределение е много голям. С плазмени протеини, до 60% връзка.

При получаване на спрей се абсорбира бързо и напълно. Максималната плазмена концентрация се отбелязва след 4 минути. Метаболизмът е бърз, с участието на нитрат редуктаза. В този случай се образуват ди- и мононитрати, глицеролът е крайният метаболит. Екскретира се през бъбреците. В непроменена форма излиза по-малко от 1% от приетата доза. Полуживотът, когато се приема сублингвално, е 2.5-4.4 минути.

Нитроглицеринът се натрупва в стените на кръвоносните съдове и се свързва силно с червените кръвни клетки.

Показания за употреба Нитроглицерин

Има следните показания за употребата на нитроглицерин:

• за да се елиминират пристъпите на стенокардия;
• с жлъчна дискинезия;
• с ретинална емболия;
• в случай на лява вентрикуларна недостатъчност (приемът е показан за миокарден инфаркт).

Противопоказания

Не използвайте лекарството за хора, които са забелязали следните заболявания и състояния на тялото:

• висока телесна чувствителност към нитрати;
• сърдечна тампонада;
• краниална хипертония;
• констриктивен перикардит (ако се наблюдава намаляване на налягането на запълване на лявата камера);
• неконтролирана хиповолемия;
• изолирана митрална стеноза;
• сърдечна недостатъчност (подложени на намалено или нормално налягане в белодробната артерия);
• хеморагичен инсулт;
• колапс;
• субарахноидален кръвоизлив;
• травма на главата;
• токсичен белодробен оток;
• идиопатична хипертрофична субаортна стеноза;
• глаукома (затваряне под ъгъл) с високо вътреочно налягане;
• хипертиреоидизъм;
• тежка анемия;
• възраст на пациентите до 18 години;
• шок;
• нарушение на мозъчното кръвообращение;
• хипотония;
• докато приемате лекарството Sildenafil (Viagra);
• бременност и естествено хранене.

Преди приема на лекарството в хапчета или други форми, трябва да се отбележи, че пациентите с тежка бъбречна недостатъчност и тежка чернодробна недостатъчност нитроглицерин за сърцето се предписва с повишено внимание.

Странични ефекти

В процеса на използване на нитроглицерин, пациентите често развиват преходно главоболие, може да се появи чувство на замаяност, понякога кръвното налягане намалява (този симптом най-често се развива, ако човек е във вертикално положение).

Ако има предозиране на таблетки и други форми на лекарството, тогава пациентът може да развие ортостатичен колапс, при това състояние, кръвното налягане на пациента рязко спадне, когато човекът се промени от хоризонтално на вертикално.

Следователно, трябва да се има предвид, че такова лекарство може да предизвика следните странични ефекти:

• Нервна система, сетивни органи: главоболие, главоболие, замаяност, чувство на слабост, двигателно безпокойство, замъглено виждане, психотични прояви, обостряне на глаукома.
• Сърдечно-съдовата система на кръвообращението: усещане за горещи вълни към лицето, хипотония, сърцебиене, метхемоглобинемия, колапс.
• Храносмилателна система: повръщане, гадене, диария, сухота в устата.
• Кожа: хиперемия на кожата, цианоза.
• Алергия: усещане за парене, сърбеж, контактен дерматит (ако се използват трансдермални форми).
• Други прояви: хипотермия, усещане за топлина, развитие на парадоксални ефекти - исхемия, пристъп на ангина, възможно развитие на миокарден инфаркт при внезапна смърт.

Инструкции за употреба на нитроглицерин (метод и дозировка)

В съвременната медицина, употребата на алкохолен разтвор на нитроглицерин сублингвално се използва в редки случаи. Разтворът се поставя под езика - 2-3 капки или се поставя върху парче захар.

Нитроглицеринови таблетки, инструкции за употреба

Прилагайте таблетки сублингвално - дръжте под езика до пълна резорбция, докато не можете да поглъщате едно хапче. Вземете хапчето веднага след развитието на болка, при 0,5-1 mg на прием. Често пациентите със стабилна стенокардия отбелязват началото на ефекта след употребата на по-малки дози (1 / 2-1 / 3 табл.). Ето защо, ако болката бързо премина, не може да се разтвори останалата част от хапчето. Като правило, след резорбция на таблетката, ефектът се проявява след 0.5-2 минути, някои пациенти забелязват подобрение в състоянието си за 3-4 минути.

Ако антиангинозният ефект липсва през първите 5 минути, трябва да се вземат 0,5 mg. Ако дори след приемане на две хапчета няма ефект, трябва незабавно да се консултирате с лекар. След сублингвално приложение, ефектът на нитроглицерин продължава 45 минути.

В редки случаи може да се развие толеранс на нитроглицерин (неговите сублингвални форми), като в този случай пациентът постепенно се увеличава в доза до 2-3 таблетки.

Спрей нитроглицерин, инструкции за употреба

Използването на спрей за предотвратяване на пристъп на ангина включва използването на 1-2 дози под езика. За да получите една доза, трябва да натиснете дозиращия клапан. Не използвайте повече от 3 дози за 15 минути. Ако пациентът е развил остра лява вентрикуларна недостатъчност, могат да се приложат 4 или повече дози за кратък период от време.

Важно е да се контролира ефективността на лечението, да се коригира дозата и, в случай на продължителна употреба, да се замени с лекарства от други групи.

свръх доза

В случай на предозиране на лекарството, пациентът може да развие главоболие, кръвното налягане също намалява, има рефлексна тахикардия, ортостатична хипотония, замаяност, повръщане и диария, зачервяване на лицето, астения, чувство на горещина и много сънливост.

Трябва да се помни, че приемането на много високи дози от лекарството (т.е. повече от 20 mg / kg) може да доведе до цианоза, метхемоглобинемия, тахипнея, диспнея, ортостатичен колапс. При сериозно предозиране е възможна и смърт. Смърт с предозиране на нитроглицерин може да настъпи, ако пациентът, който е взел предозиране на лекарството, не се лекува незабавно. В този случай след няколко часа може да се появи кома, а по-късно - смърт.

Ако е имало леко предозиране, трябва да прехвърлите човек в легнало положение, правейки го така, че краката му да са вдигнати. Ако се отбележи, че се наблюдава тежко предозиране, се прилагат общи методи за лечение на шок и интоксикация на тялото. По-специално, те запълват обема на циркулиращата кръв, норепинефрин, допаминът се предписва. Епинефринът е противопоказан.

Ако при пациент се развие метхемоглобинемия, се практикува витамин С под формата на натриева сол, приема се орално или интравенозно. Предписани са хемодиализа, кислородна терапия, кръвопреливане.

Трябва също да се отбележи, че рискът от сериозни последици се увеличава, когато се приема нитроглицерин след алкохол. Смъртоносната доза нитроглицерин и алкохол не е определена, но при такава комбинация във всякакви дози рискът от сериозни последици се увеличава рязко.

взаимодействие

Лекарството може да взаимодейства с други лекарства, от които нитроглицеринът трябва да се взема внимателно с тези комбинации:

• В същото време приемането на салицилати повишава нивото на нитроглицерина в плазмата.
• В същото време приемането на барбитурати води до активиране на метаболизма на нитроглицерина. Ако нитроглицеринът се приема едновременно с адреномиметици, налягането им ще намалее.
• Нитроглицеринът понижава антикоагулантния ефект на хепарин (когато се прилага интравенозно).
• Хипотензивното и системно вазодилатиращо действие на нитроглицерина се засилва, докато приемате антиадренергични, антихипертензивни лекарства, както и силденафил цитрат, вазодилататори, трициклични антидепресанти, калциеви антагонисти, МАО инхибитори, хинидин, етанол, новокаинамид.
• Антиангиналната активност на нитроглицерина се увеличава, когато се приема с N-ацетилцистеин, метионин, АСЕ инхибитори, салицилати.
• Когато получавате Unitiolaviruet намалена чувствителност към нитроглицерин.
• Антиангиналният и вазодилатиращият ефект се намалява при приемането на дихидроерготамин, алфа-адреномиметиков, m-холинолитици, питуитрин, хистамин, CNS стимуланти, кортикостероиди, вегетативни ганглии, пчелни отрови и змии.

Условия за продажба

Необходима е рецепта за закупуване на лекарството; лекарят пише рецепта на латински.

Условия за съхранение

Необходимо е да се предпазва от влага, да се съхранява при температура не по-висока от 25 ° C.

Срок на годност

Срокът на годност на нитроглицерина е 2 години.

Специални инструкции

Трябва да се уверите, че разтворът на нитроглицерин не попада върху кожата, тъй като може да се абсорбира и да доведе до развитие на главоболие.

Необходимо е да се разгледа не само за какво се използват хапчетата, но и техните странични ефекти. По-специално, трябва да се помни, че когато се приемат, кръвното налягане може да намалее рязко и да се появи замаяност. Тези симптоми са най-изразени, когато пиете алкохол, по време на горещия период и по време на тренировка.

С течение на времето пациентът може да стане пристрастен към лекарството, така че може да се наложи да увеличите дозата. Ако се развие главоболие по време на приема на лекарството, този симптом може да бъде намален чрез намаляване на дозата на лекарството или едновременно приемане на Validol.

При получаване реакцията може да се забави, така че по това време не трябва да шофирате и да работите с точни и опасни машини.

За да се намали рискът от странични ефекти, не приемайте лекарството едновременно с лекарства, които имат хипотензивен и съдоразширяващ ефект.

За да се облекчи пристъпа на ангина, не трябва да се дъвче хапче, за да се предотврати навлизането на излишното количество активно вещество в кръвния поток.

Синоними

Angiolingvale, Nitroglycerol, Anginin, Angibid, Angosed, Glyceryl Trinitrate, Angorin, Nitrangin, Myoglycerin, Nitrocardiol, Nitromint, Nitroglin, Nitrostat, Nitrocell, Trinitrogliierol, Trinitrin, Trinitrol.

аналози

Аналози на лекарството са лекарства Nirmin, Nit-ret, Nitradisk, нитроксолин, нитросорбид, Nitromint аерозол и др. Преди да замените лекарството, трябва винаги да се консултирате с Вашия лекар.

За деца

Употребата на нитроглицерин за лечение на деца не се практикува.

С алкохол

Не трябва да приемате алкохол едновременно с нитроглицерин, тъй като това увеличава риска от сериозни нежелани реакции.

По време на бременност и кърмене

Противопоказано по време на бременност и естествено хранене. Възможен прием само по здравословни причини.

Отзиви

Отзивите показват, че това лекарство често се превръща в истински „спасител” за хора, страдащи от ангина. Особено често се използва от пациенти в напреднала възраст. Действа много бързо, облекчава пристъпите. Въпреки това, много пациенти отбелязват, че когато приемате лекарството, страничните ефекти често се развиват, най-често - тежко главоболие, замаяност.

Нитроглицерин цена, къде да купя

Цената на нитроглицериновите таблетки е средно 40 - 60 рубли за 40 бр.

Цената на спрей от 10 мл е около 100 рубли. Можете да си купите лекарство във всяка аптека.

Нитрати (нитроглицерин)

Механизмът на действие на нитратите

Нитратите взаимодействат със SH-групите на гладките мускулни клетки на съдовата стена, което води до освобождаване на азотен оксид (NO), мощен ендотелен релаксиращ фактор. Азотният оксид предизвиква активиране на гуанилат циклаза, което води до увеличаване на cGMP в гладкомускулните клетки и следователно до намаляване на съдържанието на калциеви йони в клетката, а оттам и на вазодилатация, подобрена микроциркулация.

Нитрат-подобни средства - молсидимин (Korvaton, Sidnarm) - принадлежат към групата на сиднонимините. Това е неактивно вещество, което след биотрансформация в черния дроб се метаболизира до вещество, което отделя NO. Така вазодилатиращият ефект на молсидимин се извършва без участието на SH-групи, така че толерантността към него не се развива. Молзидимин инхибира образуването на тромбоксан А2, адхезия и тромбоцитна агрегация, стимулира образуването на простациклин I2, който действа като вазодилататор и дезагрегант.

Основните механизми на антиангинозното действие на вазодилататорите:

• Чрез разширяване на вените нитратите намаляват преднатоварването на сърцето, като намаляват крайното диастолично налягане и ударния обем на сърцето.
• Разширяването на артериолите води до намаляване на натоварването на сърцето и увеличаване на сърдечния дебит, като същевременно се намалява потребността от кислород в миокарда.
• Коронаролитичният ефект допринася за преразпределението на кръвоснабдяването в посока на исхемичните деления на миокарда, особено на субендокардиалните деления.
• Фибринолитичният ефект се осъществява чрез освобождаване на плазминогенния активатор от васкуларната стена.
• Дезагрегиращият и съдоразширяващ ефект се дължи на освобождаването на простациклин I2 с нитрати.
• Нитратите проявяват спазмолитичен ефект върху мускулите на вътрешните органи.

Лекарство, метод на употреба

Единична доза, mg

Начало на действие, min

Време на ефекта

нитроглицерин

Таблетки под езика

Спрей за уста

2% маз (крем)

Гипс (диск) кожен

изосорбиддинитрат

Таблетки под езика

Спрей за уста

10% маз върху кожата

Аерозол върху кожата

Изосорбид-5-мононитрат

молсидомин

Фармакокинетика на нитратите

Нитроглицерин и изосорбиден динитрат, когато се използват сублингвално абсорбират бързо и напълно. По време на първия пасаж интензивният метаболизъм на нитратите се появява в чревната стена и черния дроб, поради което бионаличността на лекарствата за перорално приложение е малка. Активният метаболит на изосорбит-5-мононитрат и молсидомин се прилага перорално.

Екскрецията на метаболитите на нитроглицерина се осъществява главно от бъбреците. Част от метаболитите се екскретират в белите дробове с издишване. При пациенти с анемия и с тежка хипоксия, метаболизмът на нитроглицерин може да се забави поради взаимодействието с възстановения хемоглобин.

Основните показатели за фармакокинетиката на венозните вазодилататори:

INN

Бионаличност,%

Ефект на първо преминаване

Комуникация с протеини,%

T1 / 2

Методи на приложение

Metabolzim

Нитроглицерин сублингвално, вътрешно, трансдермално маз

Черен дроб, чревна стена

Изосорбид динитрат сублингвално вътре

Показания и дозировка на нитрати

За да се облекчи пристъп на ангина пекторис, се използват сублингвални форми на нитрати. Сублингвално нитроглицерин (0,5 mg) се използва от 1 до 3 таблетки под езика за 15 минути. Под формата на 1% алкохолен разтвор (4 капки за захар) под езика, Votchala капки с ментол, етил морфин, под формата на аерозол - нитроминт (0,2 mg нитроглицерин на вдишване). Максималната доза - до 20-25 таблетки на ден. Ако последователното приложение на Таблица 3 с нитроглицерин (или 3 дози аерозол изосорбид динитрат за сублингвално приложение) не облекчи пристъп за 15-20 минути, трябва незабавно да се консултирате с лекар, за да изключите инфаркта на миокарда. Ако се вземат нитрати при температура на околната среда над 24-26 ° C, всички фармакологични ефекти се увеличават. Нитроглицеринът се използва интравенозно при остър коронарен капков синдром под формата на 1% разтвор (2 ml), разтворен в 200 ml изотоничен разтвор на NaCl.

За да се предотврати пристъп на ангина, нитроглицеринът се приема 5-10 минути преди тренировка. Нитролонг плочки (1, 2 и 4 mg нитроглицерин) се използват трансукално (като се приемат определени лекарства, като се поставят между горната устна и венците или в устата до пълна резорбция). Трансдермални (кожни) форми на нитроглицерин съществуват като 2% разтвор на нитроглицеринова маз и пластири (нитродерма, нитродискова, трансдермална нитро и др.). Продължителни форми на нитроглицерин (депо таблетки - сустак-форте, нитро-форте).

Форми на изосорбид динитрат: t

• таблетки от 10, 20 и 40 mg (изокет, кардикет, изосорбид, нитросорбид);
• таблетки с удължено действие isoket-retard (40-60 mg), сърдечен ретард (20, 40, 60 mg), които се приемат 1-2 пъти дневно;
• букална форма (таблетки, използвани в устата - зад бузата) - динитросорбилон (40 mg нитроглицерин);
• сублингвален аерозол (фармакологичен термин, означаващ приемане на определено лекарство чрез поставянето му под езика) - спрей isoket, спрей за изомак; интравенозно (капково) - изокет 10 ml (10 mg на ампула).

Форми на освобождаване на изосорбид мононитрат: t

• таблетки - мономак, монозид, изомонат (20-40 mg);
• капсули ретард - оликард-ретард (40, 50, 60 mg), ефокс (60 mg).

Нитрати могат да се приемат за сърдечна недостатъчност, хипертония в белодробната циркулация, чернодробна и бъбречна колика.

Странични ефекти на нитратите

Нитратите имат много странични ефекти. Предимно се обясняват с увеличаване на венозното кръвоснабдяване на мозъка и неговите кавернозни синуси - главоболие, шум в ушите, гадене, повръщане, хипотония; универсална вазодилатация - ортостатичен колапс, рефлексна тахикардия (увеличаване на сърдечната честота с повече от 10-15 уд / мин от изходното ниво), което се причинява от активиране на симпатиковата нервна система и може да увеличи нуждата от миокард за кислород; метаглобинемия като последица от трансформации на азотен оксид и свързване с хемоглобин; остра глаукома, контактен дерматит, абстинентен синдром.

Главоболие (нитрат) се появява в началото на лечението, поради разширяването на мозъчните съдове. В случай на силно главоболие, гадене, повръщане, замаяност, трябва да се има предвид индивидуална непоносимост към нитрати. Ако нитратът е лошо поносим, ​​може да се прилага молсидимин.

Всички дозирани форми на нитрати, особено пластири, могат да развият обратна кръстосана толерантност, свързана с изчерпване на сулфхидрилните групи на гладките мускули на кръвоносните съдове. За пълното премахване на толерантността към нитрати, трябва да отмените нитратите за 3-10 дни. Има няколко начина да се предотврати развитието на толерантност към нитрати: осигуряване на прекъсване на приема им за 8-12 часа, редуване на приема на нитрати и други антиангинални медиатори през деня, като се използват така наречените коректори в комбинация с нитрати (дарители на SN-групи - ацетилцистеин, каптоприл).

Противопоказания за употреба на нитрати

Взаимодействие с лекарства

Атропин, фенобарбитал, питуитрин, муколитици значително намаляват ефекта на нитроглицерина. Алкохолът, трицикличните антидепресанти, хинидинът, прокаинамидът, антихипертензивните лекарства засилват хипотензивния ефект на нитратите.

Ефективността на нитратите е отслабена от хистамин, ацетилхолин, норепинефрин.

При исхемична болест на сърцето нитрати и молсидомин се използват в комплексна терапия с β-адренергични блокери, блокери на калциевите канали, тъй като това елиминира и намалява рефлексната тахикардия и потенцира антиангинозния ефект.

Не е подходящо комбинирането на нифедипин с нитрадипин с нитрати поради високата вероятност за прекомерно намаляване на кръвното налягане и провокация на рефлексна тахикардия. Ацетилсалициловата киселина води до повишаване нивото на нитроглицерина в кръвта и засилва действието му. Нитроглицеринът може да отслаби ефекта на хепарин, който се прилага интравенозно, което изисква корекция на дозата.